Jauni perorālie antikoagulanti

Iekšzemes un ārzemju kardiologi uzskata, ka bez atbilstošas ​​antikoagulanta terapijas pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju (AF) nav iespējams samazināt šādas smagas un potenciāli letālas komplikācijas kā kardioembolisku insultu. Neatkarīgi no AF veida (paroksismāls, noturīgs, noturīgs), ja CHA2DS2-VASc skalā ir 1 vai vairāk riska faktoru, pacientiem ar AF ir nepieciešama neskaidra ilgtermiņa terapija ar K vitamīna antagonistiem vai jauniem perorāliem antikoagulantiem. Tikai tad, ja pacienti kategoriski nevēlas lietot iepriekš minētās zāles, ir iespējams apsvērt aspirīna + klopidgrela kombinācijas vai, daudz mazāk, aspirīna monoterapijas nozīmēšanu.

Pavisam nesen publikācijas ir veltītas NLA ārstēšanas efektivitātei. Dabigatāns, kas ir tiešs trombīna inhibitors (faktors IIa), un rivaroksabāns un apiksabāns, perorālie faktori Xa inhibitori, tagad ir reģistrēti un ieteicami insulta un sistēmiskās embolijas profilaksei pacientiem, kam nav vārstuļa AF efekta. kas aizver gan ārējo, gan iekšējo koagulācijas ceļu.

To galvenās priekšrocības būtu jāpiešķir vismaz ne mazāk, un dažām zālēm un lielāka efektivitāte ar līdzīgu vai labāku drošību salīdzinājumā ar standarta terapiju ar varfarīnu. Šis aspekts ir īpaši svarīgs, jo, saskaņā ar literatūru, aptuveni 40–60% pacientu nesaņem antikoagulantu terapiju, jo bailes var izraisīt smagas hemorāģiskas komplikācijas, lietojot varfarīnu - vai nu pacientus, vai to ārstējošos ārstus.

Dabigatāns ir tiešs trombīna inhibitors - pirmais no jaunajiem perorālajiem antikoagulantiem, kas parādījās farmācijas tirgū. Konkurētspējīgi inhibējot trombīnu, dabigatāns novērš fibrinogēna pārveidošanos par fibrīnu, tādējādi novēršot asins recekļa veidošanos. Tā inhibē gan brīvo, gan trombīnu saturošo trombīnu, kā arī trombīnu izraisītu trombocītu agregāciju. Norīšanas gadījumā tas ātri un pilnībā uzsūcas, hidrolizējas aktīvajā formā. Maksimālā koncentrācija asins plazmā (Сmax) tiek sasniegta pēc 0,5-2 stundām pēc norīšanas, tomēr uzņemšana ar pārtiku palēnina maksimālo koncentrāciju. Zāļu biopieejamība - 3 - 7%, tā ir 35% saistīta ar plazmas olbaltumvielām. Lielākā daļa Dabigatranas (

85%) izdalās ar urīnu neizmainītā veidā; eliminācijas pusperiods ir 12 - 17 h.

Rivaroksabāns ir perorāls Xa faktora inhibitors, kam raksturīgs ātrs darbības sākums, augsta perorālā biopieejamība un paredzama farmakokinētika. Darbības mehānisms ir tiešs specifisks ļoti selektīvs Xa faktora inhibitors, enzīms darbojas kā galvenais koagulācijas kaskādes punkts. Farmakokinētiskās īpašības: ātri uzsūcas, kas nodrošina ātru iedarbību, maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) 2 - 4 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Tās absolūtā biopieejamība ir augsta, ja to lieto devā 10 mg (80 - 100%). Pusperiods ir vidēji 7 - 11 stundas, narkotiku lieto 1 reizi dienā.

Apiksabāns ir spēcīgs tiešs Xa faktora inhibitors, kas atgriezeniski un selektīvi bloķē fermenta aktīvo centru. Lai īstenotu apiksabāna antitrombotisko iedarbību, antitrombīns III nav nepieciešams. Apiksabāns inhibē brīvu un saistītu Xa faktoru, kā arī protrombināzes aktivitāti. Apiksabāns tieši neietekmē trombocītu agregāciju, bet netieši inhibē trombīnu izraisītu trombocītu agregāciju. Inhibējot Xa faktora aktivitāti, apiksabāns novērš trombīna un asins recekļu veidošanos. Jāatzīmē, ka Xa faktora inhibēšana ļauj “neitralizēt” aptuveni 10 trombīna molekulas. Absolūtā apiksabāna biopieejamība sasniedz 50%, ja to lieto līdz 10 mg. Apiksabāns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, Cmax tiek sasniegts 3-4 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Ēšana neietekmē zāļu uzsūkšanos. Saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 87%. Apmēram 25% no akceptētās devas izdalās metabolītu veidā, lielākā daļa - caur zarnām. Apiksabāna ekskrēcija caur nierēm ir aptuveni 27% no kopējā klīrensa. T1 / 2 - aptuveni 12 stundas Nieru darbības traucējumi neietekmē apiksabāna Cmax.

Izvēloties antikoagulantu terapiju, jāņem vērā saskaņotais ekspertu viedoklis, kas sniegts spēkā esošo Eiropas un Krievijas ieteikumu tekstos AF ārstēšanai. Pamatojoties uz lielo nejaušināto klīnisko pētījumu rezultātiem, var apgalvot, ka jaunajiem antikoagulantiem, nevis varfarīnam, lielākai daļai pacientu ar neregulāru AF ir labāk, jo tie nodrošina labāku efektivitāti, drošību un ērtāku ārstēšanu.

Jāatzīmē, ka jauno mutvārdu antikoagulantu vidū dabigatranam ir vislielākā pierādījumu bāze. Tika pierādīts, ka dabigatāns veiksmīgi aizvieto varfarīnu AF kardioversijas laikā, kā arī šīs aritmijas katetra ablācijas procedūru (pēdējā indikācija vēl nav reģistrēta). Dabigatāns ir reģistrēts Krievijā, Kanādā un Eiropā venozās trombembolijas profilaksei ortopēdiskajā operācijā. Lielos klīniskajos pētījumos pierādīts, ka dabigatrāna efektivitāte un drošība novērš trombemboliskas komplikācijas gūžas un ceļgala artroplastikā un AF. Tajā pašā laikā saskaņā ar RE-ALIGN (2012) pētījuma rezultātiem jauni antikoagulanti nevar konkurēt ar varfarīnu pacientiem ar mehāniskiem sirds vārstiem.

Tikai dabigatrāna deva 150 mg 2 reizes dienā ievērojami samazināja gan asiņošanas, gan išēmiskā insulta risku, salīdzinot ar varfarīnu. Tikmēr rivaroksabāns un apiksabāns, salīdzinot ar varfarīnu, samazināja tikai hemorāģisko insultu biežumu. Tādēļ lielākajai daļai pacientu ar AF jāparedz dabigatāns 150 mg devā 2 reizes dienā, kas atspoguļojas pašreizējā Krievijas Veselības ministrijas standartā. Zāles deva 110 mg 2 reizes dienā ir paredzēta pacientiem vecumā no 80 gadiem un pēc ārsta ieskatiem var apsvērt pacientus ar augstu asiņošanas risku saskaņā ar HAS-BLED, ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss - 30 - 49 ml / min.) ).

Svarīgs šķērslis NLA iecelšanas paplašināšanai pacientiem ar AF mūsu valstī ir viņu izmaksas. Vairāku šīs grupas zāļu klātbūtne farmācijas tirgū rada apstākļus cenu konkurencei. Pašlaik nav pieejami antidoti, kas ātri likvidē NPA antikoagulējošo iedarbību. Tomēr intensīvi pētījumi par to attīstību ir tuvu pabeigšanai. NLA ārstēšanā no pacienta nepieciešama stingra terapijas ievērošana, jo šīm zālēm ir relatīvi īss pusperiods. PPA, kas labi panes, starp blakusparādībām, kas nav saistītas ar antikoagulantu iedarbību, jānorāda dispepsija, kas rodas aptuveni 10% pacientu, kuri saņem dabigatranu, bet parasti izdalās, lietojot zāles ēdienreizes laikā.

Kāda ir atšķirība starp jaunās paaudzes antikoagulantiem un to priekšgājējiem?

Preparātus, kas var palēnināt cilvēka asins recēšanas sistēmas darbību, sauc par antikoagulantiem.

To iedarbība ir saistīta ar to vielu metabolisma inhibēšanu, kuras ir atbildīgas par trombīna un citu sastāvdaļu veidošanos, kas spēj veidot asins recekli.

Tos lieto daudzās slimībās, kuru laikā palielinās asins recekļu veidošanās apakšējo ekstremitāšu vēnu sistēmā, sirds un plaušu asinsvadu sistēma.

Atklāšanas vēsture

Antikoagulantu vēsture sākās 20. gadsimta sākumā. Pagājušā gadsimta piecdesmitajos gados zāles, kas spēj retināt asinis, ar aktīvo vielu kumarīnu, jau bija iekļuvušas medicīnas pasaulē.

Varfarīns (WARFARIN) bija pirmais patentētais antikoagulants, un tas bija paredzēts tikai žurku barošanai, jo zāles tika uzskatītas par īpaši toksiskām cilvēkiem.

Tātad 1955. gadā varfarīns tika parakstīts pacientiem pēc miokarda infarkta. Līdz šai dienai Warfarin ir ierindota 11.vietā starp mūsu laikmeta populārākajiem antikoagulantiem.

Tiešie un netiešie antikoagulanti

Tiešo un netiešo darbību antikoagulanti - būtiskas zāles medicīnā

Antikoagulanti ir ķīmiskas vielas, kas var mainīt asins viskozitāti, jo īpaši, kavēt asins recēšanas procesus. Atkarībā no.

Jaunās paaudzes antikoagulanti

Bet farmācijas attīstība nav stabila. Labākais un efektīvākais antikoagulants ir izstrādāts un turpināts, ar minimālu kontrindikāciju un blakusparādību skaitu, un nav nepieciešams uzturēt INR un citu monitoringu.

Pēdējo divdesmit gadu laikā ir parādījušies jaunās paaudzes antikoagulanti.

Apsveriet to darbības mehānismu un galvenās atšķirības salīdzinājumā ar to priekšgājējiem.

Pirmkārt, jaunu narkotiku sintēzes laikā zinātnieki cenšas panākt šādus uzlabojumus:

• daudzpusība, tas ir, spēja lietot vienu narkotiku dažādām slimībām;
• mutvārdu forma;
• palielinot hipokagulācijas vadāmību, samazinot papildu kontroli;
• nav nepieciešama devas pielāgošana;
• paplašinot to potenciālo pacientu loku, kuriem šo medikamentu lietošana ir nepieciešama, bet bija kontrindicēta;
• iespēja saņemt antikoagulantu bērniem.

Dažiem jauniem perorāliem antikoagulantiem ir pilnīgi unikāla ietekme uz asins koagulācijas sistēmu.

Un tas ietekmē arī citus koagulācijas faktorus, atšķirībā no citām zālēm.

Piemēram, jaunās sintezētās vielas mijiedarbojas ar P2Y12 ADP trombocītu receptoru, inhibējošais faktors FXa, Xa, ir IgG klases imūnglobulīni utt.

Jaunās paaudzes zāļu plusi un mīnusi

NOA (jauniem perorāliem antikoagulantiem) ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar iepriekšējiem. Atkarībā no narkotiku un tās grupas pastāv šādi pozitīvi jauninājumi:

• samazinās intrakraniālas un letālas asiņošanas iespējamība;
• embolijas sastopamība nav augstāka progenitors, un dažreiz pat zemāka;
• iespēja relatīvi droši saņemt NOA, ja varfarīna uzņemšana ir aizliegta;
• ātra sākšanās un izbeigšana (apmēram divas stundas);
• atgriezenisks brīvā trombīna faktora un trombīna inhibīcija;
• mijiedarbības trūkums ar oteokalcinu un GLA proteīnu;
• pārtikas un citu izmantoto narkotiku mazā ietekme;
• īss pusperiods (apmēram 5-16 stundas).

Tomēr mūsdienu antikoagulantiem ir vairāki trūkumi, piemēram:

1. Nepieciešamība regulāri lietot dažus NOA. Daži veci antikoagulanti ļāva izlaist vairākas metodes, jo tām bija ilgstoša iedarbība, kas nenozīmēja pēkšņu asins izmaiņu izmaiņas.
2. Nav apstiprinātu testu par antikoagulanta terapijas pārtraukšanu ārkārtas gadījumos vai terapijas ievērošanas uzraudzībai.
3. Liels skaits testu katram no jaunajiem antikoagulantiem.
4. Dažu jaunu zāļu nepanesamība pacientiem, kuri bez blakusparādībām ir lietojuši līdzīgus vecāka gadagājuma paaudzes antikoagulantus.
5. Var būt palielināts asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta.
6. Augstas izmaksas

Kā visefektīvāk un drošāk piemērot medicīnisko Varifort. Padomi un instrukcijas, atsauksmes un analīze, un daudz kas cits mūsu materiālā.

NOA netiešā darbība

Jauni netiešie antikoagulanti vienā vai otrā veidā ietekmē K vitamīna metabolismu.

Visi šāda veida antikoagulanti ir sadalīti divās grupās: monokumarīni un dikumarīni.

Vienlaikus tika izstrādātas un atbrīvotas tādas zāles kā varfarīns, Sincumar, dikumarīns, neodikoumarīns un citi.

Kopš tā laika nav izstrādātas būtiskas jaunas vielas, kas ietekmē K vitamīna līmeni.

Ikvienam, kas lieto netiešus antikoagulantus:

• aprēķina K vitamīna dienas devu;
• regulāri uzraudzīt INR;
• spēt mainīt hipokoagulācijas līmeni ar starpslimībām;
• pārraudzīt iespējamo asinsizplūduma simptomu iespējamo straujo sākumu, kurā jūs varat nekavējoties sazināties ar ārstu un tuvākajā laikā pāriet uz citu antikoagulantu grupu.

Bet antikoagulanti nav stingri sadalīti narkotikās, kas ir tiešas, nevis tiešas darbības. Ir vairākas vielu grupas, kurām vienā vai otrā veidā ir asins atšķaidīšanas īpašības. Piemēram, enzīmu antikoagulanti, trombocītu agregācijas inhibitori un citi.

Tādējādi tirgū parādījās jaunais Brine antitrombocīts. Aktīvā viela ir tikagrelors. Ciklopentiltriazolopirimidīnu grupas pārstāvis ir atgriezenisks P2U receptoru antagonists.

NOA tiešā rīcība

Turpmāk minētās zāles tiek klasificētas kā netiešie antikoagulanti.

Dabigatran

Jauns antikoagulantu tiešs trombīna inhibitors. Dabigatrāna eteksilāts ir dabigatrāna aktīvās formas prekursors ar zemu molekulmasu. Viela inhibē brīvo trombīnu, fibrīna saistošo trombīnu un trombocītu agregāciju.

Visbiežāk lieto vēnu trombembolijas profilaksei, jo īpaši pēc artroplastikas.

Aptiekās var atrast zāles ar aktīvo vielu dabigatran - Pradaksa. Pieejams kapsulu veidā, ar 150 mg dabigatrāna eteksilāta vienā kapsulā.

Rivaroksabāns

Ļoti selektīvs faktora Xa inhibitors. Rivaroksabāns spēj palielināt no devas atkarīgo APTT un HepTest rezultātu. Zāļu biopieejamība ir aptuveni 100%. Nav nepieciešama asins parametru uzraudzība. Individuālās variabilitātes koeficients ir 30-40%.

Viens no spilgtākajiem rivaroksabānu saturošo zāļu pārstāvjiem ir Xarelto. Pieejamas tabletes ar 10 mg aktīvās vielas katrā.

Apiksabāns

Zāles var nozīmēt pacientiem, kuri ir kontrindicēti K vitamīna antagonistu uzņemšanai.

Salīdzinot ar acetilsalicilskābi, tā ir zema embolijas varbūtība. Apiksabāns selektīvi inhibē koagulācijas faktoru FXa. To galvenokārt nosaka pēc ceļa vai gūžas locītavas plānotās endoprotēzes.

Pieejams ar nosaukumu Eliquis. Ir mutiska forma.

Edoksabāns

Zāles pieder pie jaunākās klases ātras darbības Xa faktora inhibitoriem. Klīnisko pētījumu rezultātā tika atklāts, ka Edoxaban ir tāda pati iespēja novērst asins recekļu veidošanos ar varfarīnu.

Tajā pašā laikā tam ir ievērojami mazāka asiņošanas varbūtība.

Šo narkotiku lietošanas iezīme

Tas ir rūpīgi jāizraksta gados vecākiem pacientiem, kam ir būtiska svara novirze no normas, ar nieru darbības traucējumiem, slimībām, kas saistītas ar nepareizu asinsrites sistēmas darbību.

Viena no daudzu jaunu antikoagulantu iezīmēm ir to ātrums un ātrs pusperiods. Tas liek domāt, ka ir ļoti rūpīgi jāievēro tabletes. Tā kā pat viena izlaišanas tabletes izlaišana var izraisīt komplikācijas.

Par asiņošanu, kas radusies, ārstējoties ar dažiem antikoagulantiem, ir īpaša ārstēšana.

Piemēram, ja asiņošana rodas Rivaroxaban dēļ, pacientam tiek piešķirts protrombīna koncentrāts vai svaiga saldēta plazma. Kad dabigatrāna dēļ pazūd asinis, tiek veikta hemodialīze, rekombinantā FVIIa.

Secinājumi

Jaunu antikoagulantu attīstība turpinās līdz pat šai dienai. Joprojām nav atrisinātas problēmas ar blakusparādībām asiņošanas veidā.

Pat dažas jaunas zāles ir jāpārbauda.

Kontrindikāciju skaits, lai gan samazināts, bet nav pilnībā likvidēts. Dažām zālēm joprojām ir nedaudz paaugstināta toksicitāte.

Tāpēc zinātnieki turpina meklēt universālu līdzekli ar augstu biopieejamību, tolerances trūkumu, absolūtu drošību un protrombīna līmeni asinīs, atkarībā no citiem faktoriem, kas to ietekmē.

Svarīgs aspekts ir pretlīdzekļa narkotiku klātbūtne, ja nepieciešams, tūlītēja darbība.

Tomēr jaunajām zālēm, salīdzinot ar pagājušā gadsimta narkotikām, ir ļoti ievērojamas pozitīvas atšķirības, kas runā par zinātnieku titānisko darbu.

Kas ir antikoagulanti. Saraksts, zāļu nosaukumi, blakusparādības, klasifikācija

Cilvēkiem bieži rodas problēmas ar sirds darbību un asinsvadu sistēmu. Profilaksei šo patoloģiju ārstēšana rada narkotikas - antikoagulantus. Kas tas ir, kā un cik daudz tos izmantot, tiek atklāts tālāk.

Kas ir antikoagulanti, darbības princips

Antikoagulantus sauc par zālēm, kas veic plazmas sašķidrināšanas funkciju. Tie palīdz novērst trombotisko mezglu veidošanos, samazina sirdslēkmes, insultu, kā arī venozo un artēriju aizsprostojumu veidošanos.

Jāatzīmē, ka iepriekš izveidojušies asins recekļi nav atjaunoti ar šādu zāļu palīdzību.

Narkotikas ir labi panesamas, veicina to cilvēku veselību, kuriem ir mākslīgie sirds vārsti vai nevienmērīga sirdsdarbība. Ja pacientam ir sirdslēkme vai ir cita sirds slimība (kardiomiopātija), viņš ir parakstījis arī antikoagulantus.

Šādu fondu darbība ir vērsta uz to, lai samazinātu asins koagulācijas spēju (koagulējamība), proti, to ietekme mazina vīrusu, kas var bloķēt asinsvadu locītavu, varbūtību. Ārstēšanas rezultātā tiek samazināts sirdslēkmes vai insulta risks.

Antikoagulanti (tas ir, to izmantošanas īpatnības ir aprakstītas turpmāk) ir iedalītas grupās:

• fizioloģiski - pastāvīgi ražo organisms un iekļūst asinsritē;
• patoloģiski - ja tie tiek atklāti plazmā, tie spēj parādīt jebkuras patoloģijas klātbūtni.

Pirmā grupa ir sadalīta:

• primārais (to sintēze notiek pastāvīgi);
• sekundārais (ražots pēc asins plūsmas faktoru dalīšanas, izšķīdinot fibrīnu tajā).

Primārie dabiskie preparāti

Šī zāļu grupa ir sadalīta:

• inhibitori, kas veidojas fibrīna paš replikācijas dēļ;
• antitrombīns - galvenais plazmas proteīnu faktors;
• antitromboplastīni ir faktors plazmas antikoagulācijas sistēmā.

Ja pacientam ir nosliece uz šo vielu samazināšanu, tad pastāv iespēja, ka viņš var veidot trombozi.

Dabisko primāro zāļu grupa:

Sekundārās fizioloģiskās zāles

Grupu zāles ietver formulu šādām aktīvajām vielām:

1. Antitrombīns I.
2. Antitrombīns IX.
3. XIa un Va rādītāji.
4. Febrinopeptīdi.
5. Auto-2-antikoagulants.
6. Antitromboplastīni.
7. PDF (vielas, kas rodas fibrīna izšķīdināšanas rezultātā).

Patoloģiskie preparāti

Attīstoties nopietnām slimībām asinsritē, veidojas imūnsugu inhibitori, kas darbojas kā specifiskas antivielas. Šādas struktūras ir paredzētas, lai novērstu koagulāciju.

Tie ietver VII, IX faktora inhibitorus. Autoimūnu slimību gaitā asinsritē parādās patoloģisks olbaltumvielu veids. Tiem ir antimikrobiālas īpašības un milzīga ietekme uz koagulācijas faktoriem (II, V, Xa).

Pretplatforma

Zāles samazina tromboksāna sintēzi un ir paredzētas insulta un sirdslēkmes profilaksei, kas var rasties, veidojot līmētus asins recekļus.

Aspirīns ir visizplatītākais un izdevīgākais antiagregants. Bieži vien pacientiem, kuriem ir bijusi krampji, ir noteikts aspirīns. Tas bloķē kondensēto asins veidojumu veidošanos koronārās artērijās. Pēc konsultēšanās ar ārstu ir iespējams lietot šo līdzekli nelielās devās (profilaksei).

Pacientiem, kuri ir nomainījuši insulta un sirds vārstuļu nomaiņu, ir noteikts ADP (adenozīna difosfāta receptoru inhibitori). Šīs zāles injicē vēnā un novērš trombu veidošanos, kas var aizsprostot traukus.

Preparāti trombozei:

Tāpat kā jebkurām citām zālēm, trombocītu agregātu līdzekļiem ir vairākas blakusparādības:

• pastāvīgs nogurums;
• bieža grēmas parādīšanās;
• galvassāpes;
• slikta dūša;
• sāpes vēderā;
• dramatiskas izmaiņas izkārnījumos;
• asins plūsma no deguna.

Ar šādām izpausmēm pacientam jāapmeklē medicīnas speciālists, lai pārdalītu zāles.

Ir arī blakusparādības, kurās nepieciešams pilnībā pārtraukt zāļu lietošanu:

1. Alerģiskas reakcijas (sejas, balsenes, mēles, ekstremitāšu, lūpu, izsitumu) pietūkums.
2. Vemšana, jo īpaši ar asins recekļu klātbūtni.
3. Krēsls ir tumšs vai asiņains.
4. Asins klātbūtne urīnā.
5. Grūti ieelpot un izelpot.
6. Nesaistīta runa.
7. Aritmijas pazīmes.
8. Dzeltenums, runājot uz ādas un acu olbaltumvielām.
9. Savienojumu sāpīgums.
10. Halucinācijas

Dažiem pacientiem ir noteikts laiks pret trombocītu trombocītu samazināšanu, tāpēc viņiem sistemātiski jāieņem asinis, lai pārbaudītu asins recēšanu.

Mutvārdu narkotiku jaunā paaudze

Antikoagulanti (kas tas ir un princips par līdzekļu ietekmi uz šajā pantā aprakstīto struktūru) ir nepieciešami daudzām slimībām. Saskaņā ar statistiku, vairumam no tiem ir vairāki ierobežojumi un blakusparādības. Taču ražotāji likvidē visus negatīvos aspektus, pateicoties tam, viņi atbrīvo jaunus un uzlabotus jaunās paaudzes līdzekļus.

Visiem antikoagulantiem ir gan pozitīvas, gan negatīvas puses. Zinātnieki veic papildu laboratorijas pētījumus par narkotikām, lai vēl vairāk ražotu vispārējus līdzekļus trombozes un ar to saistītu un slimību ārstēšanai. Šādas zāles tiek izstrādātas jaunākiem pacientiem (bērniem) un tiem, kam ir kontrindikācijas to lietošanai.

Mūsdienu zāļu priekšrocības:

• samazinātu spontānas asins plūsmas risku;
• narkotikas darbojas 1,5 stundu laikā;
• vairums cilvēku, kuriem ir ierobežotas norādes par karaspēku, jau var izmantot jaunākus produktus;
• ēdieni un citi medikamenti neietekmē PNP efektivitāti.

Trūkumi PNP:

• nepārtraukta līdzekļu pārbaude;
• šādi līdzekļi būtu jāizdzer nepārtraukti, bez trūkumiem, jo ​​tiem ir īss darbības laiks;
• reti, bet ir nevēlamas blakusparādības, kas saistītas ar sastāvdaļu nepanesību.

PUP sarakstā ir neliels naudas līdzekļu apjoms, jo lielākā daļa no tiem ir pārbaudes stadijā. Viens no jaunajiem produktiem ir Dabigatran, kas ir zema molekulas masa (trombīna inhibitors). Medicīnas speciālisti bieži to paraksta vēnu bloķēšanai (profilakses nolūkos).

Vēl 2 PNP, kurus pacienti ir viegli panesuši, ir Apixaban, Rivaroxaban. To priekšrocība ir tāda, ka terapijas laikā nav nepieciešama asins uzņemšana asinsreces traucējumu riska dēļ. Tie nereaģē uz citām lietotajām zālēm, kas ir viņu priekšrocība. Arī insulta un aritmijas lēkmes ir labi novēršamas.

Antikoagulantu klasifikācija: tieša, netieša darbība

Antikoagulantus (kas ir raksturs un to darbības princips ir apspriests informatīvos nolūkos, tāpēc pašapstrāde ir aizliegta) var iedalīt divās galvenajās apakšgrupās.

Tie ir:

• tieša darbība (spēj rīkoties tieši uz trombīnu, samazinot tā aktivitāti līdz minimumam, tādējādi atšķaidot asinsriti);
• netieša ietekme (ietekmē fermentu sintēzi (sekundāro izcelsmi), kas regulē asins recēšanu).

Zāles labi uzsūcas kuņģa sienās un galu galā izdalās ar urīnu.

• Heparīni (zema molekulmasa).
• Hirudīns.
• Nātrija hidrokrāts.
• Danaparodid.
• Lepirudīns.
• Heparīns.

• Patiesības.
• Monokumarīni.
• Dikumariny.

Herapin grupa

Galvenais un visbiežāk sastopamais tiešās darbības zāļu pārstāvis ir heparīns. Tās sastāvā ietilpst dažāda lieluma sulfatētie glikozaminoglikāni. Tam ir zema biopieejamība.

Zāles mijiedarbojas ar lielu skaitu citu ķermeņa komponentu:

Ārstēšana ar šo medikamentu pilnībā neaizsargā pret trombozi. Ja asins receklis jau ir parādījies un atrodas aterosklerotiskajā plāksnē, tad heparīns nespēj iedarboties uz to.

Heparīna zāles (perorālas tabletes un ziedes ārējai lietošanai:

1. "Venolife".
2. "Heparīns" (injekcija).
3. "Klevarīns".
4. "Heparīna ziede".
5. "Lioton gēls".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptīdi

No oligopeptīdu grupas antikoagulanti (kas tas ir un kā tie ietekmē ķermeni) ietekmē trombīna aktivitāti. Tie ir spēcīgi inhibitori, kas novērš asins recekļu veidošanos. Medicīnisko ierīču aktīvās sastāvdaļas ir apvienotas ar asins koagulācijas faktoriem, mainot to atomu atrašanās vietu.

Dažas grupas zāles:

Šie līdzekļi tiek izmantoti profilaksei:

• sirdslēkmes;
• varikozas vēnas;
• trombembolija;
• reoklusija pēc asinsvadu sieniņu plastiskās ķirurģijas.

Zema molekulmasa heparīni

Zemu molekulmasu heparīniem ir paaugstināts biopieejamais slieksnis un antitrombotiska iedarbība. To izmantošanas procesā ir iespējama hemoroja komplikāciju veidošanās risks. Zāļu sastāvdaļas mēdz ātri uzsūkties un ilgstoši izdalās.

Zāles šajā apakšgrupā pilnībā likvidē faktorus, kas veicina patoloģisku asins recēšanu.

Tie palielina trombīna sintēzi un būtiski neietekmē asinsvadu sieniņu kapacitāti. Preparāti palīdz uzlabot asins plūsmas reoloģiskās īpašības, kā arī pozitīvi ietekmēt asins piegādi visiem orgāniem, kā rezultātā tiek panākta stabila to funkciju stāvoklis.

Zema molekulmasa heparīnu zāļu nosaukumi:

Trombīna inhibitori

Šīs grupas galvenais pārstāvis ir „Grudin”. Tās sastāvā ir olbaltumvielas, kas iegūtas no dēles siekalām (medicīniskā). Tas ir tiešās iedarbības trombīna inhibitors.

Girudīnam ir analogi (Girugen, Girulog). Tie veicina dzīvības saglabāšanu pacientiem, kuri cieš no sirds slimībām. Šīm zālēm ir daudz priekšrocību, salīdzinot ar heparīna grupu. Līdzekļiem ir ilgstoša iedarbība.

Ražotāji sāk atbrīvot iekšķīgas lietošanas formas. Šo līdzekļu izmantošanas ierobežojumi var būt tikai cenu kategorijas dēļ.

"Lepirudīns" (rekombinantā medicīna) bloķē trombīnu un ir paredzēts profilaksei no trombozes. Zāles ir tiešs trombīna inhibitors, veic tā bloķēšanu. Zāles ir paredzētas, lai novērstu miokarda infarktu vai izvairītos no sirds operācijas stenokardijas dēļ.

Hirudīna preparāti

Šīs grupas zālēm ir dažas līdzības ar heparīna grupu, tām ir arī antitrombotiska iedarbība. To sastāvā ir viela, kas tiek ražota dēles - hirudīna siekalās. Tas saistās ar trombīnu un neatgriezeniski to novērš. Arī zāles daļēji ietekmē citus faktorus, kas ietekmē asins recēšanu.

Līdzekļi, kuru pamatā ir hirudīns:

Visas zāles nav tik sen pārdotas, tāpēc to lietošanas pieredze ir neliela.

Netiešo antikoagulantu saraksts: zāļu nosaukumi

Netiešās darbības antikoagulantus (kas aprakstīti iepriekš) apraksta tabulā:

Rīks samazina tauku saturu asinīs, palielinot asinsvadu sieniņu caurlaidību.

Tiešās darbības antikoagulantu saraksts un pārskats

Narkotiku (antikoagulantu) tieša darbība:

• "Heparīna ziede", kas ir pārdošanā 25g mēģenē, tā cena ir no 50 rubļiem., Produktu ražo Krievijas farmācijas uzņēmums.
• "Heparin-Akrikhin", tiek ražots kā gēls ārējai lietošanai, caurules tilpums ir 30 g, ražotājs ir Krievija, un tās izmaksas ir no 230 rubļiem.
• "Trombless", ko ražo Krievijas farmācijas uzņēmums kā gēls ārējai lietošanai, caurules tilpums ir 30 g, šīs zāles izmaksas svārstās no 250 līdz 300 rubļiem.
  
• "Venolife" - želeja ārējai lietošanai, tiek ražota caurules veidā, kuras tilpums ir 40 g, zāļu cena ir aptuveni 350 rubļu.

Kā ārstēšana un profilakse medicīnas speciālisti izraksta zāles, piemēram:

• "Clexane" - injekcija (ko ražo Francijas farmācijas uzņēmums). Zāles bloķē asinsvadu bloķēšanu ar trombiem līdzīgām tapām, maina asins recēšanu vērstu enzīmu sastāvu. Zāļu izmaksas ir 1500 rubļu.
• Faksiparīnu ražo arī Francijas uzņēmums. Aktīvā viela veicina asins retināšanu un samazina asins recekļu risku. Šī ir injicējama narkotika, kas maksā 2200 rubļu.
• "Fragmin" - amerikāņu ražošanas injekcija, kas paredzēta cilvēkiem, kuriem ir asins recekļu risks. Līdzekļu izmaksas - 2000 rubļi.

Indikācijas uzņemšanai

Antikoagulanti tiek parakstīti, ja pastāv trombozes risks un ja:

• ir noticis sirds mazspēja;
• ir mākslīgi implantēti sirds vārsti;
• ir hroniskas stadijas aneurizmas;
• atklāja parietālo trombozi sirdī;
• bija plaša miokarda infarkts.

Dažos gadījumos zāles tiek noteiktas kā profilakse un ārstēšana:

• kāju tromboflebīts;
• varikozas vēnas (varikozas vēnas);
• trombembolija, kas rodas pēc dzemdībām;
• piespiedu stāvoklis pēc operācijām.

Kontrindikācijas

Pirms antikoagulantu lietošanas pacientam jāiziet virkne testu.

Narkotikas ir kontrindicētas:

• aneurizma (intracerebrāla);
• gremošanas trakta slimības (čūla);
• hipertensija (portāls);
• trombocitopēnija;
  
• leikēmijas slimība;
• audzēji (ļaundabīgi);
• nieru darbības traucējumi aknās (nepietiekamība);
• augsts spiediens (vairāk nekā 180/100);
• pārmērīga dzeršana;

Iespējamās blakusparādības

Narkotikas var izraisīt šādus problēmsituācijas pacientiem:

• asins recekļu klātbūtne urīnā;
• tumšas vai melnas izkārnījumi;
• asiņainas plankumi zem ādas;
• ilgi asiņošana;
• asiņošanas smaganas;
• izsaucot vemšanu ar asins svītrām vai asiņainu atgrūšanu;
• sievietēm var mainīties menstruāciju asinsrites raksturs un daudzums (cikla garums un izplūdes daudzums).

Vai man ir vajadzīga ārsta recepte?

Tā kā antikoagulanti ietekmē asins recēšanu, asiņošana var notikt, ja netiek ievēroti uzņemšanas noteikumi (biežāk tie ir iekšējie asiņošana). Ir aizliegts iesaistīties pašapstrādē, sazinieties ar ārstu, kas sniegs detalizētus ieteikumus. No aptiekām šādas zāles pārdod bez ārsta speciālista.

Pants dizains: Oļegs Lozinsky

Video par antikoagulantiem

Antikoagulanti: zāles, darbības mehānisms un galvenās indikācijas:

Kāpēc lietot iekšķīgi lietojamus antikoagulantus?

Kas ir perorālie antikoagulanti? Tas ir īpašs narkotiku veids, kura darbība ir vērsta uz asins recekļu procesu likvidēšanu. Parasti šīs zāles ir paredzētas pacientiem, kuriem ir liels asins recekļu risks asinsvados.

Stabils asinsrites sistēmas stāvoklis ir iespējams ar koagulācijas un antikoagulācijas komponenta līdzsvaru. Šajā gadījumā asins aizplūde norit vienmērīgi un vienmērīgi, un nepastāv priekšnoteikumi asins recekļu veidošanai. Ja šāds līdzsvars tiek traucēts, attīstās intravaskulārā koagulācija, kurā iegūtais receklis var izraisīt pēkšņu nāvi. Medicīnas praksē ir daudzi faktori, kas veicina vēnu bloķēšanu:

• insults;
• miokarda infarkts;
• dažādu izcelsmes kuģu un vēnu ievainojumi;
• šoks;
• sepse.

Šo slimību ārstēšanas protokols noteikti ietver jaunas paaudzes antikoagulantu lietošanu. Tie nodrošina asins retināšanu. Šīs zāles ir paredzētas, lai atjaunotu asinsriti caur vēnām un asinsvadiem, lai samazinātu asins recekļu risku. Antikoagulanti ir paredzēti kā sirds slimību profilakses pasākums. Nestabila stenokardija, sirds ritma traucējumi, vārstuļu defekti - visas šīs slimības var novērst vai samazināt, ja regulāri lietojat zāles, kas pieder pie perorālo antikoagulantu grupas.

Ir vēl viens virziens antikoagulantu lietošanai - asins stabilizācija pirms laboratorijas testiem vai transfūzijas. Saskaņā ar narkotiku darbību ir iedalīti 2 veidi: tiešie antikoagulanti un netiešie.

Kas ir tiešas darbības koagulanti? Heparīni ir vietējas izcelsmes zāles, ko raksturo minimāla caurlaidība un vāja iedarbība. Šīs grupas preparāti ir paredzēti, lai ārstētu varikozas vēnas, hemoroīdus vai ātru hematomu rezorbciju. Vietējās heparīnu iedarbības grupa ietver:

To izmaksas ir atšķirīgas, tāpēc ikviens varēs izvēlēties sev vispiemērotāko iespēju. Injekcijai ir heparīni. Šo zāļu darbības mehānisms ir balstīts uz dažādu asinsreces faktoru inhibīciju. Šīs grupas zāles var ievadīt subkutāni vai intravenozi.

Viņi ātri sāk mijiedarboties ar asins šūnām, to aktivitāte saglabājas 24 stundas.

Trombīna izvadīšanai tiek izmantotas tiešas darbības antitrombotiskas zāles. Šajā grupā ietilpst šādas zāles: Desirudīns, Lepirudīns, Bivalirudīns, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Viņiem ir augsts efektivitātes līmenis insultu ārstēšanā un profilaksē. Nopietnas aknu darbības traucējumi ir iespējami tikai ar ilgstošu zāļu lietošanu. Nātrija hidroksitarta iedarbība ir balstīta uz asins komponentu saglabāšanu, tāpēc zāles tiek izmantotas kā asins konservants laboratorijas testos.

Zāļu darbība šajā grupā ir vērsta uz olbaltumvielu veidošanās mazināšanu, izslēdzot protrombīna veidošanos aknās. Varfarīns ir šīs grupas populārākā narkotika. Atlaidiet to 2,3,5 mg tabletēs. Maksimālā terapeitiskā iedarbība tiek sasniegta pēc 5 dienām no zāļu lietošanas sākuma. Lietošanas indikācijas ir tromboze un trombembolija. Ir svarīgi atzīmēt vairākas iespējamās blakusparādības: slikta dūša, vemšana, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, nieze, ekzēma, iespējamie matu izkrišana, urolitiāzes attīstība. Varfarīns ir stingri aizliegts lietot smagām nieru un aknu slimībām, akūta asiņošana, nosliece uz barības vada vēnām, hemoroīdi grūtniecības laikā.

Ir svarīgi zināt, kādi pārtikas produkti var tikt patērēti, lietojot varfarīnu, un kādi ir jāizslēdz no izvēlnes. Ķiploki, salvija, papaija, sīpoli, kāposti, gurķi, piparmētras, spināti, pētersīļi, zirņi, rāceņi, olīveļļa, koriandrs, pistācijas, alkohols ir jāizņem no uztura. Tiem, kas lieto netiešus antikoagulantus, ir svarīgi šādi pasākumi:

• katru dienu precīzi aprēķina K vitamīna uzņemšanu;
• uzraudzīt INR;
• pārraudzīt iespējamās iekšējās asiņošanas simptomus, lai, ja tā notiktu, Jūs varat pēc iespējas ātrāk apmeklēt ārstu.

Katru gadu speciālisti veic pētījumus, lai uzlabotu perorālo antikoagulantu kvalitāti un efektivitāti. Mūsdienu narkotikām ir minimāls kontrindikāciju un blakusparādību saraksts, kā arī vajadzība kontrolēt asins recēšanas līmeni.

Jaunās paaudzes medikamentu darbības mehānisms nedaudz atšķiras no veco modeļu analogiem. Pārvalda, lai sasniegtu:

• samazinot asins recēšanas ātrumu;
• nepārtraukta zāļu devas pielāgošana;
• paplašinot to pacientu sarakstu, kuriem agrāk bija kontrindicēta antikoagulanta terapija;
• 1 antikoagulanta lietošana dažādu slimību ārstēšanai;
• iespējas ārstēt bērnus ar šāda veida medikamentiem.

Neskatoties uz visiem attīstītāju sasniegumiem, jaunās paaudzes sagatavošanās nav perfekta un tai ir plusi un trūkumi. Pozitīvie punkti ietver:

• ātra zāļu darbība;
• minimāla uzturvielu un citu zāļu iedarbība, lietojot tos ar antikoagulantu;
• lietošanas drošība.

Negatīvie punkti ietver:

• atšķirībā no vecā parauga sagatavošanas, jaunās paaudzes antikoagulanti ir jāievēro stingri atbilstoši krāsotajai shēmai, bez izlaidumiem un izmaiņām;
• nespēja veikt terapijas testus un uzraudzību, kas veikta ārkārtas ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā;
• vairākas blakusparādības, kas iepriekš nebija bijušas vecākās narkotikās;
• augsts kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks;
• augstas narkotiku izmaksas.

Antikoagulanti - zāļu tieša un netieša iedarbība, jauna paaudze, indikācijas un kontrindikācijas

Pēc 50 gadiem, kuģi kļūst mazāk elastīgi un pastāv asins recekļu risks. Lai izvairītos no pārmērīga asins recekļu riska, ārsti izraksta antikoagulantus. Arī pretikoagulanti ir paredzēti, lai ārstētu varikozas vēnas.

Antikoagulanti ir zāļu grupa, kas ietekmē asins recekļu veidošanos asinīs. Tie novērš trombocītu koagulācijas procesu, kas ietekmē asins recekļu funkcionālās aktivitātes galvenos posmus, tādējādi bloķējot asins trombocītu veidošanos.

Lai samazinātu sirds un asinsvadu sistēmas slimību traģisko iznākumu skaitu, ārsti izraksta antikoagulantus.

Galvenais antikoagulantu darbības mehānisms ir novērst asins recekļu veidošanos un palielināšanos, kas var aizsprostot asinsvadu, tādējādi samazinot insulta un miokarda infarkta risku.

Antikoagulantu klasifikācija

Pamatojoties uz iedarbības mehānismu uz ķermeņa, pozitīvā efekta sasniegšanas ātrumu un darbības ilgumu, antikoagulanti ir sadalīti tiešā un netiešā veidā. Pirmajā grupā ietilpst zāles, kas tieši ietekmē asins recēšanu un aptur tās ātrumu.

Netiešiem antikoagulantiem nav tiešas iedarbības, tie tiek sintezēti aknās, tādējādi palēninot galvenos asins recēšanas faktorus. Tos ražo tablešu, ziedes, šķīduma injekcijām veidā.

Tiešas darbības antikoagulanti

Tās ir ātras iedarbības zāles, kam ir tieša ietekme uz asins recēšanu. Viņi piedalās asins recekļu veidošanās procesā asinīs un, pārtraucot jau izveidojušos veidošanās attīstību, aptur fibrīna pavedienu veidošanos.

Tiešās iedarbības antikoagulantiem ir vairākas zāļu grupas:

1. Nātrija hidrokrāts.
2. Heparīns.
3. Zema molekulmasa heparīns.
4. Hirudīns.
5. Danaparoid, lepirudīns.

Heparīns ir plaši pazīstams kā tiešs antikoagulants. Visbiežāk to lieto kā ziedi vai ievada intravenozi vai intramuskulāri. Galvenie heparīna medikamenti ir: nātrija reviparīns, adreparīns, enoksaparīns, kalcijs nadroparīns, nātrija paraparīns, nātrija tinzaparīns.

Vairumā gadījumu heparīna ziedes, kas iekļūst ādā, nav ļoti augstas. Parasti tās ir paredzētas hemoroīdu ārstēšanai, kāju un zilumu varikozas vēnas. Populārākas ziedes, kuru pamatā ir heparīns, ir:

Heparīnu saturošas zāles vienmēr izvēlas individuāli gan intravenozai, gan subkutānai ievadīšanai.

Parasti heparīniem ir terapeitiska iedarbība pāris stundas pēc patēriņa, turpinot saglabāt ietekmi uz ķermeni visas dienas garumā. Samazinot plazmas un audu faktoru aktivitāti, heparīni bloķē trombīnu un kalpo par šķērsli fibrīna pavedienu veidošanai, novēršot trombocītu saķeri.

Netiešie antikoagulanti

Samazinot protrombīna veidošanos aknās, bloķējot K vitamīna veidošanos, palēninot proteīnu S un C veidošanos, tie ietekmē asins recēšanu.

Netiešo antikoagulantu grupa ietver:

1. Indan-1,3-diona atvasinājumi, kas vienmēr tiek ražoti tablešu veidā. Narkotiku lietošanas ietekme notiek pēc 8 stundām un turpinās turēt visu dienu.
2. Kumarīns - narkotiku galvenā aktīvā viela ir cukuru veidā vairākos augos: saldais āboliņš, Zubrovka. Pirmo reizi šīs grupas zāles tika izgudrotas 20. gadsimtā un tika izņemtas no āboliņa lapām. Kumarīna preparātu grupa ietver (varfarīnu, neodikumarīnu, acenokumarolu (Sincumar)).

Jaunās paaudzes perorālie antikoagulanti

Mūsdienās mūsdienu antikoagulantu grupa ir kļuvusi par neaizstājamu narkotiku šādu slimību ārstēšanā: aritmija, išēmija, tromboze, sirdslēkmes uc Tomēr, tāpat kā jebkuras citas zāles, tām ir ļoti daudz blakusparādību. Farmakoloģiskā rūpniecība nav ieviesta, un antikoagulantu, kuriem nav blakusparādību uz citiem orgāniem, attīstība turpinās līdz pat šai dienai.

Turklāt ne visiem slimību veidiem, kurus tās drīkst izmantot. Aktīvi attīstās antikoagulantu grupa, kas nākotnē nebūs kontrindicēta bērniem, grūtniecēm un vairākiem pacientiem, kuriem aizliegts ārstēt pašreizējos antikoagulantus.

Priekšrocības un trūkumi

Antikoagulantu pozitīvās īpašības ir:

• Ievērojami samazina asiņošanas risku;
• Zāļu darbības sākšanas laiks ir samazināts līdz 2 stundām, un tās ir viegli izvadāmas no organisma;
• Pacientu, kuri var lietot antikoagulantus, klāsts ir paplašinājies, jo samazinās zāļu blakusparādību risks (aknas un kuņģa-zarnu trakta slimības, laktāzes nepanesība uc);
• Ievērojami samazināta citu narkotiku un pārtikas ietekme uz antikoagulantu iedarbību.

Tomēr jaunās paaudzes antikoagulantiem ir trūkumi:

1. Medikamenti ir regulāri, atšķirībā no vecās paaudzes antikoagulantiem, kuru lietošana var būt izlaista.
2. Ir kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks.
3. Lietošanas laikā daudzi pacienti piedzīvoja neiecietību pret jaunās paaudzes antikoagulantiem, ja vecāka gadagājuma narkotiku blakusparādības nebija.

Ir pierādīts, ka zāļu efektivitāte samazina insulta vai sirdslēkmes risku ar jebkura veida aritmijām.

Piešķirot perorālos antikoagulantus, atcerieties, ka ir daudz blakusparādību un kontrindikāciju. Pirms lietošanas pārliecinieties, ka esat izlasījis zāļu lietošanas instrukcijas un konsultējieties ar ārstu. Neaizmirstiet, ka, lietojot antikoagulantus, ir jāievēro īpaša diēta, noteikti pārbaudiet katru mēnesi un pārbaudiet noteiktus asins parametrus. Ja ir aizdomas par iekšēju asiņošanu, nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. Gadījumos, kad antikoagulantu lietošana izraisa asiņošanu, zāles jāaizstāj ar citu.

Prettrombocītu līdzekļi un antikoagulanti: zāļu atšķirība

Pret trombocītu veidojošie līdzekļi samazina asinis un novērš asins recekļu veidošanos traukos. Darbības mehānisms ķermenim atšķiras no antikoagulantiem. Plaši pieprasītie antitrombocītu līdzekļi ir:

• Aspirīns ir populārākais visā pasaulē, tomēr alerģijas slimniekiem bieži ir reakcija uz šo vielu;
• Dipiridamols - paplašina asinsvadus;
• Tiopidīns - lieto sirds išēmisko slimību, sirdslēkmes, kā arī trombozes profilaksei;
• Tirofiban - novērš trombocītu saķeri;
• Eptifibatīdam ir bloķējoša ietekme uz trombocītu saķeri.

Pārtraucot trombocītu saķeri, tie samazina asins recēšanas līmeni. Turklāt tie ir spazmolītiski līdzekļi un vazodilatatori.

Jaunu perorālo antikoagulantu lietošana pacientiem ar priekškambaru mirgošanu. Kā izvēlēties narkotiku?

Pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju insulta risks ir piecas līdz septiņas reizes lielāks nekā vispārējā populācijā. Ilgu laiku ārsti lietoja varfarīnu, lai novērstu insultu pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju. Ir parādījušies jauni perorālie antikoagulanti, tiešie trombīna inhibitori (dabigatāns) un Xa faktora inhibitori (rivaroksabāns un apiksabāns), kas tika pētīti randomizētos kontrolētos pētījumos un apstiprināti Amerikas Savienotajās Valstīs un Eiropā kardioembolisku traucējumu profilaksei pacientiem ar ne-vārstuļu priekškambaru mirdzumu.

Amerikāņu sirds asociācijas zinātniskajā sesijā šī gada rudenī tika sniegti dati no ENGAGE AF-TIMI 48, salīdzinot edoksoksu (Xa faktora inhibitoru) un varfarīnu. Ar jaunu mutvārdu antikoagulantu parādīšanos, daudziem ārstiem ir jautājums: "Kā izvēlēties pacientam narkotiku?"

Jauni perorālie antikoagulanti ir efektīvāki un drošāki nekā varfarīns. Tādējādi, novēršot insultu un sistēmisku emboliju, apiksabāns ARISTOTLE un dabigatrāna RE-LY bija labāki nekā varfarīns, un rivaroksabāns ROCKET-AF nesniedza varfarīnu. Apiksabāns bija vienīgais jaunais perorālais antikoagulants salīdzinājumā ar varfarīnu vispārējā mirstībā un asiņošanā, lai gan visiem jaunajiem perorālajiem antikoagulantiem bija mazāks hemorāģisko insultu un intrakraniālās asiņošanas biežums, salīdzinot ar varfarīnu.

Zāļu izmaksas ir svarīgs faktors, kas ietekmē jaunu mutvārdu antikoagulantu pieejamību un lēmumu pieņemšanu. Katra antikoagulanta farmakokinētika un farmakodinamika ir atkarīga no pacientu populācijas. Jaunu perorālo antikoagulantu klīniskie pētījumi tika veikti, iesaistot dažādas pacientu grupas. Tādējādi pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem vislielākais riska samazinājums tika novērots, lietojot apiksabānu, salīdzinot ar varfarīnu. Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju labāk aplūkot apiksabānu vai rivaroksabānu kā antikoagulantu, kur nieru klīrenss ir attiecīgi 27% un 36% nekā dabigatāns (nieru klīrenss ir 80%). Varfarīns joprojām ir zāļu izvēles līdzeklis, lai ārstētu pacientus ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

Izvēloties jaunu perorālo antikoagulantu pacientiem vecākā vecuma grupā, ir svarīgi paturēt prātā augsto akūtu nieru bojājumu risku. ARISTOTLE, RE-LY un ROCKET-AF pacientu vidējais vecums bija attiecīgi 70, 71,5 un 73 gadi, ARISTOTLE un ROCKET-AF vairāk nekā 25% pacientu bija vecāki par 75 gadiem. Ir svarīgi arī uzņemšanas biežums vecāka gadagājuma pacientu grupā. Viena rivaroksabāna deva ir pievilcīgāka nekā dubultā apiksabāna vai dabigatrāna deva.

Pacientiem ar miokarda infarktu vēsturē dabigatrāna lietošana paliek nemainīga, tāpēc labāk lietot apiksabānu vai rivaroksabānu. ROCKET-AF pacientiem rivaroksabāns bija tikpat efektīvs kā varfarīns pacientiem ar augstu insulta risku, un pētījumos ar perorāliem perorāliem antikoagulantiem rivaroksabānam bija labāki rezultāti pacientiem ar insultu vai pārejošu išēmisku uzbrukumu (TIA), bet arī ir pamatoti apsvērt apiksabāna un dabigatrāna lietošanu šajos gadījumos pacientiem.

Varfarīns jālieto pacientiem ar vārstu / mehāniskiem vārstiem, ņemot vērā RE-ALIGN pētījuma ātru pārtraukšanu (salīdzinot varfarīnu ar dabigatrāna pacientiem ar mehāniskiem vārstiem) sakarā ar paaugstinātu trombembolisko un hemorāģisko komplikāciju biežumu pacientiem, kuri lieto dabigatrāna. Ir ierobežoti dati par jaunu perorālo antikoagulantu lietošanu pacientiem ar aknu mazspēju (aktīva aknu slimība vai funkcionālie aknu testi ir divreiz augstāki par normas augšējo robežu), ļoti mazi (120 kg) un pacientiem, kuri saņem trīskāršu terapiju (antikoagulanti, aspirīns un P2Y12 inhibitori). ). Tādējādi var būt ieteicams lietot varfarīnu šiem pacientiem, līdz būs pieejami papildu dati.

Galu galā pacientu vērtības un vēlmes, kā arī izmaksas ir galvenie faktori, kas jāiekļauj lēmumu pieņemšanas algoritmā.