Varfarīns ir netiešs antikoagulants. Bloķē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru sintēzi aknās, proti - II, VII, IX un X. Šo komponentu koncentrācija asinīs samazinās, palēninot asins koagulācijas procesu.
Antikoagulanta efekta sākums tiek novērots 36-72 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma ar maksimālās iedarbības attīstību 5-7 dienas pēc lietošanas sākuma.
Pēc varfarīna lietošanas pārtraukšanas K-vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru aktivitāte atgūstas 4-5 dienu laikā.
Pēc norīšanas aktīvā viela ātri un pilnīgi uzsūcas gremošanas traktā. Maksimālā zāļu koncentrācija asins plazmā veseliem indivīdiem tiek konstatēta pēc 60–90 minūtēm.
Pusperiods svārstās no 36 līdz 44 stundām, un antikoagulanta darbības ilgums ir 4–5 dienas. Aktīvā viela gandrīz pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām, un tikai 1-3% brīvā varfarīna ietekmē K vitamīna konversiju aknās.
Pētījumi ar radioaktīvo marķējumu parādīja, ka pēc vienreizējas lietošanas aptuveni 92% aktīvās vielas izdalās ar urīnu metabolītu veidā un tikai neliels daudzums paliek nemainīgs.
Ko var palīdzēt varfarīns? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
Tabletes iekšķīgi lieto vienā un tajā pašā laikā 1 reizi dienā.
Varfarīna standarta sākotnējā deva saskaņā ar lietošanas instrukciju - no 2,5 līdz 5 mg dienā.
Ja zāles tiek parakstītas pirmo reizi, sākotnējā ieteicamā deva ir 5 mg dienā 4 dienas. Pēc tam atkarībā no pacienta stāvokļa un laboratorijas parametriem nosaka uzturošo devu, parasti no 2,5 mg līdz 7,5 mg.
Turpmāka dozēšana tiek noteikta individuāli atkarībā no protrombīna laika vai INR noteikšanas rezultātiem.
Protrombīna laiks ir jāpalielina 2 - 4 reizes, salīdzinot ar sākumstāvokli, un INR ir jābūt 2,2 - 4,4, atkarībā no slimības, trombozes riska, asiņošanas riska un pacienta individuālajām īpašībām.
Pirms gaidāmās operācijas (ar augstu trombembolisko komplikāciju risku) terapija jāsāk 2 līdz 3 dienas pirms operācijas.
Akūtā trombozē ārstēšana tiek veikta kombinācijā ar heparīnu, līdz iekšķīgi lietojamās antikoagulanta terapijas efekts pilnībā izpaužas (ne agrāk kā 3-5 dienas pēc terapijas).
Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem instrukcija iesaka ordinēt varfarīnu mazākās devās.
Bērniem sākotnējā deva ir 0,2 mg / kg vienu reizi dienā un 0,1 mg / kg patoloģiskām aknu funkcijām. Zāles ir paredzētas bērniem tikai veselības apsvērumu dēļ, un tās lieto stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Ārstēšanas kurss ir atkarīgs no pacienta stāvokļa. Ja nepieciešams, zāles var nekavējoties atcelt.
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot varfarīnu:
Kontrindikācijas
Varfarīnu nozīmēt šādos gadījumos ir kontrindicēts:
Pārdozēšana
Izārstēšanas ātrums ir asiņošanas robežās, tāpēc pacientam var būt neliela asiņošana (ieskaitot mikrohemūriju, smaganu asiņošanu).
Vieglos gadījumos pietiek ar zāļu devas samazināšanu vai ārstēšanas pārtraukšanu uz īsu laiku. Ar nelielu asiņošanu pietiek ar zāļu lietošanas pārtraukšanu, lai sasniegtu MHO mērķa līmeni.
Smagas asiņošanas gadījumā ieteicams lietot K vitamīnu, koagulācijas faktoru koncentrātu vai svaigu sasaldētu plazmu, aktivējot ogli.
Ja turpmākai ievadīšanai ir indicēti iekšķīgi lietojami antikoagulanti, jāizvairās no lielām K vitamīna devām, jo varfarīna rezistence attīstās 2 nedēļu laikā.
Vajadzības gadījumā var aizstāt varfarīnu ar terapeitisko efektu, kas ir zāles:
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka nav piemērojami norādījumi par varfarīna lietošanu, cenu un līdzīgu darbību zāļu pārskatīšanu. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena Krievijas aptiekās: Warfarin 2,5 mg tabletes 100 gab. - no 55 līdz 83 rubļiem, tabletes 2,5 mg 50 tab. - no 46 līdz 61 rubļiem saskaņā ar 782 aptiekām.
Uzglabāt tumšā, sausā vietā bērniem nepieejamā temperatūrā līdz 25 ° C. Derīguma termiņš - 2 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.
Atsauksmes par ārstiem par varfarīnu ievērojami atšķiras. Tādējādi daudzi pacienti narkotiku lieto ilgstoši kā efektīvu līdzekli asins plānošanai.
Tomēr daudzi atzīmē blakusparādības, kas saistītas ar zāļu lietošanu - periodiskas sliktas dūšas, reibonis, pastiprināta asiņošana.
Šajā gadījumā ārstēšana dod labus rezultātus tikai tad, ja tiek novērota ārstēšanas shēma un pastāvīgi tiek uzraudzīts ķermeņa stāvoklis.
Ar ilgstošu un intensīvu antikoagulantu terapiju palielinās asiņošanas risks.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt devu un periodiski noteikt protrombīna laiku un citus koagulācijas parametrus.
Vienlaicīga lietošana ar citām zālēm ir jāņem vērā zāļu mijiedarbības lielā varbūtība.
Terapija var palielināt embolijas risku ar aterosklerotiskām plāksnes daļiņām.
Pacientiem ar sirds mazspēju nepieciešama devas pielāgošana un biežāka laboratorijas uzraudzība.
Nav ieteicams vienlaicīgai lietošanai ar streptokināzi un urokināzi.
Terapijas laikā ir nepieciešama īpaša novērošana gados vecākiem pacientiem un cilvēkiem ar garīga rakstura traucējumiem.
Tiek uzskatīts, ka nieru klīrenss nedaudz ietekmē varfarīna iedarbības intensitāti.
Aknu darbības traucējumu gadījumā var novērot zāļu metabolisma samazināšanos un tās iedarbības pastiprināšanos, kas saistīta ar koagulācijas faktoru sintēzes pārkāpumu.
Apraksts no 03/06/2016
Warfarin Nycomed tabletes satur aktīvo vielu nātrija varfarīnu, kā arī papildu sastāvdaļas: kukurūzas cieti, laktozi, indigokarmīnu kalcija hidrofosfāta dihidrātu, magnija stearātu, povidonu 30.
Tas ir izgatavots tablešu veidā. Varfarīns ir apaļas formas, gaiši zilas krāsas, ar šķērsām riskantu. Tabletes ir iepakotas plastmasas pudelēs pa 50 vai 100 gab. Pudeles ir aizvērtas ar vāciņiem, kas ir pieskrūvēti.
Varfarīns cilvēka organismā bloķē K vitamīna atkarīgo asins koagulācijas faktoru (II, VII, IX, X) sintēzi, samazina to koncentrāciju plazmā, kā rezultātā asins koagulācijas process palēninās.
Pēc pirmās devas antikoagulanta efekts tiek novērots pēc 36–72 stundām. Maksimālais efekts tiek novērots 5–7 dienas pēc ievadīšanas kursa sākuma. Pēc zāļu pabeigšanas 4-5 dienu laikā atjaunojas K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru aktivitāte.
No gremošanas sistēmas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Saziņa ar plazmas proteīniem - par 97–99%. Metabolisms notiek aknās.
Varfarīns ir racēmisks maisījums, R- un S-izomēri metabolizējas aknās dažādos veidos. Katrs izomērs tiek pārvērsts par diviem galvenajiem metabolītiem.
No organisma ar neaktīviem metabolītiem, kas izdalās ar žulti, metabolīti reabsorbējas gremošanas traktā, izdalās ar urīnu.
Pusperiods ir no 20 līdz 60 stundām. R-enantiomēra eliminācijas pusperiods ir no 37 līdz 89 stundām, S-enantiomēra pusperiods ir no 21 līdz 43 stundām.
Šo rīku izmanto asinsvadu embolijas un trombozes ārstēšanai un profilaksei. Ir noteiktas šādas norādes par varfarīna lietošanu:
Pirms zāļu lietošanas jāņem vērā kontrindikācijas, kas norādītas zāļu norādījumos:
Ārstēšanas laikā var rasties šādas varfarīna blakusparādības:
Asiņošanas izpausmes novērotas aptuveni 8% pacientu, kuri saņem varfarīnu. No šiem gadījumiem 1% ir smagi, kam nepieciešama hospitalizācija, bet vēl 0,25% tiek definēti kā letāli. Galvenais riska faktors intrakraniālas asiņošanas attīstībai ir nekontrolēta vai neapstrādāta hipertensija. Arī vecāka gadagājuma cilvēkiem var rasties iespēja ārstēt ar varfarīnu, kam anamnēzē ir asiņošana no kuņģa-zarnu trakta un insultu, ar augstu antikoagulantu un antitrombocītu terapijas intensitāti, kā arī cilvēkiem ar CYP2C9 polimorfismu.
Retos gadījumos ar varfarīna terapiju blakusparādības var rasties kumarīna nekroze. Parasti šī parādība sākas ar sēžas vai kāju ādas pietūkumu un tumšāku izskatu, retāk šādas pazīmes parādās citās vietās. Vēlāk šie bojājumi kļūst nekrotiski. Apmēram 90% gadījumu šī blakusparādība attīstās sievietēm. To svin no trešās līdz desmitajai zāļu lietošanas dienai. Tās izcelsme ir saistīta ar antitrombotiskā proteīna C vai S deficītu. Ar šo olbaltumvielu iedzimtu nepietiekamību ir nepieciešams sākt lietot varfarīnu no nelielām devām un vienlaikus ievadīt heparīnu. Attīstoties šādām komplikācijām, ārstēšana ir jāpārtrauc un jāinjicē heparīns, līdz bojājumi ir sadzijuši.
Ļoti retos gadījumos var attīstīties roku un pēdu sindroms. Šī komplikācija attīstās vīriešiem, kuri cieš no aterosklerozes. Šo komplikāciju raksturo purpura simetrisku ādas bojājumu attīstība uz pēdām un pirkstiem ar dedzinošām sāpēm. Simptomi izzūd, kad zāles tiek pārtrauktas.
Zāles jālieto iekšķīgi vienu reizi dienā. Tabletes ieteicams dzert katru dienu vienlaicīgi. Nosakiet, cik ilgi zāles jālieto, vai ārsts individuāli.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jānosaka MHO, pēc tam regulāri pēc 4-8 nedēļām jāveic laboratorijas testi.
Norādījumi par Warfarin Nycomed lietošanu paredz, ka cilvēkiem, kuri iepriekš nav lietojuši šo medikamentu, 4 dienas tiek nozīmētas 5 mg uz vienu knock (2 tabletes). 5. dienā ir jānosaka INR, pēc kura, saskaņā ar pētījuma rezultātiem, tiek noteikta uzturošā deva. Parasti tā ir 2,5-7,5 mg zāļu dienā.
Pacientiem, kuri jau ir lietojuši varfarīnu, uz divām dienām tiek parakstīta zināma zāļu zāļu uzturošā deva, tad tiek parakstīta viena zāļu uzturošā deva. Piektajā dienā ir jāpārrauga MHO, pēc tam devu koriģē atbilstoši iegūtajiem pētījumu rezultātiem.
Ja tiek veikta plaušu embolijas, venozās trombozes, komplicētas sirds sirds slimības un priekškambaru fibrilācijas ārstēšana vai profilakse, INR indikatoru ieteicams uzturēt 2 līdz 3 līmenī.
Ja pacienti, kuriem ir veikta protēžu sirds vārstuļu ārstēšana, kā arī akūtas miokarda infarkta gadījumā, jāievēro INR normas, lietojot varfarīnu.
Ir nepieciešama INR uzraudzība, lietojot varfarīnu. Devas un detalizētu shēmu nosaka ārstējošais ārsts.
Nav pietiekamu datu par varfarīna lietošanu bērniem. Parasti zāļu sākotnējā deva ir 0,2 mg / 1 kg ķermeņa svara dienā, ja aknas darbojas normāli, un 0,1 mg / 1 kg ķermeņa svara dienā, ja aknu funkcijas ir traucētas. Izvēloties uzturošo devu, MHO rādītāji noteikti jāņem vērā. Ieteicams saglabāt tādu pašu līmeni kā pieaugušiem pacientiem. Varfarīna iecelšanu bērniem var izlemt tikai speciālists.
Ir svarīgi rūpīgi sekot vecākiem cilvēkiem, kuri lieto varfarīnu. Ir nepieciešama rūpīga INR indikatoru uzraudzība cilvēkiem ar aknu mazspēju. Cilvēkiem ar nieru mazspēju deva nav jāpielāgo.
Lietojot šīs devas, kas paredzētas ārstēšanai, var attīstīties neliela asiņošana. Nelielas asiņošanas gadījumā ir nepieciešams pazemināt zāļu devu vai pārtraukt terapiju uz noteiktu laiku (līdz brīdim, kad INR sasniedz vajadzīgo līmeni).
Attīstoties smagai asiņošanai, pārdozēšanas ārstēšanai jāuzsāk intravenoza K vitamīna ievadīšana. Pacientam tiek dota arī aktīvā ogle, svaiga saldēta plazma vai recēšanas faktoru koncentrāts.
Atkarībā no INR līmeņa jums ir jārīkojas šādi:
Ar nelielu asiņošanu:
Ir nepieciešams atcelt narkotiku:
Pēc terapijas veikšanas pacientam jānovēro, jo varfarīna eliminācijas pusperiods ir 20–60 stundas.
Nesāciet terapiju vai apturēt to, iepriekš neapspriežoties ar ārstu. Arī pats pats nevar mainīt devu.
Norādot vienlaicīgi ar citām zālēm, ir svarīgi ņemt vērā ietekmi, ko rada citu zāļu izraisīta varfarīna iedarbības pārtraukšana vai inhibēšana.
Smagas asiņošanas risks palielinās, ja varfarīnu lieto vienlaikus ar zālēm, kas ietekmē primāro hemostāzi un trombocītu skaitu. Tie ir klopidogrels, acetilsalicilskābe, tiklopidīns, dipiridamols, lielas penicilīnu devas, kā arī lielākā daļa NPL (izņemot COX-2 inhibitorus), t
Asiņošanas risks palielinās, ja varfarīnu lieto vienlaicīgi ar zālēm, kurām ir izteikta inhibējoša ietekme uz citohroma P450 sistēmu (hloramfenikolu, cimetidīnu).
Vairāki medikamenti pastiprina varfarīna ietekmi uz ķermeni. Tas ietver amiodarona, alopurinola, azitromicīna, alfa un beta interferona, acetilsalicilskābes, amitriptilīna, asapropazona, pretgripas vakcīnas, A, E, bezafibrāta, glikagona, heparīna, grepafloksacīna, gemfibrozila, glibroklēna, glubragcran, glubagona, glikagona, heparīna, hepatīna, amfipartīna, alfa un beta interferona. disulfirāms, dizopiramids, zafirlukasts, itrakonazolu, ifosfamīds, indometacīns, kodeīns, klaritromicīnu, klofibrāta, ketokonazolu, lovastatīnu, levamizola, metolazone, mikonazols, metronidazols, metotreksāts, norfloksacīns, nalidixic acid, omeprazols, oksif enbutan tolmetīns, tienilskābe, troglitazons, trastuzumabs, feprazons, flukonazols, fenitoīns, fenofibrāts, fenilbutazons, fluoruracils, fluoksetīns, fluvoksamīns, flutamīds, fluvastatīns, hlorhidrāts, hinīns, hlora morfīns, fluoramidīns, flutamīds, fluvastatīns, hlora hidrāts, hinīns, hlora morfīns, fluoramidīns hinidīns, cefaleksīns, cefamandele, celekoksibs, cefuroksīms, cefmenoksīms, cefoperazons, cefmetazols, ciklofosfamīds, ciprofloksacīns, cimetidīns, etopozīds, eritromicīns, etanols.
Varfarīna iedarbība var uzlabot arī vairāku ārstniecības augu medikamentus: ginkgo, ķiplokus, papaijas, ārstniecisko dagilu, salviju.
Varfarīna ietekme samazina asinszāli, žeņšeņs. Nelietojiet Hypericum vienlaicīgi. Lietojot šīs zāles, jums ir jākontrolē MHO un jāpārtrauc lietošana.
Varfarīna iedarbība var pastiprināt hinīnu, kas ir tonizējošo dzērienu sastāvā.
Varfarīns uzlabo sulfonilurīnvielas atvasinājumu perorālo hipoglikēmisko zāļu iedarbību.
Varfarīna aktivitāte var samazināties, ja pacients lieto šādas zāles: Amino Glutetimide, primidons, ritonavīrs, retinoīdi, rofecoksib, rifampicīns, sukralfāts, spironolaktons, trazodons, fenazons, hlortalidons, hlordiazepoksīds, ciklosporīns. Lietojot diurētiskos līdzekļus, kuriem ir izteikta hipovolēmiska iedarbība, var palielināties asinsreces faktoru koncentrācija, kas izraisa antikoagulantu efekta samazināšanos. Lietojot kombinācijā ar varfarīnu un iepriekš uzskaitītajām zālēm, ir svarīgi uzraudzīt MHO pirms terapijas uzsākšanas, pēc tā beigām un pēc dažām nedēļām.
Lietojot varfarīnu, jāievēro noteikta diēta. Jāatzīmē, ka ēdieni ar augstu K vitamīna daudzumu samazina zāļu iedarbību. Tāpēc tabletes saturošai pārtikai nevajadzētu ietvert lielu daudzumu zaļumu, avokado, kāpostu, sīpolu, koriandru, kivi, salātus, olīveļļu, zirņus, sojas pupas utt.
Jūs varat iegādāties pēc receptes, ārstējošais ārsts raksta recepti latīņu valodā.
Varfarīns jāglabā temperatūrā līdz 25 ° C, turiet bērniem nepieejamā vietā.
Apaļa, abpusēji izliektas tabletes, ar krustveida risku, gaiši zilā krāsā.
Bloķē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru sintēzi aknās (II, VII, IX, X), samazina to koncentrāciju plazmā un palēnina asins koagulācijas procesu.
Antikoagulantu iedarbība sākas 36–72 stundas pēc zāļu ievadīšanas sākuma, maksimāla iedarbība attīstoties 5–7 dienā pēc lietošanas sākuma. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas K-vitamīna atkarīgo asinsreces faktoru aktivitātes atjaunošanās notiek 4-5 dienu laikā.
Ātri uzsūcas no gremošanas trakta gandrīz pilnībā. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 97–99%. Metabolizējas aknās.
Varfarīns ir racēmisks maisījums, un R- un S-izomēri metabolizējas aknās dažādos veidos. Katrs no izomēriem tiek pārvērsts par diviem galvenajiem metabolītiem.
CYP2C9 ir galvenais varfarīna S-enantiomēra un CYP1A2 un CYP3A4 metabolisma katalizators varfarīna R-enantiomēram. Varfarīna (S-varfarīna) levoratoriskajam izomērim ir 2–5 reizes lielāka anti-koagulanta aktivitāte nekā noārdošā izomēra (R-enantiomēra), tomēr T1/2 ilgāk. Pacientiem ar CYP2C9 enzīmu polimorfismu, ieskaitot CYP2C9 * 2 un CYP2C9 * 3 alēles, var būt paaugstināta jutība pret varfarīnu un paaugstināts asiņošanas risks.
Varfarīns izdalās žulti kā neaktīvi metabolīti, kas reabsorbējas kuņģa-zarnu traktā un izdalās ar urīnu. T1/2 svārstās no 20 līdz 60 stundām1/2 svārstās no 37 līdz 89 stundām un S-enantiomēram no 21 līdz 43 stundām.
Asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšana un profilakse:
akūta un atkārtota vēnu tromboze, plaušu embolija;
pārejoši išēmiski lēkmes un insultu;
sekundārā miokarda infarkta profilakse un trombembolisku komplikāciju profilakse pēc miokarda infarkta;
trombembolisku komplikāciju profilakse pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, sirds vārstuļu bojājumiem vai protēžu sirds vārstuļiem;
pēcoperācijas trombozes profilakse.
konstatēta vai iespējama paaugstināta jutība pret narkotikām;
grūtniecība (I un pēdējās 4 grūtniecības nedēļas);
smaga aknu vai nieru slimība;
akūta izdalītā intravaskulārā koagulācijas sindroms;
proteīnu C un S deficīts;
pacientiem ar augstu asiņošanas risku, tostarp pacientiem ar hemorāģiskiem traucējumiem;
barības vada varikozas vēnas;
kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
smagas brūces (ieskaitot operācijas);
hemorāģiskais insults, intrakraniāla asiņošana.
Varfarīns ātri iekļūst placentā, tam ir teratogēna iedarbība uz augli, kā rezultātā 6. - 12. grūtniecības nedēļā auglim attīstās varfarīna sindroms. Šī sindroma izpausmes: deguna hipoplazija (seglu deguna deformācija un citas skrimšļa izmaiņas) un caurspīdīga chondrodysplasia rentgenstaru laikā (īpaši mugurkaulā un garos cauruļveida kaulos), īsas rokas un pirksti, redzes nerva atrofija, katarakta, kas izraisa pilnīgu vai daļēju aklumu, garīga un fiziska aizture un mikrocefālija.
Zāles var izraisīt asiņošanu grūtniecības beigās un darba laikā. Zāļu lietošana grūtniecības laikā var izraisīt iedzimtas anomālijas un izraisīt augļa nāvi. Zāles nedrīkst nozīmēt grūtniecības pirmajā trimestrī un pēdējās 4 nedēļās. Varfarīna lietošana nav ieteicama citos grūtniecības periodos, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumus. Sievietēm reproduktīvajā vecumā varfarīna lietošanas laikā jāizmanto efektīva kontracepcijas metode.
Varfarīns izdalās mātes pienā, bet, lietojot varfarīna terapeitiskās devas, nav sagaidāma ietekme uz baroto bērnu. Varfarīnu var lietot zīdīšanas laikā.
Dati par varfarīna ietekmi uz auglību nav pieejami.
Nevēlamās blakusparādības, ko rada zāles, tiek sakārtotas pēc orgānu sistēmas un atbilst vēlamās lietošanas noteikumiem (saskaņā ar MedDRA). Sistēmas orgānu klases kategorijā reakcijas tiek sadalītas atkarībā no sastopamības biežuma saskaņā ar šādu shēmu: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100 līdz 3,5
- 3 dienas pirms operācijas, ja MHO no 3 līdz 4;
- 2 dienas pirms operācijas, ja MHO ir no 2 līdz 3.
3. Noteikt MPE vakarā pirms operācijas un injicējiet 0,5–1 mg K vitamīna1 mutiski vai in / in, ja INR> 1.8.
4. Ņem vērā nepieciešamību pēc infūzijas ar nefrakcionētu heparīnu vai profilaktisku mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu operācijas dienā.
5. Turpiniet mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu 5-7 dienas pēc operācijas, vienlaikus atjaunojot varfarīna uzņemšanu.
6. Turpiniet lietot varfarīnu ar regulāru uzturošo devu tajā pašā dienā vakarā pēc nelielām operācijām un dienā, kad pacients sāk ievadīt enterālo uzturu pēc lielām operācijām.
Izārstēšanas ātrums ir asiņošanas robežās, tāpēc pacientam var rasties neliela asiņošana (tostarp, piemēram, mikrohemūrija, asiņošana no gingivāla).
Ārstēšana: vieglos gadījumos, samazinot zāļu devu vai pārtraucot ārstēšanu uz īsu laiku; ar nelielu asiņošanu - zāļu lietošana, lai sasniegtu MHO mērķa līmeni. Smagas asiņošanas gadījumā - K vitamīna ieviešanā / aktivācijā, aktivētās ogles, koagulācijas faktora koncentrāta vai svaigas saldētas plazmas iecelšana.
Ja iekšķīgi lietojami antikoagulanti ir paredzēti vēlākai lietošanai, kopš tā laika ir jāizvairās no lielām K vitamīna devām rezistenci pret varfarīnu attīstās 2 nedēļu laikā.
Ārstēšanas shēmas pārdozēšanai
Pēc ārstēšanas nepieciešama ilgstoša pacienta uzraudzība, ņemot vērā to, ka T1/2 Varfarīns ir 20–60 h.
Obligāts nosacījums varfarīna terapijai ir stingra pacienta atbilstība noteiktajai zāļu devai.
Pacienti, kas cieš no alkoholisma, kā arī pacienti ar demenci, var nespēt ievērot ordinēto varfarīna shēmu.
Varfarīna iedarbību var pastiprināt tādi stāvokļi kā drudzis, hipertireoze, dekompensēta sirds mazspēja, alkohols ar vienlaikus aknu bojājumiem. Hipotireozes gadījumā var samazināties varfarīna iedarbība. Nieru mazspējas vai nefrotiskā sindroma gadījumā varfarīna brīvās frakcijas līmenis asinīs palielinās, kas atkarībā no saistītām slimībām var izraisīt gan efekta palielināšanos, gan samazinājumu. Vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā varfarīna iedarbība pastiprinās.
Visās iepriekš minētajās valstīs ir jāveic rūpīga MHO līmeņa uzraudzība.
Pacientiem, kuri saņem varfarīnu, ieteicams izrakstīt paracetamolu, tramadolu vai opiātus kā pretsāpju līdzekļus.
Pacientiem ar CYP2C9 enzīmu kodējošā gēna mutāciju ir garāks T1/2 varfarīnu. Šiem pacientiem nepieciešama mazāka zāļu deva, jo ar regulārām terapeitiskām devām, palielinās asiņošanas risks.
Varfarīnu nedrīkst lietot pacienti ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes, laktāzes deficīta, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroma klātbūtni preparāta sastāvā esošās laktozes (kā palīgvielas) dēļ.
Ja nepieciešams, ieteicams uzsākt ātru antitrombotisku iedarbību, lai sāktu ārstēšanu ar heparīna ievadīšanu; pēc tam 5-7 dienu laikā jāveic kombinēta terapija ar heparīnu un varfarīnu, līdz MHO mērķa līmenis tiek uzturēts 2 dienas (skatīt “Devas un ievadīšana”).
Pacientiem ar proteīna C deficītu, varfarīna terapijas sākumā pastāv ādas nekrozes risks. Šāda terapija jāsāk bez varfarīna šoka devas pat ar heparīnu. Pacientiem ar S proteīna deficītu var būt arī risks, un šādos apstākļos ieteicams lēnāk sākt terapiju ar varfarīnu.
Individuālas rezistences gadījumā pret varfarīnu (tas ir ļoti reti), lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir nepieciešamas 5 līdz 20 šoka varfarīna devas. Ja varfarīna lietošana šiem pacientiem ir neefektīva, jānorāda citi iespējamie cēloņi - vienlaicīga varfarīna lietošana kopā ar citām zālēm (skatīt. Mijiedarbība), nepietiekams uzturs, laboratorijas kļūdas.
Gados vecāku pacientu ārstēšana jāveic ar īpašiem piesardzības pasākumiem, jo samazinās asinsreces faktoru un aknu metabolisma sintēze, kā rezultātā varfarīna iedarbība var būt pārmērīga.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ieteicams būt uzmanīgiem, kā rezultātā biežāk jānovēro MHO līmenis pacientiem, kuriem ir hiperkoagulācijas risks, piemēram, smagas hipertensijas vai nieru slimības gadījumā (skatīt “Deva un ievadīšana”).
Tabletes, 2,5 mg: plastmasas pudelēs, aizzīmogotas ar skrūvējamiem vāciņiem, zem kuriem ir uzstādītas blīves ar asaru gredzeniem, kas nodrošina pirmās atvēršanas kontroli, 50 vai 100 gab. 1 fl. kartona kastē.
Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Dānija.
Patērētāju prasījumi jānosūta uz Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Maskava, st. Usachev, 2, p.
Tel: (495) 933-55-11; fakss: (495) 502-16-25.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.
Varfarīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: varfarīns
ATX kods: B01AA03
Aktīvā viela: varfarīns (varfarīns)
Ražotājs: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - farmācijas uzņēmums (Krievija)
Apraksts un foto aktualizācija: 07/26/2018
Cenas aptiekās: no 68 rubļiem.
Varfarīns ir netiešs antikoagulants.
Varfarīns tiek ražots tablešu veidā, 5, 10, 14, 20, 25 gab. Blisteros, 50, 100, 250 gab. Bankās.
1 tabletes sastāvā ir aktīvā viela - varfarīna nātrija daudzums 2,5 mg.
Varfarīns ir netiešs antikoagulants un kumarīna atvasinājums. Tas kavē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru (II, VII, IX un X) un antikoagulantu proteīnu S un C veidošanos aknās. Antikoagulantu iedarbība parādās 36–72 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma. Maksimālā terapeitiskā iedarbība tiek sasniegta 5–7 dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas. Narkotiku atcelšana izraisa K vitamīna atkarīgo asins recēšanas faktoru aktivitātes atjaunošanos pēc 4–5 dienām.
Pēc iekšķīgas lietošanas varfarīns lielā ātrumā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. To raksturo arī absorbcija caur ādu. Savienojums lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, iekļūst placentas barjerā un mazās koncentrācijās izdalās ar mātes pienu.
Varfarīns ir racēmisks izomēru maisījums, kas metabolizējas aknās. S-izomērs ir aktīvāks un metabolizējas īsākā laika periodā nekā R-izomērs. Metabolismu veic, piedaloties citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Vidējais pusperiods ir 40 stundas. Termināla fāzē šis rādītājs palielinās līdz apmēram 1 nedēļai. R-izomēra klīrenss parasti ir puse no S-izomēra klīrensa. Ar tuvu Vd R-izomēra pusperiods ir 37–89 stundas un pārsniedz S-izomēra (21–43 stundas).
Laboratoriskie pētījumi, kuros izmanto radioaktīvo marķējumu, parādīja, ka pēc vienreizējas perorālas lietošanas aptuveni 92% varfarīna tiek izvadīti caur nierēm kā metabolīti un tikai neliels daudzums nemainās.
Varfarīnu ordinē asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšanai un profilaksei. Lietošanas indikācijas ir šādas slimības / apstākļi:
Varfarīnu izmanto arī kā papildu līdzekli trombozes medicīniskajā vai ķirurģiskajā ārstēšanā un priekškambaru fibrilācijas elektriskajā kardioversijā.
Kontrindikācijas varfarīna lietošanai ir:
Varfarīns neaktīvā formā izdalās mātes pienā. Bērniem, kuru mātes lietoja zīdīšanas periodā, protrombīna laika izmaiņas netika konstatētas. Zāļu ietekme priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem nav pētīta.
Varfarīna efektivitāte un drošība bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Tabletes iekšķīgi lieto 2-10 mg dienā. Dienas devu nosaka asins koagulācijas parametri, pacienta reakcija uz ārstēšanu, klīniskā situācija.
Lietojot varfarīnu, var rasties dažādu sistēmu un orgānu traucējumi:
Hroniskas intoksikācijas simptomi ar varfarīna pārdozēšanu ir asins svītras urīnā un izkārnījumos, asiņošana no deguna vai smaganām, asiņošana ādā, pārmērīga asiņošana menstruāciju laikā, smaga un ilgstoša asiņošana ar nelieliem epidermas bojājumiem.
Ja protrombīna laiks pārsniedz 5% un nav citu iespējamu asiņošanas avotu (nefrolitozes uc), nav nepieciešams pielāgot devu. Nelielas asiņošanas gadījumā varfarīna deva īsā laikā tiek samazināta vai atcelta. Ja pacientam ir attīstījusies smaga asiņošana, viņam tiek parakstīts K vitamīns, līdz tiek pilnībā atjaunota koagulanta aktivitāte. Briesmīga asiņošana ir indikācija svaigas saldētas plazmas, svaigas asins vai protrombīna kompleksa faktoru koncentrātu pārliešanai.
Ar ilgstošu un intensīvu antikoagulantu terapiju palielinās asiņošanas risks.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt devu un periodiski noteikt protrombīna laiku un citus koagulācijas parametrus.
Vienlaicīga varfarīna lietošana kopā ar citām zālēm ir jāņem vērā zāļu mijiedarbības lielā varbūtība.
Terapija var palielināt embolijas risku ar aterosklerotiskām plāksnes daļiņām.
Varfarīns ar īpašu piesardzību un tikai pēc rūpīgas analīzes par ieguvumu un risku līdzsvaru jāizmanto šādos gadījumos:
Pacientiem ar sirds mazspēju nepieciešama devas pielāgošana un biežāka laboratorijas uzraudzība.
Vienlaikus nav ieteicams lietot varfarīnu ar streptokināzi un urokināzi.
Terapijas laikā ir nepieciešama īpaša novērošana gados vecākiem pacientiem un cilvēkiem ar garīga rakstura traucējumiem.
Tiek uzskatīts, ka nieru klīrenss nedaudz ietekmē varfarīna iedarbības intensitāti.
Ar patoloģisku aknu darbību var novērot varfarīna metabolisma samazināšanos un tā iedarbības pastiprināšanos, kas saistīta ar asinsreces faktoru sintēzi.
Saskaņā ar instrukcijām varfarīns nav parakstīts grūtniecēm, jo konstatēta teratogēna iedarbība un augļa asiņošanas un nāves risks.
Nelielā daudzumā narkotika iekļūst mātes pienā, un tai nav gandrīz nekādas ietekmes uz asins recēšanu bērnam, tāpēc var atļauts lietot varfarīnu zīdīšanas laikā, bet pirmo 3 dienu laikā pēc ārstēšanas sākuma ieteicams atturēties no zīdīšanas.
Vienlaicīga varfarīna lietošana ar citām zālēm:
Varfarīna samazināšana antikoagulantā: miansern, acitretīns, koenzīms c10 aminoglutetimīds, glutetimīds, kolestiramīns, diurētiskie līdzekļi (spironolaktons un hlortalidons), mitotāns, merkaptopurīns, žeņšeņa preparāti, cisaprīds.
Nostiprināšana Antikoagulanta darbības varfarīnu un palielināt asiņošanas risku, kamēr tas ir iespējams izmantot: Pirazolona atvasinājumi (ieskaitot ar sulfīnpirazons, fenilbutazona), heparīnu, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ieskaitot acetilsalicilskābi) tramadolu kombināciju paracetamola un kodeīns, dekstropropoksifēns, antiaritmiskie līdzekļi (ieskaitot ar hinidīnu, amiodaronu, moracizīnu, propafenonu), pretsēnīšu un pretmikrobu līdzekļi (ieskaitot metronidazolu, t laritromitsinom, hloramfenikolu, cefmetazols, cefamandole, eritromicīns, Cefoperazons, cefazolīns, roxithromycin, azitromicīnu, kotrimoksazola mikonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu, ofloksacīns, flukonazols, nalidixic acid, norfloksacīns, doksiciklīna, ciprofloksacīns, aminosalicilskābe, tetraciklīns, izoniazīds, neomicīnu, benzilpenicilīns, aztreonāms), hinīns, glibenklamīds, valproīnskābe, ciklofosfamīds, proguanils, fluoruracils, metotreksāts, kombinācijā ar vindesīnu un etopu ŽIDAN vai karboplatīnu, tamoksifēns, ifosfamīds ar piemaisījuma, flutamīds, simvastatīns, alfa interferona (hroniska C hepatīta), sakvinavīra, beta interferona, gemfibrozila, klofibrāta, fenofibrāta, danazolu, ciprofibrate, cimetidīnu, fluvastatīns, lovastatīna, piracetāms, tramadolu.
Vienlaicīgi lietojot varfarīnu ar tokoferolu, disopiramīdu, tricikliskiem antidepresantiem, felbamātu, allopurinolu, terbinafīnu, hlora hidrātu, dipiridamolu, askorbīnskābi, ranitidīnu, dati par zāļu mijiedarbību ir neskaidri.
Pacientiem ar hronisku alkoholismu, lietojot disulfirāmu, varfarīna iedarbība palielinās.
Ja nejauši esat lietojis lielu alkohola daudzumu, var novērot arī pastiprinātu varfarīna iedarbību.
Regulāri lietojot alkoholu, var mazināties zāļu ietekme, kas var būt saistīta ar aknu enzīmu indukciju. Ar aknu bojājumiem varfarīna iedarbība var palielināties.
Varfarīna analogi ir: Varfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.
Uzglabāt tumšā, sausā vietā bērniem nepieejamā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš - 2 gadi.
Recepte.
Atsauksmes par varfarīnu ievērojami atšķiras. Daudzi pacienti narkotiku lieto ilgstoši kā efektīvu līdzekli asins plānošanai. Tomēr daži pacienti ziņo par blakusparādībām, kas saistītas ar varfarīna terapiju: atkārtota slikta dūša, reibonis, pastiprināta asiņošana. Šajā gadījumā ārstēšana dod labus rezultātus tikai tad, ja tiek novērota ārstēšanas shēma un pastāvīgi tiek uzraudzīts ķermeņa stāvoklis.
Varfarīna vidējā cena devā 2,5 mg ir 115-130 rubļu uz 50 tabletēm un 170-190 rubļu iepakojumā pa 100 tabletēm.