APAURIN

15 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.

15 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.

Disforija (kā kombinētās terapijas daļa kā papildu zāles).

Bezmiegs (grūtības aizmigt).

Skeleta muskuļu spazmas ar vietējiem bojājumiem; spastiskie stāvokļi, kas saistīti ar smadzeņu vai muguras smadzeņu bojājumiem (cerebrālā trieka, atetoze, stingumkrampji); miozīts, bursīts, artrīts, spondilīts, reimatoīdais artrīts; osteoartrīts, kam pievienots skeleta muskuļu celms; mugurkaula sindroms, stenokardija, spriedzes galvassāpes.

Alkohola abstinences sindroms: trauksme, spriedze, uzbudinājums, trīce, pārejoši reaktīvi stāvokļi.

Premedikācija pirms ķirurģiskas iejaukšanās un endoskopiskas manipulācijas, vispārējā anestēzija.

Kompleksā terapijā: arteriālā hipertensija, peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla; psihosomatiskie traucējumi dzemdniecībā un ginekoloģijā: menopauzes un menstruāciju traucējumi, preeklampsija; ekzēma un citas slimības, kas saistītas ar niezi, aizkaitināmību.

Meniere slimība. Konvulsīvs sindroms ar saindēšanos ar narkotikām.

Paaugstināta jutība, koma, šoks, akūta alkohola intoksikācija ar būtisku funkciju pavājināšanos, akūta intoksikācija ar zālēm, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (ieskaitot narkotisko pretsāpju līdzekļus un hipnotiskas zāles), myasthenia gravis, leņķa leņķa glaukoma (akūta lēkme vai nosliece); smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (elpošanas mazspējas progresēšanas risks), akūta elpošanas mazspēja, grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 3 gadu vecumam, laktāzes un / vai saharāzes / izomaltāzes trūkums, fruktozes vai laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Ar piesardzību. Epilepsija vai epilepsijas lēkmes vēsturē (ārstēšanas uzsākšana ar diazepāmu vai pēkšņa pārtraukšana var paātrināt krampju vai epilepsijas stāvokļa attīstību), aknu un / vai nieru mazspēja, smadzeņu un muguras ataksija, hiperkineze, atkarība no narkotikām vēsturē, jutība pret psihoaktīvo narkotiku lietošanu. smadzeņu slimības, hipoproteinēmija, miega apnoja (konstatētas vai aizdomas), vecums.

Devu vienmēr nosaka ārsts.

Deva ir atkarīga no simptomu smaguma, pacienta vecuma un viņa stāvokļa.

Trauksmes traucējumi, disforija: no 2 mg līdz 10 mg 2-3 reizes dienā.

Bezmiegs (grūtības aizmigt): no 4 mg līdz 10 mg vakarā pirms gulētiešanas.

Muskuļu spazmas: 2-10 mg 3 reizes dienā.

Centrālās izcelsmes spastiskas valstis degeneratīvās neiroloģiskās slimībās, Meniere slimība, konvulsīvais sindroms: 5-10 mg 2-3 reizes dienā.

Skeleta-muskuļu sistēmas slimības: 5 mg 1-4 reizes dienā.

Alkohola izņemšanas sindroms: 10 mg 3-4 reizes dienā pirmajās 24 stundās, kam seko samazinājums līdz 5 mg 3-4 reizes dienā.

Premedikācija: operācijas priekšvakarā, vakarā - 10-20 mg.

Stenokardija un artēriju hipertensija, kuņģa čūla un 12 PK, ekzēma un citas slimības, kas saistītas ar niezi un uzbudināmību: 2-5 mg 2-3 reizes dienā.

Dzemdniecība un ginekoloģija: psihosomatiskie traucējumi, menopauzes un menstruāciju traucējumi, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 reizes dienā.

Gados vecāki cilvēki, novājināti pacienti, kā arī pacienti ar aterosklerozi ārstēšanas sākumā: 2 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams, palielina devu, lai panāktu optimālu efektu.

Darba pacienti: 2 mg 1-2 reizes dienā vai 5 mg (galvenā deva) vakarā.

Diazepāma "atcelšanas" sindroms: 2 tabletes (5 mg) 3 reizes pirmajās 24 stundās, tad 1 tablete (5 mg) 3 reizes dienā.

Bērni, kas vecāki par 3 gadiem: 1 tablete (2 mg) 2-3 reizes dienā.

Ārstēšana sākas ar ieteicamajām devām. Pēc vienas vai divām nedēļām, ja nepieciešams, zāļu devu var samazināt tā, lai zāles tiktu lietotas 1 reizi dienā, vēlams vakarā.

Ārstēšana parasti ilgst vairākas dienas līdz vairākas nedēļas.

Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās; Var būt psiholoģiskas un fiziskas atkarības pazīmes. Ar lielām devām un ilgstošu lietošanu atkarības risks ir lielāks.

Ar ilgstošu lietošanu zāles Apaurin pakāpeniski jāpārtrauc, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt "atcelšanas" sindroma simptomus (trīce, vēdera un muskuļu spazmas, vemšana, svīšana).

Blakusparādību sastopamības klasifikācija (PVO): ļoti bieži (> 1/10); bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz. t < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Hematopoētiskās sistēmas daļa: ļoti reti - neitropēnija (ar ilgstošu lietošanu, ieteicama periodiska asins sastāva kontrole), leikopēnija, agranulocitoze, anēmija, trombocitopēnija;

No nervu sistēmas: bieži - vājums, miegainība, ataksija; reti - apjukums, depresija, disartrija, nekonsekventa runa, samazināta aktivitāte, samazināta dzimumtieksme, galvassāpes, reibonis, trīce, atmiņas traucējumi, bezmiegs, halucinācijas, nemiers; reti - galvassāpes, euforija, depresija, trīce, nomākts garastāvoklis, katalepsija, ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas ķermeņa kustības, ieskaitot acis), hiporeflexija; ļoti reti - paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, psihomotoras uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendence, muskuļu spazmas, uzbudināmība, akūta uzbudinājums);

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: reti - sirdsdarbības sajūta, bradikardija, ģībonis, sirds un asinsvadu sabrukums;

No jutekļu puses: reti - neskaidra redze, diplopija, nistagms;

No gremošanas sistēmas puses: reti - aizcietējums, slikta dūša, vemšana, mutes gļotādas sausums vai hipersalivācija, grēmas, žagas, gastralģija, apetītes zudums; ļoti reti - dzelte (ar ilgstošu lietošanu, ieteicams periodiski kontrolēt aknu darbību), aknu darbības traucējumi, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte un sārmainās fosfatāze;

No ādas puses: reti - nātrene, ādas izsitumi, nieze;

No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - muskuļu vājums;

No urīnceļu sistēmas puses: reti - urīna nesaturēšana, urīna aizture, nieru disfunkcija;

Reproduktīvā sistēma: reti - menstruāciju traucējumi, palielināts vai pazemināts libido.

Ietekme uz augli: teratogenitāte (īpaši I trimestrī), centrālās nervu sistēmas depresija, elpošanas mazspēja un nepieredzēta refleksa nomākšana jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja šo narkotiku.

Diazepama terapijas laikā un pēc tās ir iespējamas nelielas, klīniski nenozīmīgas izmaiņas elektroencefalogrammā (visbiežāk - zemsprieguma ātrās aktivitātes).

Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās; var attīstīties garīgās vai fiziskās atkarības pazīmes. Atkarības risks ir lielāks, lietojot lielas devas un ilgstoši lietojot zāles.

Strauji pārtraucot diazepāma lietošanu, parādās „atcelšanas” sindroma simptomi (krampji, trīce, vēdera un muskuļu krampji, vemšana, svīšana). Visbiežāk šie simptomi attīstās pēc ilgstošas ​​lielu devu lietošanas. Pēc pēkšņas benzodiazepīnu lietošanas pārtraukšanas vairākus mēnešus novēro vieglākus simptomus (disforiju, bezmiegu).

Tādējādi, ilgstoši lietojot zāles, jāizvairās no ātras zāļu izņemšanas, bet dienas deva pakāpeniski jāsamazina.

Izstrādājot smagas blakusparādības, ārstēšana jāpārtrauc.

Simptomi: miegainība, reibonis, vājums, disartrija, elpošanas mazspēja; smagākos gadījumos - samaņas zudums, hiporefleksija vai areflexija, elpošanas nomākums, īpaši, ja to lieto kopā ar alkoholu vai citām vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, piespiedu diurēze, aktīvās ogles uzņemšana. Pacientam nepieciešama aktīva novērošana intensīvās terapijas nodaļā; smagos gadījumos, īpaši elpošanas nomākuma gadījumā, tiek parakstīts specifisks benzodiazepīna receptoru antagonists, flumazenils. Flumazenila eliminācijas pusperiods ir aptuveni 1 stunda, un tas ir īsāks par diazepāma eliminācijas pusperiodu. Tādēļ, lai saglabātu vēlamo apziņas līmeni, ir nepieciešama atkārtota flumazenila ievadīšana, vēlams infūziju veidā. Ieteicamā flumazenila sākumdeva ir 0,3 mg intravenozi. Ja 60 sekunžu laikā nav sasniegts vēlamais efekts, jūs varat atkārtoti ievadīt 0,1 mg, līdz tiek sasniegta kopējā 2 mg deva vai līdz brīdim, kad pacients apzinās. Ja pēc pacienta apziņas atjaunošanas tas atkal tiek traucēts, parasti tiek ievadītas tādas pašas devas. Šādos gadījumos flumazenilu intravenozi var ievadīt ar ātrumu 0,1 mg līdz 0,4 mg / h atkarībā no vēlamā apziņas līmeņa.

Lai gan flumazenils ir efektīvs antidots benzodiazepīnu intoksikācijai, to nedrīkst lietot benzodiazepīnu intoksikācijai pacientiem ar epilepsiju, jo tas var izraisīt krampju attīstību. Hemodialīze ir neefektīva.

Diazepama terapijas laikā alkohols ir jāizvairās, jo tas var pastiprināt tā iedarbību.

Vienlaikus lietojot diazepāmu ar nomierinošām zālēm, antidepresantiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, barbiturātiem, narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem, monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO), pretepilepsijas zālēm un antihistamīniem, tā inhibējošā ietekme uz CNS palielinās. Eritromicīna vai rifampicīna kombinēta lietošana pastiprina arī diazepāma iedarbību. Diazepāms samazina levodopas iedarbību.

Cimetidīns samazina diazepāma klīrensu un uzlabo tā iedarbību.

Omeprazols palēnina diazepāma metabolismu un palielina tā darbības laiku un ekskrēciju. Vienlaicīga pretsēnīšu līdzekļu (itrakonazola, flukonazola un ketokonazola) lietošana var palielināt diazepāma koncentrāciju plazmā un izraisīt nevēlamu ietekmi. Perorālie kontracepcijas līdzekļi var palēnināt diazepāma metabolismu.

Rifampicīns var palielināt diazepāma izdalīšanos un samazināt tā koncentrāciju plazmā. Teofilīns (lieto mazās devās) var samazināt vai pat izkropļot diazepāma sedatīvo efektu.

Gados vecākiem pacientiem, bērniem un pacientiem ar centrālās nervu sistēmas organiskiem bojājumiem ārstēšana ar Apaurin ir jāuzsāk uzmanīgi un pakāpeniski, ņemot vērā lielās individuālās tolerances atšķirības.

Jāievēro piesardzība arī hroniskām plaušu slimībām, jo ​​elpošanas mazspēja var pasliktināties.

Īpaši rūpīgi jānovēro pacienti ar smagu nieru slimību, smagu sirds mazspēju, psihozi un alkohola atkarību, psihotropām zālēm vai aizliegtām psihotropām vielām. Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās.

Dažreiz var attīstīties garīga vai fiziska atkarība no narkotikām, īpaši ilgstoši lietojot lielas devas (vairāk nekā 3 mēnešus). Tādēļ ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga personas, kas ir atkarīgas no atkarības, piemēram, tās, kas cieš no alkoholisma vai atkarības no citām psihotropām vielām, un pacienti ar personības traucējumiem.

Pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt pārejošu trauksmi ("atcelt" trauksmi) vai bezmiegu.

Pēc ilgstošas ​​lietošanas zāles Apaurin pakāpeniski jāpārtrauc, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus (trīce, muskuļu un vēdera krampji, vemšana, svīšana).

Ārstēšana parasti ilgst no vairākām dienām līdz maksimāli 12 nedēļām, ieskaitot pakāpeniskas devas samazināšanas periodu. Ārstēšanu var turpināt tikai pēc rūpīgas pacienta stāvokļa atkārtotas analīzes.

Dažos gadījumos, lietojot benzodiazepīnus, var rasties paradoksāla reakcija. Tā bieži attīstās gados vecākiem cilvēkiem un bērniem. Ja parādās uzbudinājums, agresija, trauksme, apjukums, muskuļu spazmas vai bezmiegs, ārstēšana ar Apaurin jāpārtrauc.

Īpaša informācija par dažām zāļu sastāvdaļām.

Saharoze var kaitēt zobiem.

Azolkrāsas E110 (2 mg tabletes) var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus: Zāles var ietekmēt psihofizisko aktivitāti, īpaši vienlaikus lietojot alkoholu vai citus līdzekļus, kas nomāc centrālo nervu sistēmu. Zāļu Apaurin lietošanas laikā ir jāatturas no transportlīdzekļu un citu potenciāli bīstamu aktivitāšu vadīšanas, kas prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorisko reakciju ātrumu.

Narkotiku Apaurin nav ieteicams lietot grūtniecēm. Tās lietošana pirms dzemdībām var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos, elpošanas nomākumu un izraisīt "atcelšanas" sindromu jaundzimušajam.

Zāles Apaurin izdalās mātes pienā, tāpēc to nevar lietot zīdīšanas laikā. Ja nepieciešams, jāpārtrauc lietot Apaurin zīdīšanas periodu.

Kontrindicēts bērniem līdz 3 gadu vecumam. Bērniem ārstēšana ar Apaurin jāuzsāk uzmanīgi un pakāpeniski, ņemot vērā lielās individuālās tolerances atšķirības.

Ar piesardzību nieru mazspējas gadījumā. Pacientiem ar smagu nieru slimību ir jābūt īpaši uzmanīgiem. Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās.

Ar piesardzību aknu mazspējas gadījumā.

Rūpīgi: vecums. Gados vecākiem pacientiem ārstēšana ar Apaurin jāuzsāk uzmanīgi un pakāpeniski, ņemot vērā lielās individuālās tolerances atšķirības.

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Narkotikas pieder Veselības un sociālās attīstības ministrijas Narkotiku kontroles pastāvīgo komiteju sarakstam Nr. 1.

Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° С, oriģinālajā iepakojumā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš. 5 gadi. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.

Apaurin - zāļu apraksts, lietošanas instrukcijas, atsauksmes

Perorālās tabletes Apaurin (Apaurin)

Instrukcijas zāļu medicīniskai lietošanai

Farmakoloģiskās iedarbības apraksts

Lietošanas indikācijas

Disforija (kā kombinētās terapijas daļa kā papildu zāles).

Bezmiegs (grūtības aizmigt).

Skeleta muskuļu spazmas ar vietējiem bojājumiem; spastiskie stāvokļi, kas saistīti ar smadzeņu vai muguras smadzeņu bojājumiem (cerebrālā trieka, atetoze, stingumkrampji); miozīts, bursīts, artrīts, spondilīts, reimatoīdais artrīts; osteoartrīts, kam pievienots skeleta muskuļu celms; mugurkaula sindroms, stenokardija, spriedzes galvassāpes.

Alkohola abstinences sindroms: trauksme, spriedze, uzbudinājums, trīce, pārejoši reaktīvi stāvokļi.

Premedikācija pirms ķirurģiskas iejaukšanās un endoskopiskas manipulācijas, vispārējā anestēzija.

Kompleksā terapijā: arteriālā hipertensija, peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla; psihosomatiskie traucējumi dzemdniecībā un ginekoloģijā: menopauzes un menstruāciju traucējumi, preeklampsija; ekzēma un citas slimības, kas saistītas ar niezi, aizkaitināmību.

Meniere slimība. Konvulsīvs sindroms ar saindēšanos ar narkotikām.

Atbrīvošanas forma

tabletes, ar pārklājumu 2 mg; blistera plāksnītes 15, kartona iepakojums 2;

5 mg apvalkotās tabletes; blistera plāksnītes 15, kartona iepakojums 2;

tabletes, ar pārklājumu 2 mg; blisteris 15, kartona iepakojums 2;

Farmakodinamika

Farmakokinētika

Sūkšana Diazepāma absorbcija no kuņģa-zarnu trakta (GIT) ir ātra un pilnīga. Pēc norīšanas aptuveni 75% uzsūcas. Biopieejamība - 90%.

Pārtika neietekmē diazepāma absorbciju.

Metabolisms. Metabolizējas aknās, piedaloties izoenzīmiem CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7, veidojot trīs metabolītus. Galvenais metabolīts ir N-desmetildiazepāms, kam ir bioloģiskā aktivitāte un lielāka T1 / 2 nekā diazepāmam. Pārējie divi metabolīti - oksazepāms un temazepāms - ir bioloģiski aktīvi, bet neņem vērā nozīmīgu lomu diazepāma farmakodinamiskās iedarbības attīstībā īsākā T1 / 2 dēļ, salīdzinot ar galveno vielu. Caur asins smadzenēm un placentāro barjeru iekļūst mātes pienā koncentrācijās, kas atbilst 1/10 koncentrācijas asins plazmā. Saziņa ar plazmas proteīniem - 98%.

Sadalījums un izvadīšana. Diazepāms ātri izplatās cilvēka organismā. Vd ir aptuveni 1,1 l / kg, kas norāda uz aktīvo piesaisti plazmas olbaltumvielām (98-99%). Izdalās caur nierēm - 70% (glikuronīdu veidā), nemainītā veidā, 1-2% un mazāk nekā 10% - zarnās. Izņemšanai ir divfāziska rakstura iezīme: pēc straujas un plašas izplatības sākuma posma (T1 / 2 - 3 h) seko garā fāze (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmetildiazepāms - 30-100 h, temazepāms - 9,5-12,4 h un oksazepāms - 5-15 stundas. Ja atkārtoti lieto, diazepāma un tā aktīvo metabolītu uzkrāšanās ir nozīmīga. Apstrādā benzodiazepīnus ar ilgu T1 / 2, pēc ārstēšanas pārtraukšanas - lēni metabolīti tiek uzglabāti asinīs vairākas dienas vai pat nedēļas.

Lietošana grūtniecības laikā

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, koma, šoks, akūta alkohola intoksikācija ar būtisku funkciju pavājināšanos, akūta intoksikācija ar zālēm, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (ieskaitot narkotisko pretsāpju līdzekļus un hipnotiskas zāles), myasthenia gravis, leņķa leņķa glaukoma (akūta lēkme vai nosliece); smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (elpošanas mazspējas progresēšanas risks), akūta elpošanas mazspēja, grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 3 gadu vecumam, laktāzes un / vai saharāzes / izomaltāzes trūkums, fruktozes vai laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija.

Ar piesardzību. Epilepsija vai epilepsijas lēkmes vēsturē (ārstēšanas uzsākšana ar diazepāmu vai pēkšņa pārtraukšana var paātrināt krampju vai epilepsijas stāvokļa attīstību), aknu un / vai nieru mazspēja, smadzeņu un muguras ataksija, hiperkineze, atkarība no narkotikām vēsturē, jutība pret psihoaktīvo narkotiku lietošanu. smadzeņu slimības, hipoproteinēmija, miega apnoja (konstatētas vai aizdomas), vecums.

Blakusparādības

Blakusparādību sastopamības klasifikācija (PVO): ļoti bieži (> 1/10); bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz. t < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Hematopoētiskās sistēmas daļa: ļoti reti - neitropēnija (ar ilgstošu lietošanu, ieteicama periodiska asins sastāva kontrole), leikopēnija, agranulocitoze, anēmija, trombocitopēnija;

No nervu sistēmas: bieži - vājums, miegainība, ataksija; reti - apjukums, depresija, disartrija, nekonsekventa runa, samazināta aktivitāte, samazināta dzimumtieksme, galvassāpes, reibonis, trīce, atmiņas traucējumi, bezmiegs, halucinācijas, nemiers; reti - galvassāpes, euforija, depresija, trīce, nomākts garastāvoklis, katalepsija, ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas ķermeņa kustības, ieskaitot acis), hiporeflexija; ļoti reti - paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, psihomotoras uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendence, muskuļu spazmas, uzbudināmība, akūta uzbudinājums);

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: reti - sirdsdarbības sajūta, bradikardija, ģībonis, sirds un asinsvadu sabrukums;

No jutekļu puses: reti - neskaidra redze, diplopija, nistagms;

No gremošanas sistēmas puses: reti - aizcietējums, slikta dūša, vemšana, mutes gļotādas sausums vai hipersalivācija, grēmas, žagas, gastralģija, apetītes zudums; ļoti reti - dzelte (ar ilgstošu lietošanu, ieteicams periodiski kontrolēt aknu darbību), aknu darbības traucējumi, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte un sārmainās fosfatāze;

No ādas puses: reti - nātrene, ādas izsitumi, nieze;

No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - muskuļu vājums;

No urīnceļu sistēmas puses: reti - urīna nesaturēšana, urīna aizture, nieru disfunkcija;

Reproduktīvā sistēma: reti - menstruāciju traucējumi, palielināts vai pazemināts libido.

Ietekme uz augli: teratogenitāte (īpaši I trimestrī), centrālās nervu sistēmas depresija, elpošanas mazspēja un nepieredzēta refleksa nomākšana jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja šo narkotiku.

Diazepama terapijas laikā un pēc tās ir iespējamas nelielas, klīniski nenozīmīgas izmaiņas elektroencefalogrammā (visbiežāk - zemsprieguma ātrās aktivitātes).

Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās; var attīstīties garīgās vai fiziskās atkarības pazīmes. Atkarības risks ir lielāks, lietojot lielas devas un ilgstoši lietojot zāles.

Strauji pārtraucot diazepāma lietošanu, parādās „atcelšanas” sindroma simptomi (krampji, trīce, vēdera un muskuļu krampji, vemšana, svīšana). Visbiežāk šie simptomi attīstās pēc ilgstošas ​​lielu devu lietošanas. Pēc pēkšņas benzodiazepīnu lietošanas pārtraukšanas vairākus mēnešus novēro vieglākus simptomus (disforiju, bezmiegu).

Tādējādi, ilgstoši lietojot zāles, jāizvairās no ātras zāļu izņemšanas, bet dienas deva pakāpeniski jāsamazina.

Izstrādājot smagas blakusparādības, ārstēšana jāpārtrauc.

Devas un ievadīšana

Devu vienmēr nosaka ārsts.

Deva ir atkarīga no simptomu smaguma, pacienta vecuma un viņa stāvokļa.

Trauksmes traucējumi, disforija: no 2 mg līdz 10 mg 2-3 reizes dienā.

Bezmiegs (grūtības aizmigt): no 4 mg līdz 10 mg vakarā pirms gulētiešanas.

Muskuļu spazmas: 2-10 mg 3 reizes dienā.

Centrālās izcelsmes spastiskas valstis degeneratīvās neiroloģiskās slimībās, Meniere slimība, konvulsīvais sindroms: 5-10 mg 2-3 reizes dienā.

Skeleta-muskuļu sistēmas slimības: 5 mg 1-4 reizes dienā.

Alkohola izņemšanas sindroms: 10 mg 3-4 reizes dienā pirmajās 24 stundās, kam seko samazinājums līdz 5 mg 3-4 reizes dienā.

Premedikācija: operācijas priekšvakarā, vakarā - 10-20 mg.

Stenokardija un artēriju hipertensija, kuņģa čūla un 12 PK, ekzēma un citas slimības, kas saistītas ar niezi un uzbudināmību: 2-5 mg 2-3 reizes dienā.

Dzemdniecība un ginekoloģija: psihosomatiskie traucējumi, menopauzes un menstruāciju traucējumi, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 reizes dienā.

Gados vecāki cilvēki, novājināti pacienti, kā arī pacienti ar aterosklerozi ārstēšanas sākumā: 2 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams, palielina devu, lai panāktu optimālu efektu.

Darba pacienti: 2 mg 1-2 reizes dienā vai 5 mg (galvenā deva) vakarā.

Diazepāma "atcelšanas" sindroms: 2 tabletes (5 mg) 3 reizes pirmajās 24 stundās, tad 1 tablete (5 mg) 3 reizes dienā.

Bērni, kas vecāki par 3 gadiem: 1 tablete (2 mg) 2-3 reizes dienā.

Ārstēšana sākas ar ieteicamajām devām. Pēc vienas vai divām nedēļām, ja nepieciešams, zāļu devu var samazināt tā, lai zāles tiktu lietotas 1 reizi dienā, vēlams vakarā.

Ārstēšana parasti ilgst vairākas dienas līdz vairākas nedēļas.

Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās; Var būt psiholoģiskas un fiziskas atkarības pazīmes. Ar lielām devām un ilgstošu lietošanu atkarības risks ir lielāks.

Ar ilgstošu lietošanu zāles Apaurin pakāpeniski jāpārtrauc, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt "atcelšanas" sindroma simptomus (trīce, vēdera un muskuļu spazmas, vemšana, svīšana).

Pārdozēšana

Simptomi: miegainība, reibonis, vājums, disartrija, elpošanas mazspēja; smagākos gadījumos - samaņas zudums, hiporefleksija vai areflexija, elpošanas nomākums, īpaši, ja to lieto kopā ar alkoholu vai citām vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, piespiedu diurēze, aktīvās ogles uzņemšana. Pacientam nepieciešama aktīva novērošana intensīvās terapijas nodaļā; smagos gadījumos, īpaši elpošanas nomākuma gadījumā, tiek parakstīts specifisks benzodiazepīna receptoru antagonists, flumazenils. Flumazenila eliminācijas pusperiods ir aptuveni 1 stunda, un tas ir īsāks par diazepāma eliminācijas pusperiodu. Tādēļ, lai saglabātu vēlamo apziņas līmeni, ir nepieciešama atkārtota flumazenila ievadīšana, vēlams infūziju veidā. Ieteicamā flumazenila sākumdeva ir 0,3 mg intravenozi. Ja 60 sekunžu laikā nav sasniegts vēlamais efekts, jūs varat atkārtoti ievadīt 0,1 mg, līdz tiek sasniegta kopējā 2 mg deva vai līdz brīdim, kad pacients apzinās. Ja pēc pacienta apziņas atjaunošanas tas atkal tiek traucēts, parasti tiek ievadītas tādas pašas devas. Šādos gadījumos flumazenilu intravenozi var ievadīt ar ātrumu 0,1 mg līdz 0,4 mg / h atkarībā no vēlamā apziņas līmeņa.

Lai gan flumazenils ir efektīvs antidots benzodiazepīnu intoksikācijai, to nedrīkst lietot benzodiazepīnu intoksikācijai pacientiem ar epilepsiju.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Diazepama terapijas laikā alkohols ir jāizvairās, jo tas var pastiprināt tā iedarbību.

Vienlaikus lietojot diazepāmu ar nomierinošām zālēm, antidepresantiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, barbiturātiem, narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, anestēzijas līdzekļiem, monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO), pretepilepsijas zālēm un antihistamīniem, tā inhibējošā ietekme uz CNS palielinās. Eritromicīna vai rifampicīna kombinēta lietošana pastiprina arī diazepāma iedarbību. Diazepāms samazina levodopas iedarbību.

Cimetidīns samazina diazepāma klīrensu un uzlabo tā iedarbību.

Omeprazols palēnina diazepāma metabolismu un palielina tā darbības laiku un ekskrēciju. Vienlaicīga pretsēnīšu līdzekļu (itrakonazola, flukonazola un ketokonazola) lietošana var palielināt diazepāma koncentrāciju plazmā un izraisīt nevēlamu ietekmi. Perorālie kontracepcijas līdzekļi var palēnināt diazepāma metabolismu.

Rifampicīns var palielināt diazepāma izdalīšanos un samazināt tā koncentrāciju plazmā. Teofilīns (lieto mazās devās) var samazināt vai pat izkropļot diazepāma sedatīvo efektu.

Īpaši norādījumi par uzņemšanu

Gados vecākiem pacientiem, bērniem un pacientiem ar centrālās nervu sistēmas organiskiem bojājumiem ārstēšana ar Apaurin ir jāuzsāk uzmanīgi un pakāpeniski, ņemot vērā lielās individuālās tolerances atšķirības.

Jāievēro piesardzība arī hroniskām plaušu slimībām, jo ​​elpošanas mazspēja var pasliktināties.

Īpaši rūpīgi jānovēro pacienti ar smagu nieru slimību, smagu sirds mazspēju, psihozi un alkohola atkarību, psihotropām zālēm vai aizliegtām psihotropām vielām. Ilgstoši lietojot benzodiazepīnus, šo zāļu panesamība mainās.

Dažreiz var attīstīties garīga vai fiziska atkarība no narkotikām, īpaši ilgstoši lietojot lielas devas (vairāk nekā 3 mēnešus). Tādēļ ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga personas, kas ir atkarīgas no atkarības, piemēram, tās, kas cieš no alkoholisma vai atkarības no citām psihotropām vielām, un pacienti ar personības traucējumiem.

Pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt pārejošu trauksmi ("atcelt" trauksmi) vai bezmiegu.

Pēc ilgstošas ​​lietošanas zāles Apaurin pakāpeniski jāpārtrauc, jo pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus (trīce, muskuļu un vēdera krampji, vemšana, svīšana).

Ārstēšana parasti ilgst no vairākām dienām līdz maksimāli 12 nedēļām, ieskaitot pakāpeniskas devas samazināšanas periodu. Ārstēšanu var turpināt tikai pēc rūpīgas pacienta stāvokļa atkārtotas analīzes.

Dažos gadījumos, lietojot benzodiazepīnus, var rasties paradoksāla reakcija. Tā bieži attīstās gados vecākiem cilvēkiem un bērniem. Ja parādās uzbudinājums, agresija, trauksme, apjukums, muskuļu spazmas vai bezmiegs, ārstēšana ar Apaurin jāpārtrauc.

Īpaša informācija par dažām zāļu sastāvdaļām.

Saharoze var kaitēt zobiem.

Azolkrāsas E110 (2 mg tabletes) var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus: Zāles var ietekmēt psihofizisko aktivitāti, īpaši vienlaikus lietojot alkoholu vai citus līdzekļus, kas nomāc centrālo nervu sistēmu. Zāļu Apaurin lietošanas laikā ir jāatturas no transportlīdzekļu un citu potenciāli bīstamu aktivitāšu vadīšanas, kas prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorisko reakciju ātrumu.

Uzglabāšanas nosacījumi

Narkotikas pieder Veselības un sociālās attīstības ministrijas Narkotiku kontroles pastāvīgo komiteju sarakstam Nr. 1.

Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° С, oriģinālajā iepakojumā.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Agapurin

Agapurin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Agapurin

ATX kods: C04AD03

Aktīvā viela: pentoksifilīns (pentoksifilīns)

Ražotājs: Zentiva a.s (Slovākijas Republika)

Apraksts un foto aktualizācija: 11/26/2018

Agapurin - angioprotektors, spazmolītisks līdzeklis no purīnu grupas; uzlabo mikrocirkulāciju, tam ir vazodilatators, antiaggregācijas efekts.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Agapurin devu veidi:

• apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, ar spīdīgu baltu virsmu (60 gab. tumšās stikla pudelēs, kartona saišķī viena pudele);
• injekciju šķīdums: dzidrs, bezkrāsains šķidrums (5 ml ampulās, kartona iepakojumā pa 5 ampulām).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: pentoksifilīns - 100 mg;
• palīgkomponenti: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, bezūdens koloidālais silīcijs, magnija stearāts, talks;
• čaulas sastāvs: saharoze, kristāliska saharoze, nātrija karmeloze, metilparabēns, bezūdens koloidāls silīcijs, titāna dioksīds, akācijas gumija, talks.

1 ml šķīduma satur:

• aktīvā viela: pentoksifilīns - 20 mg;
• Papildu komponenti: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Agapurin - zāles, kas uzlabo asins mikrocirkulāciju un reoloģiskās īpašības. Pentoksifilīns ir purīna atvasinājums. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar spēju inhibēt fosfodiesterāzi un palielināt cikliskā adenozīna monofosfāta saturu trombocītos un adenozīna trifosfātā (ATP) eritrocītos. Vienlaicīga enerģijas potenciāla piesātināšana izraisa vazodilatāciju, palīdz samazināt asinsvadu kopējo perifērisko rezistenci, palielina insulta un minūtes asins tilpumu, būtiski nemainot sirdsdarbības ātrumu.

Pentoksifilīna antianginālais efekts izpaužas kā asins skābekļa uzlabošanās koronāro artēriju paplašināšanās fonā un skābekļa padeves palielināšanās miokardam.

Paaugstina starpkultūru muskuļu un diafragmas (elpošanas muskuļu) tonusu.

Ar intravenozo (IV) zāļu ievadīšanu palielinās nodrošinājuma cirkulācija un palielinās asins tilpums, kas iet caur vienības sekciju. Tas veicina ATP satura palielināšanos smadzenēs un labvēlīgi ietekmē centrālās nervu sistēmas bioelektrisko aktivitāti.

Pentoksifilīns palielina eritrocītu membrānas elastību, samazina asins viskozitāti, uzlabo mikrocirkulāciju asinsrites traucējumu zonās.

Agapurin lietošana ar pārtraukumiem, ko izraisa perifēro artēriju okluzīvie bojājumi, palīdz novērst teļu muskuļu nakts krampjus, sāpes atpūtā, paildzinot pastaigas attālumu.

Farmakokinētika

Pēc perorālas Agapurin lietošanas pentoksifilīna uzsūkšanās notiek gandrīz pilnībā no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija (C. T_maks) asins plazmā tiek sasniegts pēc 1 stundas.

“Pirmā caurlaide” caur aknām veidojas divi galvenie farmakoloģiski aktīvie metabolīti: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantīns un 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīns. Asins plazmā to koncentrācija pārsniedz pentoksifilīna līmeni attiecīgi par 8 un 5 reizes.

Pentoksifilīns un tā metabolīti nav saistīti ar plazmas olbaltumvielām.

Aktīvā viela Agapurina izdalās mātes pienā.

Pirmajās 4 stundās tiek parādīts līdz 90% no akceptētās zāļu devas. 94% izdalās caur nierēm kā metabolītiem, 4% caur zarnām un 2% nemainītā veidā.

T_1/2 (pusperiods) svārstās no 0,5 līdz 1,5 stundām.

Aknu darbības traucējumi izraisa pentoksifilīna palielinātu biopieejamību un ilgstošu T_1/2.

Smagiem nieru darbības traucējumiem metabolītu izdalīšanās palēninās.

Lietošanas indikācijas

• hroniska vai akūta cerebrovaskulāra išēmiska ģenēze (ieskaitot smadzeņu aterosklerozi);
• perifērās asinsrites traucējumi, kas rodas no aterosklerotiskiem, diabētiskiem un iekaisuma procesiem (tostarp intermitējoša claudication, ko izraisa diabētiskā angiopātija, ateroskleroze, iznīcinot endarterītu);
• trofiskie audu bojājumi, kas rodas arteriālas vai venozas mikrocirkulācijas traucējumu fonā (ar sasalšanu, trofiskām čūlām, gangrēnu, postromboflebīta sindromu);
• angioneuropātija (parestēzija, Raynaud slimība, akrocianoze);
• akūtas un hroniskas asinsrites traucējumi acs asinsvadu vai tīklenes membrānā, ko izraisa asinsrites traucējumi acu traukos;
• asinsvadu ģenēzes vidus auss funkcionālie traucējumi, kas rodas ar dzirdes zudumu.

Turklāt papildus norādes par atsevišķu Agapurin formu lietošanu:

• šķīdums: stāvokļi pēc išēmiska vai hemorāģiska insulta;
• tabletes: discirkulācijas vai aterosklerotiska encefalopātija, obliteratīvs endarterīts.

Kontrindikācijas

• akūta miokarda infarkts;
• iezīmētas sirds aritmijas;
• izteikta koronāro vai smadzeņu ateroskleroze;
• akūta hemorāģiska insults;
• porfīrija;
• masveida asiņošana;
• tīklenes asiņošana;
• grūtniecības periods;
• zīdīšana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret metilksantīna atvasinājumiem un Agapurin sastāvdaļām.

Turklāt šķīduma lietošana ir kontrindicēta nekontrolētajā arteriālās hipotensijas gadījumā.

Ieceļot Agapurin, nepieciešama rūpīga pacientu ar hronisku sirds mazspēju, neseno operāciju, nieru un / vai aknu mazspēju stāvokļa medicīniska uzraudzība.

Turklāt zāles jālieto piesardzīgi šādās patoloģijās:

• tabletes: koronāro un / vai smadzeņu asinsvadu ateroskleroze (īpaši arteriālas hipotensijas, sirds aritmijas gadījumā), kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
• šķīdums: labils arteriālais spiediens (BP), tendence uz hipotensiju, tendence uz asiņošanu.

Lietošanas instrukcija Agapurina: metode un deva

Pārklātas tabletes

Agapurin tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, vēlams pēc ēšanas, vienmēr vienā un tajā pašā laikā.

Ieteicamā deva: sākotnējā deva - 2 gab. (200 mg) 3 reizes dienā pirmajās 7 dienās. Ar zemu toleranci (smaga hipotensija, nervu sistēmas vai kuņģa-zarnu trakta kairinājuma simptomi), viena deva jāsamazina līdz 1 pc. (100 mg).

Tabletes lieto kā daļu no terapijas kursa devā 1 gab. 3 reizes dienā. Maksimālā pentoksifilīna dienas deva ir 1200 mg.

Pacientiem ar nepietiekamu nieru darbību (kreatinīna līmenis virs 400 mmol / l) Agapurin dienas devu samazina par 30–50%.

Šķīdums injekcijām

Šķīdums paredzēts intravenozai, intraarteriālai, intramuskulārai (intramuskulārai) ievadīšanai.

Ārsts nosaka devu un lietošanas veidu individuāli, ņemot vērā mikrocirkulācijas traucējumu smagumu un Agapurin toleranci pacientiem.

Lai pagatavotu infūzijas šķīdumu, izmantojiet 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes šķīdumu (glikozi) šādā proporcijā: 1 ampula (100 mg) no 250–500 ml šķīdinātāja. Infūzijas ilgums - no 90 līdz 180 minūtēm.

Ar labu toleranci iv deva var tikt palielināta par 100 mg dienā.

Agapurin maksimālā dienas deva ir 300 mg.

Lai sagatavotu šķīdumu intraarteriālajai injekcijai, izmantojiet 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Pirmajā dienā pacientam 10 minūtes tiek ievadīts 100 mg zāļu, kas izšķīdināts 20–50 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Otrā un sekojošā procedūra tiek veikta ar devu 200–300 mg ar 30–50 ml šķīdinātāja. Nevar lietot miega artērijas ievadīšanai pacientiem ar smagu smadzeņu asinsvadu asinsvadu.

Hroniskas nieru mazspējas gadījumā ar kreatinīna klīrensu (CC), kas mazāks par 10 ml / min, jāizmanto 50–70% no parastās devas.

Agapurin i / m ieteicamā deva ir 100 mg 1-2 reizes dienā.

Blakusparādības

• centrālās nervu sistēmas daļā: trauksme, galvassāpes, miega traucējumi, reibonis, krampji;
• uz sirds un asinsvadu sistēmas daļu: asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, kardialģija, aritmija, stenokardijas progresēšana;
• no gremošanas sistēmas puses: apetītes zudums, zarnu atonija, holecistīta paasinājums, holestātiskais hepatīts; turklāt, ņemot vērā tabletes lietošanu, var rasties sausa mute pret fona risinājuma pielietošanu - smaguma sajūta kuņģī, slikta dūša, vemšana;
• no jutekļu orgānu puses: skotoma, neskaidra redze;
• no asins veidojošo orgānu un hemostāzes sistēmas: asiņošana no ādas un gļotādu (ieskaitot kuņģi, zarnas), leikopēnijas, trombocitopēnijas, hipofibrinogenēmijas, pancitopēnijas;
• laboratorijas indikatori: paaugstināts aknu enzīmu - ALT (alanīna aminotransferāzes), ACT (aspartāta aminotransferāzes), LDH (laktāta dehidrogenāzes), sārmainās fosfatāzes (sārmainās fosfatāzes) aktivitāte;
• dermatoloģiskas reakcijas: sejas ādas pietvīkums, krūšu kurvja ādas augšdaļas un sejas pietvīkums, pietūkums, palielināts naglu trauslums;
• alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, ādas pietvīkums, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.

Pārdozēšana

Simptomi: atzīmēts zems asinsspiediens, nespēks, miegainība, reibonis, ādas apsārtums, arefleksija, drudzis (drebuļi), toniski-kloniski krampji, tahikardija, vemšana (vēmekļi izskatās kā kafijas biezumi, kas ir zīme, kuņģa-zarnu trakta asiņošana), samaņas zudums.

Ārstēšana: simptomātiskas terapijas iecelšana. Pacientam jānodrošina elpošanas funkcijas un asinsspiediena uzturēšana.

Īpaši norādījumi

Agapurin lietošana jāpapildina ar rūpīgu asinsspiediena kontroli. Ar zemu vai nestabilu asinsspiedienu jāsamazina ievadītā deva.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā ārstēšanu sāk tikai pēc asinsrites kompensācijas.

Pacienti, kuriem ir tendence uz artēriju hipotensiju vai ar smagiem nieru darbības traucējumiem, izvēlas devu individuāli un pakāpeniski to palielina.

Jāatceras, ka Agapurin lielo devu nozīmēšana tablešu veidā pacientiem ar hipoglikēmiju var izraisīt izteiktu hipoglikēmiju. Var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Ja narkotiku lietošanas laikā notiek asiņošana acs tīklenes membrānā, ir nepieciešama tūlītēja zāļu izņemšana.

Vienlaicīgi lietojot antikoagulantus, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt asins koagulācijas parametrus.

Pacientiem, kam nesen veikta operācija, ir nepieciešams sistemātiski uzraudzīt hemoglobīna un hematokrīta līmeni.

Agapurin terapijas efektivitāte var samazināties pacientiem, kas smēķē.

Pentoksifilīna šķīdums katrā gadījumā jāpārbauda, ​​vai tas nav saderīgs ar citu infūzijas šķīdumu.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Agapurin ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Ja nepieciešams, zāļu lietošana zīdīšanas periodā ir jāpārtrauc.

Izmantojiet bērnībā

Nav informācijas par zāļu efektivitāti un drošību bērniem, tāpēc jūs nevarat piešķirt Agapurin (un šķīdumu un tabletes) pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Nieru darbības traucējumu gadījumā

Jāievēro piesardzība nieru mazspējas gadījumā, Agapurin dienas devu ar CC mazāk par 10 ml / min samazina par 30-50%.

Ar aknu darbības traucējumiem

Aknu mazspējas gadījumā jāievēro piesardzība.

Lietošana vecumā

Gados vecākiem pacientiem rūpīgi jāapsver Agapurin devas noteikšana, ņemot vērā ar vecumu saistītos faktorus - palielinātu biopieejamību un zāļu izdalīšanās ātrumu.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīga Agapurin lietošana:

• netiešie un tiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi, antibiotikas (tostarp cefamandols, cefotetāns, cefoperazons), valproīnskābe: tās var uzlabot to ietekmi uz asins koagulācijas sistēmu;
• antihipertensīvie līdzekļi, insulīns, perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi: palielina to efektivitāti;
• Cimetidīns: palīdz paaugstināt pentoksifilīna koncentrāciju asins plazmā un kaitīgas ietekmes risku;
• citas ksantīnu grupas zāles: var izraisīt pārmērīgu nervu uztraukumu.

Analogi

Agapurin analogi ir: Vazonit, Pentoksifilīns, Pentlīns, Teonikols, Xantinol nikotināts, TrenPental, Flexital, Trental.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā: šķīdums - 10–25 ° C (sausā vietā), tabletes - 15–25 ° C (vietā, kas pasargāta no mitruma un gaismas).

Derīguma termiņš: šķīdums - 3 gadi, tabletes - 5 gadi.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Recepte.

Agapurine apskats

Atsauksmes par Agapurin lielākoties ir pozitīvas. Tie norāda, ka medikamentam ir augsta terapeitiskā iedarbība un laba panesamība. Retos gadījumos rodas nevēlamu blakusparādību attīstība.

Agapurin cena aptiekās

Agapurin cena iepakojumam, kas satur 60 tabletes, var būt no 187 līdz 345 rubļiem.

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!

Lielākā daļa sieviešu var gūt lielāku prieku apsvērt savu skaisto ķermeni spogulī nekā no dzimuma. Tātad, sievietes cenšas panākt harmoniju.

Visaugstākā ķermeņa temperatūra tika reģistrēta Willie Jones (ASV), kas tika uzņemta slimnīcā ar temperatūru 46,5 ° C.

Saskaņā ar PVO pētījumu pusstundas ikdienas saruna par mobilo tālruni palielina smadzeņu audzēja iespējamību par 40%.

Pirmais vibrators tika izgudrots 19. gadsimtā. Viņš strādāja pie tvaika dzinēja un bija paredzēts sievietes histērijas ārstēšanai.

Oksfordas Universitātes zinātnieki veica vairākus pētījumus, kuros viņi secināja, ka veģetārisms var kaitēt cilvēka smadzenēm, jo ​​tas noved pie tā masas samazināšanās. Tāpēc zinātnieki iesaka neietvert zivis un gaļu no diētas.

Daudzi zinātnieki uzskata, ka vitamīnu kompleksi cilvēkiem ir praktiski bezjēdzīgi.

Pat tad, ja cilvēka sirds nav pārspējusi, viņš joprojām var dzīvot ilgu laiku, kā mums parādīja Norvēģijas zvejnieks Jan Revsdal. Viņa "motors" apstājās pulksten 4:00 pēc tam, kad zvejnieks pazuda un aizmiga sniegā.

Šķaudīšanas laikā mūsu ķermenis pilnībā pārtrauc darbu. Pat sirds apstājas.

Cilvēka kauli ir četras reizes spēcīgāki par betonu.

Persona, kas lieto antidepresantus, vairumā gadījumu cieš no depresijas. Ja cilvēks ar savu spēku cīnās ar depresiju, viņam ir visas iespējas aizmirst par šo valsti uz visiem laikiem.

Aknas ir smagākais orgāns mūsu organismā. Tā vidējais svars ir 1,5 kg.

Miljoniem baktēriju piedzimst, dzīvo un mirst mūsu zarnās. Tos var redzēt tikai ar spēcīgu pieaugumu, bet, ja viņi sanāk kopā, tie iederētos regulārā kafijas tasē.

Četros tumšās šokolādes šķēlītēs ir aptuveni divi simti kaloriju. Tātad, ja jūs nevēlaties, lai iegūtu labāku, labāk ir neēst vairāk par divām šķēlītēm dienā.

Pēc statistikas datiem, pirmdienās muguras traumu risks palielinās par 25% un sirdslēkmes risks - par 33%. Esiet uzmanīgi.

74 gadus vecais Austrālijas iedzīvotājs Džeimss Harisons ir kļuvis par asins donoru aptuveni 1000 reizes. Viņam ir reta asins grupa, kuras antivielas palīdz izdzīvot jaundzimušajiem ar smagu anēmiju. Tādējādi Austrālijas iedzīvotāji izglāba aptuveni divus miljonus bērnu.

Glaukoma ir tādu acu slimību grupa, kuru specifiskās pazīmes ir ilgstošs vai viļņots intraokulārā spiediena (IOP) pieaugums, bet.

Agapurin

Apraksts 02.02.2016

• Latīņu nosaukums: Agapurin
• ATĶ kods: C04AD03
• Aktīvā viela: Pentoksifilīns
• Ražotājs: Zentiva a.s (Slovākijas Republika)

Sastāvs

1 tablete satur 100 mg pentoksifilīna.

Papildus (kopā ar apvalku): bezūdens koloidālais silīcijs, nātrija karmeloze, laktozes monohidrāts, metilparabēns, kukurūzas ciete, talks, akācijas gumija, magnija stearāts, kristālisks un saharozes pulveris, titāna dioksīds.

Viena CP tablete satur 400 mg vai 600 mg pentoksifilīna.

Papildus (kopā ar apvalku): hipromeloze, talks, makrogols 6000, magnija stearāts, povidons 40, sepifilm 752 balts, dimetikona emulsija.

1 ml injekciju šķīduma satur 20 mg pentoksifilīna.

Pēc izvēles: ūdens d / in, nātrija hlorīds.

Atbrīvošanas forma

Zāles Agapurin ir izgatavotas tablešu veidā, 60 gab. Stikla pudelēs; retard tablešu veidā (CP), 20 gab. sekundārajā iepakojumā; injekciju šķīduma veidā ampulās ar 5 ml 5.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antiaggregators, vazodilatators, uzlabo mikrocirkulāciju.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Agapurin ir spazmolītiska terapeitiska viela un pieder pie purīnu grupas. Pentoksifilīna iedarbība ir vērsta uz asins reoloģisko īpašību uzlabošanu un mikrocirkulācijas uzlabošanu. Pentoksifilīna efektivitāte izpaužas, pateicoties tā spējai nomākt fosfodiesterāzi un palielināt ATP koncentrāciju eritrocītos un cAMP trombocītos ar paralēlu enerģijas potenciāla piepildīšanu. Šis darbības mehānisms izraisa sāpīgu vazodilatāciju, perifēro asinsvadu kopējā rezistences samazināšanos, asins minūšu un insulta tilpuma palielināšanos un turpinās bez būtiskām sirdsdarbības izmaiņām.

Pentoksifilīns paplašinās plaušu asinsvados un koronāro artēriju vidū, tādējādi palielinot skābekļa piegādi asinsritē un sirds muskulī (antianginālais efekts) un palielina elpošanas sistēmas muskuļu tonusu (diafragmu un starpkultūru muskuļus). Pentoksifilīna intravenozas ievadīšanas gadījumā tiek novērots ķīļveida cirkulācijas pieaugums un asinsrites apjoma palielināšanās caur sekcijas vienību. Smadzenēs palielinās ATP koncentrācija un palielinās CNS bioelektriskā aktivitāte. Samazinās asins viskozitāte un palielinās eritrocītu membrānu elastība (sakarā ar zāļu ietekmi uz patoloģiski deformētiem eritrocītiem). Zemās asinsrites zonās palielinās mikrocirkulācija. Ar intermitējošu klaudikāciju palielinās pastaigas maksimālais attālums un sāpju sindroma smagums mierā un nakts krampju biežums zemākajās ekstremitātēs (galvenokārt teļu muskuļos) arī samazinās.

Pentoksifilīnu raksturo ātrs aknu metabolisms un vairāku aktīvo metabolisko produktu izdalīšanās. Nozīmīgākie metabolīti tiek uzskatīti par 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantīnu, kuru koncentrācija plazmā ir 8 reizes lielāka nekā pentoksifilīna un 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīna koncentrācija serumā, kura plazmas līmenis ir 5 reizes lielāks par pentoksifilīna līmeni.

Šīs zāles biopieejamība ir mainīga un svārstās no 6-32%. Paralēlais ēdiens palielina pentoksifilīna Cmax par 28%, un tā AUC palielinās par 13%, bet 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīna Cmax palielinās par 20%.

Lietojot perorālas vienkāršas tabletes, vidējais pentoksifilīna TCmax ir 60 minūtes, vienlaikus lietojot retardas tabletes - 120-240 minūtes. Pēc pusstundas infūzijas ar pentoksifilīnu devā 200 mg, tā Vd līmenis ir 168 litri, un klīrenss ir 4500-5100 ml / min.

Novērotā T1 / 2 pēc 100 mg pentoksifilīna infūzijas ar infūziju ir 1,1 stundas pēc tablešu ievadīšanas - 0,4-0,8 stundas. T1 / 2 no diviem nozīmīgiem metabolisma produktiem svārstās no 1 līdz 1,6 stundām.

Noņemšana par 94% notiek caur nierēm un par 4% - zarnām, metabolītu veidā. Pirmo 4 stundu laikā aptuveni 90% pentoksifilīna izdalās.

Smagu nieru patoloģiju gadījumā metabolīti izdalās lēni.

Aknu patoloģijās novēro biopieejamības palielināšanos un T1 / 2 palielināšanos.

Lietošanas indikācijas

Agapurin lietošana ir indicēta, lai ārstētu:

• perifēro asinsrites traucējumi, kas rodas uz iekaisuma, diabētisko, aterosklerotisko procesu fona (ieskaitot periodisku klaudikāciju, kas saistīta ar endarterīta, diabētiskās angiopātijas, aterosklerozes) izzušanu;
• angioneuropātija (tostarp akrocianoze, parestēzijas, Raynaud slimība);
• trofiskie audu bojājumi, ko izraisa venozas vai arteriālas mikrocirkulācijas patoloģijas (ieskaitot iesaldēšanu, gangrēnu un varikozas čūlas);
• asinsrites patoloģijas akūtu un hronisku gaitu (ieskaitot smadzeņu aterosklerozi) išēmiskās etioloģijas smadzenēs;
• acu asinsrites pārkāpumi (ieskaitot nepietiekamu asins piegādi acs asinsvadu un tīklenes membrānām);
• stāvokļi, kas novēroti pēc insulta, gan išēmiska, gan hemorāģiska;
• asinsvadu traucējumi, kas saistīti ar vidusauss funkcionalitāti ar novērotiem dzirdes zudumiem.

Kontrindikācijas

Agapurina iecelšana absolūti kontrindicēta:

• izteikta ateroskleroze (smadzeņu vai koronāro);
• grūtniecība;
• miokarda infarkts (akūtā periodā);
• porfīrijas;
• zīdīšana;
• nozīmīgas sirds aritmijas;
• hemorāģiskais insults (akūtā periodā);
• personiska paaugstināta jutība pret pentoksifilīnu un / vai citām zāļu sastāvdaļām;
• nekontrolēta artēriju hipotensija;
• tīklenes asiņošana;
• masveida asiņošana;
• jaunāki par 18 gadiem.

Relatīvās kontrindikācijas ietver:

• labils asinsspiediens;
• CHF;
• čūlas čūla;
• nosliece uz artēriju hipotensiju;
• tendence uz asiņošanu;
• aknu / nieru slimība;
• pēcoperācijas stāvoklis.

Blakusparādības

Sense orgāni:

Nervu sistēma:

Āda:

• sejas pietvīkums;
• trausli nagi;
• karsti mirgo (parasti attiecībā pret krūšu un sejas augšējo daļu);
• pietūkums

Sirds un asinsvadu sistēma:

Gremošanas sistēma:

• zarnu atonija;
• smaguma sajūta kuņģī;
• holecistīta paasināšanās;
• slikta dūša / vemšana;
• asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• samazināta ēstgriba;
• holestātiskais hepatīts.

Asins veidošanas orgāni:

• pancitopēnija;
• hipofibrinogenēmija;
• trombocitopēnija;
• ādas asinsvadu asiņošanas attīstība;
• leikopēnija.

Alerģiskas izpausmes:

Laboratorijas pētījumu rādītāji:

• paaugstināts aknu transamināžu līmenis.

Agapurin, lietošanas instrukcijas

Lietošanas instrukcija Agapurina nodrošina iekšķīgi (vienā dienā) uzņemšanu kā vienkāršas tabletes un retard tabletes. Ieteicams lietot tableti tūlīt pēc ēdienreizes.

Norādot ārstēšanu ar parastajām tabletēm, pirmā terapijas nedēļa tiek veikta ar devu 200 mg (2 tabletes), lietojot trīs reizes dienā. Gadījumā, ja centrālās nervu sistēmas daļā parādās negatīvi simptomi, kuņģa-zarnu trakts vai straujš asinsspiediena pazemināšanās, devas jāsamazina uz pusi, saglabājot tabletes biežumu.

Terapijas kurss, parasti, trīs reizes dienā 100 mg (1 tablete) Agapurin tiek ordinēts 24 stundas, maksimālā dienas deva ir 1200 mg.

Ja konstatēta nieru darbības neveiksme, kuras kreatinīna līmenis pārsniedz 400 mmol / l, devu samazina par 30-50%.

Lietojot ilgstošas ​​zāļu formas, Agapurin retard tabletes, terapeitiskais kurss un devas tiek noteiktas individuāli atbilstoši diagnosticētās slimības klīniskajam attēlam un radītajai terapeitiskajai iedarbībai.

Agapurin 400 KP tabletes jālieto 2-3 reizes dienā, 600 KP - divas reizes dienā. Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 1200 mg.

Ja nieru patoloģijas ar CC ir mazāka par 30 ml / min, ne vairāk kā 24 stundas var lietot divas 400 mg tabletes.

Smagu aknu patoloģiju gadījumā ir nepieciešama ilgstošu tablešu devu samazināšana, ņemot vērā pentoksifilīna individuālo toleranci.

Gadījumā, ja Agapurin retard tiek iecelts pacientiem ar hipotensiju vai cilvēkiem, kuriem ir tendence pazemināt asinsspiedienu (koronāro artēriju slimību, smadzeņu asinsvadu stenozi utt.), Ārstēšana jāsāk ar minimālajām pentoksifilīna devām, pakāpeniski palielinot to līdz optimāli efektīvām vērtībām.

Agapurin injekciju šķīdumu var ievadīt / ievadīt, ievadīt / ieslēgt / m, ar pacienta ķermeņa horizontālo stāvokli.

Intravenozas infūzijas tiek veiktas dienas devā 100 mg (1 ampula), izšķīdinātas 250-500 ml nātrija hlorīda (0,9%) vai dekstrozes (5%) šķīdumu 1,5-3 stundas. Ar pozitīvu reakciju uz notiekošo infūziju var dubultot devu. Maksimāli dienā varat ievadīt / ievadīt 300 mg.

Sākotnēji ievada arteriju 100 mg devā, izšķīdinot 20-50 ml nātrija hlorīda šķīduma (0,9%). Nākotnē nozīmējiet 200-300 mg 30-50 ml nātrija hlorīda šķīduma (0,9%). Agapurin 100 mg ievadīšanas ātrumam jābūt vismaz 10 minūtēm. Novērotās asinsvadu aterosklerozes gadījumā asinsvadu artērijā nav atļauts ievadīt šķīdumu.

Gadījumā, ja nieru patoloģijas ir mazākas par 10 ml / min, injicējamo Agapurin devu samazina par 30-50%.

Šķīduma intramuskulāru ievadīšanu veic 1-2 reizes 24 stundu laikā ar devu 100 mg (1 ampula).

Pārdozēšana

Agapurin pārdozēšanas gadījumā novērojām: vājuma izpausmes, asinsspiediena pazemināšanos, reiboni, hipertermiju, tahikardiju, ģīboni, miegainību, beflexiju, bezsamaņu, nervu kairinājumu, tonizējošus krampjus, asiņošanas kuņģa-zarnu trakta simptomus (piemēram, vemšana personai, kurai ir izkārnījumi).

Šādu stāvokļu ārstēšanai jāatbilst novērotajiem simptomiem, paralēli uzturot (ja nepieciešams) normālu asinsspiedienu un elpošanas funkciju.

Mijiedarbība

Agapurin vienlaicīga lietošana ar citiem ksantīniem var izraisīt pastiprinātu nervu uztraukumu.

Pentoksifilīna iedarbība var pastiprināt valproiskābes iedarbību, zāles, kas ietekmē asins recēšanu (trombolītiskie līdzekļi, antikoagulanti), kā arī antibiotikas (ieskaitot cefalosporīnus).

Agapurin uzlabo insulīna, antihipertensīvo zāļu un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu efektivitāti.

Kombinācija ar zimetidīnu var palielināt pentoksifilīna saturu plazmā, kas palielina blakusparādību iespējamību.

Pārdošanas noteikumi

Visas Agapurin devas ir receptes.

Uzglabāšanas nosacījumi

Maksimālā iespējamā Agapurin zāļu uzglabāšanas temperatūra jebkurā zāļu formā ir 25 ° C.

Derīguma termiņš

100 mg un 400 mg tabletes uzglabā 5 gadus; 600 mg tabletes 4 gadus; injekciju šķīdumu 3 gadus.

Īpaši norādījumi

Agapurin terapija jāveic pastāvīgi kontrolējot asinsspiedienu. Pacientiem ar CHF nepieciešams kompensēt asinsriti.

Ar paralēlo antikoagulantu lietošanu ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt asins recēšanu.

Lielu Agapurin devu lietošana pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto hipoglikēmijas līdzekļus, var izraisīt smagu hipoglikēmiju, kas prasa devas pielāgošanu.

Pacientiem, kam nesen veikta operācija, sistemātiski jākontrolē hematokrīta un hemoglobīna koncentrācija.

Diagnosticējot pacienta zemo vai nestabilo asinsspiedienu, ir jāizmanto minimālā efektīvā Agapurin deva.

Gados vecāku pacientu ārstēšanai var būt nepieciešams pielāgot dozēšanas režīmu, jo izdalīšanās ātrums ir samazinājies.

Pacientiem, kas ir atkarīgi no nikotīna, var novērot Agapurin terapijas efektivitātes samazināšanos.

Injekcijas Agapurin saderība ar infūzijas šķīdumiem ir jāpārbauda atsevišķi.

Analogi

• Teonikol;
• Ksantinola nikotināts.

Sinonīmi

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpentāls;
• Flexital;
• Pentoksifilīns.

Bērniem

Tā kā Agapurin drošība un efektivitāte bērnībā ir pamatota, tā nav parakstīta pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Grūtniecības laikā (un laktācijas laikā)

Atsauksmes

Vairāk nekā 90% gadījumu Agapurine pārskati ir pozitīvi. Pacienti, kas lieto šo narkotiku, visbiežāk ir pilnīgi apmierināti ar tā efektivitāti un reti novēro nevēlamas blakusparādības.

Tāpat bieži vien jūs varat atrast ieteikumus un pārskatus par Agapurin lietošanu kultūrisms, lai tā sauktu par pampingu (muskuļu audu sablīvēšanās un paplašināšanās pēc fiziskās slodzes). Šajā gadījumā zāles tiek novietotas kā ātrākais muskuļu masas komplekts, kas rodas, uzlabojoties mikrocirkulācijai muskuļos. Jāatzīmē, ka pirms Agapurin lietošanas kultūrisms, vispirms jākonsultējas ar savu ārstu, jo šķietamā ārējā veselība ne vienmēr atbilst orgānu un ķermeņa sistēmu iekšējam stāvoklim.

Cena Agapurina, kur nopirkt

Agapurin vidējā cena ir:

• 100 mg tabletes Nr. 60 - 270 rubļi;
• tabletes ar CP 400 mg Nr. 20 - 200 rubļu;
• 600 mg CP tabletes Nr. 20 - 250 rubļu;
• injekcijas šķīdums 20 mg / ml № 5 - 130 rubļu.