Image

Xarelto: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes

Xarelto ir tiešas darbības antikoagulants. Ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, lietojot lielu bioloģisko pieejamību. Aktīvā viela - rivaroksabāns.

Zāles efektivitāte ir ļoti augsta, jo vissvarīgāko lomu koagulācijas kaskādē spēlē faktora X aktivizācija caur ārējiem un iekšējiem koagulācijas ceļiem, veidojot faktoru Xa.

Rivaroksabāns uzsūcas ļoti ātri. 2 - 4 stundu laikā pēc zāļu lietošanas tiek sasniegta maksimālā aktīvās vielas koncentrācija asinīs. Lielākā daļa zāļu aktīvās vielas, un tas ir līdz 95%, saistās ar plazmas olbaltumvielām. Aptuveni vienādās proporcijās aptuveni 2/3 no aktīvās vielas metabolizējas un izdalās ar izkārnījumiem un urīnu. Vēl viena trešdaļa zāļu izdalās caur nierēm nemainītā veidā.

Xarelto ietekme uz protrombīna laiku ir atkarīga no devas un cieši korelē ar plazmas koncentrāciju (r = 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin komplektu. Arī aktivētā daļēja tromboplastīna laiks (APTT) un Heptest rezultāts palielinās atkarībā no devas, tomēr šie parametri nav ieteicami farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai.

Lietošanas indikācijas

Ko Xarelto palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

  • Venozās trombembolijas profilaksei cilvēkiem, kam veikta liela ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.
  • Sistēmiskās trombembolijas un insultu profilaksei cilvēkiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija.
  • Plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes ārstēšanai atkārtotas plaušu embolijas un DVT profilaksei.

Lietošanas instrukcija Xarelto, deva

10 mg tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizēm un 15 un 20 mg ēdienreizes laikā.

Standarta deva saskaņā ar instrukcijām - 1 tablete Xarelto 20 mg 1 reizi dienā.

Nieru darbības traucējumu gadījumā ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

  • Maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Ārstēšanas kurss jāveic ilgu laiku, līdz ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Ja izlaižat nākamo devu, nekavējoties jālieto tablete. Nākamajā dienā turpiniet lietot zāles regulāri saskaņā ar ieteicamo shēmu.

Ieteicamā sākotnējā deva akūtas DVT vai plaušu embolijas ārstēšanai - 15 mg / 2 reizes dienā pirmajās 3 nedēļās, tad 20 mg 1 reizi dienā.

Maksimālā dienas deva ir 30 mg pirmajās 3 ārstēšanas nedēļās un 20 mg turpmākās ārstēšanas laikā.

Tiem, kas lieto parenterālus antikoagulantus, Xarelto jāuzsāk 0–2 stundas pirms nākamās plānotās zāļu parenterālās ievadīšanas (piemēram, zema molekulmasa heparīns) vai laikā, kad tiek pārtraukta nepārtraukta zāļu parenterāla ievadīšana (piemēram, nefrakcionēta heparīna intravenoza ievadīšana).

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Xarelto:

  • Ņemot vērā darbības mehānismu, narkotiku lietošana var būt saistīta ar palielinātu latento vai atklātu asiņošanas risku no jebkuriem orgāniem un audiem, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju.

Bieži vien ir: anēmija, tahikardija, asiņošana acī, kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot asiņošanu un taisnās zarnas asiņošanu), sāpes kuņģa-zarnu traktā, dispepsija, slikta dūša, aizcietējums, caureja, vemšana, drudzis, perifēra tūska, vispārējās labklājības pasliktināšanās ( vājums, astēnija), asiņošana pēc procedūras (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un brūces asiņošanu), pārmērīga hematoma ar zilumiem, paaugstināta transamināžu aktivitāte, sāpes ekstremitātēs, reibonis, galvassāpes, īstermiņa sinkope, asiņošana no urogenitālā trakta (ieskaitot hematūriju un menorāģiju), deguna asiņošana, nieze (tostarp reti sastopamas niezes gadījumi), izsitumi, ekhimoze, hipotensija, hematoma.

Kontrindikācijas

Xarelto lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • paaugstināta jutība pret rivaroksabānu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;
  • klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
  • aknu slimība, ko papildina koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
  • grūtniecības periodā.

Pārdozēšana

Lietojot līdz 600 mg bez asiņošanas vai citām blakusparādībām, ziņots par retiem pārdozēšanas gadījumiem. Ierobežotās absorbcijas dēļ sagaidāms piesātinājuma efekts, nepalielinot vidējo rivaroksabāna līmeni plazmā pie hiperterapeitiskām devām 50 mg vai vairāk.

Specifiskais antidots nav zināms. Pārdozēšanas gadījumā aktivētu ogli var izmantot absorbcijas samazināšanai. Ņemot vērā intensīvo saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, nav paredzams, ka rivaroksabāns izdalīsies dialīzes laikā.

Mijiedarbība

Jāievēro piesardzība, vienlaicīgi lietojot zāles dronedaronam, jo ​​ir ierobežoti klīniskie dati par kopīgo lietošanu.

Sakarā ar paaugstinātu asiņošanas risku, jāievēro piesardzība, lietojot kopā ar citiem antikoagulantiem.

Īpaši norādījumi

Xarelto nav ieteicams lietot vienlaikus ar sistēmisku terapiju ar azolu grupas (piemēram, ketokonazola) vai HIV proteāzes inhibitoru (piemēram, ritonavīra) pretsēnīšu līdzekļiem. Šīs zāles var paaugstināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā līdz klīniski nozīmīgām vērtībām (vidēji 2,6 reizes), kas var palielināt asiņošanas risku.

Tas jālieto piesardzīgi slimībām un slimībām, kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas risku.

Terapijas laikā ir iespējama ģībonis un reibonis, tāpēc nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus, kam nepieciešama uzmanība.

Analogi Xarelto, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Xarelto var aizstāt ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:

Līdzīgs darbībā:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Xarelto lietošanas instrukcijas, cenu un līdzīgu darbību narkotiku pārskati nav piemērojami. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena Krievijas aptiekās: tabletes Xarelto 20 mg 14 gab. - no 1490 līdz 1573 rubļiem, 15 mg 14 gab. - no 1479 līdz 1580 rubļiem pēc 593 aptiekām.

Pārdots pēc receptes. Tabletes jāglabā prom no bērniem temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem. Derīguma termiņš ir 3 gadi no iepakojuma norādītās ražošanas dienas. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.

Ko saka pārskati?

Lielākā daļa ārstu atsauksmes par Xarelto satur diskusijas par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģisku anēmiju. Šajā gadījumā pārskati par pacientiem, kuri lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām šādā veidā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.

Lētāks xarelto analogs

Xarelto (Bayer, Vācija) pieder tiešās darbības antikoagulantu grupai. Aktīvā viela ir rivaroksabāns. Jāatzīmē, ka precīzs lētāks xarelto analogs ar to pašu komponentu sastāvā neeksistē, bet ir medikamenti, kas līdzīgi to darbības mehānismam un terapeitiskajai iedarbībai.

Zāles samazina trombīna aktivitāti un atkārtotu asins recekļu varbūtību, atjauno asinsriti. Iecelts apakšējo ekstremitāšu vēnu vēnu trombozes profilaksei. Instrumentam ir augstas izmaksas.

  • Tabletes ar 20 mg, 100 gab. - 8890 rubļi, 15 mg, 100 gab. - 8950 berzēt.

Lētāku xarelto analogu saraksts

Šajā sarakstā iekļautās zāles pieder jaunās paaudzes antikoagulantiem. Tie ir visprecīzākie xarelto analogi ar darbības mehānismu (tas tieši bloķē trombīnu), lai gan galvenās aktīvās sastāvdaļas no narkotikām atšķiras no tā.

1. Eliquis (Bristol-Myers, ASV). Galvenais komponents ir apiksabāns. Tas ietekmē asins recēšanu. To lieto kā profilaktisku līdzekli, lai novērstu pēcoperācijas komplikācijas gūžas vai ceļa locītavā, kā arī samazinātu insulta risku.

  • Tabletes cena ir 2,5 mg vai 5 mg 20 gab. - 887 lpp., 2,5 vai 5 mg 60 gab. - 2450 rub.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Austrija). Aktīvajai aktīvajai vielai dabigatrāna eteksilātam piemīt pret recēšanas īpašības. Galvenā darbība ir saistīta ar trombīna inhibīciju.

Iecelts par preventīvu pasākumu sirds un vēnu slimībām, kas saistītas ar asins recekļu risku. Narkotika ir viens no labākajiem lētākiem xarelto analogiem ar atšķirīgu izdalīšanās formu vielas koncentrācijai.

  • Kapsulu izmaksas 75; 110 vai 150 mg, 30 gab. cena ir gandrīz tāda pati kā 1815 - 1900 rubļu.

Zema molekulmasa heparīnu tiešā iedarbība

Šīs grupas narkotikas atšķiras ar augstu biopieejamību. To bioloģiskās īpašības ir stabilākas. Narkotikām ir milzīga ietekme uz trombīnu. Pozitīvi ietekmē asinsriti, kā arī asins piegādi orgāniem un audiem.

1. Fragmin (Pfizer, Amerikas Savienotās Valstis). Aktīvā sastāvdaļa ir nātrija dalteparīns. Norādes par iecelšanu: sirds slimība - stenokardija, miokarda infarkts, dziļo vēnu tromboze akūtā formā. Tas ir indicēts pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un kā preventīvs pasākums, lai mainītu asins recēšanas kvalitāti hemofiltrācijas laikā. Pieejams intravenozas injekcijas šķīduma veidā.

  • Iepakošanas izmaksas 5000 0.2 ml 10 gab. - 2400 p.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Francija). Nātrija enoksaparīna aktīvā sastāvdaļa. Piešķirt kā kompleksas terapijas daļu, lai novērstu asins recekļu riska samazināšanu, ņemot vērā terapeitisko slimību akūtu formu, ortopēdisko praksi un vispārējo ķirurģiju, kā arī hemodialīzes laikā.

  • Šļirces 20 mg; 0,2 ml, 10 gab. - 1680 lpp., 0,4 ml Katrs - 2830 rubļi.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Itālija). Galvenais komponents ir sulfodeksīds. Dabīgs preparāts - ir izgatavots no dzīvnieku zarnu membrānas. Zāles ir paredzētas angiopātijai ar noslieci uz asins recekļu veidošanos, perifēro artēriju bojājumiem aterosklerozes un diabēta gadījumā un smadzeņu asinsrites disfunkciju.

  • Cepurīšu izmaksas. 250 SV 50 gab. - 2300 rubļu. Pieejams arī kā injekcijas šķīdums.

Netiešie antikoagulanti

1. Varfarīns (Grindeks, Krievija). Varfarīna aktīvā sastāvdaļa. Populārākais medicīnas praksē lētāks xarelto analogs. Zāļu darbība ir saistīta ar asins koagulācijas palēnināšanās procesu.

Norādījumi par zāļu izrakstīšanu ir: plaušu embolijas novēršana, tromboze sliktākajā vena cava sistēmā, asins recekļu riska samazināšana pēc operācijas, insults un išēmiski lēkmes.

  • Iepakojuma cena 2,5 mg tabletes, 100 gab. - 170 lpp., 100 vienības 3 mg - 156 lpp., 5 mg 100 gab. - 200 lpp.

2. Varfarex (Grindeks, Latvija). Aktīvā viela varfarīns. Antikoagulants, kas piemērots ilgstošai ārstēšanai. Brīdina par trombozes iespējamību un kavē esošo augšanu. Zāles ir paredzētas trombozei, kā arī sirds slimībām - sirdslēkmei, išēmiskam insultam, operāciju laikā, kas saistītas ar sirds vārstuļu nomaiņu.

  • Iepakojuma izmaksas. cilnē. 5 mg, 100 gab. - 200 rubļu, 3 mg - 150 r.

3. Fenilīns (Krievijas veselība). Aktīvā viela Phenindione ir antikoagulanta iedarbība. Darbības joma - profilakses pasākumi un emboli profilakse, samazinot asins recekļu risku pēc operācijas.

  • Cilnes izmaksas. 30 mg, 20 gab. - 185 rubļi.

P.S. Zemo xarelto analogu sarakstā iekļautajām zālēm ir saraksts ar nopietnām kontrindikācijām un blakusparādībām. Lētāku analogu nomaiņu nosaka ārsts.

Neskatoties uz narkotiku līdzību darbības mehānismam, katrai no tām ir savas individuālās īpašības. Izvēles pareizību nosaka speciālists atkarībā no pašreizējās slimības un vispārējā klīniskā attēla.

Xarelto: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

1 tablete Xarelto apvalkotā tablete satur:

Aktīvā viela: rivaroksabāns mikronizēts - 10 mg

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, hipromelozes 5cP, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, nātrija laurilsulfāts; apvalks: dzelzs oksīds sarkans E172, hipromeloze 15cP, makrogols 3350, titāna dioksīds E171.

Apraksts

Apaļas, apvalkotas abpusēji izliektas tabletes, kas pārklātas ar filmu, ar gravējumu: vienā pusē ir trīsstūris ar devas apzīmējumu (10), no otras puses ir Bayer preču zīmes krusts.

Farmakoloģiskā iedarbība

Xarelto ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam ir biopieejamība, lietojot iekšķīgi.

Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir X faktora aktivācijai, lai veidotu Xa faktoru, izmantojot iekšējos un ārējos ceļus.

Cilvēka pētījumi rāda, ka X faktora aktivitātes inhibīcija ir atkarīga no devas. Xarelto iedarbība uz devu ir atkarīga no protrombīna laika un cieši saistīta ar plazmas koncentrāciju (g = 0,98), ja analīzei izmanto Neoplastin® komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Instrumentu nolasījumi jāveic sekundēs, jo INR (starptautiskā normalizētā attiecība) ir kalibrēts un apstiprināts tikai kumarīniem, un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem. Pacientiem, kam tiek veiktas lielas ortopēdiskas operācijas, 5/95 procenti no protrombīna (Neoplastin®) 2-4 stundas pēc tablešu lietošanas (t.i., sasniedzot maksimālu efektu) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm.

Arī rivaroksabāns atkarīgi no devas palielina aktivēto daļējo tromboplastīna laiku (APTT) un HepTest® rezultātu; tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai. Rivaroksabāns ietekmē arī anti-faktora Xa aktivitāti, bet nav kalibrēšanas standartu.

Xarelto terapijas laikā asins recēšanas parametru uzraudzība nav nepieciešama.

Farmakokinētika

Absorbcija un biopieejamība

Rivaroksabāns ātri uzsūcas; maksimālā koncentrācija (Smake.) tiek sasniegta 2-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas.

Rivaroksabāna biopieejamība pēc 10 mg devas ir augsta (80-100%), nav atkarīga no ēdienreizes.

Xarelto 10 mg var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā mainība (variācijas koeficients) svārstās no 30% līdz 40%. Izplatīšana

Cilvēkiem liela daļa rivaroksabāna (92-95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, un galvenais saistošā komponents ir seruma albumīns. Sadales tilpums - vidējais, Vss ir aptuveni 50 litri.

Metabolisms un izdalīšanās

Aptuveni 2/3 no noteiktās rivaroksabāna devas metabolizējas un pēc tam izdalās vienādās daļās ar urīnu un izkārnījumiem. Atlikušā trešdaļa no devas tiek izvadīta, nepārveidojot tiešu nieru ekskrēciju, galvenokārt aktīvas nieru sekrēcijas dēļ.

Rivaroksabānu metabolizē CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmi, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidatīvā sadalīšanās un amīdu grupu hidrolīze.

Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Vcr (krūts vēža rezistences proteīnu) proteīnu substrātu substrāts.

Nemainīts rivaroksabāns ir vissvarīgākais cilvēka plazmas savienojums, un plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti. Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zālēm ar zemu klīrensu. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, terminālais pusperiods jauniem pacientiem ir no 5 līdz 9 stundām un gados vecākiem pacientiem no 11 līdz 13 stundām.

Gados vecākiem pacientiem rivaroksabāna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jauniem pacientiem, vidējā AUC vērtība ir aptuveni 1,5 reizes lielāka par atbilstošajām vērtībām jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar samazinātu (redzamo) kopējo un nieru klīrensu.

Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas. Dažādas svara kategorijas

Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).

Nav datu par šo vecuma kategoriju.

Caucasoid, afroamerikāņu, latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu tautības pacientiem netika novērotas klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības.

Absorbcija un biopieejamība

Rivaroksabāns ātri uzsūcas; maksimālā koncentrācija (Smake.) tiek sasniegta 2-4 stundu laikā pēc tablešu lietošanas.

Rivaroksabāna biopieejamība pēc 10 mg devas ir augsta (80-100%), nav atkarīga no ēdienreizes.

Xarelto 10 mg var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā mainība (variācijas koeficients) svārstās no 30% līdz 40%. Izplatīšana

Cilvēkiem liela daļa rivaroksabāna (92-95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, un galvenais saistošā komponents ir seruma albumīns. Sadales tilpums - vidējais, Vss ir aptuveni 50 litri.

Metabolisms un izdalīšanās

Aptuveni 2/3 no noteiktās rivaroksabāna devas metabolizējas un pēc tam izdalās vienādās daļās ar urīnu un izkārnījumiem. Atlikušā trešdaļa no devas tiek izvadīta, nepārveidojot tiešu nieru ekskrēciju, galvenokārt aktīvas nieru sekrēcijas dēļ.

Rivaroksabānu metabolizē CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmi, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidatīvā sadalīšanās un amīdu grupu hidrolīze.

Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Vcr (krūts vēža rezistences proteīnu) proteīnu substrātu substrāts.

Nemainīts rivaroksabāns ir vissvarīgākais cilvēka plazmas savienojums, un plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti. Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zālēm ar zemu klīrensu. Noņemot rivaroksabānu no plazmas, terminālais pusperiods jauniem pacientiem ir no 5 līdz 9 stundām un gados vecākiem pacientiem no 11 līdz 13 stundām.

Gados vecākiem pacientiem rivaroksabāna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jauniem pacientiem, vidējā AUC vērtība ir aptuveni 1,5 reizes lielāka par atbilstošajām vērtībām jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar samazinātu (redzamo) kopējo un nieru klīrensu.

Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas. Dažādas svara kategorijas

Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).

Nav datu par šo vecuma kategoriju.

Caucasoid, afroamerikāņu, latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu tautības pacientiem netika novērotas klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības.

Aknu mazspējas ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kas tika sadalīti saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju (saskaņā ar standarta procedūrām klīniskajos pētījumos). Child-Pu klasifikācija ļauj novērtēt aknu slimību, galvenokārt aknu cirozes prognozi. Pacientiem, kuriem plānots veikt antikoagulantu terapiju, aknu darbības traucējumu kritiskais punkts ir asinsreces faktoru sintēzes samazināšanās aknās. Tā kā šis rādītājs atbilst tikai vienam no pieciem klīniskiem / bioķīmiskiem kritērijiem, kas veido Child-Pugh klasifikāciju, asiņošanas risks nepārprotami korelē ar klasifikācijas struktūru. Nākotnē jautājums par šādu pacientu ārstēšanu ar antikoagulantiem jānosaka neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas.

Xarelto ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas saistītas ar koagulopātiju, izraisot klīniski nozīmīgu asiņošanas risku.

Pacientiem ar aknu cirozi ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas), veseliem cilvēkiem kontroles grupā rivaroksabāna farmakokinētika tikai nedaudz atšķiras no atbilstošās (vidēji 1,2 reizes palielinājās rivaroksabana AIV). Atšķirīgas farmakodinamisko īpašību atšķirības starp grupām nebija.

Pacientiem ar aknu cirozi ar mērenu aknu mazspēju (B klase atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai) rivaroksabāna vidējais AUC ievērojami palielinājās (2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​ievērojami samazinājās zāļu klīrenss, kas norāda uz nopietnu aknu slimību. Xa faktora aktivitātes nomākums bija izteiktāks (2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks ir arī 2,1 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Veicot koagulācijas testu, nosakot protrombīna laiku, tiek novērtēts ārējais ceļš, ieskaitot VII, X, V, II un I koagulācijas faktorus, ko sintezē aknās. Pacienti ar vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem ir jutīgāki pret rivaroksabānu, kas ir saistīts ar farmakodinamiskās ietekmes un farmakokinētisko parametru ciešāku saistību, īpaši starp koncentrāciju un protrombīna laiku.

Nav datu par pacientiem ar C klases aknu mazspēju saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju.

Pacientiem ar nieru mazspēju tika novērots rivaroksabāna iedarbības līmeņa pieaugums, kas ir apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam, ko noteica kreatinīna klīrenss.

Pacientiem ar viegliem (kreatinīna klīrenss 80-50 ml / min.), Mēreni (kreatinīna klīrenss 30-49 ml / min.) Vai smagi (kreatinīna klīrenss 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 Salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem, attiecīgi 5 un 1,6 reizes palielinājās Xarelto koncentrācija plazmā (AUC). Atbilstošais farmakodinamiskās iedarbības pieaugums bija izteiktāks.

Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem un smagiem nieru mazspējas gadījumiem Xa faktora vispārējais inhibīcijas līmenis palielinājās par 1,5, 1,9 un 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem; ar atbilstošu protrombīna laika pieaugumu 1,3, 2,2 un 2,4 reizes.

Xarelto jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 15-29 ml / min), jo palielinās asiņošanas un trombozes risks pamata slimības dēļ.

Dati par rivaroksabāna lietošanu pacientiem ar kreatinīna klīrensu 1/10), bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz 1/10), bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000). Pārejas perioda pirmajās divās dienās Jums jālieto standarta AVK deva un pēc tam cita deva atkarībā no INR Ja pacienti saņem gan Xarelto, gan AVK, INR nosaka ne agrāk kā 24 stundas pēc iepriekšējā. Lai ievadītu XRelto, bet pirms nākamās devas, lai droši noteiktu INR pēc Xarelto kursa pabeigšanas, tas jāveic pēc 24 stundām. Pēc pēdējās zāļu devas.

Pāreja no parenterālas antikoagulantu lietošanas uz Xarelto. Pacientiem, kas saņem parenterālus antikoagulantus, Xarelto jāuzsāk 0 - 2 stundas pirms paredzētā laika nākamajai parenterālai zāļu ievadīšanai (piemēram, zema molekulmasa heparīns (LMWH)) vai ilgstošas ​​parenterālas ievadīšanas laikā (piemēram, intravenozi nefrakcionētu heparīnu (NFG)).

Pāreja no Xarelto lietošanas līdz parenterāliem antikoagulantiem

Pēc Xarelto kursa pabeigšanas pirmā antikoagulanta deva jāinjicē parenterāli, nevis nākamajā reizē, kad lietojat Xarelto.

Xarelto

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Xarelto (Xarelto) ir tiešas darbības antikoagulants. Pieejamas apvalkoto tablešu veidā ar aktīvās vielas saturu 10, 15 un 20 mg. Aktīvā viela - mikronizēts rivaroksabāns.

Farmakoloģiskā iedarbība un farmakodinamika

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto inhibē Xa faktoru, un tam ir arī antikoagulanta iedarbība.

Xarelto darbības mehānisms saskaņā ar instrukcijām ir Xa faktora tieša inhibīcija. Rivaroksabānam piemīt augsta selektivitāte, un tai ir augsta biopieejamība (80-100%) perorālas lietošanas laikā. Koagulācijas kaskādē vissvarīgākā loma ir X faktora aktivācijas caur X faktora ārējiem un iekšējiem koagulācijas ceļiem.

Farmakokinētika

Rivaroksabāns ātri uzsūcas - maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta divu līdz četru stundu laikā pēc tablešu lietošanas. Pēc norīšanas vairums rivaroksabāna (no 92 līdz 95 procentiem) saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenais saistošais komponents ir seruma albumīns.

Norīšanas gadījumā aptuveni divas trešdaļas rivaroksabāna devas tiek metabolizētas un pēc tam izdalās vienādās daļās ar izkārnījumiem un urīnu. Atlikušā trešā daļa izdalās nemainītā veidā, tieši izdaloties caur nierēm, galvenokārt sakarā ar nieru aktīvo sekrēciju.

Lietošanas indikācijas Xarelto

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto ir 10 miligramu tablešu veidā indicēts vēnu trombembolijas profilaksei cilvēkiem, kuriem ir veiktas lielas ortopēdiskas ķirurģiskas iejaukšanās uz apakšējām ekstremitātēm.

Xarelto tabletes ar 15 un 20 miligramiem ir paredzētas sistēmiskas trombembolijas un insultu profilaksei cilvēkiem, kam ir neelektriskas izcelsmes priekškambaru fibrilācija, kā arī plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes ārstēšanai, lai novērstu atkārtotu PE un DVT.

Kontrindikācijas Xarelto

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto ir kontrindicēts:

  • Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (rivaroksabānu) vai citām tabletēs esošajām vielām;
  • Intrakraniāla, gastrointestināla vai cita asiņošana;
  • Vienlaicīga ārstēšana ar citiem antikoagulantiem;
  • Nosacījumi, kad pastāv liels asiņošanas risks;
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • Aknu slimības, kurās ir koagulopātija;
  • Līdz astoņpadsmit gadu vecumam;
  • Smaga nieru mazspēja;
  • Izturība pret galaktozes vai laktozes iedzimtību dabā.

Xarelto blakusparādības

Xarelto pārskati liecina, ka Xarelto tablešu lietošana var būt saistīta ar atklātu vai slēptu asiņošanu no jebkura auda vai orgāna, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju. Tāpat saskaņā ar atsauksmēm Xarelto var izraisīt hemorāģiskas komplikācijas: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, galvassāpes, ekstremitāšu skaita palielināšanās vai šoks.

Deva un lietošanas veids Xarelto

Xarelto tabletes pa 10 miligramiem lieto neatkarīgi no ēdienreizēm, 15 un 20 miligramiem ēdienreizes laikā.

Pēc lielām operācijām uz ceļa locītavas ārstēšanas ilgums ir divas nedēļas, pēc lielām operācijām gūžas locītavā, piecas nedēļas. Sākotnējā deva tiek ņemta sešas līdz desmit stundas pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze. Terapeitiskā deva ir viena tablete dienā.

Izlaižot devu, nekavējoties jālieto Xarelto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā, izmantojot ieteikumus. Lai kompensētu izlaisto devu, ir aizliegta divkāršotā deva.

Xarelto analogi

Xarelto analogs ir Rivaroksabāns.

Xarelto: cenas tiešsaistes aptiekās

Xarelto cilne. p.po. 15 mg n14

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletes 20 mg 14 gab.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabulas numurs 14

Xarelto tabletes 20 mg 28 gab.

Xarelto tabletes 15 mg 28 gab.

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabulas numurs 28

Xarelto 20 mg Nr. 28 tabl

Xarelto cilne. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto tabletes 2,5 mg 56 gab.

Xarelto tabletes 10 mg 30 gab.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletes 15 mg 100 gab.

Xarelto tabletes 20 mg 100 gab.

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n100

Xarelto cilne. p.po. 15 mg n100

Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!

Ikvienam ir ne tikai unikāli pirkstu nospiedumi, bet arī valoda.

Retākā slimība ir Kourou slimība. Tikai jaunās Gvinejas kažokādas cilts pārstāves ir slimi. Pacients nomirst no smiekliem. Tiek uzskatīts, ka slimības cēlonis ir ēst cilvēka smadzenes.

Darbības laikā mūsu smadzenes patērē enerģiju, kas vienāda ar 10 vatu spuldzi. Tātad spuldzes attēls virs galvas brīža, kad rodas interesanta doma, nav tik tālu no patiesības.

Cenšoties pacelt pacientu, ārsti bieži iet pārāk tālu. Piemēram, atsevišķs Čārlzs Jensens laika posmā no 1954. līdz 1994. gadam. izdzīvoja vairāk nekā 900 audzēju izņemšanas operācijas.

Vienīgi ASV alerģijas zāles gadā iztērē vairāk nekā 500 miljonus ASV dolāru. Vai jūs joprojām uzskatāt, ka tiks atrasts veids, kā beidzot uzvarēt alerģiju?

Lielākā daļa sieviešu var gūt lielāku prieku apsvērt savu skaisto ķermeni spogulī nekā no dzimuma. Tātad, sievietes cenšas panākt harmoniju.

Dzīves laikā vidusmēra cilvēks ražo divus lielus siekalu baseinus.

Pirmais vibrators tika izgudrots 19. gadsimtā. Viņš strādāja pie tvaika dzinēja un bija paredzēts sievietes histērijas ārstēšanai.

5% pacientu antidepresants Klomipramīns izraisa orgasmu.

Darbs, kas nav cilvēka patika, ir daudz kaitīgāks par viņa psihi, nekā darba trūkums.

Saskaņā ar pētījumiem sievietēm, kas nedēļā dzer dažas glāzes alus vai vīna, ir paaugstināts krūts vēža attīstības risks.

Aknas ir smagākais orgāns mūsu organismā. Tā vidējais svars ir 1,5 kg.

Cilvēka smadzeņu svars ir aptuveni 2% no visa ķermeņa masas, bet tas patērē aptuveni 20% no skābekļa, kas nonāk asinīs. Šis fakts padara cilvēka smadzenes ļoti jutīgas pret skābekļa trūkumu.

Ja jūs smaidāt tikai divas reizes dienā, jūs varat pazemināt asinsspiedienu un samazināt sirdslēkmes un insultu risku.

Šķaudīšanas laikā mūsu ķermenis pilnībā pārtrauc darbu. Pat sirds apstājas.

Miopija (tuvredzība) ir refrakcijas anomālija, koncentrējot objektu attēlu tīklenes priekšā, kā rezultātā cilvēks labi redz, bet slikti.

Xarelto - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes, 10 mg, 15 mg un 20 mg) trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt Xarelto zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī ārstu, ekspertu viedokli par Xarelta lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Analogi Xarelta pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Xarelto ir selektīvs tiešs 10a faktora inhibitors iekšķīgai lietošanai. Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora 10 aktivizēšanai, lai veidotu faktoru 10a caur savu un ārējo ceļu.

Rivaroksabānam (zāļu Xarelto aktīvajai vielai) ir atkarīga no devas atkarīga no protrombīna laika un tā ir ļoti saistīta ar plazmas koncentrāciju, analizējot, izmantojot Neoplastin komplektu (izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķiras).

Rivaroksabāns palielina arī APTT devas atkarību un Heptest rezultātu, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās iedarbības novērtēšanai.

Sastāvs

Rivaroksabāns (mikronizēts) + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc 10 mg devas uzņemšanas Xarelto ātri uzsūcas, absolūtā biopieejamība ir augsta un ir 80-100%. Ēdiens neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (mainīguma koeficients) ir 30-40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir 92-95%. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 devas), no kurām puse izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tiešā veidā caur nierēm nemainītas vielas veidā, domājams, ka tas notiek galvenokārt ar aktīvu nieru sekrēciju. Rivaroksabāns tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmiem, kā arī fermentiem, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.

Indikācijas

  • insultu, sirdslēkmes un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija;
  • dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšana un to atkārtošanās novēršana;
  • venozās trombembolijas profilakse pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.

Atbrīvošanas formas

Tabletes, ar pārklājumu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg un 20 mg.

Lietošanas instrukcija un shēma

Iekšā, ēdot.

Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties ieņemiet maltīti.

Sasmalcinātu Xarelto tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties jāievada enterālā barība.

Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija

Ieteicamā deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 49-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Xarelto terapija jāuzskata par ilgstošu terapiju, ja vien ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Darbības, lai izlaistu devu

Ja nākamā deva tiek izlaista, pacientam nekavējoties jālieto Xarelto un jāturpina nākamā diena, lai regulāri lietotu zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu. Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.

Blakusparādības

  • anēmija;
  • trombocitēmija;
  • pēcoperācijas asiņošana (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces);
  • tahikardija;
  • arteriālā hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūru laikā);
  • asiņošana (ieskaitot hematomas un retus muskuļu asiņošanas gadījumus);
  • kuņģa-zarnu trakta asinsizplūdumi (ieskaitot gememezēzi, asiņošanas smaganas, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana);
  • slikta dūša, vemšana;
  • aizcietējums, caureja;
  • sāpes vēderā;
  • diskomforta sajūta kuņģī;
  • dispepsijas parādības;
  • sausa mute;
  • lokalizēta vai perifēra tūska;
  • nogurums;
  • vājums;
  • astēnija;
  • drudzis;
  • nātrene (ieskaitot vispārinātas nātrenes gadījumus);
  • alerģisks dermatīts;
  • reibonis;
  • galvassāpes;
  • syncopal valstis;
  • sāpes ekstremitātēs;
  • nieze (ieskaitot vispārējo niezi);
  • izsitumi uz ādas;
  • nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs);
  • paaugstināts LDH līmenis, paaugstināts AAT un AAT līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis, amilāzes līmenis, bilirubīna līmenis asinīs, sārmainās fosfatāzes līmenis.

Kontrindikācijas

  • klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
  • aknu slimības, ko pavada koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgas asiņošanas risku;
  • grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret rivaroksabānu.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Kontrindicēta lietošana grūtniecības laikā.

Īpaši norādījumi

Rivaroksabana lietošana pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 15 ml / min) nav ieteicama.

Piesardzīgi, Xarelto jālieto pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-49 ml / min), kas saņem vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā, kā arī pacientiem ar CC mazāk par 15-30 ml. / min Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.

Pacienti ar smagu nieru mazspēju, kam ir paaugstināts asiņošanas risks, un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas pretsēnīšu zālēm vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.

Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, t.sk. ja ir iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu; nekontrolēta hipertensija smaga; kuņģa-zarnu trakta čūla, akūta stadija; nesen nodota peptiska čūla; asinsvadu retinopātija; neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu; intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija; neseno neiroķirurģiju (smadzeņu, muguras smadzeņu) vai oftalmoloģisko iejaukšanos.

Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un spēcīgus izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitorus, var samazināties nieru un aknu klīrenss un tādējādi ievērojami palielināt rivaroksabāna AUC.

Rivaroksabana un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, kombinēta lietošana izraisīja rivaroksabāna vidējā līdzsvara AUC palielināšanos par 2,6 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax pieaugumu 1,7 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu pieaugumu farmakodinamiskā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, tika panākts 2,5 reizes lielāks rivaroksabāna AUC un 1,6 reizes lielāks rivaroksabāna Cmax pieaugums, kam pievienots nozīmīgs t palielināta zāļu farmakodinamiskā iedarbība. Šajā sakarā ir jāievēro piesardzība Xarelto, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskas azola pretsēnīšu zāles vai HIV proteāzes inhibitorus.

Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās svārstās normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.

Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot izoenzīmu CYP 3A4 un P-glikoproteīnu, izraisīja 1,3 reizes lielāku rivaroksabāna līdzsvara vidējo AUC un Cmax vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās mainās normālā diapazonā un tiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nenozīmīgu.

Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienā devā 10 mg) kombinētas lietošanas tika novērota papildu ietekme uz antifaktora 10a aktivitāti, kam nav pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks, APTT).

Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku.

Netika novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp Xarelto un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu), bet pacientu apakšgrupai bija klīniski nozīmīgs asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GP2b / 3a receptoru līmenim.

Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.

Mijiedarbība ar pārtiku: rivaroksabānu devā 10 mg var lietot maltītes laikā vai atsevišķi.

Ietekme uz laboratorijas testiem: ietekme uz asins koagulācijas ātrumu (protrombīna laiks, APTT, Heptest) ir sagaidāma attiecībā uz rivaroksabāna darbības mehānismu.

Analogi narkotiku Xarelto

Xarelto aktīvās vielas strukturālie analogi nav. Zāles sastāvā ir unikāla aktīvā viela.

Farmakoloģiskās grupas analogi (līdzekļi trombozes un embolijas ārstēšanai):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovīts;
  • Aspizols;
  • Aspirin Cardio;
  • Acenokumarols;
  • Acetilsalicilskābe;
  • Brilints;
  • Bufferīns;
  • Warfarin Nycomed;
  • Vinpocetīns;
  • Wobenzym;
  • Heparīns;
  • Godasal;
  • Dekstrāns;
  • Detrombe;
  • Dipiridamols;
  • Zilt;
  • Kalciparīns;
  • Cardiomagnyl;
  • Karināts;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Clivearin;
  • Clopidex;
  • Kolfīts;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Ksantinola nikotināts;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentāns;
  • Pentoksifilīns;
  • Plavix;
  • Plagrils;
  • Plydols;
  • Pradaksa;
  • Ralofekts;
  • Reogluman;
  • Reopoliglyukīns;
  • Ribasan Forte;
  • Sincumar;
  • Streptāze;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombots ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparīns;
  • Ukidana;
  • Urokināzes medak;
  • Fenilīns;
  • Fibrinolizīns;
  • Flogenzyme;
  • Cybor;
  • Egitrombe.

Xarelto

Apraksts pašreizējā no 06/18/2014

  • Latīņu nosaukums: Xarelto
  • ATĶ kods: B01AF01
  • Aktīvā viela: Rivaroksabāns (Rivaroksabāns)
  • Ražotājs: Bayer Pharma AG., Vācija

Sastāvs

Tabletes satur: rivaroksabānu mikronizētā daudzumā 10, 15 vai 20 mg, kā arī palīgkomponentus: mikrokristālisko celulozi, kroskarmelozes nātriju, 5prP hipromelozi, laktozes monohidrātu, magnija stearātu un nātrija laurilsulfātu.

Tabletes apvalka plēves pārklājums sastāv no dzelzs krāsas sarkanā oksīda, hipromelozes 15cP, titāna dioksīda un makrogola 3350.

Atbrīvošanas forma

Xarelto ir pieejams apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Tiem ir apaļa abpusēji izliekta forma, rozā vai sarkanbrūnā krāsā, divpusējā gravēšana - no vienas puses - trīsstūris un devas apzīmējums, bet otrā - Bayer krusts. Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāļu inhibējošais faktors XA, tiešās darbības antikoagulants.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.

Narkotiku lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem, kas cieš no priekškambaru mirgošanas, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.

Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.

Indikācijas zāļu Xarelto lietošanai

Galvenās norādes ir šādas:

  • vēnu trombembolijas novēršana pēc lielas ortopēdiskās operācijas apakšējās ekstremitātēs;
  • insulta un sistēmiskas trombembolijas profilakse neelektriskas izcelsmes priekškambaru fibrilācijas laikā utt.

Kontrindikācijas

  • aktīva asiņošana, kas skar īpaši svarīgus orgānus, piemēram, gremošanas traktu, intrakraniālo reģionu utt.
  • aknu slimība, ko papildina koagulopātija, izraisot asiņošanas risku;
  • zīdīšana, grūtniecība;
  • pacientu vecums, kas jaunāks par 18 gadiem;
  • iedzimta nepietiekamība vai laktāzes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
  • augsta jutība pret rivaroksabānu un citām palīgvielām.

Blakusparādības

Xarelto (Xarelto) ārstēšana var izraisīt dažādas nevēlamas blakusparādības, kas ietekmē gandrīz visus orgānus un sistēmas. Tomēr tie bieži ir mēreni.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

  • anēmija;
  • slikta dūša, transamināzes, paaugstināta GGT aktivitāte;
  • asiņošana pēc procedūrām, tostarp pēcoperācijas anēmija un asiņošana no brūcēm.

Notiek nedaudz retāk:

  • trombocitēmija, palielināts trombocītu skaits;
  • tahikardija, hipotensija;
  • aizcietējums, caureja, sāpes un diskomforts vēderā, dispepsija, sausa mute;
  • reibonis, galvassāpes, īstermiņa samaņas zudums;
  • asiņošana no gremošanas trakta, deguna, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem;
  • lokāla pietūkums, vispārējās labklājības pasliktināšanās, drudzis, alerģiskas reakcijas utt.

Norādījumi par Xarelto (metode un devas)

Saskaņā ar Xarelto lietošanas instrukcijām VTE profilakses periodā pēc nozīmīgām ortopēdiskām operācijām pacientam tiek noteikta dienas deva 10 mg zāļu. Terapijas ilgums ir 2-5 nedēļas atkarībā no iejaukšanās apjoma un sarežģītības.

Šīs zāles drīkst lietot jebkurā laikā, neatkarīgi no pārtikas lietošanas. Ja hemostaze ir sasniegta, Xarelto terapija ir jāuzsāk 6-10 stundas pēc operācijas. Ja izlaidāt devu, Xarelto jālieto nekavējoties, un nākamajā dienā Jums ir jāturpina terapija, kā parasti.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā rivaroksabāns parasti izraisa hemorāģiskas komplikācijas, kas saistītas ar zāļu farmakodinamiskajām īpašībām. Pašlaik rivaroksabāna specifiskais antidots nav izstrādāts.

Lai samazinātu rivaroksabāna uzsūkšanos, ieteicams lietot aktīvo ogli 8 stundas.

Mijiedarbība

Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.

Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.

Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.

Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.

Pārdošanas noteikumi

Zāles pārdod tikai ar recepti.

Uzglabāšanas nosacījumi

Tabletes jāglabā vietā, kas ir aizsargāta pret bērniem, temperatūrā, kas mazāka par 30 ° C.

Derīguma termiņš

Ja ievērojat uzglabāšanas nosacījumus, zāles var lietot 3 gadus.

Analogi narkotiku Xarelto

Kā zināms, Xarelto analogus pārstāv tikai tās aktīvā viela vai INN Rivaroksabāns - tiešā iedarbībā esošs antikoagulants. Tāpēc tiek uzskatīts, ka tas ir tā galvenais aizstājējs. Vienlaikus 14 vienību iepakojuma cena ir 1956-2000 rubļu.

Xarelto vai Pradaksa - kas ir labāks?

Šo jautājumu uzdod daudzi pacienti, kas ir noraizējušies par iespējamās trombozes problēmu. Kā liecina jaunākie pētījumi, Xarelto un Pradax efektivitāte, novēršot asins recekļu veidošanos un asiņošanas risku priekškambaru mirgošanā, ir gandrīz vienāda. Lietojot katru no šīm zālēm, nav nepieciešama pastāvīga INR uzraudzība. Tajā pašā laikā šo zāļu izmaksas ir diezgan augstas salīdzinājumā ar citiem antikoagulantiem.

Alkohols un Xarelto

Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ārstēšana ar šo medikamentu ir pilnīgi nesaderīga ar alkohola lietošanu, jo tas var izraisīt nevēlamas sekas.

Atsauksmes par Xarelto

Lielākā daļa Xarelto pārskatu satur diskusiju par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģiskas anēmijas. Tajā pašā laikā pacientu atsauksmes par Xarelto, kas lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām, tādām kā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.

Arī pārskati par forumiem ir spilgtas diskusijas par augstajām izmaksām, kas nav pieejamas visiem pacientiem.

Cena Xarelto kur nopirkt

Šīs zāles tiek piedāvātas apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Xarelto var iegādāties Maskavā jebkurā aptiekā ar ārsta recepti. Xarelto 10 mg cena 10 gab. Iepakojumā ir no 1226 rubļiem, xarelto 20 mg cena 14 gabaliem ir no 1564 rubļiem, un narkotiku 15 mg 28 gabaliem svārstās no 2857 līdz 3020 rubļiem.

Ja jums ir jāiegādājas šīs tabletes Sanktpēterburgā, tad jāatzīmē, ka Xarelto 20 mg cena ir daudz augstāka nekā zāles ar mazāku devu. Aptiekas Kijevā piedāvā šīs zāles par cenu 188 UAH.