Image

Xarelto - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes, 10 mg, 15 mg un 20 mg) trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt Xarelto zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī ārstu, ekspertu viedokli par Xarelta lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Analogi Xarelta pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Xarelto ir selektīvs tiešs 10a faktora inhibitors iekšķīgai lietošanai. Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora 10 aktivizēšanai, lai veidotu faktoru 10a caur savu un ārējo ceļu.

Rivaroksabānam (zāļu Xarelto aktīvajai vielai) ir atkarīga no devas atkarīga no protrombīna laika un tā ir ļoti saistīta ar plazmas koncentrāciju, analizējot, izmantojot Neoplastin komplektu (izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķiras).

Rivaroksabāns palielina arī APTT devas atkarību un Heptest rezultātu, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās iedarbības novērtēšanai.

Sastāvs

Rivaroksabāns (mikronizēts) + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc 10 mg devas uzņemšanas Xarelto ātri uzsūcas, absolūtā biopieejamība ir augsta un ir 80-100%. Ēdiens neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (mainīguma koeficients) ir 30-40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir 92-95%. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 devas), no kurām puse izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tiešā veidā caur nierēm nemainītas vielas veidā, domājams, ka tas notiek galvenokārt ar aktīvu nieru sekrēciju. Rivaroksabāns tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmiem, kā arī fermentiem, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.

Indikācijas

  • insultu, sirdslēkmes un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija;
  • dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšana un to atkārtošanās novēršana;
  • venozās trombembolijas profilakse pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.

Atbrīvošanas formas

Tabletes, ar pārklājumu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg un 20 mg.

Lietošanas instrukcija un shēma

Iekšā, ēdot.

Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties ieņemiet maltīti.

Sasmalcinātu Xarelto tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties jāievada enterālā barība.

Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija

Ieteicamā deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 49-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Xarelto terapija jāuzskata par ilgstošu terapiju, ja vien ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Darbības, lai izlaistu devu

Ja nākamā deva tiek izlaista, pacientam nekavējoties jālieto Xarelto un jāturpina nākamā diena, lai regulāri lietotu zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu. Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.

Blakusparādības

  • anēmija;
  • trombocitēmija;
  • pēcoperācijas asiņošana (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces);
  • tahikardija;
  • arteriālā hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūru laikā);
  • asiņošana (ieskaitot hematomas un retus muskuļu asiņošanas gadījumus);
  • kuņģa-zarnu trakta asinsizplūdumi (ieskaitot gememezēzi, asiņošanas smaganas, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana);
  • slikta dūša, vemšana;
  • aizcietējums, caureja;
  • sāpes vēderā;
  • diskomforta sajūta kuņģī;
  • dispepsijas parādības;
  • sausa mute;
  • lokalizēta vai perifēra tūska;
  • nogurums;
  • vājums;
  • astēnija;
  • drudzis;
  • nātrene (ieskaitot vispārinātas nātrenes gadījumus);
  • alerģisks dermatīts;
  • reibonis;
  • galvassāpes;
  • syncopal valstis;
  • sāpes ekstremitātēs;
  • nieze (ieskaitot vispārējo niezi);
  • izsitumi uz ādas;
  • nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs);
  • paaugstināts LDH līmenis, paaugstināts AAT un AAT līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis, amilāzes līmenis, bilirubīna līmenis asinīs, sārmainās fosfatāzes līmenis.

Kontrindikācijas

  • klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
  • aknu slimības, ko pavada koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgas asiņošanas risku;
  • grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret rivaroksabānu.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Kontrindicēta lietošana grūtniecības laikā.

Īpaši norādījumi

Rivaroksabana lietošana pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 15 ml / min) nav ieteicama.

Piesardzīgi, Xarelto jālieto pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-49 ml / min), kas saņem vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā, kā arī pacientiem ar CC mazāk par 15-30 ml. / min Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.

Pacienti ar smagu nieru mazspēju, kam ir paaugstināts asiņošanas risks, un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas pretsēnīšu zālēm vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.

Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, t.sk. ja ir iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu; nekontrolēta hipertensija smaga; kuņģa-zarnu trakta čūla, akūta stadija; nesen nodota peptiska čūla; asinsvadu retinopātija; neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu; intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija; neseno neiroķirurģiju (smadzeņu, muguras smadzeņu) vai oftalmoloģisko iejaukšanos.

Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un spēcīgus izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitorus, var samazināties nieru un aknu klīrenss un tādējādi ievērojami palielināt rivaroksabāna AUC.

Rivaroksabana un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, kombinēta lietošana izraisīja rivaroksabāna vidējā līdzsvara AUC palielināšanos par 2,6 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax pieaugumu 1,7 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu pieaugumu farmakodinamiskā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, tika panākts 2,5 reizes lielāks rivaroksabāna AUC un 1,6 reizes lielāks rivaroksabāna Cmax pieaugums, kam pievienots nozīmīgs t palielināta zāļu farmakodinamiskā iedarbība. Šajā sakarā ir jāievēro piesardzība Xarelto, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskas azola pretsēnīšu zāles vai HIV proteāzes inhibitorus.

Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās svārstās normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.

Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot izoenzīmu CYP 3A4 un P-glikoproteīnu, izraisīja 1,3 reizes lielāku rivaroksabāna līdzsvara vidējo AUC un Cmax vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās mainās normālā diapazonā un tiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nenozīmīgu.

Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienā devā 10 mg) kombinētas lietošanas tika novērota papildu ietekme uz antifaktora 10a aktivitāti, kam nav pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks, APTT).

Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku.

Netika novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp Xarelto un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu), bet pacientu apakšgrupai bija klīniski nozīmīgs asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GP2b / 3a receptoru līmenim.

Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.

Mijiedarbība ar pārtiku: rivaroksabānu devā 10 mg var lietot maltītes laikā vai atsevišķi.

Ietekme uz laboratorijas testiem: ietekme uz asins koagulācijas ātrumu (protrombīna laiks, APTT, Heptest) ir sagaidāma attiecībā uz rivaroksabāna darbības mehānismu.

Analogi narkotiku Xarelto

Xarelto aktīvās vielas strukturālie analogi nav. Zāles sastāvā ir unikāla aktīvā viela.

Farmakoloģiskās grupas analogi (līdzekļi trombozes un embolijas ārstēšanai):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovīts;
  • Aspizols;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenokumarols;
  • Acetilsalicilskābe;
  • Brilints;
  • Bufferīns;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetīns;
  • Wobenzym;
  • Heparīns;
  • Godasal;
  • Dekstrāns;
  • Detrombe;
  • Dipiridamols;
  • Zilt;
  • Kalciparīns;
  • Cardiomagnyl;
  • Karināts;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Clivearin;
  • Clopidex;
  • Kolfīts;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Ksantinola nikotināts;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentāns;
  • Pentoksifilīns;
  • Plavix;
  • Plagrils;
  • Plydols;
  • Pradaksa;
  • Ralofekts;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukīns;
  • Ribasan Forte;
  • Sincumar;
  • Streptāze;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombots ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparīns;
  • Ukidana;
  • Urokināzes medak;
  • Fenilīns;
  • Fibrinolizīns;
  • Flogenzyme;
  • Cybor;
  • Egitrombe.

Xarelto

Reģistrējieties, lai atstātu pārskatu.
Tas aizņem mazāk nekā 1 minūti.

5 grūtniecības nedēļās mans auglis iesaldēja. Hospitalizācijas laikā es sūdzējos ārstam par sāpēm manā kājā un pēc ultraskaņas man tika diagnosticēta neekskluzīva dziļo vēnu tromboze. Kad ginekoloģiskie jautājumi tika pabeigti, viņi ielika mani asinsvadu ķirurģijas nodaļā un tur satiku Xarelto. Slimnīcā man bija 15 mg divas reizes dienā. Un es iznācu neērti, lai redzētu narkotiku cenu, bet veselība ir dārgāka nekā jebkura nauda! Kopumā rezultāts ir šāds: Pēc mēneša, kad lietojat 15 mg divas reizes dienā, dinamika ir brīnišķīga. Ultraskaņa parādīja, ka 1 no trim skartajām vēnām tika iztīrīta un pilnīgi izturīga. Tagad es esmu lietojis 20 mg vienu reizi dienā vienu mēnesi un, atklāti sakot, es atkal jutu savu kāju, kas mani ļoti uztrauc. Dažreiz parādās pulsējošas sāpes. Pēc pāris nedēļām es plānoju doties uz ultraskaņu, bet es domāju, ka viss ir labi. Kopumā nav nevienas blakusparādības (lai izvairītos no problēmām ar kuņģi, es ņemu omeprazolu), es arī pieņemu Phlebodia 600 pa ceļam, un es vienmēr valkāšu 2. klases kompresijas zeķes. Paldies zinātniekiem par šādu brīnišķīgo narkotiku! Es nevēlos pāriet uz analogiem, jo ​​nav vēlēšanās riskēt ar veselības un ārstēšanas laiku, lai radītu pāris tūkstošus rubļu apšaubāmus ietaupījumus.

Es pieņemu vairāk nekā gadu kā insultu profilaksi (viens bija pirms 3 gadiem). Nav negatīvu iespaidu, tas ir viegli ņemts, nebija atkārtotas triekas. Bet asins analīzē anēmija bija stabili reģistrēta, kas agrāk nepastāvēja un kuru cēloni nevar noteikt :-(
Ir žēl, ka nav iespējams objektīvi uzraudzīt veiktspēju, INR nepiemēro.

Es saprotu, ka šī ir vismodernākā narkotika, kas nerada asins recekļus. Viņš lieliski darbojas! Visā manā kājā man bija asins recekļi, un tagad man palika viens pats. Ir pozitīva prognoze, ka viņš var pazust.
Man patika, ka medikamentam nebija nevēlamu vai alerģisku. Galvenais nav pārsniegt devu - zāles ir nopietnas un vienmēr jākonsultējas ar ārstu. Es dzeru no rīta vienlaicīgi un jūtos lieliski. INR kontrole nav nepieciešama, zāles tiek lietotas viegli, pastāvīgi. Kaut kā es nokavēju uzņemšanu, jutos vājš un reibonis. Es saprotu, visticamāk, man dzert to dzīvei. Narkotika ir dārga, bet cena ir pamatota.

Viņš lietoja citu narkotiku, bet pēc divām operācijām ārsts parakstīja Xarelto.
Diemžēl reģistrēts uz nenoteiktu laiku (bet instrukcijās, starp citu, ir norādīts, ka ieteicams to lietot ne ilgāk kā vienu gadu, ja nav ietekmes, Jums jāpārtrauc to lietot). Šobrīd es to pieņemu apmēram sešus mēnešus. Ar ieteicamo devu 20 mg dienā, lietoju nedaudz vairāk tabletes (iepakojumā ir 20 mg). Rezultāts ir aptuveni 25 mg zāļu dienā. Tā kā man ir grūtības norīt, zāles sasmalcina pārtikā (tos var arī lietot šādā veidā, ārsts teica, ka nav atšķirības).
Sakarā ar palielināto devu, pirmās 3 nedēļas bija sausa mute. Laika gaitā viss norisinājās. Līdz šai dienai asins recekļu rezorbcija nenotiek, bet vismaz tā nepalielinās. Nav arī jaunu asins recekļu (tie parādījās agrāk, tagad pusgadu, nevis vienu). Šķiet, ka zāļu iedarbība ir. Bet par savu cenu, efekts joprojām nav pietiekami labs, bet nav analogu

Turklāt man ir insulta risks, man ir nieru mazspēja. Saskaņā ar instrukcijām es lietoju 15 mg vienu reizi dienā. Un ar šo devu, narkotikas, šķiet, darbojas. Pieņemiet 5-6 mēnešus, nav noticis insults.

Man bija dziļo vēnu tromboze. Kājām bija pietūkums, pat drudzis. Paredzēts Xarelto, nopirkts, lai gan zāles nav lētas. Viņš ņēma pirmos 2-3 nedēļas, 15 mg divas reizes dienā pirms ēšanas, un pēc tam pārgāja uz 20 mg vienu reizi dienā.
Man tiek ārstēti apmēram 3 mēneši. Sāpes un smagums pakāpeniski pazūd. Asinsvadu ultraskaņa rāda uzlabojumus.

Bija insultu risks. Profilaksei ieteicams lietot Xarelto. Es lietoju 20 mg katru dienu. Es saprotu, ka jums ir nepieciešams to dzert ilgu laiku, kamēr risks saglabājas. Es dzeru pusgadu, bet es nepamanīju insulta pazīmes.

Man ir daudz trombotisku masu uz kājām. Ārsts parakstīja Xarelto. Anotācija ir ļoti detalizēta, blakusparādībām tika konstatēta asiņošana. Es prātoju, vai lietot zāles, jo viņam ir šādas iespējamās blakusparādības. Joprojām izlemts, kā tagad nav nožēlu.
Pirms kursa uzsākšanas ir svarīgi pārbaudīt kuņģi (FGD), lai noskaidrotu, vai iekšpusē ir kādas čūlas. Un tikai tad, ja viss ir tīrs, tad paņemiet narkotiku.

Režīms ir interesants, palielinot devu. 20 dienas man bija 10 mg, un 40 dienas - 20 mg katras zāles. Pārsteidzoši, ka blakusparādības nebija. Bez tam redzēja augu izcelsmes infūzijas, omeprazolu, lai aizsargātu kuņģi.
Pēc kursa „Xarelto” man bija doplera vēna. Tika atrisināti asins recekļi, lieliska caurlaidība! Turklāt ļoti ātri - tikai 2 mēnešus. Xarelto ir mana pestīšana. Ļaujiet tai būt dārgam, pat ja tas netiek pārdots visur, bet tas rada lielisku rezultātu.
Mēs visi esam individuāli, organismi atšķirīgi reaģē uz jaunām zālēm, tāpēc ir ieteicams ļoti rūpīgi konsultēties ar ārstu, lai neievērotu papildu pētījumus. Tad rezultāts būs liels!

Xarelto bija mamma. Ārsti parakstīja varfarīnu, bet deva un tās iedarbība ir ļoti spēcīga, viņi nolēma to neapdraudēt. Lai gan zāles ir lētākas nekā Xarelto.

Tabletes maksā aptuveni 3000 rubļu 28 gabaliem 20 mg (reti var atrast lētāku). Tagad viņi ir nolēmuši iegādāties uzreiz lielos iepakojumos, tāpēc var iegūt vismaz zināmu ietaupījumu.
Mamma aizņem sešus mēnešus, un visas asins analīzes ir vairāk vai mazāk labas. Ja agrāk, vismazāk spiežot uz ādas, parādījās zilumi, tagad mums nav šādu problēmu. Tabletes nav blakusparādības.
Mūsu gadījumā zāles jālieto dzīvībai. Un, pateicoties vecumam un veselībai.
Lieliska narkotika, viegli lietojama. Un pats galvenais - tas darbojas kā vajadzētu, rezultāti ir redzami gan ārēji, gan analīzē. Mēs nežēlojamies, ka mēs pārgājām uz Xarelto, bet zāles ir tikai patīkamas.

Aptuveni pirms gada man tika diagnosticēts, ka man regulāri jālieto antikoagulanti. Sākumā tika iecelts Warfain. Viņa sāka lietot, bet trešajā dienā asiņošana tika atvērta ar INR palielinājumu. Varchain tika steidzami atcelts, izrakstot Xarelto, bet brīdināja, ka zāles bija "nedaudz" dārgākas un ka es neesmu noraizējies. Patiesībā šis "mazais" izrādījās 20 reizes dārgāks. Summas ir tikai šokējošas. Kā ārsts teica, nav vienkārši analogu ar līdzīgu sastāvu. Zāles ir jaunas un nākamo pāris gadu laikā nav jāgaida analogi. Ja iegādājaties lielu 100 tablešu iepakojumu, jūs varat ietaupīt pāris tūkstošus ik pēc trim vai četriem mēnešiem. Vismaz daži ietaupījumi. Gada laikā narkotiku izmaksas ir palielinājušās par aptuveni 90 rubļiem, mazliet līdzīgi, jo valsts kontrolē nepieciešamo zāļu saraksta cenas, un Xarelto ir starp tām, cenas nedrīkst lēkt atkarībā no valūtas kursa. Tas ir plus.

Ķermenis labi reaģēja uz šo narkotiku, es nepamanīju nekādu veselības stāvokļa pasliktināšanos, nebija slimības vai vājuma. Tiny tabletes, pat ja jūs košļāt īpašu garšu nav jūtama. Lietošanas veids ir ērts - viena tablete dienā, dažkārt, es atzīstu, es aizmirstu to lietot, bet tas notiek ļoti reti.

Man bija mazs trombs padusē, xarelto tika nozīmēts kā visefektīvākais medikaments ārstēšanai.
Kopumā efektivitāte un citi medikamenti nav slikti, bet ir arī mīnuss.

Galvenais trūkums ir ārstēšanas kursa ilgums, jo tas dzēra vienu mēnesi no trim. Par rezultātiem nav jēgas rakstiski. Bet asins receklis kļuva mīkstāks un it kā robežas sāka izplesties, samazinās diametrs, joprojām ir sāpes. Joprojām ņem 2 mēnešus, un tur jūs varat runāt par to, vai tas darbojas vai ne. Bet pozitīvais impulss ir iepriecinošs.
Pirmajā mēnesī es paņēmu 15 mg dienā, tagad palielinu devu līdz 20. Tagad uzņemšana ir kļuvusi daudz ērtāka - visa tablete. Agrāk bija nepieciešams sadalīt uz pusēm, un pēc tam no pusi “nojaukt” vēl ceturksni, lai kopumā tas būtu trīs ceturtdaļas. Tas nav ļoti ērti, tas ir žēl, ka ražotājs nav domājis par tablešu izdalīšanu 15 mg devā, lai atvieglotu ievadīšanu pirmajā mēnesī.
No instrukcijām nepāriet prom. Blakusparādību un kontrindikāciju saraksts ir mazs, es nepieskartos nepatīkamajiem simptomiem sliktas dūšas vai vājuma formā, arī spiediens ir normāls.

Neviens vēl nav jautājis. Jūsu jautājums būs pirmais!

XARELTO

Tabletes, apvalkotas, gaiši dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas; vienā pusē ekstrūzijas metode ir trijstūris ar devas apzīmējumu "2.5", no otras puses Bayer logo krusta formā; šķērsgriezumā serde ir balta.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 40 mg, kroskarmelozes nātrija - 3 mg, hipromelozes 5cP - 3 mg, laktozes monohidrāts - 35,7 mg, magnija stearāts - 600 μg, nātrija laurilsulfāts - 200 μg.

Korpusa sastāvs: dzelzs krāsu oksīds dzeltens - 15 µg, hipromeloze 15cP - 1,5 mg, makrogols 3350 - 500 µg, titāna dioksīds - 485 µg.

10 gab. - blisteri (10) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (4) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (7) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (12) - iepakojumi kartonā.
14 gab. - blisteri (14) - iepakojumi kartonā.

Rivaroksabāns ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam, lietojot iekšķīgi, ir augsts biopieejamība.

Koagulācijas kaskādē galvenā loma ir faktora X aktivācijai, lai veidotu Xa faktoru caur iekšējiem un ārējiem koagulācijas ceļiem. Xa faktors ir jaunā protrombināzes kompleksa sastāvdaļa, kuras darbība izraisa protrombīna pārveidošanos par trombīnu. Rezultātā šīs reakcijas izraisa fibrīna trombu veidošanos un trombocītu aktivāciju. Viena Xa faktora molekula katalizē vairāk nekā 1000 trombīna molekulu veidošanos, ko sauc par "trombīna eksploziju". Protrombināzes saistītā Xa faktora reakcijas ātrums palielinās par 300 000 reizēm, salīdzinot ar brīvā faktora Xa, kas nodrošina strauju trombīna līmeņa lēcienu. Selektīvie faktora Xa inhibitori var apturēt "trombīna eksploziju". Tādējādi rivaroksabāns ietekmē dažu specifisku vai vispārēju laboratorijas testu rezultātus, ko izmanto, lai novērtētu koagulācijas sistēmas. Cilvēkiem Xa faktora aktivitāte ir atkarīga no devas atkarības.

Cilvēkiem tika novērota no devas atkarīga Xa faktora inhibīcija. Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīga protrombīna laika izmaiņa, kas cieši saistīta ar rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā (korelācijas koeficients 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Protrombīna laiks jāmēra sekundēs, jo MHO ir kalibrēts un sertificēts tikai kumarīna atvasinājumiem, un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem. Pacientiem, kam tiek veiktas lielas ortopēdiskas operācijas, 5/95 procentuāls protrombīna laikam (Neoplastīns) 2-4 stundas pēc tabletes ieņemšanas (ti, maksimālais efekts) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm.

Arī rivaroksabāns palielina APTT devu un HepTest rezultātus; tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai.

Xarelto terapijas laikā asins recēšanas parametru uzraudzība nav nepieciešama. Tomēr, ja tam ir klīnisks pamatojums, rivaroksabana koncentrāciju var izmērīt, izmantojot kalibrētu kvantitatīvu anti-faktora Xa testu.

Veseliem vīriešiem un sievietēm, kas vecāki par 50 gadiem, nav novērota QT intervāla pagarināšanās EKG grupā rivaroksabāna ietekmē.

Pēc norīšanas rivaroksabāns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Cmaks sasniegts 2-4 stundas pēc tablešu lietošanas. Rivaroksabana biopieejamība, lietojot tabletes 2,5 mg (80-100%) neatkarīgi no ēdienreizes. Ēšana neietekmē AUC un Cmaks lietojot zāles 10 mg devā. Xarelto tabletes ar 2,5 mg devu var lietot kopā ar ēdienu vai tukšā dūšā.

Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo vidēja individuāla variabilitāte, variabilitātes koeficients svārstās no 30% līdz 40%.

Rivaroksabānam ir augsta saistīšanās spēja ar plazmas olbaltumvielām - aptuveni 92-95%, galvenokārt rivaroksabānu, saistās ar seruma albumīnu. Zāļu vidējais Vd - apmēram 50 l.

Uzņemot aptuveni 2/3 no saņemtās devas, rivaroksabāns tiek metabolizēts un izdalās caur nierēm un caur zarnām vienādās proporcijās. Atlikušās 1/3 no saņemtās devas tiek izvadītas tiešā nieru ekskrēcijā nemainītā veidā, galvenokārt aktīvās nieru sekrēcijas dēļ.

Rivaroksabānu metabolizē izoenzīmi CYP3A4, CYP2J2, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidēšana un amīdu saikņu hidrolīze.

Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Bcrp (krūts vēža rezistences proteīnu) nesēju proteīnu substrāts.

Nemainīts rivaroksabāns ir vienīgais aktīvais savienojums asins plazmā, bet plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti.

Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zema klīrensa zālēm. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, galīgais T1/2 jauniem pacientiem svārstās no 5 stundām līdz 9 stundām.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, rivaroksabāna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jauniem pacientiem, vidējais AUC ir aptuveni 1,5 reizes lielāks nekā attiecīgajiem rādītājiem jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar acīmredzamo kopējā un nieru klīrensa samazināšanos. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, galīgais T1/2 vecāka gadagājuma pacienti svārstās no 11 stundām līdz 13 stundām

Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.

Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).

Dati par farmakokinētiku bērniem nav pieejami.

Klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības kaukāzijas, negrīda, Āzijas rasu, kā arī Latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu tautības pacientiem netika novērotas.

Aknu mazspējas ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kas iedalīti klasēs atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai (saskaņā ar standarta procedūrām klīniskajos pētījumos). Child-Pu klasifikācija ļauj novērtēt hronisku aknu slimību, galvenokārt cirozes, prognozi. Pacientiem, kuriem plānots veikt antikoagulantu terapiju, īpaši svarīgs aknu darbības traucējumu kritiskais punkts ir asinsreces faktoru sintēzes samazināšanās aknās. Kopš tā laika šis rādītājs atbilst tikai vienam no pieciem klīniskiem / bioķīmiskiem kritērijiem, kas veido Child-Pugh klasifikāciju, un asiņošanas risks nav skaidri saistīts ar šo klasifikāciju. Jautājums par šādu pacientu ārstēšanu ar antikoagulantiem jānovērš neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas klases.

Xarelto ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku.

Pacientiem ar aknu cirozi ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) rivaroksabāna farmakokinētika tikai nedaudz atšķiras no atbilstošajiem rādītājiem veseliem brīvprātīgajiem (vidēji rivaroksabana AUC palielinājās 1,2 reizes). Farmakodinamiskās īpašības starp grupām būtiski neatšķīrās.

Pacientiem ar mērenas smaguma aknu un aknu mazspējas cirozi (B klase atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai) rivaroksabāna vidējais AUC ievērojami palielinājās (par 2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​ievērojami samazinājās zāļu vielas klīrenss, kas norāda uz nopietnu aknu slimību. Xa faktora aktivitātes nomākšana bija izteiktāka (2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks ir arī 2,1 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izmantojot protrombīna laika mērījumus, tiek aprēķināts ārējais koagulācijas ceļš, ieskaitot VII, X, V, II un I koagulācijas faktorus, kas tiek sintezēti aknās. Pacienti ar mērenu aknu mazspēju ir jutīgāki pret rivaroksabānu, kas ir ciešāka saistība starp farmakodinamisko ietekmi un farmakokinētiskajiem parametriem, jo ​​īpaši starp koncentrāciju un protrombīna laiku.

Dati par zāļu lietošanu C klases pacientiem ar aknu mazspēju saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju nav pieejami. Tādēļ rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu cirozi un B un C klases aknu darbības traucējumiem atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai.

Pacientiem ar nieru mazspēju tika novērota rivaroksabāna iedarbības palielināšanās, kas bija apgriezti proporcionāla nieru funkcijas samazināšanās pakāpei, ko novērtēja ar CC.

Pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (CC 50–80 ml / min), mērenu (CC 30–49 ml / min) vai smagu (CC 15–29 ml / min), tika novērots 1,4, 1,5 un 1,6 reizes lielāks palielinājums. rivaroksabāna koncentrācija plazmā (AUC), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Atbilstošais farmakodinamiskās iedarbības pieaugums bija izteiktāks.

Pacientiem ar vieglu, vidēji smagu un smagu nieru mazspēju kopējais Xa faktora aktivitātes inhibīcija palielinājās par 1,5, 1,9 un 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem; Xa faktora iedarbības dēļ protrombīna laiks palielinājās attiecīgi par 1,3, 2,2 un 2,4 reizes.

Dati par zāļu Xarelto lietošanu pacientiem ar CC 15-29 ml / min ir ierobežoti, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot zāles šajā pacientu kategorijā. Dati par rivaroksabāna lietošanu pacientiem ar QA *.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: bieži - izteikti pazeminās asinsspiediens, hematoma; reti - tahikardija.

No redzes orgāna puses: bieži - asinsizplūdums acī (ieskaitot asiņošanu konjunktīvā).

No gremošanas sistēmas puses: bieži - asiņošanas smaganas, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta (ieskaitot taisnās zarnas asiņošanu), sāpes kuņģa-zarnu traktā, dispepsija, slikta dūša, aizcietējums *, caureja, vemšana *; reti - sausa mute.

No aknas puses: reti - patoloģiska aknu darbība; reti dzelte.

No laboratorijas rādītājiem: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - palielinot bilirubīna koncentrāciju, palielinot sārmainās fosfatāzes * aktivitāti, palielinot LDH * aktivitāti, palielinot lipāzes * aktivitāti, palielinot amilāzes * aktivitāti, palielinot GGT * aktivitāti; retos gadījumos palielinās konjugētā bilirubīna koncentrācija (vienlaikus palielinoties ALAT aktivitātei vai bez tās).

No nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - intracerebrālā un intrakraniālā asiņošana, īstermiņa sinkope.

No urogenitālās sistēmas daļas: bieži - asiņošana no urogenitālā trakta (ieskaitot hematūriju un menorāģiju **), nieru mazspēja (ieskaitot kreatinīna koncentrācijas palielināšanos, urīnvielas koncentrācijas palielināšanos) *.

No elpošanas sistēmas puses: bieži - deguna asiņošana, hemoptīze.

Ādas un zemādas audu daļā: bieži - nieze (tostarp reti sastopama nieze), izsitumi, ekhimoze, ādas un zemādas asiņošana; reti - nātrene.

No imūnsistēmas puses: reti - alerģiskas reakcijas, alerģisks dermatīts.

No muskuļu un skeleta sistēmas: bieži - sāpes ekstremitātēs *; reti - hemartroze; reti - asiņošana muskuļos.

No ķermeņa puses kopumā: bieži - drudzis *, perifēra tūska, vispārējā muskuļu spēka un tonusu pasliktināšanās (tostarp vājums, astēnija); reti - vispārējās labklājības pasliktināšanās (tostarp nespēks); reti lokāls pietūkums *.

Citi: bieži - asiņošana pēc procedūras (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces), pārmērīga hematoma ar zilumiem; reti - noplūde no brūces *; reti - asinsvadu pseido-urīnisms ***.

* - tika reģistrētas pēc lielām ortopēdiskām operācijām.

Xarelto

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Xarelto (Xarelto) ir tiešas darbības antikoagulants. Pieejamas apvalkoto tablešu veidā ar aktīvās vielas saturu 10, 15 un 20 mg. Aktīvā viela - mikronizēts rivaroksabāns.

Farmakoloģiskā iedarbība un farmakodinamika

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto inhibē Xa faktoru, un tam ir arī antikoagulanta iedarbība.

Xarelto darbības mehānisms saskaņā ar instrukcijām ir Xa faktora tieša inhibīcija. Rivaroksabānam piemīt augsta selektivitāte, un tai ir augsta biopieejamība (80-100%) perorālas lietošanas laikā. Koagulācijas kaskādē vissvarīgākā loma ir X faktora aktivācijas caur X faktora ārējiem un iekšējiem koagulācijas ceļiem.

Farmakokinētika

Rivaroksabāns ātri uzsūcas - maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta divu līdz četru stundu laikā pēc tablešu lietošanas. Pēc norīšanas vairums rivaroksabāna (no 92 līdz 95 procentiem) saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenais saistošais komponents ir seruma albumīns.

Norīšanas gadījumā aptuveni divas trešdaļas rivaroksabāna devas tiek metabolizētas un pēc tam izdalās vienādās daļās ar izkārnījumiem un urīnu. Atlikušā trešā daļa izdalās nemainītā veidā, tieši izdaloties caur nierēm, galvenokārt sakarā ar nieru aktīvo sekrēciju.

Lietošanas indikācijas Xarelto

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto ir 10 miligramu tablešu veidā indicēts vēnu trombembolijas profilaksei cilvēkiem, kuriem ir veiktas lielas ortopēdiskas ķirurģiskas iejaukšanās uz apakšējām ekstremitātēm.

Xarelto tabletes ar 15 un 20 miligramiem ir paredzētas sistēmiskas trombembolijas un insultu profilaksei cilvēkiem, kam ir neelektriskas izcelsmes priekškambaru fibrilācija, kā arī plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes ārstēšanai, lai novērstu atkārtotu PE un DVT.

Kontrindikācijas Xarelto

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto ir kontrindicēts:

  • Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (rivaroksabānu) vai citām tabletēs esošajām vielām;
  • Intrakraniāla, gastrointestināla vai cita asiņošana;
  • Vienlaicīga ārstēšana ar citiem antikoagulantiem;
  • Nosacījumi, kad pastāv liels asiņošanas risks;
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • Aknu slimības, kurās ir koagulopātija;
  • Līdz astoņpadsmit gadu vecumam;
  • Smaga nieru mazspēja;
  • Izturība pret galaktozes vai laktozes iedzimtību dabā.

Xarelto blakusparādības

Xarelto pārskati liecina, ka Xarelto tablešu lietošana var būt saistīta ar atklātu vai slēptu asiņošanu no jebkura auda vai orgāna, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju. Tāpat saskaņā ar atsauksmēm Xarelto var izraisīt hemorāģiskas komplikācijas: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, galvassāpes, ekstremitāšu skaita palielināšanās vai šoks.

Deva un lietošanas veids Xarelto

Xarelto tabletes pa 10 miligramiem lieto neatkarīgi no ēdienreizēm, 15 un 20 miligramiem ēdienreizes laikā.

Pēc lielām operācijām uz ceļa locītavas ārstēšanas ilgums ir divas nedēļas, pēc lielām operācijām gūžas locītavā, piecas nedēļas. Sākotnējā deva tiek ņemta sešas līdz desmit stundas pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze. Terapeitiskā deva ir viena tablete dienā.

Izlaižot devu, nekavējoties jālieto Xarelto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā, izmantojot ieteikumus. Lai kompensētu izlaisto devu, ir aizliegta divkāršotā deva.

Xarelto analogi

Xarelto analogs ir Rivaroksabāns.

Xarelto: cenas tiešsaistes aptiekās

Xarelto cilne. p.po. 15 mg n14

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletes 20 mg 14 gab.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabulas numurs 14

Xarelto tabletes 20 mg 28 gab.

Xarelto tabletes 15 mg 28 gab.

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabulas numurs 28

Xarelto 20 mg Nr. 28 tabl

Xarelto cilne. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto tabletes 2,5 mg 56 gab.

Xarelto tabletes 10 mg 30 gab.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletes 15 mg 100 gab.

Xarelto tabletes 20 mg 100 gab.

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n100

Xarelto cilne. p.po. 15 mg n100

Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!

No ēzeļa jūs, visticamāk, izlauzīsit kaklu, nekā nokrītot no zirga. Tikai nemēģiniet atspēkot šo apgalvojumu.

Dzīves laikā vidusmēra cilvēks ražo divus lielus siekalu baseinus.

Labi zināms medikaments "Viagra" sākotnēji tika izstrādāts arteriālās hipertensijas ārstēšanai.

Cilvēka kauli ir četras reizes spēcīgāki par betonu.

Četros tumšās šokolādes šķēlītēs ir aptuveni divi simti kaloriju. Tātad, ja jūs nevēlaties, lai iegūtu labāku, labāk ir neēst vairāk par divām šķēlītēm dienā.

Cenšoties pacelt pacientu, ārsti bieži iet pārāk tālu. Piemēram, atsevišķs Čārlzs Jensens laika posmā no 1954. līdz 1994. gadam. izdzīvoja vairāk nekā 900 audzēju izņemšanas operācijas.

Cilvēka smadzeņu svars ir aptuveni 2% no visa ķermeņa masas, bet tas patērē aptuveni 20% no skābekļa, kas nonāk asinīs. Šis fakts padara cilvēka smadzenes ļoti jutīgas pret skābekļa trūkumu.

Šķaudīšanas laikā mūsu ķermenis pilnībā pārtrauc darbu. Pat sirds apstājas.

Ikvienam ir ne tikai unikāli pirkstu nospiedumi, bet arī valoda.

Ja Jūsu aknas vairs nedarbojas, nāve būtu notikusi 24 stundu laikā.

Izglītota persona ir mazāk pakļauta smadzeņu slimībām. Intelektuālā darbība veicina papildu audu veidošanos, kompensējot slimību.

Ir ļoti ziņkārīgi medicīniski sindromi, piemēram, obsesīvs priekšmetu norīšana. Viena pacienta, kas cieš no šīs mānijas, kuņģī tika atrasti 2500 svešķermeņi.

74 gadus vecais Austrālijas iedzīvotājs Džeimss Harisons ir kļuvis par asins donoru aptuveni 1000 reizes. Viņam ir reta asins grupa, kuras antivielas palīdz izdzīvot jaundzimušajiem ar smagu anēmiju. Tādējādi Austrālijas iedzīvotāji izglāba aptuveni divus miljonus bērnu.

Saskaņā ar pētījumiem sievietēm, kas nedēļā dzer dažas glāzes alus vai vīna, ir paaugstināts krūts vēža attīstības risks.

Saskaņā ar PVO pētījumu pusstundas ikdienas saruna par mobilo tālruni palielina smadzeņu audzēja iespējamību par 40%.

Miopija (tuvredzība) ir refrakcijas anomālija, koncentrējot objektu attēlu tīklenes priekšā, kā rezultātā cilvēks labi redz, bet slikti.

Atsauksmes par Xarelto

Izlaišanas forma: tabletes

Xarelto analogi

Sakrīt pēc indikācijām

Cena no 314 rubļiem. Analogs lētāks par 1201 rubļiem

Sakrīt pēc indikācijām

Cena no 865 rubļiem. Analogs lētāk par 650 rubļiem

Norādījumi par lietošanu Xarelto

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Dozēšanas forma:

Sastāvs

1 tablete ar pārklājumu satur:
Aktīvā viela: rivaroksabāns mikronizēts - 2,5 mg
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 40,00 mg, nātrija kroskarmeloze - 3,00 mg, hipromeloze 5cP -3,00 mg, laktozes monohidrāts - 35,70 mg, magnija stearāts - 0,60 mg, nātrija laurilsulfāts - 0,20 mg ; čaula: dzelzs krāsu dzeltens oksīds - 0,015 mg, hipromeloze 15cP - 1500 mg, makrogols 3350 - 0,500 mg, titāna dioksīds - 0,485 mg.

Apraksts

Apaļas abpusēji izliektas tabletes, apvalkotas, gaiši dzeltenas krāsas. Ekstrūzijas metodes vienā pusē ir trijstūris ar devas apzīmējumu “2,5”, no otras puses - Bayer uzņēmuma logotipu krusta formā. Šķērsgriezumā serde ir balta.

Farmakoterapeitiskā grupa

Antikoagulantu tiešais līdzeklis

ATH kods: B01AH06

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Darbības mehānisms
Rivaroksabāns ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam, lietojot iekšķīgi, ir augsts biopieejamība.
X faktora aktivācijai, veidojot Xa faktoru caur iekšējo un ārējo koagulācijas ceļu, ir galvenā loma koagulācijas kaskādē. Xa faktors ir veidojošā protrombināzes kompleksa komponents, kura iedarbība izraisa protrombīna pārveidošanos par trombīnu. Rezultātā šīs reakcijas izraisa fibrīna trombu veidošanos un trombocītu aktivāciju. Viena Xa faktora molekula katalizē vairāk nekā 1000 trombīna molekulu veidošanos, ko sauc par "trombīna eksploziju". Protrombināzes saistītā Xa faktora reakcijas ātrums palielinās par 300 000 reizēm, salīdzinot ar brīvā faktora Xa, kas nodrošina strauju trombīna līmeņa lēcienu. Xa faktora selektīvie inhibitori var apturēt „trombīna eksploziju”. Tādējādi rivaroksabāns ietekmē dažu specifisku vai vispārēju laboratorijas testu rezultātus, ko izmanto, lai novērtētu koagulācijas sistēmas. Cilvēkiem ir atkarīga no devas atkarīga Xa faktora aktivitātes inhibīcija.
Farmakodinamiskā iedarbība
Cilvēkiem tika novērota no devas atkarīga Xa faktora inhibīcija. Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīgas protrombīna laika pārmaiņas, kas cieši saistīta ar rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā (korelācijas koeficients 0,98), ja analīzei izmanto Neoplast ® komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Protrombīna laiks jāmēra sekundēs, jo INR (starptautiskā normalizētā attiecība) ir kalibrēts un sertificēts tikai kumarīna atvasinājumiem un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem. Pacientiem, kuriem tiek veiktas lielas ortopēdiskas operācijas, 5/95 procenti vērtības protrombīna laikam (Neoplastin ®) 24 stundas pēc tablešu lietošanas (t.i., maksimālā efektā) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm. Arī rivaroksabāns palielina aktivēto daļējo tromboplastīna laiku (APTT) un HepTest ® rezultātu; tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai. Rivaroksabāns ietekmē arī anti-faktora Xa aktivitāti, bet nav kalibrēšanas standartu.
Ārstēšanas laikā ar Xarelto ® asins recēšanas parametru kontrole nav nepieciešama.
Veseliem vīriešiem un sievietēm, kas vecāki par 50 gadiem, elektrokardiogrammas QT intervāla pagarinājums rivaroksabāna ietekmē netika novērots.

Farmakokinētika
Absorbcija un biopieejamība
Rivaroksabāns ātri uzsūcas; Maksimālā koncentrācija (Сmax) tiek sasniegta 2-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas.
Pēc ieņemšanas rivaroksabāns gandrīz pilnībā absorbējas un biopieejamība, lietojot tabletes 2,5 mg un 10 mg augsta (80-100%), neatkarīgi no ēdienreizes. Ēšana neietekmē AUC (laukumu zem koncentrācijas un laika līknes) un Cmax, lietojot devu 10 mg. Xarelto ® tabletes, lietojot 2,5 mg un 10 mg devas, var lietot gan ēšanas laikā, gan tukšā dūšā (skatīt apakšpunktu "Devas un ievadīšana").
Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo vidēja individuāla mainība, variācijas koeficients Cv% svārstās no 30% līdz 40%.
Izplatīšana
Rivaroksabānam ir augsts saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām, tas ir aptuveni 92 - 95%, galvenokārt rivaroksabāns ir saistīts ar seruma albumīnu. Zāļu vidējais izkliedes tilpums ir aptuveni 50 litri.
Metabolisms un izdalīšanās
Ievadot aptuveni 2/3 no saņemtās devas, rivaroksabāns tiek metabolizēts, un puse ir izdalīta caur nierēm un otrā puse caur zarnām. Atlikušā trešdaļa no saņemtās devas tiek izvadīta, tiešā veidā izdaloties nierēm nemainītā veidā, galvenokārt aktīvās nieru sekrēcijas dēļ. Rivaroksabānu metabolizē citohroma P450 - CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmi, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidēšana un amīdu saikņu hidrolīze.
Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Bcrp (krūts vēža rezistences proteīnu) nesēju proteīnu substrāts. Nemainīts rivaroksabāns ir vienīgais aktīvais savienojums asins plazmā, bet plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti.
Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zema klīrensa zālēm. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, pēdējais pusperiods jauniem pacientiem ir no 5 līdz 9 stundām un gados vecākiem pacientiem no 11 līdz 13 stundām.
Dzimums / vecāka gadagājuma cilvēki (virs 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem ir augstāka rivaroksabāna koncentrācija plazmā nekā jaunākiem pacientiem; vidējā AUC vērtība ir aptuveni 1,5 reizes lielāka par atbilstošajām vērtībām jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar acīmredzamo kopējā un nieru klīrensa samazināšanos.
Vīriešiem un sievietēm netika konstatētas klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības.
Ķermeņa svars
Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).
Bērnu vecums
Nav datu par šo vecuma kategoriju.
Starpetniskās atšķirības
Caucasoid, negroid, Āzijas rasu, kā arī Latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu tautības pārstāvju klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības nebija.
Aknu darbības traucējumi
Aknu mazspējas ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kas tika sadalīti saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju (saskaņā ar standarta procedūrām klīniskajos pētījumos). Child-Pu klasifikācija ļauj novērtēt prognozi pacientiem ar hronisku aknu slimību, galvenokārt cirozi. Pacientiem, kuriem paredzēts veikt antikoagulantu terapiju, vissvarīgākā aknu darbības traucējumu sekas ir asins koagulācijas faktoru sintēzes samazināšanās aknās. Tā kā šis rādītājs atbilst tikai vienam no pieciem klīniskiem / bioķīmiskiem kritērijiem, kas veido Child-Pugh klasifikāciju, asiņošanas risks nav gluži skaidri saistīts ar šo klasifikāciju. Jautājums par šādu pacientu ārstēšanu ar antikoagulantiem jānovērš neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas klases.
Xarelto ® ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, izraisot klīniski nozīmīgu asiņošanas risku. Pacientiem ar aknu cirozi un vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh) farmakokinētika rivaroksabānam tikai nedaudz atšķiras no atbilstošajiem rādītājiem veseliem brīvprātīgajiem (vidēji rivaroksabana AUC palielinājās par 1,2). Farmakodinamiskās īpašības starp grupām būtiski neatšķīrās.
Pacientiem ar cirozi un aknu mazspēju, kam ir vidēja smaguma pakāpe (Child-Pugh B klase), rivaroksabāna vidējais AUC ievērojami palielinājās (2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​ievērojami samazinājās zāļu vielas klīrenss, kas norāda uz nopietnu aknu slimību.. Xa faktora aktivitātes nomākums bija izteiktāks (2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks ir arī 2,1 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izmantojot protrombīna laika mērījumus, tiek aprēķināts ārējais koagulācijas ceļš, ieskaitot VII, X, V, II un I koagulācijas faktorus, kas tiek sintezēti aknās. Pacienti ar vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem ir jutīgāki pret rivaroksabānu, kas ir saistīts ar farmakodinamiskās ietekmes un farmakokinētisko parametru ciešāku saistību, īpaši starp koncentrāciju un protrombīna laiku.
Nav pieejami dati par C klases pacientiem ar aknu mazspēju atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai.
Tādēļ rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu cirozi un patoloģisku aknu funkciju B un C atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru mazspēju tika novērota rivaroksabāna iedarbības palielināšanās, kas ir apgriezti proporcionāla nieru funkcijas samazināšanās pakāpei, kas tika novērtēta ar kreatinīna klīrensu.
Pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 50-80 ml / min) novēroja mērenu (kreatinīna klīrenss 30-49 ml / min) vai smagu smaguma pakāpi (kreatinīna klīrenss 15-29 ml / min) 1,4, 1, Attiecīgi 5 un 1,6 reizes lielāka rivaroksabāna (AUC) koncentrācija plazmā, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.
Atbilstošais farmakodinamiskās iedarbības pieaugums bija izteiktāks. Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem un smagiem nieru mazspējas gadījumiem Xa faktora vispārējais inhibīcijas līmenis palielinājās par 1,5, 1,9 un 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem; Xa faktora iedarbības dēļ protrombīna laiks arī attiecīgi pagarinājās par 1,3, 2,2 un 2,4 reizes.
Dati par Xarelto ® lietošanu pacientiem ar kreatinīna klīrensu 15-29 ml / min ir ierobežoti, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot šīs zāles šajā pacientu grupā. Dati par Xarelto ® lietošanu pacientiem ar kreatinīna klīrensu nav ieteicami pacientiem, kuri saņem sistēmisku ārstēšanu ar azolu grupas (piemēram, ketokonazola, itrakonazola, vorikonazola un posonazonola) pretsēnīšu līdzekļiem vai HIV proteāzes inhibitoriem (piemēram, ritonavīru). Šīs zāles ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna inhibitori. Rezultātā šīs zāles var paaugstināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā līdz klīniski nozīmīgam līmenim (vidēji 2,6 reizes), kas palielina asiņošanas risku. Azola pretsēnīšu zāles flukonazols, mērens CYP3A4 inhibitors, ir mazāk izteikta ietekme uz rivaroksabāna iedarbību, un to var lietot vienlaikus (skatīt apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm").

  • Pacienti ar smagu nieru mazspēju vai paaugstinātu asiņošanas risku, kā arī pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku ārstēšanu ar azola grupas pretsēnīšu līdzekļiem vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu asiņošanas komplikācijas.

  • Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā
    Xarelto sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto tikai efektīvo kontracepcijas metožu kontekstā.
    Grūtniecība
    Xarelto ® drošība un efektivitāte grūtniecēm nav noteikta. Dati, kas iegūti eksperimentālos dzīvniekos, parādīja izteiktu rivaroksabāna toksicitāti mātes organismam, kas saistīts ar zāļu farmakoloģisko iedarbību (piemēram, komplikācijas hemorāģiju veidā) un izraisīja reproduktīvo toksicitāti.
    Ņemot vērā iespējamo asiņošanas risku un spēju iekļūt caur placentu, Xarelto ® ir kontrindicēts grūtniecības laikā (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas").
    Zīdīšana
    Dati par Xarelto ® lietošanu sieviešu ārstēšanai laktācijas laikā nav pieejami. Dati par eksperimentāliem dzīvniekiem liecina, ka rivaroksabāns izdalās mātes pienā. Xarelto ® var lietot tikai pēc zīdīšanas pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas").

    Devas un ievadīšana

    Iekšpusē
    Pēc akūta koronāro sindromu ieteicamā deva ir viena Xarelto tablete 2,5 mg divas reizes dienā. Pacientiem arī jālieto 75-100 mg acetilsalicilskābes dienas devas vai 75-100 mg acetilsalicilskābes dienas devas kombinācijā ar 75 mg klopidogrela dienas devu vai ticlopidīna standarta dienas devu.
    Ārstēšana ir regulāri jānovērtē, lai līdzsvarotu išēmisko slimību attīstības risku un asiņošanas risku. Ārstēšanas ilgums ir 12 mēneši. Atsevišķiem pacientiem ārstēšanu var pagarināt līdz 24 mēnešiem, jo ​​ārstēšanas dati par šo ilgumu ir ierobežoti.
    Ārstēšana ar Xarelto ® 2,5 mg jāuzsāk pēc iespējas ātrāk pēc tam, kad pacients ir stabilizējies pašreizējā AKS laikā (ieskaitot revaskularizācijas procedūras).
    Ārstēšana ar Xarelto ® jāsāk vismaz 24 stundas pēc hospitalizācijas. Zāles Xarelto ® 2,5 mg jāuzsāk, kad parenterāli ievadāmie antikoagulanti parasti apstājas.
    Zāles Xarelto ® 2,5 mg jālieto vienu tableti divas reizes dienā.
    Zāles Xarelto ® 2,5 mg jālieto neatkarīgi no ēdienreizes.
    Ja deva ir izlaista, pacientam jāturpina lietot Xarelto ® 2,5 mg parastajā devā, tas ir, nākamajā plānotajā devā saskaņā ar ieteikumiem.
    Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto ® tableti var tikt sasmalcināti vai sajaukti ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Sasmalcinātu Xarelto® tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto ® lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa cauruli nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu zāļu paliekas no zondes sienām (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).
    Papildu informācija īpašām pacientu grupām
    Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
    Xarelto ® ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku (skatīt "Kontrindikācijas").
    Pacienti ar citām aknu devas pielāgošanas slimībām nav nepieciešami (skatīt "Farmakokinētika").
    Ierobežoti klīniskie dati par pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem (B klase pēc Childe-Pugh) liecina par ievērojamu farmakoloģiskās aktivitātes palielināšanos. Pacientiem ar smagu aknu disfunkciju (Childe-Pugh C klase) klīniskie dati nav pieejami (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas", "Farmakokinētika").
    Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
    Devas pielāgošana nav nepieciešama, ja zāles Xarelto ® lieto pacientiem ar pavājinātu plaušu nieru darbību (CC 50–80 ml / min) vai vidēji smagu (CC 30–49 ml / min) (skatīt Farmakokinētikas sadaļu).
    Ierobežoti klīniskie dati, kas iegūti pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CK-15-29 ml / min), liecina, ka rivaroksabāna koncentrācija asins plazmā šajā pacientu grupā ir ievērojami palielinājusies. Tādēļ šiem pacientiem Xarelto ® jālieto piesardzīgi.
    Pacientiem ar QA® nav ieteicams lietot zāles Xarelto ®
    Kad pacienti pāriet no AVK uz Xarelto ®, pēc Xarelto ® lietošanas INR vērtības tiks kļūdaini piepumpētas. INR nav piemērots Xarelto ® antikoagulanta aktivitātes noteikšanai un tādēļ to nedrīkst lietot šim nolūkam (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
    Pāreja no terapijas ar Xarelto ® uz terapiju ar K vitamīna antagonistiem (AVK)
    Pārejot no terapijas ar Xarelto ® uz AVK terapiju, pastāv nepietiekama antikoagulanta iedarbība. Šajā sakarā ir nepieciešams nodrošināt nepārtrauktu pietiekamu antikoagulantu iedarbību līdzīgas pārejas laikā, izmantojot alternatīvus antikoagulantus. Jāatzīmē, ka pārejot no Xarelto ® terapijas uz AVK terapiju, Xarelto var veicināt INR palielināšanos.
    Pacientiem, kuri pāriet no terapijas ar Xarelto ® uz AVC terapiju, pēdējais jālieto nepārtraukti, līdz INR vērtība ir> 2,0. Pārejas perioda pirmajās divās dienās AVK jālieto standarta devās, pēc tam pielāgojot AVK devu atbilstoši INR vērtībai. Tā kā šajā periodā pacienti vienlaikus saņem gan Xarelto ®, gan AVK, INR jānovērtē ne agrāk kā 24 stundas (pēc pirmās devas, bet pirms nākamās Xarelto ® devas). Tādējādi pēc Xarelto ® lietošanas pārtraukšanas INR var izmantot kā ticamu AVK terapeitiskās iedarbības novērtējumu ne agrāk kā 24 stundas pēc pēdējās Xarelto ® devas lietošanas (skatīt apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm", "Deva un ievadīšana"). ").
    Pāreja no terapijas ar parenterāliem antikoagulantiem uz terapiju ar Xarelto ®
    Pacientiem, kas saņem parenterālus antikoagulantus, Xarelto ® lietošana jāsāk 0 - 2 stundas pirms nākamās plānotās parenterālās zāļu ievadīšanas (piemēram, zema molekulmasa heparīns) vai zāļu nepārtrauktas parenterālas ievadīšanas pārtraukšanas laikā (piemēram, nefrakcionēta heparīna intravenoza ievadīšana).
    Pāreja no terapijas ar Xarelto ® uz terapiju ar parenterāliem antikoagulantiem
    Xarelto® lietošana jāpārtrauc un pirmā parenterālā antikoagulanta deva jāievada laikā, kad jālieto nākamā Xarelto ® deva.
    Bērni un pusaudži (no dzimšanas līdz 18 gadiem)
    Lietošanas drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.
    Gados vecāki pacienti
    Devas pielāgošana atkarībā no vecuma nav nepieciešama (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).
    Pāvils
    Nav nepieciešams pielāgot devu atkarībā no dzimuma (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).
    Ķermeņa svars
    Devas pielāgošana atkarībā no ķermeņa svara nav nepieciešama (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).
    Etniskā piederība
    Devas pielāgošana atkarībā no etniskās piederības nav nepieciešama (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika).

    Blakusparādības

    Xarelto ® drošība tika novērtēta četros III fāzes pētījumos, kuros bija iekļauti 6097 pacienti, kuri lietoja Xarelto ® devu 10 mg, un tiem tika veiktas nopietnas ortopēdiskas operācijas uz apakšējām ekstremitātēm (kopējais gūžas artroplastika vai kopējais ceļa artroplastika) un 3997 hospitalizēti somatiskai patoloģijai pacientiem, kuri saņēma ārstēšanu ne ilgāk kā 39 dienas, un trīs III fāzes pētījumos par VTE ārstēšanu, kas ietvēra 4556 pacientus, kuri saņēma 15 mg preparāta. ka Ksarelto ® divreiz dienā 3 nedēļas, kam sekoja devā 20 mg vienu reizi dienā, vai 20 mg vienu reizi dienā līdz 21 mēnešus.
    Turklāt Xarelto ® drošība tika novērtēta arī 7750 pacientiem ar ne-vārstuālo priekškambaru fibrilāciju divos III fāzes pētījumos, kas saņēma vismaz vienu Xarelto ® devu, kā arī 10225 pacienti ar ACS, kuri saņēma vismaz vienu Xarelto ® devu. 2,5 mg (divas reizes dienā) vai 5 mg (divas reizes dienā) kombinācijā ar acetilsalicilskābi vai acetilsalicilskābi un klopidogrelu vai tiklopidīnu.
    Farmakoloģiskā darbības mehānisma dēļ Xarelto ® lietošana var būt saistīta ar paaugstinātu slēptu vai atklātu asiņošanas risku no jebkuriem audiem un orgāniem, kas var izraisīt pēc hemorāģiskas anēmijas attīstību. Asiņošanas risku var palielināt tādām pacientu grupām kā, piemēram, pacienti ar smagu nekontrolētu arteriālu hipertensiju un / vai vienlaicīgu medikamentu lietošana, kas ietekmē hemostāzi (skatīt apakšpunktu "Piesardzīgi").
    Pazīmes, simptomi un smagums (ieskaitot nāves gadījumus) atšķirsies atkarībā no avota un asiņošanas un / vai anēmijas pakāpes vai smaguma (skatīt "Pārdozēšana").
    Hemorāģiskas komplikācijas var izpausties kā vājums, sāpīgums, reibonis, galvassāpes vai neizskaidrojama tūska, elpas trūkums vai šoks, kuru attīstību nevar izskaidrot ar citiem iemesliem. Dažos gadījumos anēmijas rezultātā tiek novēroti miokarda išēmijas simptomi, piemēram, sāpes krūtīs vai stenokardija.
    Lietojot Xarelto ®, tika reģistrētas arī tādas labi zināmas komplikācijas, kas ir sekundāras pret smagu asiņošanu, piemēram, saspiešanas sindroms un nieru mazspēja hipoperfūzijas dēļ. Tādējādi, izvērtējot jebkura pacienta, kas saņem antikoagulantus, stāvokli, jāapsver iespēja asiņot.
    NLR (nevēlamu zāļu reakciju) rašanās biežums, lietojot zāles Xarelto®, ir norādīts zemāk. Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazināšanās secībā. Notikumu biežums ir definēts kā: ļoti bieži (> 1/10), bieži (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - A
    Sirds slimības
    Retos gadījumos: tahikardija
    Redzes orgāna pārkāpumi
    Bieži: asiņošana acī (ieskaitot konjunktīvas asiņošanu).
    Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
    Bieži: asiņošanas smaganas, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta (ieskaitot asiņošanu taisnās zarnās), sāpes kuņģa-zarnu traktā un kuņģī, dispepsija, slikta dūša, aizcietējums A, caureja, vemšana A
    Retos gadījumos: sausa mute
    Vispārēji traucējumi un traucējumi ievadīšanas vietā
    Bieži: drudzis, perifēra tūska, samazināts muskuļu kopējais spēks un tonis (tostarp vājums un astēnija).
    Bieži vien: vispārējā veselības stāvokļa pasliktināšanās (ieskaitot nevēlēšanos)
    Reti: lokāla tūska
    Aknu un žults ceļu traucējumi
    Retos gadījumos: aknu darbības traucējumi Reti: dzelte
    Imūnās sistēmas traucējumi
    Retos gadījumos: alerģiska reakcija, alerģisks dermatīts
    Traumas, saindēšanās un komplikācijas pēc manipulācijām
    Bieži: asiņošana pēc medicīniskas manipulācijas (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces), kontūzija
    Reti: noslēpums no brūces A
    Slikts: asinsvadu pseido-urīnisms C
    Novirzes laboratorijas testos un instrumentālie pētījuma rezultāti
    Bieži: paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte
    Bieži: bilirubīna koncentrācijas palielināšanās, sārmainās fosfatāzes A aktivitātes palielināšanās, LDH A aktivitātes palielināšanās, lipāzes A aktivitātes palielināšanās, amilāzes A aktivitātes palielināšanās, GGT A aktivitātes palielināšanās.
    Slikts: konjugētā bilirubīna koncentrācijas palielināšanās (attiecīgi palielinoties ALAT vai bez tā aktivitātes)
    Skeleta-muskuļu sistēmas, saistaudu un kaulu traucējumi
    Bieži: sāpes ekstremitātēs
    Retos gadījumos: hemartroze
    Reti: muskuļu asiņošana
    Nervu sistēmas traucējumi
    Bieži: reibonis, galvassāpes
    Retos gadījumos: intracerebrālā un intrakraniālā asiņošana, sinkope
    Nieru un urīnceļu traucējumi
    Bieži: asiņošana no urogenitālā trakta (ieskaitot hematūriju un menorāģiju B), nieru bojājumi (tostarp paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs, paaugstināts urīnvielas līmenis asinīs) A
    Elpošanas traucējumi
    Bieži: deguna asiņošana, hemoptīze
    Ādas un zemādas tauku traucējumi
    Bieži: nieze (ieskaitot reti sastopamu niezi), izsitumi, ekhimoze, ādas un zemādas asiņošana Bieži: nātrene.
    Asinsvadu sistēmas traucējumi
    Bieži: izteikts asinsspiediena samazinājums, hematoma
    Un tika novērotas galvenokārt pēc lielām ortopēdiskām operācijām.
    B tika novērota VTE ārstēšanā, jo sievietes C vecumā tika novērotas ļoti bieži, novēršot ACS komplikāciju profilaksi (pēc perkutānas iejaukšanās).
    Visbiežāk sastopamā NLR pacientiem, kuri lietoja šo narkotiku, bija asiņošana. Visbiežākās asiņošanas (> 4%) bija deguna asiņošana (5,9%) un kuņģa-zarnu trakta asiņošana (4,2%).
    Kopumā 67% pacientu, kas saņēma vismaz vienu rivaroksabāna devu, radās nevēlamas blakusparādības, kas bija nepieciešamas terapijai. Aptuveni 22% pacientu, pēc pētnieku domām, blakusparādības bija saistītas ar zāļu lietošanu.
    Lietojot Xarelto ® 10 mg pacientiem, kuriem notiek ceļa vai gūžas locītavas artroplastika, kā arī pacientiem ar ilgstošu imobilizāciju hospitalizācijas laikā, asiņošanas gadījumi tika novēroti attiecīgi aptuveni 6,8% un 12,6% pacientu un anēmijas gadījumos Attiecīgi 5,9% un 2,1% pacientu. Pacientiem, kas lieto zāles Xarelto ® 15 mg devā divas reizes dienā, un turpmāk pārejot uz 20 mg vienu reizi dienā DVT vai plaušu embolijas ārstēšanai, vai 20 mg DVT vai plaušu embolijas recidīva novēršanai, aptuveni 22,7% pacientu anēmija bija aptuveni 2,2% pacientu. Pacientiem, kas lieto zāles insultu un sistēmiskas trombembolijas profilaksei, dažāda smaguma asiņošanas biežums bija 28 uz 100 cilvēku gadiem, anēmija - 2,5 uz 100 personas gadiem. Pacientiem, kas lieto zāles, lai novērstu nāvi sirds un asinsvadu cēloņu un miokarda infarkta dēļ pēc akūtā koronārā sindroma (ACS), dažāda smaguma asiņošanas biežums bija 22 uz 100 personas gadiem, anēmija tika konstatēta 1,4 uz 100 cilvēkiem gadā.
    Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā tika ziņots par šādu blakusparādību gadījumiem, kuru attīstībai bija īslaicīga saistība ar Xarelto® ievadīšanu. Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā nav iespējams novērtēt šādu blakusparādību rašanās biežumu. Imūnās sistēmas traucējumi: angioneirotiskā tūska, alerģiska tūska. III fāzes klīniskajos pētījumos (RCT) šādas blakusparādības tika uzskatītas par retām (no> 1/1000 līdz 1/10000 līdz 1/1000 līdz ®, ļoti ierobežotas. Pieņemts, ka protamīna sulfāts un K vitamīns neietekmēs antikoagulanta aktivitāte rivaroksabāns.
    Pacientiem, kas saņem Xarelto, nav arī pieredzes par anti-fibrinolītiskiem līdzekļiem (traneksamīnskābi, aminokapronskābi). Nav zinātnisku pamatojumu sistēmisku hemostatiku, desmopresīna un aprotinīna lietošanai pacientiem, kas saņem Xarelto, kā arī šo zāļu lietošanas pieredzi šajā grupā.

    Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

    Farmakokinētiskā mijiedarbība
    Rivaroksabāns galvenokārt tiek izvadīts caur citohroma P450 mediēto (CYP 3A4, CYP 2J2) metabolismu aknās un nieru ekskrēciju neizmainītā veidā ar P-glikoproteīna (P-gp) / Bcrp transportproteīna (krūts vēža rezistences proteīnu) sistēmu.
    CYP inhibīcija
    Rivaroksabāns neinhibē CYP 3A4 vai citas nozīmīgas CYP izoformas.
    CYP indukcija
    Rivaroksabāns neizraisa CYP 3A4 vai citas nozīmīgas CYP izoformas.
    Ietekme uz rivaroksabānu
    Vienlaicīga Xarelto ® lietošana ar spēcīgiem CYP 3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt aknu un nieru klīrensa samazināšanos un līdz ar to ievērojami palielināt sistēmisko iedarbību.
    Vienlaicīga Xarelto ® lietošana ar azola pretsēnīšu narkotiku ketokonazolu (400 mg vienu reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP 3A4 un Pgp inhibitors, izraisīja 2,6 reizes lielāku vidējā līdzsvara AUC kāpumu un 1,7 reizes lielāku Cvarium rivaroksabānu, farmakodinamiskās iedarbības palielināšanās.
    Vienlaikus lietojot Xarelto ® ar HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg divas reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-gp inhibitors, Cvarium rivaroksabāna AUC palielinājās par 2,5 reizes un palielinājās par 1,6 reizes. farmakodinamiskās iedarbības palielināšanās.
    Tādēļ zāles Xarelto ® nav ieteicams lietot pacientiem, kuri vienlaikus saņem sistēmisku ārstēšanu ar azola pretsēnīšu līdzekļiem vai HIV proteāzes inhibitoriem (skatīt apakšpunktu "Piesardzīgi", "Īpašas indikācijas"). Citas aktīvās vielas, kas inhibē vismaz vienu no rivaroksabāna eliminācijas veidiem, ko mediē vai nu CYP 3A4 vai P-gp, mazākā mērā palielinās rivaroksabāna koncentrāciju plazmā.
    Klaritromicīns (500 mg divas reizes dienā), ko uzskata par spēcīgu CYP 3A4 inhibitoru un mērenu P-gp inhibitoru, izraisīja rivaroksabāna AUC pieaugumu 1,5 reizes un vidējo Cmax 1,4 reizes. Šo pieaugumu, kas ir tuvs normālai AUC un Cmax variabilitātei, uzskatīja par klīniski nenozīmīgu.
    Eritromicīns (500 mg trīs reizes dienā), kas mēreni inhibē CYP 3A4 un P-gp, izraisīja rivaroksabāna AUC un Cmax palielināšanos 1,3 reizes. Šis pieaugums bija normālā AUC un Cmax mainīguma robežās un tika uzskatīts par klīniski nenozīmīgu.
    Flukonazols (400 mg vienu reizi dienā), kas tiek uzskatīts par mērenu CYP 3A4 inhibitoru, izraisīja rivaroksabāna AUC palielināšanos 1,4 reizes un vidējo Cmax 1,3 reizes. Šis pieaugums bija normālā AUC un Cmax mainīguma robežās un tika uzskatīts par klīniski nenozīmīgu. Vienlaicīga Xarelto ® lietošana ar spēcīgu CYP 3A4 un P-gp rifampicīna induktoru izraisīja rivaroksabāna AUC samazināšanos vidēji par aptuveni 50%, vienlaikus samazinot tā farmakodinamisko iedarbību. Vienlaicīga Xarelto ® lietošana ar citiem spēcīgiem CYP 3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum perforatum) var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā.
    Pacientiem pēc AKS, kas saņem Xarelto ® 2,5 mg divas reizes dienā, jālieto spēcīgi CYP3A4 induktori.
    Farmakodinamiskās mijiedarbības
    Pēc vienlaicīgas enoksaparīna (40 mg vienreizējas lietošanas) ar Xarelto® (10 mg vienreiz) lietošanas tika novērots summēšanas efekts, kas saistīts ar Xa faktora aktivitāti, neietekmējot papildu koagulāciju (PT (protrombīna laiks), APTT (daļēji aktivizēts) Enoksaparīns neietekmē rivaroksabāna farmakokinētiku (skatīt apakšpunktu "Īpaši norādījumi").
    Klopidogrels (300 mg piesātinošā deva, kam sekoja 75 mg uzturošā deva) neuzrādīja farmakokinētisku mijiedarbību (ar Xarelto® 15 mg devā), tomēr pacienta apakšgrupā tika konstatēts ievērojams asiņošanas laika pieaugums, kas nesaskanēja ar trombocītu agregācijas pakāpi, P-selektīna vai GPIIb / IIIa receptoriem (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi"). Pēc vienlaicīgas Xarelto ® (15 mg) un 500 mg naproksēna lietošanas nebija klīniski nozīmīga asiņošanas laika palielināšanās. Tomēr var būt pacienti ar izteiktāku farmakodinamisko reakciju (skatīt apakšpunktu "Īpaši norādījumi").
    Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot rivaroksabānu kopā ar dronedaronu, jo ir ierobežoti klīniskie dati par kopīgo lietošanu. Sakarā ar paaugstinātu asiņošanas risku, jāievēro piesardzība, lietojot kopā ar citiem antikoagulantiem (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas", "Uzmanīgi" un "Īpaši norādījumi").
    Jāievēro piesardzība, lietojot Xarelto ® kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (ieskaitot acetilsalicilskābi) un antitrombocītu līdzekļiem, jo ​​šo zāļu lietošana parasti palielina asiņošanas risku.
    Pacientu pāreja no varfarīna (INR = 2,0 līdz 3,0) uz Xarelto ® (20 mg) vai ar Xarelto ® (20 mg) uz varfarīnu (INR = no 2,0 līdz 3,0) palielināja protrombīna laiku / INR (neoplastīns) ir lielāks nekā ar vienkāršu efektu summēšanu (atsevišķas INR vērtības var sasniegt 12), bet ietekme uz APTT, Xa faktora aktivitātes inhibēšanu un ietekmi uz trombīna (EPT) endogēno potenciālu bija piedeva.
    Nepieciešamības gadījumā pētīt Xarelto ® farmakodinamisko ietekmi pārejas periodā, jo nepieciešami testi, kurus varfarīns neietekmē, jūs varat izmantot anti-faktora Xa aktivitātes noteikšanu, protrombināzes izraisīto recēšanas laiku un HEP ​​testu. Sākot ar 4. dienu pēc varfarīna lietošanas pārtraukšanas, visi laboratorijas parametri (ieskaitot PV, APTT, Xa faktora aktivitātes inhibīciju un EPT) atspoguļo tikai Xarelto® iedarbību (skatīt apakšpunktu „Deva un ievadīšana”).
    Ja ir nepieciešams izpētīt varfarīna farmakodinamisko ietekmi pārejas periodā, INR vērtību var lietot kopā ar rivaroksabānu (24 stundas pēc pirmās rivaroksabāna devas lietošanas), jo šajā brīdī rivaroksabāns maz ietekmē šo rādītāju.
    Nav ziņots par farmakokinētisko mijiedarbību starp varfarīnu un Xarelto ®.
    Pārtikas un piena produkti
    Zāles Xarelto ® var lietot neatkarīgi no ēdienreizes (skatīt "Farmakokinētika").
    Nav mijiedarbības
    Nav rivaroksabāna un midazolāma (CYP 3A4 substrāta), digoksīna (P-glikoproteīna substrāta) vai atorvastatīna (CYP 3A4 substrāts un P-gp) farmakokinētiskās mijiedarbības.
    Protonu sūkņa inhibitora omeprazola, H2-histamīna receptoru antagonista ranitidīna, alumīnija hidroksīda / magnija hidroksīda, naproksēna, klopidogrela vai enoksaparīna antagonista vienlaicīga lietošana neietekmē rivaroksabāna biopieejamību un farmakokinētiku.
    Klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās un farmakodinamiskās mijiedarbības ar Xarelto ® un acetilsalicilskābes kombināciju 500 mg devā nav identificētas.
    Ietekme uz laboratorijas vērtībām
    Zāles Xarelto ® ietekmē asins recēšanas parametrus (PT, APTTV, Ner-tests) saistībā ar tās darbības mehānismu.

    Īpaši norādījumi

    Vienlaicīgu zāļu lietošana
    Xarelto ® lietošana nav ieteicama pacientiem, kuri vienlaikus saņem sistēmisku ārstēšanu ar azola pretsēnīšu līdzekļiem (piemēram, ketokonazolu) vai HIV proteāzes inhibitoriem (piemēram, ritonavīru). Šīs zāles ir spēcīgi CYP 3A4 un P-glikoproteīna inhibitori. Tādējādi šīs zāles var palielināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā līdz klīniski nozīmīgām vērtībām (vidēji 2,6 reizes), kas var palielināt asiņošanas risku.
    Tomēr azola pretsēnīšu zāles flukonazols, mērens CYP3A4 inhibitors, iedarbībai uz rivaroksabānu ir mazāk izteikts, un to var lietot vienlaikus ar to (skatīt apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
    Nieru mazspēja
    Xarelto ® jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 30-49 ml / min), lietojot vienlaikus zāles, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas palielināšanos plazmā (skatīt apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
    Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CK ® jālieto piesardzīgi pacientiem ar CK 15–29 ml / min.).
    Klīniskie dati par rivaroksabāna lietošanu pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (KK® nav ieteicams lietot šādiem pacientiem) (skatīt apakšpunktu "Devas un ievadīšana", "Farmakokinētika", "Farmakodinamika").
    Pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem vai paaugstinātu asiņošanas risku, kā arī pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku ārstēšanu ar azola pretsēnīšu līdzekļiem vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jākontrolē, vai pēc ārstēšanas sākuma nav asiņošanas pazīmju. Novērošanu var veikt, veicot regulāru pacientu fizisku pārbaudi, rūpīgi pārbaudot pēcoperācijas brūču drenāžu un periodiski nosakot hemoglobīnu.
    Pacienti ar insultu vai TIA vēsturi
    Xarelto ® ievadīšana 2,5 mg devā divas reizes dienā ir kontrindicēta pacientiem ar ACS, kuriem vēsturē ir insults vai TIA. Tika veikts pētījums tikai par dažiem pacientiem ar ACS ar anamnēzē insultu vai TIA, tāpēc dati par zāļu efektivitāti šajos pacientiem ir ļoti ierobežoti.
    Asiņošanas risks
    Xarelto ®, tāpat kā citi antitrombotiskie līdzekļi, jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, piemēram:


    • iedzimta vai iegūta asinsreces traucējumi
    • nekontrolēta smaga hipertensija
    • aktīva kuņģa-zarnu trakta patoloģija ar čūlu
    • nesen akūta čūla kuņģa-zarnu traktā
    • asinsvadu retinopātija
    • pēdējā intrakraniālā vai intracerebrālā asiņošana
    • intraspinālās vai intracerebrālās asinsvadu anomālijas
    • nesen veikta operācija smadzenēs, muguras smadzenēs vai acu operācijās
    • anamnēzē ir bronhektāze vai plaušu asiņošanas epizode

    Jāievēro piesardzība, ja pacients vienlaikus saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), trombocītu agregācijas inhibitorus vai citas antitrombotiskas zāles.
    Pacienti pēc AKS, kas saņem Xarelto ® kombinācijā ar acetilsalicilskābi vai Xarelto ® kombinācijā ar acetilsalicilskābi un klopidogrelu / tiklopidīnu, var saņemt NPL kā ilgtermiņa vienlaicīgu ārstēšanu tikai tad, ja ārstēšanas pozitīvā ietekme attaisno asiņošanas risku.
    Pacientiem, kam ir kuņģa-zarnu trakta čūlu veidošanās risks, var lietot atbilstošu profilaktisku ārstēšanu (skatīt apakšpunktu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
    Jebkuram neizskaidrojamam hemoglobīna vai asinsspiediena samazinājumam jāmeklē asiņošanas avots.
    Xarelto ® efektivitāte un drošība tika pētīta kombinācijā ar acetilsalicilskābi un klopidogrelu / tiklopidīnu. Lietošana kombinācijā ar citiem pret trombocītu veidojošiem līdzekļiem (piemēram, prasugrelu vai tikagreloru) nav pētīta, tādēļ nav ieteicams lietot.
    Spinālā anestēzija
    Veicot epidurālo / spinālo anestēziju vai mugurkaula punkciju pacientiem, kuri saņem trombocītu agregācijas inhibitorus, lai novērstu trombembolisku komplikāciju rašanos, pastāv risks saslimt ar epidurālu vai mugurkaula hematomu, kas var izraisīt ilgstošu paralīzi.
    Šo gadījumu risks tiek palielināts, lietojot pastāvīgu epidurālu katetru vai vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi. Traumatiska epidurāla vai mugurkaula punkcija vai atkārtota punkcija var arī palielināt risku. Pacienti jākontrolē, lai noteiktu neiroloģisku traucējumu pazīmes vai simptomus (piemēram, kāju nejutīgumu vai vājumu, zarnu vai urīnpūšļa disfunkciju). Ja tiek atklāti neiroloģiski traucējumi, nepieciešama steidzama diagnoze un ārstēšana. Ārstam ir jāsalīdzina potenciālais ieguvums un relatīvais risks pirms mugurkaula iejaukšanās pacientiem, kas saņem antikoagulantus, vai kuriem ir paredzēts parakstīt antikoagulantus trombozes profilaksei.
    Lai samazinātu iespējamo asiņošanas risku, kas saistīts ar vienlaicīgu rivaroksabāna un epidurālās / spinālās anestēzijas vai muguras punkcijas lietošanu, jāapsver rivaroksabāna farmakokinētiskais profils. Epidurālā katetra vai jostas punkcijas uzstādīšanu vai noņemšanu vislabāk var veikt, ja rivaroksabāna antikoagulantu iedarbību novērtē kā vāju (skatīt farmakoloģisko īpašību / farmakokinētikas sadaļu).
    Epidurālo katetru noņem ne agrāk kā 18 stundas pēc pēdējās Xarelto ® devas ievadīšanas. Xarelto ® jāparedz ne agrāk kā 6 stundas pēc epidurālā katetra izņemšanas. Traumatiskas punkcijas gadījumā Xarelto ® recepte ir jāatliek uz 24 stundām.
    Ķirurģija un iejaukšanās
    Ja nepieciešama invazīva procedūra vai ķirurģija, Xarelto ® 2,5 mg lietošana jāpārtrauc vismaz 12 stundas pirms iejaukšanās, ja iespējams, un pamatojoties uz ārsta klīnisko novērtējumu. Ja pacientam ar ACS, kam tiek veikta plānota operācija, nav nepieciešama anti trombocītu darbība, trombocītu agregācijas inhibitoru lietošana jāpārtrauc, kā norādīts ražotāja sniegtajā zāļu lietošanas pamācībā.
    Ja procedūru nevar atlikt, ir jāveic salīdzinošs novērtējums par palielinātu asiņošanas risku un nepieciešamību pēc steidzamas iejaukšanās.
    Xarelto ® lietošana jāatsāk pēc iespējas ātrāk, pēc invazīvas procedūras vai operācijas, ar nosacījumu, ka klīniskie parametri ļauj, un tiek sasniegta adekvāta hemostāze (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika / metabolisms un ekskrēcija).
    Sievietes reproduktīvā vecumā
    Xarelto ® var lietot sievietēm reproduktīvā vecumā tikai tad, ja tiek izmantotas efektīvas kontracepcijas metodes.
    Koriģētā QT intervāla pagarināšana
    Xarelto ® ietekme uz QT intervāla ilgumu netika konstatēta.

    Ietekme uz braukšanu un darbu ar mašīnām

    Ņemot vērā narkotiku lietošanu, tika novērota ģībonis un reibonis, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus (skatīt sadaļu „Blakusparādības”). Pacientiem, kuriem ir līdzīgas blakusparādības, nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus.