Farmakoloģiskā grupa - antikoagulanti

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Antikoagulanti parasti inhibē fibrīna pavedienu izskatu; tie novērš asins recekļu veidošanos, veicina jau radušos asins recekļu veidošanos, palielina endogēno fibrinolītisko enzīmu ietekmi uz asins recekļiem.

Antikoagulanti ir iedalīti 2 grupās: a) tiešie antikoagulanti - ātras darbības (nātrija heparīns, kalcija suproparīns, nātrija enoksaparīns uc), kas ir efektīvi in ​​vitro un in vivo; b) netiešie antiakoagulanti (K vitamīna antagonisti) - ilgstošas ​​darbības (varfarīns, fenindions, acenokumarols uc), darbojas tikai in vivo un pēc latentā perioda.

Heparīna antikoagulanta iedarbība ir saistīta ar tiešu ietekmi uz asins koagulācijas sistēmu, jo veidojas kompleksi ar daudziem hemocoagulācijas faktoriem, un tas izpaužas kā I, II un III koagulācijas fāžu inhibīcija. Heparīns tiek aktivizēts tikai antitrombīna III klātbūtnē.

Netiešās darbības antikoagulanti - oksikumarīna, indandiona atvasinājumi, konkurētspējīgi inhibē K vitamīna reduktāzi, kas inhibē pēdējo aktivāciju organismā un aptur K-vitamīna atkarīgo plazmas hemostāzes faktoru sintēzi - II, VII, IX, X.

Antikoagulanti: pārskats par narkotikām, indikāciju lietošana, alternatīvas

Antikoagulanti - zāļu grupa, kas nomāc asins koagulācijas sistēmas darbību un novērš asins recekļu veidošanos fibrīna veidošanās samazināšanās dēļ. Tie ietekmē dažu organismā esošo vielu biosintēzi, kas maina asins viskozitāti un kavē recēšanas procesus.

Antikoagulantus izmanto terapeitiskiem un profilaktiskiem nolūkiem. Tos ražo dažādās zāļu formās: tablešu, injekciju šķīdumu vai ziedes veidā. Tikai speciālists var izvēlēties pareizo medikamentu un tā devu. Nepietiekama terapija var kaitēt organismam un izraisīt nopietnas sekas.

Augstu mirstību no sirds un asinsvadu slimībām izraisa trombozes veidošanās: asinsvadu tromboze tika konstatēta gandrīz katru otro nāvi no sirds patoloģijas autopsijas laikā. Plaši izplatītais nāves un invaliditātes cēlonis ir plaušu embolija un vēnu tromboze. Šajā sakarā kardiologi iesaka sākt lietot antikoagulantus tūlīt pēc sirds un asinsvadu slimību diagnosticēšanas. To agrīna lietošana novērš asins recekļa veidošanos, tā palielināšanos un asinsvadu aizsērēšanu.

Kopš seniem laikiem tradicionālā medicīna izmantoja hirudīnu - slavenāko dabisko antikoagulantu. Šī viela ir daļa no dēles siekalām un tai ir tieša antikoagulanta iedarbība, kas ilgst divas stundas. Pašlaik pacientiem tiek noteiktas sintētiskās narkotikas, nevis dabiskās narkotikas. Ir zināmi vairāk nekā simts antikoagulantu medikamentu nosaukumi, kas ļauj izvēlēties vispiemērotāko, ņemot vērā organisma individuālās īpašības un to kombinētās lietošanas iespējas ar citām zālēm.

Lielākajai daļai antikoagulantu nav iedarbības uz asins recekli, bet gan uz asins koagulācijas sistēmas darbību. Daudzu transformāciju rezultātā tiek nomākti plazmas koagulācijas faktori un trombīna ražošana, kas ir vajadzīgs fibrīna pavedienu veidošanai, kas veido trombotisko trombu. Asins recekļu process palēninās.

Darbības mehānisms

Antikoagulanti iedarbības mehānismā ir sadalīti tiešās un netiešās darbībās:

• "Tiešiem" antikoagulantiem ir tieša iedarbība uz trombīnu un samazinās tā aktivitāte. Šīs zāles ir trombīna inhibitori, protrombīna deaktivatori un inhibē trombozes procesu. Lai izvairītos no iekšējās asiņošanas, ir nepieciešams kontrolēt asins koagulācijas parametrus. Tiešas iedarbības antikoagulanti ātri iekļūst organismā, labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, nonāk aknās ar hematogēnu, iedarbojas uz ārstniecisko iedarbību un izdalās ar urīnu.
• "Netiešie" antikoagulanti ietekmē asins koagulācijas sistēmas sānu enzīmu biosintēzi. Viņi pilnībā iznīcina trombīnu un ne tikai kavē tās darbību. Papildus antikoagulanta iedarbībai šīs grupas zāles uzlabo asins piegādi miokardam, atslābina gludos muskuļus, izņem urātus no organisma un samazina holesterīna līmeni. Piešķirt "netiešus" antikoagulantus ne tikai trombozes ārstēšanai, bet arī to profilaksei. Uzklājiet tos tikai iekšpusē. Tabletes ilgu laiku lieto ambulatorā veidā. Pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt protrombīna un trombozes līmeņa paaugstināšanos.

Atsevišķi emitējiet zāles, kas kavē asins recēšanu, piemēram, antikoagulantus, bet citus mehānismus. Tie ietver "acetilsalicilskābi", "aspirīnu".

Tiešas darbības antikoagulanti

Heparīns

Vispopulārākais šīs grupas pārstāvis ir heparīns un tā atvasinājumi. Heparīns inhibē trombocītu uzlikšanu un paātrina asins plūsmu sirdī un nierēs. Tajā pašā laikā tā mijiedarbojas ar makrofāgiem un plazmas proteīniem, kas neizslēdz trombu veidošanās iespēju. Zāles samazina asinsspiedienu, samazina holesterīna līmeni, uzlabo asinsvadu caurlaidību, kavē gludās muskulatūras šūnu proliferāciju, veicina osteoporozes veidošanos, inhibē imunitāti un palielina diurēzi. Heparīns vispirms tika izolēts no aknām, kas noteica tā nosaukumu.

Heparīnu ievada intravenozi ārkārtas gadījumos un subkutāni profilaktiskiem nolūkiem. Vietējai lietošanai tiek izmantotas ziedes un želejas, kuru sastāvā ir heparīns un kas nodrošina antitrombotisku un pretiekaisuma iedarbību. Heparīna preparātus uzklāj plānā kārtiņā uz ādas un berzē ar maigām kustībām. Parasti Lioton un Hepatrombin želejas tiek izmantotas tromboflebīta un trombozes, kā arī heparīna ziedes ārstēšanai.

Heparīna negatīvā ietekme uz trombozes procesu un paaugstinātu asinsvadu caurlaidību ir cēlonis augstam asiņošanas riskam heparīna terapijas laikā.

Zema molekulmasa heparīni

Zema molekulmasa heparīniem piemīt augsta biopieejamība un antitrombotiska iedarbība, ilgstoša iedarbība, zems hemoroja komplikāciju risks. Šo zāļu bioloģiskās īpašības ir stabilākas. Sakarā ar ātru uzsūkšanos un ilgu eliminācijas periodu zāļu koncentrācija asinīs saglabājas stabila. Šīs grupas zāles nomāc asins koagulācijas faktorus, kavē trombīna sintēzi, vāji ietekmē asinsvadu caurlaidību, uzlabo asins reoloģiskās īpašības un asins piegādi orgāniem un audiem, stabilizējot to funkcijas.

Zemās molekulmasas heparīni reti izraisa blakusparādības, tādējādi pārvietojot heparīnu no terapeitiskās prakses. Tās injicē subkutāni vēdera sienas sānu virsmā.

1. “Fragmin” ir dzidrs vai dzeltenīgs šķīdums, kam ir neliela ietekme uz trombocītu saķeri un primāro hemostāzi. Aizliegts iekļūt intramuskulāri. "Fragmin" lielās devās, kas paredzētas pacientiem tūlīt pēc operācijas, īpaši tiem, kam ir augsts asiņošanas risks un trombocītu disfunkcijas attīstība.
2. "Karinīns" ir "tiešs" antikoagulants, kas ietekmē lielāko daļu asinsreces fāžu. Zāles neitralizē koagulācijas sistēmas fermentus un tiek izmantotas trombembolijas ārstēšanai un novēršanai.
3. "Clexane" ir zāles ar antitrombotisku un pretiekaisuma farmakoloģisku iedarbību. Pirms viņa iecelšanas ir nepieciešams atcelt visas zāles, kas ietekmē hemostāzi.
4. "Fraksiparin" - risinājums ar antitrombotisku un antikoagulantu iedarbību. Subkutānas hematomas vai blīvi mezgli injekcijas vietā bieži izzūd, kas pēc dažām dienām pazūd. Sākotnēji ārstēšana ar lielām devām var izraisīt asiņošanu un trombocitopēniju, kas izzūd turpmākās terapijas procesā.
5. "Wessel Due F" ir dabisks produkts, kas iegūts no dzīvnieku zarnu gļotādas. Zāles inhibē koagulācijas faktoru aktivitāti, stimulē prostaglandīnu biosintēzi, samazina fibrinogēna līmeni asinīs. Wessel Due F sterilizē jau izveidoto trombu un izmanto, lai novērstu trombu veidošanos artērijās un vēnās.

Izmantojot zema molekulmasa grupas heparīnu grupas zāles, ir stingri jāievēro ieteikumi un norādījumi to lietošanai.

Trombīna inhibitori

Šīs grupas galvenais pārstāvis ir "Hirudīns". Narkotiku centrā ir proteīns, kas pirmo reizi atklāts medicīnisko dēļu siekalās. Tie ir antikoagulanti, kas tieši iedarbojas uz asinīm un ir tiešie trombīna inhibitori.

"Hirugen" un "Hirulog" ir sintētiskie "girudīna" analogi, kas samazina mirstības līmeni cilvēkiem ar sirds slimībām. Šīs grupas ir jaunas zāles, kurām ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar heparīna atvasinājumiem. Pateicoties to ilgstošajai iedarbībai, farmācijas nozare pašlaik izstrādā trombīna inhibitoru perorālas formas. Girugenas un Giruloga praktisko pielietojumu ierobežo to augstās izmaksas.

"Lepirudīns" ir rekombinants medikaments, kas neatgriezeniski saistās ar trombīnu un tiek lietots, lai novērstu trombozi un trombemboliju. Tas ir tiešs trombīna inhibitors, bloķējot tā trombogēnu aktivitāti un iedarbojoties uz trombīnu, kas atrodas trombā. Tas samazina mirstību no akūtas miokarda infarkta un nepieciešamību pēc sirds operācijas pacientiem ar krūšu kurvja stenokardiju.

Netiešie antikoagulanti

Narkotikas, netiešās darbības antikoagulanti:

• "Fenilin" - antikoagulants, kas ātri un pilnībā uzsūcas, viegli iekļūst histohematogēnajā barjerā un uzkrājas organisma audos. Šīs zāles, pēc pacientu domām, tiek uzskatītas par vienu no efektīvākajām. Tas uzlabo asins stāvokli un normalizē asins recēšanas parametrus. Pēc ārstēšanas pacientu vispārējais stāvoklis strauji uzlabojas: krampji un pēdu nejutīgums pazūd. Pašlaik Fenilin netiek lietots, jo pastāv augsts nevēlamo blakusparādību risks.
• "Neodikumarin" - līdzeklis, lai kavētu asins recekļu veidošanos. Neodikoumarīna terapeitiskais efekts neparādās uzreiz, bet pēc zāļu uzkrāšanās organismā. Tā inhibē asins koagulācijas sistēmas darbību, tai ir lipīdu līmeņa pazeminoša iedarbība un palielinās asinsvadu caurlaidība. Pacientiem ieteicams stingri ievērot uzņemšanas laiku un zāļu devu.
• Visbiežāk sastopamā narkotika šajā grupā ir varfarīns. Tas ir antikoagulants, kas bloķē asins recēšanas faktoru sintēzi aknās, kas samazina to koncentrāciju plazmā un palēnina asins recekļu veidošanos. "Varfarīns" izceļas ar tās agrīno iedarbību un ātru nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu, lietojot mazākās devās vai pārtraucot zāļu lietošanu.

Video: Jauni antikoagulanti un varfarīns

Antikoagulantu lietošana

Antikoagulantu saņemšana ir indicēta sirds un asinsvadu slimībām:

Nekontrolēta antikoagulantu uzņemšana var izraisīt hemorāģisku komplikāciju attīstību. Ja antikoagulanti ir drošāki pret trombocītu veidojošiem līdzekļiem, jālieto paaugstināts asiņošanas risks.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Antikoagulanti ir kontrindicēti personām, kam ir šādas slimības:

• Peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla,
• Asiņošana hemoroīdi,
• Hronisks hepatīts un aknu fibroze, t
• Aknu un nieru mazspēja
• Urolitiāze,
• Trombocitopēniskā purpura,
• C un K vitamīna deficīts
• Endokardīts un perikardīts,
• Cavernoza plaušu tuberkuloze,
• Hemorāģiskais pankreatīts,
• Ļaundabīgi audzēji, t
• Miokarda infarkts ar hipertensiju, t
• Intracerebrālā aneurizma,
• Leikēmija
• Alkoholisms,
• Krona slimība,
• Hemorāģiskā retinopātija.

Antikoagulantiem ir aizliegts lietot grūtniecības, zīdīšanas, menstruāciju, agrīnā pēcdzemdību periodā, kā arī vecāka gadagājuma cilvēkiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Antikoagulantu blakusparādības ir: dispepsijas un intoksikācijas simptomi, alerģijas, nekroze, izsitumi, ādas nieze, nieru disfunkcija, osteoporoze, alopēcija.

Antikoagulantu terapijas komplikācijas - hemorāģiskas reakcijas, kas rodas no iekšējiem orgāniem: mutes, deguna, kuņģa, zarnu, kā arī asiņošana muskuļos un locītavās, asins izskats urīnā. Lai novērstu bīstamu ietekmi uz veselību, jāuzrauga asins pamatrādītāji un jāuzrauga pacienta vispārējais stāvoklis.

Pretplatforma

Pretitrombocītu līdzekļi ir farmakoloģiski līdzekļi, kas samazina asins recēšanu, nomācot trombocītu līmēšanu. To galvenais mērķis ir uzlabot antikoagulantu efektivitāti, un kopā ar tiem kavē asins recekļu veidošanos. Antitrombocītu līdzekļiem ir arī artrīta, vazodilatatora un spazmolītiska iedarbība. Redzams šīs grupas pārstāvis ir "acetilsalicilskābe" vai "aspirīns".

Vispopulārāko antitrombocītu līdzekļu saraksts:

• "Aspirīns" ir visefektīvākais antitrombocītu līdzeklis, kas pašlaik ir pieejams tabletēs un paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tas inhibē trombocītu agregāciju, izraisa vazodilatāciju un novērš asins recekļu veidošanos.
• "Tiklopidīns" - trombocītu agregāts, kas inhibē trombocītu saķeri, uzlabo mikrocirkulāciju un pagarina asiņošanas laiku. Zāles ir paredzētas trombozes profilaksei un koronāro artēriju slimības, sirdslēkmes un smadzeņu asinsvadu slimību ārstēšanai.
• "Tirofiban" - zāles, kas novērš trombocītu agregāciju, kā rezultātā rodas tromboze. Zāles parasti lieto kopā ar "heparīnu".
• "Dipiridamols" paplašina koronāro asinsvadu, paātrina koronāro asinsriti, uzlabo skābekļa piegādi miokardam, asins un reālā asinsrites reoloģiskās īpašības pazemina asinsspiedienu.

Tiešo un netiešo darbību antikoagulanti - būtiskas zāles medicīnā

Antikoagulanti ir ķīmiskas vielas, kas var mainīt asins viskozitāti, jo īpaši, kavēt asins recēšanas procesus.

Atkarībā no antikoagulanta grupas tas ietekmē atsevišķu organismā esošo vielu sintēzi, kas ir atbildīgas par asins viskozitāti un tās spēju trombozi.

Ir tiešas un netiešas darbības antikoagulanti. Antikoagulanti var būt tablešu, injekciju un ziedu veidā.

Daži antikoagulanti spēj darboties ne tikai in vivo, tas ir, tieši organismā, bet arī in vitro, lai parādītu savas spējas testa mēģenē ar asinīm.

Antikoagulanti medicīnā

Kas ir antikoagulanti medicīnā un kāda vieta viņiem ir?

Antikoagulants kā zāles parādījās pēc divdesmitā gadsimta 20. gadsimta, kad tika atklāts dikoumarols, netiešās darbības antikoagulants. Kopš tā laika ir sākti pētījumi par šo vielu un citiem, kam ir līdzīga ietekme.

Tā rezultātā, pēc dažiem klīniskiem pētījumiem, zāles, kuru pamatā ir šādas vielas, sāka lietot medicīnā un sauca par antikoagulantiem.

Antikoagulantu lietošana nav paredzēta tikai pacientu ārstēšanai.

Tā kā dažiem antikoagulantiem ir spēja iedarboties in vitro, tos izmanto laboratorijas diagnostikā, lai novērstu asins paraugu recēšanu. Antikoagulanti dažkārt tiek izmantoti dezinfekcijai.

Grupu narkotiku ietekme uz ķermeni

Atkarībā no antikoagulanta grupas tā ietekme nedaudz atšķiras.

Tiešie antikoagulanti

Tiešo antikoagulantu galvenais efekts ir trombīna veidošanās kavēšana. Notiek faktoru IXa, Xa, XIa, XIIa, kā arī kallekreīna inaktivācija.

Hialuronidāzes aktivitāte tiek inhibēta, bet vienlaikus palielinās smadzeņu un nieru trauku caurlaidība.

Arī holesterīna, beta-lipoproteīnu līmenis samazinās, lipoproteīna lipāzes aktivitāte palielinās, un T- un B-limfocītu mijiedarbība tiek nomākta. Lai izvairītos no iekšējās asiņošanas, daudziem tiešajiem antikoagulantiem ir nepieciešama INR uzraudzība un citas asinsreces pārbaužu pārbaudes.

Netiešas zāles

Netiešie antikoagulanti mēdz kavēt protrombīna, proconvertīna, kristāla faktora un stewart primārā faktora sintēzi aknās.

Šo faktoru sintēze ir atkarīga no K1 vitamīna koncentrācijas līmeņa, kas spēj pārvērsties aktīvā formā epoksidējošas iedarbības ietekmē. Antikoagulanti var bloķēt šī fermenta veidošanos, kas nozīmē iepriekš minēto recēšanas faktoru ražošanas samazināšanos.

Antikoagulantu klasifikācija

Antikoagulanti ir sadalīti divās galvenajās apakšgrupās:

To atšķirība ir tāda, ka netiešie antikoagulanti iedarbojas uz sānu enzīmu sintēzi, kas regulē asins recēšanu, šādas zāles ir efektīvas tikai in vivo. Tiešie antikoagulanti spēj tieši iedarboties uz trombīnu un plāno asinis jebkurā nesējā.

Savukārt tiešie antikoagulanti ir sadalīti:

• heparīni;
• zema molekulmasa heparīni;
• hirudīns;
• nātrija hidrokrāts;
• lepirudīns un danaparīds.

Netiešie antikoagulanti ietver tādas vielas kā:

Tie izraisa konkurētspējīgu antagonismu ar K1 vitamīnu. Papildus tam, ka viņi pārkāpj K vitamīna ciklu un kavē epoksīda reduktāzes aktivitāti, tiek pieņemts, ka tie nomāc hinona reduktāzes ražošanu.

Ir arī vielas, piemēram, antikoagulanti, kurus citi mehānismi samazina asins recēšanu. Piemēram, nātrija citrāts, acetilsalicilskābe, nātrija salicilāts.

netiešo un tiešo antikoagulantu klasifikāciju

Lietošanas indikācijas

Antikoagulanti tiek lietoti gandrīz visos gadījumos, kad pastāv asins recekļa, kardioloģisko slimību un ekstremitāšu asinsvadu slimību risks.

Kardioloģijā tās ir paredzētas:

• sastrēguma sirds mazspēja;
• sirds mehānisko vārstu klātbūtne;
• hroniska aneurizma;
• arteriālā trombembolija;
• sirds dobumu parietālā tromboze;
• liela fokusa miokarda infarkts.

Citos gadījumos antikoagulanti ir paredzēti trombozes profilaksei:

• apakšējo ekstremitāšu tromboflebīts;
• varikozas vēnas;
• pēcdzemdību trombembolija;
• ilgstoša uzturēšanās gultā pēc operācijas;
• asins zudums (vairāk nekā 500 ml);
• kachexija
• reocclusion novēršana pēc angioplastijas.

Ja Jums ir parakstīts Vazobral, ir jāievēro lietošanas instrukcija. Viss, kas nepieciešams, lai uzzinātu par narkotiku - kontrindikācijas, atsauksmes, analogi.

Kontrindikācijas narkotiku grupas lietošanai

Viņam jānokārto pilnīga asins skaitīšana, urīna analīze, nechiporenko urīna analīze, sēklinieku asins analīze, bioķīmiskā asins analīze, kā arī nieru asinsreces un ultraskaņa.

Antikoagulanti ir kontrindicēti šādām slimībām:

• intracerebrālā aneurizma;
• čūlas čūla;
• K vitamīna hipovitaminoze;
• portāla hipertensija;
• trombocitopēnija;
• leikēmija;
• ļaundabīgi audzēji;
• nieru vai aknu mazspēja;
• augsts asinsspiediens (virs 180/100);
• alkoholisms;
• Krona slimība.

Tiešas darbības antikoagulanti

Galvenais tiešo antikoagulantu pārstāvis ir heparīns. Heparīnam ir dažādu izmēru sulfātu glikozaminoglikānu ķēdes.

Heparīna biopieejamība ir pietiekami zema, lai nodrošinātu atbilstošu zāļu devu. Tas galvenokārt ir atkarīgs no tā, ka heparīns mijiedarbojas ar daudzām citām vielām organismā (makrofāgi, plazmas olbaltumvielas, endotēlijs).

Tādēļ ārstēšana ar heparīnu neizslēdz asins recekļa iespēju. Jāņem vērā arī tas, ka asins receklis uz aterosklerotiskas plāksnes nav jutīgs pret heparīnu.

Pastāv arī mazas molekulas masas heparīni: nātrija enoksaparīns, nātrija deltaparīns, kalcīns nadroparīnam.

Tomēr tiem ir augsts antitrombotisks efekts, pateicoties augstai biopieejamībai (99%), šādām vielām ir mazāka hemoroja komplikāciju iespējamība. Tas ir tāpēc, ka molekulas ar zemu molekulmasu heparīnu mijiedarbojas ar von Willebrand faktoru.

Zinātnieki ir mēģinājuši atjaunot sintētisko hirudīnu - vielu, kas atrodas dēles siekalās un kam ir tieša antikoagulanta iedarbība, kas ilgst aptuveni divas stundas.

Bet mēģinājumi bija neveiksmīgi. Tomēr tika izveidots lepirudīns, kas ir hirudīna rekombinants atvasinājums.

Danaparoid ir glikozaminoglikānu maisījums, kam ir arī antikoagulanta iedarbība. Viela tiek sintezēta no cūkas zarnu gļotādas.

Preparāti, kas pārstāv perorālas antikoagulantus un tiešas iedarbības ziedes:

Netiešie antikoagulanti

Netiešie antikoagulanti ir sadalīti trīs galvenajos veidos:

• monokumarīni;
• wildflowers;
• indandions.

Šāda veida netiešie antikoagulanti tiek izmantoti, lai ilgstoši samazinātu asins recēšanu.

Viena no šo zāļu apakšgrupām ir K-atkarīgo faktoru samazināšanās aknās (K vitamīna antagonisti) dēļ. Tas ietver tādus faktorus kā: protrombīns II, VII, X un IX. Šo faktoru līmeņa pazemināšana izraisa trombīna līmeņa samazināšanos.

Citā netiešo antikoagulantu apakšgrupā ir īpašība, kas samazina antikoagulantu sistēmas proteīnu veidošanos (proteīni S un C). Šīs metodes īpatnība ir tā, ka ietekme uz proteīniem notiek ātrāk nekā uz K atkarīgiem faktoriem.

Tādēļ šīs zāles tiek izmantotas, ja nepieciešams, steidzami antikoagulējoša iedarbība.

Netiešās darbības antikoagulantu galvenie pārstāvji:

• Sincumar;
• Neodikumarīns;
• Fenindions;
• Varfarīns;
• Fepromarons;
• Pelentāns;
• Acenukumarols;
• Trombostops;
• Etilbiskums.

Pretplatforma

Tās ir vielas, kas spēj samazināt trombocītu veidošanās procesā iesaistīto trombocītu agregāciju. Bieži izmanto kopā ar citām zālēm, uzlabojot un papildinot to iedarbību. Nozīmīgs antitrombocītu līdzekļa pārstāvis ir acetilsalicilskābe (aspirīns).

Šajā grupā ietilpst arī artrītiski un vazodilatatori, spazmolītiskie līdzekļi un asins aizvietojošais reopiglucīns.

Pamata zāles:

1. Aspirīns. Tas izraisa arahidonskābes vielmaiņas traucējumus.
2. Tiklopidīns. Zāles spēj atdalīt FIF2 (fosfatidilinozitol-4, 5-difosfātu) un mainīt trombocītu agregāciju.
3. Klopidogrels (tienopiridīns). Struktūra ir līdzīga tiklopidīnam, bet pati viela ir mazāk toksiska.
4. Tirofiban. Glikoproteīna IIb / IIIa zema molekulmasa inhibitors. Tam ir īss laiks.
5. Dipiridamols. Vaskodilators
6. Abtsiksimab. Sastāv no monoklonālo antivielu Fab fragmentiem pret glikoproteīnu IIb / IIIa. Tam ir īpašums, kas saistās ar avβ3-integrīnu.
7. Eptifibatit. Cikliskais peptīds traucē trombocītu agregāciju.

Lietojumprogrammas funkcijas

Medicīniskajā praksē antitrombocītu līdzekļus lieto paralēli citiem antikoagulantiem, piemēram, ar heparīnu.

Lai iegūtu vēlamo efektu, zāļu un paša zāļu deva tiek izvēlēta tā, lai tā izlīdzinātu vai, gluži otrādi, palielina citas antikoagulanta zāles iedarbību.

Antitrombocītu līdzekļu iedarbība sākas vēlāk nekā vienkāršu antikoagulantu iedarbība, jo īpaši tiešās iedarbības gadījumā. Pēc šādu narkotiku atcelšanas viņus kādu laiku neatceļ no ķermeņa un turpina savu darbību.

Secinājumi

Kopš 20. gadsimta vidus praktiskās medicīnā ir izmantotas jaunas vielas, kas var samazināt asins recēšanas spēju.

Tas viss sākās, kad vienā apdzīvotā vietā govis sāka mirt no nezināmas slimības, kurā jebkurš mājlopu ievainojums izraisīja viņa nāvi, jo nebija pārtraukta asiņošana.

Zinātnieki vēlāk uzzināja, ka viņi lieto šo vielu - dikumarolu. Kopš tā laika sākās antikoagulantu laikmets. Kurā laikā tika izglābti miljoniem cilvēku.

Pašlaik ir daudzpusīgāki rīki, kuriem ir minimāls blakusparādību skaits un kuriem ir maksimāla veiktspēja.

Vengerovskis / 50 antikoagulanti

Antikoagulanti novērš fibrīna recekļu veidošanos. Tie ir klasificēti kā tiešas un netiešas darbības antikoagulanti.

Tiešas darbības antikoagulanti inaktivē asinsritē esošos koagulācijas faktorus, ir efektīvi in ​​vitro pētījumā un tiek izmantoti asins saglabāšanai, trombembolisku slimību un komplikāciju ārstēšanai un profilaksei.

Netiešie antikoagulanti (iekšķīgi) ir C vitamīna antagonisti, kas pārkāpj koagulācijas faktoru aktivitāti, kas ir atkarīga no šī vitamīna aknās, ir iedarbīgi tikai in vivo un tiek izmantoti terapeitiskiem un profilaktiskiem nolūkiem.

TIEŠĀS RĪCĪBAS ANTIKOAGULANTI (THROMBIN INHIBITORS)

Tiešie antikoagulanti samazina trombīna (IIa koagulācijas faktora) enzīmu aktivitāti asinīs. Atkarībā no trombīna inhibēšanas mehānisma ir divas antikoagulantu grupas. Pirmā grupa ir selektīvi, specifiski inhibitori, neatkarīgi no antitrombīna III (oligopeptīdi, hirudīns, argatrobans). Tie neitralizē trombīnu, bloķējot tā aktīvo centru. Vēl viena grupa ir antitrombīna 111 heparīna aktivators.

HIRUDIN ir siekalu dēļu (Hirudo medici-nalis) polipeptīds (65-66 aminoskābes) ar molekulmasu aptuveni 7kDa. Pašlaik hirudīnu ražo ar gēnu inženierijas palīdzību. Hirudīns selektīvi un atgriezeniski inhibē trombīnu, veidojot stabilu kompleksu ar aktīvo centru, neietekmē citus asinsreces faktorus. Hirudīns novērš visas trombīna sekas - fibrinogēna pārveidošanos par fibrīnu, faktora V aktivāciju (proaccelerin, plazmas As-globulīns), VIII (antihemofilais globulīns), XIII (fermentu, kas izraisa fibrīna pavedienu savstarpēju sasaisti), trombocītu agregāciju.

Rekombinantā viela hirudīns - LEPIRUDIN (REFLUDAN) tiek iegūts no rauga šūnu kultūras. Ievadot vēnā, lepirudīns pagarina aktivēto daļējo tromboplastīna laiku (APTT) par 1,5–3 reizes. Ieguva nieres (45% metabolītu veidā). Daļēji eliminācijas periods pirmajā fāzē ir 10 minūtes, otrajā fāzē - 1,3 stundas. To lieto kā papildu līdzekli akūtas miokarda infarkta trombolītiskās terapijas ārstēšanai nestabilas stenokardijas ārstēšanai un trombembolisku komplikāciju profilaksei ortopēdiskiem pacientiem.

1916. gadā Amerikāņu medicīnas students J. McLans pētīja gaisā šķīstošo prokoagulantu, kas izolēts no aknām. Šajā eksperimentā tika atklāts iepriekš nezināms fosfolipīdu antikoagulants. 1922. gadā Howell saņēma heparīnu, ūdenī šķīstošu guanilātu, sulfātu glikozaminoglikānu. J. McLen tajā laikā bija laboratorijas vadītājs, kuru vadīja Howell.

HEPARIN (lat.hepar aknas) sastāv no N-acetil-D-glikozamīna un D-glikuronskābes (vai tā L-iduronskābes izomēra) atliekām, kas nogulsnējas tauku šūnu sekrēcijas granulās. Vienā granulā olbaltumvielu kodolam pievieno 10–15 ķēdes, ieskaitot 200–300 monosaharīdu apakšvienības (peptidoglikāna molekulmasa ir 750–1000 kDa). Granulu iekšpusē monosaharīdi tiek sulfāti. Pirms sekrēcijas endo-end-D-glikuronidāzes enzīms heparīns tiek atdalīts uz fragmentiem ar molekulmasu 5–30 kDa (vidēji 12–15 kDa). Tas nav konstatēts asinīs, jo tas tiek ātri iznīcināts. Tikai sistēmiskas mastocitozes gadījumā, kad notiek masveida šūnu šūnu degranulācija, vai polisaharīds parādās asinīs un ievērojami samazina tās koagulāciju.

Šūnu virsmā un ekstracelulārajā matricā ir glikozaminoglikāni, kas atrodas tuvu heparīnam (heparinoīdiem), β-heparāna sulfātam un dermatāna sulfātam. Viņiem ir vājas antikoagulantu īpašības. Ar ļaundabīgo audzēju šūnu sadalīšanos, heparāns un dermatāns tiek izdalīti asinsritē un izraisa asiņošanu.

Heparīna aktīvo centru pārstāv pentasaharīds ar šādu sastāvu:

N-acetilglukozamīna b-O-sulfāts - D-glikuronskābe - N-sulfāts glikozamīns-3,6-0-disulfāts-L-iduronskābe-2'O-sulfāts - N-sulfāts glikozamīns-6-O-sulfāts.

Šāds pentasaharīds ir atrodams apmēram 30% heparīna molekulu, mazākā skaitā heparāna molekulu, kas nav dermatānā.

Heparīnam ir spēcīga negatīva lādiņa, kas tiek dota ētera sulfātu grupām. Tas saistās ar asinsvadu endotēlija heparitīna receptoriem un ir adsorbēts uz trombocītiem un citām asins šūnām, kam pievienojas adhēzijas un agregācijas pārkāpums negatīvu lādiņu atgrūšanas dēļ. Heparīna koncentrācija endotēlijā ir 1000 reizes lielāka nekā asinīs.

1939. gadā K.Brinkhousy un viņa darbinieki atklāja, ka heparīna antikoagulantu iedarbību mediē endogēnā asins plazmas polipeptīds. Pēc 30 gadiem šis antikoagulantu sistēmas faktors tika identificēts kā antitrombīns III. To sintezē aknās un ir glikozilēts viendzīslas polipeptīds ar molekulmasu 58-65 kDa, kas ir homoloģisks ar proteāzes inhibitoru - (X | - antitripsīnu).

Tikai 30% heparīna molekulu ar pentasaharīda aktīvo centru ir afinitāte pret antitrombīnu III un bioloģisko efektu.

Heparīns kalpo kā matrica antitrombīna 111 saistīšanai ar recēšanas faktoriem un maina tā aktīvā centra stereokonformāciju. Kopā ar heparīnu, antitrombīns III inaktivē serīna proteāzes grupas - Ha (trombīns), IXa (autopotrombīns II), Xa (autoprotrombīna III, Stuart-Prauer faktora). HPA (Hagemana faktors), kā arī kallikreīns un plazmīns. Heparīns paātrina trombīna proteolīzi 1000-2000 reizes.

Lai inaktivētu trombīnu, heparīnam jābūt ar molekulmasu 12-15kDa. Xa faktora pietiekamas molekulmasas 7kDa iznīcināšanai. Trombīna iznīcināšana ir saistīta ar antitrombotisku un antikoagulantu iedarbību, Xa faktora degradācija ir tikai antitrombotiska iedarbība.

Ja nav antitrombīna III, rodas rezistence pret heparīnu. Antitrombīna deficīts ir iedzimts un iegūts (ar ilgstošu heparīna terapiju, hepatītu, aknu cirozi, nefrotisko sindromu, grūtniecību).

Heparīns lielā koncentrācijā aktivizē otro trombīna inhibitoru, heparīna II kofaktoru.

Heparīnam piemīt pret aterosklerotiskas īpašības:

• aktivizē lipoproteīna lipāzi (šis enzīms katalizē triglicerīdu hidrolīzi holomikronu un ļoti zema blīvuma lipoproteīnu sastāvā);

• kavē asinsvadu sienu endotēlija un gludo muskuļu šūnu proliferāciju un migrāciju.

Citi heparīna farmakoloģiskie efekti ir klīniski nozīmīgi:

• Imūnsupresīva darbība (pārkāpj T-un fi-limfocītu sadarbību, inhibē komplementu sistēmu);

• histamīna saistīšanās un histamināzes aktivācija;

• hialuronidāzes inhibēšana ar asinsvadu caurlaidības samazināšanos;

• aldosterona sintēzes lieko inhibīciju;

• palielināta parathyroid funkcija (veic šī hormona audu kofaktora funkciju);

• Anestēzijas, pretiekaisuma, koronāro asinsvadu, hipotensīvo, diurētisko līdzekļu, kāliju saudzējošu, hipoglikēmisku iedarbību.

80. gados tika konstatēts, ka heparīns un heparinoīdi ir labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, izmantojot pasīvo difūziju, bet gļotādā tiek veikta daļēja desulfācija, kas samazina antikoagulantu iedarbību. Asinīs heparīns saistās ar heparīna neitralizējošiem proteīniem (glikoproteīniem, trombocītu faktoru 4), kā arī receptoriem uz endotēlija un makrofāgu. Šajās šūnās tā depolimerizējas un tiek atņemta ētera sulfātu grupas, tad tā turpina depolimēru aknās, izmantojot heparināzi. Dabiskos un depolimerizētos heparīnus no orgāna izņem no jonu apmaiņas un afinitātes hromatogrāfijas, membrānas filtrēšanas, daļēju UFH depolimerizāciju.

NMG molekulmasa ir aptuveni 7 kDa, tāpēc tā spēj inaktivēt tikai Xa faktoru, bet ne trombīnu. LMWH aktivitātes attiecība pret faktoru Xa un trombīnu ir 4: 1 vai 2: 1. UFH-1: 1. Kā zināms, Xa faktora trombogēnā iedarbība ir 10-100 reižu lielāka nekā trombīna iedarbība. Xa faktors kopā ar V faktoru, kalcija joniem un fosfolipīdiem veido galveno fermentu protrombīna pārvēršanai par trombīna protrombokināzi; 1ED Xa faktors ir iesaistīts 50ED trombīna veidošanā.

LMWH nesamazina trombocītu agregāciju, palielina eritrocītu elastību, kavē leikocītu migrāciju uz iekaisuma centru, stimulē audu tipa plazminogēna aktivatora sekrēciju ar endotēliju, kas nodrošina lokālo asins recekļa līzi.

Iezīmē NMG farmakokinētiku:

• Biopieejamība, injicējot zem ādas, sasniedz 90% (UFH zālēm - 15-20%);

• maz saistās ar heparīna neitralizējošiem asins proteīniem, endotēliju un makrofāgiem;

• Pussabrukšanas periods ir 1,5-4,5 stundas, iedarbības ilgums ir 8-12 stundas (ievadīts 1-2 reizes dienā).

LMWH medikamentu molekulmasa ir 3,4-6,5 kDa, un to antikoagulantu iedarbība ievērojami atšķiras (50.1. Tabula).

Zema molekulmasa heparīna zāļu salīdzinošās īpašības

Antikoagulanti: būtiskas zāles

Komplikācijas, ko izraisa asinsvadu tromboze - galvenais sirds un asinsvadu slimību nāves cēlonis. Tāpēc mūsdienu kardioloģijā liela nozīme ir asinsvadu trombozes un embolijas (oklūzijas) attīstības novēršanai. Asins koagulāciju visvienkāršākajā formā var attēlot kā divu sistēmu mijiedarbību: trombocītu (šūnu, kas atbild par asins recekļa veidošanos), un olbaltumvielām, kas izšķīdinātas asins plazmā - koagulācijas faktoros, kas rada fibrīnu. Iegūtais trombs sastāv no trombocītu konglomerāta, kas ir sasaistīts ar fibrīna pavedieniem.

Lai novērstu asins recekļu veidošanos, tiek izmantotas divas zāļu grupas: antitrombocīti un antikoagulanti. Prettrombocītu līdzekļi inhibē trombocītu trombu veidošanos. Antikoagulanti bloķē enzīmu reakcijas, kā rezultātā veidojas fibrīns.

Mūsu rakstā mēs aplūkosim galvenās antikoagulantu grupas, indikācijas un kontrindikācijas to lietošanai, blakusparādības.

Klasifikācija

Atkarībā no lietošanas vietas tiek izdalītas tiešas un netiešas darbības antikoagulanti. Tiešie antikoagulanti inhibē trombīna sintēzi, kavē fibrīna veidošanos no fibrinogēna asinīs. Netiešie antikoagulanti kavē asins koagulācijas faktoru veidošanos aknās.

Tiešie koagulanti: heparīns un tā atvasinājumi, tiešie trombīna inhibitori, kā arī selektīvi Xa faktora inhibitori (viens no asins recēšanas faktoriem). Netiešie antikoagulanti ietver K vitamīna antagonistus.

1. K vitamīna antagonisti:
   • Fenindions (fenilīns);
   • Varfarīns (warfarex);
   • Acenokumarols (syncumar).
2. Heparīns un tā atvasinājumi:
   • Heparīns;
   • Antitrombīns III;
   • Dalteparīns (fragmin);
   • Enoksaparīns (anfibra, hemapaksāns, clexāns, enikss);
   • Nadroparīns (fraxiparīns);
   • Parnaparīns (Fluxum);
   • Sulodeksīds (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparīns (Cybor).
3. Tiešie trombīna inhibitori:
   • Bivalirudīns (angiox);
   • Dabigatrāna eteksilāts (Pradax).
4. Selektīvie faktora Xa inhibitori:
   • Apiksabāns (Eliquis);
   • Fondaparinukss (arixtra);
   • Rivaroksabāns (xarelto).

K vitamīna antagonisti

Netiešie antikoagulanti ir pamats trombotisku komplikāciju profilaksei. To tablešu formu var lietot ilgstoši ambulatorā veidā. Ir pierādīts, ka netiešo antikoagulantu lietošana samazina trombembolisko komplikāciju (sirdslēkmes, insultu) sastopamību priekškambaru mirgošanā un mākslīgā sirds vārsta klātbūtnē.

Fenilīnu pašlaik neizmanto, jo pastāv liels nevēlamu blakusparādību risks. Sincumar iedarbojas ilgstoši un uzkrājas organismā, tāpēc to lieto reti, jo ir grūti kontrolēt terapiju. Visbiežāk sastopamā narkotika no K vitamīna antagonistu grupas ir varfarīns.

Varfarīns atšķiras no citiem netiešajiem antikoagulantiem, pateicoties tās agrīnai iedarbībai (10–12 stundas pēc norīšanas) un ar ātru nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu pie mazām devām vai zāļu izņemšanas.

Darbības mehānisms ir saistīts ar šīs zāles un K vitamīna antagonismu. K vitamīns ir iesaistīts noteiktu asins recēšanas faktoru sintēzes procesā. Varfarīna ietekmē šis process tiek pārtraukts.

Varfarīns ir parakstīts, lai novērstu vēnu asins recekļu veidošanos un veidošanos. To lieto, lai ilgstoši ārstētu priekškambaru fibrilāciju un intrakardiālu trombu. Šādos apstākļos ievērojami palielinās sirdslēkmes un insultu risks, kas saistīts ar asinsvadu bloķēšanu ar atdalītiem tromiem. Varfarīna lietošana palīdz novērst šīs nopietnas komplikācijas. Šīs zāles bieži lieto pēc miokarda infarkta, lai novērstu atkārtotu koronāro katastrofu.

Pēc protēžu sirds vārstuļiem varfarīna lietošana ir nepieciešama vismaz vairākus gadus pēc operācijas. Tas ir vienīgais antikoagulants, ko izmanto, lai novērstu asins recekļu veidošanos uz mākslīgiem sirds vārstiem. Pastāvīga šo zāļu lietošana ir nepieciešama dažiem trombofilijas gadījumiem, jo ​​īpaši pretfosfolipīdu sindromam.

Varfarīnu ordinē paplašinātām un hipertrofiskām kardiomiopātijām. Šīs slimības ir saistītas ar sirds dobumu paplašināšanos un / vai tās sienu hipertrofiju, kas rada priekšnoteikumus intrakardiaka trombu veidošanai.

Ārstējot ar varfarīnu, nepieciešams novērtēt tā efektivitāti un drošību, kontrolējot INR - starptautisko normalizēto attiecību. Šis rādītājs tiek novērtēts ik pēc 4 līdz 8 nedēļām. Ārstēšanas fāzē INR vajadzētu būt 2,0 - 3,0. Šā rādītāja normālās vērtības saglabāšana ir ļoti svarīga asiņošanas novēršanai, no vienas puses, un palielināta asins recēšana, no otras puses.

Daži pārtikas produkti un garšaugi palielina varfarīna iedarbību un palielina asiņošanas risku. Tās ir dzērvenes, greipfrūti, ķiploki, ingvera sakne, ananāsu, kurkuma un citi. Vājināt kālija, Briseles kāposti, ķīniešu kāposti, bietes, pētersīļi, spināti, salāti lapās esošās zāļu antikoagulantās iedarbības. Pacienti, kas lieto varfarīnu, jūs nevarat atteikties no šiem produktiem, bet regulāri tos lietot nelielos daudzumos, lai novērstu pēkšņas zāļu svārstības asinīs.

Blakusparādības ir asiņošana, anēmija, lokāla tromboze, hematoma. Nervu sistēmas darbību var izjaukt ar noguruma, galvassāpes, garšas traucējumu attīstību. Dažreiz ir slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, caureja, aknu darbības traucējumi. Dažos gadījumos āda tiek ietekmēta, parādās pirkstu purpursarkana krāsa, parestēzijas, vaskulīts un ekstremitāšu atdzesēšana. Alerģiska reakcija var rasties nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

Varfarīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā. To nevajadzētu ordinēt jebkādiem nosacījumiem, kas saistīti ar asiņošanas draudiem (traumas, ķirurģija, iekšējo orgānu un ādas čūlas). Nelietojiet to aneurizmām, perikardītam, infekciozam endokardītam, smagu hipertensiju. Kontrindikācija ir nepietiekamas laboratorijas kontroles neiespējamība laboratorijas nepieejamības vai pacienta personības īpašību dēļ (alkoholisms, organizācijas trūkums, senils psihoze uc).

Heparīns

Viens no galvenajiem faktoriem, kas novērš asins recēšanu, ir antitrombīns III. Nefrakcionēts heparīns saistās ar to asinīs un vairākas reizes palielina molekulu aktivitāti. Rezultātā reakcijas, kas vērstas uz asins recekļu veidošanos asinsvados, tiek nomāktas.

Heparīns ir lietots vairāk nekā 30 gadus. Iepriekš tas tika ievadīts subkutāni. Tagad tiek uzskatīts, ka nefrakcionēts heparīns jāievada intravenozi, kas atvieglo terapijas drošību un efektivitāti. Subkutānai ievadīšanai ieteicams lietot zemas molekulmasas heparīnus, kurus mēs apspriedīsim tālāk.

Heparīnu visbiežāk lieto, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas akūtas miokarda infarkta laikā, tostarp trombolīzes laikā.

Laboratorijas kontrole ietver aktivētā daļējā tromboplastīna recēšanas laika noteikšanu. Heparīna terapijas laikā pēc 24–72 stundām tas būtu 1,5–2 reizes lielāks nekā sākotnējais. Ir nepieciešams arī kontrolēt trombocītu skaitu asinīs, lai nepalaistu garām trombocitopēnijas attīstību. Parasti heparīna terapija ilgst 3 līdz 5 dienas, pakāpeniski samazinot devu un atceļot to.

Heparīns var izraisīt hemorāģisko sindromu (asiņošanu) un trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanos asinīs). Ilgstoša tā lietošana lielās devās ir alopēcijas (alopēcija), osteoporozes un hipoaldosteronisma attīstība. Dažos gadījumos rodas alerģiskas reakcijas, kā arī alanīna aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Heparīns ir kontrindicēts hemorāģiskā sindroma un trombocitopēnijas, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā, asiņošana no urīnceļiem, perikardīts un akūta sirds aneurizma.

Zema molekulmasa heparīni

Dalteparīnu, enoksaparīnu, nadroparīnu, paraparīnu, sulodeksīdu, bemiparīnu iegūst no nefrakcionēta heparīna. Tie atšķiras no pēdējiem ar mazāku molekulu izmēru. Tas palielina narkotiku drošību. Darbība kļūst ilgāka un paredzamāka, tāpēc maz molekulas masas heparīnu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas kontrole. To var veikt, izmantojot fiksētas devas - šļirces.

Zema molekulmasa heparīnu priekšrocība ir to efektivitāte subkutāni ievadot. Turklāt tiem ir ievērojami mazāks blakusparādību risks. Tāpēc šobrīd heparīna atvasinājumi aizvieto heparīnu no klīniskās prakses.

Zema molekulmasa heparīnus lieto, lai novērstu trombembolijas komplikācijas ķirurģisko operāciju un dziļo vēnu trombozes laikā. Tos lieto pacientiem, kuri atrodas uz gultas un kuriem ir augsts šādu komplikāciju risks. Turklāt šīs zāles ir plaši noteiktas nestabilai stenokardijai un miokarda infarktam.

Šīs grupas kontrindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā heparīna. Tomēr blakusparādību smagums un biežums ir daudz mazāks.

Tiešie trombīna inhibitori

Tiešie trombīna inhibitori, kā norāda nosaukums, tieši inaktivē trombīnu. Tajā pašā laikā tie kavē trombocītu darbību. Šo zāļu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas uzraudzība.

Bivalirudīnu ievada intravenozi akūtas miokarda infarkta laikā, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas. Krievijā šī narkotika vēl nav izmantota.

Dabigatāns (pradaksa) ir tablete, kas samazina trombozes risku. Atšķirībā no varfarīna, tas nesaskaras ar pārtiku. Pētījumi par šo medikamentu tiek veikti ar nemainīgu priekškambaru mirdzumu. Zāles ir apstiprinātas lietošanai Krievijā.

Selektīvie faktora Xa inhibitori

Fondaparinukss saistās ar antitrombīnu III. Šāds komplekss intensīvi inaktivē X faktoru, samazinot trombu veidošanās intensitāti. Viņš tiek iecelts subkutāni akūtu koronāro sindromu un vēnu trombozi, ieskaitot plaušu emboliju. Zāles neizraisa trombocitopēniju un neizraisa osteoporozi. Nav nepieciešama laboratorijas drošības kontrole.

Fondaparinukss un bivalirudīns ir īpaši indicēti pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Samazinot asins recekļu biežumu šajā pacientu grupā, šīs zāles ievērojami uzlabo slimības prognozi.

Fondaparinuksu ieteicams lietot akūtu miokarda infarktu. To nevar lietot tikai ar angioplastiku, jo tas palielina asins recekļu veidošanās risku katetros.

Xa faktora inhibitoru tabletes klīniskie pētījumi.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir anēmija, asiņošana, sāpes vēderā, galvassāpes, nieze, paaugstināta transamināžu aktivitāte.

Kontrindikācijas - aktīva asiņošana, smaga nieru mazspēja, nepanesība pret zāļu sastāvdaļām un infekciozais endokardīts.

Antikoagulantu saraksts: tieša un netieša darbība

Zāļu terapijā antikoagulanti tiek izmantoti kā līdzeklis asins recēšanas novēršanai. Gadījumos, kad slimības ir tieši vai netieši saistītas ar trombozi, tās var uzskatīt par būtiskām. Antikoagulantu saraksts ietver tiešas un netiešas darbības zāles.

Piešķirt ārstēšanai:

• Akūta venoza un arteriālā tromboze.
• Patoloģijas, kas saistītas ar daudzu tromboplastisku vielu izdalīšanos no audiem.
• Pēc iepriekšējām operācijām, lai novērstu asins recekļu veidošanos.
• Kā profilaktisks līdzeklis sirds slimību klātbūtnē.

Kādas zāles pieder antikoagulantiem? Šīm zālēm ir iespēja samazināt asinis, tās sauc arī par antikoagulantiem. Sadalīts divās grupās: tieša un netieša darbība.

Tiešās darbības antikoagulantu saraksts

Šajā grupā ietilpst antitromboliskie medikamenti, kas samazina asins recēšanas faktoru (trombīnu).

1. Heparīni vietējai lietošanai (ārēji).

Šīs zāles ir saistītas ar antikoagulantiem, kas paredzēti vēnu iekšējam iekaisumam, veidojot asins recekli.

Apturiet iekaisuma procesu. Tromocītu agregāta veidošanās un trombīna aktivitāte samazinās. Noņemiet tūsku. Aktivizējiet audu elpošanu. Veicināt asins recekļu izzušanu, pakāpeniski atjaunojot vēnu lūmenu. Vājināt sāpīgas sajūtas.

Sarakstā ir iekļauti tiešie Krievijas ražošanas antikoagulanti:

1. Heparīna ziede 25 g - 50 rubļu.
2. Heparīna-Akrikīna 1000 gēls 30 g - 224 rubļi.
3. Trombless gēls 30 g - 249 rubļi.
4. Venolife 40 grami - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 rubļi.

Subkutānai un intravenozai ievadīšanai

Zāļu antikoagulanti pr ir minēti dziļo vēnu trombozes, plaušu trombolisma, stenokardijas ārstēšanā. Tie ir trombīnu blokatori. Tie novērš fibrīna olbaltumvielu un trombocītu līmēšanu.

Kā terapeitiska terapija ārsts nosaka:

1. Clexane (Francija). Nātrija enoksaparīna galvenā aktīvā sastāvdaļa novērš asinsvadu aizsprostošanos un asins recekļu veidošanos.

• Šļirces 0,2 ml 10 gab. - 1700 rubļu.

2. Frakiparīns (Francija). Aktīvajai vielai nadroparīna kalcija ir augsta X-faktora aktivitāte. To lieto, lai samazinātu asins recekļu veidošanos.

• Šļirces 2850 ME 0,3 ml 10 gab. - 2150 berzēt.

3. Fragmin (Amerikas Savienotās Valstis). Tas ir parakstīts pacientiem, kam veikta hemodialīze vai hemofiltrācija. Efektīva asins antikoagulanta viela. Šķīduma alteparīna nātrija aktīvajai vielai ir antikoagulanta iedarbība. Samazina koagulācijas faktora un trombīna ķīmisko reakciju ātrumu.

• 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml šķīdums 10 gab. - 2100 rubļu.

Netiešie antikoagulanti

Šajā grupā ietilpstošo zāļu aktīvās vielas pārkāpj protrombīna sintēzi aknās un palēnina asins koagulācijas procesu. Protrombīns ir trombīna fermenta prekursors. Attiecas uz sarežģītiem plazmas proteīniem. Piedalās asins koagulācijā, piedaloties K vitamīnam.

Tabulu zāļu antikoagulantu saraksts

1. Vapfapins (Krievija). Populārākā narkotika no netiešo antikoagulantu saraksta vēnu sistēmas trombozes ārstēšanai. Samazina trombembolisko komplikāciju iespējamību.

Ar uzturu, pastāvīgu asins monitoringu INR un devu, terapija rada pozitīvus rezultātus. Pieejama cena ir vēl viens nozīmīgs medikaments.

• Tab. 2,5 mg 50 gab. - 86 rubļi.

2. Fenilin (Krievija). Cita netieša antikoagulanta viela, kas iedarbojas tablešu veidā. Aktīvā viela Fenindionam piemīt antikoagulanta īpašības.

Iecelts, bloķējot vēnu sienas, apakšējo ekstremitāšu un smadzeņu asinsvadus. To izmanto kā profilaktisku līdzekli pēc ķirurģiskas iejaukšanās.

• Cilne Iepakošana. 20 mg 30 gab. - 120 lpp.

3. Sincumar (Krievija). Šis rīks ir iekļauts antikoagulantu kumarīna preparātu sarakstā. Tas novērš K vitamīna sintēzi tās aktīvajā formā, kā rezultātā tiek traucēts koagulācijas process (asins recekļu veidošanās). Samazina asins koagulācijas faktoru sintēzi.

• Cilne Iepakošana. 2 mg 50 gab. - 470 rubļi.

Jaunās paaudzes antikoagulanti

Zāļu iezīme ir spēja nepārtraukt asins recēšanas indeksa (INR) uzraudzību. Spriežot pēc šīs īpašības, jaunās zāles ir vieglāk lietojamas nekā varfarīns. Tomēr narkotiku augstā cena ierobežo to pieejamību, kas ir nozīmīgs trūkums.

Jauno paaudžu narkotiku antikoagulantu saraksts ietver:

1. Xarelto (Vācija). Zāļu aktīvā viela ir rivaroksabāns. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši šī instrumenta augstu efektivitāti. Viegli lietojams. Neuzliek pacientus nepārtrauktai testēšanai.

• Tab.15 mg izmaksas 28 gab. - 2700 berzēt.

2. Eliquis (ASV). Galvenā aktīvā viela apiksabāns atjauno vēnu caurlaidību. To lieto, lai novērstu kardioembolu. Nav nepieciešama sistemātiska hemostāzes kontrole.

• Tabletes 5 mg 60 gab. Cena - 2400 p.

3. Pradaksa (Austrija). Galvenā zāļu sastāvdaļa ir dabigatrāna eteksilāts. Tā ir paredzēta venozai un sistēmiskai trombembolijai, ieskaitot plaušu artērijas bojājumus pēc smagiem ievainojumiem un sarežģītām operācijām.

Labi panesams. Zāļu terapijas laikā praktizētāji atzīmē zemu asiņošanas risku.

• Kapsulas 110 mg 30 gab. - 1750 rubļu.