Trombolītisko līdzekļu, indikāciju, blakusparādību darbības mehānisms

No šī raksta jūs uzzināsiet: kā darbojas trombolītiskie līdzekļi, kam un kam tie ir paredzēti. Zāļu šķirnes. Blakusparādības, mijiedarbība ar citām zālēm, kontrindikācijas.

Raksta autors: Victoria Stoyanova, 2. kategorijas ārsts, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītājs (2015–2016).

Trombolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi) ir zāles, kuru mērķis ir iznīcināt asins recekļus. Pretēji trombocītu agregātiem un antikoagulantiem, kas pazemina asins viskozitāti un novērš trombozi, trombolītiskie līdzekļi var izšķīdināt jau veidotos trombus. Tādēļ antitrombocītu līdzekļi un antikoagulanti ir asins recekļu profilakse un trombolītiskie līdzekļi ir to ārstēšana.

Ievieš šīs grupas zāles tikai pieredzējušam resūcatoram vai kardiologam slimnīcā.

Darbības mehānisms

Par "viskozitāti" asinīs atbilst īpašs proteīns - fibrīns. Ja tas nav pietiekams asinīs - ir tendence asiņot un palēnina recēšanas procesu ar audu bojājumiem. Bet, kad viņa līmenis ir paaugstināts - no tā veidojas asins recekļi.

Speciālais enzīms - plazmins sadala pārmērīgu fibrīna daudzumu. Sadalīšanas procesu sauc par fibrinolīzi. Asinīs šis enzīms lielos daudzumos ir neaktīvā formā - plazminogēna formā. Un tikai nepieciešamības gadījumā tas pārvēršas plazmīnā.

Fizioloģiskās fibrinolīzes mehānisms

Veseliem cilvēkiem fibrīna un plazmīna daudzums asinīs ir sabalansēts, bet ar trombozes tendenci pazeminās plazmīna līmenis.

Trombolītiskās zāles (cits nosaukums - fibrinolitikov) aktivizē asins recekļu uzsūkšanos, pārvēršot plazminogēnu plazmīnā, kas spēj sadalīt fibrīnu - proteīnu, kas veido asins recekļus.

Indikācijas

Fibrinolītiskie līdzekļi, kas paredzēti šādām patoloģijām:

• Miokarda infarkts, ko izraisa trombs.
• Išēmisks insults.
• Plaušu embolija.
• Jebkuru lielu artēriju vai vēnu tromboze.
• Intrakardija trombs.

Trombozes ārstēšana ir ieteicama ne vēlāk kā 3 dienas pēc asins recekļa veidošanās. Un tas ir visefektīvākais pirmajās 6 stundās.

Trombolītiskās šķirnes

Saskaņā ar šīs narkotiku grupas novitāti un efektivitāti, tās ir sadalītas 3 paaudzēs.

Pirmā zāles, kurām ir trombolītiska aktivitāte, ir streptokināze. Šo fermentu ražo baktērijas - beta-hemolītiskie streptokoki. Šīs vielas fibrinolītiskā iedarbība pirmo reizi tika aprakstīta jau 1940. gadā.

Neskatoties uz instrumenta efektivitāti, tas bieži izraisa alerģiskas reakcijas.

Turklāt gan streptokināze, gan urokināze izraisa ne tikai bīstamā fibrīna sadalīšanu, kas veido trombu, bet arī fibrinogēnu, protrombīnu, asinsreces faktoru 5 un recēšanas faktoru 8. Tas ir ļoti pilns ar asiņošanu.

Šie pirmās trombolitikova trūkumi un iedrošināja zinātniekus attīstīt jaunu, drošāku ķermeņa fibrinolītisko līdzekļu iedarbību.

Trombolītiskie 2 un 3 paaudzes ir selektīvākas. Viņi rīkojas mērķtiecīgāk uz trombu un nesamazina asinis tik daudz. Tas samazina asiņošanu kā trombolītiskās terapijas blakusparādību. Tomēr asiņošanas risks joprojām saglabājas, īpaši, ja pastāv predisponējoši faktori (ja pieejami, zāļu lietošana ir kontrindicēta).

Mūsdienu medicīnas praksē 2. paaudzes trombolītiskie līdzekļi tiek izmantoti galvenokārt, jo tie ir drošāki par 1. paaudzes narkotikām.

Kontrindikācijas

Šādos gadījumos neveiciet trombolītisku terapiju:

• Bagātīga iekšējā asiņošana pēdējo sešu mēnešu laikā.
• Ķirurģija muguras smadzenēs vai smadzenēs vēsturē.
• Hemorāģiskā diatēze.
• Iekaisīga asinsvadu slimība.
• Aizdomas par hemorāģisko insultu
• Smaga arteriāla hipertensija, kas nav pakļauta zāļu kontrolei (sistoliskais asinsspiediens virs 185 mm Hg vai diastoliskais asinsspiediens virs 110 mm Hg.).
• Nesenais traumatisks smadzeņu traumas.
• Nodotas 10 dienas un vēlāk smagas traumas vai operācija.
• Dzemdības (pirms 10 dienām un vēlāk).
• Sublavālas vai žugulārās vēnas un citu kuģu punkcija, ko nevar nospiest mazāk nekā pirms 10 dienām.
• Kardiopulmonāla atdzīvināšana, kas ilga vairāk nekā 2 minūtes, kā arī tā, kas izraisīja traumas.
• Aknu mazspēja, smaga aknu slimība (ciroze, hepatīts uc).
• Barības vada varikozas vēnas.
• Hemorāģiskā retinopātija (tendence uz tīklenes asiņošanu, bieži sastopama diabēta gadījumā).
• Peptiskās čūlas paasinājums pēdējo 3 mēnešu laikā.
• Pankreatīts akūtā formā.
• Bakteriāla endokardīts.
• Aneirizmas un citas lielo artēriju vai vēnu anomālijas.
• Audzēji, kuriem ir paaugstināts asiņošanas risks, īpaši kuņģa-zarnu traktā, plaušās, smadzenēs.
• Hemorāģiskais insults vēsturē.
• Intrakraniāla asiņošana anamnēzē.
• Smaga išēmiska insults, ar krampjiem starp simptomiem.
• Tuberkuloze ar hemoptīzi.
• Individuālā neiecietība pret narkotikām.

Ir arī kontrindikācijas attiecībā uz pašreizējo asins stāvokli. Trombolītiskie līdzekļi ir kontrindicēti, ja asins analīzē konstatētas šādas anomālijas:

• Cukura līmenis virs 400 miligramiem decilitrā vai mazāks par 50 mg / dl.
• Trombocītu skaits ir mazāks par 100 000 uz mm 3.

Ja zāles tiek izmantotas insultam, tad ir vecuma ierobežojums. Fibrinolītiskie līdzekļi parasti netiek ievadīti insulta ārstēšanai pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem un vecāki par 80 gadiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Trombolītiskās terapijas preparāti netiek ievadīti, kamēr pacienti saņem antikoagulantus (piemēram, varfarīnu).

Lietojot vienlaicīgi ar līdzekļiem, kas ietekmē trombocītu līmeni (cefalosporīnu grupas antibiotikas, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kortikosteroīdi), palielinās asiņošanas risks.

Pacienti, kas pastāvīgi lietojuši antitrombocītu medikamentus, palielina arī asiņošanas risku. Aprēķinot trombolītisko līdzekļu devu, ārsts to ņem vērā.

Ja pacients drīz pirms fibrinolītiskās ievades ieņēma AKE inhibitorus, paaugstinās alerģiskas reakcijas risks.

Blakusparādības

Visu trombolītisko līdzekļu galvenā blakusparādība ir asiņošana:

1. Āra Piemēram, no nesen bojātiem kuģiem, no kuriem tika ņemta asins analīze analīzei. No smaganas, deguna.
2. Hemorrhages ādā. Petechia (punktus), zilumi, petehijas asiņošana.
3. Iekšējais. No kuņģa-zarnu trakta gļotādām urogenitālās sistēmas orgāni. Asiņošana retroperitonālajā telpā. Smadzenēs (izpaužas kā neiroloģiski simptomi: krampji, runas traucējumi, letarģija). Retāk - asiņošana no parenhīma orgāniem (aknas, virsnieru dziedzeri, liesa, aizkuņģa dziedzeris, vairogdziedzeris un citi dziedzeri, plaušas).

Iekšējā asiņošana pacientiem bez kontrindikācijām ir diezgan reti.

Var rasties arī aritmijas (kas prasīs lietot antiaritmiskos līdzekļus), zems asinsspiediens, slikta dūša, vemšana, drudzis.

Alerģiska reakcija pret zālēm izraisa izsitumus, bronhu spazmu, tūsku, spiediena samazināšanu. Narkotiku alerģija var izraisīt nāvējošu anafilaktisku šoku. Tādēļ ir svarīgi lietot antialerģiskas zāles laikā, kad parādās pirmie simptomi.

Blakusparādības ir visizteiktākās 1. paaudzes narkotikās. Izmantojot fibrinolītiskos 2 un 3 paaudzes, tās rodas retāk un neplūst tik grūti.

Izmantojot trombolīzi, 1 paaudze var būt tik smaga asiņošana, ka jums ir nepieciešama asins pārliešana.

Turpmāka ārstēšana

Ķermeņa reakcija uz asu retināšanu kļūst par trombīna palielināšanos - vielu, kas palielina asins recekļu veidošanos. Tas var izraisīt trombozes atkārtošanos. Profilaksei tās var atkārtoti ievadīt otrās vai trešās paaudzes trombolīzi (bet ne pirmo reizi, jo pēc to lietošanas palielinās asiņošana).

Fibrinolītisko vielu atkārtotas ievadīšanas vietā, lai novērstu asins recekļu veidošanos, var izmantot antikoagulantus (heparīnu) vai antiagregantu (acetilsalicilskābi).

Pārdozēšana

Tā kā zāles ātri izdalās no organisma, pārdozēšana ir reta. Tomēr tas ir ļoti bīstami, jo tas izraisa smagu asiņošanu, pēc kuras ir nepieciešama asins pārliešana.

Lai novērstu pārdozēšanu, pārtrauciet zāļu lietošanu. Var lietot arī antifibrinolītiskos līdzekļus (fibrinolīzes inhibitorus) - zāles ar pretēju efektu, kas atjauno asins recēšanu un aptur asiņošanu. Visbiežāk šīs grupas zāles ir aminokapronskābe.

Raksta autors: Victoria Stoyanova, 2. kategorijas ārsts, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītājs (2015–2016).

Trombolītisks

Cilvēka organismā, kā zināms, vienlaicīgi notiek pretēji procesi: enerģijas patēriņš un patēriņš, tauku uzglabāšana un izmantošana, būvniecība un šūnu iznīcināšana. Asinis ir unikāls šķidrums, un tam ir raksturīgi līdzīgi procesi: trombu veidošanās un fibrinolīze (izveidojušos trombu izšķīdināšana). Kas ir trombolīze? Tie ir medikamenti, ko lieto gadījumos, kad trombu veidošanās organismā kļūst pārmērīga.

Ir svarīgi nejaukt trombolītiskas zāles ar antitrombocītu līdzekļiem un antikoagulantiem. Atšķirības starp tām ir šādas:

• visi trombolītiskie līdzekļi iznīcina jau izveidojušos trombu, un visi antikoagulanti un dezagreganti novērš tā veidošanos. Viņi nevar iznīcināt asins recekli;
• Trombolītiskie līdzekļi ir ārkārtas palīdzība, jo trombs ir jāizšķīdina pēc iespējas ātrāk. Antikoagulantus var lietot kā profilaksi mēnešiem un gadiem;
• trombolītiskie līdzekļi ir fermenti, ko ievada intravaskulāri šķidrā veidā. Antikoagulanti un dezagreganti bieži tiek ražoti gan intramuskulāri, gan intravenozi, kā arī tablešu veidā.

Antitrombocītu līdzekļu un antikoagulantu piemēri ir aspirīns, zvīņas, dipiridamols, trental, varfarīns, heparīns un tā zemās molekulmasas dekstrāns, klopidogrels un pat dēļu ārstēšana. Ir detalizēta antitrombocītu un antikoagulantu (un ne viena) klasifikācija, bet šie jautājumi nav iekļauti šī panta tēmā.

Kas mums ir

Trombolītiskie preparāti ir nepieciešami, kad izsmeltas trombu izšķīšanas sistēmas (fibrinolīzes) dabas resursi. Vairāku trombozes rezultātā var rasties visdažādāko kalibru asinsvadu bloķēšana gan artēriju, gan vēnu kanālos. Var būt pat vairāku kapilāru trombozes gadījumi ar kapilāru asins plūsmas pārkāpumu (mikrocirkulācija). Tromboze var izraisīt dažādas komplikācijas, no kurām vislielākās ir išēmija (audu skābekļa bads), kam seko nekroze vai nekroze. Slavenākās, briesmīgākās un sociāli nozīmīgākās trombozes izraisītās slimības ir koronāro artēriju tromboze, kas baro sirds muskuli (miokarda infarktu) un išēmiskos insultus. Stroke bieži izraisa pastāvīgu pacienta invaliditāti.

Papildus tādām "lielām" slimībām, kurām nepieciešama neatliekamā aprūpe, perifēro asinsvadu slimībām var rasties tromboze, piemēram, varikozas vēnas, tromboflebīts, iznīcinot endarterītu un citas.

Daudzos gadījumos trombolītisko līdzekļu lietošana. Šo medikamentu uzdevums ir izšķīdināt fibrīna trombu, kas ilgstoši izveidojās un auga vienā vietā un izraisīja kuģa aizsprostošanos vai lauza, un tika ievesta no citas asinsrites daļas. Mūsdienīga intensīva trombolītiska terapija ir neatkarīga specialitāte, „pirmās stundas” ārkārtas sekcija pēc katastrofas, kas notika sirdī un smadzenēs. Lai izšķīdinātu asins recekļus, tiek izmantotas augsto tehnoloģiju manipulācijas un zāļu ievadīšana tieši trombozes zonā. Šīs darbības tiek veiktas neiroķirurģijas centros un specializētās kardio-atdzīvināšanas vienībās ar iespēju turēt katetru rentgena kontrolē operāciju telpā.

Bet, pirmkārt, jums ir stingri jāzina, lietojot trombolītiskās zāles ir aizliegta. Kontrindikācijas to lietošanai ir absolūtas, ja tehnika ir stingri aizliegta, un radinieks - kad ārstējošais ārsts pieņem lēmumu sākt terapiju. Tas notiek tikai un vienīgi tad, ja zāļu lietošanas ieguvumi atsver kopējo zāļu lietošanas risku. Trombolītisko līdzekļu lietošanas risks, neraugoties uz lielo sarakstu, tiek samazināts līdz vienai lietai - nekontrolēta asiņošana.

Absolūtās kontrindikācijas

• visas asiņošanas, kas pastāvēja lēmuma pieņemšanas laikā par iecelšanu, un masveida pagātne, ja tās notika pēdējo 14 dienu laikā. Visbiežāk atsaucas uz asiņošanu no kuņģa-zarnu trakta, asiņošanu no dzimumorgāniem un urīnceļiem, kā arī masveida deguna asiņošanu. Šajā gadījumā efektīvas zāles var palielināt asiņošanu līdz pat asiņošanas šoks;
• nozīmīgi iekšējo orgānu ievainojumi un zilumi, vēdera ķirurģija, ja tie veikti pēdējo 10 dienu laikā;
• ja pacients darbojās mugurkaula vai smadzeņu neiroķirurģiskajā slimnīcā, „aizlieguma” periods tiek pagarināts līdz 2 mēnešiem;
• augsts perikardīta, aneurizmas un aortas dalīšanas risks. Šajā gadījumā ir iespējama asiņošana perikarda dobumā, attīstot akūtu sirds tamponādi, aortas plīsumu;
• neārstējama artēriju hipertensija, arteriālā spiediena līmenis ir lielāks par 200 t v.;
• agrīnās hemorāģiskās insulta atjaunošanās periods (ne agrāk kā 6 mēnešus);
• iedzimtas slimību formas, kas izpaužas kā hemorāģiska diatēze un pastiprināta asiņošana: hemofilija, trombocitopēniskā purpura, hemorāģiskais vaskulīts utt.;
• aizdomas par akūtu aizkuņģa dziedzera iekaisumu (lai izvairītos no aizkuņģa dziedzera nekrozes);
• pilnas asins analīzes rādītāji: trombocītu skaita samazināšanās mazāka par 100 vienībām;
• neiecietība pret narkotikām.

Relatīvās kontrindikācijas

• hronisku slimību klātbūtne, piemēram, baktēriju endokardīts, perikardīts, hroniska nieru vai aknu mazspēja;
• izteikta smadzeņu asinsvadu ateroskleroze;
• vecs un vecs;
• grūtniecība;
• pastāvīga arteriāla hipertensija, sasniedzot ikdienas spiediena rādītājus aptuveni 180 t st.
• diabēta komplikācijas hemorāģiskas retinopātijas veidā;
• nepārtraukta neliela asiņošana (deguna, gumija, hemoptīze, asinis urīnā un citi simptomi);
• svaigu garu cauruļu kaulu lūzumi;
• sadedzina vairāk nekā 10% ķermeņa virsmas;
• apstākļi, kas nesen veikuši trombolītisku terapiju sirdslēkmes vai insulta ārstēšanai, līdz 9 mēnešiem. Nav svarīgi, kādas zāles tika izmantotas - mūsdienīgas vai relatīvi vecas.

Par fibrinolītisko zāļu darbības mehānismu

Lai izšķīdinātu fibrīna recekli, jums ir nepieciešams "dabīgs šķīdinātājs" - enzīms plazmīns, kas veidojas no plazminogēna, kas pastāvīgi cirkulē asinīs "tikai gadījumā." Aktīvās plazmīna veidošanos un fibrinolīzes rašanos (recekļu šķelšanos) ietekmē audu faktori, kas veidojas traukā oklūzijas laikā, kā arī veidojas asins elementi. Darbības mehānisms ir diezgan sarežģīts un ir daudzpakāpju kaskāde.

Trombolītisko vielu veidi

XXI gadsimta sākumā trombolītisko līdzekļu saraksts izskatās diezgan pilnīgs. Zināšanas par šīm zālēm, kas sākās 1940. gadu beigās, un intensīvo, veiksmīgo jaunu produktu meklēšanu noveda pie tā, ka šai zāļu grupai ir vairākas paaudzes. Mūsu laikmeta klasifikācija pēc paaudzes ir šāda:

1. paaudze

Streptokināze un urokināze, streptodekaza, fibrinolizīns

Šīs zāles ir dabā esošie fermenti vai dabiskie katalizatori. Tos sauc par "sistēmiskiem trombolītiskiem līdzekļiem". Tie veicina viena no fibrinolīzes kaskādēm, plazminogēnu pārvēršot plazmīnā. Šīm zālēm būtiska ir tā, ka tiek aktivizēta visa asins plazma, ne tikai asins recekļu zonā, kas var izraisīt asiņošanu. Un visbeidzot, šīs zāles ir dabiskas izcelsmes. Tātad, streptokināze tiek izvadīta no hemolītiskā streptokoka, un tā var izraisīt anafilaktiskas reakcijas, piemēram, svešu proteīnu. Tādēļ atkārtota ievadīšana bieži vien nav iespējama.

2. paaudze

Alteplaza, aktilis, rekombinantā prourokināze

Tās ir zāles, ko mākslīgi rada E. coli baktērijas, kurās vajadzīgie gēni tiek ieviesti, izmantojot gēnu inženieriju un biotehnoloģiju. Zāles sauc par fibrīna selektīviem trombolītiskiem līdzekļiem un ir rekombinanti audu fibrinogēna aktivatori. Tas nozīmē, ka zāles ietekmē tikai plazminogēnu, kas ir saistīts ar iegūto trombu, bez sistēmiskas iedarbības.

3. paaudze

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Turpinās narkotiku turpmāka uzlabošanās: paildzinās pussabrukšanas periods (darbības ilgums), uzlabojas selektivitātes rādītāji (selektīva piegāde trombam).

4. paaudze

Kombinētie preparāti tiek radīti.

Tomēr šobrīd trombolītiskās terapijas „zelta standarts” ir otrās paaudzes zāles. Tās ir labi izpētītas, tām nav izteiktu trūkumu, izstrādāts mehānisms to ražošanai rūpnieciskā mērogā. Tāpēc ir skaidrs, ka 4. paaudzes narkotikas ir labākās - līdz šim tās nevajadzētu. Jā, attiecībā uz asins recekļu līzes ātrumu un intensitāti, tie ir pirms iepriekšējās paaudzes trombolīzes, bet komplikācijas un cīņa pret tām nav tik labi pētītas.

Pašlaik pasaulē vadošajās laboratorijās tiek veikti pētījumi, kuru mērķis ir izveidot parasto tablešu preparātu, kas, norīts, izšķīdina asins recekļus. Šāda „burvju tablete” sirdslēkmes un insultu ārstēšanai neapšaubāmi tiks radīta. Varbūt, lai to izveidotu, būs nepieciešami nanotehnoloģiju panākumi. Pa to laiku galvenais ir steidzama diagnoze pirms stacionāra un trombolītisko vielu ievadīšana 3 stundu laikā pēc trombozes.

Trombolīzes zāles - visefektīvāko vielu saraksts

Patoloģiskā tromboze izraisa asinsvadu pārklāšanos, palēnina asins plūsmu, samazina ekstremitāšu funkcionalitāti, pasliktina smadzeņu darbību, plaušas, sirdi.

Trombozes ārstēšanai izmantoti trombolītiskie līdzekļi - asins recekļu izšķīdināšanas līdzekļi, kuru saraksts tiek atjaunināts katru gadu.

Narkotikas atšķiras atkarībā no darbības veida. Daži satur plazminu - vielu, kas izšķīdina fibrīna recekļus. Citas zāles aktivizē aknās sintezētās plazminogēna pārnesi uz plazmīnu. Trešajai fondu grupai ir abas darbības.

Daudzi ir ieinteresēti, vai mājās ir iespējams izmantot trombolītiskas zāles venozai trombozei.

Līdzekļi tiek izmantoti tikai tad, ja dzīve draud slimnīcā.

Trombolītiskās terapijas iezīmes

Zāles palīdz izvairīties no invaliditātes un mirstības, tādēļ tās, neraugoties uz lielo ārējo asiņošanas risku, tiek izmantotas ādā, smadzenēs, retroperitonālajā telpā. Preparāti tiek izmantoti:

• Tromboflebīts.
• Išēmisks insults.
• Trombembolija.
• Koronārā tromboze.
• Flebotromboze.
• Miokarda infarkts.
• Tīklenes tromboze.
• Lai novērstu asinsvadu atkārtotu aizsprostošanos.

Kontrindikācijas

Trombolītiskajiem preparātiem ir daudz kontrindikāciju, tādēļ speciālisti tos nosaka pēc asins analīzes un elektrokardiogrāfijas. Sakarā ar lielo akūto asins zudumu iespējamību zāles netiek izmantotas: ar kuņģa un deguna asiņošanu, aortas plīsuma risku, hemofiliju, augstu asinsspiedienu, zemu trombocītu skaitu un ķirurģiskas procedūras, kas veiktas pēdējo desmit dienu laikā.

Ārsts novērtē risku un lemj par iespēju lietot trombolītiskas zāles:

1. Nieru un aknu mazspēja.
2. Smadzeņu asinsvadu ateroskleroze.
3. Neliela asiņošana.
4. Nesenie lūzumi.
5. Iekšējās vai ārējās sirds iekaisuma slimības.
6. Vecums.
7. Grūtniecība.
8. Tīklenes asiņošana.

Lietojot trombolītiskos līdzekļus ar kortikosteroīdiem, cefalosporīniem, NPL, pret trombocītu izraisītiem līdzekļiem, iespējama asiņošanas iespēja.

Klasifikācija

Šodien ir piecas narkotiku paaudzes.

Pirmā zāļu paaudze, kas veicina plazminogēna pārnešanu uz plazmīnu. Aktivatori tiek izolēti no cilvēka audiem un asinīm. Zāles traucē asins recēšanas procesu, izraisa smagu asiņošanu. Smagas alerģiskas reakcijas izraisa dabiskas sastāvdaļas, kuras organismā uztver kā svešķermeņus.

Otrās paaudzes fibrīna specifiskie trombolītiskie līdzekļi, kas radīti ar selekcijas metodi un gēnu inženieriju, darbojas tikai uz asins recekļiem, praktiski nerada nevēlamas blakusparādības.

Trešā paaudze ir uzlabotas rekombinantas ilgstošas ​​darbības aktivatori.

Ceturtās paaudzes - kombinētās darbības zāles - ātri izšķīst recekļus.

Piektā paaudze ir dabisko un rekombinanto plazminogēna aktivatoru kombinācija.

Klīniskajos pētījumos notiek 4 un 5 paaudžu zāles.

Pirmā paaudze

Pirmās paaudzes narkotikas nodrošina ātru efektu, bet lielas asiņošanas varbūtības dēļ tās tiek izmantotas reti.

Fibrinolizīns

Pulveris injekcijām - dabisks enzīms, kas izolēts no donora asins plazmas. Iznīcina fibrīniskos diegus, veicina asinsrites atjaunošanu.

Lietošanas laikā var rasties alerģiskas reakcijas pret olbaltumvielām: sāpes vēderā, drudzis, nātrene.

Zāles ir efektīvas agrīnai lietošanai. Fibrinolizīns iznīcina koagulācijas faktorus, izraisot fibrinogēna samazināšanos un asiņošanas risku.

Streptokināze

Pieejams pulvera veidā šķīduma pagatavošanai, to izmanto slimnīcā. Viela izšķīst asins recekļi, samazina perifēro asinsvadu pretestību, uzlabo sirds kreisā kambara darbību.

Galvenās blakusparādības: tahikardija, alerģiski izsitumi, pazemināts asinsspiediens, galvassāpes, iekšēja asiņošana, hematomas, smadzeņu asiņošana.

Urokināze

Tiešais plazmīna aktivators veicina asins recekļa iekšējo un ārējo iznīcināšanu. Nespecifiska trombolīze rodas no nieru šūnu kultūrām. Pēc rezultātu ieviešanas parādās pēc 3-6 stundām.

Injekcijas vietās var rasties asiņošana, pārdozēšanas laikā rodas masveida intrakraniāla un iekšēja asiņošana.

Streptodekaza

Tam ir ilgs fibrinolītiskais efekts. Ar pareizi izvēlētu devu tā praktiski neietekmē asins recēšanu. Iespējamās komplikācijas: galvassāpes, nātrene, drebuļi.

Tromboflux

To var lietot vēlīnā periodā pēc slimību simptomu rašanās. Ar sirdslēkmi - līdz 24 stundām, apakšējo ekstremitāšu vēnu tromboze līdz 14 dienām. Trombolīze notiek 45-60 minūšu laikā pēc intravenozas infūzijas.

Tromboflux izraisa strauju fibrinogēna samazināšanos asinīs, kā rezultātā rodas asiņošana smadzenēs, sirds ārējā membrānā un iekšējos orgānos.

Ar ātru ieviešanu palielinās alerģiskas izsitumu, pazemināta asinsspiediena, sirds ritma traucējumu, hipertermijas iespējamība.

Otrā paaudze

Visbiežāk sastopamā un efektīvākā otrās paaudzes trombolītika.

Alteplaza

Iznīcina asins recekli, neietekmē hemostāzes procesu, ir zems asiņošanas risks. Rekombinantais aktivators izraisa asins recekļa ātru sadalīšanos.

Lietojot zāles pirmās trīs stundas pēc insulta vai sirdslēkmes, samazinās mirstības un komplikāciju risks.

Retos gadījumos novērota iekšējā un vietējā ārējā asiņošana.

Aktilize

To lieto akūtu trombozi vēnās un artērijās. Trombolītiskais līdzeklis ir efektīvs agrīnā terapijas sākumā pēc klīnisko pazīmju rašanās.

Lietojot šo medikamentu, tika konstatēts augsts pacietības atjaunošanas biežums 1-1,5 stundas pēc pirmo sirdslēkmes simptomu rašanās. Komplikāciju risks ir mērens. Aktīvā viela - Alteplaza ātri izdalās no asinīm.

Prowynkinase

Fibrīna specifiskā rekombinantā trombolīze katalizē plazminogēnu, kas saistīts ar fibrīnu, izraisot mazāk asiņošanu.

Asins plūsmas atjaunošanai var būt pievienota ventrikulāra tahikardija, atsevišķu kambara šķiedru grupu aritmiskie kontrakcijas un var rasties vieglas alerģiskas reakcijas.

Gemase

Iekšzemes zāles, pamatojoties uz rekombinanto prourokināzi, tiek ražotas pulvera veidā un gatavas šķīduma ievadīšanai.

Zāles galvenokārt lieto infarkta un oftalmoloģijas jomā tīklenes tīklenes trombozei pēc katras darbības ekstrakcijas. Vietējas lietošanas gadījumā sistēmiska asiņošana nenotiek.

Purolaz

Trombolītisks līdzeklis ir efektīvs pēc iespējas ātrāk pēc sirdslēkmes simptomu rašanās, ekstremitāšu vēnu trombozes.

Zāles nav saistītas ar asinsspiediena pazemināšanos un alerģiskām reakcijām, var rasties dažāda smaguma asiņošana.

Metalizēt

Ģenētiski modificēta narkotika ir ļoti selektīva.

Nopietnas asiņošanas biežums ir mazāks, nekā lietojot citas otrās paaudzes trombolītiskos līdzekļus. Augsto izmaksu dēļ reti izmanto.

Trešā paaudze

Trešās paaudzes preparāti ir visefektīvākie 3 stundu laikā pēc trombu veidošanās. Vēlīnā ievadīšanā (pēc 24 stundām) ir mazāka iespēja atjaunot asinsvadu caurlaidību un saglabāt vārsta aparātu.

Reteplaza

To galvenokārt izmanto, lai atjaunotu koronāro artēriju. Instrumentam, kas izveidots, pamatojoties uz alteplazy, ir ilgstošs un izteikts fibrīna specifiskums.

Pētījuma procesā tika pierādīts, ka zāles izraisa mazāk asiņošanu, bet klīniskā efektivitāte nav augstāka par alteplāzes iedarbību.

Tenekteplaza

Biosintētiskajam medikamentam ar uzlabotām farmakoloģiskām īpašībām ir augsta specifika attiecībā uz fibrīnu, dod ātru stabilu efektu ar relatīvi zemu asiņošanas risku.

Lanoteplaza

Ģenētiski modificēta trombolīze. Uzlaboto formulu raksturo augsta trombolītiskā aktivitāte un zema atkārtotas aizsprostošanās frekvence.

Lanoteplaza neizraisa alerģiju, retos gadījumos ir iespējama asiņošana un mērenas smaguma asiņošana.

Antistreplaza

Cilvēka plazminogēna komplekss un streptokināzes neaktīvā forma ātri iedarbojas uz asins recekli, tiek aktivizēta trombas virsmā. Pētījumi apstiprina augstu trombolītisko aktivitāti.

Pateicoties vienreizējas zāļu injekcijas ilgajam pusperiodam. Trombs sadalās apmēram 45 minūtes pēc lietošanas. Antistreptolāze inhibē trombocītu līmēšanu un recekļu piestiprināšanu pie trauka sienas.

Secinājums

Pierakstieties ar ārstu, kas strādā jūsu pilsētā, var būt tieši mūsu mājas lapā.

Nesen izveidoja kombinētu medikamentu ilgstošai iedarbībai "Urokinase-Plasminogen", kas tiek klīniski pētīts. Zinātnieki cenšas izveidot narkotiku tablešu veidā ar trombolītisku efektu.

Kaut arī asins plūsmas atjaunošana tiek veikta, izmantojot otrās paaudzes narkotikas. Tie veicina ātru trombu līzi, samazina trombembolisku komplikāciju risku, izraisa mazāk nopietnu asiņošanu nekā pirmās paaudzes trombolītiskie līdzekļi. Katrai slimībai konkrētā iecelšana tiek noteikta slimnīcā.

Kas ir trombolīze - visefektīvāko zāļu pārskatīšana

Cilvēka organismā pastāvīgi rodas ķīmiskas reakcijas. Asinis raksturo divus pretējos procesus: asins recekļu veidošanās un šķelšanās. Un, ja šīs funkcijas tiek traucētas, tromboze palielinās, un glābšanas procesā nonāk trombolītiskie līdzekļi - zāļu grupa, kas atbild par asins recekļu sadalīšanu.

Trombolītiskās grupas zāles

Trombolītiskie līdzekļi ir līdzekļi, ko ievada intravenozi, lai novērstu asins recekļu aizsprostošanos. Tromboze var rasties vēnās vai artērijās, pasliktina svarīgāko orgānu darbu, var izraisīt daudzas komplikācijas, kā arī nāvi.

Galvenais trombolītisko medikamentu lietošanas mērķis ir izšķīdināt trombu, kas traucē normālu asins cirkulāciju, vai kas ir saplēsts jebkurā artēriju un vēnu daļā. Mūsdienu narkotikas palīdz pat ārkārtas gadījumos.

Bieži vien pacienti sajauc trombolītiskos līdzekļus, antikoagulantus un dezagregantus. Pirmā grupa, kā jau minēts, noņem esošo trombu un pārējie - novērš tās veidošanos, tos izmanto profilaksei.

Trombolītiskie līdzekļi paši ir fermenti, kas nonāk šķidrā veidā ietekmētajos traukos. Jau stundu pēc zāļu lietošanas aktīvi darbojas, kas pēc iespējas ātrāk palīdz atrisināt trombozes problēmu.

Trombolītiskās zāles lieto tikai ar dzīvības un veselības apdraudējumu slimnīcā un ārsta uzraudzībā.

Galvenie trombolītisko līdzekļu veidi

Trombolītisko vielu pētījums sākās 1940. gadā. Gandrīz 80 gadus zāļu saraksts ir diezgan pilnīgs, lai veiksmīgi piemērotu tos trombozes ārstēšanai.

Trombolītiskie preparāti ir klasificēti pēc paaudzes:

1. Sistēmiskie trombolītiskie līdzekļi ir fermenti, kas pastāv dabā. Aktivizējiet jebkuru fibrinolīzes posmu, lai atrisinātu trombu. Svarīgs trūkums ir tas, ka visi plazmīns asinīs tiek stimulēti ne tikai skartajā asinsvadu daļā, kas var izraisīt asiņošanu. Pirmās paaudzes zāļu galvenās sastāvdaļas ir dabiskas izcelsmes, kas neizslēdz alerģisku reakciju rašanās iespēju. Šīs grupas preparāti: streptokināze, urokināze, streptodekaza, fibrinolizīns.
2. Fibrinselektīvie trombolīti ir pirmie mākslīgi iegūtie medikamenti: izmantojot gēnu inženieriju, viņi ieviesa nepieciešamo ģenētisko kodu E. coli. Šiem fondiem ir ne tikai plazminogēns, kas saistīts ar iegūto trombu, bet sistēmiskā iedarbība, piemēram, 1. paaudzes zāļu iedarbība, netiek novērota. Otrās paaudzes zāles: Alteplaza, Aktilize.
3. Trešās paaudzes līdzekļi (Reteplaz, Tenekteplaz) ilgst, un tiem ir precīzāka iedarbība - uzlabojas trombolītisko vielu piegāde asins receklim.
4. Nākamās paaudzes kombinētās zāles (Urokinase-Plasminogen). Šo vielu darbības ātrums ir daudz lielāks nekā iepriekšējo paaudžu iedarbības ātrums, taču tām ir arī trūkumi: kontrindikācijas un komplikācijas, kas rodas, to lietošana nav labi saprotama.
5. Vismodernākie līdzekļi - apvienot visu iepriekšējo paaudžu zāļu īpašības, apvienojot dabiskos un augu materiālus sastāvā.

Trombolītiskās 4 un 5 paaudzes šobrīd notiek klīniskie pētījumi. Izstrādātas tabletes tablešu veidā.

Mēs iesakām lasīt:

Narkotiku mehānisms

Ja ķermenis nesaskaras un nesalauž veidotos asins recekļus, tiek izmantoti īpaši farmakoloģiski preparāti. Fibrīns ir proteīns, kas ir atbildīgs par asins viskozitāti, ja tas ir nepietiekams, tiek pārkāpts asins recekļu veidošanās un bieža asiņošana.

Fibrinolīzei (fibrīna recekļa sadalījumam) ir nepieciešams plazmīns - ferments, kas pastāvīgi cirkulē asinīs, bet tas var nebūt pietiekami. Lai tiktu galā ar asins recekli, vēnā tiek ievadīts fermentatīvs šķīdums, kas stimulē fibrīna šūnu agregācijas iznīcināšanu.

Trombolītisko līdzekļu darbības mehānisms balstās uz plazmīna īslaicīgu palielināšanos asinīs. Ir vairāki narkotiku lietošanas veidi:

• Infūzija - lēna narkotiku injicēšana vēnā;
• Boluss - ātrs iespaidīgas šķīduma devas ievadīšana tūlītējai reakcijai no organisma;
• Jaukts veids: vispirms ātri injicējiet zāles un pēc tam lēni injicējiet.

Lietošanas indikācijas

Dažādas medicīnas jomas ietver trombolītisko līdzekļu lietošanu, visbiežāk tās ir paredzētas tādu slimību ārstēšanai, kas saistītas ar paaugstinātu asins recekļu veidošanos. Šīs zāles ir piemērotas arteriālo, venozo un sistēmisko trombozes veidu ārstēšanai.

Trombolītiskās zāles jāparaksta ārstam, ja šādu līdzekļu pašpārvalde var radīt vairāk kaitējuma nekā laba.

Indikācijas trombolītisko līdzekļu lietošanai:

• Išēmisks insults;
• Miokarda infarkts;
• Tagged trombembolija;
• Lielu kuģu tromboze;
• Asins recekļi sirdī.

Lai novērtētu pacienta stāvokli, tiek izmantotas asins analīzes, elektrokardiogramma vai angiogrāfija.

Kontrindikācijas trombolītisko līdzekļu lietošanai

Katru gadu zinātnieki cenšas uzlabot trombolītisko līdzekļu formulu, bet galvenais trūkums ir augsts asiņošanas risks, kas pasliktina vispārējo veselību un var pasliktināt slimību. Pirms zāļu lietošanas Jums vajadzētu iepazīties ar ieteikumiem, ir relatīvas un absolūtas kontrindikācijas. Ārstošajam ārstam vispirms jāveic asins analīze un EKG, un tikai tad jāizraksta zāles.

Absolūtās kontrindikācijas, kurām ir stingri aizliegts lietot trombolītiskos līdzekļus:

• Iekšējā asiņošana, parakstot zāles;
• Pēdējās (mazāk nekā 2 nedēļas) vēdera operācijas;
• Iekšējo orgānu ievainojumi tika saņemti mazāk nekā pirms 10 dienām;
• Ķirurģiska iejaukšanās muguras smadzenēs un smadzenēs, mazāk nekā pirms 2 mēnešiem;
• Hipertensija;
• Iekaisuma risks perikardā;
• Aortas aneurizma;
• Akūts pankreatīts;
• Nepietiekama asins recēšana;
• Individuāla reakcija uz narkotiku;
• Antikoagulantu lietošana;
• Akūta diatēze.

Ar relatīvām kontrindikācijām ārsts izlemj, vai pacientam jālieto trombolīze, vai zāles izraisīs vairāk kaitējuma nekā laba:

• Slimības, kas izraisa asiņošanu;
• Smadzeņu asinsvadu struktūras izmaiņas;
• Augsts asinsspiediens (līdz 180/11);
• Diabētiskās tīklenes bojājumi;
• Tromboflebīts;
• Smaga nieru, aknu un žultspūšļa patoloģija;
• Galvas un muguras smadzeņu traumas;
• Smagi apdegumi;
• Sarežģīti ekstremitāšu lūzumi;
• Asiņošana kuņģī vai zarnās.

Trombolītiskās zāles tiek ātri izvadītas no organisma, tāpēc pārdozēšanas gadījumi ir ļoti reti. Viņiem ir raksturīga stipra asiņošana, samazināta asins recēšana, kam var būt nepieciešama asins pārliešana.

Dažādu paaudžu trombolītiskie līdzekļi un to īpašības

Apsveriet pazīstamāko un biežāk lietoto zāļu sarakstu:

• Streptokināze ir pirmās paaudzes zāles, kas ražotas pulvera veidā šķīduma pagatavošanai. Zāles lieto tikai slimnīcā, izšķīdina asins recekļus, uzlabo kreisā sirds kambara darbību.

Blakusparādības ir: alerģija, sirds aritmija, pazemināts asinsspiediens, galvassāpes, iekšējā asiņošana;

• Prowrokinase ir otrās paaudzes trombolītiskais līdzeklis. Satur iegūto fibrīnu, kas aktivizē plazmogēna veidošanos. Asiņošanas varbūtība ir mazāka nekā iepriekšējā fāzē. Blakusparādības ir ievērojami mazākas: vai aritmija ir tahikardija, alerģiska reakcija;
• Lanoteplaza - līdzeklis, ko iegūst gēnu inženierijā. Zāles iedarbojas 3 stundu laikā no kuģa aizsprostošanās brīža, aktīvi iznīcina trombu. Ieviešot šīs zāles, alerģijas netika novērotas, retos gadījumos tika novērota mērena iekšējā asiņošana.

Trombolītiskā terapija palīdz akūtai trombozei un pat var glābt pacienta dzīvi. Līdzekļi, kas ražoti intravenozai ievadīšanai šķidruma veidā, kas var saturēt dabiskas vai sintētiskas izcelsmes sastāvdaļas. Tomēr ir stingri aizliegts lietot zāles asins recekļu veidošanai, analogu izvēlei, nozīmētu zāļu devas palielināšanai vai samazināšanai. Šiem fondiem ir daudz kontrindikāciju, tāpēc lēmums par ārstēšanu ar trombolītiskiem līdzekļiem jāveic ārstam pēc rūpīgas pārbaudes, galīgās diagnozes un ņemot vērā pacienta individuālās īpašības.

Kas ir trombolītiskās zāles un to saraksts

Cilvēka ķermenī dzīvē rodas dažādi procesi, piemēram, veco šūnu iznīcināšana un jaunu veidošanās, enerģijas pieņemšana un enerģijas izšķiešana, tauku uzkrāšanās un sadedzināšana. Asinis ir sava veida šķidrums, ko raksturo zināmi procesi: trombu veidošanās un fibrinolīze (parādījušos recekļu sašķidrināšana). Kad organisma dabiskās rezerves vairs nesaskaras ar asins recekļu izzušanu, glābšanas procesā nonāk trombolītiskie līdzekļi.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tiek veikta dažādu diametru asinsvadu bloķēšana gan artērijā, gan vēnā. Palielināta tromboze izraisa asins plūsmas pasliktināšanos, asinsvadu pārklāšanos, smadzeņu, sirds, plaušu pasliktināšanos. Tromboze var izraisīt arī dažādas komplikācijas, piemēram, išēmiskus insultus, miokarda infarktu, perifēro asinsvadu slimības (tromboflebīts, varikozas vēnas).

Trombolītisko līdzekļu uzdevums ir izšķīdināt trombu, kas veidojas vienā vietā, vai kas ir saplēsts citā kuģa vai artērijas vietā.

Avārijas likvidēšanai, izmantojot jaunākos apsekojumu un tehnoloģiju veidus. Zāles tiek injicētas tieši trombozes zonā.

Lietošanas indikācijas

Trombolītiskās zāles tiek izmantotas, lai iznīcinātu jau izveidotos asins recekļus asinsvados un artērijās. Tos izmanto ātrās medicīniskās palīdzības vajadzībām. Trombolītiskie līdzekļi ir intravenozi fermenti ātrākai iedarbībai.

Kontrindikācijas

Trombolītisko zāļu grupas galvenā negatīvā ietekme var būt asiņošana, kas saasina galvenās slimības, kā arī ir iespējama negatīva ietekme uz cilvēka stāvokli kopumā. Saskaņā ar šiem faktoriem ir trombolītisko līdzekļu lietošanas kontrindikācijas.

Tie iedalās divās kategorijās: absolūtā un relatīvā. Absolūtās kontrindikācijas ir, ja trombolītiskās zāles ir stingri aizliegtas. Relatīvās kontrindikācijas - tas ir tad, kad ārsts sver riskus un pozitīvos rezultātus, un lemj par konkrētu līdzekļu uzņemšanu.

Uzmanību! Pirmais ārsts, kurš stāsta jums, vai ņemt naudu, ir flebologs.

Absolūtās kontrindikācijas

• iecelšanas laikā nedrīkst būt iekšēja asiņošana;
• spēcīga urīna un gremošanas asiņošana;
• nopietnas joslas operācijas, iekšējo orgānu ievainojumi, sākot ar to brīdi ne mazāk kā desmit dienas;
• operācijām muguras smadzenēs un smadzenēs no brīža, kad tās tiek veiktas, ir jābūt vismaz diviem mēnešiem;
• labots augsts asinsspiediens;
• perikardīta varbūtība;
• aizdomas par aortas aneurizmu;
• insults un atlikušās sekas;
• akūtā diatēzes stadija;
• akūtas pankreatīta iespējamība;
• zems recēšanas līmenis, trombocītu skaits ir mazāks par 100 tūkstošiem 1 cm3;
• individuāla nepanesība pret trombolīzi.

Relatīvās kontrindikācijas

• slimībām, kas izraisa asiņošanu;
• smagas nieru, aknu un žults ceļu slimības;
• galvenās izmaiņas smadzeņu asinsvados;
• akūts perikardīts;
• grūtniecība;
• asinsspiediens līdz 180/110 mm Hg. Art. un augstāk;
• tīklenes bojājumi diabēta laikā;
• muguras smadzeņu un smadzeņu traumas;
• kuņģa un zarnu asiņošana;
• smagi ekstremitāšu lūzumi;
• smagi apdegumi;
• tromboflebīts;
• acetilēta plazminogēna - streptokināzes kompleksa vai streptokināzes trombolītisko līdzekļu uzņemšana (ne mazāk kā četri - deviņi mēneši).

Sakarā ar to, ka šīm zālēm ir daudz kontrindikāciju, tās paraksta ārstējošais ārsts pēc rūpīgas asins analīzes un EKG. Pēc rezultātu saņemšanas novērtē trombolītisko līdzekļu lietošanas risku un iespējamību.

Katru gadu šo narkotiku skaits palielinās. Tie atšķiras atkarībā no ietekmes uz ķermeni. Daži ietver vielu plazminu, kas izšķīst asins recekļus, bet citi veicina plazmas gēnu sintēzes paātrināšanos plazmīnā. Nākamā grupa apvieno iepriekšējo divu grupu darbības.

Klasifikācija

Medicīna vispirms iepazinās ar trombolītiskiem aģentiem 20. gadsimta beigās. Intensīvs darbs šajā jomā, efektīvāku līdzekļu meklēšana, noveda pie tā, ka šai zāļu grupai bija vairākas paaudzes. Pašlaik ir piecas narkotiku paaudzes:

1. Pirmā paaudze ir dabā esošie fermenti. Tās maina asins plazmu un veicina plazmas gēnu sintēzes paātrināšanos plazmīnā. Aktīvie elementi tiek izdalīti no asinīm. Šīs zāles maina koagulāciju, tādējādi izraisot smagu asiņošanu. Šīs sastāvdaļas ir paredzētas ķermenim kā svešzemēm, vienlaikus radot dažādas alerģiskas reakcijas. Šīs zāles ļauj iegūt ātrus rezultātus, bet biežas asiņošanas iespējamības dēļ to lieto reti.
2. Otrā paaudze ir fibrīnu specifiski līdzekļi, kas mākslīgi tika iegūti ar E. coli baktēriju palīdzību selekcijas un gēnu inženierijas rezultātā. Tie tieši ietekmē asins recekļus, bet nav nevēlamu blakusparādību. Šīs zāles ir labi izpētītas, to ražošana ir attīstīta plašā mērogā. Skaidru trūkumu trūkums padara tos visvairāk pieprasītus šobrīd.
3. Trešā paaudze ir uzlaboti rekombinanti aktivatori. Viņu ieguvums ir ilgāka darbība, kā arī labāka spēja atrast asins recekli.
4. Ceturtā paaudze ir kombinētās darbības līdzeklis, kas atšķiras ar ātruma un intensitātes ietekmi uz asins recekļiem, salīdzinot ar iepriekšējo paaudžu preparātiem. Tomēr šobrīd tie joprojām ir slikti saprotami.
5. Piektā paaudze ir dabisko un rekombinanto aktīvo vielu kombinācija.

Narkotiku saraksts

Pirmā paaudze

1. Fibrinolizīns ir dabisks enzīms, kas izdalās no asinīm, un tiek ražots intravenozi pulverī injekcijām. Tā iedarbojas uz fibrīna pavedieniem, iznīcina to struktūru un normalizē asinsriti. Pastāv dažādas alerģiskas reakcijas, jo sastāvā tiek izmantoti svešķermeņi. Asinsreces palielināšanās dēļ palielinās asiņošanas risks.
2. Streptokināze ir pulveris, ko izmanto šķīduma pagatavošanai. To lieto tikai slimnīcā. Tas ir saistīts ar tā blakusparādībām: asiņošanu, asiņošanu, pēkšņu spiediena pazemināšanos, tahikardiju, bradikardiju. Šīs zāles labi izšķīst asins recekļus, būtiski uzlabo sirds kreisā kambara kvalitāti.
3. Urokināze ir trombolītisks līdzeklis, kas ir galvenais plazmīna aktivators, kas palīdz asins recekļa iekšējai un ārējai iznīcināšanai. Tās ražošanai, izmantojot nieru šūnas. Šīs narkotikas ietekme ir pamanāma pēc trīs līdz sešām stundām. Ir iespējama asiņošana, kā arī asiņošana pēc pārdozēšanas.
4. Streptodekaze ir medikaments ar ilgāku laiku. Šīs zāles maz ietekmē asins recēšanu. Iespējams: reibonis, ādas alerģiskas reakcijas, drudzis.
5. Tromboflux ir zāles, ko lieto slimības progresīvos gadījumos. Šīs zāles veicina strauju fibrinogēna samazināšanos asinīs, kas izraisa smadzeņu asiņošanu. Iespējams: izsitumi, pazeminošs asinsspiediens, tahikardija, bradikardija.

Otrā paaudze

1. Alteplaza ir zāles, kam ir zems asiņošanas risks. Šī narkotika iznīcina asins recekli, uzlabojot asins plūsmu. To lieto pirmajās stundās pēc sirdslēkmes vai insulta, kas samazina komplikāciju un nāves risku.
2. Lietošana ir trombolītisks līdzeklis, ko lieto smagu vēnu un artēriju bojājumu gadījumos ar trombozi. Visefektīvākais klīnisko izpausmju agrīnā stadijā pirmajās 1,5 - 2 stundās pēc sirdslēkmes vai insulta simptomu parādīšanās. Komplikāciju risks ir minimāls.
3. Prourukināze ir zāles, kas raksturīgas ar to, ka tai ir viszemākais asiņošanas risks. Tās lietošana ir iespējama: alerģiskas reakcijas, tahikardija, aritmija.
4. Gemaza ir Krievijas zāles, kas ir pieejamas pulvera formā un tiek izmantotas galvenokārt oftalmoloģijā pēc operācijas un sirdslēkmes laikā. Piemērojot zemāko asiņošanas risku.
5. Purolāze ir līdzeklis, kas dod vislielāko efektu ekstremitāšu perifērisko asinsvadu trombozes un sirdslēkmes pirmajās minūtēs pēc pirmajiem simptomiem.
6. Metalīze ir zāles, ko raksturo mērķtiecīga selektīva iedarbība un mazākā asiņošanas varbūtība. Lieto reti, pateicoties augstām cenām.

Trešā paaudze

1. Reteplaza ir zāles, ko ilgu laiku lieto, lai uzlabotu asins piegādi. Pētījuma laikā atklājās, ka narkotiku lietošana ir mazāks asiņošanas risks.
2. Tenekteplāze ir efektīvs medikaments, kas var ātri iedarboties, mazinot asiņošanas risku.
3. Lanoteplazy - ir trombolītisks līdzeklis, kas iegūts gēnu inženierijas, biosintētikas rezultātā.
4. Antistreplaza ir zāles, kam raksturīga ātra asins recekļu darbība. Viena lietošana ir pietiekama, lai iegūtu vēlamo rezultātu, 45 minūšu laikā tiek novērota trombu iznīcināšana.

Ceturtā paaudze

Tie ir modernizēti preparāti trešās paaudzes ātrai iedarbībai uz plazminogēnu (biosintētiskie).

Piektā paaudze

Tie ir rīki, kas apvieno iepriekšējo zāļu paaudžu īpašības (rt-PA + + konjugāts "urokināzes-plazminogēns" uc)

Secinājums

Trombolītisko līdzekļu nozīme medicīnā ir nenovērtējama, viņi glābj daudzu cilvēku dzīvību. Populārākās ir otrās paaudzes narkotikas. Viņi ir pietiekami izpētījuši, pierādījuši sevi un nav acīmredzamu trūkumu. Arī specializētās pasaules laboratorijās tiek veikti pasākumi, lai attīstītu iekšējās tabletes un iznīcinātu asins recekļus. Tomēr tam ir nepieciešama uzlabota nanotehnoloģija, un pa to laiku mēs izmantojam to, kas mums ir.

Kas ir trombolītiskās zāles un to saraksts

Augsts trombozes risks aterosklerozes un varikozo vēnu izplatības fonā izraisa interesi par ātru ārstēšanas metodi - trombolīzi. Tas rada jautājumu par to, kas ir trombolītisks? Tas ir zāles, kuru mērķis ir izšķīdināt asins recekļus.

Trombolītisko līdzekļu farmakoloģiskā iedarbība

Trombozes attīstība ir atkarīga no koagulācijas reakciju kaskādes, asinsvadu sieniņu bojājumiem un trombocītu reakcijas. Pēc endotēlija šūnu iznīcināšanas stresa ietekmē rodas vairākas vielas. Tie veicina trombocītu migrāciju un recekļu veidošanos. Ir trīs asins recekļa komponenti: trombocīti, trombīns un fibrīns.

Katrs no tiem kļūst par terapeitisku mērķi:

1. Protrombīnu aktivizē nozīmīgs koagulācijas faktors, trombīns, aktivēti trombocīti.
2. Fibrinogēnu jaunizveidotais trombīns pārvērš fibrīnā, kas veido matricu - trombocīti tiek salīmēti un apkopoti.

Aspirīns, glikoproteīna inhibitori 2b un 3a, klopidogrels ietekmē trombocītu aktivāciju un agregāciju. Plasminogēns, kas tiek savākts fibrīna matricā, tiek konvertēts ar trombolītisko līdzekļu palīdzību plazmīnā. Šis proteīns sadala fibrīnu un atbalsta asins plūsmu.

Pastāv prakse, ka aktivēta plazmīna tiek ievadīta fibrinolizīna preparāta veidā. Pētījumi liecina, ka tas darbojas lēni, jo to lieto tikai ar perifēro asinsvadu trombozi, retāk ar plaušu emboliju.

Trombolīzes preparātus lieto tikko veidotiem asins recekļiem. Vecākiem recekļiem ir plaša fibrīna polimerizācija, tāpēc tā ir izturīga pret metodi.

Galvenās trombolītiskās zāles tiek izgatavotas, pamatojoties uz trim vielām:

1. Streptokināzi (beta-hemolītisko streptokoku filtrātu) vispirms lietoja miokarda infarkta gadījumā 1958. gadā. Sākotnēji injekcijas tika izmantotas pret tūsku.
2. 1947. gadā tika atklāts urokināzes molekulas potenciāls no cilvēka urīna, kas aktivizē plazminogēnu, veidojot plazminu.
3. Audu plazminogēna aktivators ir viela no endotēlija šūnām, ir iesaistīta trombolīzes un trombogēnes līdzsvarā.

Indikācijas trombolītisko līdzekļu lietošanai

Galvenie klīniskie sindromi, kas saistīti ar asins recekļu veidošanos, tiek ārstēti ar trombolīzi:

• akūta miokarda infarkts;
• dziļo vēnu tromboze;
• plaušu embolija;
• akūta išēmiska insults;
• akūta perifēro artēriju oklūzija.

Absolūtā indikācija ir masveida plaušu trombembolija ar akūtu hemodinamisku traucējumu: šoks, pastāvīgs asinsspiediena samazinājums.

Primārā terapija dziļo vēnu trombozei sākas ar antikoagulāciju, kas novērš turpmāku bloķēšanu. Akūtai proksimālai trombozei un simptomu noturībai trombolīzi lieto 14 dienas. Pacienta stāvoklis ir galvenā vadlīnija terapijas izvēlei. Norādes ir labs funkcionālais stāvoklis un dzīves ilgums vairāk nekā 1 gads.

Trombolītiskos līdzekļus lieto ar nelielu asiņošanas risku. Lai samazinātu simptomus un pēc tromboflebīta sindroma risku, lieto tikai katetru virzītu trombolīzi.

Procedūra tiek veikta angiogrāfijas vai radiogrāfijas tomogrāfijas kontrolē. Lai izvairītos no komplikācijām un sistēmiskām sekām, tiek ievadītas molekulas ar fibrīna specifisku trombolītisku līdzekli.

Kategoriski kontrindikācijas

Trombolīzes lietošanu ierobežo vairāki faktori:

• ilgi infūzijas nosacījumi;
• augsts asiņošanas komplikāciju risks, ko izraisa lielas zāļu devas.

Absolūtās kontrindikācijas ir akūta asiņošana. Nezināma tipa insulta, kā arī hemorāģiskā varianta gadījumā trombolīze ir bīstama.

Aizliegts lietot zāles aneirismam pēc nesenās išēmiskās insultas, traumas vai operācijas.

Kontrindikācijas ietver hemorāģisko diatēzi un aortas aneurizmas atdalīšanu, kuņģa čūlas asiņošanu un arteriālu hipertensiju, ko nekontrolē zāles.

Relatīvas kontrindikācijas trombu līzei: peptiska čūla paasinājuma laikā un ar atkārtotu asiņošanu, traucēta aknu un nieru darbība, ļaundabīgi audzēji, pārnēsāja inficējošu endokardītu.

Trombolītiskie līdzekļi nav ieteicami lietošanai, ja nesen veikta asinsvadu punkcija un kardiovaskulāra atdzīvināšana. Nesenā pārejoša išēmiska lēkme palielina asiņošanas risku.

Jums jāinformē ārsts par antikoagulantu un aspirīna lietošanu, kā arī par nesen veikto streptokināzes un anistreplāzes infūziju. Līze netiek veikta, ja pacientam drīz būs operācija.

Tiek aizstātas papildu intravaskulāras metodes: ultraskaņas paātrināta trombolīze, kurā līdzeklis tiek ievadīts traukā kopā ar zemas intensitātes ultraskaņas viļņiem. Pētījumi liecina, ka šī metode samazina zāļu devu un samazina infūzijas laiku.

Trombolītisko vielu klasifikācija

Modernie trombolītiskie līdzekļi tiek pastāvīgi modificēti, kas atspoguļojas klasifikācijā:

1. Pirmā paaudze: urokināze, kas parādās 20 minūtēs, un streptokināze, kas bieži izraisa alerģiskas reakcijas.
2. Otrās paaudzes zāles ietver: mutantu prourokināzi, kurai ir lielāka plazmas stabilitāte, augsta plazminogēna aktivācija, kā arī anizilēta plazminogēna-streptokināzes aktivatora komplekss (APSAK) - ilgstošā iedarbībā atšķiras līdz 90 minūtēm.
3. Trešā trombolītisko vielu paaudze ir gēnu inženierijas produkts, piemēram, glikozilētais rekombinantā audu plazminogēna aktivators, molekulas ar dažādām lītisko vielu vietām.

Trombolītiskie režīmi

Zāļu lietošanas veids ir atkarīgs no tā eliminācijas perioda un aktivitātes. Trombolīzes gadījumā ir divas ārstēšanas metodes:

1. Vielas infūzija vai lēna infūzija vēnā, ko lieto, lai injicētu streptokināzi ar sāls šķīdumu akūtu miokarda infarktu (1,5 miljoni SV 100 ml 30-60 minūšu laikā) un alteplāzi 30 SV 3-5 minūtes.
2. Bolus ir ātras lielas zāļu devas ievadīšana intravenozi, lai izraisītu tūlītēju terapeitisku efektu. Sirdslēkmes gadījumā reteplāzi ievada bolus (pirmie 10 SV un pēc 30 minūtēm) un tenekteplāzi ievada devā atkarībā no pacienta ķermeņa masas vienreiz.
3. Jaukta versija ietver sākotnējo zāļu bolus ievadīšanu un pāreju uz intravenozu infūzijas pilienu. Tādā veidā alteplāze tiek ievadīta sirdslēkmes laikā: pirmkārt, 15 mg bolus, pārejot uz pilienu režīmu 0,75 mg / kg 30 minūtēs un līdz 0,5 mg / kg 60 minūtēs.

Urokināzes ievades opcijas tiek piedāvātas ar 2 miljonu SV bolus vai 1,5 miljonu SV devu ar pāreju uz 1,5 miljonu SV infūziju stundā.

Miokarda infarkta gadījumos kombinētā terapijā tiek izmantoti antikoagulanti un trombolītiskie līdzekļi. Heparīnu lieto kā papildu metodi pēc līzes vai pirms tā bolus režīmā. Papildu heparīna terapija ir nepieciešama visiem pacientiem, kuriem tiek veikta trombolīze ar urokināzi un alteplāzi, un nav nepieciešama, lietojot fibrinona specifiskas zāles - streptokināzi un APSAC.

Narkotiku saraksts

Tromboze ar apakšējo ekstremitāšu trombozi tiek veikta, izmantojot ierobežotu narkotiku sarakstu asiņošanas riska dēļ:

1. Alteplaz lieto katetru virzītai injekcijai tieši asins receklī 12-24 stundas. Tas tiek kavēts neaktīvā formā pirms apvienošanas ar fibrīnu, stimulē saistītā plazminogēna konversiju uz aktīvo plazminu.
2. Urokināzes tipa urokināzes vai plazminogēna aktivatoru 15-20 minūtes ievada 4400 SV / kg ar bolus pāreju uz 4400 SV / kg stundā. Apakšējo ekstremitāšu trombozes terapija ilgst līdz 1-3 dienām. Reizēm lieto zāles ar katetru lielās devās.
3. Streptokināzi lieto bolusai ar devu 250 000 SV, pārejot uz pilienu injekciju 100 tūkstoši SV stundā 1-3 dienas, vai līdz asins receklis izšķīst.
4. Modificēto formu - reteplaza - reti lieto venozās trombas līzei, bet to var izmantot katetru ievadīšanai 1 ME stundā 1-2 dienas.

Arteriālās trombozes trombolītisko zāļu sarakstu paplašina teneteplāze, kas ir rezistence pret plazminogēna aktivatora inhibitoriem.

Anistreplāzi pārstāv streptokināzes un plazminogēna komplekss, kam ir ilgstoša iedarbība un 70% gadījumu novērš asins recekli.

Secinājums

Trombolītiskie līdzekļi atšķiras pēc darbības ilguma, rezistences pret inaktivāciju un ekskrēciju. Galvenās trombolīzes pazīmes ir miokarda infarkts un plaušu trombembolija. Ir metode zāļu ievadīšanai tieši asins receklī, izmantojot katetru. Terapijas lietošana ir atkarīga no pacienta stāvokļa, blakusslimībām un asiņošanas riska.