Kad ir parakstīts Xarelto: norādījumi un zāļu analogi

Xarelto ir tiešas darbības antikoagulants.

Šī zāļu grupa veicina asins recēšanu un novērš asins recekļu veidošanos fibrīna veidošanās samazināšanās dēļ.

Tie ietekmē dažu ķermeņa elementu biosintēzi, ļaujot mainīt asins viskozitāti, kas noved pie asins recēšanas procesa inhibīcijas. Antikoagulantu Xarelto drīkst lietot gan terapeitiskā, gan profilaktiskā nolūkā.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Antikoagulantu tieša iedarbība.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Tas tiek izlaists pēc receptes.

Cik daudz ir Xarelto? Vidējā cena aptiekās ir 1500 rubļu.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

"Xarelto" ir pieejams tablešu veidā, kas pārklāts ar īpašu šķīstošu plēves pārklājumu ar rozā brūnu vai sarkanbrūnu pārklājumu. Tās ir apaļas, un tām ir iegravēts abpusēji izliektas puses. Pēc pārtraukuma ir redzama viendabīga balta masa, ko ieskauj krāsu šķīstošs apvalks.

1. Tabletes satur: rivaroksabānu mikronizētā daudzumā 10, 15 vai 20 mg, kā arī palīgkomponentus: mikrokristālisko celulozi, kroskarmelozes nātriju, 5prP hipromelozi, laktozes monohidrātu, magnija stearātu un nātrija laurilsulfātu.
2. Tabletes apvalka plēves pārklājums sastāv no dzelzs krāsas sarkanā oksīda, hipromelozes 15cP, titāna dioksīda un makrogola 3350.

Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.

Xarelto lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.

Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.

Lietošanas indikācijas

Profilaktisks līdzeklis vēnu trombembolijai cilvēkiem, kuriem ir veikta būtiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm. Ortopēdiskiem intervāliem ieteicams lietot 10 mg tabletes.

• Xarelto 15 un 20 mg lieto kā profilaktisku līdzekli ne-vārstuālās izcelsmes priekškambaru fibrilācijai. Šajā gadījumā zāles palīdz novērst sistēmisku trombemboliju un insultu.

Zāles lieto, lai ārstētu dziļo vēnu trombozi un plaušu trombemboliju un profilaktisku līdzekli, lai novērstu plaušu embolijas un DVT atkārtošanos.

Kontrindikācijas

Vispārējas kontrindikācijas tabletēm Xarelto:

• Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• Grūtniecība;
• Zīdīšanas periods;
• Paaugstināta jutība pret narkotikām;
• Aknu slimības ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
• Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 15 ml / min);
• Klīniski nozīmīga aktīva asiņošana (piemēram, intrakraniāla un gastrointestināla);
• Iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība;
• Vienlaicīga terapija ar citiem antikoagulantiem, piemēram, perorālie antikoagulanti (dabigatāns, varfarīns, apiksabāns), heparīni (dalteparīns, enoksaparīns), nefrakcionēts heparīns (UFH), heparīna atvasinājumi (fondaparinukss); izņēmumi ir gadījumi, kad pacients tiek pārnests no terapijas vai terapijas ar Xarelto vai ja UFH tiek nozīmēts mazās devās, lai saglabātu centrālās venozās vai arteriālās katetra caurlaidību.

Kontrindikācijas tablešu lietošanai atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas daudzuma:

• "2.5": akūtu koronāro sindromu ārstēšana ar antitrombocītu līdzekļiem pacientiem, kuriem notiek pārejoša išēmiska lēkme vai insults;
• “10”, “15” un “20”: bojājums vai stāvoklis, kad palielinās lielas asiņošanas risks (piemēram, muguras smadzeņu vai smadzeņu, acu, smadzeņu vai muguras smadzeņu operācijas aneurizma vai asinsvadu slimības, arteriovenozas anomālijas, neseni galvassāpes) muguras smadzenes, intrakraniāla asiņošana, aizdomas vai diagnosticētas barības vada varices, ļaundabīgu audzēju klātbūtne ar augstu asiņošanas risku, nesen pārnestu vai esošu kuņģa-zarnu čūlu);
• “10”: gadījumi, kad ķirurģija ir paredzēta ciskas kaula lūzumam.

Apstākļi / slimības, par kurām Xarelto tabletes paraksta piesardzīgi:

1. Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi;
2. Nieru mazspēja smaga (kreatinīna klīrenss 15-29 ml / min), ņemot vērā iespēju palielināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā;
3. Sistēmiska terapija ar azola grupas vai cilvēka imūndeficīta vīrusa proteāzes inhibitoru pretsēnīšu līdzekļiem, izņemot flukonazolu;
4. Vidēji smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss 30-49 ml / min), kurā pacienti saņem zāles, kas palielina rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā;
5. Paaugstināts asiņošanas risks: tai skaitā bronhektāzes vai plaušu asiņošana, iedzimta vai iegūta trauksme, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē, nesen cieta akūta kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, asinsvadu retinopātija, retropija, anestone un anastropiska kuņģa čūla. mugurkaula vai smadzeņu asinsvadi, nesenā intracerebrālā vai intrakraniālā asiņošana pēc nesenās operācijas acis, smadzenes vai muguras smadzenes).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Pētījumi, kas saistīti ar Xarelto zāļu drošumu un efektivitāti grūtniecības laikā, tika veikti ar dzīvniekiem. Rezultātā tika atklāta rivaroksabāna toksiskā iedarbība uz nākamās mātes un bērna organismu. Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā, jo aktīvā viela var iekļūt caur placentu un iespējama asiņošana. Sievietēm, kas ir reproduktīvā vecumā, zāles ir atļautas tikai, lietojot kontracepciju.

Pētījumu rezultāti par iespējamu Xarelto saņemšanu zīdīšanas laikā ar dzīvniekiem liecināja, ka aktīvā viela izdalās pienā. Eksperimenti liecina, ka, barojot toksiskas vielas, tās var nonākt bērna ķermenī. Xarelto iedarbināšana ir atļauta tikai pēc laktācijas perioda beigām.

Devas un lietošanas veids

Norādītajās lietošanas instrukcijās: Xarelto tabletes 10 miligramos tiek lietotas neatkarīgi no ēdienreizēm, 15 un 20 miligramiem ēdienreizes laikā.

Pēc lielām operācijām uz ceļa locītavas ārstēšanas ilgums ir divas nedēļas, pēc lielām operācijām gūžas locītavā, piecas nedēļas. Sākotnējā deva tiek ņemta sešas līdz desmit stundas pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze. Terapeitiskā deva ir viena tablete dienā.

Izlaižot devu, nekavējoties jālieto Xarelto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā, izmantojot ieteikumus. Lai kompensētu izlaisto devu, ir aizliegta divkāršotā deva.

Blakusparādības

Zāļu terapijas laikā pacientiem ar paaugstinātu jutību pret Rivaroksabānu tika novērotas šādas blakusparādības:

1. Hematūrija;
2. Hemoptīze, biežas deguna asiņošana;
3. Perifēra tūska;
4. Drudzis;
5. Vispārējs vājums, nespēks;
6. Ir iespējama hemorāģija acs ābolā;
7. Aknu disfunkcija, dzelte;
8. Palielināts aknu transamināžu aktivitātes līmenis
9. Palielināta bilirubīna koncentrācija;
10. Alerģiskas ādas reakcijas - nieze, nātrene, izsitumi, asiņošana zem ādas;
11. No asinsrades sistēmas puses - dzelzs deficīta anēmijas attīstība, trombocitopēnija;
12. Galvassāpes, ģībonis, reibonis, smadzeņu asiņošana;
13. No sirds un asinsvadu puses - pazeminot asinsspiedienu, veidojas zilumi un hematomas zem ādas, retos gadījumos - tahikardija;
14. No gremošanas trakta puses - dispepsijas simptomi, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, sausa mute, asiņošanas smaganas, hronisku gremošanas kanālu slimību pasliktināšanās, asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta.

Pārdozēšana

Ar zāļu pārdozēšanu nav ziņots par asiņošanu vai citām blakusparādībām. Ar pārmērīgu devu (no 50 mg un vairāk) ir iespējama ierobežota zāļu absorbcija, kas izraisa koncentrācijas plaknes veidošanos, nepalielinot rivaroksabāna vidējo koncentrāciju plazmā.

Lai novērstu pārdozēšanas simptomus, ieteicams lietot aktīvo ogli (hemodialīze nav efektīva). Turklāt, ja nepieciešams, jālieto simptomātiska ārstēšana. Nav specifiska antidota.

Ja rodas asiņošana, ir nepieciešams atlikt nākamo zāļu devu vai atcelt ārstēšanu no 5 līdz 13 stundām, ārstēšana tiek izvēlēta individuāli atkarībā no asiņošanas smaguma un atrašanās vietas. Ja asiņošanu nevar novērst, var izmantot specifiskas revakcinācijas aktivitātes (protrombīna komplekss, aktivēts protrombīna komplekss vai rekombinants VIIa faktors).

Īpaši norādījumi

Lietojot šo narkotiku, ir svarīgi regulāri kontrolēt asinsreces parametrus.

Kopumā Xarelto neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus. Ļoti retos gadījumos ir nevēlamas reakcijas, kas izraisa uzmanību un vispārēju sliktu sajūtu, kas prasa piesardzību.

Gados vecākiem pacientiem biežāk rodas asiņošana ar Xarelto. Tādēļ ir nepieciešama rūpīga devas izvēle.

Pirms ķirurģisko operāciju veikšanas ir svarīgi atcelt zāļu lietošanu ne mazāk kā vienu dienu pirms to uzsākšanas.

Narkotiku mijiedarbība

Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.

Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.

Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.

Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.

Atsauksmes

Mēs izlasījām dažus pārskatus par cilvēkiem, kas lieto Xarelto:

1. Andrew. Es lietoju narkotiku nedaudz vairāk nekā 2 gadus, deva ir 20 mg dienā. Atriatīvās fibrilācijas un plandīšanās diagnoze. Es varu runāt par zāļu efektivitāti, nekādas komplikācijas.
2. Albina. Xarelto ir efektīvs medikaments, un tas noteikti ir drošāks nekā varfarīns. Darbojas labi trombozes profilaksei, kā arī priekškambaru mirgošanai. Zāles ir lieliskas, tikai viena mīnuss ir augsta cena.
3. Inna Pēc operācijas uz kājām (sāpīgs šuvums) ārsts noteica: Xarelto, Reopolyglukin (pirms pusdienām un vakarā, pēc pusdienām) un citus līdzekļus dažādos izplatīšanas veidos (pilinātājs, tabletes). Es atzīmēju, ka Xarelto labi palīdz novērst asins recekļu veidošanos asinsvados, īpaši pēc ķirurģiskas iejaukšanās. Pateicoties zāļu lietošanai, pēcoperācijas periods tika ātri un bez sarežģījumiem.
4. Katerina. Man tika diagnosticēta nopietna IVC trombozes diagnoze, apakšējo ekstremitāšu ilealitāte un dziļās vēnas. Xarelto ordinēja kā antikoagulantu (asins retināšanas līdzekli) un lietoja 3,5 mēnešus. Šajā laikā blakusparādības netika konstatētas. Tomēr, lai atteiktos lietot šo narkotiku, viņš viņam izmaksāja un vēlējās barot bērnu ar krūti. Pros: bez blakusparādībām, vieglas uzņemšanas, nav nepieciešams uzturēt pastāvīgu asins recēšanas uzraudzību. Cons: cena, kontrindicēta zīdīšanas laikā.

Analogi

Xarelto ir oriģināls medikaments, kam nav analogu Krievijā vai svešzemju sastāvā. Ja ārsts ir parakstījis šo medikamentu, nav ieteicams to aizstāt, jo ir gandrīz neiespējami izvēlēties līdzvērtīgu aizstājēju.

Xarelto krievu vai importētie analogi ir šādas zāles:

• Elikvis;
• Varfarīns;
• Fraxiparīns;
• Heparīns;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarīns;
• Sincumar;
• Aspekard - daudz lētāk;
• Aspirīns;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Klopidogrels;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetilsalicilskābe (lēta analog);
• Polocard;
• Trombonets;
• Tiklid.

Pirms analogu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Uzglabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks

Tabletes jāglabā prom no bērniem temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem. Derīguma termiņš ir 3 gadi no iepakojuma norādītās ražošanas dienas. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.

Xarelto: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes

Xarelto ir tiešas darbības antikoagulants. Ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, lietojot lielu bioloģisko pieejamību. Aktīvā viela - rivaroksabāns.

Zāles efektivitāte ir ļoti augsta, jo vissvarīgāko lomu koagulācijas kaskādē spēlē faktora X aktivizācija caur ārējiem un iekšējiem koagulācijas ceļiem, veidojot faktoru Xa.

Rivaroksabāns uzsūcas ļoti ātri. 2 - 4 stundu laikā pēc zāļu lietošanas tiek sasniegta maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asinīs. Lielākā daļa zāļu aktīvās vielas, un tas ir līdz 95%, saistās ar plazmas olbaltumvielām. Aptuveni vienādās proporcijās aptuveni 2/3 no aktīvās vielas metabolizējas un izdalās ar izkārnījumiem un urīnu. Vēl viena trešdaļa zāļu izdalās caur nierēm nemainītā veidā.

Xarelto ietekme uz protrombīna laiku ir atkarīga no devas un cieši korelē ar plazmas koncentrāciju (r = 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin komplektu. Arī aktivētā daļēja tromboplastīna laiks (APTT) un Heptest rezultāts palielinās atkarībā no devas, tomēr šie parametri nav ieteicami farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai.

Lietošanas indikācijas

Ko Xarelto palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

• Venozās trombembolijas profilaksei cilvēkiem, kam veikta liela ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.
• Sistēmiskās trombembolijas un insultu profilaksei cilvēkiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija.
• Plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes ārstēšanai atkārtotas plaušu embolijas un DVT profilaksei.

Lietošanas instrukcija Xarelto, deva

10 mg tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizēm un 15 un 20 mg ēdienreizes laikā.

Standarta deva saskaņā ar instrukcijām - 1 tablete Xarelto 20 mg 1 reizi dienā.

Nieru darbības traucējumu gadījumā ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

• Maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Ārstēšanas kurss jāveic ilgu laiku, līdz ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Ja izlaižat nākamo devu, nekavējoties jālieto tablete. Nākamajā dienā turpiniet lietot zāles regulāri saskaņā ar ieteicamo shēmu.

Ieteicamā sākotnējā deva akūtas DVT vai plaušu embolijas ārstēšanai - 15 mg / 2 reizes dienā pirmajās 3 nedēļās, tad 20 mg 1 reizi dienā.

Maksimālā dienas deva ir 30 mg pirmajās 3 ārstēšanas nedēļās un 20 mg turpmākās ārstēšanas laikā.

Tiem, kas lieto parenterālus antikoagulantus, Xarelto jāuzsāk 0–2 stundas pirms nākamās plānotās zāļu parenterālās ievadīšanas (piemēram, zema molekulmasa heparīns) vai laikā, kad tiek pārtraukta nepārtraukta zāļu parenterāla ievadīšana (piemēram, nefrakcionēta heparīna intravenoza ievadīšana).

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Xarelto:

• Ņemot vērā darbības mehānismu, narkotiku lietošana var būt saistīta ar palielinātu latento vai atklātu asiņošanas risku no jebkuriem orgāniem un audiem, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju.

Bieži vien ir: anēmija, tahikardija, asiņošana acī, kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot asiņošanu un taisnās zarnas asiņošanu), sāpes kuņģa-zarnu traktā, dispepsija, slikta dūša, aizcietējums, caureja, vemšana, drudzis, perifēra tūska, vispārējās labklājības pasliktināšanās ( vājums, astēnija), asiņošana pēc procedūras (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un brūces asiņošanu), pārmērīga hematoma ar zilumiem, paaugstināta transamināžu aktivitāte, sāpes ekstremitātēs, reibonis, galvassāpes, īstermiņa sinkope, asiņošana no urogenitālā trakta (ieskaitot hematūriju un menorāģiju), deguna asiņošana, nieze (tostarp reti sastopamas niezes gadījumi), izsitumi, ekhimoze, hipotensija, hematoma.

Kontrindikācijas

Xarelto lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• paaugstināta jutība pret rivaroksabānu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;
• klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
• aknu slimība, ko papildina koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
• grūtniecības periodā.

Pārdozēšana

Lietojot līdz 600 mg bez asiņošanas vai citām blakusparādībām, ziņots par retiem pārdozēšanas gadījumiem. Ierobežotās absorbcijas dēļ sagaidāms piesātinājuma efekts, nepalielinot vidējo rivaroksabāna līmeni plazmā pie hiperterapeitiskām devām 50 mg vai vairāk.

Specifiskais antidots nav zināms. Pārdozēšanas gadījumā aktivētu ogli var izmantot absorbcijas samazināšanai. Ņemot vērā intensīvo saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, nav paredzams, ka rivaroksabāns izdalīsies dialīzes laikā.

Mijiedarbība

Jāievēro piesardzība, vienlaicīgi lietojot zāles dronedaronam, jo ​​ir ierobežoti klīniskie dati par kopīgo lietošanu.

Sakarā ar paaugstinātu asiņošanas risku, jāievēro piesardzība, lietojot kopā ar citiem antikoagulantiem.

Īpaši norādījumi

Xarelto nav ieteicams lietot vienlaikus ar sistēmisku terapiju ar azolu grupas (piemēram, ketokonazola) vai HIV proteāzes inhibitoru (piemēram, ritonavīra) pretsēnīšu līdzekļiem. Šīs zāles var paaugstināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā līdz klīniski nozīmīgām vērtībām (vidēji 2,6 reizes), kas var palielināt asiņošanas risku.

Tas jālieto piesardzīgi slimībām un slimībām, kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas risku.

Terapijas laikā ir iespējama ģībonis un reibonis, tāpēc nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus, kam nepieciešama uzmanība.

Analogi Xarelto, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Xarelto var aizstāt ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:

Līdzīgs darbībā:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Xarelto lietošanas instrukcijas, cenu un līdzīgu darbību narkotiku pārskati nav piemērojami. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena Krievijas aptiekās: tabletes Xarelto 20 mg 14 gab. - no 1490 līdz 1573 rubļiem, 15 mg 14 gab. - no 1479 līdz 1580 rubļiem pēc 593 aptiekām.

Pārdots pēc receptes. Tabletes jāglabā prom no bērniem temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem. Derīguma termiņš ir 3 gadi no iepakojuma norādītās ražošanas dienas. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.

Ko saka pārskati?

Lielākā daļa ārstu atsauksmes par Xarelto satur diskusijas par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģisku anēmiju. Šajā gadījumā pārskati par pacientiem, kuri lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām šādā veidā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.

Xarelto

Apraksts pašreizējā no 06/18/2014

• Latīņu nosaukums: Xarelto
• ATĶ kods: B01AF01
• Aktīvā viela: Rivaroksabāns (Rivaroksabāns)
• Ražotājs: Bayer Pharma AG., Vācija

Sastāvs

Tabletes satur: rivaroksabānu mikronizētā daudzumā 10, 15 vai 20 mg, kā arī palīgkomponentus: mikrokristālisko celulozi, kroskarmelozes nātriju, 5prP hipromelozi, laktozes monohidrātu, magnija stearātu un nātrija laurilsulfātu.

Tabletes apvalka plēves pārklājums sastāv no dzelzs krāsas sarkanā oksīda, hipromelozes 15cP, titāna dioksīda un makrogola 3350.

Atbrīvošanas forma

Xarelto ir pieejams apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Tiem ir apaļa abpusēji izliekta forma, rozā vai sarkanbrūnā krāsā, divpusējā gravēšana - no vienas puses - trīsstūris un devas apzīmējums, bet otrā - Bayer krusts. Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāļu inhibējošais faktors XA, tiešās darbības antikoagulants.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.

Narkotiku lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem, kas cieš no priekškambaru mirgošanas, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.

Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.

Indikācijas zāļu Xarelto lietošanai

Galvenās norādes ir šādas:

• vēnu trombembolijas novēršana pēc lielas ortopēdiskās operācijas apakšējās ekstremitātēs;
• insulta un sistēmiskas trombembolijas profilakse neelektriskas izcelsmes priekškambaru fibrilācijas laikā utt.

Kontrindikācijas

• aktīva asiņošana, kas skar īpaši svarīgus orgānus, piemēram, gremošanas traktu, intrakraniālo reģionu utt.
• aknu slimība, ko papildina koagulopātija, izraisot asiņošanas risku;
• zīdīšana, grūtniecība;
• pacientu vecums, kas jaunāks par 18 gadiem;
• iedzimta nepietiekamība vai laktāzes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• augsta jutība pret rivaroksabānu un citām palīgvielām.

Blakusparādības

Xarelto (Xarelto) ārstēšana var izraisīt dažādas nevēlamas blakusparādības, kas ietekmē gandrīz visus orgānus un sistēmas. Tomēr tie bieži ir mēreni.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

• anēmija;
• slikta dūša, transamināzes, paaugstināta GGT aktivitāte;
• asiņošana pēc procedūrām, tostarp pēcoperācijas anēmija un asiņošana no brūcēm.

Notiek nedaudz retāk:

• trombocitēmija, palielināts trombocītu skaits;
• tahikardija, hipotensija;
• aizcietējums, caureja, sāpes un diskomforts vēderā, dispepsija, sausa mute;
• reibonis, galvassāpes, īstermiņa samaņas zudums;
• asiņošana no gremošanas trakta, deguna, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem;
• lokāla pietūkums, vispārējās labklājības pasliktināšanās, drudzis, alerģiskas reakcijas utt.

Norādījumi par Xarelto (metode un devas)

Saskaņā ar Xarelto lietošanas instrukcijām VTE profilakses periodā pēc nozīmīgām ortopēdiskām operācijām pacientam tiek noteikta dienas deva 10 mg zāļu. Terapijas ilgums ir 2-5 nedēļas atkarībā no iejaukšanās apjoma un sarežģītības.

Šīs zāles drīkst lietot jebkurā laikā, neatkarīgi no pārtikas lietošanas. Ja hemostaze ir sasniegta, Xarelto terapija ir jāuzsāk 6-10 stundas pēc operācijas. Ja izlaidāt devu, Xarelto jālieto nekavējoties, un nākamajā dienā Jums ir jāturpina terapija, kā parasti.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā rivaroksabāns parasti izraisa hemorāģiskas komplikācijas, kas saistītas ar zāļu farmakodinamiskajām īpašībām. Pašlaik rivaroksabāna specifiskais antidots nav izstrādāts.

Lai samazinātu rivaroksabāna uzsūkšanos, ieteicams lietot aktīvo ogli 8 stundas.

Mijiedarbība

Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.

Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.

Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.

Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.

Pārdošanas noteikumi

Zāles pārdod tikai ar recepti.

Uzglabāšanas nosacījumi

Tabletes jāglabā vietā, kas ir aizsargāta pret bērniem, temperatūrā, kas mazāka par 30 ° C.

Derīguma termiņš

Ja ievērojat uzglabāšanas nosacījumus, zāles var lietot 3 gadus.

Analogi narkotiku Xarelto

Kā zināms, Xarelto analogus pārstāv tikai tās aktīvā viela vai INN Rivaroksabāns - tiešā iedarbībā esošs antikoagulants. Tāpēc tiek uzskatīts, ka tas ir tā galvenais aizstājējs. Vienlaikus 14 vienību iepakojuma cena ir 1956-2000 rubļu.

Xarelto vai Pradaksa - kas ir labāks?

Šo jautājumu uzdod daudzi pacienti, kas ir noraizējušies par iespējamās trombozes problēmu. Kā liecina jaunākie pētījumi, Xarelto un Pradax efektivitāte, novēršot asins recekļu veidošanos un asiņošanas risku priekškambaru mirgošanā, ir gandrīz vienāda. Lietojot katru no šīm zālēm, nav nepieciešama pastāvīga INR uzraudzība. Tajā pašā laikā šo zāļu izmaksas ir diezgan augstas salīdzinājumā ar citiem antikoagulantiem.

Alkohols un Xarelto

Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ārstēšana ar šo medikamentu ir pilnīgi nesaderīga ar alkohola lietošanu, jo tas var izraisīt nevēlamas sekas.

Atsauksmes par Xarelto

Lielākā daļa Xarelto pārskatu satur diskusiju par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģiskas anēmijas. Tajā pašā laikā pacientu atsauksmes par Xarelto, kas lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām, tādām kā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.

Arī pārskati par forumiem ir spilgtas diskusijas par augstajām izmaksām, kas nav pieejamas visiem pacientiem.

Cena Xarelto kur nopirkt

Šīs zāles tiek piedāvātas apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Xarelto var iegādāties Maskavā jebkurā aptiekā ar ārsta recepti. Xarelto 10 mg cena 10 gab. Iepakojumā ir no 1226 rubļiem, xarelto 20 mg cena 14 gabaliem ir no 1564 rubļiem, un narkotiku 15 mg 28 gabaliem svārstās no 2857 līdz 3020 rubļiem.

Ja jums ir jāiegādājas šīs tabletes Sanktpēterburgā, tad jāatzīmē, ka Xarelto 20 mg cena ir daudz augstāka nekā zāles ar mazāku devu. Aptiekas Kijevā piedāvā šīs zāles par cenu 188 UAH.

Xarelto - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes, 10 mg, 15 mg un 20 mg) trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt Xarelto zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī ārstu, ekspertu viedokli par Xarelta lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Analogi Xarelta pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Xarelto ir selektīvs tiešs 10a faktora inhibitors iekšķīgai lietošanai. Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora 10 aktivizēšanai, lai veidotu faktoru 10a caur savu un ārējo ceļu.

Rivaroksabānam (zāļu Xarelto aktīvajai vielai) ir atkarīga no devas atkarīga no protrombīna laika un tā ir ļoti saistīta ar plazmas koncentrāciju, analizējot, izmantojot Neoplastin komplektu (izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķiras).

Rivaroksabāns palielina arī APTT devas atkarību un Heptest rezultātu, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās iedarbības novērtēšanai.

Sastāvs

Rivaroksabāns (mikronizēts) + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc 10 mg devas uzņemšanas Xarelto ātri uzsūcas, absolūtā biopieejamība ir augsta un ir 80-100%. Ēdiens neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (mainīguma koeficients) ir 30-40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir 92-95%. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 devas), no kurām puse izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tiešā veidā caur nierēm nemainītas vielas veidā, domājams, ka tas notiek galvenokārt ar aktīvu nieru sekrēciju. Rivaroksabāns tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmiem, kā arī fermentiem, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.

Indikācijas

• insultu, sirdslēkmes un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija;
• dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšana un to atkārtošanās novēršana;
• venozās trombembolijas profilakse pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.

Atbrīvošanas formas

Tabletes, ar pārklājumu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg un 20 mg.

Lietošanas instrukcija un shēma

Iekšā, ēdot.

Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties ieņemiet maltīti.

Sasmalcinātu Xarelto tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties jāievada enterālā barība.

Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija

Ieteicamā deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 49-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Xarelto terapija jāuzskata par ilgstošu terapiju, ja vien ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Darbības, lai izlaistu devu

Ja nākamā deva tiek izlaista, pacientam nekavējoties jālieto Xarelto un jāturpina nākamā diena, lai regulāri lietotu zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu. Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.

Blakusparādības

• anēmija;
• trombocitēmija;
• pēcoperācijas asiņošana (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces);
• tahikardija;
• arteriālā hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūru laikā);
• asiņošana (ieskaitot hematomas un retus muskuļu asiņošanas gadījumus);
• kuņģa-zarnu trakta asinsizplūdumi (ieskaitot gememezēzi, asiņošanas smaganas, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana);
• slikta dūša, vemšana;
• aizcietējums, caureja;
• sāpes vēderā;
• diskomforta sajūta kuņģī;
• dispepsijas parādības;
• sausa mute;
• lokalizēta vai perifēra tūska;
• nogurums;
• vājums;
• astēnija;
• drudzis;
• nātrene (ieskaitot vispārinātas nātrenes gadījumus);
• alerģisks dermatīts;
• reibonis;
• galvassāpes;
• syncopal valstis;
• sāpes ekstremitātēs;
• nieze (ieskaitot vispārējo niezi);
• izsitumi uz ādas;
• nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs);
• paaugstināts LDH līmenis, paaugstināts AAT un AAT līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis, amilāzes līmenis, bilirubīna līmenis asinīs, sārmainās fosfatāzes līmenis.

Kontrindikācijas

• klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
• aknu slimības, ko pavada koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgas asiņošanas risku;
• grūtniecība;
• paaugstināta jutība pret rivaroksabānu.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Kontrindicēta lietošana grūtniecības laikā.

Īpaši norādījumi

Rivaroksabana lietošana pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 15 ml / min) nav ieteicama.

Piesardzīgi, Xarelto jālieto pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-49 ml / min), kas saņem vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā, kā arī pacientiem ar CC mazāk par 15-30 ml. / min Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.

Pacienti ar smagu nieru mazspēju, kam ir paaugstināts asiņošanas risks, un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas pretsēnīšu zālēm vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.

Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, t.sk. ja ir iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu; nekontrolēta hipertensija smaga; kuņģa-zarnu trakta čūla, akūta stadija; nesen nodota peptiska čūla; asinsvadu retinopātija; neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu; intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija; neseno neiroķirurģiju (smadzeņu, muguras smadzeņu) vai oftalmoloģisko iejaukšanos.

Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un spēcīgus izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitorus, var samazināties nieru un aknu klīrenss un tādējādi ievērojami palielināt rivaroksabāna AUC.

Rivaroksabana un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, kombinēta lietošana izraisīja rivaroksabāna vidējā līdzsvara AUC palielināšanos par 2,6 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax pieaugumu 1,7 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu pieaugumu farmakodinamiskā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, tika panākts 2,5 reizes lielāks rivaroksabāna AUC un 1,6 reizes lielāks rivaroksabāna Cmax pieaugums, kam pievienots nozīmīgs t palielināta zāļu farmakodinamiskā iedarbība. Šajā sakarā ir jāievēro piesardzība Xarelto, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskas azola pretsēnīšu zāles vai HIV proteāzes inhibitorus.

Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās svārstās normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.

Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot izoenzīmu CYP 3A4 un P-glikoproteīnu, izraisīja 1,3 reizes lielāku rivaroksabāna līdzsvara vidējo AUC un Cmax vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās mainās normālā diapazonā un tiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nenozīmīgu.

Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienā devā 10 mg) kombinētas lietošanas tika novērota papildu ietekme uz antifaktora 10a aktivitāti, kam nav pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks, APTT).

Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku.

Netika novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp Xarelto un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu), bet pacientu apakšgrupai bija klīniski nozīmīgs asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GP2b / 3a receptoru līmenim.

Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.

Mijiedarbība ar pārtiku: rivaroksabānu devā 10 mg var lietot maltītes laikā vai atsevišķi.

Ietekme uz laboratorijas testiem: ietekme uz asins koagulācijas ātrumu (protrombīna laiks, APTT, Heptest) ir sagaidāma attiecībā uz rivaroksabāna darbības mehānismu.

Analogi narkotiku Xarelto

Xarelto aktīvās vielas strukturālie analogi nav. Zāles sastāvā ir unikāla aktīvā viela.

Farmakoloģiskās grupas analogi (līdzekļi trombozes un embolijas ārstēšanai):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovīts;
• Aspizols;
• Aspirin Cardio;
• Acenokumarols;
• Acetilsalicilskābe;
• Brilints;
• Bufferīns;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetīns;
• Wobenzym;
• Heparīns;
• Godasal;
• Dekstrāns;
• Detrombe;
• Dipiridamols;
• Zilt;
• Kalciparīns;
• Cardiomagnyl;
• Karināts;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Kolfīts;
• Complamin;
• Coplavix;
• Ksantinola nikotināts;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentāns;
• Pentoksifilīns;
• Plavix;
• Plagrils;
• Plydols;
• Pradaksa;
• Ralofekts;
• Reogluman;
• Reopoliglyukīns;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptāze;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Trombots ACC;
• Thrombopol;
• Troparīns;
• Ukidana;
• Urokināzes medak;
• Fenilīns;
• Fibrinolizīns;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Saturs

Zāļu Xarelto farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika. Rivaroksabāns ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam ir pietiekama biopieejamība, lietojot perorāli.
Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora X aktivācijai ar faktora Xa (Fxa) veidošanos caur savu un ārējo ceļu.
Farmakodinamiskā iedarbība. Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīga ietekme uz protrombīna laiku un cieši korelē ar plazmas koncentrāciju (r = 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Instrumentu nolasījumi jāveic sekundēs, jo INR (starptautiskā normalizētā attiecība) ir kalibrēts un apstiprināts tikai kumarīniem, un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem. Pacientiem, kuriem tiek veiktas plašas ortopēdiskas iejaukšanās, 5/95 procenti no protrombīna (neoplastīns) 2-4 stundas pēc tabletes lietošanas (tas ir, sasniedzot maksimālu efektu) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm.
Arī rivaroksabāns atkarībā no devas ir atkarīgs no aktivētā daļējā tromboplastīna laika (APTT) un Heptest rezultāta, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai. Rivaroksabāns ietekmē anti-faktora Xa aktivitāti, lai gan nav kalibrēšanas standartu.
Ārstēšanas laikā ar rivaroksabānu asins recēšanas parametru kontrole nav nepieciešama.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Venozo trombembolisku traucējumu profilakse pacientiem, kuriem tiek veikta plaša ortopēdiska iejaukšanās uz apakšējām ekstremitātēm.
Klīniskā programma ir izstrādāta, lai pierādītu rivaroksabāna efektivitāti, ko lieto venozās trombembolijas (VTE), proti, dziļo vēnu trombozes (DVT) un plaušu embolijas (ELA), profilaksei pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiskā operācija uz apakšējām ekstremitātēm. Programma RECORD, kas ietver kontrolētus, randomizētus, dubultmaskētos 3. fāzes klīniskos pētījumus, pētīja vairāk nekā 9500 pacientus (7,050 pacientus, kuriem tika veikta pilnīga gūžas locītava, un 2,531 pacientu, kuriem veikta pilnīga ceļa nomaiņa).
Salīdzināja rivaroksabānu ar devu 10 mg 1 reizi dienā, ko pacienti sāka saņemt ne agrāk kā 6 stundas pēc operācijas, ar 40 mg enoksaparīna 1 reizi dienā, kuru ārstēšana tika uzsākta 12 stundas pirms operācijas.
Visos trīs trešās fāzes pētījumos (skatīt tabulu) rivaroksabāns būtiski samazināja plašu VTE (jebkādu venogrāfiski identificētu vai simptomātisku DVT, PE bez letālas iznākuma gadījumu) kopējās indeksa biežumu un CTE (proksimālo DVT, PEB bez fatāliem iznākumiem) kopējās parādības. VTE), ko noteica primārie un lielākie sekundārie efektivitātes rādītāji. Turklāt visos trijos pētījumos simptomātisko VTE (DVT, PE, bez letālas iznākuma, kas saistīts ar VTE) biežums bija mazāks rivaroksabana terapijas grupā nekā enoksaparīna terapijas grupā.
Smagas asiņošanas biežums, kas ir galvenais drošības kritērijs, bija salīdzināms pacientiem, kuri saņēma 10 mg rivaroksabana un 40 mg enoksaparīna.

Tabula 3. fāzes efektivitātes un drošības novērtējuma rezultāti.

Ārstēšana, dozēšana, ilgums

Rivaroksabāns

Enoksaparīns

1. protokols

4541 pacients - pilnīga gūžas protezēšana

Lielo VTE biežums

2. protokols

2509 pacienti - pilnīga gūžas protezēšana

Lielo VTE biežums

3. protokols

2531 pacients - pilnīgs protēzes locītava

Lielo VTE biežums

3. fāzes pētījumu apvienoto rezultātu analīze apstiprināja datus, kas iegūti atsevišķos pētījumos, kas liecināja par visu VTE, lielo VTE un simptomātisko VTE biežuma samazināšanos 10 mg rivaroksabāna terapijas grupā 1 reizi dienā, salīdzinot ar 40 mg enoksaparīna grupas 1 reizi dienā. dienā
Farmakokinētika.
Absorbcija un biopieejamība. Rivaroksabāna absolūtā biopieejamība pēc 10 mg devas ir augsta - 80-100%.
Rivaroksabāns ātri uzsūcas; Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 2-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas.
10 mg rivaroksabāna tablešu lietošana ēdienreizes laikā neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabānu 10 mg devā var lietot neatkarīgi no ēdienreizes.
Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (variācijas koeficients) ir 30–40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%).
Izplatīšana Cilvēkiem liela daļa rivaroksabāna (92–95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, un galvenais saistošais komponents ir seruma albumīns. Izplatīšanas apjoms - vidējais ir aptuveni 50 litri.
Metabolisms un izdalīšanās. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 no lietotās devas), un puse no tiem izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tieši ar urīnu kā nemainītu aktīvo vielu, aptuveni galvenokārt ar aktīvas nieru sekrēcijas palīdzību.
Rivaroksabānu metabolizē CYP 3A4, CYP 2J2 izoenzīmi, kā arī fermenti, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.
Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un BCR-P (krūts vēža nesēja proteīns) substrātu substrāts.
Nemainīts rivaroksabāns ir nozīmīgākais savienojums cilvēka plazmā, aktīvie cirkulējošie metabolīti plazmā nav konstatēti. Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zālēm ar zemu klīrensu. Noņemot rivaroksabānu no asins plazmas, pēdējais pusperiods jauniem pacientiem ir 5–9 stundas un gados vecākiem pacientiem 11–13 stundas.
Dzimums / vecums (virs 65 gadiem). Gados vecākiem pacientiem rivaroksabana koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jaunākiem pacientiem, un vidējais AUC ir aptuveni 1,5 reizes lielāks par atbilstošajām vērtībām jaunākiem pacientiem, galvenokārt sakarā ar vispārējo un nieru klīrensa samazināšanos.
Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.
Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (≤50 kg un 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir ≤25%).
Bērnu vecums. Nav datu par šo vecuma kategoriju.
Interetniskās iezīmes. Klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības pacientiem, kuriem ir kaukāzoīds, afroamerikāņu, latīņamerikas un Āzijas etniskā piederība, netika novērotas.
Pacienti ar aknu mazspēju
Aknu darbības traucējumu ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kuri tika klasificēti atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai saskaņā ar standarta procedūru klīniskajā attīstībā. Child-Pugh klasifikācijas galvenais mērķis ir novērtēt hroniskas aknu slimības, galvenokārt cirozes, prognozi. Pacientiem, kuriem ir parakstīti antikoagulanti, aknu darbības traucējumu kritiskais aspekts ir normālu asinsreces faktoru sintēze aknās. Tā kā šo aspektu aptver tikai viens no 5 klīniskās / bioķīmiskās definīcijas, kas iekļautas Child-Pugh klasifikācijas sistēmā, asiņošanas risks pacientiem var nepārprotami korelēt ar šo klasifikācijas shēmu. Ņemot to vērā, lēmums par pacientu ar antikoagulantiem ārstēšanu jāpieņem neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas.
Rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimību, ko papildina koagulopātija, kas ir klīniski nozīmīga asiņošanas riska cēlonis.
Pacientiem ar aknu cirozi ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh) farmakokinētika veseliem brīvprātīgajiem rivaroksabāna farmakokinētika tikai nedaudz atšķiras no atbilstošās (1,2 reizes lielākas rivaroksabāna AIV palielināšanās par 1,2 reizes).
Pacientiem ar aknu cirozi ar mērenu aknu mazspēju (B klase pēc Child-Pugh) vidējais rivaroksabāna AUC ievērojami palielinājās (2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​nozīmīga zāļu klīrensa samazināšanās. Nesaistītās vielas AUC palielinājās 2,6 reizes. Nav datu par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Xa faktora aktivitātes inhibīcija bija izteiktāka (atšķirība bija 2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks bija arī (2,1 reizes) lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Pacienti ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem bija jutīgāki pret rivaroksabānu, izraisot straujāku farmakokinētisko un farmakodinamisko līkni starp koncentrāciju un protrombīna laiku.
Nav datu par pacientiem ar C klases bērnu-Pughal nepietiekamību.
Nieru mazspēja
Palielinājās rivaroksabāna iedarbība, kas ir apgriezti korelēta ar nieru funkcijas samazināšanos (ko nosaka pēc kreatinīna klīrensa - CC).
Pacientiem ar viegliem (CK ≤ 80–50 ml / min), mēreniem (CK ≤ 50–30 ml / min) vai smagiem (CK ≤ 30–15 ml / min), renāra disfunkcija, rivaroksabāna koncentrācija plazmā (AUC) bija pie 1,4; 1,5 un 1,6 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Atbilstošais farmakodinamiskās iedarbības pieaugums bija izteiktāks.
Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem Xa faktora aktivitātes vispārējā inhibīcija bija 1,5; 1,9 un 2,0 reizes vairāk nekā veseliem brīvprātīgajiem; protrombīna laiks palielinājās par 1,3; Attiecīgi 2,2 un 2,4 reizes. Trūkst datu par pacientiem ar CC ≤15 ml / min.
Nav ieteicams lietot zāles pacientiem ar CC ≤ 15 ml / min. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ar CC 15–30 ml / min Rivaroxaban jālieto piesardzīgi.

Indikācijas zāļu Xarelto lietošanai

VTE profilakse pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.

Zāļu Xarelto lietošana

Lai novērstu VTE plašu ortopēdisko iejaukšanos gadījumā, ieteicams vienu reizi dienā ievadīt vienu 10 mg tableti.
Ārstēšanas ilgumu nosaka ortopēdiskās iejaukšanās veids. Pēc gūžas locītavas iejaukšanās ārstēšana jāturpina 5 nedēļas. Pēc ceļgala locītavas nomaiņas zāles jāturpina 2 nedēļas.
Lietošanas metode un biežums
Lietojiet 1 tableti no Xarelto 10 mg 1 reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizes. Pirmā deva jālieto 6-10 stundas pēc operācijas, ja hemostāze ir efektīva.
Ja pacients neizmanto tableti, nekavējoties lietojiet rivaroksabānu un turpiniet ārstēšanu nākamajā dienā, 1 tablete dienā, tāpat kā pirms izlaižot tableti.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai Xarelto

• paaugstināta jutība pret rivaroksabānu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;
• klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
• aknu slimība, ko papildina koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
• grūtniecības periodā.

Xarelto blakusparādības

10 mg rivaroksabana drošība tika novērtēta trīs fāzes pētījumos, kuros piedalījās 4571 pacienti, kuriem veikta plaša ortopēdiska iejaukšanās apakšējās ekstremitātēs (pilnīga ceļa vai gūžas locītavas nomaiņa) un kuri saņēma ārstēšanu līdz 39 dienām. Blakusparādības klasificē pēc biežuma un orgāniem un sistēmām, tās jānovērtē, ņemot vērā ķirurģisko situāciju.
Klasifikācija, pamatojoties uz blakusparādību biežumu, ietvēra šādas kategorijas:
bieži - (≥1% –≤10%) vai (≥1 / 100 - ≤1 / 10);
nav izplatīta - (≥0,1% –≤1%) vai (≥1 / 1000 - ≤1 / 100);
retāk - (≥0,01% –≤0,1%) vai (≥1 / 10 000 - ≤1 / 1000);
reti - (≤0,01%) vai (≤1 / 10 000).
Ņemot vērā farmakoloģisko darbības mehānismu, rivaroksabāna lietošana var būt saistīta ar palielinātu latentās vai acīmredzamas asiņošanas risku no jebkura orgāna vai audu, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju. Pazīmes, simptomi un smagums (ieskaitot nāves iespēju) atšķirsies atkarībā no asiņošanas vietas un smaguma pakāpes vai ilguma. Dažu pacientu grupās, piemēram, pacientiem ar nekontrolētu smagu hipertensiju (arteriālu hipertensiju) un / vai pacientiem, kuri lieto hemostāzi ietekmējošus medikamentus, var palielināties asiņošanas risks (skatīt īpašos norādījumus). Hemorāģiskas komplikācijas var izpausties kā vājums, astēnija, neskaidrība, reibonis, galvassāpes vai nezināmas etioloģijas tūska. Tādēļ, novērtējot pacienta, kas saņem antikoagulantus, stāvokli, ir nepieciešams novērtēt asiņošanas iespējamību.
Zemāk ir nevēlamās blakusparādības, kas novērotas ārstēšanas laikā pacientiem un ko pētnieki reģistrējuši trīs trešās fāzes pētījumos, iedalot pēc orgāniem un sistēmām (Meddra) un pēc biežuma.
No asins un limfātiskās sistēmas puses: bieži (≥1% –≤10%) - anēmija; Trombocitēmija nav izplatīta (≥0,1% –≤1%).
Kopš sirds un asinsvadu sistēmas: bieži (≥1% –≤10%) - pēcoperācijas asiņošana (tai skaitā pēcoperācijas anēmija un asiņošana no brūces, ne-izplatīšanās (≥0,1% –1%) - tahikardija, hipotensija (ieskaitot hipotensiju laikā). procedūras), asiņošana (ieskaitot hematomas un retus asiņošanas gadījumus muskuļos), kuņģa-zarnu trakta asiņošana (tai skaitā gemetemesis, asiņošana no smaganām, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana).
No kuņģa-zarnu trakta daļas: bieži (≥1% –≤10%) - slikta dūša; nesadalīts (≥0,1% –≤1%) - aizcietējums, caureja, sāpes vēdera dobumā, diskomforta sajūta kuņģī, dispepsijas simptomi, sausa mute, vemšana.
Sistēmiski traucējumi un stāvokļi, kas saistīti ar zāļu lietošanas vietu: nav bieži (≥0,1% –≤1%) - lokalizēta vai perifēra tūska, nogurums, vājums, astēnija, drudzis.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi: retāk (≥0,01% –0,0%) - aknu darbības traucējumi.
Imūnās sistēmas traucējumi: retāk (≥0,01% –0,0%) - alerģisks dermatīts.
Nervu sistēmas daļa: nesadalīts (≥0,1% –≤1%) - reibonis, galvassāpes, syncopal stāvokļi.
Skeleta-muskuļu sistēmas daļa: nesadalīta (≥0,1% –≤1%) - sāpes ekstremitātēs.
Ādas un zemādas audu daļā: neizplatīts (≥0,1% –1%) - nieze (ieskaitot vispārinātas niezes gadījumus), izsitumi uz ādas, nātrene (ieskaitot vispārēju nātreni).
Nieru un urīnceļu daļa: nav bieži (≥0,1% –≤1%) - nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs).
Laboratorijas dati: bieži (≥1% –≤10%) - paaugstināts LDH līmenis, paaugstināts AlAT un AsAT līmenis; nesadalīts (≥0,1% –≤1%) - paaugstināts lipāzes, amilāzes, bilirubīna, sārmainās fosfatāzes līmenis; retāk (≥0,01% –0,0%) - konjugētā bilirubīna līmeņa paaugstināšanās (vienlaikus palielinot aknu transamināžu līmeni vai bez tā).

Īpaši norādījumi par zāļu Xarelto lietošanu

Pacienti ar nieru mazspēju
Rivaroksabānu jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC - 30–49 ml / min), kas vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas izraisa rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos asins plazmā.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija asins plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.
Tādēļ, ņemot vērā ierobežotos klīniskos datus par pacientiem ar nieru mazspēju (CC ≤ 30–15 ml / min), šādiem pacientiem rivaroksabans jālieto piesardzīgi. Trūkst klīnisko datu par zāļu lietošanu pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC ≤ 15 ml / min). Ņemot to vērā, rivaroksabāna lietošana šiem pacientiem nav ieteicama.
Pacienti ar smagu nieru mazspēju vai paaugstinātu asiņošanas risku un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas vai HIV proteāzes inhibitoru pretsēnīšu līdzekļiem, rūpīgi jākontrolē, lai pēc ārstēšanas sākšanas konstatētu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.
Ķirurģiskas iejaukšanās gūžas kaula lūzumiem
Rivaroksabāns klīniskajos pētījumos nav pētīts pacientiem, kuriem veikta gūžas lūzumu operācija.
Asiņošanas risks
Antitrombotiskas zāles, ieskaitot rivaroksabānu, jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus ar paaugstinātu asiņošanas risku, tostarp, ja ir:

• iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu;
• nekontrolēta hipertensija (hipertensija) smaga;
• kuņģa-zarnu trakta čūla, akūta stadija;
• nesen nodota peptiska čūla;
• asinsvadu retinopātija;
• neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu;
• intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija;
• neseno neiroķirurģisko darbību (operācija smadzenēs un muguras smadzenēs) vai oftalmoloģisku iejaukšanos.

Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, NPL, trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus (skatīt SASTĀVDAĻAS).
Ja ir nepieciešama neizskaidrojama hemoglobīna vai asinsspiediena pazemināšanās, lai izslēgtu asiņošanu.
Mugurkaula (epidurālā / mugurkaula) anestēzija
Veicot mugurkaula (epidurālo / spinālo) punkciju pacientiem, kas saņem trombembolisku komplikāciju profilaksei antitrombotiskus līdzekļus, pastāv epidurālas vai smadzeņu mugurkaula hematomas risks, kas var izraisīt ilgstošu paralīzi.
Šo komplikāciju risks palielinās, lietojot pastāvīgus epidurālos katetrus vai vienlaicīgi lietojot zāles, kas ietekmē hemostāzi. Traumas, veicot epidurālu vai mugurkaula punkciju vai atkārtotu punkciju, var arī palielināt komplikāciju risku.
Pacienti jākontrolē, lai noteiktu neiroloģisku traucējumu pazīmes vai simptomus (piemēram, kāju nejutīgumu vai vājumu, zarnu vai urīnpūšļa disfunkciju). Ja tiek atklāti neiroloģiski simptomi, jāveic steidzama diagnoze un atbilstoša terapija.
Ārstam jāsalīdzina iespējamā mugurkaula iejaukšanās ieguvumi un riski pacientiem, kas saņem antikoagulantus vai kuri gatavojas saņemt antikoagulantus trombozes profilaksei.
Epidurālo katetru noņem ne agrāk kā 18 stundas pēc pēdējās rivaroksabāna devas ievadīšanas.
Rivaroksabānu nedrīkst ievadīt agrāk kā 6 stundas pēc epidurālā katetra izņemšanas.
Traumatiskas punkcijas gadījumā rivaroksabāna iecelšana ir jāatliek uz 24 stundām.
Sievietes reproduktīvā vecumā
Dati par rivaroksabāna lietošanu sieviešu ārstēšanai grūtniecības laikā nav pieejami.
Eksperimentos ar žurkām un trušiem rivaroksabāns izteica toksisku ietekmi uz mātes organismu un placenta izmaiņām, kas saistītas ar zāļu farmakoloģisko iedarbību (piemēram, hemorāģiskas komplikācijas, piemēram, asiņošana). Primārā teratogēna iedarbība netika konstatēta. Dati, kas iegūti pētījumos ar eksperimentāliem dzīvniekiem, parādīja, ka rivaroksabāns iekļūst placentā. Šajā sakarā rivaroksabāns ir kontrindicēts sievietēm grūtniecības laikā.
Sievietēm ar reproduktīvo vecumu ārstēšanas laikā ar rivaroksabānu jāizmanto efektīvas kontracepcijas metodes.
Dati par rivaroksabāna lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā nav pieejami. Pētījumi ar žurkām parādīja, ka rivaroksabāns izdalās mātes pienā. Ņemot to vērā, rivaroksabānu var lietot tikai pēc zīdīšanas pārtraukšanas.
Trūkst klīnisko datu par zāļu lietošanu bērniem.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, braucot vai strādājot ar citiem mehānismiem. Nav ziņu par rivaroksabāna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar citiem mehānismiem.

Zāļu mijiedarbība Xarelto

Farmakokinētiskā mijiedarbība
Rivaroksabāna izņemšanu galvenokārt veic, izmantojot metabolismu aknās, ko mediē citohroma P450 sistēma (CYP 3A4, CYP 2J2), un nemainītas vielas ekskrēcija caur nierēm, piedaloties P-gp / BCRP transporta sistēmām.
Citohroma izoenzīmu inhibīcija
Rivaroksabāns neinhibē CYP 3A4 izoenzīmu un citas svarīgas citohroma izoformas.
Citohroma izoenzīmu indukcija
Rivaroksabāns neizraisa CYP 3A4 izoenzīmu un citas svarīgas citohroma izoformas.
Savienojumi, kas ietekmē rivaroksabāna farmakokinētiku
Vienlaicīga rivaroksabāna un spēcīga CYP 3A4 un P-gp izoenzīma inhibitoru lietošana var novest pie nieru un aknu klīrensa samazināšanās un tādējādi ievērojami palielināt zāļu sistēmisko iedarbību.
Rivaroksabāna un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-gp inhibitors, kombinēta lietošana izraisīja līdzsvara līdzsvara līdzsvara rivaroksabāna palielināšanos par 2,6 reizes un vidējo Cmax rivaroksabana 1,7 reizes. tas ir saistīts ar ievērojamu zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.
Kombinēta rivaroksabāna un HIV proteāzes inhibitora ritonavīra (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-gp inhibitors, lietošana izraisīja rivaroksabāna līdzsvara vidējā AUC pieaugumu 2,5 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax 1,6 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu zāļu farmakodinamiskās iedarbības pieaugumu. Tādēļ rivaroksabānu jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskus azola pretsēnīšu līdzekļus vai HIV proteāzes inhibitorus.
Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP 3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-gp inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās atšķiras normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.
Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot izoenzīmu CYP 3A4 un P-gp, izraisīja 1,3 reizes lielāku AUC un Cmax rivaroksabana vidējo līdzsvara vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās atšķiras normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.
Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-gp induktors, izraisīja aptuveni 50% rivaroksabāna AUC samazināšanos un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP 3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai hipericuma līdzekļi) var arī samazināt rivaroksabāna koncentrāciju plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nesaistītu.
Farmakodinamiskās mijiedarbības
Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienreizēja 10 mg deva) kombinētas lietošanas tika novērota additīva iedarbība pret anti-Xa aktivitāti, kurai nebija pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks (PT), APTT). Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku (skatīt FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS).
Farmakokinētiska mijiedarbība starp rivaroksabānu un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu) netika konstatēta, bet pacientu apakšgrupā tika konstatēts būtisks asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GPIIb / IIIa receptoru līmenim.
Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.
Mijiedarbība ar pārtiku: rivaroksabānu devā 10 mg var lietot maltītes laikā vai atsevišķi.
Ietekme uz laboratorijas testiem: ietekme uz asins koagulācijas ātrumu (PF, APTT, Hep-Test) ir tāda, kā gaidīts attiecībā uz rivaroksabāna darbības mehānismu.

Xarelto pārdozēšana, simptomi un ārstēšana

Rivaroksabāna pārdozēšana var izraisīt hemorāģiskas komplikācijas sakarā ar tā farmakodinamiskajām īpašībām.
Nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā aktīvo ogli var lietot, lai samazinātu rivaroksabāna uzsūkšanos. Aktīvās ogles lietošana laikposmā līdz 8 stundām pēc pārdozēšanas mazina rivaroksabāna uzsūkšanos.
Ņemot vērā augsto saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, var sagaidīt, ka rivaroksabāns neizdalās ar dialīzi.
Ja rodas asiņošana, var novērst šādus pasākumus: atlikt nākamo rivaroksabāna devu vai pārtraukt ārstēšanu atkarībā no situācijas (rivaroksabāna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 5–13 stundas); veikt atbilstošu simptomātisku ārstēšanu (piemēram, jāapsver mehāniska saspiešana smagas asiņošanas gadījumā, ja nepieciešams, ķirurģiska iejaukšanās, ūdens un elektrolītu līdzsvars un hemodinamiskais atbalsts, asins vai asins komponentu pārliešana.
Ja iepriekš uzskaitītie pasākumi nenovērš asiņošanu, var noteikt vienu no šādiem prokoagulantiem:

• aktivētā protrombīna kompleksa koncentrāts;
• protrombīna kompleksu koncentrāts;
• rekombinants VIIa faktors (rf VIIa).

Tomēr līdz šim trūkst pieredzes par šo zāļu lietošanu rivaroksabāna pārdozēšanai.
Tiek pieņemts, ka protamīna sulfāts un K vitamīns neietekmēs rivaroksabāna antikoagulantu aktivitāti. Nav pieejami zinātniski pamatojumi, lai varētu izmantot vai gūt pieredzi, lietojot sistēmiskas hemostatiskas zāles (piemēram, desmopresīnu, aprotinīnu, traneksamīnskābi, aminokapronskābi), lai novērstu rivaroksabāna pārdozēšanu.