Image

Rivaroksabāns

Rivaroksabāns (tirdzniecības nosaukums Xarelto) ir anti-trombotisks līdzeklis, ko lieto dažādu izcelsmes, jo īpaši venozās trombembolijas un PE, trombozes profilaksei un ārstēšanai.

Rivaroksabānam ir atšķaidoša iedarbība uz asins stāvokli, tāpēc pirms lietošanas ieteicams konsultēties ar savu ārstu un rūpīgi izpētīt lietošanas instrukcijas.

Pieejams apaļas tabletēs. Tabletes struktūra ir balta, virsma ir pārklāta ar enterālo pārklājumu.

Preparāts satur šādas sastāvdaļas:

  • aktīvā viela ir rivaroksabāns;
  • papildu vielas, kas paātrina zāļu absorbciju.

Farmakoloģiskais profils

Rivaroksabāns pieder pie perorālās antikoagulantu grupas. Tas ir Ha faktora inhibitors. Aktīvās sastāvdaļas molekulmasa ir 435,8 grami uz molu.

Koagulācijas procesā galvenā loma ir Stewart-Prauer koagulācijas faktoram, tā aktivizēšana notiek iekšējo un ārējo tenazu dēļ. Parasti normālā stāvoklī koagulācijas faktors Xa kombinācijā ar Va ferma tipa kofaktoru un kalcija joniem rada specifisku protrombināzes kompleksu uz trombocītu virsmas.

Kompleksa rašanās laikā tiek novērota protrombīna un trombīna pārejas procesa aktivizācija. Trombīns, savukārt, nodrošina fibrogēna polimerizācijas procesa rašanos, kas ir izšķīdinātā stāvoklī plazmā vai trombu trombu stāvoklī. Tā rezultātā aktīvā vielas viela nomāc asins recēšanas faktoru Xa, un tas izraisa apstāšanos asins recekļu veidošanās procesā.

Pēc tablešu lietošanas 10 mg devā zāļu biopieejamības līmenis ir līdz 90%. Aktīvā viela pilnībā vai gandrīz pilnībā absorbējas. Maksimālais zāļu galvenās sastāvdaļas sadalījums notiek 2-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas. Lietojot kopā ar pārtiku, zāles nemaina farmakoloģiskās īpašības.

Zāļu uzsūkšanās process ir atkarīgs no tā izdalīšanās vietas kuņģa-zarnu traktā. Zāļu saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām var būt aptuveni 92-95%, galvenokārt aktīvais elements saistās ar albumīnu.

Metabolīti un riboksīns neizmainītā stāvoklī izdalās ar kalcija sekrēciju un ar izkārnījumiem.

Kādas norādes nepieciešams lietot zāles

Rivaroxaban lieto zāles šādos apstākļos:

  • venozās trombembolijas profilaktiskās ārstēšanas laikā pacientiem, kam veikta smaga ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm;
  • dziļo vēnu trombotiska bojājuma laikā un ar plaušu emboliju;
  • profilaktiskās ārstēšanas laikā pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju ar nekontroliālu izcelsmi.

Ierobežojumi un kontrindikācijas

Nelietojiet zāles šādos gadījumos:

  • alerģisku reakciju laikā pret narkotiku galveno sastāvdaļu;
  • pacientiem, kuriem ir klīniski nozīmīga asiņošana;
  • ja Jums nesen ir bijusi kuņģa čūla, kā arī traumas, smadzeņu galvas vai muguras operācija, smadzeņu asiņošana;
  • nav ieteicams pacientiem, kuriem ir asinsvadu aneurizmas un smadzeņu asinsvadu patoloģiskie traucējumi;
  • ļaundabīgu audzēju klātbūtnē ar paaugstinātu asiņošanas risku;
  • aizliegts lietot kopā ar citiem antikoagulantiem;
  • pacientiem ar aknu mazspēju un koagulopātiju;
  • hroniskas nieru slimības klātbūtnē;
  • sievietes grūtniecības laikā;
  • bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
  • zīdīšanas laikā.

Devas un devas

Rivaroksabāns ēšanas laikā jālieto iekšķīgi. Devas un lietošanas ilgums ir atkarīgi no pacienta mērķiem un vecuma.

Ja pacientam ir grūtības norīt tabletes, tās var sasmalcināt līdz pulverveida stāvoklim. Ja tableti lieto sasmalcinātā veidā, tad tas jāatšķaida ūdenī vai šķidrā neitrālā diētā. Pēc zāļu lietošanas nekavējoties jāēd.

Standarta deva dienā nedrīkst pārsniegt 10 mg. Jums tas jālieto vienu reizi dienā.

Insulta profilaksei, sistēmiskas dabas trombembolijai pacientiem, kam ir priekškambaru fibrilācija, ir jālieto 20 mg zāļu reizi 24 stundās. Ja ir nieru darbības traucējumi, deva jāsamazina līdz 15 mg. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes terapeitiskās un profilaktiskās ārstēšanas laikā jālieto 15 mg zāļu. Šīs zāles tiek lietotas 2 reizes dienā.

Terapijas ilgums ir 21 diena. Pēc šī perioda beigām jums jāiet uz vienu 20 mg devu.

Zāļu maksimālajai devai dienā pirmajā lietošanas stadijā nevajadzētu pārsniegt 30 mg, bet nākamajā - ne vairāk kā 20 mg. Ārstēšanas kurss ir 3 mēneši, tas viss ir atkarīgs no pacienta stāvokļa un medicīniskās terapijas efektivitātes.

Pārdozēšanas gadījumi

Ja viena zāļu deva ir lielāka par 600 mg, parādās pārdozēšanas simptomi - asiņošana un citas nevēlamas blakusparādības.

Pārdozēšanas simptomu parādīšanās laikā tiek veikta kuņģa skalošana, ievadīta aktīvā ogle un tiek sniegta papildu simptomātiska ārstēšana.

Ja pacientam, lietojot zāles, rodas asiņošana, zāles tiek pārtrauktas. Medicīniskā terapija tiek veikta individuāli atkarībā no asiņošanas zonas un līmeņa.

Blakusparādības

Rivaroksabāna lietošanas laikā var novērot asins izdalīšanos no jebkura auda un orgāna, kas galu galā noved pie pēc hemorāģiskas anēmijas. Šīs parādības simptomi un smagums ir dažādi, dažkārt tas var būt letāls.

Šīs blakusparādības laikā parādās šādi simptomi: vājuma sajūta, māla izskats, reibonis, galvassāpes, astēnija.

Papildus šiem nosacījumiem var rasties arī citas blakusparādības:

  • slikta dūša, laktāta dehidrogenāzes palielināšanās;
  • Var novērot ATT pastiprināšanos, dažkārt amilāzi, bilirubīnu asinīs, sārmainās fosfatāzes vai lipāzes pieaugumu.

Reti novēro šādas parādības:

  • alerģiskas ādas reakcijas, nieze, izsitumi un kašķis;
  • atopiskā dermatīta izpausme, tahikardija, pazemināts asinsspiediens;
  • dažreiz var novērot asiņošanu un hematomas;
  • asiņošanas smaganu izskats, hemetemesis;
  • asiņošanas simptomi no taisnās zarnas, hematūrijas stāvoklis;
  • asins izdalīšanās no deguna, asins izdalīšanās no dzimumorgāniem;
  • noguruma un tūskas rašanās;
  • drudzis un vispārējs vājums, trombocitopēnija;
  • galvassāpes, reibonis, sāpes kājās un rokās;
  • paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis;
  • sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja;
  • gremošanas sistēmas traucējumi;
  • gagging un aknu darbības traucējumi.

Īpaši pacienti

Rivaroksabānu nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, jo sastāvdaļas var kaitēt bērnam.

Zīdīšanas periodā zāles nav ieteicamas, jo sastāvdaļas ietilpst mātes pienā.

Tas ir kontrindicēts lietot zāles bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, tāpēc to neizmanto pediatrijas praksē.

Ārsta viedoklis

Rivaroksabāns ir antikoagulants, kas palīdz dažādām vēnu trombozes slimībām. Tas ir efektīvs gan slimības sākumposmā, gan progresīvajos.

Es esmu noteicis šo līdzekli maniem pacientiem pēdējos 10 gadus. Saskaņā ar pacientu atsauksmēm šī narkotika palīdz pilnībā izārstēt trombozes slimības. Dažreiz ir blakusparādības mazu asiņošanas un alerģisku reakciju veidā, taču šie simptomi ātri iziet.

Flebologs

Kā tas ir praksē

Pārskats par fleboloģijas nodaļas pacienta meitu par Rivaroxaban lietošanu.

Mamma ir 58 gadus veca, pēdējo 20 gadu laikā viņai ir varikozas vēnas un vienlaicīga tromboze. Ilgu laiku viņa nevarēja pat normāli, briesmīgas sāpes, ko viņa parasti radīja dienas beigās. Tas, ka viņas kājām ir 2-3 stundas, ir viņai nepanesams.

Es nolēmu viņu nosūtīt ārstam ārstēšanai, pēc pārbaudes viņai tika nozīmēts Rivaroxaban zāles. Viņa to lietoja saskaņā ar ārsta ieteikto shēmu 3 mēnešus. Pēc ārstēšanas viņa kļuva daudz labāka, iekaisums un pietūkums pilnībā izzuda.

Julia, 35 gadus vecs

Narkotiku un tā analogu iegāde

Rivaroksabāna iepakojuma cena ar nosaukumu Xarelto ar 10 tablešu 10 mg tabletēm ir no 900 līdz 1500 rubļiem. Iepakojuma izmaksas ar 14 tabletēm ar 14 mg devām ir 1400 rubļu.

Rivaroxaban analogi, kurus var iegādāties aptieku tirdzniecības vietās, daudzi no tiem ir daudz lētāki:

Rivaroksabāns

Apraksts 2015. gada 18. decembrī

  • Latīņu nosaukums: Rivaroxabanum
  • ATX kods: B01AX06
  • Ķīmiskā formula: C19H18Cln3O5S
  • CAS kods: 366789-02-8

Ķīmiskais nosaukums

Ķīmiskās īpašības

Rivaroksabāns pieder pie perorāliem antikoagulantiem, kas ir tiešie Ha-faktora inhibitori. Šo vielu izstrādāja Vācijas saimniecība. Bayer. Ķīmiskā savienojuma molekulmasa = 435, 8 grami uz molu. Rīks tiek ražots tablešu veidā zarnās šķīstošā apvalkā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antikoagulants.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Asins koagulācijas procesā Stewart-Prouer koagulācijas faktors spēlē galveno lomu, tā aktivācija tiek veikta ar iekšējo un ārējo pakāpi. Parasti šis faktors (Xa koagulācijas faktors) kopā ar ne-fermentu kofaktoru Va un kalcija joniem veido specifisku protrombināzes kompleksu uz trombocītu virsmas. Kompleksa veidošanās procesa rezultātā tiek aktivizēts protrombīna konversijas process uz trombīnu. Trombīns, savukārt, ir atbildīgs par plazmā izšķīdušās fibrinogēna polimerizācijas reakciju un asins recekļa veidošanos (asins receklis). Rivaroksabāns arī ļoti selektīvi inhibē koagulācijas faktoru Xa, kas izraisa trombozes procesu apturēšanu.

Cilvēkiem tiek novērota no devas atkarīga Xa faktora inhibīcija. Jāatzīmē, ka ārstēšanas laikā ar šo rīku nav nepieciešams periodiski uzraudzīt asins koagulācijas parametrus. Gados vecāku pacientu klīniskajos pētījumos QT intervāla pagarinājums netika novērots, ņemot vērā PTI samazināšanos.

Pēc tablešu lietošanas 10 mg devā produkta biopieejamība sasniedz 90%. Viela ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju 2-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas.

Zāles nemaina tā farmakokinētiskos parametrus, lietojot to kopā ar pārtiku. Arī variācijas koeficients atkarībā no ķermeņa ir no 30 līdz 40%.

Zāļu uzsūkšanās process ir atkarīgs no tās izdalīšanās vietas kuņģa-zarnu traktā. Ja aktīvā viela izdalās augšējā resnajā zarnā vai dziļajā tievajā zarnā, ir vērojams ievērojams 30-50% maksimālās koncentrācijas un AUC samazinājums salīdzinājumā ar visu tableti.

Saistošo līdzekļu līmenis ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 92-95%, galvenokārt viela ir saistīta ar albumīnu. Aptuveni 0,6% no lietotās devas metabolizē izoenzīmi CYP3A4, CYP2J2. Notiek morfolīna grupas oksidēšana un amīdu saikņu hidrolīze. Metabolīti un nemainīts Rivaroksabāns izdalās caur nieru kanāliņu sekrēciju un ar izkārnījumiem.

Gados vecākiem pacientiem ir traucējumi farmakokinētikas parametros. Plazmas koncentrācija ir nedaudz augstāka nekā jauniešu koncentrācija. Tāpat var būt nepieciešama devas pielāgošana dažādām aknu vai nieru anomālijām.

Lietošanas indikācijas

  • vēnu trombembolijas profilaksei pacientiem, kuriem notiek plašas ortopēdiskas operācijas uz apakšējām ekstremitātēm;
  • ar dziļo vēnu trombozi un plaušu trombemboliju;
  • kā profilaktisks līdzeklis (kas izraisa insultu) pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju, kam nav vārstuļu.

Kontrindikācijas

Zāles ir kontrindicētas, lai saņemtu:

  • ar alerģiju pret aktīvo vielu;
  • pacientiem ar klīniski nozīmīgu asiņošanu;
  • ja pacientam nesen ir bijusi kuņģa čūla, traumas vai smadzeņu vai muguras smadzeņu operācija, smadzeņu asiņošana;
  • pacientiem ar asinsvadu aneurizmu vai smadzeņu trauku patoloģiju;
  • ļaundabīgu audzēju klātbūtnē ar augstu asiņošanas risku;
  • ar paralēlām citām antikoagulantiem;
  • pacientiem ar aknu mazspēju un koagulopātiju;
  • nieru slimība, ja KK ir mazāka par 15 ml minūtē;
  • grūtniecēm;
  • jaunāki par 18 gadiem;
  • zīdīšanas laikā.

Īpaša piesardzība ieteicama, lai ievērotu:

  • pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas tendenci;
  • ar nieru mazspēju.

Blakusparādības

Vielas darbības mehānisms liek domāt, ka šī rīka lietošana var būt saistīta ar asiņošanu no jebkura orgāna vai auda, ​​kas var izraisīt pēc hemorāģiskas anēmijas attīstību. Atkarībā no smaguma, ilguma un orgāna, kurā asiņošana notika, blakusparādības simptomi un smagums ievērojami atšķirsies. Mēs nevaram izslēgt nāves attīstības iespēju. Tādējādi pacientiem, kuri lieto paralēlas zāles, kas ietekmē hemostāzi, vai pacientiem ar nekontrolētu smagu hipertensiju, asiņošanas risks ir lielāks. Šīs blakusparādības simptomi ir vājums, neskaidrība, reibonis, galvassāpes un astēnija.

Arī ārstēšanas laikā ar narkotikām bieži attīstās:

  • slikta dūša, paaugstināts LDH līmenis;
  • paaugstināts AAT, amilāzes, bilirubīna, sārmainās fosfatāzes vai lipāzes līmenis.
  • alerģiskas ādas reakcijas, nieze un izsitumi, nātrene;
  • alerģisks dermatīts, tahikardija, pazemināts asinsspiediens;
  • asiņošana, hematomas;
  • asiņošanas smaganas, gemetemezis;
  • asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija;
  • asiņošana no deguna, izdalīšanās ar asinīm no dzimumorgāniem;
  • palielināts nogurums, pietūkums;
  • drudzis un vājums, trombocitopēnija;
  • galvassāpes, reibonis, sāpes kājās un rokās;
  • urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās.

Reti var rasties:

  • sāpes vēderā, aizcietējums, caureja;
  • diskomforts gremošanas traktā, gremošanas traucējumi, mutes gļotādas sausums;
  • vemšana, aknu darbības traucējumi;
  • palielināts konjugētā bilirubīna līmenis.

Rivaroksabāns, lietošanas instrukcijas (metode un deva)

Tabletes iekšķīgi lieto ēdienreizes laikā. Ārstēšanas shēma un ilgums ir atkarīgs no ortopēdiskās iejaukšanās veida.

Norādījumi par Rivaroxaban

Ja pacientam ir problēmas norīt tableti kopumā, to parasti var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai neitrālu šķidruma diētu. Pēc zāļu lietošanas nekavējoties jāēd kaut kas. Ļauj arī ievadīt zāles, izmantojot kuņģa zondi.

Standarta deva ir 10 mg. Reģistrācija notiek reizi dienā.

Lai novērstu insultu un sistēmisku trombemboliju pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, lietojiet 20 mg zāļu vienu reizi dienā. Nieru darbības traucējumu gadījumos ieteicams pielāgot dienas devu līdz 15 mg. Ārstēšana ir ilgstoša, ko nosaka ārstējošais ārsts.

Ja pacients aizmirsa lietot citu zāļu devu, tad nekavējoties jālieto tablete. Nākamajā dienā zāles tiek lietotas parastajā laikā. Dubultās devas lietošanai nevajadzētu būt.

Plaušu embolijas un DVT ārstēšanai un profilaksei ieteicams lietot 15 mg zāļu, 2 reizes dienā 3 nedēļas. Tad pāreja uz vienu devu, 20 mg zāļu. Maksimālā dienas deva pirmajās 3 nedēļās ir 30 mg turpmākās ārstēšanas laikā - 20 mg. Ārstēšanas ilgums ir no 3 mēnešiem, atkarībā no pacienta stāvokļa un terapijas efektivitātes.

Izlaižot nākamo devu, ja dienas deva ir 30 mg, tos var lietot vienā reizē.

Smagu nieru mazspējas un aknu mazspējas gadījumā var būt nepieciešama devas pielāgošana. Pārejot no Rivaroksabāna uz citiem antikoagulantiem vai arī, var būt nepieciešama arī dozēšanas shēmas korekcija. Apspriešanās ar ārstējošo ārstu.

Pārdozēšana

Vienlaicīga līdz 600 mg zāļu lietošana reti nav saistīta ar asiņošanas vai citu nevēlamu blakusparādību attīstību.

Zālēm nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā ir norādīta kuņģa skalošana un aktīvās ogles uzņemšana, hemodialīze ir neefektīva.

Ja pacientam ārstēšanas laikā ar asiņošanu rodas asiņošana, nākamā zāļu deva nav nepieciešama. Ārstēšana notiek individuāli atkarībā no asiņošanas smaguma un atrašanās vietas. Ja nepieciešams, var ieviest mehānisku saspiešanu, infūzijas terapiju, ķirurģisku hemostāzi, eritrocītu masu, svaigu saldētu plazmu utt. Ja iepriekš minētās metodes nav bijušas veiksmīgas, ieteicams noteikt specifiskus prokoagulantus.

Mijiedarbība

Šīs vielas uzņemšana un CYP3A4 izoenzīma un R-glikoproteīna inhibitori var izraisīt AUC Rivaroxaban augšanu.

Šīs vielas un klaritromicīna lietošana devā 1 g dienā izraisa Rivarobaxan līmeņa paaugstināšanos plazmā, bet farmakokinētisko parametru izmaiņas nav klīniski nozīmīgas.

Vienlaicīga zāļu lietošana kopā ar ketokonazola vai eritromicīna azola sērijas pretsēnīšu līdzekļiem izraisa maksimālo plazmas koncentrācijas pieaugumu gandrīz 2 reizes, kā arī palielina citas farmakodinamiskās iedarbības.

Zāļu lietošana ar HIV proteāzes inhibitoriem ritonavirs izraisa antikoagulanta Smah palielināšanos.

Rifampicīna iedarbība - spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna induktors - samazina zāļu efektivitāti. Šāda ietekme ir arī karbamazepīna, fenobarbitāla, fenitoīna un Hypericum preparātiem.

Zāļu kombinācija ar enoksaparīnu (40 mg deva) ir pieļaujama, un tā neizkropļo abu zāļu farmakokinētiskos parametrus.

Netika konstatēta zāļu mijiedarbība ar klopidogrelu, tomēr klīniskajos pētījumos ar šo leks kombināciju novēroja ievērojamu asiņošanas laika palielināšanos. nozīmē.

Šī viela jāapvieno ar naproksēnu ārkārtīgi piesardzīgi. Atkarībā no organisma individuālajām īpašībām pacientiem var rasties ilgstošs asiņošanas laiks.

Deva 10 mg dienā, zāles var lietot gan maltītes laikā, gan atsevišķi no tā.

Nepietiekama klīnisko pētījumu skaita dēļ nav ieteicams kombinēt šo zāļu lietošanu ar dronedaronu.

Zāles ietekmē laboratorijas asins recēšanas rādītājus, piemēram, APTTV, PV, PTI un HepTest rezultātus.

Pārdošanas noteikumi

Jums ir jābūt ārsta recepti.

Uzglabāšanas nosacījumi

Tabletes uzglabā vēsā vietā, prom no gaismas un maziem bērniem.

Derīguma termiņš

Īpaši norādījumi

Nav ieteicams lietot zāles pacientiem, kuriem ir nieru mazspēja, un QC līmenis ir vismaz 15 ml minūtē.

Tāpat ir ieteicams ievērot īpašu piesardzību, ārstējot personas ar vidēji smagu nieru mazspēju, vienlaikus lietojot zāles, kas ietekmē zāļu farmakokinētiku.

Ja pacientam ir smaga nieru mazspēja vai stingri lieto azola grupas vai HIV proteāzes inhibitorus, jāveic stingra pacienta stāvokļa uzraudzība. Šajā gadījumā būs iespējams ātri noteikt hemorāģiskas komplikācijas, kas var rasties ārstēšanas laikā.

Kombinējot šo vielu ar NPL, trombocītu agregācijas inhibitoriem, antitrombotiskiem līdzekļiem vai zālēm, kas ietekmē hemostāzi, ieteicams būt uzmanīgiem.

Ja zāļu lietošanas gaitā kļuva nepieciešams veikt invazīvu procedūru vai operāciju, zāles ir jāpārtrauc vienu dienu pirms iejaukšanās, saskaņā ar ārsta ieteikumu.

Epidurālā katetra lietošanu vai steidzamu ķirurģisku iejaukšanos nosaka ārstējošais ārsts.

Bērniem

Pediatrijas praksē rīks netiek izmantots.

Ar antibiotikām

Kombinācijā ar dažām antibiotikām ir nepieciešams pielāgot devu vai pat nomainīt zāles.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir kontrindicētas zīdīšanas laikā un grūtniecības laikā.

Zāles, kas satur (Rivaroxaban analogus)

Rivaroksabāna - Xarelto zāļu strukturālais analogs.

Atsauksmes

Atsauksmes par šī produkta lietošanu parasti ir labas. Ilgstoši lietojot, pēc ārsta ieteikuma zāles veicina asins recekļu absorbciju un sirds un asinsvadu sistēmas normalizēšanos. Blakusparādības reti rodas. Vienīgais, ko pacienti sūdzas par pārskatīšanu, ir narkotiku augstās izmaksas. Rīks bieži sāk kļūt par alternatīvu pazīstamam varfarīna analogam.

Cena Rivaroxaban, kur nopirkt

Rivaroksabāna cena zāļu Xarelto formā, plēves apvalkā, ir aptuveni 900-1500 rubļu 10 tabletēm pa 10 mg. Tabletes 15 mg var iegādāties par 1350 rubļu cenu 14 vienībām.

Izglītība: beidzis Rivnes Valsts Medicīnas koledžu ar farmācijas grādu. Viņa ir beigusi Vinnitsejas Valsts medicīnas universitāti. M.I.Pirogovs un prakses vieta.

Darba pieredze: No 2003. līdz 2013. gadam viņa strādāja par farmaceitu un farmācijas kioska vadītāju. Viņai tika piešķirti diplomi un atšķirības zīmes daudzus gadus ilgu smagu darbu. Medicīnas priekšmeti tika publicēti vietējos izdevumos (laikrakstos) un dažādos interneta portālos.

Nepamatoti dārgi, ir daudz antikoagulantu reizēm lētāki un sliktāki.

Laulātajam tika veikta sirds operācija, un viņai tika parakstīta šī narkotika. Bet mums nebija teicis, cik ilgi to ņemt. vai jūs varat man pateikt?

Vai Rivaroxaban vai Xarelto mijiedarbojas ar Fanigan? var izmantot kopā?

Labdien Lai novērstu insultu, viņas vīram tika nozīmētas Xarelto 15 mg tabletes dzīvībai, bet viņš nepanes pienu, kas ir kontrindikācija Xarelto lietošanai. Kas var to aizstāt un vai?

Rivaroksabāns - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes, 10 mg, 15 mg un 20 mg) trombozes un embolijas ārstēšanai, insultu un sirdslēkmes profilaksei pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt Rivaroxaban zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī speciālistu atzinumiem par Rivaroxaban lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Rivaroksabāna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmanto trombozes un embolijas ārstēšanai, insultu un sirdslēkmes profilaksei pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Rivaroksabāns ir selektīvs tiešs 10a faktora inhibitors iekšķīgai lietošanai. Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora 10 aktivizēšanai, lai veidotu faktoru 10a caur savu un ārējo ceļu.

Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīga ietekme uz protrombīna laiku, un tai raksturīga augsta korelācija ar plazmas koncentrāciju analīzē, izmantojot Neoplastin komplektu (izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķiras).

Rivaroksabāns palielina arī APTT devas atkarību un Heptest rezultātu, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās iedarbības novērtēšanai.

Sastāvs

Rivaroksabāna + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc ieņemšanas rivaroksabāns ātri uzsūcas, absolūtā biopieejamība ir augsta un sasniedz 80-100%. Ēdiens neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (mainīguma koeficients) ir 30-40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir 92-95%. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 devas), no kurām puse izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tiešā veidā caur nierēm nemainītas vielas veidā, domājams, ka tas notiek galvenokārt ar aktīvu nieru sekrēciju. Rivaroksabāns tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmiem, kā arī fermentiem, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.

Indikācijas

Perorālai devai 2,5 mg devā kombinācijā ar acetilsalicilskābi vai acetilsalicilskābi un tiklopidīnu vai klopidogrelu:

  • aterotrombozes profilakse pieaugušiem pacientiem ar akūtu koronāro sindromu, palielinot sirds biomarkerus.

Perorālai ievadīšanai 10 mg devā:

  • vēnu trombembolijas profilakse pieaugušiem pacientiem, kuriem veikta ceļa un gūžas locītavu operācija.

Perorālai lietošanai vienreizējā 15-20 mg devā:

  • insultu un sistēmiskas embolijas novēršana pieaugušajiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija ar vienu vai vairākiem riska faktoriem, piemēram, sastrēguma sirds mazspēju, arteriālu hipertensiju, 75 gadus veciem un vecākiem, cukura diabētu, insultu un pārejošu išēmisku lēkmi.

Atbrīvošanas formas

Tabletes 2,5 mg, 10 mg, 15 mg un 20 mg.

Lietošanas instrukcija un dozēšanas shēma

Iekšā, ēdot.

Ja pacients nespēj norīt tableti, to var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Pēc 15 vai 20 mg sasmalcināto tablešu lietošanas nekavējoties ieņemiet maltīti.

Drupināto tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms devas ievadīšanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā ir jāvienojas ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām. Pēc 15 vai 20 mg sasmalcināto tablešu lietošanas nekavējoties jāievada enterālā barība.

Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija

Ieteicamā deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss 49-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Rivaroksabāna terapija jāuzskata par ilgstošu ārstēšanu, ja vien ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Darbības, lai izlaistu devu

Ja tiek izlaista nākamā deva, pacientam nekavējoties jālieto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā saskaņā ar ieteicamo shēmu. Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.

Blakusparādības

  • rivaroksabāna lietošana var būt saistīta ar palielinātu latentās vai atklātā asiņošanas risku no jebkura orgāna vai auda, ​​kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju;
  • anēmija, trombocitēmija;
  • pēcoperācijas asiņošana (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces);
  • tahikardija;
  • arteriālā hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūru laikā);
  • asiņošana (ieskaitot hematomas un retus muskuļu asiņošanas gadījumus);
  • kuņģa-zarnu trakta asinsizplūdumi (ieskaitot gememezēzi, asiņošanas smaganas, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana);
  • slikta dūša, vemšana;
  • aizcietējums, caureja;
  • sāpes vēderā;
  • diskomforta sajūta kuņģī;
  • dispepsijas parādības;
  • sausa mute;
  • aknu darbības traucējumi;
  • lokalizēta vai perifēra tūska;
  • nogurums;
  • vājums;
  • astēnija;
  • drudzis;
  • nātrene (ieskaitot vispārinātas nātrenes gadījumus);
  • alerģisks dermatīts;
  • reibonis;
  • galvassāpes;
  • syncopal valstis;
  • sāpes ekstremitātēs;
  • nieze (ieskaitot vispārējo niezi);
  • izsitumi uz ādas;
  • nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs);
  • paaugstināts lipāzes, amilāzes, bilirubīna, sārmainās fosfatāzes līmenis;
  • konjugētā bilirubīna līmeņa paaugstināšanās (vienlaikus palielinot aknu transamināžu līmeni vai bez tā).

Kontrindikācijas

  • klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
  • aknu slimības, ko pavada koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgas asiņošanas risku;
  • grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret rivaroksabānu.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Rivaroxaban zāļu lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Lietošana bērniem

Īpaši norādījumi

Rivaroksabana lietošana pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 15 ml / min) nav ieteicama.

Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu, ārstējot pacientus ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-49 ml / min), vienlaikus saņemot terapiju ar zālēm, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos asins plazmā, kā arī pacientiem ar CC mazāk par 15-30 ml. / min Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.

Pacienti ar smagu nieru mazspēju, kam ir paaugstināts asiņošanas risks, un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas pretsēnīšu zālēm vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.

Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, t.sk. ja ir iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu; nekontrolēta hipertensija smaga; kuņģa-zarnu trakta peptiska čūla akūtā fāzē; nesen nodota peptiska čūla; asinsvadu retinopātija; neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu; intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija; neseno neiroķirurģiju (smadzeņu, muguras smadzeņu) vai oftalmoloģisko iejaukšanos.

Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, NPL, trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un spēcīgus izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitorus, var samazināties nieru un aknu klīrenss un tādējādi ievērojami palielināt rivaroksabāna AUC.

Rivaroksabana un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, kombinēta lietošana izraisīja rivaroksabāna vidējā līdzsvara AUC palielināšanos par 2,6 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax pieaugumu 1,7 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu pieaugumu farmakodinamiskā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, tika panākts 2,5 reizes lielāks rivaroksabāna AUC un 1,6 reizes lielāks rivaroksabāna Cmax pieaugums, kam pievienots nozīmīgs t palielināta zāļu farmakodinamiskā iedarbība. Tādēļ rivaroksabānu jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskus azola pretsēnīšu līdzekļus vai HIV proteāzes inhibitorus.

Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās svārstās normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.

Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot CYP3A4 izoenzīmu un P-glikoproteīnu, izraisīja 1,3 reizes lielāku rivaroksabāna līdzsvara vidējo AUC un Cmax vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās mainās normālā diapazonā un tiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēlu tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nenozīmīgu.

Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienā devā 10 mg) kombinētas lietošanas tika novērota papildu ietekme uz antifaktora 10a aktivitāti, kam nav pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks, APTT). Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku.

Farmakokinētiska mijiedarbība starp rivaroksabānu un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu) nebija, bet pacientu apakšgrupai bija klīniski nozīmīgs asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GP2b / 3a receptoru līmenim..

Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.

Zāļu Rivaroxaban analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

Terapeitiskās iedarbības analīzes (līdzekļi trombozes un embolijas ārstēšanai):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovīts;
  • Aspizols;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenokumarols;
  • Acetilsalicilskābe;
  • Brilints;
  • Bufferīns;
  • Varfarīns;
  • Heparīns;
  • Detrombe;
  • Dipiridamols;
  • Zilt;
  • Kalciparīns;
  • Cardiomagnyl;
  • Karināts;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Clivearin;
  • Clopidex;
  • Clopidogrel Plus;
  • Kolfīts;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Ksantinola nikotināts;
  • Xarelto;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab 75;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentāns;
  • Pentoksifilīns;
  • Plavix;
  • Plagril A;
  • Plydol 100;
  • Ralofekts;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukīns;
  • Ribasan Forte;
  • Sincumar;
  • Streptāze;
  • Tagren;
  • Telsartāns;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombots ACC;
  • ThromboMag;
  • Thrombopol;
  • Troparīns;
  • Ukidana;
  • Fenilīns;
  • Flogenzyme;
  • Cybor;
  • Egitrombe.

Xarelto (Rivaroxaban)

Ir kontrindikācijas. Konsultējieties ar ārstu.

Pašlaik narkotiku analogi (ģenēriskie līdzekļi) NAV IZMANTOTI!

Tajā pašā klasē - Pradaks, Eliquis.

Preparāti, kas satur Rivaroksabānu (Rivaroksabāns, ATX kods (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Vācija, Bayer

Xarelto DVT un plaušu embolijas ārstēšanai - klīnisks gadījums no autora vietnes. Informācija ir paredzēta TIKAI DOKTORIEM, narkotiku lietošana šīm indikācijām var būt saistīta ar smagām komplikācijām līdz pat letālām, pašnoteikšanās ir stingri aizliegta!

Tas notika, ka man, iespējams, vienam no pirmajiem Krievijā, diezgan negaidīti bija iespēja izmantot Xarelto DVT un PE ārstēšanai. Ar radinieku notika abi šie apstākļi. Es ziņoju:

Z.M. pacients, 74 gadi.

Anamnēze: 2013. gada septembris - horsetail dekompresijas neiroķirurģiskā darbība muguras kanāla deģeneratīvai stenozei, ko papildina pastāvīga stipra sāpes, ko neaptur terapijas metodes.

Pēc operācijas - bezdarbība.

Oktobra beigās viņa tika hospitalizēta vienā no labākajām rehabilitācijas klīnikām Maskavas reģionā plānotai rehabilitācijai.

Novembra sākumā tika konstatēta apakšējo ekstremitāšu vēnu ultraskaņa, okulāras dziļo vēnu tromboze no augšstilba un stilba kaula bez flotācijas pazīmēm, kam nebija pievienoti gandrīz visi klīniskie simptomi. Izraksts ir paredzēts 3. novembrī, jo klīnika ir tikai rehabilitatīva.

2013. gada 3. novembris, svētdiena, klīnikā agri no rīta - īstermiņa samaņas zudums, sāpes krūtīs, EKG izmaiņas labajā krūtīs izraisa Viņa labās kājiņas blokādi. Pacients tika pārvests uz vienu no lielākajām Maskavas neatliekamās palīdzības klīnikām, masveida plaušu trombembolija tika veikta uz krūšu kurvja CT skenēšanas. Tika veikta trombolīze, pēc trombolīzes kontroles CT izmeklēšana netika veikta apmierinoša stāvokļa dēļ.

Pēc dažām dienām pacients pašapkalpošanās grūtību dēļ tika atbrīvots no mājām atbilstoši savām vēlmēm. Pēc izvadīšanas ieteicams lietot varfarīnu, un jautājums par Xarelto no ārstējošā ārsta saņēma nenozīmīgu pieņēmumu par tā neefektivitāti gados vecākiem cilvēkiem.

Aptuveni šajā laikā Vidal oficiāli publicēja jaunu Rivaroxaban indikāciju Krievijā - ārstēšana ar DVT un PE. Es mācos par tīkla pārskatiem par šo tēmu, izrādās, ka Rietumu valstīs saskaņā ar šo norādi tehnika ir atļauta ilgu laiku.

Pacientu mājās sauca flebologs, doktora grāds ar ultraskaņas aparātu. Secinājums - kopējās femorālās vēnas flotirubozā tromboze, labās apakšējās ekstremitātes atlikušo dziļo vēnu tromboze bez flotācijas pazīmēm.

Pacients tiek hospitalizēts uz 1 dienu, lai uzstādītu cava filtru, lai pasargātu no plaušu embolijas atkārtošanās un tiek izvadīts mājās.

Es parakstīju Xarelto pacientam dienas devā 30 mg (15 mg katru rītu un vakaru). Tiek novērota iespējamā asiņošana (āda, smaganas, kuņģa-zarnu trakts).

Pēc 2 nedēļām, kad lietojat Xarelto, to pašu flebologu ar ultraskaņas iekārtu sauc atpakaļ mājās.

Atkārtotas pārbaudes secinājums: pilnīga trombozes līze visā labajā apakšējā ekstremitātē, speciālists ir pārsteidzoši pārsteigts.

Pēc tam turpiniet lietot Xarelto pakāpeniski samazinot profilaktiskās devas: mēnesī 20 mg no rīta, mēnesī 15 mg, mēnesī 10 mg, turpmāku anulēšanu, jo pacienta fiziskās aktivitātes ievērojami palielinājās.

Secinājums: Xarelto devā 30 mg dienā 2 nedēļas (3 nedēļu laikā sniegtajās instrukcijās) var droši iztīrīt pat lielu dziļo vēnu (femorālo) trombozi svaigā (homogēnā hipogēno ultraskaņas) trombozē. Savā pazemīgajā atzinumā Xarelto ir ļoti liela nākotne.

Atjaunināts no 2016. gada novembra: pēdējo 3 gadu laikā esmu guvis pieredzi Xarelto pielietošanā, lai izzudinātu dziļo vēnu trombozi. Ja asins receklis ir neviendabīgs attiecībā uz ultraskaņu (pazīmju pazīmes), Xarelto iedarbība ir daudz pieticīgāka vai nulle, labākajā daļējā rekanalizācijā.

Sveicina vietnes autoru.

Vietnes autora atbildes uz tipiskiem lapas apmeklētājiem

Pēc išēmiska insulta, kas ir labāk lietot - Xarelto vai Pradax?

Abas zāles var izmantot, lai novērstu išēmisku insultu priekškambaru fibrilācijā (priekškambaru fibrilācija) tikai slimības NONVILVE formā (tas ir, bez izteiktiem vārstu reimatiskiem bojājumiem vai bez mākslīga sirds vārsta). Manuprāt, Xarelto par saprātīgu cenu ir dažas priekšrocības.

Pirmkārt, Xarelto 20 mg lieto vienu reizi dienā, parasti no rīta. Tas ir vienkārši ērtāks un ļauj, ja nepieciešams, nelielas ķirurģiskas iejaukšanās (piemēram, zobu ekstrakcija) vienkārši izlaist vienas tabletes uzņemšanu no rīta, noņemiet zobu un vakarā uzņemt aizmirsto tableti.

Turklāt Xarelto ir mazāka kaitīga iedarbība uz kuņģa-zarnu traktu.

Xarelto 15 un 20 mg priekškambaru mirgošanai (priekškambaru mirgošana):

(citēts no Bayer lietošanas pamācības par Rivaroxaban tablešu lietošanu 15 un 20 mg devās, ko uzņēmuma pārstāvji sadalīja 2012. gada rudenī starp kardiologiem).

Lietošanas indikācijas:

  • Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija.

Kontrindikācijas:

  • Paaugstināta jutība pret Rivaroksabānu vai citām palīgvielām, kas atrodas tabletē;
  • Klīniski nozīmīga aktīva asiņošana (piemēram, intrakraniāla asiņošana, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta);
  • Aknu slimības, kas rodas ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (efektivitāte un drošība šīs vecuma grupas pacientiem nav noskaidroti);
  • Nav klīnisku datu par Rivaroxaban lietošanu pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatīna klīrenss mazāks par 15 ml / min). Tādēļ Rivaroxaban lietošana šai pacientu grupai nav ieteicama;
  • Iedzimts laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (sastāvā ir laktozes klātbūtne).

Deva un ievadīšana:

Iekšpusē Xarelto 15 vai 20 mg jālieto ēšanas laikā. Standarta ieteicamā deva ir 20 mg vienreiz dienā.

Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 50-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Darbības, lai izlaistu devu:

Ja nākamā deva tiek izlaista, pacientam nekavējoties jālieto Xarelto un jāturpina nākamā diena, lai regulāri lietotu zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu.

Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.

Pāreja no K vitamīna antagonistiem (AVK) uz Xarelto:

Ja INR ir vairāk nekā 3, ārstēšana ar AVK ir ieteicama, lai apturētu un sāktu ārstēšanu ar Xarelto.

Kad pacienti pāriet no AVK uz Xarelto, pēc Xarelto lietošanas INR vērtības tiks kļūdaini piepumpētas. INR nav piemērots Xarelto antikoagulanta aktivitātes noteikšanai, un tādēļ to nevajadzētu izmantot šim nolūkam.

Pāreja no Xarelto uz K vitamīna antagonistiem (AVK).

Pārejot no Xarelto uz varfarīnu, pastāv nepietiekama antikoagulanta iedarbība. Šajā sakarā ir nepieciešams nodrošināt nepārtrauktu pietiekamu antikoagulantu iedarbību līdzīgas pārejas laikā, izmantojot alternatīvus antikoagulantus. Jāatzīmē, ka pārejot no Xarelto uz AVK, Xarelto var veicināt INR palielināšanos. Tādējādi INR nedrīkst lietot, lai uzraudzītu AVK terapeitisko efektu vismaz 48 stundas pēc Xarelto lietošanas pārtraukšanas.

Xarelto (Rivaroxaban) 10 mg - oficiālas lietošanas instrukcijas. Narkotika ir recepte, informācija ir paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem!

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa:

Tiešas darbības antikoagulants

Farmakoloģiskā iedarbība

Antikoagulantu tieša iedarbība. Rivaroksabāns ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam, lietojot iekšķīgi, ir augsts biopieejamība.

Koagulācijas kaskādē galvenā loma ir faktora X aktivācijai, lai veidotu Xa faktoru caur iekšējiem un ārējiem koagulācijas ceļiem.

Cilvēkiem tika novērota no devas atkarīga Xa faktora inhibīcija. Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīga ietekme uz protrombīna laiku un cieši korelē ar plazmas koncentrāciju (r = 0/98), ja analīzei izmanto Neoplastin® komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Protrombīna laiks jāmēra sekundēs, jo MHO ir kalibrēts un sertificēts tikai kumarīna atvasinājumiem, un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem. Pacientiem, kuriem tiek veiktas lielas ortopēdiskas operācijas, 5/95 procenti protrombīna laikā (Neoplastin®) 2-4 stundas pēc tabletes ieņemšanas (t.i., maksimālā iedarbībā) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm. Arī rivaroksabāns atkarīgi no devas palielina APTT un HepTest® rezultātu; tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai. Rivaroksabāns ietekmē arī anti-Xa faktora aktivitāti, bet nav kalibrēšanas standartu.

Ārstēšanas laikā ar rivaroksabānu asins koagulācijas parametru uzraudzība nav nepieciešama.

Veseliem vīriešiem un sievietēm, kas vecāki par 50 gadiem, netika novērots QT intervāla pagarinājums rivaroksabāna ietekmē.

Farmakokinētika

Rivaroksabāna absolūtā biopieejamība pēc 10 mg devas ir augsta (80-100%). Rivaroksabāns ātri uzsūcas; Cmax sasniedz 2-4 stundas pēc tablešu lietošanas.

Lietojot rivaroksabānu 10 mg devā kopā ar ēdienu, AUC un Cmax izmaiņas netika novērotas. Rivaroksabānu 10 mg devā var nozīmēt uzņemšanai ēdienreizes laikā vai neatkarīgi no ēdienreizes.

Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērena individuālā variabilitāte; individuālā variabilitāte (variācijas koeficients) svārstās no 30% līdz 40%, izņemot operācijas dienu un nākamajā dienā, kad iedarbības mainīgums ir augsts (70%).

Cilvēkiem lielākā daļa rivaroksabāna (92-95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, un galvenais saistošais komponents ir seruma albumīns. Vd ir mērens, Vss ir aptuveni 50 litri.

Rivaroksabānu metabolizē izoenzīmi CYP3A4, CYP2J2, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidēšana un amīdu saikņu hidrolīze.

Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Vprp (rezistences pret krūts vēzi proteīns) substrāts.

Nemainīts rivaroksabāns ir vienīgais aktīvais savienojums cilvēka plazmā, un plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti. Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zālēm ar zemu klīrensu.

Noņemot rivaroksabānu no plazmas, pēdējiem T1 / 2 ir 5 līdz 9 stundas jauniem pacientiem.

Lietojot aptuveni 2/3 no norādītās devas, rivaroksabāns tiek metabolizēts un pēc tam izdalās vienādās daļās ar urīnu un izkārnījumiem. Atlikušā trešdaļa no devas tiek izvadīta, nepārveidojot tiešu nieru ekskrēciju, galvenokārt aktīvas nieru sekrēcijas dēļ.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) rivaroksabāna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jauniem pacientiem, vidējais AUC ir aptuveni 1,5 reizes lielāks nekā attiecīgajiem rādītājiem jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar acīmredzamo kopējā un nieru klīrensa samazināšanos. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, vecākais T1 / 2 vecākiem pacientiem svārstās no 11 līdz 13 stundām.

Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.

Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).

Dati par farmakokinētiku bērniem nav pieejami.

Caucasoid, afroamerikāņu, latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu etniskās izcelsmes pacientiem klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības netika novērotas.

Aknu mazspējas ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kas iedalīti klasēs atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai (saskaņā ar standarta procedūrām klīniskajos pētījumos). Child-Pu klasifikācija ļauj novērtēt hronisku aknu slimību, galvenokārt cirozes, prognozi. Pacientiem, kuriem plānots veikt antikoagulantu terapiju, īpaši svarīgs aknu darbības traucējumu kritiskais punkts ir asinsreces faktoru sintēzes samazināšanās aknās. Tā kā šis rādītājs atbilst tikai vienam no pieciem klīniskiem / bioķīmiskiem kritērijiem, kas veido Child-Pugh klasifikāciju, asiņošanas risks nav gluži skaidri saistīts ar šo klasifikāciju. Jautājums par šādu pacientu ārstēšanu ar antikoagulantiem jānovērš neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas klases.

Rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, izraisot klīniski nozīmīgu asiņošanas risku. Pacientiem ar aknu cirozi ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) rivaroksabāna farmakokinētika atšķiras tikai nedaudz (vidēji rivaroksabana AUC 1,2 reizes), salīdzinot ar atbilstošajiem rādītājiem veseliem cilvēkiem. Farmakodinamiskās īpašības starp grupām būtiski neatšķīrās.

Pacientiem ar mērenu smaguma aknu un aknu mazspējas cirozi (B klase atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai) rivaroksabāna vidējais AUC ievērojami palielinājās (par 2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​ievērojami samazinājās zāļu vielas klīrenss, kas norāda uz nopietnu aknu slimību. Xa faktora aktivitātes nomākšana bija izteiktāka (2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks ir arī 2,1 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izmantojot protrombīna laika mērījumus, tiek aprēķināts ārējais koagulācijas ceļš, ieskaitot VII, X, V, II un I koagulācijas faktorus, kas tiek sintezēti aknās. Pacienti ar vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem ir jutīgāki pret rivaroksabānu, kas ir saistīts ar farmakodinamiskās ietekmes un farmakokinētisko parametru ciešāku saistību, īpaši starp koncentrāciju un protrombīna laiku.

Nav pieejami dati par C klases pacientiem ar aknu mazspēju atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai.

Pacientiem ar nieru mazspēju tika novērota rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanās plazmā, kas ir apgriezti proporcionāla nieru funkcijas samazinājumam, ko mēra ar kreatinīna klīrensu.

Pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (CK 80–50 ml / min) mēreni (CK 1/100 un 1/1000 un 1/10 000 un