Varfarīns ir netiešs antikoagulants. Bloķē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru sintēzi aknās, proti - II, VII, IX un X. Šo komponentu koncentrācija asinīs samazinās, palēninot asins koagulācijas procesu.
Antikoagulanta efekta sākums tiek novērots 36-72 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma ar maksimālās iedarbības attīstību 5-7 dienas pēc lietošanas sākuma.
Pēc varfarīna lietošanas pārtraukšanas K-vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru aktivitāte atgūstas 4-5 dienu laikā.
Pēc norīšanas aktīvā viela ātri un pilnīgi uzsūcas gremošanas traktā. Maksimālā zāļu koncentrācija asins plazmā veseliem indivīdiem tiek konstatēta pēc 60–90 minūtēm.
Pusperiods svārstās no 36 līdz 44 stundām, un antikoagulanta darbības ilgums ir 4–5 dienas. Aktīvā viela gandrīz pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām, un tikai 1-3% brīvā varfarīna ietekmē K vitamīna konversiju aknās.
Pētījumi ar radioaktīvo marķējumu parādīja, ka pēc vienreizējas lietošanas aptuveni 92% aktīvās vielas izdalās ar urīnu metabolītu veidā un tikai neliels daudzums paliek nemainīgs.
Lietošanas indikācijas
Ko var palīdzēt varfarīns? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
- asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšana un profilakse:
- akūta vēnu tromboze un plaušu embolija;
- pēcoperācijas tromboze; atkārtots miokarda infarkts;
- kā papildu līdzekli trombozes ķirurģiskai vai medicīniskai (trombolītiskai) ārstēšanai, kā arī priekškambaru mirdzēšanai;
- recidivējoša vēnu tromboze;
- plaušu artērijas reembolija;
- protēzes sirds vārstuļi un asinsvadi (iespējams kombinācija ar acetilsalicilskābi);
- perifēro, koronāro un smadzeņu artēriju tromboze;
- trombozes un trombembolijas sekundārā profilakse pēc miokarda infarkta un priekškambaru mirgošanas.
Lietošanas instrukcija varfarīna devai
Tabletes iekšķīgi lieto vienā un tajā pašā laikā 1 reizi dienā.
Varfarīna standarta sākotnējā deva saskaņā ar lietošanas instrukciju - no 2,5 līdz 5 mg dienā.
Ja zāles tiek parakstītas pirmo reizi, sākotnējā ieteicamā deva ir 5 mg dienā 4 dienas. Pēc tam atkarībā no pacienta stāvokļa un laboratorijas parametriem nosaka uzturošo devu, parasti no 2,5 mg līdz 7,5 mg.
Turpmāka dozēšana tiek noteikta individuāli atkarībā no protrombīna laika vai INR noteikšanas rezultātiem.
Protrombīna laiks ir jāpalielina 2 - 4 reizes, salīdzinot ar sākumstāvokli, un INR ir jābūt 2,2 - 4,4, atkarībā no slimības, trombozes riska, asiņošanas riska un pacienta individuālajām īpašībām.
Pirms gaidāmās operācijas (ar augstu trombembolisko komplikāciju risku) terapija jāsāk 2 līdz 3 dienas pirms operācijas.
Akūtā trombozē ārstēšana tiek veikta kombinācijā ar heparīnu, līdz iekšķīgi lietojamās antikoagulanta terapijas efekts pilnībā izpaužas (ne agrāk kā 3-5 dienas pēc terapijas).
Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem instrukcija iesaka ordinēt varfarīnu mazākās devās.
Bērniem sākotnējā deva ir 0,2 mg / kg vienu reizi dienā un 0,1 mg / kg patoloģiskām aknu funkcijām. Zāles ir paredzētas bērniem tikai veselības apsvērumu dēļ, un tās lieto stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Ārstēšanas kurss ir atkarīgs no pacienta stāvokļa. Ja nepieciešams, zāles var nekavējoties atcelt.
Blakusparādības
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot varfarīnu:
- No asins koagulācijas sistēmas puses: asiņošana, hematoma, anēmija; reti, ādas un citu audu nekroze lokālas trombozes dēļ.
- Dermatoloģiskās reakcijas: dermatīts, sārtas izsitumi, alopēcija.
- No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, hepatīts, holestāze, dzelte, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.
- Kopš sirds un asinsvadu sistēmas: pirkstu purpura krāsošana, vaskulīts, aukstuma sajūta, drebuļi, parestēzija.
- No centrālās nervu sistēmas puses: nogurums, letarģija, astēnija, galvassāpes, reibonis, garšas traucējumi.
- No elpošanas sistēmas puses: reti - trahejas vai trahejas-bronhu kalcifikācija ar ilgstošu terapiju (klīniskā nozīme nav noteikta).
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, pietūkums, drudzis, nātrene, nieze.
Kontrindikācijas
Varfarīnu nozīmēt šādos gadījumos ir kontrindicēts:
- konstatēta vai iespējama paaugstināta jutība pret narkotikām;
- akūta asiņošana;
- grūtniecība (I un pēdējās 4 grūtniecības nedēļas);
- smaga aknu vai nieru slimība;
- akūta DIC;
- proteīnu C un S deficīts;
- trombocitopēnija;
- pacientiem ar augstu asiņošanas risku, tostarp pacientiem ar hemorāģiskiem traucējumiem;
- barības vada varikozas vēnas;
- artērijas aneurizma;
- jostas punkcija;
- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
- smagas brūces (ieskaitot operācijas);
- bakteriālais endokardīts;
- ļaundabīga hipertensija;
- hemorāģiskais insults, intrakraniāla asiņošana.
Pārdozēšana
Izārstēšanas ātrums ir asiņošanas robežās, tāpēc pacientam var būt neliela asiņošana (ieskaitot mikrohemūriju, smaganu asiņošanu).
Vieglos gadījumos pietiek ar zāļu devas samazināšanu vai ārstēšanas pārtraukšanu uz īsu laiku. Ar nelielu asiņošanu pietiek ar zāļu lietošanas pārtraukšanu, lai sasniegtu MHO mērķa līmeni.
Smagas asiņošanas gadījumā ieteicams lietot K vitamīnu, koagulācijas faktoru koncentrātu vai svaigu sasaldētu plazmu, aktivējot ogli.
Ja turpmākai ievadīšanai ir indicēti iekšķīgi lietojami antikoagulanti, jāizvairās no lielām K vitamīna devām, jo varfarīna rezistence attīstās 2 nedēļu laikā.
Analogi Varfarīns, cena aptiekās
Vajadzības gadījumā var aizstāt varfarīnu ar terapeitisko efektu, kas ir zāles:
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka nav piemērojami norādījumi par varfarīna lietošanu, cenu un līdzīgu darbību zāļu pārskatīšanu. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena Krievijas aptiekās: Warfarin 2,5 mg tabletes 100 gab. - no 55 līdz 83 rubļiem, tabletes 2,5 mg 50 tab. - no 46 līdz 61 rubļiem saskaņā ar 782 aptiekām.
Uzglabāt tumšā, sausā vietā bērniem nepieejamā temperatūrā līdz 25 ° C. Derīguma termiņš - 2 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.
Ko saka pārskati?
Atsauksmes par ārstiem par varfarīnu ievērojami atšķiras. Tādējādi daudzi pacienti narkotiku lieto ilgstoši kā efektīvu līdzekli asins plānošanai.
Tomēr daudzi atzīmē blakusparādības, kas saistītas ar zāļu lietošanu - periodiskas sliktas dūšas, reibonis, pastiprināta asiņošana.
Šajā gadījumā ārstēšana dod labus rezultātus tikai tad, ja tiek novērota ārstēšanas shēma un pastāvīgi tiek uzraudzīts ķermeņa stāvoklis.
Īpaši norādījumi
Ar ilgstošu un intensīvu antikoagulantu terapiju palielinās asiņošanas risks.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt devu un periodiski noteikt protrombīna laiku un citus koagulācijas parametrus.
Vienlaicīga lietošana ar citām zālēm ir jāņem vērā zāļu mijiedarbības lielā varbūtība.
Terapija var palielināt embolijas risku ar aterosklerotiskām plāksnes daļiņām.
Pacientiem ar sirds mazspēju nepieciešama devas pielāgošana un biežāka laboratorijas uzraudzība.
Nav ieteicams vienlaicīgai lietošanai ar streptokināzi un urokināzi.
Terapijas laikā ir nepieciešama īpaša novērošana gados vecākiem pacientiem un cilvēkiem ar garīga rakstura traucējumiem.
Tiek uzskatīts, ka nieru klīrenss nedaudz ietekmē varfarīna iedarbības intensitāti.
Aknu darbības traucējumu gadījumā var novērot zāļu metabolisma samazināšanos un tās iedarbības pastiprināšanos, kas saistīta ar koagulācijas faktoru sintēzes pārkāpumu.
Varfarīns
Ir kontrindikācijas. Pirms lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Tirdzniecības nosaukumi ārzemēs (ārzemēs) - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyarin.
Šeit ir arī citas zāles trombozes profilaksei un ārstēšanai.
Uzdodiet jautājumu vai atstājiet atsauksmi par medikamentiem (lūdzu, neaizmirstiet, ka ziņojuma tekstā iekļaujiet zāļu nosaukumu).
Preparāti, kas satur varfarīnu (varfarīns, ATX kods (ATC) B01AA03):
Warfarin Nycomed - oficiālas lietošanas instrukcijas. Narkotika ir recepte, informācija ir paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem!
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa:
Netieša antikoagulanta darbība
Farmakoloģiskā iedarbība
Netieša antikoagulanta darbība. Bloķē K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru sintēzi aknās, proti, II, VII, IX un X. Šo komponentu koncentrācija asinīs samazinās, asins koagulācijas process palēninās.
Antikoagulanta efekta sākums tiek novērots 36-72 stundas pēc zāļu lietošanas sākuma ar maksimālās iedarbības attīstību 5-7 dienas pēc lietošanas sākuma. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas 4-5 dienu laikā tiek atjaunota K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru aktivitāte.
Farmakokinētika
Sūkšana un sadale
Zāles ātri uzsūcas no gremošanas trakta. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 97-99%.
Metabolizējas aknās. Varfarīns ir racēmisks maisījums, un R- un S-izomēri metabolizējas aknās dažādos veidos. Katrs no izomēriem tiek pārvērsts par diviem galvenajiem metabolītiem. Galvenais varfarīna S-enantiomēra metaboliskais katalizators ir CYP2C9 un varfarīna R-enantiomērs, CYP1A2 un CYP3A4. Varfarīna (S-varfarīna) levorotatoriskajam izomēram ir 2-5 reizes lielāka anti-koagulanta aktivitāte nekā noārdošā izomēra (R-enantiomērs), tomēr pēdējais T1 / 2 ir lielāks. Pacientiem ar CYP2C9 enzīmu polimorfismu, ieskaitot CYP2C9 * 2 un CYP2C9 * 3 alēles, var būt paaugstināta jutība pret varfarīnu un paaugstināts asiņošanas risks.
Varfarīns tiek izvadīts no organisma kā neaktīvi žults metabolīti, kas reabsorbējas kuņģa-zarnu traktā un izdalās ar urīnu. T1 / 2 svārstās no 20 līdz 60 stundām R-enantiomēra T1 / 2 diapazons ir no 37 līdz 89 stundām, un S-enantiomērs - no 21 līdz 43 stundām.
Indikācijas zāļu lietošanai Varfarin Nicomed
- asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšana un profilakse: akūta un atkārtota vēnu tromboze, plaušu embolija;
- sekundārā miokarda infarkta profilakse un trombembolisku komplikāciju profilakse pēc miokarda infarkta;
- trombembolisku komplikāciju profilakse pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, sirds vārstuļu bojājumiem vai protēžu sirds vārstuļiem;
- pārejošu išēmisku uzbrukumu un insultu ārstēšana un profilakse, pēcoperācijas trombozes profilakse.
Dozēšanas shēma
Varfarīnu ievada vienu reizi dienā vienlaicīgi. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts saskaņā ar lietošanas instrukcijām.
Pirms terapijas uzsākšanas nosakiet MHO. Nākotnē laboratorijas monitorings tiek veikts regulāri ik pēc 4–8 nedēļām.
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta klīniskā stāvokļa; ārstēšanu var atcelt nekavējoties.
Sākotnējā deva pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši varfarīnu, ir 5 mg dienā (2 tabletes) pirmajās 4 dienās. 5. ārstēšanas dienā tiek noteikts MHO, un saskaņā ar šo indikatoru tiek parakstīta zāļu uzturošā deva. Parasti zāļu uzturošā deva ir 2,5-7,5 mg dienā (1-3 tabletes).
Pacientiem, kuri iepriekš lietojuši varfarīnu, ieteicamā sākumdeva ir zināma zāļu devas divkāršā deva, un tā ir paredzēta pirmajām 2 dienām. Pēc tam ārstēšanu turpina, izmantojot zināmu uzturošo devu. 5. ārstēšanas dienā MHO tiek uzraudzīta un deva tiek koriģēta saskaņā ar šo indikatoru.
Vēnu trombozes, plaušu embolijas, priekškambaru fibrilācijas, paplašinātas kardiomiopātijas, komplicētas vārstuļu sirds slimības, protēžu sirds vārstuļu ar bioproteēzēm profilaksei un ārstēšanai ieteicams saglabāt MHO indeksu no 2 līdz 3. Protēzes sirds vārstuļiem ar mehāniskām protēzēm un sarežģītu akūtu miokarda infarktu ieteicams lietot augstākus MHO rādītājus no 2,5 līdz 3,5.
Dati par varfarīna lietošanu bērniem ir ierobežoti. Sākotnējā deva parasti ir 0,2 mg / kg / dienā normālai aknu funkcijai un 0,1 mg / kg / dienā patoloģiskām aknu funkcijām. Uzturošā deva ir izvēlēta saskaņā ar MHO rādītājiem. Ieteicamie MHO līmeņi ir tādi paši kā pieaugušajiem. Lēmumu par varfarīna iecelšanu bērniem vajadzētu pieņemt pieredzējis speciālists. Ārstēšana jāveic pieredzējuša pediatra uzraudzībā. Devas izvēlas saskaņā ar tabulu.
Ar INR no 1 līdz 1,3, iekraušanas deva ir 0,2 mg / kg ķermeņa masas
MHO jānosaka vakarā pirms operācijas un injicējiet 0,5-1 mg K1 vitamīna perorāli vai intravenozi, INR> 1,8.
Ņem vērā nepieciešamību pēc infūzijas ar nefrakcionētu heparīnu vai profilaktisku mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu operācijas dienā. Zemas molekulmasas heparīna ievadīšana jāturpina 5-7 dienas pēc operācijas, vienlaikus atjaunojot varfarīnu.
Turpiniet lietot varfarīnu ar regulāru uzturošo devu tajā pašā dienā vakarā pēc nelielām operācijām un dienā, kad pacients sāk ievadīt enterālo uzturu pēc lielām operācijām.
Blakusparādības
Ļoti bieži (> 1/10) - asiņošana.
Bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9. T
Parādās narkotiku atcelšana:
Pēc ārstēšanas nepieciešama ilgstoša pacienta uzraudzība, jo varfarīna T1 / 2 ir 20-60 stundas.
Narkotiku mijiedarbība
Nav ieteicams sākt vai pārtraukt citu zāļu lietošanu, lai mainītu zāļu devu, konsultējoties ar ārstu.
Vienlaicīgas iecelšanas gadījumā ir jāņem vērā arī ietekme, ko izraisa citu zāļu izraisīta varfarīna iedarbības izbeigšanās un / vai inhibīcijas izbeigšana.
Smagas asiņošanas risks palielinās, vienlaikus lietojot varfarīnu ar zālēm, kas ietekmē trombocītu līmeni un primāro hemostāzi: acetilsalicilskābi, klopidogrelu, tiklopidīnu, dipiridamolu, vairumu NPL (izņemot COX-2 inhibitorus), penicilīna grupas antibiotikas lielās devās.
Jums arī jāizvairās no kombinētās varfarīna lietošanas ar zālēm, kam ir izteikta inhibējoša ietekme uz citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem (ieskaitot cimetidīnu, hloramfenikolu), kas, lietojot, palielina asiņošanas risku vairākas dienas. Šādos gadījumos cimetidīnu var aizstāt, piemēram, ar ranitidīnu vai famotidīnu.
varfarīna efektu var palielināt, vienlaikus lietojot no šādām zālēm: acetilsalicilskābes, allopurinols, amiodaronu, azapropazone, azitromicīns ir, alfa un beta-interferonu, amitriptilīns, bezafibrate, A vitamīna, E vitamīna, glibenklamīdu, glikagona, gemfibrozila, heparīnu, grepafloksatsin, danazola dekstropropoksifēns, diazoksīds, digoksīns, dizopiramids, disulfirama, zafirlukasts, indometacīns, ifosfamīds, itrakonazola, ketokonazola, klaritromicīnu, klofibrāta, kodeīns, levamizols, lovastatīnu, metolazone, metotreksāts, met onidazols, mikonazols (ieskaitot mutes dobuma gela formu), nalidiksīnskābe, norfloksacīns, ofloksacīns, omeprazols, oksifenbutazons, paracetamols (īpaši pēc 1-2 nedēļu ilgas nepārtrauktas lietošanas), paroksetīns, piroksikāms, proguanils, propafenons, propranolols, gripas vakcīna, roxithromycin, sertralīna, simvastatīns, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfametoksazolu / trimetoprims, sulfaphenazole, sulfīnpirazonu, sulindaks, steroīdiem (anaboliska un / vai androgēnu), tamoksifēns, tegafūrs, testosterons, tetraciklīns, tienilgrupa acid, tad Metinh ciprofloksacīns, ciklofosfamīds, eritromicīns, etopozīds, etanols.
Dažu ārstniecisko augu (oficiālo vai neoficiālo) preparāti var uzlabot arī varfarīna iedarbību: piemēram, ginkgo (Ginkgo biloba), ķiplokus (Allium sativum), ārstnieciskos (Angelica sinensis), papaijas (Carica papaya), salvijas (Salvia miltiorrhiza); un samazināt: piemēram, žeņšeņs (Panax ginseng), asinszāle (Hypericum perforatum).
Varfarīnu un jebkādus Hypericum preparātus vienlaicīgi lietot nav iespējams. Jāatceras, ka varfarīna iedarbības izraisīšanas sekas var saglabāties vēl 2 nedēļas pēc Hypericum preparātu lietošanas pārtraukšanas. Gadījumā, ja pacients lieto Hypericum, jāmēra MHO un jāpārtrauc lietošana. MHO uzraudzībai jābūt rūpīgai, jo tās līmenis var palielināties, atceļot hipericumu. Pēc tam var piešķirt varfarīnu.
Arī stiprināt varfarīna var hinīns, kas atrodas tonizējošos dzērienos.
Varfarīns var uzlabot sulfonilurīnvielas atvasinājumu perorālo hipoglikēmisko līdzekļu iedarbību.
Vilka ietekme ir retinoīdi, ritonavīrs, rifampicīns, rofecoksibom, spironolaktons, sukralfāts, trazodons, fenazons, hlordiazepoksīds, hlortalidons, ciklosporīns.
Diurētisko līdzekļu lietošana izteiktas hipovolēmiskas iedarbības gadījumā var izraisīt asinsreces faktoru koncentrācijas palielināšanos, kas samazina antikoagulantu iedarbību.
Gadījumā, ja varfarīnu lieto kopā ar citām zemāk uzskaitītajām zālēm, MHO ir jāpārbauda ārstēšanas sākumā un beigās, un, ja iespējams, pēc 2-3 nedēļām pēc terapijas sākuma.
Pārtikas produkti ar daudz vitamīnu K vājina varfarīna iedarbību; K-vitamīna absorbcijas samazināšanās, ko izraisa caureja vai caurejas līdzekļu lietošana, pastiprina varfarīna iedarbību. Lielākā daļa K vitamīna atrodama zaļajos dārzeņos, tādēļ, ārstējot ar varfarīnu, jāievēro piesardzīgi šādi pārtikas produkti: amarants zaļumi, avokado, brokoļi, Briseles kāposti, kāposti, rapšu eļļa, shayo lapas, sīpoli, koriandrs (koriandrs), gurķu miza, cigoriņi, kivi, salāti, piparmētras, zaļās sinepes, olīveļļa, pētersīļi, zirņi, pistācijas, sarkanās jūras aļģes, spināti, zaļie sīpoli, sojas pupas, tējas lapas (bet ne tējas dzērieni), zaļumi rāceņi, ūdensteces.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Zāles ir pieejamas pēc receptes.
Uzglabāšanas noteikumi
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Derīguma termiņš - 5 gadi.
Varfarīns
Baltas vai baltas tabletes ar dzeltenīgu krāsu, abpusēji izliektu, ar krustveida zīmējumu.
Palīgvielas: kalcija hidrofosfāta dihidrāts - 65,5 mg, mikrokristāliskā celuloze - 60 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 1 mg, kopovidons - 6 mg, kroskarmelozes nātrija - 4 mg, magnija stearāts - 1 mg.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
Netieša antikoagulanta darbība. Aknās inhibē K vitamīna atkarīgo asins koagulācijas faktoru (II, VII, IX un X) un C un S proteīnu sintēzi aknās.
Optimālu antikoagulantu iedarbību novēro 3-5 dienas pēc lietošanas sākuma un pārtrauc 3-5 dienas pēc pēdējās devas.
Sūkšana un sadale
Pēc iekšķīgas lietošanas varfarīns pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 97-99%. Terapeitiskā plazmas koncentrācija ir 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Tas iekļūst placentāro barjeru, bet nav izdalīts ar mātes pienu.
Metabolisms un izdalīšanās
Tas ir racēmisks savienojums, kamēr cilvēka ķermenī L-izomērs ir aktīvāks par programmu. Zāles metabolizējas aknās, veidojot neaktīvus un vāji aktīvus metabolītus, kas reabsorbējas no žults, bet L-izomērs tiek metabolizēts ātrāk. T1/2 Ratēmiskais varfarīns - 40 stundas, izdalās caur nierēm.
Trombozes un asinsvadu trombembolijas ārstēšana un profilakse:
- akūta venoza tromboze un plaušu trombembolija;
- atkārtots miokarda infarkts;
- kā papildu zāles trombozes ķirurģiskajā vai trombolītiskajā ārstēšanā, kā arī priekškambaru mirdzēšanas elektriskajā kardioversijā;
- atkārtota vēnu tromboze;
- atkārtota plaušu trombembolija;
- protēzes sirds vārstuļi un asinsvadi (iespējama kombinācija ar acetilsalicilskābi (ASA);
- perifēro, koronāro un smadzeņu artēriju tromboze;
- trombozes un trombembolijas sekundārā profilakse pēc miokarda infarkta un priekškambaru mirgošanas.
- smaga aknu slimība;
- Smaga nieru slimība;
- smaga arteriāla hipertensija;
- proteīnu C un S deficīts;
- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē;
- smadzeņu asiņošana;
- Paaugstināta jutība pret zālēm.
Zāles lieto iekšķīgi, 1 reizi dienā, vienlaicīgi.
Sākotnējā deva ir 2,5-5 mg / dienā. Turpmākā dozēšanas shēma individuāli ir atkarīga no protrombīna laika vai INR noteikšanas rezultātiem. Protrombīna laiks ir jāpalielina par 2-4 reizes, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, un INR atkarībā no slimības, trombozes riska, asiņošanas riska un pacienta individuālajām īpašībām jāsasniedz 2,2-4,4.
Nosakot INR, jāņem vērā tromboplastīna jutības indekss, un šis rādītājs jāizmanto kā korekcijas koeficients (1,22 - lietojot mājas tromboplastīnu no Neoplast truša smadzenēm un 1,2 - izmantojot Rosh Diagnostics kompānijas tromboplastīnu).
Pirms gaidāmās operācijas (ar augstu trombembolisko komplikāciju risku) ārstēšana sākas 2-3 dienas pirms operācijas.
Akūtas trombozes gadījumā ārstēšana tiek veikta kombinācijā ar heparīnu, līdz iekšķīgi lietojamo antikoagulantu terapija pilnībā izpaužas (ne agrāk kā 3-5 dienas pēc ārstēšanas).
Kad protēzes sirds vārsti, akūtu vēnu tromboze vai trombembolija (sākotnējos posmos), kreisā kambara tromboze un miokarda išēmijas profilakse, jācenšas panākt efektīvu rīcību, kas atzīmēta INR - 2,8-4,0.
Atriatārās fibrilācijas un venozās trombozes un trombembolijas uzturēšanas terapijas laikā tiek panākta mērena antikoagulanta iedarbība (INR 2-3).
Kombinējot ar varfarīna lietošanu ar ASA indikatoru, INR ir jābūt robežās no 2-2,5.
Gados vecākiem pacientiem un novājinātiem pacientiem parasti tiek nozīmētas mazākas devas.
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa. Ārstēšanu var atcelt nekavējoties.
No hemopoētiskās sistēmas: bieži - asiņošana.
No gremošanas sistēmas puses: reti - caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.
No ādas un zemādas audiem: reti - ekzēma, ādas nekroze, vaskulīts, matu izkrišana.
Simptomi: asiņošana, asiņošana.
Ārstēšana: ja protrombīna laiks ir lielāks par 5% un nav citu iespējamu asiņošanas avotu (nefurolītiskums utt.), Devas režīms nav jāpielāgo. Nelielas asiņošanas gadījumā ir nepieciešams samazināt zāļu devu vai pārtraukt ārstēšanu uz īsu laiku. Gadījumā, ja attīstās smaga asiņošana - K vitamīns, lai atjaunotu koagulantu aktivitāti. Ar draudošu asiņošanu - protrombīna kompleksa vai svaigas saldētas plazmas faktoru koncentrātu pārliešana, pilnas asinis.
NPL, dipiridamols, valproīnskābe, citohroma P450 inhibitori (cimetidīns, hloramfenikols) palielina asiņošanas risku. Jāizvairās no šo zāļu un varfarīna kombinētas lietošanas (cimetidīnu var aizstāt ar ranitidīnu vai famotidīnu). Ja nepieciešama hloramfenikola terapija, antikoagulantu terapija jāpārtrauc.
Diurētiskie līdzekļi var samazināt antikoagulantu iedarbību (izteiktas hipovolēmiskas iedarbības gadījumā, kas var izraisīt asinsreces faktoru koncentrācijas palielināšanos).
Varfarīna iedarbību vājina barbiturāti, K vitamīns, glutetimīds, griseofulvīns, dikloksacilīns, karbamazepīns, mianserīns, paracetamols, retinoīdi, rifampicīns, sukralfāts, fenazons, kolestiramīns.
Alfartu ietekme skābe, nilutamīds, omeprazols, paroksetīns, proguanils, perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi - sulfonamīdu atvasinājumi, simvastatīns, sulfonamīdi, tamoksifēns, tiroksīns, hinīns, hinidīns, fluvoksamīns, flukonazols, fluorours cyl, hinoloniem, Hloralhidrāts, hloramfenikolu, cefalosporīniem, cimetidīns, eritromicīns, ethacrynic acid, etanols. Gadījumā, ja varfarīnu lieto kopā ar iepriekšminētajiem preparātiem, INR ir jāpārbauda ārstēšanas sākumā un beigās un, ja iespējams, 2-3 nedēļas pēc terapijas sākuma.
Lietojot zāles (piemēram, caurejas līdzekļus), kas var palielināt asiņošanas risku, ko izraisa normālas koagulācijas samazināšanās (asins koagulācijas faktoru vai aknu enzīmu inhibīcija), antikoagulantu terapijas stratēģiju nosaka laboratorijas uzraudzības iespēja. Ja bieža laboratoriskā kontrole ir iespējama, tad, ja nepieciešams, terapija ar līdzīgām zālēm, varfarīna devu var samazināt par 5-10%. Ja laboratorijas kontrole ir sarežģīta, tad, ja nepieciešams, šo zāļu varfarīna nozīmēšana ir jāatceļ.
Pirms terapijas sākuma tiek noteikts INR indikators (atkarībā no protrombīna laika, ņemot vērā tromboplastīna jutības faktoru). Nākotnē veikt regulāru (ik pēc 2-4–8 nedēļām) laboratorijas monitoringu.
Ārstēšanas laikā ir jāatturas no etanola lietošanas (hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks).
Zāles nedrīkst ordinēt grūtniecēm saistībā ar konstatēto teratogēno iedarbību, augļa asiņošanas attīstību un augļa nāvi.
Varfarīns izdalās mātes pienā mazos daudzumos un gandrīz nekādā veidā neietekmē asins koagulāciju bērnam, tāpēc zāles var lietot zīdīšanas laikā, bet ieteicams atturēties no zīdīšanas pirmajās 3 varfarīna terapijas dienās.
Varfarīna tabletes: lietošanas instrukcijas
Sastāvs
Devas 1 mg - katra tablete satur: aktīvā viela - nātrija sāls varfarīns - 1 mg, palīgvielas: bezūdens laktoze, želatinizēts kukurūzas ciete, magnija stearāts (E 572), krāsu pigments - DC Red # 6.
2,5 mg deva - katra tablete satur: aktīvā viela - nātrija sāls varfarīns - 2,5 mg, palīgvielas: bezūdens laktoze, želatinizēts kukurūzas ciete, magnija stearāts (E 572), hinolīndzeltens (E 104), indigo karmīns (E 132) ), alumīnija oksīds ir hidratēts.
Deva 5 mg - katra tablete satur: aktīvo vielu - nātrija sāli varfarīnā - 5 mg, palīgvielas: bezūdens laktoze, želatinizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts (E 572), hinolīndzeltens (E 104), krāsu pigments - DC Red # 6, alumīnija oksīds hidratēts.
Apraksts
Deva 1 mg - rozā tabletes, plakanas, kapsulas formas, ar izliektām malām, ar riskantu un reljefu "1" vienā pusē, un reljefs "varfarīns" un "TARO" otrā pusē. Ir pieļaujami gaišāku un / vai tumšāku rozā toņu ieliktņi.
2,5 mg deva ir zaļas tabletes, plakanas, kapsulas formas, ar izliektām malām, ar riskantu un vienā pusē iespiests “2! 4”, otrā pusē iespiests “varfarīns” un “TARO”. Ir pieļaujami gaišākas un / vai tumšākas zaļas nokrāsas.
Deva 5 mg - tabletes ar dzelteni oranžām krāsām, plakanas, kapsulas formas, ar izliektām malām, ar riskantu un reljefu "5" vienā pusē, un reljefa "varfarīns" un "TARO" otrā pusē. Ir pieļaujami gaišākas un / vai tumšākas dzeltenīgi oranžas krāsas ieliktņi.
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakokinētika
Varfarīns ir R- un S-enantiomēru maisījums. Cilvēkiem S-enantiomērs ir 2–5 reizes lielāks par antikoagulantu aktivitāti nekā R-enantiomērs, bet pēdējais Tr ir garāks.
Absorbcija. Lietojot perorāli, varfarīns gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā koncentrācija organismā tiek sasniegta pirmo 4 stundu laikā. Izkliede organismā. Varfarīns izplatās salīdzinoši nelielā izkliedes tilpumā - apmēram 0,14 l / kg. Izkliedes fāze ilgst 6-12 stundas, kas ir redzama pēc ātras ievadīšanas vai izšķīdināšanas pēc iekšķīgas lietošanas. Varfarīns šķērso placentu un sasniedz koncentrāciju tuvu mātes koncentrācijai, bet mātes pienā tas nav atrodams. Aptuveni 99% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Metabolisms. Varfarīns tiek izvadīts no organisma kā neaktīvi metabolīti. Zāles ir stereoselektīvi metabolizētas ar aknu mikrosomu fermentiem (citohroms P-450) uz neaktīviem hidroksilētiem metabolītiem (dominējošais ceļš) un reduktāzēm (tādējādi veidojas varfarīna spirti). Varfarīna spirtiem ir neliela antikoagulanta aktivitāte. Varfarīna metabolīti izdalās galvenokārt nierēs un mazākā mērā ar žulti. Ir identificēti varfarīna metabolīti: dehidrovarfīns, divi spirta diastereoizomēri, 4'-, 6-, 7-, 8- un 10-hidroksi-safarīns. Metabolisma procesā ir iesaistīti tādi izoenzīmi kā 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 un ZA4. 2S9 izoenzīms, iespējams, ir citohroma P-450 vadošā forma cilvēka aknās, kas ir atbildīga par varfarīna antikoagulantu aktivitāti in vivo.
Atvasināšana. Varfarīna terminālais eliminācijas pusperiods pēc vienas devas ir aptuveni viena nedēļa; tajā pašā laikā faktiskais pusperiods svārstās no 20 līdz 60 stundām (vidēji 40 stundas). R-varfarīna klīrenss ir divas reizes mazāks nekā S-varfarīna klīrenss, tomēr, tā kā izkliedes tilpums ir līdzīgs, R-enantiomēra pusperiods ir garāks nekā S-enantiomēra pusperiods. Tb R-enantiomēram - 37-89 h, S-enantiomēram - 21-43 h. Vairāk nekā 92% no perorāli lietotās zāles atrodams urīnā. Tikai ļoti mazs varfarīns izdalās ar urīnu nemainītā veidā, galvenā daļa izdalās metabolītu veidā.
Vecāki cilvēki. Gados vecākiem cilvēkiem vecumā no 60 gadiem PV / INR attiecība (protrombīna laiks / starptautiskais normalizētais rādītājs) lielākoties mainās, lietojot varfarīnu. Šajā vecuma grupā netika novēroti paaugstinātas jutības pret varfarīnu gadījumi. Varfarīna antikoagulanta efekta palielināšanās var būt saistīta ar farmakokinētiskiem vai farmakodinamiskiem faktoriem. Ratēmiskā varfarīna klīrenss var palikt nemainīgs vai samazināties līdz ar vecumu. Tiek pieņemts, ka vecuma grupā atšķirības starp S-varfarīna klīrensu vecuma grupā nemainās salīdzinājumā ar jauniešiem. Vienlaikus R-varfarīna klīrenss var nedaudz samazināties. Tādējādi, ņemot vērā vecumu, pacientam parasti ir nepieciešams izvēlēties zemāku terapeitisko devu varfarīnam.
Nieru klīrensam ir maza ietekme uz varfarīna antikoagulantu aktivitāti. Varfarīna devas pielāgošana pacientiem ar nieru mazspēju nav nepieciešama. Aknu mazspēja.
Aknu darbības traucējumi var pastiprināt varfarīna ietekmi, pārkāpjot antikoagulantu koagulācijas faktoru sintēzi un palēninot varfarīna metabolismu.
Ar ievades / ievadīšanas narkotiku, kā ar perorālu ievadīšanu asinīs sasniedza tādu pašu koncentrāciju, bet laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju ar / ievadot plazmas tiek sasniegts agrāk. Varfarīna pilna antikoagulanta iedarbība tiek sasniegta ne agrāk kā 71-96 stundas pēc ievadīšanas.
Lietošanas indikācijas
Asinsvadu trombozes un embolijas ārstēšana un profilakse: akūta un atkārtota vēnu tromboze, plaušu embolija.
Sekundārā miokarda infarkta profilakse un trombembolisku komplikāciju profilakse pēc miokarda infarkta.
Trombembolisku komplikāciju profilakse pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, sirds vārstuļu bojājumiem vai protēžu sirds vārstuļiem.
Pārejošu išēmisku uzbrukumu un insultu ārstēšana un profilakse, pēcoperācijas trombozes profilakse.
Kontrindikācijas
Noteikta vai iespējama paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, akūta asiņošana, grūtniecība (pirmā grūtniecības trimestrī un pēdējās 4 grūtniecības nedēļās), smaga aknu vai nieru slimība, akūta DIC, C un S proteīnu trūkums, trombocitopēnija, pacienti ar augstu asiņošanas risku, ieskaitot pacientus ar hemorāģiskiem traucējumiem, barības vada varikozām vēnām, artēriju aneirisu, jostas punkciju, peptisko čūlu un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, ar smagām brūcēm (ieskaitot ķirurģiju), baktēriju endokardīts, ļaundabīga hipertensija, hemorāģiska insults, intrakraniāla asiņošana.
Grūtniecība un zīdīšana
Varfarīna lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Varfarīns pārvar placentāro barjeru un var izraisīt asiņošanu auglim. Ir ziņojumi par iedzimtajām anomālijām un attīstības traucējumiem bērniem, kuru mātes lietoja varfarīnu grūtniecības laikā. Sievietēm reproduktīvā vecumā rūpīgi jāizvērtē varfarīna lietošanas indikācijas, pacienti jābrīdina par efektīvas kontracepcijas nepieciešamību.
Ir zināms, ka varfarīns iekļūst mātes pienā tikai nenozīmīgā daudzumā un parasti neietekmē zīdaiņu asinsreces, tomēr, ordinējot varfarīnu zīdīšanas laikā, ieteicams noteikt INR bērniem. Ja zāles jālieto lielās devās, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.
Devas un ievadīšana
Iekšpusē, 1 reizi dienā, vēlams vienlaicīgi. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts. Pirms sākat noteikt starptautisko normalizēto attieksmi (INR). Nākotnē laboratorijas monitorings tiek veikts regulāri ik pēc 4-8 nedēļām. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta klīniskā stāvokļa. Ārstēšanu var atcelt nekavējoties. Protrombīna laiks ir jāpalielina par 2-4 reizes, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, un INR atkarībā no slimības, trombozes riska, asiņošanas riska un pacienta individuālajām īpašībām jāsasniedz 2,2-2,4. Nosakot INR, jāņem vērā tromboplastīna jutības indekss un šis rādītājs jāizmanto kā korekcijas koeficients (1,22, lietojot tromboplastīnu no neoplasta truša smadzenēm un 1,2, lietojot Rosh Diagnostics ražoto tromboplastīnu).
Pacienti, kuri iepriekš nav lietojuši varfarīnu:
Sākotnējā deva ir 5 mg / dienā pirmajās 4 dienās. 5. ārstēšanas dienā tiek noteikts INR, un saskaņā ar šo indikatoru tiek parakstīta zāļu uzturošā deva. Parasti zāļu uzturošā deva ir 2,5-7,5 mg dienā (1-3 tabletes dienā).
Pacienti, kuri iepriekš lietojuši varfarīnu:
Ieteicamā sākumdeva ir zināmā zāļu devas divkāršā deva, un to paraksta pirmajās 2 dienās. Pēc tam ārstēšanu turpina, izmantojot zināmu uzturošo devu. 5. ārstēšanas dienā INR kontrole un devas pielāgošana tiek veikta saskaņā ar šo indikatoru. Vēdera trombozes, plaušu embolijas, priekškambaru fibrilācijas, paplašinātas kardiomiopātijas, komplicētas vārstuļu sirds slimības, protēzes sirds vārstuļu ar bioproteēzēm profilaksei un ārstēšanai ieteicams saglabāt INR indeksu no 2 līdz 3. Augstākas INR vērtības ir ieteicamas no 2,5 līdz 3,5, ja
protēzes sirds vārsti ar mehāniskām protēzēm un sarežģītu akūtu miokarda infarktu.
Dati par varfarīna lietošanu bērniem ir ierobežoti. Sākotnējā deva parasti ir 0,2 mg / kg dienā normālai aknu funkcijai un 0,1 mg / kg dienā aknu darbības traucējumiem. Uzturošā deva ir izvēlēta saskaņā ar INR. Ieteicamie INR līmeņi ir tādi paši kā pieaugušajiem. Lēmumu par varfarīna iecelšanu bērniem vajadzētu pieņemt pieredzējis speciālists. Ārstēšana jāveic pieredzējuša pediatra uzraudzībā.
Nav īpašu ieteikumu par varfarīna lietošanu gados vecākiem cilvēkiem. Tomēr gados vecākiem pacientiem rūpīgi jānovēro, kā tas ir tiem ir augstāks blakusparādību risks.
Pacienti ar aknu mazspēju:
Aknu darbības traucējumi palielina jutību pret varfarīnu, jo aknas veido asinsreces faktorus un metabolizē arī varfarīnu. Šajā pacientu grupā ir nepieciešama rūpīga INR indikatoru uzraudzība. Pacienti ar nieru mazspēju:
Pacientiem ar nieru mazspēju nav nepieciešami īpaši ieteikumi par varfarīna devas izvēli. Pacientiem ar peritoneālo dialīzi nav nepieciešams papildus palielināt varfarīna devu.
Plānotās (izvēles) ķirurģiskas iejaukšanās:
Pre-, peri-un postoperatīvā antikoagulanta terapija tiek veikta, kā norādīts zemāk (ja nepieciešama steidzama perorālā antikoagulanta efekta atcelšana - skatīt apakšpunktu „Pārdozēšana”).
Noteikt INR nedēļu pirms plānotās darbības.
Pārtrauciet lietot varfarīnu 1 - 5 dienas pirms operācijas. Ja pastāv liels trombozes risks, zemas molekulmasas heparīns tiek injicēts subkutāni pacientam profilaksei. Pauzes ilgums varfarīna uzņemšanā ir atkarīgs no INR. Varfarīna uzņemšana tiek pārtraukta:
- 5 dienas pirms operācijas, ja INR> 4.0
- 3 dienas pirms operācijas, ja INR ir no 3,0 līdz 4,0
- 2 dienas pirms operācijas, ja INR ir no 2,0 līdz 3,0
Nosakiet INR vakarā pirms operācijas un injicējiet iekšķīgi 0,5-1,0 mg K1 vitamīna
vai intravenozi, ja INR> 1.8.
Ņem vērā nepieciešamību pēc infūzijas ar nefrakcionētu heparīnu vai profilaktisku mazas molekulmasas heparīna ievadīšanu operācijas dienā.
Turpiniet zemas molekulmasas heparīna subkutānu ievadīšanu 5-7 dienas pēc operācijas, vienlaikus atjaunojot varfarīnu.
Turpiniet lietot varfarīnu ar regulāru uzturošo devu tajā pašā dienā vakarā pēc nelielām operācijām un dienā, kad pacients sāk ievadīt enterālo uzturu pēc lielām operācijām.
Blakusparādības
Ļoti bieži - asiņošana; bieži: - paaugstināta jutība pret varfarīnu pēc ilgstošas lietošanas; reti - anēmija, vemšana, sāpes vēderā, slikta dūša, caureja; reti:> 1/10000, 0
Vfarex® (3 mg) Varfarīns
Instrukcija
- Krievu
- азақша
Tirdzniecības nosaukums
Starptautiskais nepatentētais nosaukums
Dozēšanas forma
3 mg un 5 mg tabletes
Sastāvs
Viena tablete satur
aktīvā viela - 3 mg vai 5 mg varfarīna nātrija (varfarīna nātrija klatrāta veidā), t
palīgvielas (3 mg tabletes): laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts, indigokarmīns (E 132),
palīgvielas (5 mg tabletes): laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, magnija stearāts, sārtinātā 4R (E 124).
Apraksts
3 mg tabletes - zilas krāsas tabletes ar tumšākām impregnācijām, apaļa forma ar plakanu cilindrisku virsmu, ar vienas puses apdari un riskantu.
5 mg tabletes - rozā krāsas tabletes ar tumšākām impregnācijām, apaļu formu, plakanu cilindrisku virsmu, ar šķautni un riskantu četrās daļās vienā pusē.
Farmakoterapeitiskā grupa
Netiešie antikoagulanti (K vitamīna antagonisti)
ATC kods B01AA03
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Zāles ir R un S stereoizomēru racēmiskais maisījums S Stereoizomērs S ir 2–5 reizes aktīvāks nekā R stereoizomērs, bet tā iedarbība ir īsāka. Varfarīns pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Zāļu koncentrācija asinīs sasniedz maksimumu aptuveni 4 stundas pēc ievadīšanas. 99% ievadītās zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Varfarīns tiek ķīmiski pārveidots aknās, piedaloties mikrosomu fermentu sistēmai, kas satur citohroma P-450, veidojot neaktīvus un neaktīvus metabolītus. Metabolīti tiek izvadīti ar urīnu un nelielos daudzumos žults.
Pus eliminācijas periods pēc vienreizējas zāļu devas ir 20–60 (vidēji 40), 92% ievadītās zāles izdalās ar urīnu metabolītu veidā un tikai minimālais daudzums nemainās.
Vecāka gadagājuma pacientiem nav būtiskas izmaiņas varfarīna farmakokinētikā. Ir konstatēts, ka šīs grupas pacienti ir jutīgāki pret antikoagulantiem, bet šīs parādības raksturs nav noskaidrots. Aknu darbības traucējumu klātbūtnē samazinās koagulācijas faktoru sintēze, un varfarīna metabolisms palēninās, kā rezultātā palielinās tā inhibējošā iedarbība uz asins koagulāciju.
Farmakodinamika
Varfarex® pieder antikoagulantu grupai - kumarīna atvasinājumiem.
Šīs grupas preparāti kavē atjaunotā K vitamīna formu veidošanos aknās, kas ir nepieciešams vairāku asins koagulācijas regulēšanas faktoru sintēzes pēdējam posmam: protrombīns (II faktors), proconvertīns (VII faktors), antihemofilais globulīns B (IX faktors), Stewart faktors -Power (X faktors), kā arī C un S proteīni, kas izraisa asins recēšanas laika palielināšanos. Warfarex® nav tiešas ietekmes uz veidotiem asins recekļiem, bet novērš to palielināšanos un novērš sekundāro trombembolisko komplikāciju veidošanos.
Asins koagulācijas procesa inhibīcijas pakāpe ir atkarīga no devas. Varferex® terapeitiskās devās samazina katra faktora saturu par 30-50%. Efekts parādās 24 stundu laikā un sasniedz maksimumu pēc 72-96 stundām pēc zāļu lietošanas sākuma. Pēc vienas devas lietošanas Warfarex® iedarbība saglabājas 2-5 dienas, un, lietojot uzturošās devas, tā kļūst ilgāka.
Lietošanas indikācijas
- dziļo vēnu trombozes un plaušu trombembolijas ārstēšana un profilakse
- tromboembolisko komplikāciju ārstēšana un profilakse priekškambaru fibrilācijas un protēzes sirds vārstuļos
- lai samazinātu pēkšņas nāves, atkārtotas miokarda infarkta un trombembolisku komplikāciju risku pēc miokarda infarkta t
Devas un ievadīšana
Warfarex® deva katram pacientam tiek noteikta individuāli, ņemot vērā protrombīna INR (starptautiskā normalizētā attiecība) rādītājus.
Parastajā dozēšanas shēmā (dziļo vēnu tromboze, plaušu trombembolija, priekškambaru fibrilācija, sirds vārstuļu bioprotēžu implantācija, miokarda infarkts) ieteicamais līmenis ir INR = 2,0-3,0. Ja nepieciešama intensīvāka terapija (mehānisko protēžu sirds vārstuļu implantācija, sistēmas atkārtota embolija), ieteicamā INR vērtība var būt 3,0-4,5. Ārstēšana parasti sākas, parakstot 10-15 mg Varfarex® dienā. Šo sākotnējo devu lieto pirmās 2-4 dienas, pakāpeniski izvēloties to atbilstoši pacienta individuālajai reakcijai un tādējādi sasniedzot optimālo INR līmeni. Uzturošā deva parasti ir 2-10 mg dienā.
Maksimālā vienreizējā deva - 5 mg.
Maksimālā dienas deva ir 15 mg.
Gados vecākiem, novājinātiem un riskam pakļautiem pacientiem tiek noteiktas zemākas sākotnējās devas un piesardzīgi, ja tās paaugstina.
Warfarex terapeitiskās devas bērniem nav noteiktas.
Ārstēšanas ilgums ir individuāls. Antikoagulanti tiek lietoti, līdz tiek novērsta trombembolijas draudi. Ārstēšanas sākumā INR noteikšana jāveic katru dienu. Stabilizējot devu, kontrole tiek veikta 1-2 reizes nedēļā vēl 3-4 nedēļas, vēlāk ik pēc 1–4 nedēļām. Biežāka papildu kontrole ir nepieciešama gadījumos, kad pacientam ir noteikts vai atcelts jebkurš cits medikaments.
Warfarex® lieto vienu reizi dienā, vēlams vienlaicīgi. Ja pacients aizmirst lietot nākamo devu un tajā pašā dienā atgādina, Jums nekavējoties jālieto zāles. Ja ir pagājušas vairāk nekā 24 stundas, turpiniet lietot warfarex, nepalielinot devu. Jums jāinformē ārsts par aizmirstajām warfarex devām.
Tā kā Warfarex darbība nesākas nekavējoties, ārkārtas situācijās ārstēšana sākas ar heparīna ievadīšanu. Pievēršoties Warfarex saņemšanai, ieteicams turpināt heparīna ievadīšanu vēl 4-5 dienas, tādējādi nodrošinot nepārtrauktu un pietiekamu asins recēšanas efektu. Kad sasniegts vēlamais INR līmenis, heparīna lietošana jāpārtrauc. Šādos gadījumos, lai iegūtu adekvātu INR, asins paraugi analīzei tiek veikti 5 stundas pēc pēdējās intravenozās heparīna injekcijas, 4 stundas pēc intravenozas heparīna infūzijas vai 24 stundas pēc pēdējās subkutānas heparīna injekcijas.
Blakusparādības
- asiņošana un asiņošana dažādos orgānos un audos
- kāju pirkstu ādas hemorāģiskā nekroze, kuras draudus norāda tumšs apsārtums un sāpes pirkstu un sānu virsmās.
- mazu kuģu holesterīna embolija
- alerģiskas ādas reakcijas (nieze, pietūkums, nātrene, dermatīts)
- slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, garšas izmaiņas, pankreatīts, aknu darbības traucējumi (paaugstināts aknu enzīmu līmenis asinīs, dzelte, hepatīts).
- galvassāpes, reibonis
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret varfarīna nātriju vai palīgvielām
- asiņošana vai tās attīstības draudi
- neiroķirurģiskās un acu operācijas, kā arī operācijas, kas skar lielu virsmu
- smaga hipertensija
- smaga aknu vai nieru mazspēja, obstruktīva dzelte
- nepietiekama spēja novērtēt asins koagulācijas sistēmas stāvokli, izmantojot laboratorijas metodes
- pacienta nespēja piedalīties ārstēšanā (senila demence, alkoholisms, psihoze uc)
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
Narkotiku mijiedarbība
Warfarex® mijiedarbojas ar K vitamīnu. Augsts K vitamīna saturs pārtikā var mazināt zāļu iedarbību. Plaša spektra antibiotikas inhibē K vitamīna sintēzi no zarnu mikrofloras, tomēr retos gadījumos tiek novērots antikoagulanta aktivitātes pieaugums antibiotiku lietošanā, jo K vitamīns pietiekamā daudzumā nonāk cilvēka organismā ar ēdienu.
Inhibējoša ietekme uz koagulāciju; flukonazols, ketokonazols, mikonazols, acetilsalicilskābe, paracetamols (ar ilgstošām lielām devām), propoksifēns, allopurinols, sulfinpirazons m, ne-steroīdi, anestēzija disulfirāms, gripas vakcīna, A un E vitamīni.
Dažas zāles, kas inhibē trombocītu agregāciju (acetilsalicilskābe, citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, piperacilīns, ticarcilīns, dipiridamols), lietojot kopā ar warfarex, palielina asiņošanas risku, neskatoties uz to, ka testa rezultāti var liecināt par veselīgu līmeni.
Warfrex antikoagulējošā iedarbība var vājināt antacīdus, nafcilīnu, rifampicīnu, griseofulvīnu, diurētiskos līdzekļus, barbiturātus, karbamazepīnu, primidonu (heksamidīnu), etlorvinolu, glutetimīdu, aminoglutetimidīdu, estrogēnus, augstu A vitamīna koncentrāciju.
Alkohols un dažas zāles (holestiramīns, fenitoīns, disopiramīds, ciklofosfamīds, kortikotropīns, glikokortikoīdi, perorālie kontracepcijas līdzekļi) var stiprināt un vājināt warfrex iedarbību.
Īpaši norādījumi
Antikoagulantu lietošana palielina asiņošanas risku, kura pakāpe ir atkarīga no ārstēšanas intensitātes un ilguma. Warfarex® jālieto piesardzīgi, veicot terapeitiskas un diagnostiskas procedūras un ārstējot slimības un traumas, kas palielina asiņošanas risku, kā arī zīdīšanas laikā, ārstējot gados vecākus un novājinātus pacientus, pacientus, kas cieš no smagas diabēta, aknu vai nieru mazspējas. Warfarex nav ieteicams lietot vienlaikus ar urokināzi un streptokināzi.
Pacientiem, kas lieto antikoagulantus, ir nepieciešams noteikt INR pirms visām procedūrām, kas saistītas ar asiņošanas risku. Pirms nelielas ķirurģiskas iejaukšanās tiek izvēlēta uzturošā deva, kas nodrošina INR vērtības samazināšanu līdz minimālajam terapeitiskajam līmenim. Procedūru veic rūpīgi, izmantojot vietējos hemostatiskos līdzekļus. Ja operācijas apjoms ir nozīmīgāks, var būt nepieciešams pārtraukt antikoagulantu lietošanu. Tādēļ ārstam ir jāizvērtē iespējamā operācijas un ārstēšanas ar antikoagulantiem risks.
Pacientu individuālo jutību pret warfarex var samazināt vai palielināt. Jāatceras, ka organisma reakcija uz antikoagulantu lietošanu var mainīties daudzu endogēnu un eksogēnu faktoru ietekmē (uzturs, mājoklis, veselība, citu zāļu lietošana).
Zāles iedarbību var pastiprināt hematoloģiskās un onkoloģiskās slimības, kolagēna slimības, hronisku sirds mazspēju, hipertireozi, hipertermiju, aknu darbības traucējumus, caureju, K vitamīna deficītu, un antikoagulantu efektu var samazināt pacientiem ar hipotireozi, hiperlipidēmiju, tūsku, nefrotisko sindromu. Šādos gadījumos ir nepieciešami biežāki laboratorijas testi un devas pielāgošana.
Pielietojums pediatrijā.
Zāļu lietošanas efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam klīniskajos pētījumos nav pietiekami pierādīta.
Pacientiem ar laktozes nepanesību jāpatur prātā, ka viena warfrex tablete satur 106-112 mg laktozes.
Tā kā Warfarex ietekme var mainīties daudzu narkotiku ietekmē, ar katru zāļu terapijas maiņu, ir nepieciešama biežāka pacienta asins koagulācijas sistēmas laboratoriskā uzraudzība.
Warfarex® izdalās mātes pienā nenosakāmā daudzumā un neietekmē asins koagulācijas procesus zīdaiņiem, tomēr pirms terapijas ar varfarīnu uzsākšanas zīdīšanas laikā, jānovērtē ieguvumu attiecība pret māti un risks bērnam. Bērna asiņošanas risku var samazināt, ja viņš lieto nepieciešamo K vitamīna daudzumu (25 μg) un to kontrolē INR. Ja barojoša māte lieto lielu varfarīna devu (vairāk nekā 10 mg), barošana ar krūti ir jāpārtrauc.
Zāļu iedarbības uz spēju vadīt transportlīdzekļus un potenciāli bīstamas mašīnas iezīmes
Pārdozēšana
- asiņošana smaganas, deguna asiņošana
- pārmērīga menstruālā asiņošana
- smaga vai ilgstoša asiņošana ar nelieliem virspusējiem bojājumiem, petehijas un ādas asiņošana
- hematūrija, melēna un citas atvērtas vai slēptas asiņošanas pazīmes.
Ārstēšana: Šādos gadījumos Jums jāpārtrauc warfarex lietošana. Ja nepieciešams, iekšķīgi vai parenterāli izrakstiet K1 vitamīnu (phytomenadione), lietojot vieglus gadījumus no 1 līdz 5 mg un smagākos gadījumos - 20-40 mg. Ja asiņošana ir smaga un apdraud pacienta dzīvi, ir nepieciešama svaigas saldētas plazmas vai kompleksā IX faktora pārliešana. Pēc pārdozēšanas simptomu novēršanas rūpīgi atlasiet warfarex devu, kas ļauj atkal sasniegt INR vērtības terapeitisko līmeni.
Atbrīvojiet formu un iepakojumu
Uz 30 tabletēm traukā no plastmasas ar nospiestu vāku un pirmās atvēršanas vadību. Vienā konteinerā kopā ar instrukciju medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā ievietojiet iepakojumā no kartona.
Uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!
Derīguma termiņš
Nepiemēro pēc derīguma termiņa beigām.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Ražotājs
AS „Grindeks”. Sv. Krustpils, 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Reģistrācijas apliecības turētājs
AS „Grindeks”, Latvija
Tās organizācijas adrese, kas saņem patērētāju prasības par produktu kvalitāti Kazahstānas Republikā
AS „Grindeks” pārstāvniecība
050010, Almaty, Dostyk Ave. Bogenbai Batyr, 34a / 87a, birojs №1