Varfarīns

Apraksts no 03/06/2016

• Latīņu nosaukums: varfarīns
• ATX kods: B01AA03
• Aktīvā viela: varfarīns (varfarīns)
• Ražotājs: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - farmācijas uzņēmums (Krievija)

Sastāvs

Warfarin Nycomed tabletes satur aktīvo vielu nātrija varfarīnu, kā arī papildu sastāvdaļas: kukurūzas cieti, laktozi, indigokarmīnu kalcija hidrofosfāta dihidrātu, magnija stearātu, povidonu 30.

Atbrīvošanas forma

Tas ir izgatavots tablešu veidā. Varfarīns ir apaļas formas, gaiši zilas krāsas, ar šķērsām riskantu. Tabletes ir iepakotas plastmasas pudelēs pa 50 vai 100 gab. Pudeles ir aizvērtas ar vāciņiem, kas ir pieskrūvēti.

Farmakoloģiskā iedarbība

Varfarīns cilvēka organismā bloķē K vitamīna atkarīgo asins koagulācijas faktoru (II, VII, IX, X) sintēzi, samazina to koncentrāciju plazmā, kā rezultātā asins koagulācijas process palēninās.

Farmakokinētika un farmakodinamika

Pēc pirmās devas antikoagulanta efekts tiek novērots pēc 36–72 stundām. Maksimālais efekts tiek novērots 5–7 dienas pēc ievadīšanas kursa sākuma. Pēc zāļu pabeigšanas 4-5 dienu laikā atjaunojas K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru aktivitāte.

No gremošanas sistēmas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Saziņa ar plazmas proteīniem - par 97–99%. Metabolisms notiek aknās.

Varfarīns ir racēmisks maisījums, R- un S-izomēri metabolizējas aknās dažādos veidos. Katrs izomērs tiek pārvērsts par diviem galvenajiem metabolītiem.

No organisma ar neaktīviem metabolītiem, kas izdalās ar žulti, metabolīti reabsorbējas gremošanas traktā, izdalās ar urīnu.

Pusperiods ir no 20 līdz 60 stundām. R-enantiomēra eliminācijas pusperiods ir no 37 līdz 89 stundām, S-enantiomēra pusperiods ir no 21 līdz 43 stundām.

Indikācijas varfarīna lietošanai

Šo rīku izmanto asinsvadu embolijas un trombozes ārstēšanai un profilaksei. Ir noteiktas šādas norādes par varfarīna lietošanu:

• akūta venoza tromboze, kā arī atkārtošanās;
• plaušu embolija;
• insultu, pārejošu išēmisku uzbrukumu;
• trombembolisku komplikāciju profilakse cilvēkiem ar miokarda infarktu;
• sekundārā miokarda infarkta profilakse;
• trombembolisku komplikāciju profilakse cilvēkiem ar sirds vārstuļu sirds slimībām, priekškambaru fibrilāciju, kā arī tiem, kam ir veikta protēžu sirds vārstuļi;
• pēcoperācijas trombozes profilakse.

Kontrindikācijas

Pirms zāļu lietošanas jāņem vērā kontrindikācijas, kas norādītas zāļu norādījumos:

• augsta jutīguma izpausme pret produkta sastāvdaļām vai aizdomas par paaugstinātu jutību;
• akūta asiņošana;
• smaga aknu un nieru slimība;
• pirmajā grūtniecības trimestrī un pēdējās 4 grūtniecības nedēļās;
• akūta DIC;
• trombocitopēnija;
• proteīnu C un S trūkums;
• gremošanas trakta varikozas vēnas;
• aneurizmas artērija;
• paaugstināts asiņošanas risks, tostarp hemorāģiski traucējumi;
• kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
• smagas brūces, tostarp pēcoperācijas;
• jostas punkcija;
• bakteriālais endokardīts;
• ļaundabīga hipertensija;
• intrakraniāla asiņošana;
• hemorāģiskais insults.

Varfarīna blakusparādības

Ārstēšanas laikā var rasties šādas varfarīna blakusparādības:

• asiņošana - bieži;
• paaugstināta jutība pret varfarīnu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas;
• sāpes vēderā, vemšana, caureja, anēmija - reti;
• paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, eozinofilija, nātrene, ekzēma, nekroze, nieze, izsitumi, nefrīts, urolitiāze, vaskulīts, tubulārā nekroze - reti.

Asiņošanas izpausmes novērotas aptuveni 8% pacientu, kuri saņem varfarīnu. No šiem gadījumiem 1% ir smagi, kam nepieciešama hospitalizācija, bet vēl 0,25% tiek definēti kā letāli. Galvenais riska faktors intrakraniālas asiņošanas attīstībai ir nekontrolēta vai neapstrādāta hipertensija. Arī vecāka gadagājuma cilvēkiem var rasties iespēja ārstēt ar varfarīnu, kam anamnēzē ir asiņošana no kuņģa-zarnu trakta un insultu, ar augstu antikoagulantu un antitrombocītu terapijas intensitāti, kā arī cilvēkiem ar CYP2C9 polimorfismu.

Retos gadījumos ar varfarīna terapiju blakusparādības var rasties kumarīna nekroze. Parasti šī parādība sākas ar sēžas vai kāju ādas pietūkumu un tumšāku izskatu, retāk šādas pazīmes parādās citās vietās. Vēlāk šie bojājumi kļūst nekrotiski. Apmēram 90% gadījumu šī blakusparādība attīstās sievietēm. To svin no trešās līdz desmitajai zāļu lietošanas dienai. Tās izcelsme ir saistīta ar antitrombotiskā proteīna C vai S deficītu. Ar šo olbaltumvielu iedzimtu nepietiekamību ir nepieciešams sākt lietot varfarīnu no nelielām devām un vienlaikus ievadīt heparīnu. Attīstoties šādām komplikācijām, ārstēšana ir jāpārtrauc un jāinjicē heparīns, līdz bojājumi ir sadzijuši.

Ļoti retos gadījumos var attīstīties roku un pēdu sindroms. Šī komplikācija attīstās vīriešiem, kuri cieš no aterosklerozes. Šo komplikāciju raksturo purpura simetrisku ādas bojājumu attīstība uz pēdām un pirkstiem ar dedzinošām sāpēm. Simptomi izzūd, kad zāles tiek pārtrauktas.

Norādījumi par varfarīna lietošanu (metode un deva)

Zāles jālieto iekšķīgi vienu reizi dienā. Tabletes ieteicams dzert katru dienu vienlaicīgi. Nosakiet, cik ilgi zāles jālieto, vai ārsts individuāli.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas jānosaka MHO, pēc tam regulāri pēc 4-8 nedēļām jāveic laboratorijas testi.

Norādījumi par Warfarin Nycomed lietošanu paredz, ka cilvēkiem, kuri iepriekš nav lietojuši šo medikamentu, 4 dienas tiek nozīmētas 5 mg uz vienu knock (2 tabletes). 5. dienā ir jānosaka INR, pēc kura, saskaņā ar pētījuma rezultātiem, tiek noteikta uzturošā deva. Parasti tā ir 2,5-7,5 mg zāļu dienā.

Pacientiem, kuri jau ir lietojuši varfarīnu, uz divām dienām tiek parakstīta zināma zāļu zāļu uzturošā deva, tad tiek parakstīta viena zāļu uzturošā deva. Piektajā dienā ir jāpārrauga MHO, pēc tam devu koriģē atbilstoši iegūtajiem pētījumu rezultātiem.

Ja tiek veikta plaušu embolijas, venozās trombozes, komplicētas sirds sirds slimības un priekškambaru fibrilācijas ārstēšana vai profilakse, INR indikatoru ieteicams uzturēt 2 līdz 3 līmenī.

Ja pacienti, kuriem ir veikta protēžu sirds vārstuļu ārstēšana, kā arī akūtas miokarda infarkta gadījumā, jāievēro INR normas, lietojot varfarīnu.

Ir nepieciešama INR uzraudzība, lietojot varfarīnu. Devas un detalizētu shēmu nosaka ārstējošais ārsts.

Nav pietiekamu datu par varfarīna lietošanu bērniem. Parasti zāļu sākotnējā deva ir 0,2 mg / 1 kg ķermeņa svara dienā, ja aknas darbojas normāli, un 0,1 mg / 1 kg ķermeņa svara dienā, ja aknu funkcijas ir traucētas. Izvēloties uzturošo devu, MHO rādītāji noteikti jāņem vērā. Ieteicams saglabāt tādu pašu līmeni kā pieaugušiem pacientiem. Varfarīna iecelšanu bērniem var izlemt tikai speciālists.

Ir svarīgi rūpīgi sekot vecākiem cilvēkiem, kuri lieto varfarīnu. Ir nepieciešama rūpīga INR indikatoru uzraudzība cilvēkiem ar aknu mazspēju. Cilvēkiem ar nieru mazspēju deva nav jāpielāgo.

Pārdozēšana

Lietojot šīs devas, kas paredzētas ārstēšanai, var attīstīties neliela asiņošana. Nelielas asiņošanas gadījumā ir nepieciešams pazemināt zāļu devu vai pārtraukt terapiju uz noteiktu laiku (līdz brīdim, kad INR sasniedz vajadzīgo līmeni).

Attīstoties smagai asiņošanai, pārdozēšanas ārstēšanai jāuzsāk intravenoza K vitamīna ievadīšana. Pacientam tiek dota arī aktīvā ogle, svaiga saldēta plazma vai recēšanas faktoru koncentrāts.

Atkarībā no INR līmeņa jums ir jārīkojas šādi:

Ar nelielu asiņošanu:

• INR ir mazāks par 5: nākamā zāļu deva ir jāizlaiž, pēc tam jālieto mazākas varfarīna devas.
• INR 5-9: izlaidiet nākošās 1-2 devas, pēc tam lietojiet mazākas devas. Vai arī izlaidiet 1 devu un lietojiet iekšķīgi 1–2,5 mg K vitamīna.
• INR ir lielāks par 9: apturiet zāļu lietošanu, praktizējiet perorāli 3-5 mg K vitamīna.

Ir nepieciešams atcelt narkotiku:

• INR ir lielāks par 9 (ja ir plānota operācija): pārtrauciet zāļu lietošanu, lietojiet 2–4 mg varfarīna iekšķīgi (vienu dienu pirms plānotās operācijas).
• INR ir lielāks par 20 (ja ir konstatēta smaga asiņošana). Ir noteikts lēns intravenoza K vitamīna ievadīšana devā 10 mg, un tiek izmantota arī svaiga saldēta plazma vai protrombīna kompleksa faktoru koncentrāti. Ja nepieciešams, K vitamīnu ievada ik pēc 12 stundām.

Pēc terapijas veikšanas pacientam jānovēro, jo varfarīna eliminācijas pusperiods ir 20–60 stundas.

Mijiedarbība

Nesāciet terapiju vai apturēt to, iepriekš neapspriežoties ar ārstu. Arī pats pats nevar mainīt devu.

Norādot vienlaicīgi ar citām zālēm, ir svarīgi ņemt vērā ietekmi, ko rada citu zāļu izraisīta varfarīna iedarbības pārtraukšana vai inhibēšana.

Smagas asiņošanas risks palielinās, ja varfarīnu lieto vienlaikus ar zālēm, kas ietekmē primāro hemostāzi un trombocītu skaitu. Tie ir klopidogrels, acetilsalicilskābe, tiklopidīns, dipiridamols, lielas penicilīnu devas, kā arī lielākā daļa NPL (izņemot COX-2 inhibitorus), t

Asiņošanas risks palielinās, ja varfarīnu lieto vienlaicīgi ar zālēm, kurām ir izteikta inhibējoša ietekme uz citohroma P450 sistēmu (hloramfenikolu, cimetidīnu).

Vairāki medikamenti pastiprina varfarīna ietekmi uz ķermeni. Tas ietver amiodarona, alopurinola, azitromicīna, alfa un beta interferona, acetilsalicilskābes, amitriptilīna, asapropazona, pretgripas vakcīnas, A, E, bezafibrāta, glikagona, heparīna, grepafloksacīna, gemfibrozila, glibroklēna, glubragcran, glubagona, glikagona, heparīna, hepatīna, amfipartīna, alfa un beta interferona. disulfirāms, dizopiramids, zafirlukasts, itrakonazolu, ifosfamīds, indometacīns, kodeīns, klaritromicīnu, klofibrāta, ketokonazolu, lovastatīnu, levamizola, metolazone, mikonazols, metronidazols, metotreksāts, norfloksacīns, nalidixic acid, omeprazols, oksif enbutan tolmetīns, tienilskābe, troglitazons, trastuzumabs, feprazons, flukonazols, fenitoīns, fenofibrāts, fenilbutazons, fluoruracils, fluoksetīns, fluvoksamīns, flutamīds, fluvastatīns, hlorhidrāts, hinīns, hlora morfīns, fluoramidīns, flutamīds, fluvastatīns, hlora hidrāts, hinīns, hlora morfīns, fluoramidīns hinidīns, cefaleksīns, cefamandele, celekoksibs, cefuroksīms, cefmenoksīms, cefoperazons, cefmetazols, ciklofosfamīds, ciprofloksacīns, cimetidīns, etopozīds, eritromicīns, etanols.

Varfarīna iedarbība var uzlabot arī vairāku ārstniecības augu medikamentus: ginkgo, ķiplokus, papaijas, ārstniecisko dagilu, salviju.

Varfarīna ietekme samazina asinszāli, žeņšeņs. Nelietojiet Hypericum vienlaicīgi. Lietojot šīs zāles, jums ir jākontrolē MHO un jāpārtrauc lietošana.

Varfarīna iedarbība var pastiprināt hinīnu, kas ir tonizējošo dzērienu sastāvā.

Varfarīns uzlabo sulfonilurīnvielas atvasinājumu perorālo hipoglikēmisko zāļu iedarbību.

Varfarīna aktivitāte var samazināties, ja pacients lieto šādas zāles: Amino Glutetimide, primidons, ritonavīrs, retinoīdi, rofecoksib, rifampicīns, sukralfāts, spironolaktons, trazodons, fenazons, hlortalidons, hlordiazepoksīds, ciklosporīns. Lietojot diurētiskos līdzekļus, kuriem ir izteikta hipovolēmiska iedarbība, var palielināties asinsreces faktoru koncentrācija, kas izraisa antikoagulantu efekta samazināšanos. Lietojot kombinācijā ar varfarīnu un iepriekš uzskaitītajām zālēm, ir svarīgi uzraudzīt MHO pirms terapijas uzsākšanas, pēc tā beigām un pēc dažām nedēļām.

Lietojot varfarīnu, jāievēro noteikta diēta. Jāatzīmē, ka ēdieni ar augstu K vitamīna daudzumu samazina zāļu iedarbību. Tāpēc tabletes saturošai pārtikai nevajadzētu ietvert lielu daudzumu zaļumu, avokado, kāpostu, sīpolu, koriandru, kivi, salātus, olīveļļu, zirņus, sojas pupas utt.

Pārdošanas noteikumi

Jūs varat iegādāties pēc receptes, ārstējošais ārsts raksta recepti latīņu valodā.

Uzglabāšanas nosacījumi

Varfarīns jāglabā temperatūrā līdz 25 ° C, turiet bērniem nepieejamā vietā.

Varfarīns

Baltas vai baltas tabletes ar dzeltenīgu krāsu, abpusēji izliektu, ar krustveida zīmējumu.

Palīgvielas: kalcija hidrofosfāta dihidrāts - 65,5 mg, mikrokristāliskā celuloze - 60 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 1 mg, kopovidons - 6 mg, kroskarmelozes nātrija - 4 mg, magnija stearāts - 1 mg.

10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.

Netieša antikoagulanta darbība. Aknās inhibē K vitamīna atkarīgo asins koagulācijas faktoru (II, VII, IX un X) un C un S proteīnu sintēzi aknās.

Optimālu antikoagulantu iedarbību novēro 3-5 dienas pēc lietošanas sākuma un pārtrauc 3-5 dienas pēc pēdējās devas.

Sūkšana un sadale

Pēc iekšķīgas lietošanas varfarīns pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 97-99%. Terapeitiskā plazmas koncentrācija ir 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Tas iekļūst placentāro barjeru, bet nav izdalīts ar mātes pienu.

Metabolisms un izdalīšanās

Tas ir racēmisks savienojums, kamēr cilvēka ķermenī L-izomērs ir aktīvāks par programmu. Zāles metabolizējas aknās, veidojot neaktīvus un vāji aktīvus metabolītus, kas reabsorbējas no žults, bet L-izomērs tiek metabolizēts ātrāk. T_1/2 Ratēmiskais varfarīns - 40 stundas, izdalās caur nierēm.

Trombozes un asinsvadu trombembolijas ārstēšana un profilakse:

- akūta venoza tromboze un plaušu trombembolija;

- atkārtots miokarda infarkts;

- kā papildu zāles trombozes ķirurģiskajā vai trombolītiskajā ārstēšanā, kā arī priekškambaru mirdzēšanas elektriskajā kardioversijā;

- atkārtota vēnu tromboze;

- atkārtota plaušu trombembolija;

- protēzes sirds vārstuļi un asinsvadi (iespējama kombinācija ar acetilsalicilskābi (ASA);

- perifēro, koronāro un smadzeņu artēriju tromboze;

- trombozes un trombembolijas sekundārā profilakse pēc miokarda infarkta un priekškambaru mirgošanas.

- smaga aknu slimība;

- Smaga nieru slimība;

- smaga arteriāla hipertensija;

- proteīnu C un S deficīts;

- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē;

- smadzeņu asiņošana;

- Paaugstināta jutība pret zālēm.

Zāles lieto iekšķīgi, 1 reizi dienā, vienlaicīgi.

Sākotnējā deva ir 2,5-5 mg / dienā. Turpmākā dozēšanas shēma individuāli ir atkarīga no protrombīna laika vai INR noteikšanas rezultātiem. Protrombīna laiks ir jāpalielina par 2-4 reizes, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, un INR atkarībā no slimības, trombozes riska, asiņošanas riska un pacienta individuālajām īpašībām jāsasniedz 2,2-4,4.

Nosakot INR, jāņem vērā tromboplastīna jutības indekss, un šis rādītājs jāizmanto kā korekcijas koeficients (1,22 - lietojot mājas tromboplastīnu no Neoplast truša smadzenēm un 1,2 - izmantojot Rosh Diagnostics kompānijas tromboplastīnu).

Pirms gaidāmās operācijas (ar augstu trombembolisko komplikāciju risku) ārstēšana sākas 2-3 dienas pirms operācijas.

Akūtas trombozes gadījumā ārstēšana tiek veikta kombinācijā ar heparīnu, līdz iekšķīgi lietojamo antikoagulantu terapija pilnībā izpaužas (ne agrāk kā 3-5 dienas pēc ārstēšanas).

Kad protēzes sirds vārsti, akūtu vēnu tromboze vai trombembolija (sākotnējos posmos), kreisā kambara tromboze un miokarda išēmijas profilakse, jācenšas panākt efektīvu rīcību, kas atzīmēta INR - 2,8-4,0.

Atriatārās fibrilācijas un venozās trombozes un trombembolijas uzturēšanas terapijas laikā tiek panākta mērena antikoagulanta iedarbība (INR 2-3).

Kombinējot ar varfarīna lietošanu ar ASA indikatoru, INR ir jābūt robežās no 2-2,5.

Gados vecākiem pacientiem un novājinātiem pacientiem parasti tiek nozīmētas mazākas devas.

Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa. Ārstēšanu var atcelt nekavējoties.

No hemopoētiskās sistēmas: bieži - asiņošana.

No gremošanas sistēmas puses: reti - caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.

No ādas un zemādas audiem: reti - ekzēma, ādas nekroze, vaskulīts, matu izkrišana.

Simptomi: asiņošana, asiņošana.

Ārstēšana: ja protrombīna laiks ir lielāks par 5% un nav citu iespējamu asiņošanas avotu (nefurolītiskums utt.), Devas režīms nav jāpielāgo. Nelielas asiņošanas gadījumā ir nepieciešams samazināt zāļu devu vai pārtraukt ārstēšanu uz īsu laiku. Gadījumā, ja attīstās smaga asiņošana - K vitamīns, lai atjaunotu koagulantu aktivitāti. Ar draudošu asiņošanu - protrombīna kompleksa vai svaigas saldētas plazmas faktoru koncentrātu pārliešana, pilnas asinis.

NPL, dipiridamols, valproīnskābe, citohroma P450 inhibitori (cimetidīns, hloramfenikols) palielina asiņošanas risku. Jāizvairās no šo zāļu un varfarīna kombinētas lietošanas (cimetidīnu var aizstāt ar ranitidīnu vai famotidīnu). Ja nepieciešama hloramfenikola terapija, antikoagulantu terapija jāpārtrauc.

Diurētiskie līdzekļi var samazināt antikoagulantu iedarbību (izteiktas hipovolēmiskas iedarbības gadījumā, kas var izraisīt asinsreces faktoru koncentrācijas palielināšanos).

Varfarīna iedarbību vājina barbiturāti, K vitamīns, glutetimīds, griseofulvīns, dikloksacilīns, karbamazepīns, mianserīns, paracetamols, retinoīdi, rifampicīns, sukralfāts, fenazons, kolestiramīns.

Alfartu ietekme skābe, nilutamīds, omeprazols, paroksetīns, proguanils, perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi - sulfonamīdu atvasinājumi, simvastatīns, sulfonamīdi, tamoksifēns, tiroksīns, hinīns, hinidīns, fluvoksamīns, flukonazols, fluorours cyl, hinoloniem, Hloralhidrāts, hloramfenikolu, cefalosporīniem, cimetidīns, eritromicīns, ethacrynic acid, etanols. Gadījumā, ja varfarīnu lieto kopā ar iepriekšminētajiem preparātiem, INR ir jāpārbauda ārstēšanas sākumā un beigās un, ja iespējams, 2-3 nedēļas pēc terapijas sākuma.

Lietojot zāles (piemēram, caurejas līdzekļus), kas var palielināt asiņošanas risku, ko izraisa normālas koagulācijas samazināšanās (asins koagulācijas faktoru vai aknu enzīmu inhibīcija), antikoagulantu terapijas stratēģiju nosaka laboratorijas uzraudzības iespēja. Ja bieža laboratoriskā kontrole ir iespējama, tad, ja nepieciešams, terapija ar līdzīgām zālēm, varfarīna devu var samazināt par 5-10%. Ja laboratorijas kontrole ir sarežģīta, tad, ja nepieciešams, šo zāļu varfarīna nozīmēšana ir jāatceļ.

Pirms terapijas sākuma tiek noteikts INR indikators (atkarībā no protrombīna laika, ņemot vērā tromboplastīna jutības faktoru). Nākotnē veikt regulāru (ik pēc 2-4–8 nedēļām) laboratorijas monitoringu.

Ārstēšanas laikā ir jāatturas no etanola lietošanas (hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks).

Zāles nedrīkst ordinēt grūtniecēm saistībā ar konstatēto teratogēno iedarbību, augļa asiņošanas attīstību un augļa nāvi.

Varfarīns izdalās mātes pienā mazos daudzumos un gandrīz nekādā veidā neietekmē asins koagulāciju bērnam, tāpēc zāles var lietot zīdīšanas laikā, bet ieteicams atturēties no zīdīšanas pirmajās 3 varfarīna terapijas dienās.

Varfarīns - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes) trombozes un asinsvadu embolijas ārstēšanai un profilaksei pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Alkohola mijiedarbība un uzturs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt zāļu lietošanas varfarīna lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī speciālistu viedokļiem par varfarīna lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Varfarīna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantojiet trombozes un asinsvadu embolijas ārstēšanai un profilaksei pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku mijiedarbība ar alkoholu.

Varfarīns ir netiešs antikoagulants. Bloķē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru sintēzi aknās, proti - 2, 7, 9 un 10. Šo komponentu koncentrācija asinīs samazinās, asins koagulācijas process palēninās.

Antikoagulanta efekta sākums tiek novērots 36-72 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma ar maksimālās iedarbības attīstību 5-7 dienas pēc lietošanas sākuma. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas 4-5 dienu laikā tiek atjaunota K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru aktivitāte.

Sastāvs

Varfarīna nātrija + palīgvielas.

Farmakokinētika

Varfarīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Metabolizējas aknās. Varfarīns tiek izvadīts no organisma kā neaktīvi žults metabolīti, kas reabsorbējas kuņģa-zarnu traktā un izdalās ar urīnu.

Indikācijas

Asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšana un profilakse:

• akūta vēnu tromboze un plaušu embolija;
• pēcoperācijas tromboze;
• atkārtots miokarda infarkts;
• kā papildu līdzekli trombozes ķirurģiskai vai medicīniskai (trombolītiskai) ārstēšanai, kā arī priekškambaru mirdzēšanai;
• recidivējoša vēnu tromboze;
• plaušu artērijas reembolija;
• protēzes sirds vārstuļi un asinsvadi (iespējams kombinācija ar acetilsalicilskābi);
• perifēro, koronāro un smadzeņu artēriju tromboze;
• trombozes un trombembolijas sekundārā profilakse pēc miokarda infarkta un priekškambaru mirgošanas;
• pārejošu išēmisku uzbrukumu un insultu ārstēšana un profilakse.

Atbrīvošanas formas

Norādījumi par lietošanu un devu

Varfarīnu ievada vienu reizi dienā vienlaicīgi. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts saskaņā ar lietošanas instrukcijām.

Pirms terapijas uzsākšanas nosakiet MHO. Nākotnē laboratorijas monitorings tiek veikts regulāri ik pēc 4–8 nedēļām.

Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta klīniskā stāvokļa; ārstēšanu var atcelt nekavējoties.

Sākotnējā deva pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši varfarīnu, ir 5 mg dienā (2 tabletes) pirmajās 4 dienās. 5. ārstēšanas dienā tiek noteikts MHO, un saskaņā ar šo indikatoru tiek parakstīta zāļu uzturošā deva. Parasti zāļu uzturošā deva ir 2,5-7,5 mg dienā (1-3 tabletes).

Pacientiem, kuri iepriekš lietojuši varfarīnu, ieteicamā sākumdeva ir zināma zāļu devas divkāršā deva, un tā ir paredzēta pirmajām 2 dienām. Pēc tam ārstēšanu turpina, izmantojot zināmu uzturošo devu. 5. ārstēšanas dienā MHO tiek uzraudzīta un deva tiek koriģēta saskaņā ar šo indikatoru.

Vēnu trombozes, plaušu embolijas, priekškambaru fibrilācijas, paplašinātas kardiomiopātijas, komplicētas vārstuļu sirds slimības, protēžu sirds vārstuļu ar bioproteēzēm profilaksei un ārstēšanai ieteicams saglabāt MHO indeksu no 2 līdz 3. Protēzes sirds vārstuļiem ar mehāniskām protēzēm un sarežģītu akūtu miokarda infarktu ieteicams lietot augstākus MHO rādītājus no 2,5 līdz 3,5.

Dati par varfarīna lietošanu bērniem ir ierobežoti. Sākotnējā deva parasti ir 0,2 mg / kg dienā normālai aknu funkcijai un 0,1 mg / kg dienā aknu darbības traucējumiem. Uzturošā deva ir izvēlēta saskaņā ar MHO rādītājiem. Ieteicamie MHO līmeņi ir tādi paši kā pieaugušajiem. Lēmumu par varfarīna iecelšanu bērniem vajadzētu pieņemt pieredzējis speciālists. Ārstēšana jāveic pieredzējuša pediatra uzraudzībā.

Nav īpašu ieteikumu par varfarīna lietošanu gados vecākiem pacientiem. Tomēr gados vecākiem pacientiem rūpīgi jānovēro, jo viņiem ir augstāks blakusparādību risks.

Aknu darbības traucējumi palielina jutību pret varfarīnu, jo aknas veido asinsreces faktorus un metabolizē arī varfarīnu. Šai pacientu grupai nepieciešama rūpīga MHO indikatoru uzraudzība.

Pacientiem ar nieru mazspēju nav nepieciešami īpaši ieteikumi par varfarīna devas izvēli. Pacientiem ar peritoneālo dialīzi nav nepieciešams papildus palielināt varfarīna devu.

Pre-, peri- un pēcoperācijas antikoagulantu terapija tiek veikta, kā norādīts tālāk. Nosakiet MHO vienu nedēļu pirms plānotās darbības. Pārtrauciet lietot varfarīnu 1-5 dienas pirms operācijas. Ja pastāv liels trombozes risks, zemas molekulmasas heparīns tiek injicēts subkutāni pacientam profilaksei. Pauzes ilgums varfarīna uzņemšanā ir atkarīgs no MHO. Varfarīna uzņemšana tiek pārtraukta:

• 5 dienas pirms operācijas MHO> 4;
• 3 dienas pirms operācijas ar MHO no 3 līdz 4;
• 2 dienas pirms operācijas ar MHO no 2 līdz 3.

MHO jānosaka vakarā pirms operācijas un injicējiet 0,5-1 mg K1 vitamīna perorāli vai intravenozi, INR> 1,8.

Ņem vērā nepieciešamību pēc infūzijas ar nefrakcionētu heparīnu vai profilaktisku mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu operācijas dienā. Zemu molekulmasu heparīna subkutāna ievadīšana jāturpina 5-7 dienas pēc operācijas, vienlaikus atjaunojot varfarīnu.

Turpiniet lietot varfarīnu ar regulāru uzturošo devu tajā pašā dienā vakarā pēc nelielām operācijām un dienā, kad pacients sāk ievadīt enterālo uzturu pēc lielām operācijām.

Blakusparādības

• asiņošana;
• paaugstināta jutība pret varfarīnu pēc ilgstošas ​​lietošanas;
• anēmija;
• slikta dūša, vemšana;
• sāpes vēderā;
• caureja;
• eozinofīlija;
• dzelte;
• izsitumi;
• nātrene;
• nieze;
• ekzēma;
• ādas nekroze;
• vaskulīts;
• matu izkrišana;
• nefrīts;
• urolitiāze;
• cauruļveida nekroze;
• paaugstinātas jutības reakcijas, kas izpaužas kā ādas izsitumi un kam raksturīga atgriezeniska aknu enzīmu koncentrācijas palielināšanās, holestātiskais hepatīts, vaskulīts, priapisms, atgriezeniska alopēcija un trahejas kalcifikācija.

Kontrindikācijas

• akūta asiņošana;
• smaga aknu slimība;
• smaga nieru slimība;
• akūta DIC;
• proteīnu C un S deficīts;
• trombocitopēnija;
• Augsta riska pacientiem asiņošanas, tai skaitā slimniekiem ar asinsreces traucējumiem, barības vada vēnas, aneirismas lumbālpunkciju, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla ar smagām traumām (ieskaitot darbības), bakteriālo endokardīta, ļaundabīgas hipertensijas, hemorāģiskās triekas, intrakraniāla asiņošana ;
• grūtniecība (1 termiņš un pēdējās 4 nedēļas);
• vai ir aizdomas par paaugstinātu jutību pret zālēm.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības pirmajā trimestrī (varfarīna lietošana nav ieteicama atlikušajos grūtniecības periodos, ja vien tas nav absolūti nepieciešams) un pēdējo 4 nedēļu laikā.

Varfarīns ātri iekļūst placentāro barjeru, tam ir teratogēna ietekme uz augli (deguna hipoplazija un hondrodisplāzija, redzes nerva atrofija, katarakta, kas izraisa pilnīgu aklumu, garīgās un fiziskās attīstības aizkavēšanos, mikrocefālija) 6-12 grūtniecības nedēļās. Zāles var izraisīt asiņošanu grūtniecības beigās un darba laikā.

Varfarīns izdalās mātes pienā nenovērtētā daudzumā un neietekmē barotā bērna asins recēšanas aktivitāti. Līdz ar to zāles var lietot laktācijas laikā (zīdīšanas periodā).

Īpaši norādījumi

Obligāts nosacījums varfarīna terapijai ir stingra pacienta atbilstība noteiktajai zāļu devai. Pacienti, kas cieš no alkoholisma, kā arī pacienti ar demenci, var nespēt ievērot noteikto kārtību varfarīnam.

Varfarīna iedarbību var pastiprināt drudzis, hipertireoze, dekompensēta sirds mazspēja, alkohola lietošana, kas saistīta ar aknu bojājumiem.

Hipotireozes gadījumā var samazināties varfarīna iedarbība.

Nieru mazspējas vai nefrotiskā sindroma gadījumā varfarīna brīvās frakcijas līmenis asinīs palielinās, kas atkarībā no saistītām slimībām var izraisīt gan efekta palielināšanos, gan samazinājumu. Vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā varfarīna iedarbība pastiprinās. Visās iepriekš minētajās valstīs ir jāveic rūpīga MHO līmeņa uzraudzība.

Pacientiem, kuri saņem varfarīnu, ieteicams izrakstīt paracetamolu, tramadolu vai opiātus kā pretsāpju līdzekļus.

Nelietojiet varfarīnu pacientiem ar iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu, glikozes un galaktozes uzsūkšanās traucējumiem.

Ja nepieciešams, ātras antitrombotiskas iedarbības sākums, ieteicams sākt ārstēšanu ar heparīna ievadīšanu; pēc tam 5-7 dienu laikā jāveic kombinēta terapija ar heparīnu un varfarīnu, līdz MHO mērķa līmenis tiek uzturēts 2 dienas.

Lai izvairītos no kumarīna nekrozes, pacientiem ar iedzimtu antitrombotisku proteīnu C vai S deficītu vispirms jāsaņem heparīns. Vienlaicīga ievadīšanas deva nedrīkst pārsniegt 5 mg. Heparīna lietošana jāturpina 5-7 dienas.

Individuālas rezistences gadījumā pret varfarīnu (reti konstatēts), lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir nepieciešamas 5 līdz 20 šoka varfarīna devas. Ja varfarīna lietošana šajos pacientiem ir neefektīva, jānosaka citi iespējamie cēloņi: vienlaicīga varfarīna lietošana kopā ar citām zālēm, nepietiekams uzturs, laboratorijas kļūdas.

Vecāka gadagājuma pacientu ārstēšana jāveic, ievērojot īpašus piesardzības pasākumus, jo samazinās koagulācijas faktoru un aknu metabolisma sintēze, kā rezultātā varfarīna iedarbība var būt pārmērīga.

Narkotiku mijiedarbība

Nav ieteicams sākt vai pārtraukt citu zāļu lietošanu, lai mainītu zāļu devu, konsultējoties ar ārstu.

Vienlaicīgas iecelšanas gadījumā ir jāņem vērā arī ietekme, ko izraisa citu zāļu izraisīta varfarīna iedarbības izbeigšanās un / vai inhibīcijas izbeigšana.

Smagas asiņošanas risks palielinās, vienlaikus lietojot varfarīnu ar zālēm, kas ietekmē trombocītu līmeni un primāro hemostāzi: acetilsalicilskābi, klopidogrelu, tiklopidīnu, dipiridamolu, vairumu NPL (izņemot COX-2 inhibitorus), penicilīna grupas antibiotikas lielās devās.

Jums arī jāizvairās no kombinētās varfarīna lietošanas ar zālēm, kam ir izteikta inhibējoša ietekme uz citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem (ieskaitot cimetidīnu, hloramfenikolu), kas, lietojot, palielina asiņošanas risku vairākas dienas. Šādos gadījumos cimetidīnu var aizstāt, piemēram, ar ranitidīnu vai famotidīnu.

varfarīna efektu var palielināt, vienlaikus lietojot no šādām zālēm: acetilsalicilskābes, allopurinols, amiodaronu, azapropazone, azitromicīns ir, alfa un beta-interferonu, amitriptilīns, bezafibrate, A vitamīna, E vitamīna, glibenklamīdu, glikagona, gemfibrozila, heparīnu, grepafloksatsin, danazola dekstropropoksifēns, diazoksīds, digoksīns, dizopiramids, disulfirama, zafirlukasts, indometacīns, ifosfamīds, itrakonazola, ketokonazola, klaritromicīnu, klofibrāta, kodeīns, levamizols, lovastatīnu, metolazone, metotreksāts, met onidazols, mikonazols (ieskaitot mutes dobuma gela formu), nalidiksīnskābe, norfloksacīns, ofloksacīns, omeprazols, oksifenbutazons, paracetamols (īpaši pēc 1-2 nedēļu ilgas nepārtrauktas lietošanas), paroksetīns, piroksikāms, proguanils, propafenons, propranolols, gripas vakcīna, roxithromycin, sertralīna, simvastatīns, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfametoksazolu / trimetoprims, sulfaphenazole, sulfīnpirazonu, sulindaks, steroīdiem (anaboliska un / vai androgēnu), tamoksifēns, tegafūrs, testosterons, tetraciklīns, tienilgrupa acid, tad Metinh ciprofloksacīns, ciklofosfamīds, eritromicīns, etopozīds, etanols (alkohols).

Dažu ārstniecisko augu (oficiālo vai neoficiālo) preparāti var uzlabot arī varfarīna iedarbību: piemēram, ginkgo (Ginkgo biloba), ķiplokus (Allium sativum), ārstnieciskos (Angelica sinensis), papaijas (Carica papaya), salvijas (Salvia miltiorrhiza); un samazināt: piemēram, žeņšeņs (Panax ginseng), asinszāle (Hypericum perforatum).

Varfarīnu un jebkādus Hypericum preparātus vienlaicīgi lietot nav iespējams. Jāatceras, ka varfarīna iedarbības izraisīšanas sekas var saglabāties vēl 2 nedēļas pēc Hypericum preparātu lietošanas pārtraukšanas. Gadījumā, ja pacients lieto Hypericum, jāmēra MHO un jāpārtrauc lietošana. MHO uzraudzībai jābūt rūpīgai, jo tās līmenis var palielināties, atceļot hipericumu. Pēc tam var piešķirt varfarīnu.

Arī stiprināt varfarīna var hinīns, kas atrodas tonizējošos dzērienos.

Varfarīns var uzlabot sulfonilurīnvielas atvasinājumu perorālo hipoglikēmisko līdzekļu iedarbību.

Vilka ietekme ir retinoīdi, ritonavīrs, rifampicīns, rofecoksibom, spironolaktons, sukralfāts, trazodons, fenazons, hlordiazepoksīds, hlortalidons, ciklosporīns.

Diurētisko līdzekļu lietošana izteiktas hipovolēmiskas iedarbības gadījumā var izraisīt asinsreces faktoru koncentrācijas palielināšanos, kas samazina antikoagulantu iedarbību.

Gadījumā, ja varfarīnu lieto kopā ar citām zemāk uzskaitītajām zālēm, MHO ir jāpārbauda ārstēšanas sākumā un beigās, un, ja iespējams, pēc 2-3 nedēļām pēc terapijas sākuma.

Pārtikas produkti, kas bagāti ar K vitamīnu, vājina varfarīna iedarbību (tas jāņem vērā, izstrādājot diētu narkotiku ārstēšanai); K-vitamīna absorbcijas samazināšanās, ko izraisa caureja vai caurejas līdzekļu lietošana, pastiprina varfarīna iedarbību. Lielākā daļa K vitamīna atrodama zaļajos dārzeņos, tādēļ, ārstējot ar varfarīnu, jāievēro piesardzīgi šādi pārtikas produkti: amarants zaļumi, avokado, brokoļi, Briseles kāposti, kāposti, rapšu eļļa, shayo lapas, sīpoli, koriandrs (koriandrs), gurķu miza, cigoriņi, kivi, salāti, piparmētras, zaļās sinepes, olīveļļa, pētersīļi, zirņi, pistācijas, sarkanās jūras aļģes, spināti, zaļie sīpoli, sojas pupas, tējas lapas (bet ne tējas dzērieni), zaļumi rāceņi, ūdensteces.

Zāles varfarīna analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

• Warfarex;
• Nātrija varfarīns;
• Warfarin Nycomed;
• Varfarīna nātrija klatrāts;
• Marevan.

Warfarin Nycomed (Warfarin Nycomed)

Aktīvā sastāvdaļa:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Sastāvs

Devas formas apraksts

Apaļa, abpusēji izliektas tabletes, ar krustveida risku, gaiši zilā krāsā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika

Bloķē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru sintēzi aknās (II, VII, IX, X), samazina to koncentrāciju plazmā un palēnina asins koagulācijas procesu.

Antikoagulantu iedarbība sākas 36–72 stundas pēc zāļu ievadīšanas sākuma, maksimāla iedarbība attīstoties 5–7 dienā pēc lietošanas sākuma. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas K-vitamīna atkarīgo asinsreces faktoru aktivitātes atjaunošanās notiek 4-5 dienu laikā.

Farmakokinētika

Ātri uzsūcas no gremošanas trakta gandrīz pilnībā. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 97–99%. Metabolizējas aknās.

Varfarīns ir racēmisks maisījums, un R- un S-izomēri metabolizējas aknās dažādos veidos. Katrs no izomēriem tiek pārvērsts par diviem galvenajiem metabolītiem.

CYP2C9 ir galvenais varfarīna S-enantiomēra un CYP1A2 un CYP3A4 metabolisma katalizators varfarīna R-enantiomēram. Varfarīna (S-varfarīna) levoratoriskajam izomērim ir 2–5 reizes lielāka anti-koagulanta aktivitāte nekā noārdošā izomēra (R-enantiomēra), tomēr T_1/2 ilgāk. Pacientiem ar CYP2C9 enzīmu polimorfismu, ieskaitot CYP2C9 * 2 un CYP2C9 * 3 alēles, var būt paaugstināta jutība pret varfarīnu un paaugstināts asiņošanas risks.

Varfarīns izdalās žulti kā neaktīvi metabolīti, kas reabsorbējas kuņģa-zarnu traktā un izdalās ar urīnu. T_1/2 svārstās no 20 līdz 60 stundām_1/2 svārstās no 37 līdz 89 stundām un S-enantiomēram no 21 līdz 43 stundām.

Indikācijas zāles Warfarin Nycomed

Asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšana un profilakse:

akūta un atkārtota vēnu tromboze, plaušu embolija;

pārejoši išēmiski lēkmes un insultu;

sekundārā miokarda infarkta profilakse un trombembolisku komplikāciju profilakse pēc miokarda infarkta;

trombembolisku komplikāciju profilakse pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, sirds vārstuļu bojājumiem vai protēžu sirds vārstuļiem;

pēcoperācijas trombozes profilakse.

Kontrindikācijas

konstatēta vai iespējama paaugstināta jutība pret narkotikām;

grūtniecība (I un pēdējās 4 grūtniecības nedēļas);

smaga aknu vai nieru slimība;

akūta izdalītā intravaskulārā koagulācijas sindroms;

proteīnu C un S deficīts;

pacientiem ar augstu asiņošanas risku, tostarp pacientiem ar hemorāģiskiem traucējumiem;

barības vada varikozas vēnas;

kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;

smagas brūces (ieskaitot operācijas);

hemorāģiskais insults, intrakraniāla asiņošana.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Varfarīns ātri iekļūst placentā, tam ir teratogēna iedarbība uz augli, kā rezultātā 6. - 12. grūtniecības nedēļā auglim attīstās varfarīna sindroms. Šī sindroma izpausmes: deguna hipoplazija (seglu deguna deformācija un citas skrimšļa izmaiņas) un caurspīdīga chondrodysplasia rentgenstaru laikā (īpaši mugurkaulā un garos cauruļveida kaulos), īsas rokas un pirksti, redzes nerva atrofija, katarakta, kas izraisa pilnīgu vai daļēju aklumu, garīga un fiziska aizture un mikrocefālija.

Zāles var izraisīt asiņošanu grūtniecības beigās un darba laikā. Zāļu lietošana grūtniecības laikā var izraisīt iedzimtas anomālijas un izraisīt augļa nāvi. Zāles nedrīkst nozīmēt grūtniecības pirmajā trimestrī un pēdējās 4 nedēļās. Varfarīna lietošana nav ieteicama citos grūtniecības periodos, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumus. Sievietēm reproduktīvajā vecumā varfarīna lietošanas laikā jāizmanto efektīva kontracepcijas metode.

Varfarīns izdalās mātes pienā, bet, lietojot varfarīna terapeitiskās devas, nav sagaidāma ietekme uz baroto bērnu. Varfarīnu var lietot zīdīšanas laikā.

Dati par varfarīna ietekmi uz auglību nav pieejami.

Blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības, ko rada zāles, tiek sakārtotas pēc orgānu sistēmas un atbilst vēlamās lietošanas noteikumiem (saskaņā ar MedDRA). Sistēmas orgānu klases kategorijā reakcijas tiek sadalītas atkarībā no sastopamības biežuma saskaņā ar šādu shēmu: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100 līdz 3,5

- 3 dienas pirms operācijas, ja MHO no 3 līdz 4;

- 2 dienas pirms operācijas, ja MHO ir no 2 līdz 3.

3. Noteikt MPE vakarā pirms operācijas un injicējiet 0,5–1 mg K vitamīna₁ mutiski vai in / in, ja INR> 1.8.

4. Ņem vērā nepieciešamību pēc infūzijas ar nefrakcionētu heparīnu vai profilaktisku mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu operācijas dienā.

5. Turpiniet mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu 5-7 dienas pēc operācijas, vienlaikus atjaunojot varfarīna uzņemšanu.

6. Turpiniet lietot varfarīnu ar regulāru uzturošo devu tajā pašā dienā vakarā pēc nelielām operācijām un dienā, kad pacients sāk ievadīt enterālo uzturu pēc lielām operācijām.

Pārdozēšana

Izārstēšanas ātrums ir asiņošanas robežās, tāpēc pacientam var rasties neliela asiņošana (tostarp, piemēram, mikrohemūrija, asiņošana no gingivāla).

Ārstēšana: vieglos gadījumos, samazinot zāļu devu vai pārtraucot ārstēšanu uz īsu laiku; ar nelielu asiņošanu - zāļu lietošana, lai sasniegtu MHO mērķa līmeni. Smagas asiņošanas gadījumā - K vitamīna ieviešanā / aktivācijā, aktivētās ogles, koagulācijas faktora koncentrāta vai svaigas saldētas plazmas iecelšana.

Ja iekšķīgi lietojami antikoagulanti ir paredzēti vēlākai lietošanai, kopš tā laika ir jāizvairās no lielām K vitamīna devām rezistenci pret varfarīnu attīstās 2 nedēļu laikā.

Ārstēšanas shēmas pārdozēšanai

Pēc ārstēšanas nepieciešama ilgstoša pacienta uzraudzība, ņemot vērā to, ka T_1/2 Varfarīns ir 20–60 h.

Īpaši norādījumi

Obligāts nosacījums varfarīna terapijai ir stingra pacienta atbilstība noteiktajai zāļu devai.

Pacienti, kas cieš no alkoholisma, kā arī pacienti ar demenci, var nespēt ievērot ordinēto varfarīna shēmu.

Varfarīna iedarbību var pastiprināt tādi stāvokļi kā drudzis, hipertireoze, dekompensēta sirds mazspēja, alkohols ar vienlaikus aknu bojājumiem. Hipotireozes gadījumā var samazināties varfarīna iedarbība. Nieru mazspējas vai nefrotiskā sindroma gadījumā varfarīna brīvās frakcijas līmenis asinīs palielinās, kas atkarībā no saistītām slimībām var izraisīt gan efekta palielināšanos, gan samazinājumu. Vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā varfarīna iedarbība pastiprinās.

Visās iepriekš minētajās valstīs ir jāveic rūpīga MHO līmeņa uzraudzība.

Pacientiem, kuri saņem varfarīnu, ieteicams izrakstīt paracetamolu, tramadolu vai opiātus kā pretsāpju līdzekļus.

Pacientiem ar CYP2C9 enzīmu kodējošā gēna mutāciju ir garāks T_1/2 varfarīnu. Šiem pacientiem nepieciešama mazāka zāļu deva, jo ar regulārām terapeitiskām devām, palielinās asiņošanas risks.

Varfarīnu nedrīkst lietot pacienti ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes, laktāzes deficīta, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroma klātbūtni preparāta sastāvā esošās laktozes (kā palīgvielas) dēļ.

Ja nepieciešams, ieteicams uzsākt ātru antitrombotisku iedarbību, lai sāktu ārstēšanu ar heparīna ievadīšanu; pēc tam 5-7 dienu laikā jāveic kombinēta terapija ar heparīnu un varfarīnu, līdz MHO mērķa līmenis tiek uzturēts 2 dienas (skatīt “Devas un ievadīšana”).

Pacientiem ar proteīna C deficītu, varfarīna terapijas sākumā pastāv ādas nekrozes risks. Šāda terapija jāsāk bez varfarīna šoka devas pat ar heparīnu. Pacientiem ar S proteīna deficītu var būt arī risks, un šādos apstākļos ieteicams lēnāk sākt terapiju ar varfarīnu.

Individuālas rezistences gadījumā pret varfarīnu (tas ir ļoti reti), lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir nepieciešamas 5 līdz 20 šoka varfarīna devas. Ja varfarīna lietošana šiem pacientiem ir neefektīva, jānorāda citi iespējamie cēloņi - vienlaicīga varfarīna lietošana kopā ar citām zālēm (skatīt. Mijiedarbība), nepietiekams uzturs, laboratorijas kļūdas.

Gados vecāku pacientu ārstēšana jāveic ar īpašiem piesardzības pasākumiem, jo samazinās asinsreces faktoru un aknu metabolisma sintēze, kā rezultātā varfarīna iedarbība var būt pārmērīga.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ieteicams būt uzmanīgiem, kā rezultātā biežāk jānovēro MHO līmenis pacientiem, kuriem ir hiperkoagulācijas risks, piemēram, smagas hipertensijas vai nieru slimības gadījumā (skatīt “Deva un ievadīšana”).

Atbrīvošanas forma

Tabletes, 2,5 mg: plastmasas pudelēs, aizzīmogotas ar skrūvējamiem vāciņiem, zem kuriem ir uzstādītas blīves ar asaru gredzeniem, kas nodrošina pirmās atvēršanas kontroli, 50 vai 100 gab. 1 fl. kartona kastē.

Ražotājs

Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Dānija.

Patērētāju prasījumi jānosūta uz Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Maskava, st. Usachev, 2, p.

Tel: (495) 933-55-11; fakss: (495) 502-16-25.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Zāļu uzglabāšanas nosacījumi Warfarin Nycomed

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš narkotiku Warfarin Nycomed

Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.