K vitamīna antagonisti - narkotiku ATC klasifikācija

Šī vietnes sadaļa satur informāciju par zāļu grupām - B01AA vitamīna K antagonistiem, un katru zāļu aprakstu detalizēti apraksta EUROLAB portāla speciālisti.

Anatomiskā un terapeitiskā-ķīmiskā klasifikācija (ATC) ir starptautiska narkotiku klasifikācijas sistēma. Latīņu nosaukums ir Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Pamatojoties uz šo sistēmu, visas zāles tiek sadalītas grupās atbilstoši to galvenajam terapeitiskajam lietojumam. ATC klasifikācijai ir skaidra hierarhiska struktūra, kas atvieglo vēlamo zāļu meklēšanu.

Katrai zālēm ir sava farmakoloģiskā iedarbība. Pareiza nepieciešamo medikamentu noteikšana ir galvenais solis veiksmīgai slimību ārstēšanai. Lai izvairītos no nevēlamām blakusparādībām, pirms šo vai citu zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu un izlasiet lietošanas instrukcijas. Pievērsiet īpašu uzmanību mijiedarbībai ar citām zālēm, kā arī lietošanas apstākļiem grūtniecības laikā.

Farmakoloģiskā grupa - antikoagulanti

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Antikoagulanti parasti inhibē fibrīna pavedienu izskatu; tie novērš asins recekļu veidošanos, veicina jau radušos asins recekļu veidošanos, palielina endogēno fibrinolītisko enzīmu ietekmi uz asins recekļiem.

Antikoagulanti ir iedalīti 2 grupās: a) tiešie antikoagulanti - ātras darbības (nātrija heparīns, kalcija suproparīns, nātrija enoksaparīns uc), kas ir efektīvi in ​​vitro un in vivo; b) netiešie antiakoagulanti (K vitamīna antagonisti) - ilgstošas ​​darbības (varfarīns, fenindions, acenokumarols uc), darbojas tikai in vivo un pēc latentā perioda.

Heparīna antikoagulanta iedarbība ir saistīta ar tiešu ietekmi uz asins koagulācijas sistēmu, jo veidojas kompleksi ar daudziem hemocoagulācijas faktoriem, un tas izpaužas kā I, II un III koagulācijas fāžu inhibīcija. Heparīns tiek aktivizēts tikai antitrombīna III klātbūtnē.

Netiešās darbības antikoagulanti - oksikumarīna, indandiona atvasinājumi, konkurētspējīgi inhibē K vitamīna reduktāzi, kas inhibē pēdējo aktivāciju organismā un aptur K-vitamīna atkarīgo plazmas hemostāzes faktoru sintēzi - II, VII, IX, X.

Antikoagulanti: būtiskas zāles

Komplikācijas, ko izraisa asinsvadu tromboze - galvenais sirds un asinsvadu slimību nāves cēlonis. Tāpēc mūsdienu kardioloģijā liela nozīme ir asinsvadu trombozes un embolijas (oklūzijas) attīstības novēršanai. Asins koagulāciju visvienkāršākajā formā var attēlot kā divu sistēmu mijiedarbību: trombocītu (šūnu, kas atbild par asins recekļa veidošanos), un olbaltumvielām, kas izšķīdinātas asins plazmā - koagulācijas faktoros, kas rada fibrīnu. Iegūtais trombs sastāv no trombocītu konglomerāta, kas ir sasaistīts ar fibrīna pavedieniem.

Lai novērstu asins recekļu veidošanos, tiek izmantotas divas zāļu grupas: antitrombocīti un antikoagulanti. Prettrombocītu līdzekļi inhibē trombocītu trombu veidošanos. Antikoagulanti bloķē enzīmu reakcijas, kā rezultātā veidojas fibrīns.

Mūsu rakstā mēs aplūkosim galvenās antikoagulantu grupas, indikācijas un kontrindikācijas to lietošanai, blakusparādības.

Klasifikācija

Atkarībā no lietošanas vietas tiek izdalītas tiešas un netiešas darbības antikoagulanti. Tiešie antikoagulanti inhibē trombīna sintēzi, kavē fibrīna veidošanos no fibrinogēna asinīs. Netiešie antikoagulanti kavē asins koagulācijas faktoru veidošanos aknās.

Tiešie koagulanti: heparīns un tā atvasinājumi, tiešie trombīna inhibitori, kā arī selektīvi Xa faktora inhibitori (viens no asins recēšanas faktoriem). Netiešie antikoagulanti ietver K vitamīna antagonistus.

1. K vitamīna antagonisti:
   • Fenindions (fenilīns);
   • Varfarīns (warfarex);
   • Acenokumarols (syncumar).
2. Heparīns un tā atvasinājumi:
   • Heparīns;
   • Antitrombīns III;
   • Dalteparīns (fragmin);
   • Enoksaparīns (anfibra, hemapaksāns, clexāns, enikss);
   • Nadroparīns (fraxiparīns);
   • Parnaparīns (Fluxum);
   • Sulodeksīds (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparīns (Cybor).
3. Tiešie trombīna inhibitori:
   • Bivalirudīns (angiox);
   • Dabigatrāna eteksilāts (Pradax).
4. Selektīvie faktora Xa inhibitori:
   • Apiksabāns (Eliquis);
   • Fondaparinukss (arixtra);
   • Rivaroksabāns (xarelto).

K vitamīna antagonisti

Netiešie antikoagulanti ir pamats trombotisku komplikāciju profilaksei. To tablešu formu var lietot ilgstoši ambulatorā veidā. Ir pierādīts, ka netiešo antikoagulantu lietošana samazina trombembolisko komplikāciju (sirdslēkmes, insultu) sastopamību priekškambaru mirgošanā un mākslīgā sirds vārsta klātbūtnē.

Fenilīnu pašlaik neizmanto, jo pastāv liels nevēlamu blakusparādību risks. Sincumar iedarbojas ilgstoši un uzkrājas organismā, tāpēc to lieto reti, jo ir grūti kontrolēt terapiju. Visbiežāk sastopamā narkotika no K vitamīna antagonistu grupas ir varfarīns.

Varfarīns atšķiras no citiem netiešajiem antikoagulantiem, pateicoties tās agrīnai iedarbībai (10–12 stundas pēc norīšanas) un ar ātru nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu pie mazām devām vai zāļu izņemšanas.

Darbības mehānisms ir saistīts ar šīs zāles un K vitamīna antagonismu. K vitamīns ir iesaistīts noteiktu asins recēšanas faktoru sintēzes procesā. Varfarīna ietekmē šis process tiek pārtraukts.

Varfarīns ir parakstīts, lai novērstu vēnu asins recekļu veidošanos un veidošanos. To lieto, lai ilgstoši ārstētu priekškambaru fibrilāciju un intrakardiālu trombu. Šādos apstākļos ievērojami palielinās sirdslēkmes un insultu risks, kas saistīts ar asinsvadu bloķēšanu ar atdalītiem tromiem. Varfarīna lietošana palīdz novērst šīs nopietnas komplikācijas. Šīs zāles bieži lieto pēc miokarda infarkta, lai novērstu atkārtotu koronāro katastrofu.

Pēc protēžu sirds vārstuļiem varfarīna lietošana ir nepieciešama vismaz vairākus gadus pēc operācijas. Tas ir vienīgais antikoagulants, ko izmanto, lai novērstu asins recekļu veidošanos uz mākslīgiem sirds vārstiem. Pastāvīga šo zāļu lietošana ir nepieciešama dažiem trombofilijas gadījumiem, jo ​​īpaši pretfosfolipīdu sindromam.

Varfarīnu ordinē paplašinātām un hipertrofiskām kardiomiopātijām. Šīs slimības ir saistītas ar sirds dobumu paplašināšanos un / vai tās sienu hipertrofiju, kas rada priekšnoteikumus intrakardiaka trombu veidošanai.

Ārstējot ar varfarīnu, nepieciešams novērtēt tā efektivitāti un drošību, kontrolējot INR - starptautisko normalizēto attiecību. Šis rādītājs tiek novērtēts ik pēc 4 līdz 8 nedēļām. Ārstēšanas fāzē INR vajadzētu būt 2,0 - 3,0. Šā rādītāja normālās vērtības saglabāšana ir ļoti svarīga asiņošanas novēršanai, no vienas puses, un palielināta asins recēšana, no otras puses.

Daži pārtikas produkti un garšaugi palielina varfarīna iedarbību un palielina asiņošanas risku. Tās ir dzērvenes, greipfrūti, ķiploki, ingvera sakne, ananāsu, kurkuma un citi. Vājināt kālija, Briseles kāposti, ķīniešu kāposti, bietes, pētersīļi, spināti, salāti lapās esošās zāļu antikoagulantās iedarbības. Pacienti, kas lieto varfarīnu, jūs nevarat atteikties no šiem produktiem, bet regulāri tos lietot nelielos daudzumos, lai novērstu pēkšņas zāļu svārstības asinīs.

Blakusparādības ir asiņošana, anēmija, lokāla tromboze, hematoma. Nervu sistēmas darbību var izjaukt ar noguruma, galvassāpes, garšas traucējumu attīstību. Dažreiz ir slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, caureja, aknu darbības traucējumi. Dažos gadījumos āda tiek ietekmēta, parādās pirkstu purpursarkana krāsa, parestēzijas, vaskulīts un ekstremitāšu atdzesēšana. Alerģiska reakcija var rasties nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

Varfarīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā. To nevajadzētu ordinēt jebkādiem nosacījumiem, kas saistīti ar asiņošanas draudiem (traumas, ķirurģija, iekšējo orgānu un ādas čūlas). Nelietojiet to aneurizmām, perikardītam, infekciozam endokardītam, smagu hipertensiju. Kontrindikācija ir nepietiekamas laboratorijas kontroles neiespējamība laboratorijas nepieejamības vai pacienta personības īpašību dēļ (alkoholisms, organizācijas trūkums, senils psihoze uc).

Heparīns

Viens no galvenajiem faktoriem, kas novērš asins recēšanu, ir antitrombīns III. Nefrakcionēts heparīns saistās ar to asinīs un vairākas reizes palielina molekulu aktivitāti. Rezultātā reakcijas, kas vērstas uz asins recekļu veidošanos asinsvados, tiek nomāktas.

Heparīns ir lietots vairāk nekā 30 gadus. Iepriekš tas tika ievadīts subkutāni. Tagad tiek uzskatīts, ka nefrakcionēts heparīns jāievada intravenozi, kas atvieglo terapijas drošību un efektivitāti. Subkutānai ievadīšanai ieteicams lietot zemas molekulmasas heparīnus, kurus mēs apspriedīsim tālāk.

Heparīnu visbiežāk lieto, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas akūtas miokarda infarkta laikā, tostarp trombolīzes laikā.

Laboratorijas kontrole ietver aktivētā daļējā tromboplastīna recēšanas laika noteikšanu. Heparīna terapijas laikā pēc 24–72 stundām tas būtu 1,5–2 reizes lielāks nekā sākotnējais. Ir nepieciešams arī kontrolēt trombocītu skaitu asinīs, lai nepalaistu garām trombocitopēnijas attīstību. Parasti heparīna terapija ilgst 3 līdz 5 dienas, pakāpeniski samazinot devu un atceļot to.

Heparīns var izraisīt hemorāģisko sindromu (asiņošanu) un trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanos asinīs). Ilgstoša tā lietošana lielās devās ir alopēcijas (alopēcija), osteoporozes un hipoaldosteronisma attīstība. Dažos gadījumos rodas alerģiskas reakcijas, kā arī alanīna aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Heparīns ir kontrindicēts hemorāģiskā sindroma un trombocitopēnijas, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā, asiņošana no urīnceļiem, perikardīts un akūta sirds aneurizma.

Zema molekulmasa heparīni

Dalteparīnu, enoksaparīnu, nadroparīnu, paraparīnu, sulodeksīdu, bemiparīnu iegūst no nefrakcionēta heparīna. Tie atšķiras no pēdējiem ar mazāku molekulu izmēru. Tas palielina narkotiku drošību. Darbība kļūst ilgāka un paredzamāka, tāpēc maz molekulas masas heparīnu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas kontrole. To var veikt, izmantojot fiksētas devas - šļirces.

Zema molekulmasa heparīnu priekšrocība ir to efektivitāte subkutāni ievadot. Turklāt tiem ir ievērojami mazāks blakusparādību risks. Tāpēc šobrīd heparīna atvasinājumi aizvieto heparīnu no klīniskās prakses.

Zema molekulmasa heparīnus lieto, lai novērstu trombembolijas komplikācijas ķirurģisko operāciju un dziļo vēnu trombozes laikā. Tos lieto pacientiem, kuri atrodas uz gultas un kuriem ir augsts šādu komplikāciju risks. Turklāt šīs zāles ir plaši noteiktas nestabilai stenokardijai un miokarda infarktam.

Šīs grupas kontrindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā heparīna. Tomēr blakusparādību smagums un biežums ir daudz mazāks.

Tiešie trombīna inhibitori

Tiešie trombīna inhibitori, kā norāda nosaukums, tieši inaktivē trombīnu. Tajā pašā laikā tie kavē trombocītu darbību. Šo zāļu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas uzraudzība.

Bivalirudīnu ievada intravenozi akūtas miokarda infarkta laikā, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas. Krievijā šī narkotika vēl nav izmantota.

Dabigatāns (pradaksa) ir tablete, kas samazina trombozes risku. Atšķirībā no varfarīna, tas nesaskaras ar pārtiku. Pētījumi par šo medikamentu tiek veikti ar nemainīgu priekškambaru mirdzumu. Zāles ir apstiprinātas lietošanai Krievijā.

Selektīvie faktora Xa inhibitori

Fondaparinukss saistās ar antitrombīnu III. Šāds komplekss intensīvi inaktivē X faktoru, samazinot trombu veidošanās intensitāti. Viņš tiek iecelts subkutāni akūtu koronāro sindromu un vēnu trombozi, ieskaitot plaušu emboliju. Zāles neizraisa trombocitopēniju un neizraisa osteoporozi. Nav nepieciešama laboratorijas drošības kontrole.

Fondaparinukss un bivalirudīns ir īpaši indicēti pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Samazinot asins recekļu biežumu šajā pacientu grupā, šīs zāles ievērojami uzlabo slimības prognozi.

Fondaparinuksu ieteicams lietot akūtu miokarda infarktu. To nevar lietot tikai ar angioplastiku, jo tas palielina asins recekļu veidošanās risku katetros.

Xa faktora inhibitoru tabletes klīniskie pētījumi.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir anēmija, asiņošana, sāpes vēderā, galvassāpes, nieze, paaugstināta transamināžu aktivitāte.

Kontrindikācijas - aktīva asiņošana, smaga nieru mazspēja, nepanesība pret zāļu sastāvdaļām un infekciozais endokardīts.

K vitamīna antagonistu terapijas pamati praktizējošiem ārstiem

Par rakstu

Citēšanai: Kropacheva E.S., Pančenko E.P. K vitamīna antagonistu terapijas pamati ārstiem // Krūts vēzis. 2009. №8. 507. lpp

Kopš lielo randomizēto pētījumu un līdz šim brīdim varfarīnam nav alternatīvu trombembolisku komplikāciju profilaksei pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju bez sirds vārstuļu bojājumiem, pacientiem ar mākslīgiem vārstiem, kā arī pacientiem, kuriem tiek veikta venozā tromboze.

Jevgeņijs Ivanovičs Čazovs - izcils zinātnieks ar pasaules nosaukumu, izcilu speciālistu.

Mitrāla nepietiekamība (regurgitācija) - stāvoklis, ko papildina pārslodze.

© Krūts vēzis (Krievijas medicīnas žurnāls) 1994-2018

Reģistrējieties tagad un piekļūstiet noderīgiem pakalpojumiem.

• Medicīniskie kalkulatori
• Izvēlēto rakstu saraksts jūsu specialitātē
• Videokonferences un citi

Antikoagulanti: narkotiku darbības mehānisms, indikācijas un kontrindikācijas lietošanai

Saskaņā ar statistiku dažādas trombemboliskas komplikācijas (plaušu embolija, dziļo vēnu tromboze) aizņem vienu no vadošajām vietām mirstības struktūrā Krievijā. Medicīnā antikoagulanti tiek izmantoti, lai ārstētu šādus apstākļus - vielas, kas kavē šķidru fibrīna šķiedru veidošanos koagulācijas faktoru ietekmē, kavē jau veidota asins recekļa veidošanos un palielina iekšējo fibrinolītisko (kas vērsta uz asins recekļu rezorbciju) aktivitāti.

Pašlaik antikoagulantu klasifikācija balstās uz to iedarbības punktiem organismā. Ir narkotikas:

• Tieša darbība (piemēram, heparīns). Darbojas ātri, to ietekme ir saistīta ar tiešu ietekmi uz asins koagulācijas sistēmu, veidojot kompleksus ar dažādiem koagulācijas faktoriem un inhibējot trīs koagulācijas fāzes.
• Netieša darbība (K vitamīna antagonisti). Viņi darbojas ilgu laiku, bet pēc latentā (“mēmā”) perioda tie pārtrauc K vitamīna konversijas procesā iesaistītā enzīma aktivāciju, tādējādi apturot no vitamīniem atkarīgo plazmas koagulācijas faktoru (II, VII, IX, X) ražošanu.

Nefrakcionēts heparīns (UFH) ir dabiska viela, kas iegūta no mājdzīvnieku orgāniem. Tās darbības mehānisms ir balstīts uz spēju saistīties ar antitrombīnu un tādējādi palielināt tā spēju deaktivēt asinsreces faktorus IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombīns (IIa faktors) ir īpaši jutīgs pret heparīna-antitrombīna kompleksa ietekmi.

Heparīna iedarbība tiek veikta tikai tad, ja to ievada parenterāli: pēc intravenozas ievadīšanas aktivitāte ir acīmredzama, ja to ievada subkutāni, pēc 20–60 minūtēm ar biopieejamību 10–40% (tas ir, tikai šis procentuālais daudzums sasniedz sistēmisko cirkulāciju). Sakarā ar to, ka nefrakcionēts heparīns saistās ar plazmas olbaltumvielām, šai narkotikai bieži ir neprognozējama antikoagulanta iedarbība. Lai izveidotu un uzturētu nepieciešamo terapeitisko heparīna koncentrāciju asinīs, nepieciešama pastāvīga intravenoza ievadīšana vai regulāras subkutānas injekcijas, ņemot vērā biopieejamību. Lai kontrolētu ārstēšanu, nepieciešams noteikt aktivēto daļējo tromboplastīna laiku (APTT), kura indikatoriem jāpaliek robežās no 1,5-2,3 kontroles vērtības.

Zema molekulmasa heparīni (LMWH) ir ķīmiski vai fermentēti apstrādāti nefrakcionēti heparīni. Darbības mehānisms ir līdzīgs UFG, bet LMWH ir daudz aktīvāks pret Xa koagulācijas faktoru nekā trombīns. Ievadot intravenozi, maksimālā aktivitāte parādās pēc 5 minūtēm, ievadot subkutāni - pēc 3-4 stundām ar biopieejamību vairāk nekā 90%, lai uzturētu stabilu plazmas antikoagulantu aktivitāti, nav nepieciešams veikt nepārtrauktu intravenozu infūziju, atšķirībā no UFH. Zāļu deva tiek veikta individuāli, kontrolējot anti-Xa asins aktivitāti.

Nātrija Fondaparinukss ir zāles, kas selektīvi dezaktivē koagulācijas faktoru Xa. Vielas biopieejamība pēc subkutānas ievadīšanas ir 100%, un aktivitāte saglabājas 17-21 stundas, tāpēc vienreizēja subkutāna injekcija ir pietiekama, lai sasniegtu terapeitisko koncentrāciju.

Bivalirudīns ir viela, kas tieši inhibē trombīna - vienīgās līdzīgas iedarbības zāles, kas reģistrētas parenterālai ievadīšanai Krievijā. Tās darbība ir vērsta ne tikai uz asinīs cirkulējošo trombīnu, bet arī uz trombīnu veidotajā trombā. Zāles lieto tikai intravenozi, un tā darbības laiks ir tikai 25 minūtes. Noteiktās devas ir fiksētas un tām nav nepieciešama asins koagulācijas parametru uzraudzība.

Vitamīna antagonists uz

K vitamīna antagonisti samazina proteīnu veidošanos antikoagulantu sistēmas aknās - olbaltumvielas C un S. Vienlaikus dabiskā antikoagulanta proteīna C līmeņa pazemināšanās ir lielāka par trīs vitamīna K atkarīgo koagulācijas faktoru (II, IX un X faktoru) satura samazināšanos. Augstas sākuma varfarīna devas (10 mg vai vairāk) izraisa strauju C proteīna samazināšanos, kas var izraisīt trombotiskas komplikācijas. Varfarīns nav zāles, kas rada ātru antikoagulantu iedarbību, tāpēc šim nolūkam jāizmanto parenterāli antikoagulanti. Pacientiem ar augstu trombembolisko komplikāciju risku varfarīns jāparaksta, izmantojot heparīna terapiju, kas piesātinājuma ar varfarīnu laikā radīs nepieciešamo antikoagulantu.

Nemainītā medikamenta izvadīšana notiek caur aknām un metabolītiem caur nierēm. Varfarīnam raksturīga enterohepatiskās recirkulācijas klātbūtne un tā eliminācijas pusperiods ir 40-50 stundas. Varfarīna iedarbības maksimums parādās 3.-6. Dienā, efekta ilgums ir 36-72 stundas, maksimāli 5 dienas. AVK darbība saglabājas kādu laiku pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Līdz šim vienīgais iespējamais veids, kā kontrolēt AVC terapiju, ir protrombīna tests, un rezultāti tiek prezentēti kā starptautiska normalizēta saikne (INR).

K vitamīns (AVK)

1. Darbības mehānisms: acenokumarols, fenindions (reti tiek lietots bieži sastopamu paaugstinātas jutības reakciju dēļ) un varfarīns inhibē II, VII, IX un X koagulācijas faktoru, kā arī C un proteīna S proteīnu pēctranslācijas modifikāciju, kas nepieciešama to aktivācijai. Antikoagulantu iedarbība parādās pēc 3–5 dienām; atkarīgs no devas, kā arī ģenētiskajiem faktoriem, diētu, vienlaikus lietojamām zālēm → Tabula. 2,34-4 un saistītās slimības (efekts tiek pastiprināts ilgstošas ​​antibiotiku terapijas laikā, caureja vai šķidrā parafīna izmantošana, samazinoties endogēnajam K vitamīna avotam).

Narkotiku / vielu grupa

Ietekme uz AVK antikoagulantu iedarbību

zāles, kas ietekmē mikroorganismus

A: ciprofloksacīns, eritromicīns, flukonazols, izoniazīds (600 mg dienā), ko-trimoxazols, metronidazols, mikonazols a, vorikonazols

B: amoksacilīns ar klavulānskābi, azitromicīnu, itrakonazolu, ketokonazolu, klaritromicīnu, levofloksacīnu, ritonaviru, tetraciklīnu

A: Griseofulvīns, nafcilīns, ribavirīns, rifampicīns

B: dikloksacilīns, ritonavīrs

zāles, kas ietekmē sirds un asinsvadu sistēmu

A: amiodarons, diltiazems, fenofibrāts, klofibrāts, propafenons, propranolols, sulfinpirazons b

B: hinidīns, fluvastatīns, acetilsalicilskābe, ropinirols, simvastatīns

B: bosentāns, spironolaktons

pretsāpju līdzekļi, pretiekaisuma un imūnmodulējošas zāles

B: interferons, acetilsalicilskābe, paracetamols, tramadols

zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu

A: alkohols (ar vienlaicīgu aknu slimību), citaloprams, entakapons, sertralīns

B: disulfirāms, hlora hidrāts, fluvoksamīns, fenitoīns a, tricikliskie antidepresanti (amitriptilīns, klomipramīns), benzodiazepīni

A: barbiturāti, karbamazepīns

zāles, kas darbojas kuņģa-zarnu traktā, un pārtika

A: cimetidīns, mango, zivju eļļa, omeprazols

B: greipfrūtu sula, prokinētika (īpaši cisaprīds)

A: Avokado (lielos daudzumos), pārtikas produkti ar daudz vitamīnu K 1 g, enterālā barošana

B: sojas piens, sucralfat

A: anaboliskie steroīdi, zileutons, zafirlukasts

B: fluoruracils, gemcitabīns, levamizols ar fluoruracilu, paklitakselu, tamoksifēnu, tolterodīnu, tiamazolu, L-tiroksīnu

B: raloksifēns, multivitamīnu uztura bagātinātāji, gripas vakcīna, helātus veidojoši līdzekļi

mutes želeja un maksts bumbiņas

b vispirms stiprina, vēlāk vājina

attiecas uz varfarīnu

gr. spināti, dažādi kāpostu veidi (ķīniešu, sarepta, lapu, cirtaini un skābēti kāposti), biešu lapas, Briseles kāposti, brokoļi, pienenes (lapas), dažādi salātu veidi, pētersīļi, sparģeļi, sīpoli (dūmi un šalotes), cigoriņi. Saldēti pārtikas produkti parasti satur vairāk K vitamīna nekā svaigi. Tabulā ir produkti, no kuriem 1 glāze (50250 ml) satur ≥80 μg K 1 vitamīna (ikdienas nepieciešamība ir 80–120 μg).

A - cēloņsakarība ir ļoti ticama, B - cēloņsakarība ir ticama saskaņā ar datiem: Arch. Intern. Med., 2005; 165: 1095–1106, modificēts

2. Acenokumarols vs varfarīns: vissvarīgākās atšķirības: laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asinīs (2-3 stundas pret 1,5 h) un pusperiodu (8-10 h pret 36–42 h). Nepanesības gadījumā (piemēram, alerģiskas reakcijas gadījumā) vai grūtībām panākt stabilus INR rādītājus, acenokumarolu var aizstāt ar varfarīnu (varfarīna deva parasti ir 1,5–2 reizes lielāka nekā acenokumarols). Acenokumarola lietošana ir saistīta ar 2 reizes lielāku nestabilas antikoagulācijas risku, salīdzinot ar varfarīnu.

Tāpat kā heparīniem (izņemot HIT un nieru mazspēju), kā arī grūtniecības pirmajā trimestrī un pēdējās 2-4 nedēļās pirms piegādes. Ārstēšanas laikā AVK var zīdīt. Grūtnieces, kurām ir implantēts mehāniskais sirds vārsts, jānosūta uz specializētiem centriem.

Ir nepieciešams noteikt protrombīna laiku (PT), ko izsaka kā starptautisku normalizētu attiecību (INR).

PIETEIKUMA VISPĀRĒJIE PRINCIPI

1. Ja ir nepieciešams panākt ātru antikoagulantu efektu (piemēram, vājākas vena cava / plaušu embolijas akūtas trombozes gadījumā), jāizmanto AVC ar heparīnu vai fondaparinuksu. Citās situācijās (piemēram, ar nekomplicētu priekškambaru fibrilāciju) ārstēšanu sāk tikai AVK.

2. Pirmo divu dienu laikā - 6 mg un 4 mg acenokumarola, 10 mg un 5 mg varfarīna (nedrīkst lietot lielākas piesātinošās devas); Trešajā dienā ir nepieciešams noteikt INR un pielāgot devu atbilstoši rezultātam. Pacientiem ar paaugstinātu vecumu, ķermeņa masas deficītu, smagām vienlaicīgām slimībām (piemēram, sirds mazspēju) vai daudzām zālēm (zāļu mijiedarbības risks) → Jums jāsāk ar 4 mg acenokumarola vai 5 mg varfarīna. Ja šīs zāles lieto vienlaicīgi ar heparīnu / fondaparinuksu, šīs zāles var atcelt, ja INR tiek saglabāta mērķa vērtībā 2 dienas pēc kārtas.

Saglabājot pacientus, tas jau sen pieņem AVK

1. Pacientu izglītība → tabula. 2.34–5, sistemātiski INR mērījumi, regulāras pārbaudes vizītes un pienācīga pacienta informēšana par INR mērījumu rezultātiem un ar to saistītiem lēmumiem par AVC devas izvēli.

2. Apmācīti pacienti drīkst patstāvīgi noteikt INR, izmantojot īpašas ierīces (piemēram, CoaguChek, INRatio2) un AVK devas izvēli. Pieejami arī datorprogrammas, kas atvieglo atbilstošu zāļu devu izvēli (piemēram, vietnē http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Šādas ierīces izmantošanas iespējamība jānovērtē galvenokārt pacientiem ar augstu trombembolisko risku, kas invaliditātes, lielas attāluma no klīnikas vai citiem iemesliem (piemēram, darbības veids) dēļ varētu pārtraukt AVK uztveršanu, kā arī pacientiem ar indikācijām mūža antikoagulantam. terapiju.

3. Pacientiem ar ilgstošu AVC jālieto relatīvi nemainīgs daudzums bagātu vitamīnu. K 1 → cilne. 2.34-4.

4. Pacientiem, kas lieto pastāvīgas AVK devas, INR jānosaka vismaz reizi 4 nedēļās. (lietojot AVK VTE, ir atļauts ik pēc 8 nedēļām), biežāk (ik pēc 1-2 nedēļām) - ar svārstīgām un ārpus INR indikatoru terapeitiskajām robežām, kā arī vienlaicīgai lietošanai ar antitrombocītu līdzekļiem vai ar sirds mazspēju (II - III FC NYHA). Vienlaicīgi, ilgstoši (ilgāk par 5-7 dienām), lietojot kopā ar citām zālēm, kas mijiedarbojas ar AVC (īpaši antibiotikas) → ir nepieciešams kontrolēt INR.

5. Ja pacientam ar stabiliem iepriekšējiem INR rādītājiem ir viens rezultāts ≤ 0,5 zemāks vai virs mērķa vērtības → AVC terapija jāturpina iepriekšējā devā un INR jāpārvērtē pēc 1–2 nedēļām.

Taktika ar zemām INR vērtībām

1. Jūs varat palielināt devu par 5–20%, pamatojoties uz kopējo nedēļas laikā lietoto devu.

2. Alternatīva metode ir biežāka INR noteikšana, paredzot, ka tās vērtības atgriezīsies pie mērķa, nemainot zāļu devu.

3. Jums jāpārliecinās, ka pacients ievēro diētiskos ieteikumus (galvenokārt sabalansētu uzturu); ierobežojot zaļo dārzeņu izmantošanu, kas satur daudz vitamīna K, veicina INR pieaugumu vidēji par 0,5. Praksē, lietojot rifampicīnu, novēro ievērojamu INR samazinājumu.

4. Nav ieteicams regulāri ievadīt heparīnu pacientam ar stabiliem INR indikatoriem pagātnē, kad vienas analīzes rezultāts bija zemāks par terapeitiskajām robežām; šādos gadījumos pēc 7 dienām nepieciešama INR uzraudzība.

Tiešie un netiešie antikoagulanti

Gandrīz visiem pacientiem, kas cieš no sirds slimībām, ir jāveic īpašas asins retināšanas zāles. Visas šīs zāles var iedalīt divos galvenajos veidos: tiešās darbības antikoagulanti un K vitamīna antagonisti (netieša darbība). Kā saprast, kāda ir atšķirība starp šīm pasugām un kāda ir to ietekme uz ķermeni?

Netiešo antikoagulantu lietošanas iezīmes

Netiešie antikoagulanti traucē koagulācijas faktoru sintēzi aknās (protrombīns un proconvertīns). To iedarbība parādās pēc 8-12 stundām pēc ievadīšanas un ilgst no vairākām dienām līdz divām nedēļām. Svarīgākā šo zāļu priekšrocība ir tā, ka tiem ir kumulatīva iedarbība. K vitamīna antagonisti (otrais nosaukums netiešajiem antikoagulantiem) ir izmantoti trombembolijas primārajai un sekundārajai profilaksei vairāk nekā 50 gadus. Tas ir K vitamīns, kas ir koagulācijas procesa neatņemama sastāvdaļa.

Varfarīns un citi kumarīna atvasinājumi ir visbiežāk izmantotie netiešie antikoagulanti. AVK (saīsināts K vitamīna antagonistu nosaukums) ir daudz ierobežojumu, tāpēc jums nevajadzētu sākt tos lietot. Pareizo devu var izvēlēties tikai kvalificēts ārsts, pamatojoties uz testa rezultātiem. Lai laicīgi pielāgotu devu, ir svarīgi regulāri kontrolēt asins skaitļus. Tāpēc ir jāatceras, ka, ja ārsts parakstījis veikt 2 reizes dienā varfarīnu, tad patstāvīgi samazināt vai palielināt devu ir aizliegts.

Netiešo antikoagulantu saraksts un to darbības mehānisms

Netiešo antikoagulantu sarakstu vada varfarīns (cits tirdzniecības nosaukums "Coumadin"). Tas ir viens no populārākajiem medikamentiem, kas paredzēti, lai novērstu asins recekļu veidošanos. Mazāk populāri K vitamīna antagonisti ir syncumar, acenokumarols un dikoumarols. Šo zāļu darbības mehānisms ir identisks: K vitamīna absorbcijas aktivitātes samazināšanās, kas izraisa K vitamīna atkarīgo koagulācijas faktoru izsīkšanu.

Pacientiem, kuri lieto varfarīnu un antikoagulantus, jāierobežo to K vitamīna dienas devas ar uztura un uztura bagātinātājiem. Pēkšņas K vitamīna līmeņa izmaiņas organismā var ievērojami palielināt vai samazināt antikoagulantu terapijas ietekmi.

K vitamīna antagonisti Trūkumi

Līdz 2010. gada beigām K vitamīna antagonists (varfarīns) bija vienīgais perorālais antikoagulants, ko apstiprinājusi Pasaules Veselības organizācija trombembolisku komplikāciju profilaksei pacientiem ar ne-vārstuļu priekškambaru fibrilāciju un vēnu trombembolijas ārstēšanu. Pusgadsimtu farmaceiti ir sīki izpētījuši zāļu efektivitāti, kā arī skaidri identificējuši trūkumus un blakusparādības.

Visbiežāk ietilpst:

• šaurs terapeitiskais logs (saindēšanās pietiek ar minimālo tablešu skaitu);
• mijiedarbība ar pārtikas produktiem, kas bagāti ar K vitamīnu (tabletes lietošana kopā ar ikdienas zaļo dārzeņu patēriņu var izraisīt hiperkalēmiju);
• aizkavēta antikoagulanta iedarbība (tas nozīmē, ka no terapijas uzsākšanas līdz pirmajiem rezultātiem jālieto vairākas nedēļas). Venozās trombozes profilaksei šis periods ir pārāk garš;
• nepieciešamība bieži kontrolēt asins stāvokli un pielāgot devu;
• zilumu un asiņošanas iespējamība.

Kas var ietekmēt K vitamīna antagonistu lietošanas ietekmi?

AVK antikoagulantu iedarbību var būtiski ietekmēt šādi faktori:

• vecums;
• grīda;
• ķermeņa svars;
• esošais uzturs;
• augu izcelsmes bagātinātāju lietošana;
• citu zāļu lietošana;
• ģenētiskās slimības.

Tiešās darbības antikoagulantu lietošanas priekšrocības un trūkumi

Pēdējo 6 gadu laikā farmācijas tirgū ir parādījušies jauni tiešie antikoagulanti. Tās ir alternatīva K vitamīna antagonistiem trombembolijas ārstēšanai un trombozes novēršanai. Tiešie perorālie antikoagulanti (PPA) ir efektīvāks un drošāks vitamīna K antagonistu analogs.

PPA popularitāte kardiologu un pacientu vidū nav pārsteidzoša, jo starp priekšrocībām, ko varam atzīmēt:

• ātra darbības sākšana;
• relatīvi īss pussabrukšanas periods;
• specifisku antidoto līdzekļu klātbūtne (var būt noderīga akūtu išēmisku insultu ārstēšanā, kā arī negatīvu simptomu novēršanai pēc insulta);
• fiksēta deva;
• uztura bagātinātāju tieša ietekme uz zāļu dienas devu;
• nav nepieciešamas regulāras laboratorijas asins analīzes.

Tiešo antikoagulantu tirdzniecības nosaukumi un to darbības mehānisms

Tiešo darbību narkotiku klasifikācija ir nedaudz plašāka. Dabigatrāna eteksilāts (tirdzniecības nosaukums "Pradaksa") ir tiešs trombīna inhibitors. Šī narkotika bija pirmais tiešais perorālais antikoagulants, ko apstiprināja medicīnas kopiena. Vairāku gadu laikā tiešo antikoagulantu sarakstam pievienoti rivaroksabāna inhibitori (xalerto un edoksabāns). Ilgstoši klīniskie pētījumi liecina par iepriekš minēto zāļu augsto efektivitāti insulta profilaksei un trombozes ārstēšanai. PAP ir acīmredzamas priekšrocības salīdzinājumā ar varfarīnu, un, pats galvenais, zāles var ievadīt bez regulāra asins parametru novērošanas.

PPA darbības mehānisms būtiski atšķiras no K vitamīna antagonistu mehānisma, un katrs tiešās darbības antikoagulants satur mazas molekulas, kas selektīvi saistās ar trombīna katalītisko vietu. Tā kā trombīns veicina koagulāciju, pārveidojot fibrinogēnu fibrīna virzienos, dabigatāns rada šo šķiedru bloķēšanas efektu.

Papildu efektīvas tiešo antikoagulantu mehānismi ietver trombocītu dezaktivāciju un asins recēšanas aktivitātes samazināšanos. Šīs zāļu grupas pusperiods ir 7-14 stundas, terapeitiskās iedarbības laiks svārstās no vienas līdz četrām stundām. Tiešie antikoagulanti uzkrājas aknās, veidojot aktīvus metabolītus un izdaloties no organisma ar urīnu.

Tāpat kā antikoagulanti tiek izmantoti divu veidu heparīni - nefrakcionāli (UFG) un zema molekulmasa (LMWH). Nelielu frakciju heparīnu lieto, lai novērstu un ārstētu vieglu trombozi jau vairākus gadu desmitus. UFH trūkumi ir tādi, ka tam ir mainīga antikoagulanta iedarbība, kā arī ierobežota biopieejamība. Zema molekulmasa heparīns tiek iegūts no zemas frakcionēšanas ar depolimerizāciju.

Zemās molekulmasas heparīnam piemīt specifisks molekulmasas sadalījums, kas nosaka tā antikoagulantu aktivitāti un darbības ilgumu. LMWH priekšrocība ir tā, ka jūs varat diezgan viegli aprēķināt nepieciešamo devu, kā arī nevajag baidīties no smagām blakusparādībām. Šo iemeslu dēļ lielākajā daļā pasaules slimnīcu tiek izmantotas zemas molekulmasas heparīna pasugas.

Konsekvence un regularitāte ir būtiska efektīvai ārstēšanai ar tiešiem antikoagulantiem. Tā kā šāda veida medikamentiem ir īss pussabrukšanas periods, pacientiem, kas tīši vai nejauši izlaiž devu, ir trombozes vai nepietiekamas koagulācijas risks. Ņemot vērā, ka PPA pozitīvā iedarbība ātri izzūd, kad zāles tiek pārtrauktas organismā, ir ļoti svarīgi ievērot ārsta norādīto grafiku.

Vai ir iespējams apvienot tiešos un netiešos antikoagulantus?

Kā jau ir kļuvis skaidrs, antikoagulanti tiek izmantoti sirdslēkmes, stenokardijas, dažādu orgānu asinsvadu embolijas, trombozes, tromboflebīta ārstēšanai un profilaksei. Akūtos apstākļos parasti nosaka tiešas darbības antikoagulantus, kas nodrošina tūlītēju iedarbību un novērš asins recēšanu. Pēc 3-4 dienām (ievērojot primārās ārstēšanas panākumus) terapiju var pastiprināt ar netiešiem antikoagulantiem.

Kombinēta antikoagulantu terapija tiek veikta arī pirms operācijas sirdī un asinsvados, asins pārliešanas laikā, kā arī trombozes profilaksei. Ārstēšana ar dažādu antikoagulantu veidu kombināciju jāveic pastāvīgā medicīnas speciālistu uzraudzībā. Sakarā ar insultu biežuma palielināšanos un paroksismālu priekškambaru fibrilāciju, vienlaikus ārstējot divu veidu zāles, pastāvīgi tiek uzraudzīta nogulumu klātbūtne urīnā, asins koagulācijas līmenis un protrombīna līmenis asinīs.

Ārstēšana ar dažādu antikoagulantu kombināciju ir kontrindicēta:

• hemorāģiskā diatēze;
• slimības, kas saistītas ar asins recēšanas samazināšanos;
• grūtniecības laikā;
• aknu un nieru darbības traucējumi;
• ļaundabīgi audzēji;
• čūlas slimība.

Ir arī steidzami jāpārtrauc kombinētā terapija, kad asinis parādās urīnā.

Kā noteikt antikoagulantu lietošanas efektivitāti?

Netiešie koagulanti ir viegli konstatējami asinīs un pat novērtē to efektivitāti. Šim nolūkam ir izstrādāts īpašs rādītājs, ko sauc par “starptautisko normalizēto attieksmi”.

1. Personai, kas nelieto netiešus antikoagulantus, INR būs nedaudz zem 1.
2. Pacientam, kas lieto varfarīnu, INR būs starp 2,0 un 3,0. Redzot tik augstus rādītājus, ārsti būs gatavi par to, ka var būt pēkšņa asiņošana.
3. INR vērtība starp 1 un 2 norāda, ka pacients var būt ar išēmisku insultu.
4. Ar INR 4 un vairāk, pastāv vislielākais asins recēšanas un hemorāģiskās insultu attīstības risks.

Bet asinsanalīze INR nesniedz objektīvus rādītājus, ja pacients lieto tiešus antikoagulantus. Lielākā problēma, kas saistīta ar jaunākajiem tiešajiem antikoagulantiem, ir uzticamas metodes trūkums, lai novērtētu to efektivitāti. Ārsti var uzzināt laiku, lai apturētu asiņošanu, bet nav indikatoru, kas varētu novērtēt antikoagulantu iedarbību. Piemēram, tas ir ļoti svarīgi, lai ārstētu pacientus, kuriem ir atļauta neatliekamā medicīniskā palīdzība. Ja medicīniskajā dokumentā nav informācijas par pacientiem, kas saņem tiešus antikoagulantus, ir diezgan grūti tos ātri noteikt asinīs.

Ko darīt ar pārdozēšanu?

Neskatoties uz visiem iepriekš minētajiem ieguvumiem, ārsti joprojām pauž bažas par specifisku pretlīdzekļu trūkumu lietošanai, ja ir notikusi pārdozēšana. Lai novērstu šādu nopietnu stāvokli, ārsti ievēro šādus noteikumus:

• pēc 7 dienu lietošanas samazināt epoksakses devu;
• Xalerto nepieciešama devas samazināšana pēc 21 dienas.

Patlaban, kad notiek dzīvībai bīstama asiņošana, tostarp tās, ko izraisa netiešie antikoagulanti, pacientam tiek ievadīta svaiga saldēta plazma, protrombīna kompleksa koncentrāts un fitonadions.

Katra antidota farmakoloģija un darbības mehānisms atšķiras. Dažādiem antikoagulantiem būs nepieciešamas dažādas devas un stratēģijas pretlīdzekļu ievadīšanai. Kursa ilgumu un antidotu devu aprēķina atkarībā no tā, kā pacients reaģē uz jau injicētām zālēm (ir gadījumi, kad daži antidoti ne tikai aptur asiņošanu, bet arī aktivizē trombocītu agregāciju).

Mirstības līmenis, lietojot PPA un AVK

Pacienti, kuri saņēma tiešus antikoagulantus sirds slimību komplikāciju profilaksei, reģistrēja lielāku pēkšņas asiņošanas gadījumu skaitu, bet vienlaikus samazināja mirstības līmeni salīdzinājumā ar pacientiem, kas saņēma K vitamīna antagonistus. Tas palīdz samazināt mirstības līmeni.

Šādi pretrunīgi rezultāti ir saistīti ar to, ka lielākā daļa pētījumu notiek slimnīcā. Visu asiņošanu, kas notiek, kad pacients atrodas slimnīcā un saņem tiešus antikoagulantus ar IV pilienu, ātri aptur kvalificēts medicīnas personāls, un tas nav letāls. Bet pacienta netiešie antikoagulanti visbiežāk tiek pieņemti bez ārsta uzraudzības, kas izraisa augstāku letālo iznākumu.

Ķīmiķa rokasgrāmata 21

Ķīmija un ķīmiskā tehnoloģija

Vitamīnu antagonisti

Lai novērstu hipervitaminozes ietekmi, vitamīnu inhibitori vai vitamīnu antagonisti tiek aicināti palīdzēt.

B12 vitamīna antagonisti ir atklāti salīdzinoši nesen, pēdējo desmit gadu laikā. [c.409]

Tādējādi var teikt, ka dabā ir ļoti daudz savienojumu, kas ir līdzīgi B12, bet tikai kobalamīni ir aktīvi cilvēkiem un augstākiem dzīvniekiem (1. punkts). Jāatzīmē, ka dabā ir korozīni bez Co - tie ir vitamīna B12 antagonisti [c.284]

Pašlaik zināms un vairāki citi K vitamīna antagonisti, kuri spēlē K. antivielamīnu [c.160]

Šis savienojums, kas ir K vitamīna antagonists, tagad ir atradis pielietojumu praktiskā medicīnā kā antikoagulantu, t.i., vielu, kas novērš asins recēšanu. [c.409]

VITAMĪNA ANTAGONISTI (ANTIVITAMĪTI) [c.715]

Vitamīnu antagonisti (antivitamīni) [c.715]

Dabīgs K vitamīna antagonists ir heparīns, heteropolisaharīds, kas rodas aknās un plaušu audos, un inhibējošais process protrombīna pārveidošanai par trombīnu, kas palīdz lēni asins recēšanai. Dikoumarīns var būt arī tā antagonists, izraisot kapilāru un nelielu asiņošanu. Šīs vielas, kas ir antikoagulanti, plaši lieto medicīnā, lai palielinātu asins recēšanu. [c.144]

Anti-TB antibiotikas cikloserīns un [c.69] bija ievērojami spēcīgāki B vitamīna antagonisti.

Phepromarons ir sākotnējais netiešais antikoagulants [220]. Tas ir K vitamīna antagonists, kas nepieciešams protrombīna veidošanai aknās. Pārkāpj protrombīna, prokonvertīna, IX un X koagulācijas faktoru sintēzi. Aktīvāk nekā dicumīns un neodikumarīns ir mazāks kumulatīvais efekts nekā dikoumarīnam. Aktivitāte tuvu varfarīnam, bet mazāk toksiska. [c.122]

Nitropharīns ir sākotnējais antikoagulants [122, 134]. Tāpat kā fepromarons (skatīt 121. lpp.), Tas ir K vitamīna antagonists, traucē protrombīna, prokonvertīna, IX un X asinsreces faktoru sintēzi. Tam ir spēcīgāka iedarbība. ātrāk un īsāk, nekā fepromarons. [c.123]

Rodenticīdi ir hroniski. rīcība (antikoagulanti) ir efektīva un droša cilvēkiem. To iedarbība kā K vitamīna antagonisti balstās uz protrombīna sintēzes inhibīciju, kā rezultātā tiek traucēta dzīvnieku asins recēšana. [c.175]

F. - aktīvais netiešais asins antikoagulants, kas izraisa protrombīna veidošanos aknās un samazina sadalīšanās saturu. asins koagulācijas faktori ir K vitamīna antagonists. Tas darbojas lēni un nepārtraukti. Lieto F. trombozes, tromboflebīta un citu ārstēšanai. N. Koikovs. [c.67]

Pēdējos gados ir kļuvis zināms vēl viens sintētiskais B1-2 vitamīna antagonists trifluormetiltiīnam. [c.399]

Kortizons un tā sintētiskie analogi, piemēram, prednizons vai deksametazons, ir vieni no mūsdienu brīnumlīdzekļiem. Tos lieto akūtos artrīta uzbrukumos ar smagu acu un citu orgānu iekaisumu. Tomēr šo zāļu ilgstoša lietošana var izraisīt smagas blakusparādības, jo īpaši muskuļu atrofiju un kaulu rezorbciju. Pēdējais notiek, pateicoties specifiskajam kalcija uzsūkšanās kavējumam kuņģa-zarnu traktā šo līdzekļu ietekmē. Tādējādi šajā sakarā glikokortikoīdi ir O vitamīna antagonisti (12.-G papildinājums). [c.586]

Paaugstināta asins recēšana un asins recekļi dažkārt izraisa nopietnas sirds un asinsvadu sistēmas slimības. Vairāki ķīmiskie savienojumi, kas bloķē asins recēšanas procesus, tiek saukti par K vitamīna antagonistiem un tiek izmantoti kā zāles. Šīs vielas ietver dicumarolu un varfarīnu [105. lpp.]

Varfarīna un dicumarola iedarbība. Varfarīns ir pārdodams medikaments, ko izmanto grauzēju kontrolei, ir spēcīgs K vitamīna antagonists [c.300]

K vitamīna antagonisti Ir zināmi vairāki K vitamīna antagonisti, piemēram, dicumarols un salicilskābe. Ieviešot dicumarolu dzīvnieka ķermenī, ievērojami samazinās koncentrācija [152. lpp.]

Jauna interesanta problēma vitamīna deficīta rašanās teorijā radās saistībā ar vitamīnu antagonistu atklāšanu, ko sauc par antivitamīniem. Antivitamīni ir vielas, kas ir ļoti tuvas attiecīgajiem vitamīniem. Antivitamīni ne tikai nesatur vitamīnu īpašības, bet, gluži pretēji, ir viņu viltoti aizstājēji un tie ir iekļauti struktūrā, bet dabiskajā apmaiņas reakciju ķēdē pārtrauc tā normālo gaitu. [c.177]

K vitamīna antagonisti Ir zināmi vairāki K vitamīna antagonisti, piemēram, dicumarols (dikumarīns) un salicilskābe, bet dicumarolu injicējot dzīvnieka ķermenī, novēro ievērojamu protrombīna koncentrācijas samazināšanos asinīs. Tas izraisa asins asiņošanu un nāvi. Ja K vitamīns tiek ievadīts noteiktā daudzumā kopā ar dikouramolu, tad šāds protrombīna satura samazinājums nav novērots. Salicilskābe un tās sāļi izraisa arī hipoprotrombinēmiju. [c.160]

Saindēšanās gadījumā ar isonikotinilhidrazīdu (un citiem Wb vitamīna antagonistiem), krampju attīstība un dzīvnieku nāve ir saistīta ar dažu piridoksālu enzīmu darbības nomākšanu centrālajā nervu sistēmā, nevis ar amonjaka intoksikāciju. - Apm. ed. [c.465]

Anti-itamīna aktivitāte parasti ir ģeometriska un funkcionāla līdzība starp A vitamīnu un tā antagonistu. C vitamīna - L - askorbīnskābe ir pretstatā anti - vitamīnam - D - askorbīnskābei uz vitamīnu PP (nikotīnamīds) - piridīn - 3 - sulfonskābi ar B3 vitamīnu (pantotēnskābe) - sulfopantotēnskābi utt.

Tiek izveidota gandrīz visu jau atvērto vitamīnu struktūra. Tas ļāva sintezēt gan pašus vitamīnus, gan saistītos savienojumus, un daudzas no šīm sintētiskajām vielām ir atradušas plašu pielietojumu medicīnas praksē. Līdz ar to tika konstatēts, ka daži vitamīnu ķīmiskie analogi ir pretēji tam. Tā kā daudzi vitamīni vienlaikus kalpo par mikrobu augšanas faktoriem, var izmantot vitamīnu sintētiskos antagonistus kā vielas, kas kavē mikrobu attīstību, proti, tām ir antibiotiska aktivitāte. [c.401]

Pēc tam, kad tika konstatēts, ka daudzi vitamīni ir koenzīms un ka to trūkums organismā ir saistīts ar dažādām slimībām, parādījās vitamīnu terapija, kurai kopumā ir vairāki sasniegumi. Tagad, lai ārstētu daudzas slimības, izmantojot ievērojamu daudzumu vitamīnu, bet to pielietošanā joprojām ir daudz empīrisku. Interesanti lietot dažus vitamīnus ar antimetabolītiem terapeitiskiem nolūkiem, t.i., antivitamīna iedarbība parasti tiek samazināta līdz specifisku enzīmu reakciju inhibīcijai (inhibīcijai) vai lēni bioķīmiskiem procesiem, ko veic polienzīma sistēmas. Tādējādi aminopterīns, folskābes antagonists, apgrūtina purīna un pirimidīna bāzu sintēzi, tādējādi palēninot audzēja šūnu vairošanos. Dicumarol - K vitamīna antagonists - traucē asins recēšanas reakcijām, un to lieto intravaskulāru asins recekļu ārstēšanā. Ir konstatēts, ka sulfonamīdiem piemīt anti-vitamīna īpašības attiecībā uz para-aminobenzoskābi, kas ir daudzu kaitīgu baktēriju augšanai nepieciešamais faktors. Tiek uzskatīts, ka citu anti-vitamīnu preparātu meklēšana, kas kavē baktēriju augšanu, var sniegt vērtīgas zāles. Daži pretmalārijas medikamenti izrādījās Bg vitamīna antagonisti, bet vēl nav zināms, vai terapeitiskā iedarbība ir balstīta uz konkurētspējīgu pārvietošanos (aizvietošanu) riboflavīna fermentos. [c.320]

1944. gadā tika ierosināts, ka lizocīms pēc būtības ir līdzīgs un iespējams identisks avidīnam, proteīnam, kas ir H vitamīna antagonists (biotīns). Tomēr šis pieņēmums drīz tika atspēkots [212]

Saldūdens zivju audos, garnelēs, Atlantijas siļķēs ir konstatētas vielas, kas ir V vitamīna antagonisti, tas ir, tās antivitamīni - tie darbojas tieši pretēji vitamīnam un nomāc tās funkcijas. [c.129]

K vitamīna antagonisti ir dicumarols un varfarīns, ko lieto kā antikoagulantus. [c.95]

Heparīns ir heteropolisaharīds, kas novērš cilvēku un dzīvnieku asins recēšanu (antnokoagulyant). Tam ir piestātne. svars 20 LLC. Īpaši daudz no tā aknās (līdz 100 mg uz 1 kg audu), plaušām, sirdi, liesu, vairogdziedzeri, asinīm un citiem audiem un orgāniem. Izolēti kristāliskā stāvoklī un plaši lietoti medicīnā, tas ir faktors, kas stabilizē asins donorus uzglabāšanas laikā, lai novērstu un ārstētu trombozi, kas ir K vitamīna antagonists. Tiek uzskatīts, ka heparīns inaktivē fermentu trombokināzi. [c.173]

Sincumar ir netiešs antikoagulants. Atbilstoši antikoagulanta iedarbības ķīmiskajai struktūrai un mehānismam tas ir līdzīgs dikoumarīnam un neodikumarīnam, kas kavē protrombīna veidošanos aknās un var uzskatīt par K vitamīna antagonistu [c.104]

Skatiet lapas, kurās minēts termins Vitamin Antagonists: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [p.437] [c.65] [65. lpp.] [P.300] [365. lpp.] [P.249] [26. lpp.] Bioloģiskā ķīmija. Ed. 3 (1998) - [p.232]

Organisko zāļu ķīmija (1953) - [c.152]

Vitamīnu antagonisti - antivitamīni 19.06.2014

Ikviens zina, ka vitamīni ir būtiski veselības elementi. Bet vai jūs zinājāt, ka dažas vielas mūsu pārtikā un vidē, kā arī dažas narkotikas ir anti-vitamīni - ķimikālijas, kas samazina vai noraida vitamīnu ķīmisko iedarbību organismā. Antivitamīni sauc arī par vitamīnu antagonistiem.

Antivitamīni ir zināmi kopš pagājušā gadsimta 70. gadiem. Zinātnieki "nejauši aprēķināja" antagonistus - eksperimenta laikā pētot B9 vitamīna sintēzi - folijskābe: pētnieki sintezēja folskābi, kas, pēc pārsteiguma, bez acīmredzama iemesla ieguva pretējas īpašības.

A vitamīns un tā antagonisti

A vitamīns vai retinols ir taukos šķīstošs vitamīns, kas organismā joprojām ir slikti uzsūcies, ja ir liels daudzums margarīna un ēdiena eļļas. Tāpēc, gatavojot pārtikas produktus ar augstu retinola saturu (aknas, zivis, olas), ieteicams izmantot minimālo tauku daudzumu.

Turklāt minerāleļļa, ko izmanto kā caureju, absorbē A vitamīnu un karotīnu, tādējādi iznīcinot to.

Asins recēšanas zāles un zāles, ko lieto medicīnā, lai palēninātu asins recēšanu, iznīcina organisma A vitamīnu.

K vitamīna antagonisti

Personai ir nepieciešama neliela K vitamīna dienas deva - tas tiek uzglabāts mazos daudzumos aknās. Vitamīns nonāk cilvēka organismā, lietojot augu barību, un to sintezē arī baktērijas kuņģa-zarnu traktā. Ārstēšana ar antibiotikām (lietojot antibiotikas, piemēram, penicilīnu, streptomicīnu, tetraciklīnu utt.) Kavē baktēriju augšanu un līdz ar to samazina K. vitamīna sintēzi.

Citi K vitamīna antagonisti ir zāles, ko lieto, lai mazinātu trombozes simptomus - asins recekļu veidošanos asinsvados.

Antivitamīni askorbīnskābei

Ir labi zināms, ka smēķētājiem ir zems C vitamīna līmenis (askorbīnskābe). Kanādas ārsts Dr. McCormick analizēja C vitamīna līmeni gandrīz 6000 smēķētāju asinīs - visiem pacientiem bija zems vitamīnu līmenis. Frederiks Klenners, MD, ir citēts jau daudzus gadus: viņš pierādīja, ka viena cigarešu smēķēšana var no jūsu ķermeņa noārdīt vairāk kā trīsdesmit piecus C vitamīna.

C vitamīna uzsūkšanos cilvēkiem kavē kofeīns.

Daži citi C vitamīna antagonisti ir amonija hlorīds, tiouracils, atropīns, barbiturāti un antihistamīni. Alkoholiskie dzērieni, stress, emocionālie traucējumi ir arī C vitamīna antagonisti.

B vitamīnu antagonisti

Neapstrādātas zivis un neapstrādātas gliemenes, tostarp austeres, tiek atzītas par B grupas vitamīnu antagonistiem.

Kontracepcijas tabletes ir antivitamīni B6 vitamīnam un B12 vitamīnam. Estrogēns, kas ir daļa no perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, ir arī E vitamīna antagonists.

Pirms izmantot portāla medportal.org sniegto informāciju, lūdzu, izlasiet lietotāja līguma noteikumus.

Lietotāja līgums

Vietne medportal.org sniedz pakalpojumus saskaņā ar šajā dokumentā aprakstītajiem nosacījumiem. Sākot izmantot šo vietni, jūs apstiprināt, ka esat izlasījis šī Lietotāja līguma noteikumus pirms vietnes izmantošanas un pilnībā piekrītat visiem šī Līguma noteikumiem. Lūdzu, nelietojiet šo vietni, ja nepiekrītat šiem noteikumiem.

Pakalpojuma apraksts

Visa informācija, kas ievietota vietnē, ir tikai atsauce, informācija, kas iegūta no atklātajiem avotiem, ir atsauce un nav reklāma. Medportal.org vietne sniedz pakalpojumus, kas ļauj Lietotājam meklēt zāles aptiekās iegūtajos datos kā daļu no vienošanās starp aptiekām un medportal.org. Lai atvieglotu vietnes datu izmantošanu par narkotikām, uztura bagātinātāji tiek sistematizēti un ieviesti vienā pareizrakstībā.

Medportal.org vietne sniedz pakalpojumus, kas ļauj Lietotājam meklēt klīnikas un citu medicīnisko informāciju.

Atruna

Meklēšanas rezultātos ievietotā informācija nav publisks piedāvājums. Vietnes medportal.org administrēšana negarantē parādīto datu precizitāti, pilnīgumu un (vai) atbilstību. Vietnes medportal.org administrēšana nav atbildīga par kaitējumu vai bojājumiem, kas jums var būt radušies saistībā ar piekļuvi vai nespēju piekļūt vietnei vai no šīs vietnes izmantošanas vai nespējas to izmantot.

Pieņemot šī līguma noteikumus, jūs pilnībā saprotat un piekrītat, ka:

Informācija vietnē ir tikai atsauce.

Vietnes medportal.org administrēšana negarantē kļūdu un neatbilstību trūkumu attiecībā uz deklarēto vietni un preču faktisko pieejamību un precēm aptiekā.

Lietotājs apņemas noskaidrot interesējošo informāciju ar telefona zvanu uz aptieku vai izmantot informāciju, kas sniegta pēc saviem ieskatiem.

Vietnes medportal.org administrēšana negarantē kļūdu un neatbilstību trūkumu attiecībā uz klīniku darba grafiku, to kontaktinformāciju - tālruņa numuriem un adresēm.

Ne vietnes medportal.org administrācija, ne kāda cita puse, kas ir iesaistīta informācijas sniegšanas procesā, nav atbildīga par jebkādu kaitējumu vai kaitējumu, kas varētu būt radies, pilnībā atsaucoties uz šajā tīmekļa vietnē ietverto informāciju.

Vietnes medportal.org administrēšana apņemas un apņemas turpināt darbu, lai samazinātu neatbilstības un kļūdas sniegtajā informācijā.

Vietnes medportal.org administrēšana negarantē tehnisku kļūmju neesamību, tostarp attiecībā uz programmatūras darbību. Vietnes medportal.org administrēšana pēc iespējas drīz dara visu iespējamo, lai novērstu jebkādas kļūdas un kļūdas to rašanās gadījumā.

Lietotājs tiek brīdināts, ka vietnes medportal.org administrēšana nav atbildīga par ārējo resursu apmeklēšanu un izmantošanu, saitēm, kas var būt iekļautas vietnē, netiek sniegts apstiprinājums to saturam un nav atbildīgas par to pieejamību.

Vietnes medportal.org administrēšana patur tiesības apturēt vietni, daļēji vai pilnībā mainīt tā saturu, lai veiktu izmaiņas lietotāja līgumā. Šādas izmaiņas tiek veiktas tikai pēc administrācijas ieskatiem bez iepriekšēja brīdinājuma Lietotājam.

Jūs atzīstat, ka esat izlasījis šī lietotāja līguma noteikumus un pilnībā piekrītat visiem šī līguma noteikumiem.

Reklāmas informācija, kurā izvietojums vietnē ir atbilstošs līgums ar reklāmdevēju, ir atzīmēts kā "reklāma".