Xarelto ir tiešas darbības antikoagulants. Ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, lietojot lielu bioloģisko pieejamību. Aktīvā viela - rivaroksabāns.
Zāles efektivitāte ir ļoti augsta, jo vissvarīgāko lomu koagulācijas kaskādē spēlē faktora X aktivizācija caur ārējiem un iekšējiem koagulācijas ceļiem, veidojot faktoru Xa.
Rivaroksabāns uzsūcas ļoti ātri. 2 - 4 stundu laikā pēc zāļu lietošanas tiek sasniegta maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asinīs. Lielākā daļa zāļu aktīvās vielas, un tas ir līdz 95%, saistās ar plazmas olbaltumvielām. Aptuveni vienādās proporcijās aptuveni 2/3 no aktīvās vielas metabolizējas un izdalās ar izkārnījumiem un urīnu. Vēl viena trešdaļa zāļu izdalās caur nierēm nemainītā veidā.
Xarelto ietekme uz protrombīna laiku ir atkarīga no devas un cieši korelē ar plazmas koncentrāciju (r = 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin komplektu. Arī aktivētā daļēja tromboplastīna laiks (APTT) un Heptest rezultāts palielinās atkarībā no devas, tomēr šie parametri nav ieteicami farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai.
Ko Xarelto palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
10 mg tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizēm un 15 un 20 mg ēdienreizes laikā.
Standarta deva saskaņā ar instrukcijām - 1 tablete Xarelto 20 mg 1 reizi dienā.
Nieru darbības traucējumu gadījumā ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.
Ārstēšanas kurss jāveic ilgu laiku, līdz ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.
Ja izlaižat nākamo devu, nekavējoties jālieto tablete. Nākamajā dienā turpiniet lietot zāles regulāri saskaņā ar ieteicamo shēmu.
Ieteicamā sākotnējā deva akūtas DVT vai plaušu embolijas ārstēšanai - 15 mg / 2 reizes dienā pirmajās 3 nedēļās, tad 20 mg 1 reizi dienā.
Maksimālā dienas deva ir 30 mg pirmajās 3 ārstēšanas nedēļās un 20 mg turpmākās ārstēšanas laikā.
Tiem, kas lieto parenterālus antikoagulantus, Xarelto jāuzsāk 0–2 stundas pirms nākamās plānotās zāļu parenterālās ievadīšanas (piemēram, zema molekulmasa heparīns) vai laikā, kad tiek pārtraukta nepārtraukta zāļu parenterāla ievadīšana (piemēram, nefrakcionēta heparīna intravenoza ievadīšana).
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Xarelto:
Bieži vien ir: anēmija, tahikardija, asiņošana acī, kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot asiņošanu un taisnās zarnas asiņošanu), sāpes kuņģa-zarnu traktā, dispepsija, slikta dūša, aizcietējums, caureja, vemšana, drudzis, perifēra tūska, vispārējās labklājības pasliktināšanās ( vājums, astēnija), asiņošana pēc procedūras (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un brūces asiņošanu), pārmērīga hematoma ar zilumiem, paaugstināta transamināžu aktivitāte, sāpes ekstremitātēs, reibonis, galvassāpes, īstermiņa sinkope, asiņošana no urogenitālā trakta (ieskaitot hematūriju un menorāģiju), deguna asiņošana, nieze (tostarp reti sastopamas niezes gadījumi), izsitumi, ekhimoze, hipotensija, hematoma.
Kontrindikācijas
Xarelto lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
Pārdozēšana
Lietojot līdz 600 mg bez asiņošanas vai citām blakusparādībām, ziņots par retiem pārdozēšanas gadījumiem. Ierobežotās absorbcijas dēļ sagaidāms piesātinājuma efekts, nepalielinot vidējo rivaroksabāna līmeni plazmā pie hiperterapeitiskām devām 50 mg vai vairāk.
Specifiskais antidots nav zināms. Pārdozēšanas gadījumā aktivētu ogli var izmantot absorbcijas samazināšanai. Ņemot vērā intensīvo saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, nav paredzams, ka rivaroksabāns izdalīsies dialīzes laikā.
Mijiedarbība
Jāievēro piesardzība, vienlaicīgi lietojot zāles dronedaronam, jo ir ierobežoti klīniskie dati par kopīgo lietošanu.
Sakarā ar paaugstinātu asiņošanas risku, jāievēro piesardzība, lietojot kopā ar citiem antikoagulantiem.
Īpaši norādījumi
Xarelto nav ieteicams lietot vienlaikus ar sistēmisku terapiju ar azolu grupas (piemēram, ketokonazola) vai HIV proteāzes inhibitoru (piemēram, ritonavīra) pretsēnīšu līdzekļiem. Šīs zāles var paaugstināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā līdz klīniski nozīmīgām vērtībām (vidēji 2,6 reizes), kas var palielināt asiņošanas risku.
Tas jālieto piesardzīgi slimībām un slimībām, kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas risku.
Terapijas laikā ir iespējama ģībonis un reibonis, tāpēc nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus, kam nepieciešama uzmanība.
Ja nepieciešams, Xarelto var aizstāt ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:
Līdzīgs darbībā:
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Xarelto lietošanas instrukcijas, cenu un līdzīgu darbību narkotiku pārskati nav piemērojami. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena Krievijas aptiekās: tabletes Xarelto 20 mg 14 gab. - no 1490 līdz 1573 rubļiem, 15 mg 14 gab. - no 1479 līdz 1580 rubļiem pēc 593 aptiekām.
Pārdots pēc receptes. Tabletes jāglabā prom no bērniem temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem. Derīguma termiņš ir 3 gadi no iepakojuma norādītās ražošanas dienas. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.
Lielākā daļa ārstu atsauksmes par Xarelto satur diskusijas par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģisku anēmiju. Šajā gadījumā pārskati par pacientiem, kuri lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām šādā veidā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.
Xarelto ir tiešas darbības antikoagulants.
Šī zāļu grupa veicina asins recēšanu un novērš asins recekļu veidošanos fibrīna veidošanās samazināšanās dēļ.
Tie ietekmē dažu ķermeņa elementu biosintēzi, ļaujot mainīt asins viskozitāti, kas noved pie asins recēšanas procesa inhibīcijas. Antikoagulantu Xarelto drīkst lietot gan terapeitiskā, gan profilaktiskā nolūkā.
Antikoagulantu tieša iedarbība.
Tas tiek izlaists pēc receptes.
Cik daudz ir Xarelto? Vidējā cena aptiekās ir 1500 rubļu.
"Xarelto" ir pieejams tablešu veidā, kas pārklāts ar īpašu šķīstošu plēves pārklājumu ar rozā brūnu vai sarkanbrūnu pārklājumu. Tās ir apaļas, un tām ir iegravēts abpusēji izliektas puses. Pēc pārtraukuma ir redzama viendabīga balta masa, ko ieskauj krāsu šķīstošs apvalks.
Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.
Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.
Xarelto lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.
Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.
Profilaktisks līdzeklis vēnu trombembolijai cilvēkiem, kuriem ir veikta būtiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm. Ortopēdiskiem intervāliem ieteicams lietot 10 mg tabletes.
Zāles lieto, lai ārstētu dziļo vēnu trombozi un plaušu trombemboliju un profilaktisku līdzekli, lai novērstu plaušu embolijas un DVT atkārtošanos.
Vispārējas kontrindikācijas tabletēm Xarelto:
Kontrindikācijas tablešu lietošanai atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas daudzuma:
Apstākļi / slimības, par kurām Xarelto tabletes paraksta piesardzīgi:
Pētījumi, kas saistīti ar Xarelto zāļu drošumu un efektivitāti grūtniecības laikā, tika veikti ar dzīvniekiem. Rezultātā tika atklāta rivaroksabāna toksiskā iedarbība uz nākamās mātes un bērna organismu. Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā, jo aktīvā viela var iekļūt caur placentu un iespējama asiņošana. Sievietēm, kas ir reproduktīvā vecumā, zāles ir atļautas tikai, lietojot kontracepciju.
Pētījumu rezultāti par iespējamu Xarelto saņemšanu zīdīšanas laikā ar dzīvniekiem liecināja, ka aktīvā viela izdalās pienā. Eksperimenti liecina, ka, barojot toksiskas vielas, tās var nonākt bērna ķermenī. Xarelto iedarbināšana ir atļauta tikai pēc laktācijas perioda beigām.
Norādītajās lietošanas instrukcijās: Xarelto tabletes 10 miligramos tiek lietotas neatkarīgi no ēdienreizēm, 15 un 20 miligramiem ēdienreizes laikā.
Pēc lielām operācijām uz ceļa locītavas ārstēšanas ilgums ir divas nedēļas, pēc lielām operācijām gūžas locītavā, piecas nedēļas. Sākotnējā deva tiek ņemta sešas līdz desmit stundas pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze. Terapeitiskā deva ir viena tablete dienā.
Izlaižot devu, nekavējoties jālieto Xarelto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā, izmantojot ieteikumus. Lai kompensētu izlaisto devu, ir aizliegta divkāršotā deva.
Zāļu terapijas laikā pacientiem ar paaugstinātu jutību pret Rivaroksabānu tika novērotas šādas blakusparādības:
Ar zāļu pārdozēšanu nav ziņots par asiņošanu vai citām blakusparādībām. Ar pārmērīgu devu (no 50 mg un vairāk) ir iespējama ierobežota zāļu absorbcija, kas izraisa koncentrācijas plaknes veidošanos, nepalielinot rivaroksabāna vidējo koncentrāciju plazmā.
Lai novērstu pārdozēšanas simptomus, ieteicams lietot aktīvo ogli (hemodialīze nav efektīva). Turklāt, ja nepieciešams, jālieto simptomātiska ārstēšana. Nav specifiska antidota.
Ja rodas asiņošana, ir nepieciešams atlikt nākamo zāļu devu vai atcelt ārstēšanu no 5 līdz 13 stundām, ārstēšana tiek izvēlēta individuāli atkarībā no asiņošanas smaguma un atrašanās vietas. Ja asiņošanu nevar novērst, var izmantot specifiskas revakcinācijas aktivitātes (protrombīna komplekss, aktivēts protrombīna komplekss vai rekombinants VIIa faktors).
Lietojot šo narkotiku, ir svarīgi regulāri kontrolēt asinsreces parametrus.
Kopumā Xarelto neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus. Ļoti retos gadījumos ir nevēlamas reakcijas, kas izraisa uzmanību un vispārēju sliktu sajūtu, kas prasa piesardzību.
Gados vecākiem pacientiem biežāk rodas asiņošana ar Xarelto. Tādēļ ir nepieciešama rūpīga devas izvēle.
Pirms ķirurģisko operāciju veikšanas ir svarīgi atcelt zāļu lietošanu ne mazāk kā vienu dienu pirms to uzsākšanas.
Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.
Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.
Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.
Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.
Mēs izlasījām dažus pārskatus par cilvēkiem, kas lieto Xarelto:
Xarelto ir oriģināls medikaments, kam nav analogu Krievijā vai svešzemju sastāvā. Ja ārsts ir parakstījis šo medikamentu, nav ieteicams to aizstāt, jo ir gandrīz neiespējami izvēlēties līdzvērtīgu aizstājēju.
Xarelto krievu vai importētie analogi ir šādas zāles:
Pirms analogu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Tabletes jāglabā prom no bērniem temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem. Derīguma termiņš ir 3 gadi no iepakojuma norādītās ražošanas dienas. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.
Apraksts pašreizējā no 06/18/2014
Tabletes satur: rivaroksabānu mikronizētā daudzumā 10, 15 vai 20 mg, kā arī palīgkomponentus: mikrokristālisko celulozi, kroskarmelozes nātriju, 5prP hipromelozi, laktozes monohidrātu, magnija stearātu un nātrija laurilsulfātu.
Tabletes apvalka plēves pārklājums sastāv no dzelzs krāsas sarkanā oksīda, hipromelozes 15cP, titāna dioksīda un makrogola 3350.
Xarelto ir pieejams apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Tiem ir apaļa abpusēji izliekta forma, rozā vai sarkanbrūnā krāsā, divpusējā gravēšana - no vienas puses - trīsstūris un devas apzīmējums, bet otrā - Bayer krusts. Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.
Zāļu inhibējošais faktors XA, tiešās darbības antikoagulants.
Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.
Narkotiku lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem, kas cieš no priekškambaru mirgošanas, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.
Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.
Galvenās norādes ir šādas:
Xarelto (Xarelto) ārstēšana var izraisīt dažādas nevēlamas blakusparādības, kas ietekmē gandrīz visus orgānus un sistēmas. Tomēr tie bieži ir mēreni.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:
Notiek nedaudz retāk:
Saskaņā ar Xarelto lietošanas instrukcijām VTE profilakses periodā pēc nozīmīgām ortopēdiskām operācijām pacientam tiek noteikta dienas deva 10 mg zāļu. Terapijas ilgums ir 2-5 nedēļas atkarībā no iejaukšanās apjoma un sarežģītības.
Šīs zāles drīkst lietot jebkurā laikā, neatkarīgi no pārtikas lietošanas. Ja hemostaze ir sasniegta, Xarelto terapija ir jāuzsāk 6-10 stundas pēc operācijas. Ja izlaidāt devu, Xarelto jālieto nekavējoties, un nākamajā dienā Jums ir jāturpina terapija, kā parasti.
Pārdozēšanas gadījumā rivaroksabāns parasti izraisa hemorāģiskas komplikācijas, kas saistītas ar zāļu farmakodinamiskajām īpašībām. Pašlaik rivaroksabāna specifiskais antidots nav izstrādāts.
Lai samazinātu rivaroksabāna uzsūkšanos, ieteicams lietot aktīvo ogli 8 stundas.
Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.
Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.
Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.
Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.
Zāles pārdod tikai ar recepti.
Tabletes jāglabā vietā, kas ir aizsargāta pret bērniem, temperatūrā, kas mazāka par 30 ° C.
Ja ievērojat uzglabāšanas nosacījumus, zāles var lietot 3 gadus.
Kā zināms, Xarelto analogus pārstāv tikai tās aktīvā viela vai INN Rivaroksabāns - tiešā iedarbībā esošs antikoagulants. Tāpēc tiek uzskatīts, ka tas ir tā galvenais aizstājējs. Vienlaikus 14 vienību iepakojuma cena ir 1956-2000 rubļu.
Xarelto vai Pradaksa - kas ir labāks?
Šo jautājumu uzdod daudzi pacienti, kas ir noraizējušies par iespējamās trombozes problēmu. Kā liecina jaunākie pētījumi, Xarelto un Pradax efektivitāte, novēršot asins recekļu veidošanos un asiņošanas risku priekškambaru mirgošanā, ir gandrīz vienāda. Lietojot katru no šīm zālēm, nav nepieciešama pastāvīga INR uzraudzība. Tajā pašā laikā šo zāļu izmaksas ir diezgan augstas salīdzinājumā ar citiem antikoagulantiem.
Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ārstēšana ar šo medikamentu ir pilnīgi nesaderīga ar alkohola lietošanu, jo tas var izraisīt nevēlamas sekas.
Lielākā daļa Xarelto pārskatu satur diskusiju par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģiskas anēmijas. Tajā pašā laikā pacientu atsauksmes par Xarelto, kas lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām, tādām kā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.
Arī pārskati par forumiem ir spilgtas diskusijas par augstajām izmaksām, kas nav pieejamas visiem pacientiem.
Šīs zāles tiek piedāvātas apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Xarelto var iegādāties Maskavā jebkurā aptiekā ar ārsta recepti. Xarelto 10 mg cena 10 gab. Iepakojumā ir no 1226 rubļiem, xarelto 20 mg cena 14 gabaliem ir no 1564 rubļiem, un narkotiku 15 mg 28 gabaliem svārstās no 2857 līdz 3020 rubļiem.
Ja jums ir jāiegādājas šīs tabletes Sanktpēterburgā, tad jāatzīmē, ka Xarelto 20 mg cena ir daudz augstāka nekā zāles ar mazāku devu. Aptiekas Kijevā piedāvā šīs zāles par cenu 188 UAH.
Cenas tiešsaistes aptiekās:
Xarelto ir tiešas iedarbības antikoagulants.
Xarelto ražo tabletes - abpusēji izliektas, apvalkotas ar ekstrudētu Bayer logotipu (krusta formā) vienā pusē, no otras puses - trīsstūris un devas apzīmējums:
Vienas tabletes sastāvs ar nosaukumu "2,5" / "10" / "15" / "20" ietver attiecīgi:
Tabletes plēves apvalka sastāvs ar apzīmējumu:
Xarelto tabletes, atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas devas, ir norādītas lietošanai šādos gadījumos:
Vispārējas kontrindikācijas tabletēm Xarelto:
Kontrindikācijas tablešu lietošanai atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas daudzuma:
Apstākļi / slimības, par kurām Xarelto tabletes paraksta piesardzīgi:
Xarelto tabletes ar apzīmējumu "2,5" lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, 1 gab. 2 reizes dienā.
Pacienti pēc akūtas koronārās sindroma izraksta 1 tableti 2 reizes dienā. Tiem arī jālieto 75-100 mg acetilsalicilskābes (ASA) dienā vai 75-100 mg ASA kombinācijā ar 75 mg klopidogrela vai ar standarta diennakts ticlopidīna devu.
Ārstēšana ir regulāri jānovērtē, lai noteiktu līdzsvaru starp asiņošanas risku un išēmiskiem notikumiem.
Ārstēšanas ilgums ir 1 gads, dažos gadījumos iespējams pagarināt līdz 2 gadiem.
Ir ieteicams sākt terapiju ar tabletēm ar nosaukumu "2,5" pēc iespējas ātrāk pēc pacienta stāvokļa stabilizēšanas pašreizējās AKS laikā, ieskaitot revaskularizācijas procedūras. Zāles jāuzsāk ne ātrāk kā 24 stundas pēc hospitalizācijas un tad, kad tiek pārtraukta antikoagulantu parenterāla ievadīšana.
Xarelto tabletes ar apzīmējumu "10" lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdienreizes. VTE profilaksei ar lielām ortopēdiskām operācijām ieteicamā zāļu deva ir 1 tablete 1 reizi dienā.
Terapijas ilgums pēc lielas operācijas:
Sākotnējā zāļu deva jālieto pēc 6-10 stundām pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze.
Ja izlaidāt zāļu devu, nākamajā plānotajā uzņemšanas reizē pacients saņem 1 tableti: 2,5 mg vai 10 mg saskaņā ar dozēšanas shēmu.
Xarelto tabletes ar apzīmējumu "15" un "20" lieto iekšķīgi pēc ēšanas.
Ieteicamā deva sistēmiskas trombembolijas un insultu profilaksei pacientiem, kam nav priekškambaru izcelsmes priekškambaru fibrilācija, ir 20 mg 1 reizi dienā; pārkāpjot nieru darbību - 15 mg 1 reizi dienā. Maksimālā dienas deva ir 20 mg. Zāļu terapija tiek veikta tik ilgi, kamēr tā efektivitāte pārsniedz iespējamo komplikāciju risku.
Izlaižot nākamo devu, nākamo jālieto nekavējoties, un nākamajā dienā regulāri jālieto zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu.
Ieteicamā sākotnējā deva akūtas DVT vai plaušu embolijas ārstēšanai ir 15 mg 2 reizes dienā pirmajās 3 nedēļās, tad pacienti lieto 20 mg zāļu vienu reizi dienā, lai novērstu recidīvu un ārstētu DVT un PE. Maksimālā dienas deva: pirmajās 3 terapijas nedēļās - 30 mg; ar turpmāku apstrādi - 20 mg.
Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli pēc ārstēšanas ieguvuma novērtēšanas ar iespējamo asiņošanas risku. Minimālais ārstēšanas ilgums (vismaz 3 mēneši) jābalsta uz atgriezenisku riska faktoru novērtējumu. Lēmumam pagarināt terapijas ilgumu ilgāk vajadzētu balstīties uz pastāvīgo riska faktoru novērtējumu vai idiopātiskās DVT vai PE attīstību.
Izlaižot zāļu devu:
Abos gadījumos nākamajā dienā Jums jāturpina regulāri lietot Xarelto saskaņā ar ieteicamo shēmu.
Vispārīgi ieteikumi zāļu lietošanai:
Xarelto tablešu lietošana atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas devas var izraisīt dažu ķermeņa sistēmu blakusparādības.
Tabletes ar apzīmējumu "2,5", "15" un "20":
Tabletes ar apzīmējumu "2,5":
Tabletes ar apzīmējumu "10":
Tabletes ar apzīmējumu "15" un "20":
Pacientiem ar hemodinamiski nestabilu plaušu emboliju, kā arī gadījumos, kad nepieciešama trombektomija vai trombolīze, Xarelto “15” un “20” nav ieteicams kā alternatīva UFH, jo zāļu drošība un efektivitāte šādās klīniskās situācijās nav noteikta.
Terapijas laikā pacientiem jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta psihomotorisko reakciju uzmanība un ātrums, jo zāles var izraisīt ģīboni un reiboni.
Rivaroksabānam ir augsta farmakoloģiskā aktivitāte, tādēļ tikai ārstējošais ārsts var ņemt vērā Xarelto zāļu mijiedarbību ar vienlaikus lietojamām zālēm.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā, sausa un pasargāta no gaismas.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Vai tekstā ir kļūda? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.
Tabletes, apvalkotas, gaiši dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas; vienā pusē ekstrūzijas metode ir trijstūris ar devas apzīmējumu "2.5", no otras puses Bayer logo krusta formā; šķērsgriezumā serde ir balta.
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 40 mg, kroskarmelozes nātrija - 3 mg, hipromelozes 5cP - 3 mg, laktozes monohidrāts - 35,7 mg, magnija stearāts - 600 μg, nātrija laurilsulfāts - 200 μg.
Korpusa sastāvs: dzelzs krāsu oksīds dzeltens - 15 µg, hipromeloze 15cP - 1,5 mg, makrogols 3350 - 500 µg, titāna dioksīds - 485 µg.
10 gab. - blisteri (10) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (4) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (7) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (12) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (14) - iepakojumi kartonā.
Rivaroksabāns ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam, lietojot iekšķīgi, ir augsts biopieejamība.
Koagulācijas kaskādē galvenā loma ir faktora X aktivācijai, lai veidotu Xa faktoru caur iekšējiem un ārējiem koagulācijas ceļiem. Xa faktors ir jaunā protrombināzes kompleksa sastāvdaļa, kuras darbība izraisa protrombīna pārveidošanos par trombīnu. Rezultātā šīs reakcijas izraisa fibrīna trombu veidošanos un trombocītu aktivāciju. Viena Xa faktora molekula katalizē vairāk nekā 1000 trombīna molekulu veidošanos, ko sauc par "trombīna eksploziju". Protrombināzes saistītā Xa faktora reakcijas ātrums palielinās par 300 000 reizēm, salīdzinot ar brīvā faktora Xa, kas nodrošina strauju trombīna līmeņa lēcienu. Selektīvie faktora Xa inhibitori var apturēt "trombīna eksploziju". Tādējādi rivaroksabāns ietekmē dažu specifisku vai vispārēju laboratorijas testu rezultātus, ko izmanto, lai novērtētu koagulācijas sistēmas. Cilvēkiem Xa faktora aktivitāte ir atkarīga no devas atkarības.
Cilvēkiem tika novērota no devas atkarīga Xa faktora inhibīcija. Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīga protrombīna laika izmaiņa, kas cieši saistīta ar rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā (korelācijas koeficients 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Protrombīna laiks jāmēra sekundēs, jo MHO ir kalibrēts un sertificēts tikai kumarīna atvasinājumiem, un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem. Pacientiem, kam tiek veiktas lielas ortopēdiskas operācijas, 5/95 procentuāls protrombīna laikam (Neoplastīns) 2-4 stundas pēc tabletes ieņemšanas (ti, maksimālais efekts) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm.
Arī rivaroksabāns palielina APTT devu un HepTest rezultātus; tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai.
Xarelto terapijas laikā asins recēšanas parametru uzraudzība nav nepieciešama. Tomēr, ja tam ir klīnisks pamatojums, rivaroksabana koncentrāciju var izmērīt, izmantojot kalibrētu kvantitatīvu anti-faktora Xa testu.
Veseliem vīriešiem un sievietēm, kas vecāki par 50 gadiem, nav novērota QT intervāla pagarināšanās EKG grupā rivaroksabāna ietekmē.
Pēc norīšanas rivaroksabāns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Cmaks sasniegts 2-4 stundas pēc tablešu lietošanas. Rivaroksabana biopieejamība, lietojot tabletes 2,5 mg (80-100%) neatkarīgi no ēdienreizes. Ēšana neietekmē AUC un Cmaks lietojot zāles 10 mg devā. Xarelto tabletes ar 2,5 mg devu var lietot kopā ar ēdienu vai tukšā dūšā.
Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo vidēja individuāla variabilitāte, variabilitātes koeficients svārstās no 30% līdz 40%.
Rivaroksabānam ir augsta saistīšanās spēja ar plazmas olbaltumvielām - aptuveni 92-95%, galvenokārt rivaroksabānu, saistās ar seruma albumīnu. Zāļu vidējais Vd - apmēram 50 l.
Uzņemot aptuveni 2/3 no saņemtās devas, rivaroksabāns tiek metabolizēts un izdalās caur nierēm un caur zarnām vienādās proporcijās. Atlikušās 1/3 no saņemtās devas tiek izvadītas tiešā nieru ekskrēcijā nemainītā veidā, galvenokārt aktīvās nieru sekrēcijas dēļ.
Rivaroksabānu metabolizē izoenzīmi CYP3A4, CYP2J2, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidēšana un amīdu saikņu hidrolīze.
Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Bcrp (krūts vēža rezistences proteīnu) nesēju proteīnu substrāts.
Nemainīts rivaroksabāns ir vienīgais aktīvais savienojums asins plazmā, bet plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti.
Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zema klīrensa zālēm. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, galīgais T1/2 jauniem pacientiem svārstās no 5 stundām līdz 9 stundām.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, rivaroksabāna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jauniem pacientiem, vidējais AUC ir aptuveni 1,5 reizes lielāks nekā attiecīgajiem rādītājiem jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar acīmredzamo kopējā un nieru klīrensa samazināšanos. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, galīgais T1/2 vecāka gadagājuma pacienti svārstās no 11 stundām līdz 13 stundām
Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.
Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).
Dati par farmakokinētiku bērniem nav pieejami.
Klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības kaukāzijas, negrīda, Āzijas rasu, kā arī Latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu tautības pacientiem netika novērotas.
Aknu mazspējas ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kas iedalīti klasēs atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai (saskaņā ar standarta procedūrām klīniskajos pētījumos). Child-Pu klasifikācija ļauj novērtēt hronisku aknu slimību, galvenokārt cirozes, prognozi. Pacientiem, kuriem plānots veikt antikoagulantu terapiju, īpaši svarīgs aknu darbības traucējumu kritiskais punkts ir asinsreces faktoru sintēzes samazināšanās aknās. Kopš tā laika šis rādītājs atbilst tikai vienam no pieciem klīniskiem / bioķīmiskiem kritērijiem, kas veido Child-Pugh klasifikāciju, un asiņošanas risks nav skaidri saistīts ar šo klasifikāciju. Jautājums par šādu pacientu ārstēšanu ar antikoagulantiem jānovērš neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas klases.
Xarelto ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku.
Pacientiem ar aknu cirozi ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) rivaroksabāna farmakokinētika tikai nedaudz atšķiras no atbilstošajiem rādītājiem veseliem brīvprātīgajiem (vidēji rivaroksabana AUC palielinājās 1,2 reizes). Farmakodinamiskās īpašības starp grupām būtiski neatšķīrās.
Pacientiem ar mērenas smaguma aknu un aknu mazspējas cirozi (B klase atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai) rivaroksabāna vidējais AUC ievērojami palielinājās (par 2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ievērojami samazinājās zāļu vielas klīrenss, kas norāda uz nopietnu aknu slimību. Xa faktora aktivitātes nomākšana bija izteiktāka (2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks ir arī 2,1 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izmantojot protrombīna laika mērījumus, tiek aprēķināts ārējais koagulācijas ceļš, ieskaitot VII, X, V, II un I koagulācijas faktorus, kas tiek sintezēti aknās. Pacienti ar mērenu aknu mazspēju ir jutīgāki pret rivaroksabānu, kas ir ciešāka saistība starp farmakodinamisko ietekmi un farmakokinētiskajiem parametriem, jo īpaši starp koncentrāciju un protrombīna laiku.
Dati par zāļu lietošanu C klases pacientiem ar aknu mazspēju saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju nav pieejami. Tādēļ rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu cirozi un B un C klases aknu darbības traucējumiem atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai.
Pacientiem ar nieru mazspēju tika novērota rivaroksabāna iedarbības palielināšanās, kas bija apgriezti proporcionāla nieru funkcijas samazināšanās pakāpei, ko novērtēja ar CC.
Pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (CC 50–80 ml / min), mērenu (CC 30–49 ml / min) vai smagu (CC 15–29 ml / min), tika novērots 1,4, 1,5 un 1,6 reizes lielāks palielinājums. rivaroksabāna koncentrācija plazmā (AUC), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Atbilstošais farmakodinamiskās iedarbības pieaugums bija izteiktāks.
Pacientiem ar vieglu, vidēji smagu un smagu nieru mazspēju kopējais Xa faktora aktivitātes inhibīcija palielinājās par 1,5, 1,9 un 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem; Xa faktora iedarbības dēļ protrombīna laiks palielinājās attiecīgi par 1,3, 2,2 un 2,4 reizes.
Dati par zāļu Xarelto lietošanu pacientiem ar CC 15-29 ml / min ir ierobežoti, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot zāles šajā pacientu kategorijā. Dati par rivaroksabāna lietošanu pacientiem ar QA *.
Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: bieži - izteikti pazeminās asinsspiediens, hematoma; reti - tahikardija.
No redzes orgāna puses: bieži - asinsizplūdums acī (ieskaitot asiņošanu konjunktīvā).
No gremošanas sistēmas puses: bieži - asiņošanas smaganas, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta (ieskaitot taisnās zarnas asiņošanu), sāpes kuņģa-zarnu traktā, dispepsija, slikta dūša, aizcietējums *, caureja, vemšana *; reti - sausa mute.
No aknas puses: reti - patoloģiska aknu darbība; reti dzelte.
No laboratorijas rādītājiem: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - palielinot bilirubīna koncentrāciju, palielinot sārmainās fosfatāzes * aktivitāti, palielinot LDH * aktivitāti, palielinot lipāzes * aktivitāti, palielinot amilāzes * aktivitāti, palielinot GGT * aktivitāti; retos gadījumos palielinās konjugētā bilirubīna koncentrācija (vienlaikus palielinoties ALAT aktivitātei vai bez tās).
No nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - intracerebrālā un intrakraniālā asiņošana, īstermiņa sinkope.
No urogenitālās sistēmas daļas: bieži - asiņošana no urogenitālā trakta (ieskaitot hematūriju un menorāģiju **), nieru mazspēja (ieskaitot kreatinīna koncentrācijas palielināšanos, urīnvielas koncentrācijas palielināšanos) *.
No elpošanas sistēmas puses: bieži - deguna asiņošana, hemoptīze.
Ādas un zemādas audu daļā: bieži - nieze (tostarp reti sastopama nieze), izsitumi, ekhimoze, ādas un zemādas asiņošana; reti - nātrene.
No imūnsistēmas puses: reti - alerģiskas reakcijas, alerģisks dermatīts.
No muskuļu un skeleta sistēmas: bieži - sāpes ekstremitātēs *; reti - hemartroze; reti - asiņošana muskuļos.
No ķermeņa puses kopumā: bieži - drudzis *, perifēra tūska, vispārējā muskuļu spēka un tonusu pasliktināšanās (tostarp vājums, astēnija); reti - vispārējās labklājības pasliktināšanās (tostarp nespēks); reti lokāls pietūkums *.
Citi: bieži - asiņošana pēc procedūras (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces), pārmērīga hematoma ar zilumiem; reti - noplūde no brūces *; reti - asinsvadu pseido-urīnisms ***.
* - tika reģistrētas pēc lielām ortopēdiskām operācijām.