Fraksiparin: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes

Fraxiparin ir tiešs antikoagulants, kam ir antitrombotiska iedarbība. Aktīvā viela - nātroparīna kalcijs.

Galvenā aktīvā sastāvdaļa ir zema molekulmasa heparīns (LMWH). To iegūst, depolimerizējot standarta heparīnu un ir glikozaminoglikāns ar vidējo molekulmasu 4300 daltonu.

Frasiparīnam piemīt augsta spēja saistīties ar plazmas olbaltumvielām antitrombīnu III (AT III). Šāda saistīšanās izraisa Xa faktora paātrinātu inhibīciju, kas ir iemesls nadroparīna augstajam antitrombotiskam potenciālam.

Kalcija nadroparīnu raksturo augstāka anti-Xa faktora aktivitāte, salīdzinot ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti, un tai ir gan tūlītēja, gan ilgstoša antitrombotiska aktivitāte.

Profilaktiskās devās nadroparīns nerada izteiktu APTT samazināšanos.

Ārstēšanas laikā maksimālās aktivitātes periodā ir iespējams palielināt APTT līdz 1,4 reizes augstākai par standartu. Šāds pagarinājums atspoguļo atlikušo antitrombotisko iedarbību.

Lietošanas indikācijas

Ko Fraciparin palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

• trombembolisku komplikāciju profilakse vispārējo vai ortopēdisko ķirurģisko procedūru procesā;
• pacientiem ar lielu trombembolisku komplikāciju (elpošanas mazspēja un / vai elpošanas ceļu un / vai sirds mazspējas slimību) risks, kas tiek hospitalizēts intensīvās terapijas nodaļā; trombembolisku komplikāciju ārstēšana;
• asins koagulācijas profilakse hemodialīzes procesā; nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta ārstēšana bez patoloģiska Q viļņa EKG.

Lietošanas instrukcija Fraksiparin devai

Subkutānai ievadīšanai vēlams ievadīt zāles pacienta stāvoklī, kas atrodas vēdera anterolaterālās vai posterolaterālās virsmas p / c audos, pārmaiņus labajā un kreisajā pusē. Ir atļauta ievadīšana augšstilbā.

Lai izvairītos no zāļu zuduma, lietojot šļirces, pirms injekcijas nevajadzētu noņemt gaisa burbuļus.

Adata jāievieto perpendikulāri, nevis leņķī, saspiežotajā ādas locītavā, kas veidojas starp īkšķi un rādītājpirkstu. Visu zāļu lietošanas periodu reizes jāuztur. Neinjicējiet injekcijas vietu pēc injekcijas.

• Trombembolijas profilaksei vispārējā ķirurģiskajā praksē lietošanas instrukcijā ieteiktā freksiparīna deva ir 0,3 ml (2850 anti-Xa ME). Zāles lieto 2-4 stundas pirms operācijas, tad - 1 reizi dienā. Ārstēšanu turpina vismaz 7 dienas vai visā paaugstināta asins recekļu riska periodā, līdz pacients nonāk ambulatorā režīmā.
• Lai novērstu trombemboliju ortopēdisko operāciju laikā, faksiparīnu injicē s / c devā, kas tiek noteikta atkarībā no pacienta ķermeņa masas ar ātrumu 38 anti-Ha SV / kg, ko var palielināt līdz 50% 4. pēcoperācijas dienā. Sākotnējā deva ir noteikta 12 stundas pirms operācijas, otra deva - 12 stundas pēc operācijas beigām. Turklāt, turpinot lietot trombu veidošanās risku, pacientu turpina lietot 1 reizi dienā, līdz pacients nonāk ambulatorā režīmā. Minimālais terapijas ilgums ir 10 dienas.
• Pacienti ar augstu trombozes risku (parasti intensīvās terapijas nodaļās un intensīvās aprūpes / elpošanas mazspējas un / vai elpceļu infekcijas un / vai sirds mazspējas gadījumā) Fraxiparin lieto 1 reizi dienā devā atkarībā no ķermeņa svara. pacientam. Piesakies visā asins recekļu riska periodā.
• Nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta ārstēšanā bez Q viļņa p / c tiek ordinēts 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Ārstēšanas ilgums parasti ir 6 dienas. Klīniskajos pētījumos pacientiem ar nestabilu stenokardiju / miokarda infarktu bez Q viļņa fraipiparīnu nozīmēja kombinācijā ar acetilsalicilskābi devā 325 mg dienā. Lietošanas instrukcija iesaka sākotnējo devu ievadīt kā vienu intravenozo bolus injekciju, un turpmākām devām tiek dota sc. Deva ir atkarīga no ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Ha SV / kg.
• Trombembolijas ārstēšanā pēc iespējas ātrāk jāievada perorālie antikoagulanti (ja nav kontrindikāciju). Terapija netiek pārtraukta, kamēr nav sasniegti protrombīna laika mērķlielumi. Zāles tiek ordinētas s / c 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām), parastais kursa ilgums ir 10 dienas. Deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Xa SV / kg ķermeņa masas.

Īpaši norādījumi

Jūs nevarat iekļūt narkotikās intramuskulāri!

Pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku Jūs varat lietot pusi no ieteicamās zāļu devas.

Ja dialīzes ilgums pārsniedz 4 stundas, var ievadīt papildu mazas zāļu devas.

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo (izņemot pacientus ar nieru darbības traucējumiem). Pirms ārstēšanas ar Fraxiparin ieteicams kontrolēt nieru darbības rādītājus.

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru mazspējas gadījumiem (CC ≥ 30 ml / min un

Cena Krievijas aptiekās: Fraxiparin šķīdums 0,4 ml - no 278 rubļiem, 9500 ANTI-HA ME / ml 0,3 ml 10 vienreizējas devas šļirces - no 2437 līdz 2621 rubļiem, 0,4 ml šķīduma 10 gab. - no 2792 līdz 3127 rubļiem.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C, nepieļaujiet sasalšanu. Derīguma termiņš - 3 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.

Fraxiparin

Fraxiparin izdalīšanas un iepakojuma formas

Šķīdums SC injekcijām.

Blisterī 2 vienreizējas lietošanas šļirces ar 0,3, 0,4, 0,6 un 1 ml kartona kastītē pa 1 vai 5 blisteriem.

Sastāvs un aktīvā viela

Fraxiparin satur:

1 šļirce satur nadroparīna kalcija IU anti-XA 2850, 3800, 5700, 7600 un 9500, palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5 injekcijām.

Farmakoloģiskā iedarbība

Fraxiparin - zema molekulmasa heparīns (LMWH), kas iegūts, depolimerizējot no standarta heparīna, ir glikozaminoglikāns ar vidējo molekulmasu 4300 daltonu. Tam piemīt augsta spēja saistīties ar plazmas proteīniem antitrombīnu III (AT III). Šī saistīšanās izraisa Xa faktora paātrinātu inhibīciju, kas ir iemesls nadroparīna augstajam antitrombotiskam potenciālam. Citi mehānismi, kas nodrošina nadroparīna antitrombotisko iedarbību, ir audu faktora konversijas inhibitora (TFPI) aktivācija, fibrinolīzes aktivizēšana, tieši atbrīvojot audu plazminogēna aktivatoru no endotēlija šūnām, un asins reoloģisko īpašību izmaiņas (asins viskozitātes samazināšanās un trombocītu un granulocītu membrānas caurlaidības palielināšanās).
Nātroparīna kalciju raksturo augstāka anti-Xa faktora aktivitāte, salīdzinot ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti, un tai ir gan tūlītēja, gan ilgstoša antitrombotiska aktivitāte. Salīdzinot ar nefrakcionētu heparīnu, nadroparīnam ir mazāka ietekme uz trombocītu darbību un agregāciju un mazāk izteikta ietekme uz primāro hemostāzi. Profilaktiskās devās nadroparīns nerada izteiktu APTT samazināšanos. Ārstēšanas laikā maksimālās aktivitātes periodā ir iespējams palielināt APTT līdz 1,4 reizes augstākai par standartu. Šāds pagarinājums atspoguļo nadroparīna kalcija antitrombotisko iedarbību.

Kas palīdz Fraksiparin: liecība

- trombembolisku komplikāciju profilakse ķirurģiskas un ortopēdiskas iejaukšanās gadījumos pacientiem ar augstu trombu veidošanās risku (akūtas elpošanas un / vai sirds mazspējas gadījumā ar ICU, nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez patoloģiska Q viļņa uz EKG).
- trombembolijas ārstēšana.
- Asins recēšanas novēršana hemodialīzes laikā.

Kontrindikācijas

- Trombocitopēnija ar nadroparīnu.
- asiņošanas pazīmes vai paaugstināts asiņošanas risks, kas saistīts ar hemostāzes traucējumiem (izņemot DIC-sindromu, ko nav izraisījis heparīns).
- Organiskās slimības ar tendenci asiņot (piemēram, akūta kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla).
- smadzeņu un muguras smadzeņu vai acu traumas vai ķirurģija.
- Intrakraniāla asiņošana.
- Akūts septiskais endokardīts.
- Nieru mazspēja smaga (CC mazāk par 30 ml / min) pacientiem, kuri saņem faksiparīnu trombembolijas, nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta ārstēšanai bez Q viļņa.
- Bērni un pusaudži (līdz 18 gadiem).
- Paaugstināta jutība pret nadroparīnu vai citām zāļu sastāvdaļām.
Piesardzības pasākumi jāparedz Fraxiparin situācijās, kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas risku: aknu mazspēja, nieru mazspēja, smaga hipertensija, ar anamnēzē peptiskām čūlām vai citām slimībām ar paaugstinātu asiņošanas risku, pārkāpjot asinsriti koroidos un tīklenē. pēcoperācijas periodā pēc operācijām smadzenēs un muguras smadzenēs vai acīs, pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 40 kg, terapijas ilgums pārsniedz ieteikto. Dowa (10 dienas), ja nav atbilstības ieteicama ārstēšanas nosacījumiem (īpaši palielināt ilgumu un devu kursa izmantošanu), kad kombinācijā ar zālēm, kas paaugstina asiņošanas risks.

Fraxiparin grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pašlaik ir tikai ierobežoti dati par nadroparīna iekļūšanu caur placentas barjeru cilvēkiem. Tādēļ feksiparīna lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums mātei pārsniedz risku auglim. Pašlaik ir tikai ierobežoti dati par nadroparīna piešķiršanu ar mātes pienu. Šajā sakarā nadroparīna lietošana zīdīšanas laikā (zīdīšanas periodā) nav ieteicama. Eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta terapeitiska nadroparīna kalcija iedarbība.

Fraxiparin: lietošanas instrukcijas

Lietojot s / c, ieteicams ievadīt zāles pacienta vietā, vēdera zonas anterolaterālās vai posterolaterālās virsmas s / c audos, pārmaiņus labajā un kreisajā pusē. Ir atļauta ievadīšana augšstilbā. Lai izvairītos no zāļu zuduma, lietojot šļirces, pirms injekcijas nevajadzētu noņemt gaisa burbuļus.
Adata jāievieto perpendikulāri, nevis leņķī, saspiežotajā ādas locītavā, kas veidojas starp īkšķi un rādītājpirkstu. Visu zāļu lietošanas periodu reizes jāuztur. Neinjicējiet injekcijas vietu pēc injekcijas.
Trombembolijas profilaksei vispārējā ķirurģiskajā praksē ieteicamā faksiparīna deva ir 0,3 ml (2850 anti-Xa ME). Zāles lieto 2-4 stundas pirms operācijas, tad - 1 reizi dienā. Ārstēšanu turpina vismaz 7 dienas vai visā paaugstināta asins recekļu riska periodā, līdz pacients nonāk ambulatorā režīmā.
Lai novērstu trombemboliju ortopēdisko operāciju laikā, faksiparīnu injicē s / c devā, kas tiek noteikta atkarībā no pacienta ķermeņa masas ar ātrumu 38 anti-Ha SV / kg, ko var palielināt līdz 50% 4. pēcoperācijas dienā. Sākotnējā deva ir noteikta 12 stundas pirms operācijas, otra deva - 12 stundas pēc operācijas beigām. Turklāt, turpinot trombu veidošanās risku, turpina lietot faksiparīnu vienu reizi dienā, līdz pacients nonāk ambulatorā režīmā. Minimālais terapijas ilgums ir 10 dienas.
Pacienti ar augstu trombozes risku (ar nestabilu stenokardiju, miokarda infarktu bez zoba Q) Frakiparīnu ordinē 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Ārstēšanas ilgums parasti ir 6 dienas. Klīniskajos pētījumos pacientiem ar nestabilu stenokardiju / miokarda infarktu bez Q viļņa fraipiparīnu nozīmēja kombinācijā ar acetilsalicilskābi devā 325 mg dienā. Sākotnējo devu ievada kā vienu intravenozo bolus injekciju, nākamās devas tiek ievadītas sc. Deva ir atkarīga no ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Ha SV / kg.
Trombembolijas ārstēšanā pēc iespējas ātrāk jāievada perorālie antikoagulanti (ja nav kontrindikāciju). Terapija ar faksiparīnu netiek pārtraukta, kamēr nav sasniegti protrombīna laika mērķlielumi. Zāles tiek ordinētas s / c 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām), parastais kursa ilgums ir 10 dienas. Deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Xa SV / kg ķermeņa masas.
Asins koagulācijas novēršana ekstrakorporālā asinsritē hemodialīzes laikā: Fraxiparin deva ir jānosaka katram pacientam atsevišķi, ņemot vērā dialīzes tehniskos nosacījumus. Fraxiparin ievada vienu reizi dialīzes cilpas artērijas līnijā katras sesijas sākumā. Pacientiem, kuriem nav paaugstināta asiņošanas riska, ieteicamās sākotnējās devas tiek noteiktas atkarībā no ķermeņa svara, bet pietiek ar 4 stundu dialīzi.
Pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku Jūs varat lietot pusi no ieteicamās zāļu devas. Ja dialīzes ilgums ir ilgāks par 4 stundām, var ievadīt papildu mazas feksiparīna devas. Sekojošām dialīzes sesijām deva jāpielāgo atkarībā no novērotās iedarbības. Dialīzes procedūras laikā pacients jākontrolē, jo iespējama asiņošana vai trombu veidošanās pazīmes dialīzes sistēmā.
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo (izņemot pacientus ar nieru darbības traucējumiem). Pirms ārstēšanas ar Fraxiparin ieteicams kontrolēt nieru darbības rādītājus.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru mazspējas gadījumiem (kreatinīna klīrenss ≥30 ml / min un mazāk nekā 60 ml / min): trombozes profilaksei nav nepieciešama devas samazināšana, pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min) jāsamazina par 25%.
Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem nieru mazspējas gadījumiem: trombembolijas ārstēšanai vai trombembolijas profilaksei pacientiem ar augstu trombozes risku (ar nestabilu stenokardiju un miokarda infarktu bez Q viļņa), deva jāsamazina par 25%, zāles ir kontrindicētas pacientiem ar smagu nieru mazspēju.

Blakusparādības

Visbiežāk novērotā blakusparādība ir subkutānas hematomas veidošanās injekcijas vietā. Dažos gadījumos parādās biezi mezgli, kas nenozīmē heparīna iekapsulēšanos, kas izzūd pēc dažām dienām.

Lielas freksiparīna devas var izraisīt dažādu vietu asiņošanu un vieglu trombocitopēniju (I tips), kas parasti izzūd turpmākās terapijas laikā. Varbūt īslaicīgs mērens aknu enzīmu (ALT, AST) pieaugums.

Ādas nekroze un alerģiskas reakcijas ir reti. Ir ziņots par vairākiem anafilaktisku reakciju un imūntrombocitopēnijas (II tipa) gadījumiem kopā ar artēriju un / vai vēnu trombozi vai trombemboliju.

Īpaši norādījumi

Īpaša uzmanība jāpievērš īpašām instrukcijām katrai zālēm, kas pieder pie zemas molekulmasas heparīnu grupas, kopš tā laika tos var izmantot dažādās devās (U vai mg). Tādēļ ilgstošas ​​terapijas laikā faksiparīna maiņa ar citiem LMWH nav pieņemama. Jums ir arī jāpievērš uzmanība tam, kāda veida zāles tiek lietotas - Fraksiparin vai Fraksiparin Forte, jo Tas ietekmē dozēšanas shēmu. Pakāpeniskas šļirces ir paredzētas devas pielāgošanai atkarībā no pacienta ķermeņa masas.
Fraxiparin nav paredzēts i / m ievadīšanai. Tā kā heparīnu lietošana ļauj attīstīt trombocitopēniju (heparīna izraisītu trombocitopēniju), visā ārstēšanas laikā ar faksiparīnu jāpārbauda trombocītu skaits. Tika ziņots par retiem gadījumiem, kas dažkārt bija smagi trombocitopēnija, kas varētu būt saistīta ar arteriālu vai venozu trombozi, kas ir svarīgi apsvērt šādus gadījumus: ar trombocitopēniju ar ievērojamu trombocītu skaita samazināšanos (par 30-50% salīdzinājumā ar normālu), ar negatīvu dinamiku no tromboze, par kuru pacients saņem DIC ārstēšanu. Šādos gadījumos ārstēšana ar faksiparīnu jāpārtrauc. Trombocitopēnija ir imūn-alerģiska rakstura, un tā parasti notiek starp 5. un 21. terapijas dienām, bet var rasties agrāk, ja pacientam anamnēzē ir heparīna izraisīta trombocitopēnija.
Ja ir anamnēzē heparīna izraisīta trombocitopēnija (ar parastiem vai zemas molekulmasas heparīniem), nepieciešamības gadījumā var ievadīt faksiparīnu. Tomēr šajā situācijā tiek parādīta stingra klīniskā uzraudzība un vismaz ikdienas trombocītu skaita mērīšana. Ja rodas trombocitopēnija, nekavējoties jāpārtrauc lietot faksiparīnu. Ja heparīnu (normāla vai zema molekulārā) fonā rodas terocitopēnija, jāapsver iespēja noteikt citu grupu antikoagulantus. Ja nav pieejamas citas zāles, ir iespējams izmantot citu zemas molekulmasas heparīnu. Katru dienu jākontrolē trombocītu skaits asinīs. Ja pēc narkotiku nomaiņas joprojām novēro sākotnējās trombocitopēnijas pazīmes, ārstēšana ir jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk.
Jāatceras, ka trombocītu agregācijas kontrole, pamatojoties uz in vitro testiem, ir ierobežota heparīna izraisītas trombocitopēnijas diagnozē. Gados vecākiem pacientiem pirms ārstēšanas ar faksiparīnu ir nepieciešams novērtēt nieru darbību. Heparīni var kavēt aldosterona sekrēciju, kas var izraisīt hiperkalēmiju, īpaši pacientiem ar paaugstinātu kālija līmeni asinīs vai pacientiem, kuriem ir hiperkalēmijas risks (cukura diabēts, hroniska nieru mazspēja, metaboliska acidoze vai vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas var izraisīt hiperkaliēmiju). ilgstošas ​​terapijas laikā). Pacientiem ar paaugstinātu hiperkalēmijas risku jākontrolē kālija līmenis asinīs.
Spināla / epidurālās hematomas risks palielinās indivīdiem ar noteiktiem epidurāliem katetriem vai vienlaikus lietojot citas zāles, kas ietekmē hemostāzi (NPL, antitrombocītu līdzekļi, citi antikoagulanti). Iespējams, ka risks palielināsies ar traumatiskām vai atkārtotām epidurālām vai mugurkaula punkcijas. Jautājums par neiraksaksiālās blokādes un antikoagulantu kombinētu lietošanu jāizlemj individuāli pēc efektivitātes / riska attiecības novērtēšanas. Pacientiem, kuri jau saņem antikoagulantus, ir jāpamato nepieciešamība pēc muguras vai epidurālas anestēzijas. Pacientiem, kas plāno veikt izvēles ķirurģisku iejaukšanos, izmantojot spinālo vai epidurālo anestēziju, jāpamato nepieciešamība ieviest antikoagulantus. Ja pacientam notiek jostas punkcija vai mugurkaula vai epidurālā anestēzija, jāievēro pietiekams laika intervāls starp faksiparīna ievadīšanu un spināla / epidurālā katetra vai adatas ievadīšanu vai noņemšanu. Lai noteiktu neiroloģisko traucējumu pazīmes un simptomus, nepieciešama rūpīga pacienta novērošana. Nosakot pacienta neiroloģiskā stāvokļa pārkāpumus, nepieciešama steidzama atbilstoša terapija.
Venozās trombembolijas profilaksei vai ārstēšanai, kā arī asins koagulācijas profilaksei ekstrakorporālā asinsritē hemodialīzes laikā nav ieteicams vienlaikus lietot faksiparīnu ar tādām zālēm kā acetilsalicilskābe, citi salicilāti, NPL un antitrombocītu līdzekļi, jo tas var palielināt asiņošanas risku.
Fraxiparin jālieto piesardzīgi pacientiem, kas saņem perorālus antikoagulantus, sistēmiskai GCS un dekstrānus. Ordinējot perorālus antikoagulantus pacientiem, kuri saņem faksiparīnu, tā lietošana jāturpina, līdz protrombīna laiks ir stabilizējies līdz vēlamajai vērtībai.

Citas narkotikas

Paaugstināts hiperkalēmijas attīstības risks, lietojot vienlaicīgi ar faksiparīnu: hiperkalēmijas attīstības risks palielinās, lietojot Fraxiparin Creatures pacientiem, kuri saņem kālija sāļus, kāliju taupošus diurētiskos līdzekļus, AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru antagonistus, NPL, heparīnus, I-cikla programmas, C / C ciklus, I cikla terapiju, pacientus, kas saņem angiotenzīna II receptoru antagonistus;
Potencēšanas darbības, piemērojot fraxiparin: Fraksiparin var pastiprināt iedarbību zālēm, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, acetilsalicilskābi un citiem NPL, K vitamīna antagonistiem, un dekstrānu fibrinolītisku līdzekļu, trombocītu agregācijas inhibitoru (izņemot acetilsalicilskābi kā pretsāpju un antipirētiski narkotiku, proti, vairāk nekā 500 mg NPL): abciximab, acetilsalicilskābe kā antitrombocītu līdzeklis (t.i., 50-300 mg deva) kardioloģiskām un neiroloģiskām indikācijām, berapro ti, klopidogrels eptifibatīdu, iloprostu, tiklopidīnu, tirofibanu palielina asiņošanas risku.

Pārdozēšana

Simptomi: Galvenais pārdozēšanas simptoms ir asiņošana, ir nepieciešams kontrolēt trombocītu skaitu un citus asins koagulācijas sistēmas parametrus.
Ārstēšana: nelielai asiņošanai nav nepieciešama īpaša terapija (parasti pietiek, lai samazinātu devu vai atliktu turpmāko ievadīšanu). Protamīna sulfātam ir izteikta neitralizējoša ietekme uz heparīna antikoagulantu iedarbību, bet dažos gadījumos anti-Xa aktivitāte var daļēji atgūt. Protamīna sulfāta lietošana ir nepieciešama tikai smagos gadījumos. Ievērojiet, ka 0,6 ml protamīna sulfāta neitralizē aptuveni 950 anti-Xa ME nadroparīnu. Protamīna sulfāta deva tiek aprēķināta, ņemot vērā laiku, kas pagājis pēc heparīna ievadīšanas, un iespējams samazināt antidota devu.

Uzglabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks

Analogi un cenas

Ārzemju un krievu analogu vidū atšķiras faksiparīns:

Fraxiparin

Apraksts 2014. gada 29. decembrī

• Latīņu nosaukums: Fraxiparine
• ATĶ kods: B01AB06
• Aktīvā viela: Nadroparin kalcijs
• Ražotājs: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Francija)

Sastāvs

1 šļirce ar narkotiku Fraxiparin var saturēt 9500, 7600, 5700, 3800 vai 2850 SV anti-Xa nadroparīna kalciju.

Papildu sastāvdaļas: sālsskābe vai kalcija hidroksīda šķīdums, ūdens.

Atbrīvošanas forma

Šļircēs ir vāji paleescent, bezkrāsains, caurspīdīgs šķīdums subkutānām injekcijām.

Divas šādas vienreizējas lietošanas šļirces blisterī, piecās vai vienā blisterī papīra iepakojumā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antikoagulants un antitrombotisks.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Zema molekulmasa heparīns, ko iegūst, depolimerizējot no standarta heparīna; Ķīmiski tie ir glikozaminoglikāni, kuru vidējā molekulmasa ir 4300 daltoni.

Tam ir augsta afinitāte pret antitrombīna 3 asins proteīniem, kas noved pie Xa faktora nomākšanas - tas galvenokārt ir saistīts ar izteiktu nadroparīna antitrombotisko iedarbību.

Tas aktivizē: audu faktoru transformācijas blokatoru, audu plazminogēna stimulatora tiešas atbrīvošanās fibrinolīzi no endotēlija audiem, asins plūsmas parametru izmaiņas (asins viskozitātes samazināšanās un šūnu un granulocītu šūnu membrānu caurlaidības palielināšanās).

Salīdzinot ar nefrakcionētu heparīnu, tam ir vājāka ietekme uz trombocītu aktivitāti, agregāciju un primāro hemostāzi.

Ārstēšanas laikā ārstēšana ar maksimālo aktivitāti var pagarināt APTT 1,4 reizes lielāku par standartu. Profilaktiskās devās tas nerada spēcīgu APTT samazināšanos.

Farmakokinētika

Pēc subkutānas injekcijas vislielākā anti-Xa aktivitāte, tas ir, maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 4-5 stundu laikā, gandrīz pilnībā uzsūcas (līdz 88%). Ar intravenozu injekciju vislielākā anti-Xa aktivitāte notiek pēc 10 minūtēm. Pusperiods ir tuvu 2 stundām. Tomēr anti-Xa īpašības parādās vismaz 18 stundas.
Metabolizējas aknās ar desulfāciju un depolimerizāciju.

Lietošanas indikācijas

• Trombembolisku komplikāciju profilakse (pēc ortopēdiskas un ķirurģiskas iejaukšanās; indivīdiem ar augstu trombozes risku, kas cieš no akūta tipa sirds vai elpošanas mazspējas).

Kontrindikācijas

• Asiņošana vai paaugstināts risks, kas saistīts ar hemostāzes pasliktināšanos.
• Trombocitopēnija, lietojot suproparīnu iepriekš.
• Orgānu bojājumi ar asiņošanas risku.
• Vecums līdz 18 gadiem.
• Smaga nieru mazspēja.
• Intrakraniāla asiņošana.
• Traumas vai operācijas muguras smadzenēs un smadzenēs vai uz acs āboliem.
• Akūts infekciozs endokardīts.
• Paaugstināta jutība pret zālēm.

Lietojiet piesardzīgi, ja: aknu vai nieru mazspēja, smaga hipertensija, ar peptiskām čūlām pagātnē vai citas slimības ar paaugstinātu asiņošanas risku, asinsrites izmaiņas acs asinsvadu membrānā un tīklene pēc operācijas pacientiem, kas sver līdz 40 kg, ja ilgums ir 40 kg. ārstēšana pārsniedz 10 dienas, neatbilstība ieteiktajām ārstēšanas shēmām, ja to lieto kopā ar citiem antikoagulantiem.

Blakusparādības

• Koagulācijas sistēmas reakcijas: dažādu lokalizāciju asiņošana.
• Reakcijas no asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, eozinofīlija.
• Reakcijas no hepatobiliālās sistēmas: aknu enzīmu satura palielināšanās.
• Imūnās sistēmas reakcijas: paaugstinātas jutības reakcijas.
• Vietējās reakcijas: neliela subkutānas hematoma veidošanās injekcijas zonā, cieto formu parādīšanās, kas izzūd pēc pāris dienām, ādas nekroze injekcijas zonā. Šādos gadījumos terapija ar faksiparīnu jāpārtrauc.
• Citas reakcijas: hiperkalēmija, priapisms.

Norādījumi par faksiparīna lietošanu (metode un deva)

Lietošanas instrukcija norāda, ka zāles jāinjicē subkutāni vēdera leņķī vēdera rajonā, pārmaiņus vēdera labajā un kreisajā pusē. Jūs varat ievadīt zāles augšstilbā.

Lai izvairītos no zāļu zuduma, pirms injekcijas nevajadzētu mēģināt noņemt šļircē gaisa burbuļus.
Bieži vien pacientiem ir jautājums par to, kā uzlikt fraciparīnu? Ir svarīgi ievietot adatu perpendikulāri ādas locījumā, ko veido brīvās rokas pirksti. Saskarei jānotiek visā zāļu injicēšanas periodā. Injekcijas vietu nedrīkst berzēt.

Video, kā uzvilkt Fraksiparin
Lai novērstu trombemboliju operācijas laikā, ieteicama subkutāna 0,3 ml faksiparīna (2850 anti-Xa ME) deva. Instrumentu ievada 4 stundas pirms operācijas, tad vienu reizi dienā. Terapiju turpina vismaz vienu nedēļu vai visu paaugstināta trombozes riska periodu, līdz pacients nonāk ambulatorajā uzraudzībā.

Lai novērstu trombemboliju ar ortopēdiskām iejaukšanās darbībām, faksiparīnu injicē subkutāni ar 38 anti-Ha SV uz kilogramu svara, šo devu var palielināt pusotru reizi ceturtajā dienā pēc operācijas. Pirmo devu ievada 12 stundas pirms ķirurģiskas operācijas, pēc tam - pēc tā paša laika pēc operācijas. Pēc tam, kad pacientam tiek veikta ambulatorā uzraudzība, faksiparīnu lieto vienu reizi dienā visā trombu veidošanās riska palielināšanās periodā. Terapijas ilgums ir vismaz 10 dienas.

Pacienti ar spēcīgu trombozes risku (piemēram, intensīvās terapijas vai intensīvās aprūpes nodaļās, elpceļu vai sirds mazspējas gadījumā) Fraxiparin ievada subkutāni vienu reizi dienā tādā daudzumā, kas aprēķināts atkarībā no pacienta svara: ar svaru, kas mazāks par 70 kg, ievada 3800 anti-Ha SV. dienā, un ar masu, kas lielāka par 70 kg, dienā lieto 5700 anti-Ha SV. Šis rīks izmantoja visu periodu, kad palielinājās asins recekļu veidošanās risks.

Infarkta ārstēšanā bez Q viļņa vai nestabilas stenokardijas zāles ievada subkutāni ik pēc 12 stundām. Ārstēšanas ilgums ir 6 dienas. Pirmo devu ievada intravenozi pēc bolus metodes, šādas devas ievada subkutāni. Tos nosaka, pamatojoties uz pacienta ķermeņa masu - 86 anti-Ha SV uz kilogramu svara.

Ārstējot trombemboliju, antikoagulantu tabletes jāievada pēc iespējas ātrāk. Ārstēšana ar faksiparīnu netiek pārtraukta, kamēr nav sasniegti protrombīna laika mērķlielumi. Zāles tiek parakstītas subkutāni ik pēc 12 stundām, kursa standarta ilgums ir 10 dienas. Deva tiek ievadīta ar ātrumu 86 anti-Xa SV uz kilogramu svara.

Pārdozēšana

Ārstēšana: vāja asiņošana nav nepieciešama terapija (pietiek ar devas samazināšanu vai turpmākās injekcijas atlikšanu). Protamīna sulfāts neitralizē heparīna antikoagulantu. Tās lietošana ir nepieciešama tikai smagos gadījumos. Jums jāzina, ka 0,6 ml protamīna sulfāta neitralizē aptuveni 950 anti-Xa ME nadroparīnu.

Mijiedarbība

Hiperkalēmijas risks palielinās kombinācijā ar kālija sāļiem, AKE inhibitoriem, kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, angiotenzīna receptoru blokatoriem, heparīniem, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, takrolīmu, ciklosporīnu, trimetoprimu.

Kombinēta lietošana ar acetilsalicilskābi, netiešajiem antikoagulantiem, NPL, fibrinolitikāmiem vai dekstraniem savstarpēji pastiprina zāļu iedarbību.

Fraxiparin

Šķīdums s / c ievadīšanai ir dzidrs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe (līdz pH 5,0-7,5), ūdens d / un (līdz 0,3 ml).

0,3 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,3 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - iepakojumi kartonā.

Šķīdums s / c ievadīšanai ir dzidrs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe (līdz pH 5,0-7,5), ūdens d / un (līdz 0,4 ml).

0,4 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - iepakojumi kartona.
0,4 ml - vienreizējas devas šļirces (2) - blisteri (5) - iepakojumi kartonā.

Šķīdums s / c ievadīšanai ir dzidrs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe (līdz pH 5,0-7,5), ūdens d / un (līdz 0,6 ml).

0,6 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,6 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - iepakojumi kartonā.

Šķīdums s / c ievadīšanai ir dzidrs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe (līdz pH 5,0-7,5), ūdens d / un (līdz 0,8 ml).

0,8 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,8 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - kartona iepakojumi.

Šķīdums s / c ievadīšanai ir dzidrs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe (līdz pH 5,0-7,5), ūdens d / un (līdz 1 ml).

1 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - iepakojumi kartona.
1 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - iepakojumi kartonā.

Kalcija nadroparīns ir zema molekulmasa heparīns (LMWH), ko iegūst, depolimerizējot no standarta heparīna, ir glikozaminoglikāns ar vidējo molekulmasu 4300 daltonu.

Tam piemīt augsta spēja saistīties ar plazmas proteīniem antitrombīnu III (AT III). Šī saistīšanās izraisa Xa faktora paātrinātu inhibīciju, kas ir iemesls nadroparīna augstajam antitrombotiskam potenciālam.

Citi mehānismi, kas nodrošina nadroparīna antitrombotisko iedarbību, ir audu faktora konversijas inhibitora (TFPI) aktivācija, fibrinolīzes aktivizēšana, tieši atbrīvojot audu plazminogēna aktivatoru no endotēlija šūnām, un asins reoloģisko īpašību izmaiņas (asins viskozitātes samazināšanās un trombocītu un granulocītu membrānas caurlaidības palielināšanās).

Kalcija nadroparīnu raksturo augstāka anti-Xa faktora aktivitāte, salīdzinot ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti, un tai ir gan tūlītēja, gan ilgstoša antitrombotiska aktivitāte.

Salīdzinot ar nefrakcionētu heparīnu, nadroparīnam ir mazāka ietekme uz trombocītu darbību un agregāciju un mazāk izteikta ietekme uz primāro hemostāzi.

Profilaktiskās devās nadroparīns nerada izteiktu APTT samazināšanos.

Ārstēšanas laikā maksimālās aktivitātes periodā ir iespējams palielināt APTT līdz 1,4 reizes augstākai par standartu. Šāds pagarinājums atspoguļo nadroparīna kalcija antitrombotisko iedarbību.

Farmakokinētiskās īpašības nosaka, balstoties uz plazmas anti-Xa faktora aktivitātes izmaiņām.

Pēc s / c ievadīšanas maksimālā anti-Xa aktivitāte (C_maks) tiek sasniegts 3-5 stundu laikā, nadroparīns gandrīz pilnībā absorbējas (aptuveni 88%). Ar i.v. ievadīšanu maksimālā anti-Xa aktivitāte tiek sasniegta mazāk nekā 10 minūtēs, T_1/2 ir aptuveni 2 stundas

Metabolizējas galvenokārt aknās ar desulfāciju un depolimerizāciju.

Pēc s / c injekcijas T_1/2 Tomēr anti-Xa aktivitāte saglabājas vismaz 18 stundas pēc nadroparīna injekcijas devā 1900 anti-Xa ME.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecākiem pacientiem nieru darbības fizioloģisko traucējumu dēļ nadroparīna eliminācija palēninās. Iespējamā nieru mazspēja šajā pacientu grupā prasa novērtēšanu un atbilstošu devas pielāgošanu.

Klīniskajos pētījumos par nadroparīna farmakokinētiku un / vai pacientiem ar nieru mazspēju ar atšķirīgu smaguma pakāpi tika konstatēta korelācija starp nadroparīna klīrensu un kreatinīna klīrensu. Salīdzinot iegūtās vērtības ar veseliem brīvprātīgajiem, tika konstatēts, ka AUC un T_1/2 pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (CK 36-43 ml / min) palielinājās attiecīgi līdz 52% un 39%, un nadroparīna klīrenss plazmā tika samazināts līdz 63% no normālās vērtības. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC 10-20 ml / min) AUC un T_1/2 attiecīgi palielinājās līdz 95% un 112%, un nadroparīna klīrenss plazmā tika samazināts līdz 50% no normālās vērtības. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CK 3–6 ml / min) un hemodialīzei, AUC un T_1/2 attiecīgi palielinājās līdz 62% un 65%, un nadroparīna klīrenss plazmā tika samazināts līdz 67% no normālās vērtības.

Pētījuma rezultāti parādīja, ka pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru mazspējas gadījumiem var novērot nelielu nadroparīna uzkrāšanos (CC ≥ 30 ml / min un 70 t

Ārstējot nestabilu stenokardiju un miokarda infarktu bez Q viļņa, feksiparīnu ordinē 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Ārstēšanas ilgums parasti ir 6 dienas. Klīniskajos pētījumos pacientiem ar nestabilu stenokardiju / miokarda infarktu bez Q viļņa fraipiparīnu nozīmēja kombinācijā ar acetilsalicilskābi devā 325 mg dienā.

Sākotnējo devu ievada kā vienu intravenozo bolus injekciju, nākamās devas tiek ievadītas sc. Deva ir atkarīga no ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Ha SV / kg.

Fraxiparine ®

Aktīvā sastāvdaļa:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

3D attēli

Sastāvs un atbrīvošanas forma

blisteros 2 vienreizējas lietošanas šļircēs ar 0,3 ml; kartona kastītē ar 1 vai 5 blisteriem.

blisterī, 2 vienreizējas lietošanas 0,4 ml šļirces; kartona kastītē ar 1 vai 5 blisteriem.

blisterī, 2 vienreizējas lietošanas 0,6 ml šļirces; kartona kastītē ar 1 vai 5 blisteriem.

blisterī, 2 vienreizējas lietošanas 0,6 ml šļirces; kartona kastītē ar 1 vai 5 blisteriem.

blisterī 2 vienreizējas lietošanas 1 ml šļirces; kartona kastītē ar 1 vai 5 blisteriem.

Devas formas apraksts

Caurspīdīgs, viegli opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķīdums.

Raksturīga

Zema molekulmasa heparīns (LMWH).

Farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika

Kalcija nadroparīnu raksturo augstāks anti-Xa faktors, salīdzinot ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti. Attiecība starp abām aktivitātēm attiecībā uz nadroparīnu ir 2,5–4.

Profilaktiskās devās nadroparīns nerada izteiktu aktivētā daļējā trombīna laika (APTT) samazināšanos.

Ārstēšanas laikā maksimālās aktivitātes laikā APTT var pagarināt līdz 1,4 reizes augstākai par standartu. Šāds pagarinājums atspoguļo nadroparīna kalcija antitrombotisko iedarbību.

Farmakokinētika

Farmakokinētiskās īpašības nosaka, pamatojoties uz anti-Xa faktora plazmas aktivitātes izmaiņām. Pēc s / c injekcijas gandrīz 100% zāļu ātri absorbējas. C_maks plazmā tiek sasniegts no 3 līdz 4 stundām, ja 2 reizes dienā lieto nadroparīna kalciju. Lietojot nadroparīna kalciju 1. režīma injekcijā dienā C_maks sasniedz 4 līdz 6 stundas pēc ievadīšanas. Metabolisms notiek galvenokārt aknās (desulfācija, depolimerizācija). Pēc s / c injekcijas T_1/2 Zemu molekulmasu heparīnu anti-Xa faktora aktivitāte ir augstāka nekā nefrakcionētu heparīnu gadījumā un ir 3-4 stundas.

Attiecībā uz anti-IIa faktoru aktivitāti, izmantojot heparīnus ar zemu molekulmasu, tā pazūd no plazmas ātrāk nekā anti-Xa faktora aktivitāte.

Ekskrēcija notiek galvenokārt caur nierēm tā sākotnējā vai mazāk pārveidotā formā.

Gados vecākiem pacientiem, jo ​​nieru darbība ir fizioloģiski samazināta, eliminācija palēninās. Tas neietekmē zāļu devu un ievadīšanas veidu profilaktiskā nolūkā, ja vien šo pacientu nieru darbība paliek pieļaujamās robežās, t.i. nedaudz traucēts.

Pirms LMWH terapijas uzsākšanas vecāka gadagājuma pacienta, kas vecāks par 75 gadiem, nieru darbība ir sistemātiski jānovērtē, izmantojot Cockroft formulu.

Viegla vai vidēji smaga nieru mazspēja (Cl> 30 ml / min): dažos gadījumos var būt lietderīgi kontrolēt anti-Xa faktora aktivitātes līmeni asinīs, lai izslēgtu pārdozēšanas iespēju zāļu lietošanas laikā.

Hemodialīze: zema molekulmasa heparīns tiek injicēts dialīzes cilpas artērijas līnijā pietiekami lielās devās, lai novērstu asins recēšanu cilpā. Principā farmakokinētiskie parametri nemainās, izņemot pārdozēšanas gadījumus, kad zāļu ievadīšana sistēmiskajā asinsritē var izraisīt anti-Xa faktora aktivitātes palielināšanos, kas saistīta ar nieru mazspējas pēdējo fāzi.

Indikācijas zāles Fraxiparin

Trombozes profilakse ķirurģiskas iejaukšanās laikā, asins koagulācija ekstrakorporālā asinsritē hemodialīzes vai hemofiltrācijas laikā, trombemboliskas komplikācijas pacientiem ar augstu trombozes risku (ar akūtu elpošanas un / vai sirds mazspēju intensīvās terapijas nodaļā).

Trombembolijas, nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta ārstēšana bez Q viļņa.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (ieskaitot trombocitopēniju) ar faksiparīnu vai citu LMWH un / vai heparīnu vēsturē; asiņošanas pazīmes vai paaugstināts asiņošanas risks, kas saistīts ar hemostāzes traucējumiem, izņemot DIC sindromu, ko nerada heparīns; organisko orgānu bojājumi ar tendenci asiņot (piemēram, akūta kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla); centrālās nervu sistēmas traumas vai ķirurģija; septisks endokardīts.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Eksperimenti ar dzīvniekiem neliecināja par nadroparīna kalcija teratogēno iedarbību, tomēr grūtniecības pirmajā trimestrī ieteicams izvairīties no Fxipiparīna parakstīšanas gan profilaktiskā, gan ārstēšanas kursa veidā.

II un III grūtniecības trimestrī Fraxiparin var lietot tikai saskaņā ar ārsta ieteikumiem vēnu trombozes profilaksei (salīdzinot ieguvumus mātei ar risku auglim). Kursa ārstēšana šajā periodā netiek izmantota.

Ja rodas jautājums par epidurālās anestēzijas lietošanu, ieteicams, cik vien iespējams, apturēt profilaktisko ārstēšanu ar heparīnu vismaz 12 stundas pirms anestēzijas.

Tā kā medikamenta uzsūkšanās jaundzimušajiem principā ir maz ticama, ārstēšana ar krūts mātītēm nav kontrindicēta.

Blakusparādības

Visbiežāk novērotā blakusparādība ir subkutānas hematomas veidošanās injekcijas vietā. Dažos gadījumos parādās biezi mezgli, kas nenozīmē heparīna iekapsulēšanos, kas izzūd pēc dažām dienām.

Lielas freksiparīna devas var izraisīt dažādu vietu asiņošanu un vieglu trombocitopēniju (I tips), kas parasti izzūd turpmākās terapijas laikā. Varbūt īslaicīgs mērens aknu enzīmu (ALT, AST) pieaugums.

Ādas nekroze un alerģiskas reakcijas ir reti. Ir ziņots par vairākiem anafilaktisku reakciju un imūntrombocitopēnijas (II tipa) gadījumiem kopā ar artēriju un / vai vēnu trombozi vai trombemboliju.

Mijiedarbība

Hiperkalēmijas attīstība var būt atkarīga no vairāku riska faktoru vienlaicīgas klātbūtnes. Zāles, kas izraisa hiperkaliēmiju: kālija sāļi, kāliju taupoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru blokatori, NPL, heparīni (zema molekulmasa vai nefrakcionēts), ciklosporīns un takrolīms, trimetoprims. Hiperkalēmijas risks palielinās, apvienojot iepriekš minētos līdzekļus ar faksiparīnu.

Fraxiparin lietošana kopā ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, acetilsalicilskābe, NPL, K vitamīna antagonisti, fibrinolītiskie līdzekļi un dekstrāns, izraisa savstarpēju iedarbības pastiprināšanos.

Turklāt jāņem vērā, ka trombocītu agregācijas inhibitori (izņemot acetilsalicilskābi kā pretsāpju un pretdrudža līdzekļus, tas ir, devu, kas pārsniedz 500 mg): NPVS, abtsiksimab, acetilsalicilskābe antivielu devās (50–300 mg). kardioloģiskās un neiroloģiskās indikācijas, beraprost, klopidogrels, eptifibatīds, iloprosts, tiklopidīns, tirofibāns palielina asiņošanas risku.

Devas un ievadīšana

P / C (izņemot lietošanu hemodialīzes procesā).

Šī veidlapa ir paredzēta pieaugušajiem.

Jūs nevarat ievadīt / m!

1 ml frakiparīna ir ekvivalents aptuveni 9500 SV anti-Xa faktora aktivitātei nadroparīnam.

Metode n / a ievads

Vēlams ievadīt pacientam nosvērtā stāvoklī, anterolaterālā vai posterolaterālā vēdera josta zemādas audos, pārmaiņus labajā un kreisajā pusē.

Adata jāievieto perpendikulāri (nevis leņķī) saspiestā ādas locītavā, kas atrodas starp īkšķi un rādītājpirkstu līdz šķīduma injekcijas beigām. Pakāpeniskas šļirces ir paredzētas devas pielāgošanai atkarībā no pacienta ķermeņa masas.

Trombembolijas novēršana operācijas laikā

Šie ieteikumi attiecas uz ķirurģiskām procedūrām, ko veic vispārējā anestēzijā.

Lietošanas biežums. 1 injekcija dienā.

Lietotā deva. Deva ir atkarīga no individuālā riska līmeņa atkarībā no pacienta ķermeņa masas un darbības veida.

Situācijas ar mērenu trombogēnu risku. Ķirurģiskās operācijās, kas rada mērenu trombogēno risku, kā arī pacientiem, kam nav paaugstināta trombembolijas riska, efektīva trombemboliskās slimības profilakse tiek sasniegta, ievadot devu 2850 SV anti-Xa faktora aktivitāti dienā (0,3 ml).

Sākotnējā injekcija jāievada 2 stundas pirms operācijas.

Trombogēna riska situācijas. Darbības uz gūžas un ceļa: nadroparīna deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa masas. Ievadiet vienu reizi dienā: 38 SV anti-Xa faktora aktivitāte / kg pirms operācijas, t.i. 12 stundas pirms procedūras, pēc operācijas, t.i. sākot no 12 stundām pēc procedūras beigām, tad katru dienu līdz trešajai dienai pēc operācijas, ieskaitot; 57 SV anti-Xa faktora aktivitāte / kg, sākot ar ceturto dienu pēc operācijas.

Pacientiem lietotās devas atkarībā no ķermeņa svara ir šādas:

Pārdozēšana

Nejauša pārdozēšana ar lielu / mazu molekulmasu heparīnu lielu devu ievadīšanu var izraisīt asiņošanu.

Ja ir zema molekulmasa heparīna (līdz šim nav atzīmēta) uzņemšanas (pat masas devas) gadījumā, ņemot vērā ļoti zemo zāļu uzsūkšanos, nav sagaidāmas nopietnas sekas.

Ārstēšana: ar nelielu asiņošanu - aizkavējiet nākamo devu.

Dažos gadījumos var pierādīt protamīna sulfāta lietošanu, ņemot vērā sekojošo: tā efektivitāte ir daudz zemāka nekā aprakstīta saistībā ar nefrakcionēta heparīna pārdozēšanu; protamīna sulfāta ieguvuma / riska attiecība rūpīgi jānovērtē, ņemot vērā tās blakusparādības (īpaši anafilaktisko šoku).

Ja tiek nolemts piemērot šādu apstrādi, neitralizāciju veic, lēni ievadot protamīna sulfātu.

Protamīna sulfāta efektīvā deva ir atkarīga no: no ievadītās heparīna devas (100 antiheparīna vienības var izmantot, lai neitralizētu 100 SV anti-Xa faktora aktivitātes aktivitāti LMWH); laiks, kas pagājis pēc heparīna ievadīšanas, ar iespējamu antidota devas samazinājumu.

Tomēr nav iespējams pilnīgi neitralizēt anti-Xa faktoru aktivitāti.

Turklāt zemas molekulmasas heparīna uzsūkšanās kinētika var padarīt šo neitralizāciju īslaicīgu un pieprasīt pilnas aprēķinātās protamīna sulfāta devas sadrumstalotību vairākās injekcijās (2–4), kas sadalītas pa dienu.

Īpaši norādījumi

Neskatoties uz to, ka dažādu zema molekulmasa heparīnu zāļu koncentrācija ir izteikta anti-Xa faktora aktivitātes starptautiskajās vienībās, to efektivitāte neaprobežojas ar anti-Xa faktoru aktivitāti. Viena LMWH dozēšanas režīma aizstāšana ar citu ir bīstama un nepieņemama Katru shēmu pārbaudīja ar īpašiem klīniskiem pētījumiem. Tāpēc ir nepieciešama īpaša piesardzība un īpašas norādes par katras zāles lietošanu.

Asiņošanas risks. Ievērojiet ieteiktos terapeitiskos režīmus (devu un ārstēšanas ilgumu). Pretējā gadījumā var rasties asiņošana, jo īpaši riska pacientiem (vecāka gadagājuma cilvēkiem, pacientiem ar nieru mazspēju utt.).

Novērota nopietna asiņošana: gados vecākiem pacientiem, īpaši saistībā ar nieru darbības pavājināšanos ar vecumu; ar nieru mazspēju; pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 40 kg; ja ārstēšanas ilgums pārsniedz ieteikto (10 dienas); ja nav ievēroti ieteicamie ārstēšanas apstākļi (jo īpaši ilgums un devas noteikšana atkarībā no ķermeņa svara lietošanas laikā); kopā ar zālēm, kas palielina asiņošanas risku.

Jebkurā gadījumā ir nepieciešama īpaša kontrole gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju, kā arī ar zāļu lietošanas ilgumu 10 dienu laikā. Dažos gadījumos var būt lietderīgi noteikt anti-Xa faktora aktivitāti, lai noteiktu zāļu uzkrāšanos.

Heparīna izraisītas trombocitopēnijas (HIT) risks. Ja pacients, kas saņem ārstēšanu ar LMWH (protams vai profilaktiskas devas), ir norādījis, ka trombozes negatīvā dinamika, par kuru tiek ārstēts pacients, flebīts, plaušu embolija, akūtā apakšējo ekstremitāšu išēmija, miokarda infarkts vai insults, jāuzskata heparīna izraisītas trombocitopēnijas (HIT) izpausme un nekavējoties veikt trombocītu skaita analīzi.

Lietošana bērniem. Datu trūkuma dēļ LMWH lietošana bērniem nav ieteicama.

Nieru funkcija. Pirms uzsākt ārstēšanu ar LMWH, nepieciešams uzraudzīt nieru darbību, īpaši gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem. Kreatinīna klīrenss tiek aprēķināts, izmantojot Cockroft formulu un pamatojoties uz pacienta faktisko ķermeņa masu: vīriešiem kreatinīna Cl = (140 gadi) × ķermeņa masa / (0,814 × kreatinīna līmenis serumā), izteikts vecums gados, ķermeņa masa kg un seruma kreatinīns µmol / l (ja kreatinīnu izsaka mg / ml, reizinot ar 8,8).

Sievietēm šī formula tiek papildināta, reizinot rezultātu ar 0,85.

Smagu nieru mazspējas noteikšana (Cl kreatinīns aptuveni 30 ml / min) ir kontrindikācija LMWH lietošanai kursa formā (skatīt "Kontrindikācijas").

Trombocītu skaita kontrole

Ņemot vērā HIT attīstības risku, ir nepieciešams kontrolēt trombocītu skaitu neatkarīgi no lietošanas indikācijas un paredzētās devas. Trombocītu skaita skaitīšana tiek veikta pirms ārstēšanas sākuma vai ne vēlāk kā pirmajās dienās pēc ārstēšanas uzsākšanas, un pēc tam 2 reizes nedēļā visā ārstēšanas kursa laikā.

HIT diagnoze jāpieņem, ja trombocītu skaits ir 3 un / vai trombocītu skaits ir samazinājies par 30–50% salīdzinājumā ar iepriekšējo analīzi. Tas attīstās galvenokārt no 5 līdz 21 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas ar heparīnu (maksimālais biežums ir aptuveni 10 dienas).

Tomēr tas var izpausties daudz agrāk pacienta klātbūtnē, kam anamnēzē ir trombocitopēnija, kas saistīta ar ārstēšanu ar heparīnu, ļoti retos gadījumos un pēc 21 dienas. Šādas anamnēzes vākšana sistemātiski jāveic intervijas laikā ar pacientu pirms ārstēšanas uzsākšanas. Turklāt HIT risks ar atkārtotu heparīna lietošanu var saglabāties vairākus gadus vai pat nenoteiktu laiku (skatīt "Kontrindikācijas").

Jebkurā gadījumā GIT parādīšanās ir ārkārtas situācija un nepieciešama konsultācija ar speciālistu. Jebkurš nozīmīgs trombocītu skaita kritums (30–50% no sākotnējās vērtības) jāuzskata par trauksmes signālu pat pirms kritisko vērtību sasniegšanas. Ja trombocītu skaits ir samazinājies, Jums: nekavējoties jāpārbauda trombocītu skaits.

Pārtraukt heparīna ievadīšanu, ja šī kontrole ir apstiprinājusi vai atklājusi, ja nav citu acīmredzamu iemeslu.

In vitro trombocītu agregācijas pētījumam un imūnanalīzei savāc citrāta mēģenē asins paraugu. Tomēr šādās situācijās steidzami pasākumi nav atkarīgi no šo analīžu rezultātiem, jo ​​šīs analīzes veic tikai dažas specializētas laboratorijas, un labākajā gadījumā rezultātus var iegūt tikai pēc dažām stundām. Neskatoties uz to, ir jāveic testi, lai noteiktu precīzu komplikāciju diagnozi, jo turpinot ārstēšanu ar heparīnu, trombozes risks ir ļoti augsts.

Veikt HIT trombotisko komplikāciju profilaksi un ārstēšanu.

Ja komplikācija izpaužas, ir jāturpina antikoagulantu ārstēšana, heparīns jāaizstāj ar citu antitrombotisko zāļu klasi: nātrija danaparīds vai hirudīns, kas noteikts profilakses vai terapeitiskās devās atkarībā no situācijas.

K vitamīna antagonistu nomaiņu var veikt tikai pēc trombocītu skaita normalizācijas, jo palielinās trombozes efekts.

Heparīna aizstāšana ar K vitamīna antagonistu Šajā gadījumā ir jāuzlabo klīniskā un laboratoriskā uzraudzība, lai uzraudzītu K vitamīna antagonista ietekmi.

Tā kā K vitamīna antagonista iedarbība uzreiz netiek parādīta, heparīnu jāturpina ievadīt līdzvērtīgā devā, kamēr ir nepieciešams panākt nepieciešamo INR līmeni divos secīgos testos.

Kontrolējiet anti-Xa faktoru aktivitāti. Tā kā lielākā daļa klīnisko pētījumu, kas pierādīja LMWH efektivitāti, tika veikti devās, kas noteiktas, ņemot vērā pacienta ķermeņa masu un bez īpašas laboratorijas kontroles, šāda veida kontroles vērtība LMWH efektivitātes novērtēšanai nav noteikta. Tomēr laboratorijas uzraudzība, nosakot anti-Xa faktoru aktivitāti, var būt noderīga asiņošanas riskam noteiktos klīniskos gadījumos, kas bieži vien ir saistīti ar pārdozēšanas risku.

Šīs situācijas var attiekties uz indikācijām LMWH izmantošanai saistībā ar lietotajām devām, vājas un mērenas nieru mazspējas gadījumā (Cl, kas aprēķināts, izmantojot Cockroft formulu, 30–60 ml / min): tiešām, atšķirībā no nefrakcionēta standarta heparīna, LMWH iegūst galvenokārt nieru darbība un nieru darbības traucējumi var izraisīt relatīvu pārdozēšanu. Attiecībā uz smagu nieru mazspēju, tas ir kontrindikācija LMWH izmantošanai valūtas kursa režīmā (skatīt "Kontrindikācijas"); ar ārkārtēju ķermeņa masu (samazināts ķermeņa svars vai pat izsīkums, aptaukošanās); ar neizskaidrojamu asiņošanu.

Tomēr, ja lieto profilaktiskas devas, laboratorijas kontrole nav ieteicama, ja LMWH ārstēšana atbilst ieteikumiem (īpaši attiecībā uz ilgumu) un hemodialīzes laikā.

Lai identificētu iespējamo kumulāciju pēc atkārtotas injekcijas, ieteicams ņemt no pacienta asinis, kad vien iespējams, ar zāļu maksimālo aktivitāti (saskaņā ar pieejamajiem datiem), ti:

apmēram 4 stundas pēc trešās injekcijas, ja zāles lieto divu s / c injekciju veidā dienā vai apmēram 4 stundas pēc otrās injekcijas, ja zāles lieto vienas s / c injekcijas veidā dienā.

Anti-Xa faktora aktivitātes noteikšana heparīna līmeņa noteikšanai serumā - ik pēc 2 vai 3 dienām - ir jāapsver katrā gadījumā atsevišķi, atkarībā no iepriekšējās analīzes rezultātiem, nepieciešamības gadījumā mainot LMWH devu.

Katram LMWH un katram terapijas režīmam ģenerētā anti-Xa faktora aktivitāte ir atšķirīga.

Saskaņā ar indikācijām un saskaņā ar pieejamajiem datiem vidējā anti-Xa faktora aktivitāte (± standarta novirze), kas novērota ceturtajā stundā pēc nadroparīna ievadīšanas devā:

83 SV / kg divu injekciju veidā dienā bija 1,01 ± 0,18 SV

168 SV / kg kā vienreizēja injekcija dienā bija 1,34 ± 0,15 SV

Vidējā vērtība tika novērota klīniskajos pētījumos, lai noteiktu anti-Xa faktora aktivitāti, ko veica, izmantojot hromogēnu (amidolītisko) metodi.

Aktivēts daļējs tromboplastīna laiks (APTT). Daži LMWH mēreni pagarina APTT. (Nav klīniskas nozīmes).

Mugurkaula / epidurālā anestēzija LMWH profilaktiskas lietošanas gadījumā. Lietojot LMWH, kā arī citus antikoagulantus, mugurkaula vai epidurālās anestēzijas laikā ir bijuši reti intraspinālas hematomas gadījumi, kas izraisīja ilgstošu vai pastāvīgu paralīzi.

Intraspinālās hematomas risks ir augstāks ar epidurālu katetru nekā spinālā anestēzijā.

Šīs retās komplikācijas risks var palielināties, ilgstoši lietojot epidurālu katetru pēc operācijas.

Ja ir nepieciešama LMWH pirmsoperācijas ārstēšana (ilgstoša imobilizācija, traumas) un rūpīgi novērtē spinālās anestēzijas priekšrocības, šo metodi var piemērot pacientam, kurš pirms operācijas saņēmis LMHH injekciju, ja ir vismaz 12 h periods starp heparīna injekciju un muguras anestēzijas injekciju. Intraspinālas hematomas riska dēļ nepieciešama rūpīga neiroloģiska uzraudzība.

Gandrīz visos gadījumos LMWH profilaktisko ārstēšanu var uzsākt 6–8 stundu laikā pēc anestēzijas vai katetra noņemšanas ar neiroloģisku uzraudzību.

Īpaša piesardzība nepieciešama kombinācijā ar citām zālēm, kas ietekmē hemostāzi (proti, NPL, acetilsalicilskābe).

Neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mašīnām.

Adatas aizsardzības sistēmas izmantošana: pēc injekcijas uzklājiet drošības sistēmu Fraxiparin šļircei. Turot izmantoto šļirci vienā rokā pār aizsargājošo korpusu, otru roku velciet turētāju, lai atbrīvotu aizbīdni, un pabīdiet vāciņu, lai aizsargātu adatu, līdz tā noklikšķinās. Lietotā adata ir pilnībā aizsargāta.

Ražotājs

Sanofi Winthrop Industry, Francija.

Zāļu uzglabāšanas apstākļi Fraxiparin

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.