No šī raksta jūs uzzināsiet: kā darbojas trombolītiskie līdzekļi, kam un kam tie ir paredzēti. Zāļu šķirnes. Blakusparādības, mijiedarbība ar citām zālēm, kontrindikācijas.
Raksta autors: Victoria Stoyanova, 2. kategorijas ārsts, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītājs (2015–2016).
Trombolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi) ir zāles, kuru mērķis ir iznīcināt asins recekļus. Pretēji trombocītu agregātiem un antikoagulantiem, kas pazemina asins viskozitāti un novērš trombozi, trombolītiskie līdzekļi var izšķīdināt jau veidotos trombus. Tādēļ antitrombocītu līdzekļi un antikoagulanti ir asins recekļu profilakse un trombolītiskie līdzekļi ir to ārstēšana.
Ievieš šīs grupas zāles tikai pieredzējušam resūcatoram vai kardiologam slimnīcā.
Par "viskozitāti" asinīs atbilst īpašs proteīns - fibrīns. Ja tas nav pietiekams asinīs - ir tendence asiņot un palēnina recēšanas procesu ar audu bojājumiem. Bet, kad viņa līmenis ir paaugstināts - no tā veidojas asins recekļi.
Speciālais enzīms - plazmins sadala pārmērīgu fibrīna daudzumu. Sadalīšanas procesu sauc par fibrinolīzi. Asinīs šis enzīms lielos daudzumos ir neaktīvā formā - plazminogēna formā. Un tikai nepieciešamības gadījumā tas pārvēršas plazmīnā.
Fizioloģiskās fibrinolīzes mehānisms
Veseliem cilvēkiem fibrīna un plazmīna daudzums asinīs ir sabalansēts, bet ar trombozes tendenci pazeminās plazmīna līmenis.
Trombolītiskās zāles (cits nosaukums - fibrinolitikov) aktivizē asins recekļu uzsūkšanos, pārvēršot plazminogēnu plazmīnā, kas spēj sadalīt fibrīnu - proteīnu, kas veido asins recekļus.
Fibrinolītiskie līdzekļi, kas paredzēti šādām patoloģijām:
Trombozes ārstēšana ir ieteicama ne vēlāk kā 3 dienas pēc asins recekļa veidošanās. Un tas ir visefektīvākais pirmajās 6 stundās.
Saskaņā ar šīs narkotiku grupas novitāti un efektivitāti, tās ir sadalītas 3 paaudzēs.
Pirmā zāles, kurām ir trombolītiska aktivitāte, ir streptokināze. Šo fermentu ražo baktērijas - beta-hemolītiskie streptokoki. Šīs vielas fibrinolītiskā iedarbība pirmo reizi tika aprakstīta jau 1940. gadā.
Neskatoties uz instrumenta efektivitāti, tas bieži izraisa alerģiskas reakcijas.
Turklāt gan streptokināze, gan urokināze izraisa ne tikai bīstamā fibrīna sadalīšanu, kas veido trombu, bet arī fibrinogēnu, protrombīnu, asinsreces faktoru 5 un recēšanas faktoru 8. Tas ir ļoti pilns ar asiņošanu.
Šie pirmās trombolitikova trūkumi un iedrošināja zinātniekus attīstīt jaunu, drošāku ķermeņa fibrinolītisko līdzekļu iedarbību.
Trombolītiskie 2 un 3 paaudzes ir selektīvākas. Viņi rīkojas mērķtiecīgāk uz trombu un nesamazina asinis tik daudz. Tas samazina asiņošanu kā trombolītiskās terapijas blakusparādību. Tomēr asiņošanas risks joprojām saglabājas, īpaši, ja pastāv predisponējoši faktori (ja pieejami, zāļu lietošana ir kontrindicēta).
Mūsdienu medicīnas praksē 2. paaudzes trombolītiskie līdzekļi tiek izmantoti galvenokārt, jo tie ir drošāki par 1. paaudzes narkotikām.
Šādos gadījumos neveiciet trombolītisku terapiju:
Ir arī kontrindikācijas attiecībā uz pašreizējo asins stāvokli. Trombolītiskie līdzekļi ir kontrindicēti, ja asins analīzē konstatētas šādas anomālijas:
Ja zāles tiek izmantotas insultam, tad ir vecuma ierobežojums. Fibrinolītiskie līdzekļi parasti netiek ievadīti insulta ārstēšanai pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem un vecāki par 80 gadiem.
Trombolītiskās terapijas preparāti netiek ievadīti, kamēr pacienti saņem antikoagulantus (piemēram, varfarīnu).
Lietojot vienlaicīgi ar līdzekļiem, kas ietekmē trombocītu līmeni (cefalosporīnu grupas antibiotikas, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kortikosteroīdi), palielinās asiņošanas risks.
Pacienti, kas pastāvīgi lietojuši antitrombocītu medikamentus, palielina arī asiņošanas risku. Aprēķinot trombolītisko līdzekļu devu, ārsts to ņem vērā.
Ja pacients drīz pirms fibrinolītiskās ievades ieņēma AKE inhibitorus, paaugstinās alerģiskas reakcijas risks.
Visu trombolītisko līdzekļu galvenā blakusparādība ir asiņošana:
Iekšējā asiņošana pacientiem bez kontrindikācijām ir diezgan reti.
Var rasties arī aritmijas (kas prasīs lietot antiaritmiskos līdzekļus), zems asinsspiediens, slikta dūša, vemšana, drudzis.
Alerģiska reakcija pret zālēm izraisa izsitumus, bronhu spazmu, tūsku, spiediena samazināšanu. Narkotiku alerģija var izraisīt nāvējošu anafilaktisku šoku. Tādēļ ir svarīgi lietot antialerģiskas zāles laikā, kad parādās pirmie simptomi.
Blakusparādības ir visizteiktākās 1. paaudzes narkotikās. Izmantojot fibrinolītiskos 2 un 3 paaudzes, tās rodas retāk un neplūst tik grūti.
Izmantojot trombolīzi, 1 paaudze var būt tik smaga asiņošana, ka jums ir nepieciešama asins pārliešana.
Ķermeņa reakcija uz asu retināšanu kļūst par trombīna palielināšanos - vielu, kas palielina asins recekļu veidošanos. Tas var izraisīt trombozes atkārtošanos. Profilaksei tās var atkārtoti ievadīt otrās vai trešās paaudzes trombolīzi (bet ne pirmo reizi, jo pēc to lietošanas palielinās asiņošana).
Fibrinolītisko vielu atkārtotas ievadīšanas vietā, lai novērstu asins recekļu veidošanos, var izmantot antikoagulantus (heparīnu) vai antiagregantu (acetilsalicilskābi).
Tā kā zāles ātri izdalās no organisma, pārdozēšana ir reta. Tomēr tas ir ļoti bīstami, jo tas izraisa smagu asiņošanu, pēc kuras ir nepieciešama asins pārliešana.
Lai novērstu pārdozēšanu, pārtrauciet zāļu lietošanu. Var lietot arī antifibrinolītiskos līdzekļus (fibrinolīzes inhibitorus) - zāles ar pretēju efektu, kas atjauno asins recēšanu un aptur asiņošanu. Visbiežāk šīs grupas zāles ir aminokapronskābe.
Raksta autors: Victoria Stoyanova, 2. kategorijas ārsts, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītājs (2015–2016).
Cilvēka organismā, kā zināms, vienlaicīgi notiek pretēji procesi: enerģijas patēriņš un patēriņš, tauku uzglabāšana un izmantošana, būvniecība un šūnu iznīcināšana. Asinis ir unikāls šķidrums, un tam ir raksturīgi līdzīgi procesi: trombu veidošanās un fibrinolīze (izveidojušos trombu izšķīdināšana). Kas ir trombolīze? Tie ir medikamenti, ko lieto gadījumos, kad trombu veidošanās organismā kļūst pārmērīga.
Ir svarīgi nejaukt trombolītiskas zāles ar antitrombocītu līdzekļiem un antikoagulantiem. Atšķirības starp tām ir šādas:
Antitrombocītu līdzekļu un antikoagulantu piemēri ir aspirīns, zvīņas, dipiridamols, trental, varfarīns, heparīns un tā zemās molekulmasas dekstrāns, klopidogrels un pat dēļu ārstēšana. Ir detalizēta antitrombocītu un antikoagulantu (un ne viena) klasifikācija, bet šie jautājumi nav iekļauti šī panta tēmā.
Trombolītiskie preparāti ir nepieciešami, kad izsmeltas trombu izšķīšanas sistēmas (fibrinolīzes) dabas resursi. Vairāku trombozes rezultātā var rasties visdažādāko kalibru asinsvadu bloķēšana gan artēriju, gan vēnu kanālos. Var būt pat vairāku kapilāru trombozes gadījumi ar kapilāru asins plūsmas pārkāpumu (mikrocirkulācija). Tromboze var izraisīt dažādas komplikācijas, no kurām vislielākās ir išēmija (audu skābekļa bads), kam seko nekroze vai nekroze. Slavenākās, briesmīgākās un sociāli nozīmīgākās trombozes izraisītās slimības ir koronāro artēriju tromboze, kas baro sirds muskuli (miokarda infarktu) un išēmiskos insultus. Stroke bieži izraisa pastāvīgu pacienta invaliditāti.
Papildus tādām "lielām" slimībām, kurām nepieciešama neatliekamā aprūpe, perifēro asinsvadu slimībām var rasties tromboze, piemēram, varikozas vēnas, tromboflebīts, iznīcinot endarterītu un citas.
Daudzos gadījumos trombolītisko līdzekļu lietošana. Šo medikamentu uzdevums ir izšķīdināt fibrīna trombu, kas ilgstoši izveidojās un auga vienā vietā un izraisīja kuģa aizsprostošanos vai lauza, un tika ievesta no citas asinsrites daļas. Mūsdienīga intensīva trombolītiska terapija ir neatkarīga specialitāte, „pirmās stundas” ārkārtas sekcija pēc katastrofas, kas notika sirdī un smadzenēs. Lai izšķīdinātu asins recekļus, tiek izmantotas augsto tehnoloģiju manipulācijas un zāļu ievadīšana tieši trombozes zonā. Šīs darbības tiek veiktas neiroķirurģijas centros un specializētās kardio-atdzīvināšanas vienībās ar iespēju turēt katetru rentgena kontrolē operāciju telpā.
Bet, pirmkārt, jums ir stingri jāzina, lietojot trombolītiskās zāles ir aizliegta. Kontrindikācijas to lietošanai ir absolūtas, ja tehnika ir stingri aizliegta, un radinieks - kad ārstējošais ārsts pieņem lēmumu sākt terapiju. Tas notiek tikai un vienīgi tad, ja zāļu lietošanas ieguvumi atsver kopējo zāļu lietošanas risku. Trombolītisko līdzekļu lietošanas risks, neraugoties uz lielo sarakstu, tiek samazināts līdz vienai lietai - nekontrolēta asiņošana.
Lai izšķīdinātu fibrīna recekli, jums ir nepieciešams "dabīgs šķīdinātājs" - enzīms plazmīns, kas veidojas no plazminogēna, kas pastāvīgi cirkulē asinīs "tikai gadījumā." Aktīvās plazmīna veidošanos un fibrinolīzes rašanos (recekļu šķelšanos) ietekmē audu faktori, kas veidojas traukā oklūzijas laikā, kā arī veidojas asins elementi. Darbības mehānisms ir diezgan sarežģīts un ir daudzpakāpju kaskāde.
XXI gadsimta sākumā trombolītisko līdzekļu saraksts izskatās diezgan pilnīgs. Zināšanas par šīm zālēm, kas sākās 1940. gadu beigās, un intensīvo, veiksmīgo jaunu produktu meklēšanu noveda pie tā, ka šai zāļu grupai ir vairākas paaudzes. Mūsu laikmeta klasifikācija pēc paaudzes ir šāda:
Streptokināze un urokināze, streptodekaza, fibrinolizīns
Šīs zāles ir dabā esošie fermenti vai dabiskie katalizatori. Tos sauc par "sistēmiskiem trombolītiskiem līdzekļiem". Tie veicina viena no fibrinolīzes kaskādēm, plazminogēnu pārvēršot plazmīnā. Šīm zālēm būtiska ir tā, ka tiek aktivizēta visa asins plazma, ne tikai asins recekļu zonā, kas var izraisīt asiņošanu. Un visbeidzot, šīs zāles ir dabiskas izcelsmes. Tātad, streptokināze tiek izvadīta no hemolītiskā streptokoka, un tā var izraisīt anafilaktiskas reakcijas, piemēram, svešu proteīnu. Tādēļ atkārtota ievadīšana bieži vien nav iespējama.
Alteplaza, aktilis, rekombinantā prourokināze
Tās ir zāles, ko mākslīgi rada E. coli baktērijas, kurās vajadzīgie gēni tiek ieviesti, izmantojot gēnu inženieriju un biotehnoloģiju. Zāles sauc par fibrīna selektīviem trombolītiskiem līdzekļiem un ir rekombinanti audu fibrinogēna aktivatori. Tas nozīmē, ka zāles ietekmē tikai plazminogēnu, kas ir saistīts ar iegūto trombu, bez sistēmiskas iedarbības.
Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza
Turpinās narkotiku turpmāka uzlabošanās: paildzinās pussabrukšanas periods (darbības ilgums), uzlabojas selektivitātes rādītāji (selektīva piegāde trombam).
Kombinētie preparāti tiek radīti.
Tomēr šobrīd trombolītiskās terapijas „zelta standarts” ir otrās paaudzes zāles. Tās ir labi izpētītas, tām nav izteiktu trūkumu, izstrādāts mehānisms to ražošanai rūpnieciskā mērogā. Tāpēc ir skaidrs, ka 4. paaudzes narkotikas ir labākās - līdz šim tās nevajadzētu. Jā, attiecībā uz asins recekļu līzes ātrumu un intensitāti, tie ir pirms iepriekšējās paaudzes trombolīzes, bet komplikācijas un cīņa pret tām nav tik labi pētītas.
Pašlaik pasaulē vadošajās laboratorijās tiek veikti pētījumi, kuru mērķis ir izveidot parasto tablešu preparātu, kas, norīts, izšķīdina asins recekļus. Šāda „burvju tablete” sirdslēkmes un insultu ārstēšanai neapšaubāmi tiks radīta. Varbūt, lai to izveidotu, būs nepieciešami nanotehnoloģiju panākumi. Pa to laiku galvenais ir steidzama diagnoze pirms stacionāra un trombolītisko vielu ievadīšana 3 stundu laikā pēc trombozes.
Pirmo reizi klīniskajā praksē trombolītiskās zāles lietoja S. Sherry un V. Tillet 1949. gadā. Jau 1959. gadā tika iegūti dati par veiksmīgu Streptokināzes lietošanu pacientu ar miokarda infarktu ārstēšanai, bet trombolītiskie līdzekļi tika atzīti tikai 1989. gadā.
Atšķirībā no antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, kuru lietošana veicina asins recekļu veidošanos, trombolītiskie līdzekļi var izšķīdināt parādīto fibrīna recekli. Šis efekts palīdz atjaunot normālu asins plūsmu skartā orgāna išēmiskajā zonā un normalizē tā darbību.
Šis raksts palīdzēs jums uzzināt par indikācijām un kontrindikācijām trombolītiskās terapijas iecelšanai un iepazīstinās Jūs ar galvenajām šīs grupas zālēm. Atcerieties, ka trombolītiskos līdzekļus drīkst ordinēt tikai ārsts, un to uzņemšanai jāpievieno asins un asinsvadu stāvokļa laboratorisko parametru kontrole.
Trombolītiskos līdzekļus var lietot dažādās medicīnas jomās. Galvenās norādes par viņu iecelšanu ir slimība, ko papildina fibrīna recekļu veidošanās. Tromboze var būt arteriāla, venoza vai sistēmiska, paradoksāla vai plaušu trombembolija.
Galvenās indikācijas trombolītisko līdzekļu lietošanai:
Šo zāļu mērķis miokarda infarkta gadījumā ir parādīts šādos gadījumos:
Visas iepriekš minētās norādes par trombolītisko vielu noteikšanu var uzskatīt tikai pēc absolūtu kontrindikāciju izslēgšanas.
Ir iespējams novērtēt trombolītisko līdzekļu efektivitāti, veicot asins analīzi, EKG vai angiogrāfiju.
Galvenā nevēlamā šo zāļu blakusparādība ir iespējamā asiņošana, kas var gan pasliktināt slimību, gan ietekmēt pacienta vispārējo stāvokli. Šajā sakarā kontrindikācijas trombolītisko medikamentu iecelšanai var būt absolūtas un relatīvas.
Trombolītiskie līdzekļi var nodrošināt trombu izšķīšanu (līzi) divos veidos: ievadot aktivēto plazminu organismā vai aktivizējot plazminogēnu, kas uzlabo plazmīna veidošanos no plazminogēna. Atkarībā no darbības mehānisma tās iedala trīs grupās:
Fibrinolizīns sastāv no cilvēka plazmas un triplīna aktivētā profibrinolizīna (plazminogēna). Šī tiešās darbības viela nav pietiekami efektīva, jo tai ir lēna ietekme uz artēriju trombiem. Neskatoties uz to, tas joprojām tiek izmantots Krievijā un Ukrainā, kad nav iespējams izmantot efektīvākus un modernākus trombolītiskos līdzekļus.
Ieviešot streptokināzi pacienta asinīs, veidojas Streptokināzes-plazminogēna komplekss, kas nodrošina plazmīna veidošanos. Lai radītu šo netiešo trombolīzi, zinātnieki izolēja C grupas beta-hemolītiskā streptokoku, kas ir tiešs plazminogēna aktivators, saturošu peptīdu (ne-fermentu proteīnu). Šīs narkotikas analogi ir: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin uc
Šis trombolītiskais var izraisīt antivielu veidošanos pret streptokināzi. Tas ir saistīts ar to, ka to ražo no streptokoka kultūras, uz kuru vairums cilvēku ražo antivielas. Šāda imūnreakcija var ilgt vairākas nedēļas un apstāties tikai 6 mēnešus pēc zāļu ievadīšanas. Tieši tāpēc streptokināzes atkārtota iecelšana nav ieteicama 4–9 mēnešus pēc šīs trombolītiskās vai APSAC lietošanas un pēc slimībām, ko izraisa streptokoki. Lai izvairītos no alerģisku reakciju rašanās no šīs trombolīta ieviešanas, ieteicams lietot antihistamīnus vai kortikosteroīdus.
Urokināze ir enzīms, ko iegūst no nieru šūnu kultūrām. Šī viela aktivizē plazminogēnu un veicina tās pārvēršanos plazmīnā.
Atšķirībā no streptokināzes, urokināze neveicina antivielu veidošanos un reti izraisa alerģiskas reakcijas. Šī trombolīzes analogi ir: Urokidan, Abbokinina un citi.
Prourokināze ir plazminogēna aktivators, un to ražo no DNS rekombinētiem cilvēka embrija nieru šūnām. Ir pieejami divi šī trombolītiskā līdzekļa veidi:
Abas prourokināzes formas ir vienlīdz efektīvas, bet glikolizētā gadījumā novēro ātrāku iedarbības sākumu.
APSAC (vai acetilēts plazminogēna-streptokināzes komplekss) ir streptokināzes-plazminogēna kompleksa kombinācija ar acetilgrupu, kas nodrošina ātrāku šīs trombolītiskās vielas iedarbību uz asins recekli. APSAK analogi ir: Eminaz, Antistreplaza.
Audu plazminogēna aktivators iepriekš tika iegūts no cilvēka melanomas šūnu un cilvēka dzemdes audu kultūras. Tagad šo trombolīzi iegūst no rekombinanto DNS materiāliem.
Zāles ir serīna proteāzes, kas mijiedarbojas ar plazmīnu, trippīnu un Xa faktoru un saistās ar fibrīnu, nodrošinot asins recekļa izšķīšanu. Audu plazminogēna aktivators neizraisa antivielu veidošanos, alerģiskas reakcijas un neietekmē hemodinamiku. Saskaņā ar pētījuma datiem šī narkotika ir izteiktāka trombolītiska iedarbība nekā urokināzei un streptokināzei.
Šo trombolīzi izdala dažādi Staphylococcus aureus celmi, bet mūsdienīgā rūpniecība ražo zāles ar rekombinanto DNS metodi. Atšķirībā no streptokināzes, stafilokināzei ir izteiktāka trombolītiska iedarbība, un tā ir mazāk alerģiska. Ir pierādījumi, ka šīs zāles ir efektīvākas par audu plazminogēna aktivatoru, jo pētītajai pacientu grupai ar miokarda infarktu, lietojot šo trombolītisko līdzekli, nebija viena letāla iznākuma.
Trombolītiskie līdzekļi ir ļoti efektīvas zāles daudzu sirds un asinsvadu sistēmas patoloģiju ārstēšanai, kam seko tromboze. Viņu savlaicīga un kompetenta lietojumprogramma spēj saglabāt spēju strādāt un pacientu dzīvi. Šo zāļu parakstīšanas iespējamība ir rūpīgi jāizvērtē, ņemot vērā visas indikācijas un kontrindikācijas.
Pēc trombolītiskās terapijas pabeigšanas ir iespējamas trombozes atkārtošanās, jo šīs zāles spēj izšķīdināt trombu, bet neizslēdz tās veidošanos. Šajā sakarā pēc šo zāļu lietošanas pabeigšanas vai paralēli ar tiem tiek parakstīti antikoagulanti un antitrombocītu līdzekļi.
Cilvēka ķermenī dzīvē rodas dažādi procesi, piemēram, veco šūnu iznīcināšana un jaunu veidošanās, enerģijas pieņemšana un enerģijas izšķiešana, tauku uzkrāšanās un sadedzināšana. Asinis ir sava veida šķidrums, ko raksturo zināmi procesi: trombu veidošanās un fibrinolīze (parādījušos recekļu sašķidrināšana). Kad organisma dabiskās rezerves vairs nesaskaras ar asins recekļu izzušanu, glābšanas procesā nonāk trombolītiskie līdzekļi.
Tiek veikta dažādu diametru asinsvadu bloķēšana gan artērijā, gan vēnā. Palielināta tromboze izraisa asins plūsmas pasliktināšanos, asinsvadu pārklāšanos, smadzeņu, sirds, plaušu pasliktināšanos. Tromboze var izraisīt arī dažādas komplikācijas, piemēram, išēmiskus insultus, miokarda infarktu, perifēro asinsvadu slimības (tromboflebīts, varikozas vēnas).
Trombolītisko līdzekļu uzdevums ir izšķīdināt trombu, kas veidojas vienā vietā, vai kas ir saplēsts citā kuģa vai artērijas vietā.
Avārijas likvidēšanai, izmantojot jaunākos apsekojumu un tehnoloģiju veidus. Zāles tiek injicētas tieši trombozes zonā.
Trombolītiskās zāles tiek izmantotas, lai iznīcinātu jau izveidotos asins recekļus asinsvados un artērijās. Tos izmanto ātrās medicīniskās palīdzības vajadzībām. Trombolītiskie līdzekļi ir intravenozi fermenti ātrākai iedarbībai.
Trombolītisko zāļu grupas galvenā negatīvā ietekme var būt asiņošana, kas saasina galvenās slimības, kā arī ir iespējama negatīva ietekme uz cilvēka stāvokli kopumā. Saskaņā ar šiem faktoriem ir trombolītisko līdzekļu lietošanas kontrindikācijas.
Tie iedalās divās kategorijās: absolūtā un relatīvā. Absolūtās kontrindikācijas ir, ja trombolītiskās zāles ir stingri aizliegtas. Relatīvās kontrindikācijas - tas ir tad, kad ārsts sver riskus un pozitīvos rezultātus, un lemj par konkrētu līdzekļu uzņemšanu.
Uzmanību! Pirmais ārsts, kurš stāsta jums, vai ņemt naudu, ir flebologs.
Sakarā ar to, ka šīm zālēm ir daudz kontrindikāciju, tās paraksta ārstējošais ārsts pēc rūpīgas asins analīzes un EKG. Pēc rezultātu saņemšanas novērtē trombolītisko līdzekļu lietošanas risku un iespējamību.
Katru gadu šo narkotiku skaits palielinās. Tie atšķiras atkarībā no ietekmes uz ķermeni. Daži ietver vielu plazminu, kas izšķīst asins recekļus, bet citi veicina plazmas gēnu sintēzes paātrināšanos plazmīnā. Nākamā grupa apvieno iepriekšējo divu grupu darbības.
Medicīna vispirms iepazinās ar trombolītiskiem aģentiem 20. gadsimta beigās. Intensīvs darbs šajā jomā, efektīvāku līdzekļu meklēšana, noveda pie tā, ka šai zāļu grupai bija vairākas paaudzes. Pašlaik ir piecas narkotiku paaudzes:
Tie ir modernizēti preparāti trešās paaudzes ātrai iedarbībai uz plazminogēnu (biosintētiskie).
Tie ir rīki, kas apvieno iepriekšējo zāļu paaudžu īpašības (rt-PA + + konjugāts "urokināzes-plazminogēns" uc)
Trombolītisko līdzekļu nozīme medicīnā ir nenovērtējama, viņi glābj daudzu cilvēku dzīvību. Populārākās ir otrās paaudzes narkotikas. Viņi ir pietiekami izpētījuši, pierādījuši sevi un nav acīmredzamu trūkumu. Arī specializētās pasaules laboratorijās tiek veikti pasākumi, lai attīstītu iekšējās tabletes un iznīcinātu asins recekļus. Tomēr tam ir nepieciešama uzlabota nanotehnoloģija, un pa to laiku mēs izmantojam to, kas mums ir.
Cilvēka organismā pastāvīgi rodas ķīmiskas reakcijas. Asinis raksturo divus pretējos procesus: asins recekļu veidošanās un šķelšanās. Un, ja šīs funkcijas tiek traucētas, tromboze palielinās, un glābšanas procesā nonāk trombolītiskie līdzekļi - zāļu grupa, kas atbild par asins recekļu sadalīšanu.
Trombolītiskie līdzekļi ir līdzekļi, ko ievada intravenozi, lai novērstu asins recekļu aizsprostošanos. Tromboze var rasties vēnās vai artērijās, pasliktina svarīgāko orgānu darbu, var izraisīt daudzas komplikācijas, kā arī nāvi.
Galvenais trombolītisko medikamentu lietošanas mērķis ir izšķīdināt trombu, kas traucē normālu asins cirkulāciju, vai kas ir saplēsts jebkurā artēriju un vēnu daļā. Mūsdienu narkotikas palīdz pat ārkārtas gadījumos.
Bieži vien pacienti sajauc trombolītiskos līdzekļus, antikoagulantus un dezagregantus. Pirmā grupa, kā jau minēts, noņem esošo trombu un pārējie - novērš tās veidošanos, tos izmanto profilaksei.
Trombolītiskie līdzekļi paši ir fermenti, kas nonāk šķidrā veidā ietekmētajos traukos. Jau stundu pēc zāļu lietošanas aktīvi darbojas, kas pēc iespējas ātrāk palīdz atrisināt trombozes problēmu.
Trombolītiskās zāles lieto tikai ar dzīvības un veselības apdraudējumu slimnīcā un ārsta uzraudzībā.
Trombolītisko vielu pētījums sākās 1940. gadā. Gandrīz 80 gadus zāļu saraksts ir diezgan pilnīgs, lai veiksmīgi piemērotu tos trombozes ārstēšanai.
Trombolītiskie preparāti ir klasificēti pēc paaudzes:
Trombolītiskās 4 un 5 paaudzes šobrīd notiek klīniskie pētījumi. Izstrādātas tabletes tablešu veidā.
Mēs iesakām lasīt:
Ja ķermenis nesaskaras un nesalauž veidotos asins recekļus, tiek izmantoti īpaši farmakoloģiski preparāti. Fibrīns ir proteīns, kas ir atbildīgs par asins viskozitāti, ja tas ir nepietiekams, tiek pārkāpts asins recekļu veidošanās un bieža asiņošana.
Fibrinolīzei (fibrīna recekļa sadalījumam) ir nepieciešams plazmīns - ferments, kas pastāvīgi cirkulē asinīs, bet tas var nebūt pietiekami. Lai tiktu galā ar asins recekli, vēnā tiek ievadīts fermentatīvs šķīdums, kas stimulē fibrīna šūnu agregācijas iznīcināšanu.
Trombolītisko līdzekļu darbības mehānisms balstās uz plazmīna īslaicīgu palielināšanos asinīs. Ir vairāki narkotiku lietošanas veidi:
Dažādas medicīnas jomas ietver trombolītisko līdzekļu lietošanu, visbiežāk tās ir paredzētas tādu slimību ārstēšanai, kas saistītas ar paaugstinātu asins recekļu veidošanos. Šīs zāles ir piemērotas arteriālo, venozo un sistēmisko trombozes veidu ārstēšanai.
Trombolītiskās zāles jāparaksta ārstam, ja šādu līdzekļu pašpārvalde var radīt vairāk kaitējuma nekā laba.
Indikācijas trombolītisko līdzekļu lietošanai:
Lai novērtētu pacienta stāvokli, tiek izmantotas asins analīzes, elektrokardiogramma vai angiogrāfija.
Katru gadu zinātnieki cenšas uzlabot trombolītisko līdzekļu formulu, bet galvenais trūkums ir augsts asiņošanas risks, kas pasliktina vispārējo veselību un var pasliktināt slimību. Pirms zāļu lietošanas Jums vajadzētu iepazīties ar ieteikumiem, ir relatīvas un absolūtas kontrindikācijas. Ārstošajam ārstam vispirms jāveic asins analīze un EKG, un tikai tad jāizraksta zāles.
Absolūtās kontrindikācijas, kurām ir stingri aizliegts lietot trombolītiskos līdzekļus:
Ar relatīvām kontrindikācijām ārsts izlemj, vai pacientam jālieto trombolīze, vai zāles izraisīs vairāk kaitējuma nekā laba:
Trombolītiskās zāles tiek ātri izvadītas no organisma, tāpēc pārdozēšanas gadījumi ir ļoti reti. Viņiem ir raksturīga stipra asiņošana, samazināta asins recēšana, kam var būt nepieciešama asins pārliešana.
Apsveriet pazīstamāko un biežāk lietoto zāļu sarakstu:
Blakusparādības ir: alerģija, sirds aritmija, pazemināts asinsspiediens, galvassāpes, iekšējā asiņošana;
Trombolītiskā terapija palīdz akūtai trombozei un pat var glābt pacienta dzīvi. Līdzekļi, kas ražoti intravenozai ievadīšanai šķidruma veidā, kas var saturēt dabiskas vai sintētiskas izcelsmes sastāvdaļas. Tomēr ir stingri aizliegts lietot zāles asins recekļu veidošanai, analogu izvēlei, nozīmētu zāļu devas palielināšanai vai samazināšanai. Šiem fondiem ir daudz kontrindikāciju, tāpēc lēmums par ārstēšanu ar trombolītiskiem līdzekļiem jāveic ārstam pēc rūpīgas pārbaudes, galīgās diagnozes un ņemot vērā pacienta individuālās īpašības.
Saskaņā ar statistiku visbiežāk personas invaliditātes un nāves cēloņi ir sirdslēkmes un smadzeņu insults. Parasti šīs slimības izraisa pilnīga oklūzija (oklūzija) vai subtotal artēriju stenoze. Akūtas trombozes rezultātā sirds un smadzeņu atkarīgie audi nesaņem pienācīgu skābekļa un barības vielu daudzumu un mirst. Jau daudzus gadus ir izstrādātas ļoti efektīvas šo slimību diagnostikas un ārstēšanas metodes. Pašlaik ir izstrādātas gan ķirurģiskās metodes asins recekļa noņemšanai no asinsvadiem, gan neinvazīvas procedūras, kas izteiktas intravenozas īpašas preparāta, trombolītiska, ievadīšanā.
Pirmās zāles asins trombu intravaskulārajai līzei (izšķīdināšanai) tika izstrādātas un pārbaudītas 20. gadsimta 70. gadu vidū. Viņiem bija raksturīgs augsts komplikāciju risks, zems selektivitātes līmenis asins recekļiem, liels skaits absolūtu kontrindikāciju. Laika gaitā jaunas, efektīvākas un drošākas narkotikas. Tradicionāli, atkarībā no izskata laika, trombolītiskie līdzekļi ir sadalīti vairākās paaudzēs. Saskaņā ar to jūs varat izveidot šādu narkotiku sarakstu, sākot no agra līdz mūsdienīgai:
Sistēmiskajām trombolītiskajām vielām ir ļoti stingras un specifiskas indikācijas lietošanai. Šajā gadījumā to izmantošanas būtība nav izglītības novēršana, bet gan esoša tromba sadalīšana, kas apdraud dzīvību.
Lietošanas indikācijas:
Visu trombolītisko zāļu iedarbība ir saistīta ar specifiska koagulācijas faktora - plazminogēna aktivāciju. Šī viela izraisa plazmīna veidošanos. Pēdējās iedarbības rezultātā tiek iznīcināti fibrinogēns un fibrīns, kas ir asins recekļa strukturālās sastāvdaļas. Rezultāts ir asins plūsmas atjaunošana artērijā.
Ar savlaicīgu trombolīzes veikšanu Jūs varat pilnībā saglabāt miokardu vai samazināt sirdslēkmes laikā radīto kaitējumu. Pacientiem ar embolisku insultu, ievadot zāles pirmās trīs stundas, bieži ir pilnīga visu neiroloģisko traucējumu regresija.
Trombolītisko līdzekļu devas forma ir liofilizēts pulveris, no kura iegūst šķīdumu pirms tiešas lietošanas. Šīs medicīniskās ierīces tablešu veidā nav atrodamas. Visas zāles tiek ievadītas intravenozi, dažos gadījumos ir iespējama intraarteriāla lietošana.
Šo preparātu iegūst, izdalot kultūru no b-hemolītiskā streptokoka. Streptokināze, injicējot asinsritē, netieši aktivizē plazminogēnu, kas vēl vairāk izraisa biokemisko reakciju kaskādi, kas vērsta uz asins recekļa un hipokagulācijas atdalīšanu. Lieto kā ātru infūziju 1 stundu.
Šīs narkotikas atkārtota ievadīšana ir nevēlama saistībā ar antivielu veidošanos organismā uz tās galvenās sastāvdaļas. Tā rezultātā var rasties nopietna anafilakse, līdz pat šokam. Tam ir vairākas nevēlamas blakusparādības, tostarp bieža hipotensija, dažādas asiņošanas no parenhīma orgāniem, hemorāģiskas insultas. Cilvēkiem, kuri pirmo reizi saņem šo narkotiku, bieži ir dažādas alerģijas izpausmes (izsitumi, nieze, bronhu obstrukcijas sindroms, drudzis, angioneirotiskā tūska un smaga šoka).
Streptokināze pieder pie pirmās paaudzes trombolītiskiem līdzekļiem, salīdzinot ar mūsdienu narkotikām, tā vienīgā priekšrocība ir ļoti zema cena (apmēram 3500 rubļu). Šī faktora dēļ dažās medicīnas iestādēs to joprojām izmanto masveida plaušu trombembolijas un lielas fokālās sirdslēkmes ārstēšanai, ja nav iespējams veikt ķirurģisku aprūpi.
Tas ir tiešs plazminogēna aktivators, kas ir plazmīna prekursors (fibrinolizīns), enzīms, kas iznīcina asins recekļus. To ražo no audiem, kas pārklāj cilvēka nieres tubulāru sienu, kas iepriekš izdalās no urīna. Pēc sirdslēkmes laikā trombotisko masu iznīcināšanas tas uzlabo sirds audu kontraktivitāti un perfūziju.
Iespējams, narkotiku lietošana dažādu perifēro artēriju un vēnu trombozes ārstēšanā. To lieto kombinācijā ar heparīnu, ko ievada pirms Urokinase. Lietošanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās situācijas no 1 stundas līdz 24 stundām. Salīdzinot ar streptokināzi, tas ir mazāk alerģisks, bet to trombolītiskā efektivitāte ir gandrīz vienāda. Bet šīs narkotikas cena ir daudz lielāka. Pašlaik pārdošanā ir klāt, bet klīniskajā praksē Urokinase nav plaši izplatīta.
Pro-urokināze ir trombolītisks līdzeklis, kas ir profibrinolizīna, rekombinantā urokināzes tipa, aktivators. Izveidota, izmantojot ģenētiski modificējošas tehnoloģijas. Tas ir efektīvāks salīdzinājumā ar Urokinase. Intravenozi ievada ar bolusu, kam seko pilēšana. Tam ir neliels asiņošanas risks. Slikti pētīts, reti sastopams praksē.
Audu plazminogēna aktivators un pēc tam plazmīns, kas plaši pazīstams medicīnas aprindās. Tas ir vienīgais trombolītiskais līdzeklis, kura lietošana ir oficiāli apstiprināta insulta ārstēšanai. Saskaņā ar vairāku pētījumu rezultātiem Alteplaz ir drošākais un efektīvākais akūtu išēmisko smadzeņu asinsrites ārstēšanā.
Atšķirībā no Streptokināzes, hemorāģisko komplikāciju iespējamība, lietojot šo narkotiku, ir daudz mazāka. Vēl viena priekšrocība ir lielāks veiksmīgas trombolīzes procents, jo labāk un ātrāk atjaunots skartā kuģa trauksme. Atšķiras darbības selektivitāte attiecībā pret asins recekļu lokalizācijas vietām.
Pirmā zāļu deva tiek ievadīta plūsmas veidā, kam seko 1-2 stundu ilgas infūzijas. Ir nepieciešama papildu heparīna un acetilsalicilskābes lietošana. Trūkums ir bieži sastopamā artēriju stenozes rašanās. Vidējā cena svārstās no 25 līdz 28 tūkstošiem rubļu.
Mūsdienīga narkotika, kas ir uzlabots, modificēts Alteplaza analogs. Šīs trombolīzes iezīme ir ātras, vienreizējas bolus injekcijas iespēja. Turpmāka infūzija nav nepieciešama.
Ļoti efektīvs sadalās asins recekļi, blakusparādības iekšējās asiņošanas un alerģiju veidā notiek ļoti reti. Lietošanas vieglums un ātrums ļauj jums veiksmīgi lietot zāles ārpus slimnīcas, ātrās palīdzības centrā. Papildus tenekteplazoy ar trombolīzi, pacientam tiek ievadīts heparīns, dots aspirīns un plavikss. Būtiskākais Tenekteplazy trūkums ir tās augstās izmaksas - no 40 līdz 80 tūkstošiem rubļu.
Tā kā sistēmiskās trombolīzes veikšana vienmēr ir saistīta ar komplikāciju risku, ir obligāti jāņem vērā visas kontrindikācijas.