Xarelto - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes, 10 mg, 15 mg un 20 mg) trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt Xarelto zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī ārstu, ekspertu viedokli par Xarelta lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Analogi Xarelta pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Xarelto ir selektīvs tiešs 10a faktora inhibitors iekšķīgai lietošanai. Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora 10 aktivizēšanai, lai veidotu faktoru 10a caur savu un ārējo ceļu.

Rivaroksabānam (zāļu Xarelto aktīvajai vielai) ir atkarīga no devas atkarīga no protrombīna laika un tā ir ļoti saistīta ar plazmas koncentrāciju, analizējot, izmantojot Neoplastin komplektu (izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķiras).

Rivaroksabāns palielina arī APTT devas atkarību un Heptest rezultātu, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās iedarbības novērtēšanai.

Sastāvs

Rivaroksabāns (mikronizēts) + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc 10 mg devas uzņemšanas Xarelto ātri uzsūcas, absolūtā biopieejamība ir augsta un ir 80-100%. Ēdiens neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (mainīguma koeficients) ir 30-40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir 92-95%. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 devas), no kurām puse izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tiešā veidā caur nierēm nemainītas vielas veidā, domājams, ka tas notiek galvenokārt ar aktīvu nieru sekrēciju. Rivaroksabāns tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmiem, kā arī fermentiem, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.

Indikācijas

• insultu, sirdslēkmes un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija;
• dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšana un to atkārtošanās novēršana;
• venozās trombembolijas profilakse pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.

Atbrīvošanas formas

Tabletes, ar pārklājumu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg un 20 mg.

Lietošanas instrukcija un shēma

Iekšā, ēdot.

Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties ieņemiet maltīti.

Sasmalcinātu Xarelto tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties jāievada enterālā barība.

Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija

Ieteicamā deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 49-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.

Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.

Xarelto terapija jāuzskata par ilgstošu terapiju, ja vien ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.

Darbības, lai izlaistu devu

Ja nākamā deva tiek izlaista, pacientam nekavējoties jālieto Xarelto un jāturpina nākamā diena, lai regulāri lietotu zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu. Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.

Blakusparādības

• anēmija;
• trombocitēmija;
• pēcoperācijas asiņošana (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces);
• tahikardija;
• arteriālā hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūru laikā);
• asiņošana (ieskaitot hematomas un retus muskuļu asiņošanas gadījumus);
• kuņģa-zarnu trakta asinsizplūdumi (ieskaitot gememezēzi, asiņošanas smaganas, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana);
• slikta dūša, vemšana;
• aizcietējums, caureja;
• sāpes vēderā;
• diskomforta sajūta kuņģī;
• dispepsijas parādības;
• sausa mute;
• lokalizēta vai perifēra tūska;
• nogurums;
• vājums;
• astēnija;
• drudzis;
• nātrene (ieskaitot vispārinātas nātrenes gadījumus);
• alerģisks dermatīts;
• reibonis;
• galvassāpes;
• syncopal valstis;
• sāpes ekstremitātēs;
• nieze (ieskaitot vispārējo niezi);
• izsitumi uz ādas;
• nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs);
• paaugstināts LDH līmenis, paaugstināts AAT un AAT līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis, amilāzes līmenis, bilirubīna līmenis asinīs, sārmainās fosfatāzes līmenis.

Kontrindikācijas

• klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
• aknu slimības, ko pavada koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgas asiņošanas risku;
• grūtniecība;
• paaugstināta jutība pret rivaroksabānu.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Kontrindicēta lietošana grūtniecības laikā.

Īpaši norādījumi

Rivaroksabana lietošana pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 15 ml / min) nav ieteicama.

Piesardzīgi, Xarelto jālieto pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-49 ml / min), kas saņem vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā, kā arī pacientiem ar CC mazāk par 15-30 ml. / min Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.

Pacienti ar smagu nieru mazspēju, kam ir paaugstināts asiņošanas risks, un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas pretsēnīšu zālēm vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.

Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, t.sk. ja ir iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu; nekontrolēta hipertensija smaga; kuņģa-zarnu trakta čūla, akūta stadija; nesen nodota peptiska čūla; asinsvadu retinopātija; neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu; intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija; neseno neiroķirurģiju (smadzeņu, muguras smadzeņu) vai oftalmoloģisko iejaukšanos.

Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un spēcīgus izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitorus, var samazināties nieru un aknu klīrenss un tādējādi ievērojami palielināt rivaroksabāna AUC.

Rivaroksabana un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, kombinēta lietošana izraisīja rivaroksabāna vidējā līdzsvara AUC palielināšanos par 2,6 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax pieaugumu 1,7 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu pieaugumu farmakodinamiskā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, tika panākts 2,5 reizes lielāks rivaroksabāna AUC un 1,6 reizes lielāks rivaroksabāna Cmax pieaugums, kam pievienots nozīmīgs t palielināta zāļu farmakodinamiskā iedarbība. Šajā sakarā ir jāievēro piesardzība Xarelto, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskas azola pretsēnīšu zāles vai HIV proteāzes inhibitorus.

Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās svārstās normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.

Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot izoenzīmu CYP 3A4 un P-glikoproteīnu, izraisīja 1,3 reizes lielāku rivaroksabāna līdzsvara vidējo AUC un Cmax vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās mainās normālā diapazonā un tiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nenozīmīgu.

Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienā devā 10 mg) kombinētas lietošanas tika novērota papildu ietekme uz antifaktora 10a aktivitāti, kam nav pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks, APTT).

Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku.

Netika novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp Xarelto un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu), bet pacientu apakšgrupai bija klīniski nozīmīgs asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GP2b / 3a receptoru līmenim.

Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.

Mijiedarbība ar pārtiku: rivaroksabānu devā 10 mg var lietot maltītes laikā vai atsevišķi.

Ietekme uz laboratorijas testiem: ietekme uz asins koagulācijas ātrumu (protrombīna laiks, APTT, Heptest) ir sagaidāma attiecībā uz rivaroksabāna darbības mehānismu.

Analogi narkotiku Xarelto

Xarelto aktīvās vielas strukturālie analogi nav. Zāles sastāvā ir unikāla aktīvā viela.

Farmakoloģiskās grupas analogi (līdzekļi trombozes un embolijas ārstēšanai):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovīts;
• Aspizols;
• Aspirin Cardio;
• Acenokumarols;
• Acetilsalicilskābe;
• Brilints;
• Bufferīns;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetīns;
• Wobenzym;
• Heparīns;
• Godasal;
• Dekstrāns;
• Detrombe;
• Dipiridamols;
• Zilt;
• Kalciparīns;
• Cardiomagnyl;
• Karināts;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Kolfīts;
• Complamin;
• Coplavix;
• Ksantinola nikotināts;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentāns;
• Pentoksifilīns;
• Plavix;
• Plagrils;
• Plydols;
• Pradaksa;
• Ralofekts;
• Reogluman;
• Reopoliglyukīns;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptāze;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Trombots ACC;
• Thrombopol;
• Troparīns;
• Ukidana;
• Urokināzes medak;
• Fenilīns;
• Fibrinolizīns;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Reģistrējieties, lai atstātu pārskatu.
Tas aizņem mazāk nekā 1 minūti.

5 grūtniecības nedēļās mans auglis iesaldēja. Hospitalizācijas laikā es sūdzējos ārstam par sāpēm manā kājā un pēc ultraskaņas man tika diagnosticēta neekskluzīva dziļo vēnu tromboze. Kad ginekoloģiskie jautājumi tika pabeigti, viņi ielika mani asinsvadu ķirurģijas nodaļā un tur satiku Xarelto. Slimnīcā man bija 15 mg divas reizes dienā. Un es iznācu neērti, lai redzētu narkotiku cenu, bet veselība ir dārgāka nekā jebkura nauda! Kopumā rezultāts ir šāds: Pēc mēneša, kad lietojat 15 mg divas reizes dienā, dinamika ir brīnišķīga. Ultraskaņa parādīja, ka 1 no trim skartajām vēnām tika iztīrīta un pilnīgi izturīga. Tagad es esmu lietojis 20 mg vienu reizi dienā vienu mēnesi un, atklāti sakot, es atkal jutu savu kāju, kas mani ļoti uztrauc. Dažreiz parādās pulsējošas sāpes. Pēc pāris nedēļām es plānoju doties uz ultraskaņu, bet es domāju, ka viss ir labi. Kopumā nav nevienas blakusparādības (lai izvairītos no problēmām ar kuņģi, es ņemu omeprazolu), es arī pieņemu Phlebodia 600 pa ceļam, un es vienmēr valkāšu 2. klases kompresijas zeķes. Paldies zinātniekiem par šādu brīnišķīgo narkotiku! Es nevēlos pāriet uz analogiem, jo ​​nav vēlēšanās riskēt ar veselības un ārstēšanas laiku, lai radītu pāris tūkstošus rubļu apšaubāmus ietaupījumus.

Es pieņemu vairāk nekā gadu kā insultu profilaksi (viens bija pirms 3 gadiem). Nav negatīvu iespaidu, tas ir viegli ņemts, nebija atkārtotas triekas. Bet asins analīzē anēmija bija stabili reģistrēta, kas agrāk nepastāvēja un kuru cēloni nevar noteikt :-(
Ir žēl, ka nav iespējams objektīvi uzraudzīt veiktspēju, INR nepiemēro.

Es saprotu, ka šī ir vismodernākā narkotika, kas nerada asins recekļus. Viņš lieliski darbojas! Visā manā kājā man bija asins recekļi, un tagad man palika viens pats. Ir pozitīva prognoze, ka viņš var pazust.
Man patika, ka medikamentam nebija nevēlamu vai alerģisku. Galvenais nav pārsniegt devu - zāles ir nopietnas un vienmēr jākonsultējas ar ārstu. Es dzeru no rīta vienlaicīgi un jūtos lieliski. INR kontrole nav nepieciešama, zāles tiek lietotas viegli, pastāvīgi. Kaut kā es nokavēju uzņemšanu, jutos vājš un reibonis. Es saprotu, visticamāk, man dzert to dzīvei. Narkotika ir dārga, bet cena ir pamatota.

Viņš lietoja citu narkotiku, bet pēc divām operācijām ārsts parakstīja Xarelto.
Diemžēl reģistrēts uz nenoteiktu laiku (bet instrukcijās, starp citu, ir norādīts, ka ieteicams to lietot ne ilgāk kā vienu gadu, ja nav ietekmes, Jums jāpārtrauc to lietot). Šobrīd es to pieņemu apmēram sešus mēnešus. Ar ieteicamo devu 20 mg dienā, lietoju nedaudz vairāk tabletes (iepakojumā ir 20 mg). Rezultāts ir aptuveni 25 mg zāļu dienā. Tā kā man ir grūtības norīt, zāles sasmalcina pārtikā (tos var arī lietot šādā veidā, ārsts teica, ka nav atšķirības).
Sakarā ar palielināto devu, pirmās 3 nedēļas bija sausa mute. Laika gaitā viss norisinājās. Līdz šai dienai asins recekļu rezorbcija nenotiek, bet vismaz tā nepalielinās. Nav arī jaunu asins recekļu (tie parādījās agrāk, tagad pusgadu, nevis vienu). Šķiet, ka zāļu iedarbība ir. Bet par savu cenu, efekts joprojām nav pietiekami labs, bet nav analogu

Turklāt man ir insulta risks, man ir nieru mazspēja. Saskaņā ar instrukcijām es lietoju 15 mg vienu reizi dienā. Un ar šo devu, narkotikas, šķiet, darbojas. Pieņemiet 5-6 mēnešus, nav noticis insults.

Man bija dziļo vēnu tromboze. Kājām bija pietūkums, pat drudzis. Paredzēts Xarelto, nopirkts, lai gan zāles nav lētas. Viņš ņēma pirmos 2-3 nedēļas, 15 mg divas reizes dienā pirms ēšanas, un pēc tam pārgāja uz 20 mg vienu reizi dienā.
Man tiek ārstēti apmēram 3 mēneši. Sāpes un smagums pakāpeniski pazūd. Asinsvadu ultraskaņa rāda uzlabojumus.

Bija insultu risks. Profilaksei ieteicams lietot Xarelto. Es lietoju 20 mg katru dienu. Es saprotu, ka jums ir nepieciešams to dzert ilgu laiku, kamēr risks saglabājas. Es dzeru pusgadu, bet es nepamanīju insulta pazīmes.

Man ir daudz trombotisku masu uz kājām. Ārsts parakstīja Xarelto. Anotācija ir ļoti detalizēta, blakusparādībām tika konstatēta asiņošana. Es prātoju, vai lietot zāles, jo viņam ir šādas iespējamās blakusparādības. Joprojām izlemts, kā tagad nav nožēlu.
Pirms kursa uzsākšanas ir svarīgi pārbaudīt kuņģi (FGD), lai noskaidrotu, vai iekšpusē ir kādas čūlas. Un tikai tad, ja viss ir tīrs, tad paņemiet narkotiku.

Režīms ir interesants, palielinot devu. 20 dienas man bija 10 mg, un 40 dienas - 20 mg katras zāles. Pārsteidzoši, ka blakusparādības nebija. Bez tam redzēja augu izcelsmes infūzijas, omeprazolu, lai aizsargātu kuņģi.
Pēc kursa „Xarelto” man bija doplera vēna. Tika atrisināti asins recekļi, lieliska caurlaidība! Turklāt ļoti ātri - tikai 2 mēnešus. Xarelto ir mana pestīšana. Ļaujiet tai būt dārgam, pat ja tas netiek pārdots visur, bet tas rada lielisku rezultātu.
Mēs visi esam individuāli, organismi atšķirīgi reaģē uz jaunām zālēm, tāpēc ir ieteicams ļoti rūpīgi konsultēties ar ārstu, lai neievērotu papildu pētījumus. Tad rezultāts būs liels!

Xarelto bija mamma. Ārsti parakstīja varfarīnu, bet deva un tās iedarbība ir ļoti spēcīga, viņi nolēma to neapdraudēt. Lai gan zāles ir lētākas nekā Xarelto.

Tabletes maksā aptuveni 3000 rubļu 28 gabaliem 20 mg (reti var atrast lētāku). Tagad viņi ir nolēmuši iegādāties uzreiz lielos iepakojumos, tāpēc var iegūt vismaz zināmu ietaupījumu.
Mamma aizņem sešus mēnešus, un visas asins analīzes ir vairāk vai mazāk labas. Ja agrāk, vismazāk spiežot uz ādas, parādījās zilumi, tagad mums nav šādu problēmu. Tabletes nav blakusparādības.
Mūsu gadījumā zāles jālieto dzīvībai. Un, pateicoties vecumam un veselībai.
Lieliska narkotika, viegli lietojama. Un pats galvenais - tas darbojas kā vajadzētu, rezultāti ir redzami gan ārēji, gan analīzē. Mēs nežēlojamies, ka mēs pārgājām uz Xarelto, bet zāles ir tikai patīkamas.

Aptuveni pirms gada man tika diagnosticēts, ka man regulāri jālieto antikoagulanti. Sākumā tika iecelts Warfain. Viņa sāka lietot, bet trešajā dienā asiņošana tika atvērta ar INR palielinājumu. Varchain tika steidzami atcelts, izrakstot Xarelto, bet brīdināja, ka zāles bija "nedaudz" dārgākas un ka es neesmu noraizējies. Patiesībā šis "mazais" izrādījās 20 reizes dārgāks. Summas ir tikai šokējošas. Kā ārsts teica, nav vienkārši analogu ar līdzīgu sastāvu. Zāles ir jaunas un nākamo pāris gadu laikā nav jāgaida analogi. Ja iegādājaties lielu 100 tablešu iepakojumu, jūs varat ietaupīt pāris tūkstošus ik pēc trim vai četriem mēnešiem. Vismaz daži ietaupījumi. Gada laikā narkotiku izmaksas ir palielinājušās par aptuveni 90 rubļiem, mazliet līdzīgi, jo valsts kontrolē nepieciešamo zāļu saraksta cenas, un Xarelto ir starp tām, cenas nedrīkst lēkt atkarībā no valūtas kursa. Tas ir plus.

Ķermenis labi reaģēja uz šo narkotiku, es nepamanīju nekādu veselības stāvokļa pasliktināšanos, nebija slimības vai vājuma. Tiny tabletes, pat ja jūs košļāt īpašu garšu nav jūtama. Lietošanas veids ir ērts - viena tablete dienā, dažkārt, es atzīstu, es aizmirstu to lietot, bet tas notiek ļoti reti.

Man bija mazs trombs padusē, xarelto tika nozīmēts kā visefektīvākais medikaments ārstēšanai.
Kopumā efektivitāte un citi medikamenti nav slikti, bet ir arī mīnuss.

Galvenais trūkums ir ārstēšanas kursa ilgums, jo tas dzēra vienu mēnesi no trim. Par rezultātiem nav jēgas rakstiski. Bet asins receklis kļuva mīkstāks un it kā robežas sāka izplesties, samazinās diametrs, joprojām ir sāpes. Joprojām ņem 2 mēnešus, un tur jūs varat runāt par to, vai tas darbojas vai ne. Bet pozitīvais impulss ir iepriecinošs.
Pirmajā mēnesī es paņēmu 15 mg dienā, tagad palielinu devu līdz 20. Tagad uzņemšana ir kļuvusi daudz ērtāka - visa tablete. Agrāk bija nepieciešams sadalīt uz pusēm, un pēc tam no pusi “nojaukt” vēl ceturksni, lai kopumā tas būtu trīs ceturtdaļas. Tas nav ļoti ērti, tas ir žēl, ka ražotājs nav domājis par tablešu izdalīšanu 15 mg devā, lai atvieglotu ievadīšanu pirmajā mēnesī.
No instrukcijām nepāriet prom. Blakusparādību un kontrindikāciju saraksts ir mazs, es nepieskartos nepatīkamajiem simptomiem sliktas dūšas vai vājuma formā, arī spiediens ir normāls.

Neviens vēl nav jautājis. Jūsu jautājums būs pirmais!

Xarelto

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Xarelto (Xarelto) ir tiešas darbības antikoagulants. Pieejamas apvalkoto tablešu veidā ar aktīvās vielas saturu 10, 15 un 20 mg. Aktīvā viela - mikronizēts rivaroksabāns.

Farmakoloģiskā iedarbība un farmakodinamika

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto inhibē Xa faktoru, un tam ir arī antikoagulanta iedarbība.

Xarelto darbības mehānisms saskaņā ar instrukcijām ir Xa faktora tieša inhibīcija. Rivaroksabānam piemīt augsta selektivitāte, un tai ir augsta biopieejamība (80-100%) perorālas lietošanas laikā. Koagulācijas kaskādē vissvarīgākā loma ir X faktora aktivācijas caur X faktora ārējiem un iekšējiem koagulācijas ceļiem.

Farmakokinētika

Rivaroksabāns ātri uzsūcas - maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta divu līdz četru stundu laikā pēc tablešu lietošanas. Pēc norīšanas vairums rivaroksabāna (no 92 līdz 95 procentiem) saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenais saistošais komponents ir seruma albumīns.

Norīšanas gadījumā aptuveni divas trešdaļas rivaroksabāna devas tiek metabolizētas un pēc tam izdalās vienādās daļās ar izkārnījumiem un urīnu. Atlikušā trešā daļa izdalās nemainītā veidā, tieši izdaloties caur nierēm, galvenokārt sakarā ar nieru aktīvo sekrēciju.

Lietošanas indikācijas Xarelto

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto ir 10 miligramu tablešu veidā indicēts vēnu trombembolijas profilaksei cilvēkiem, kuriem ir veiktas lielas ortopēdiskas ķirurģiskas iejaukšanās uz apakšējām ekstremitātēm.

Xarelto tabletes ar 15 un 20 miligramiem ir paredzētas sistēmiskas trombembolijas un insultu profilaksei cilvēkiem, kam ir neelektriskas izcelsmes priekškambaru fibrilācija, kā arī plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes ārstēšanai, lai novērstu atkārtotu PE un DVT.

Kontrindikācijas Xarelto

Saskaņā ar instrukcijām Xarelto ir kontrindicēts:

• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (rivaroksabānu) vai citām tabletēs esošajām vielām;
• Intrakraniāla, gastrointestināla vai cita asiņošana;
• Vienlaicīga ārstēšana ar citiem antikoagulantiem;
• Nosacījumi, kad pastāv liels asiņošanas risks;
• Grūtniecības un zīdīšanas periods;
• Aknu slimības, kurās ir koagulopātija;
• Līdz astoņpadsmit gadu vecumam;
• Smaga nieru mazspēja;
• Izturība pret galaktozes vai laktozes iedzimtību dabā.

Xarelto blakusparādības

Xarelto pārskati liecina, ka Xarelto tablešu lietošana var būt saistīta ar atklātu vai slēptu asiņošanu no jebkura auda vai orgāna, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju. Tāpat saskaņā ar atsauksmēm Xarelto var izraisīt hemorāģiskas komplikācijas: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, galvassāpes, ekstremitāšu skaita palielināšanās vai šoks.

Deva un lietošanas veids Xarelto

Xarelto tabletes pa 10 miligramiem lieto neatkarīgi no ēdienreizēm, 15 un 20 miligramiem ēdienreizes laikā.

Pēc lielām operācijām uz ceļa locītavas ārstēšanas ilgums ir divas nedēļas, pēc lielām operācijām gūžas locītavā, piecas nedēļas. Sākotnējā deva tiek ņemta sešas līdz desmit stundas pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze. Terapeitiskā deva ir viena tablete dienā.

Izlaižot devu, nekavējoties jālieto Xarelto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā, izmantojot ieteikumus. Lai kompensētu izlaisto devu, ir aizliegta divkāršotā deva.

Xarelto analogi

Xarelto analogs ir Rivaroksabāns.

Xarelto: cenas tiešsaistes aptiekās

Xarelto cilne. p.po. 15 mg n14

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletes 20 mg 14 gab.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabulas numurs 14

Xarelto tabletes 20 mg 28 gab.

Xarelto tabletes 15 mg 28 gab.

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabulas numurs 28

Xarelto 20 mg Nr. 28 tabl

Xarelto cilne. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto tabletes 2,5 mg 56 gab.

Xarelto tabletes 10 mg 30 gab.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletes 15 mg 100 gab.

Xarelto tabletes 20 mg 100 gab.

Xarelto cilne. p.po. 20 mg n100

Xarelto cilne. p.po. 15 mg n100

Informācija par narkotiku ir vispārināta, tiek sniegta informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālās instrukcijas. Pašapstrāde ir bīstama veselībai!

Šķaudīšanas laikā mūsu ķermenis pilnībā pārtrauc darbu. Pat sirds apstājas.

Lielākā daļa sieviešu var gūt lielāku prieku apsvērt savu skaisto ķermeni spogulī nekā no dzimuma. Tātad, sievietes cenšas panākt harmoniju.

Cilvēka smadzeņu svars ir aptuveni 2% no visa ķermeņa masas, bet tas patērē aptuveni 20% no skābekļa, kas nonāk asinīs. Šis fakts padara cilvēka smadzenes ļoti jutīgas pret skābekļa trūkumu.

Labi zināms medikaments "Viagra" sākotnēji tika izstrādāts arteriālās hipertensijas ārstēšanai.

Klepus zāles "Terpinkod" ir viens no augstākajiem pārdevējiem, kas vispār nav ārstniecisko īpašību dēļ.

Cilvēka kauli ir četras reizes spēcīgāki par betonu.

Mūsu nieres spēj iztīrīt trīs litrus asins vienā minūtē.

Pat tad, ja cilvēka sirds nav pārspējusi, viņš joprojām var dzīvot ilgu laiku, kā mums parādīja Norvēģijas zvejnieks Jan Revsdal. Viņa "motors" apstājās pulksten 4:00 pēc tam, kad zvejnieks pazuda un aizmiga sniegā.

Kad mīlētāji skūpstās, katrs no viņiem zaudē 6,4 kalorijas minūtē, bet tajā pašā laikā viņi apmainās gandrīz 300 dažādu baktēriju veidus.

Cenšoties pacelt pacientu, ārsti bieži iet pārāk tālu. Piemēram, atsevišķs Čārlzs Jensens laika posmā no 1954. līdz 1994. gadam. izdzīvoja vairāk nekā 900 audzēju izņemšanas operācijas.

Miljoniem baktēriju piedzimst, dzīvo un mirst mūsu zarnās. Tos var redzēt tikai ar spēcīgu pieaugumu, bet, ja viņi sanāk kopā, tie iederētos regulārā kafijas tasē.

74 gadus vecais Austrālijas iedzīvotājs Džeimss Harisons ir kļuvis par asins donoru aptuveni 1000 reizes. Viņam ir reta asins grupa, kuras antivielas palīdz izdzīvot jaundzimušajiem ar smagu anēmiju. Tādējādi Austrālijas iedzīvotāji izglāba aptuveni divus miljonus bērnu.

Vienīgi ASV alerģijas zāles gadā iztērē vairāk nekā 500 miljonus ASV dolāru. Vai jūs joprojām uzskatāt, ka tiks atrasts veids, kā beidzot uzvarēt alerģiju?

Lai pateiktu pat īsākos un vienkāršākos vārdus, mēs izmantosim 72 muskuļus.

Pirmais vibrators tika izgudrots 19. gadsimtā. Viņš strādāja pie tvaika dzinēja un bija paredzēts sievietes histērijas ārstēšanai.

Miopija (tuvredzība) ir refrakcijas anomālija, koncentrējot objektu attēlu tīklenes priekšā, kā rezultātā cilvēks labi redz, bet slikti.

Xarelto blakusparādību pārskati

Rivaroksabāns ir ļoti selektīvs tiešs Xa faktora inhibitors, kam, lietojot iekšķīgi, ir augsts biopieejamība.

Koagulācijas kaskādē galvenā loma ir faktora X aktivācijai, lai veidotu Xa faktoru caur iekšējiem un ārējiem koagulācijas ceļiem. Xa faktors ir jaunā protrombināzes kompleksa sastāvdaļa, kuras darbība izraisa protrombīna pārveidošanos par trombīnu. Rezultātā šīs reakcijas izraisa fibrīna trombu veidošanos un trombocītu aktivāciju. Viena Xa faktora molekula katalizē vairāk nekā 1000 trombīna molekulu veidošanos, ko sauc par "trombīna eksploziju". Protrombināzes saistītā Xa faktora reakcijas ātrums palielinās par 300 000 reizēm, salīdzinot ar brīvā faktora Xa, kas nodrošina strauju trombīna līmeņa lēcienu. Selektīvie faktora Xa inhibitori var apturēt "trombīna eksploziju". Tādējādi rivaroksabāns ietekmē dažu specifisku vai vispārēju laboratorijas testu rezultātus, ko izmanto, lai novērtētu koagulācijas sistēmas. Cilvēkiem Xa faktora aktivitāte ir atkarīga no devas atkarības.

Cilvēkiem tika novērota no devas atkarīga Xa faktora inhibīcija. Rivaroksabānam ir atkarīga no devas atkarīga protrombīna laika izmaiņa, kas cieši saistīta ar rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā (korelācijas koeficients 0,98), ja analīzei izmanto Neoplast ® komplektu. Izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķirsies. Protrombīna laiks jāmēra sekundēs, jo MHO ir kalibrēts un sertificēts tikai kumarīna atvasinājumiem, un to nevar izmantot citiem antikoagulantiem.

Pacientiem, kuriem tiek veiktas lielas ortopēdiskas operācijas, 5/95 procenti protrombīna laikā (Neoplastin®) 2-4 stundas pēc tabletes ieņemšanas (t.i., maksimālā iedarbībā) svārstās no 13 līdz 25 sekundēm.

Arī rivaroksabāns palielina APTT devas atkarību un HepTest ® rezultātu; tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās ietekmes novērtēšanai. Rivaroksabāns ietekmē arī anti-faktora Xa aktivitāti, bet nav kalibrēšanas standartu.

Ārstēšanas laikā ar Xarelto ® asins recēšanas parametru kontrole nav nepieciešama.

Veseliem vīriešiem un sievietēm, kas vecāki par 50 gadiem, nav novērota QT intervāla pagarināšanās EKG grupā rivaroksabāna ietekmē.

Farmakokinētika

Pēc ieņemšanas rivaroksabāns ātri uzsūcas; C_maks sasniegts 2-4 stundas pēc tablešu lietošanas.

Pēc norīšanas rivaroksabāns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. C_maks sasniegts 2-4 stundas pēc tablešu lietošanas. Rivaroksabāna biopieejamība, lietojot tabletes 2,5 mg un 10 mg augsta (80-100%) neatkarīgi no ēdienreizes. Ēšana neietekmē AUC un C_maks lietojot zāles 10 mg devā. Xarelto ® tabletes devā 2,5 mg un 10 mg var lietot kopā ar uzturu vai tukšā dūšā.

Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo vidēja individuāla mainība, variācijas koeficients Cv% svārstās no 30% līdz 40%.

Rivaroksabānam ir augsta saistīšanās spēja ar plazmas olbaltumvielām - aptuveni 92-95%, galvenokārt rivaroksabānu, saistās ar seruma albumīnu. Zāļu vidējais V_d - apmēram 50 l.

Metabolisms un izdalīšanās

Rivaroksabānu metabolizē izoenzīmi CYP3A4, CYP2J2, kā arī mehānismi, kas nav atkarīgi no citohroma sistēmas. Galvenās biotransformācijas vietas ir morfolīna grupas oksidēšana un amīdu saikņu hidrolīze.

Saskaņā ar in vitro datiem rivaroksabāns ir P-gp (P-glikoproteīna) un Vrpr (krūts vēža rezistences proteīnu) nesēju proteīnu substrāts.

Nemainīts rivaroksabāns ir vienīgais aktīvais savienojums asins plazmā, bet plazmā nav konstatēti nozīmīgi vai aktīvi cirkulējošie metabolīti. Rivaroksabānu, kura sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 10 l / h, var attiecināt uz zema klīrensa zālēm.

Noņemot rivaroksabānu no plazmas, galīgais T_1/2 jauniem pacientiem svārstās no 5 līdz 9 stundām un gados vecākiem pacientiem - no 11 līdz 13 stundām.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Vecums Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, rivaroksabāna koncentrācija plazmā ir augstāka nekā jauniem pacientiem, vidējais AUC ir aptuveni 1,5 reizes lielāks nekā attiecīgajiem rādītājiem jauniem pacientiem, galvenokārt sakarā ar acīmredzamo kopējā un nieru klīrensa samazināšanos.

Pāvils Vīriešiem un sievietēm klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības netika konstatētas.

Ķermeņa svars Pārāk mazs vai liels ķermeņa svars (mazāks par 50 kg un vairāk nekā 120 kg) tikai nedaudz ietekmē rivaroksabāna koncentrāciju plazmā (atšķirība ir mazāka par 25%).

Bērnu vecums. Dati par farmakokinētiku bērniem nav pieejami.

Starpetniskās atšķirības. Klīniski nozīmīgas farmakokinētikas un farmakodinamikas atšķirības kaukāzijas, negrīda, Āzijas rasu, kā arī Latīņamerikas, japāņu vai ķīniešu tautības pacientiem netika novērotas.

Aknu darbības traucējumi. Aknu mazspējas ietekme uz rivaroksabāna farmakokinētiku tika pētīta pacientiem, kas iedalīti klasēs atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai (saskaņā ar standarta procedūrām klīniskajos pētījumos). Child-Pu klasifikācija ļauj novērtēt hronisku aknu slimību, galvenokārt cirozes, prognozi. Pacientiem, kuriem plānots veikt antikoagulantu terapiju, īpaši svarīgs aknu darbības traucējumu kritiskais punkts ir asinsreces faktoru sintēzes samazināšanās aknās. Kopš tā laika šis rādītājs atbilst tikai vienam no pieciem klīniskiem / bioķīmiskiem kritērijiem, kas veido Child-Pugh klasifikāciju, un asiņošanas risks nav skaidri saistīts ar šo klasifikāciju. Jautājums par šādu pacientu ārstēšanu ar antikoagulantiem jānovērš neatkarīgi no Child-Pugh klasifikācijas klases.

Xarelto ® ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, izraisot klīniski nozīmīgu asiņošanas risku.

Pacientiem ar aknu cirozi ar vieglu aknu mazspēju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) rivaroksabāna farmakokinētika tikai nedaudz atšķiras no atbilstošajiem rādītājiem veseliem brīvprātīgajiem (vidēji rivaroksabana AUC palielinājās 1,2 reizes). Farmakodinamiskās īpašības starp grupām būtiski neatšķīrās.

Pacientiem ar mērenas smaguma aknu un aknu mazspējas cirozi (B klase atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai) rivaroksabāna vidējais AUC ievērojami palielinājās (par 2,3 reizes), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​ievērojami samazinājās zāļu vielas klīrenss, kas norāda uz nopietnu aknu slimību. Xa faktora aktivitātes nomākšana bija izteiktāka (2,6 reizes) nekā veseliem brīvprātīgajiem. Protrombīna laiks ir arī 2,1 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izmantojot protrombīna laika mērījumus, tiek aprēķināts ārējais koagulācijas ceļš, ieskaitot VII, X, V, II un I koagulācijas faktorus, kas tiek sintezēti aknās. Pacienti ar vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem ir jutīgāki pret rivaroksabānu, kas ir saistīts ar farmakodinamiskās ietekmes un farmakokinētisko parametru ciešāku saistību, īpaši starp koncentrāciju un protrombīna laiku.

Dati par zāļu lietošanu C klases pacientiem ar aknu mazspēju saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju nav pieejami. Tādēļ rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aknu cirozi un patoloģisku aknu funkciju B un C atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai.

Nieru darbības traucējumi. Pacientiem ar nieru mazspēju tika novērota rivaroksabāna iedarbības palielināšanās, kas bija apgriezti proporcionāla nieru funkcijas samazināšanās pakāpei, ko novērtēja ar CC.

Pacientiem ar vieglu nieru mazspēju (CC 50–80 ml / min), mērenu (CC 30–49 ml / min) vai smagu (CC 15–29 ml / min), tika novērots 1,4, 1,5 un 1,6 reizes lielāks palielinājums. rivaroksabāna koncentrācija plazmā (AUC), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Atbilstošais farmakodinamiskās iedarbības pieaugums bija izteiktāks.

Pacientiem ar vieglu, vidēji smagu un smagu nieru mazspēju kopējais Xa faktora aktivitātes inhibīcija palielinājās par 1,5, 1,9 un 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem; Xa faktora iedarbības dēļ protrombīna laiks palielinājās attiecīgi par 1,3, 2,2 un 2,4 reizes.

Dati par Xarelto ® lietošanu pacientiem ar CC 15-29 ml / min ir ierobežoti, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot zāles šajā pacientu kategorijā. Dati par rivaroksabāna lietošanu pacientiem ar QA ir 2,5 mg (1 tabula) 2 reizes dienā. Pacientiem arī jālieto acetilsalicilskābe 75-100 mg dienā vai acetilsalicilskābe 75-100 mg dienā kombinācijā ar klopidogrelu devā 75 mg dienā vai ticlopidīnu standarta dienas devā.

Ārstēšana ir regulāri jānovērtē, lai līdzsvarotu išēmisko slimību attīstības risku un asiņošanas risku. Ārstēšanas ilgums ir 12 mēneši. Atsevišķiem pacientiem ārstēšanu var pagarināt līdz 24 mēnešiem, jo ​​ārstēšanas dati par šo ilgumu ir ierobežoti.

Ārstēšana ar Xarelto ® 2,5 mg devā jāsāk pēc iespējas ātrāk pēc pacienta stāvokļa stabilizēšanas pašreizējā AKS laikā (ieskaitot revaskularizācijas procedūras). Ārstēšana ar Xarelto ® jāsāk vismaz 24 stundas pēc hospitalizācijas. Zāles Xarelto ® devā 2,5 mg jāuzsāk, kad parasti tiek pārtraukta antikoagulantu parenterāla ievadīšana.

Ja uzņemšana ir izlaista, Jums jāturpina lietot zāles 2,5 mg devā nākamajā plānotajā uzņemšanas reizē.

Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto ® tableti drīkst sasmalcināt vai sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Sasmalcinātu Xarelto ® tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto ® lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām.

Xarelto ® ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām, kas rodas ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku. Pacienti ar citām aknu devas pielāgošanas slimībām nav nepieciešami.

Ierobežoti klīniskie dati par pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B klase pēc Child-Pugh) liecina par ievērojamu farmakoloģiskās aktivitātes palielināšanos. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh) klīnisko datu nav.

Pacientiem ar pavājinātu nieru mazspēju (CK 50-80 ml / min) vai mērenu (CK 30-49 ml / min) smaguma pakāpes pielāgošana nav nepieciešama.

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 15-29 ml / min) Xarelto ® jālieto piesardzīgi, jo ierobežoti klīniskie dati liecina, ka rivaroksabāna līmenis šajā pacientu grupā ir ievērojami paaugstināts. Xarelto ® lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar QA ®: pārejot no AVC uz Xarelto ®, pēc Xarelto ® lietošanas MHO vērtības kļūdaini pārvērtēs. MHO nav piemērots Xarelto ® antikoagulanta aktivitātes noteikšanai, tāpēc šis indikators šim nolūkam netiek izmantots.

Pāreja no terapijas ar Xarelto ® uz terapiju ar K vitamīna antagonistiem: pārejot no terapijas ar Xarelto ® uz AVC, pastāv nepietiekama antikoagulanta iedarbība. Šajā sakarā ir nepieciešams nodrošināt nepārtrauktu pietiekamu antikoagulantu iedarbību līdzīgas pārejas laikā, izmantojot alternatīvus antikoagulantus. Jāatzīmē, ka pāreja no Xarelto ® terapijas uz AVK terapiju Xarelto ® var veicināt MPK palielināšanos.

Pacientiem, kuri pāriet no terapijas ar Xarelto® uz AVK, pēdējais jālieto nepārtraukti, līdz MHO ir ≥2,0. Pārejas perioda pirmajās divās dienās AVK jālieto standarta devās, pēc tam pielāgojot AVK devu atbilstoši MHO vērtībai. Kopš tā laika šajā laikā pacienti vienlaikus saņem zāles Xarelto ® un AVK, MHO jānovērtē ne agrāk kā 24 stundas (pēc pirmās devas, bet pirms nākamās Xarelto ® devas). Tādējādi pēc Xarelto ® lietošanas pārtraukšanas MHO kā ticamu AVK terapeitiskās iedarbības aplēsi var lietot ne agrāk kā 24 stundas pēc pēdējās Xarelto ® devas.

Pāreja no terapijas ar parenterāliem antikoagulantiem uz terapiju ar Xarelto ®: pacientiem, kas saņem parenterālus antikoagulantus, Xarelto ® jāuzsāk 0-2 stundas pirms nākamās plānotās zāļu parenterālās ievadīšanas (piemēram, zema molekulmasa heparīna) vai nepārtrauktas zāļu parenterālas ievadīšanas laikā ( piemēram, nefrakcionēta heparīna ievadīšana / ievadīšana).

Pāreja no Xarelto ® terapijas uz parenterāliem antikoagulantiem: Xarelto® lietošana jāpārtrauc un pirmā parenterālā antikoagulanta deva jāievada laikā, kad jālieto nākamā Xarelto ® deva.

Nav pierādīta zāļu drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Xarelto ® devas pielāgošana atkarībā no dzimuma, ķermeņa svara, etniskās piederības nav nepieciešama.

Pārdozēšana

Retos gadījumos ziņots par rivaroksabana lietošanu līdz 600 mg bez asiņošanas vai citām blakusparādībām. Ierobežotās absorbcijas dēļ sagaidāms, ka koncentrācijas plato veidosies, nepalielinot rivaroksabāna vidējo koncentrāciju plazmā, lietojot pārmērīgas 50 mg vai lielākas devas.

Ārstēšana: rivaroksabāna specifiskais antidots nav zināms. Xarelto ® pārdozēšanas gadījumā aktīvo ogli var lietot, lai samazinātu rivaroksabāna uzsūkšanos. Tā kā rivaroksabāns ir nozīmīgi saistīts ar plazmas olbaltumvielām, ir sagaidāms, ka rivaroksabāns netiks izvadīts ar hemodialīzi.

Ja rodas komplikācija asiņošanas veidā, nākamā narkotiku lietošana ir jāatliek vai ārstēšana ar šo medikamentu pilnībā jāpārtrauc. T_1/2 rivaroksabāns atstāj apmēram 5-13 stundas, ārstēšana ir jāizvēlas individuāli atkarībā no asiņošanas smaguma un vietas.

Ja nepieciešams, var veikt atbilstošu simptomātisku ārstēšanu, piemēram, mehānisku saspiešanu (piemēram, smagas asiņošanas gadījumā), ķirurģisku hemostāzi, novērtējot tā efektivitāti (asiņošanas kontrole), infūzijas terapiju un hemodinamisko atbalstu, asins pagatavojumu lietošanu (eritrocītu masa vai svaiga saldēta plazma atkarībā no par anēmiju vai koagulopātiju) vai trombocītiem.

Ja iepriekš uzskaitītie pasākumi nenovērš asiņošanu, varat izmantot specifiskas pret koagulējošas reversās darbības zāles, piemēram, protrombīna kompleksa koncentrātu, aktivētā protrombīna kompleksa koncentrātu vai rekombinants VIIa faktors. Tomēr pašlaik šo zāļu lietošanas pieredze pacientiem, kas saņem Xarelto ®, ir ļoti ierobežota.

Tiek pieņemts, ka protamīna sulfāts un K vitamīns neietekmēs rivaroksabāna antikoagulantu aktivitāti.

Nav pieredzes par antifibrinolītisko zāļu (traneksamīnskābes, aminokapronskābes) lietošanu pacientiem, kuri saņem Xarelto ®. Nav zinātniska pamatojuma par sistēmisku hemostatisku zāļu desmopresīna un aprotinīna lietošanas iespējamību vai pieredzi pacientiem, kas saņem Xarelto®.

Narkotiku mijiedarbība

Rivaroksabāns tiek izvadīts galvenokārt metabolizējot aknās, ko izraisa CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmi, kā arī nemainītas zāles ar P-glikoproteīnu / Bcrp ekskrēciju caur nierēm.

Rivaroksabāns neinhibē un neinducē CYP3A4 izoenzīmu un citus citohroma P450 sistēmas galvenos izoenzīmus.

Vienlaicīga Xarelto ® un spēcīgu CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna inhibitoru lietošana var novest pie nieru un aknu klīrensa samazināšanās un tādējādi būtiski palielināt sistēmisko efektu.

Vienlaicīga Xarelto ® un azola pretsēnīšu zāļu ketokonazola (400 mg 1 reizi dienā) lietošana, kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, izraisīja rivaroksabāna līdzsvara vidējās AUC pieaugumu 2,6 reizes un vidējā C pieaugumu._maks rivaroksabāns 1,7 reizes, kam sekoja ievērojams Xarelto® farmakodinamiskās iedarbības pieaugums.

Vienlaicīga Xarelto ® lietošana ar HIV proteāzes inhibitoru ritonavīru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējā AUC pieaugumu 2,5 reizes un vidējo C pieaugumu._maks rivaroksabānu 1,6 reizes, kam sekoja nozīmīga zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanās.

Tādēļ Xarelto ® B nav ieteicams lietot pacientiem, kuri saņem sistēmisku ārstēšanu ar azola grupas pretsēnīšu līdzekļiem vai HIV proteāzes inhibitoriem.

Citas aktīvās vielas, kas inhibē vismaz vienu no veidiem, kā novērst rivaroksabānu, ko mediē vai nu CYP3A4 vai P-gp, mazākā mērā palielinās rivaroksabāna koncentrāciju plazmā.

Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 izoenzīma inhibitors un mērens P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un C_maks rivaroksabāns 1,4 reizes. Šim pieaugumam ir AUC un C normālās variabilitātes secība_maks un tiek uzskatīts par klīniski nenozīmīgu.

Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mērens CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja AUC un C vērtību pieaugumu._maks rivaroksabāns 1,3 reizes. Šim pieaugumam ir AUC un C normālās variabilitātes secība_maks un tiek uzskatīts par klīniski nenozīmīgu.

Flukonazols (400 mg 1 reizi dienā), mērens CYP3A4 izoenzīma inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC palielināšanos 1,4 reizes un vidējo C palielināšanos._maks 1,3 reizes. Šim pieaugumam ir AUC un C normālās variabilitātes secība_maks un tiek uzskatīts par klīniski nenozīmīgu.

Vienlaicīga Xarelto ® un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Vienlaicīga Xarelto ® lietošana ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu vai Hypericum perforatum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā.

Pacientiem pēc AKS, kas saņem Xarelto ® 2,5 mg 2 reizes dienā, spēcīgi CYP3A4 induktori jālieto piesardzīgi.

Pēc vienlaicīgas enoksaparīna nātrija (40 mg vienreiz) un Xarelto® (10 mg vienreiz) lietošanas tika novērota anti-faktora Xa aktivitātes nomākšanas summa bez papildu ietekmes uz koagulācijas ātrumu (protrombīna laiks, APTT). Enoksaparīns neietekmē rivaroksabāna farmakokinētiku.

Nav novērota klopidogrela farmakokinētiskā mijiedarbība (piesātinošā deva 300 mg, kam sekoja uzturošā deva 75 mg), lietojot Xarelto® (15 mg devā), tomēr pacientu apakšgrupā tika konstatēts ievērojams asiņošanas laika pieaugums, kas nesaskanēja ar trombocītu agregācijas pakāpi, receptoru skaitu. P-selektīnu vai GPIIb / IIIa.

Pēc vienlaicīgas Xarelto ® (15 mg) un naproksēna (500 mg) lietošanas nebija klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās. Tomēr dažiem pacientiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.

Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot rivaroksabānu kopā ar dronedaronu, jo ir ierobežoti klīniskie dati par kopīgo lietošanu.

Sakarā ar paaugstinātu asiņošanas risku, jāievēro piesardzība, lietojot kopā ar citiem antikoagulantiem.

Piesardzīgi lietojiet Xarelto ® kopā ar NPL (ieskaitot acetilsalicilskābi) un antitrombocītu līdzekļiem, jo ​​šo zāļu lietošana parasti palielina asiņošanas risku.

Pacientu pārnešana no varfarīna (MHO no 2 līdz 3) uz Xarelto® (20 mg) vai no Xarelto® (20 mg) uz varfarīnu (MHO no 2 līdz 3) palielināja protrombīna laiku / INR (Neoplastīns) vairāk nekā vienkārši summējot ietekme (atsevišķas INR vērtības var sasniegt 12), bet APTT izmaiņu ietekme, Xa faktora aktivitātes nomākums un trombīna (EPT) endogēnais potenciāls bija piedevas.

Ja nepieciešams, pētiet Xarelto ® farmakodinamisko ietekmi pārejas periodā kā nepieciešamos testus, kurus varfarīns neietekmē, jūs varat izmantot anti-faktora Xa aktivitātes noteikšanu, protrombināzes izraisīto recēšanas laiku un Hep Test ®. Sākot ar 4. dienu pēc varfarīna lietošanas pārtraukšanas, visi testi (ieskaitot protrombīna laiku, APTT, Xa faktora aktivitātes nomākšanu un EPT (endogēnais trombīna potenciāls)) atspoguļo tikai Xarelto ® iedarbību.

Lai novērtētu varfarīna farmakodinamisko ietekmi pārejas perioda laikā, varat izmantot indikatoru MHO, ko mēra laikā, kad sasniegts C_maks rivaroksabāns (24 stundas pēc rivaroksabāna devas saņemšanas), jo šajā laikā rivaroksabāns praktiski neietekmē šo indikatoru.

Farmakokinētiskā mijiedarbība starp varfarīnu un Xarelto ® nav reģistrēta.

Trūkst farmakokinētiskās mijiedarbības starp rivaroksabānu un midazolāmu (CYP3A4 substrātu), digoksīnu (P-glikoproteīna substrātu) vai atorvastatīnu (CYP3A4 substrātu un P-glikoproteīnu).

Protonu sūkņa omeprazola, histamīna H bloķētāja, vienlaicīga lietošana₂-Ranitidīna receptori, alumīnija hidroksīda antacīdu / magnija hidroksīds, naproksēns, klopidogrels vai enoksaparīns neietekmē rivaroksabāna biopieejamību un farmakokinētiku.

Klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās un farmakodinamiskās mijiedarbības ar Xarelto ® un acetilsalicilskābes kombināciju 500 mg devā nav identificētas.

Ietekme uz laboratorijas vērtībām

Xarelto ® iedarbības mehānisma dēļ ietekmē asins recēšanas ātrumu (protrombīna laiku, APTT, Hep Test ®).

Blakusparādības

Xarelto® drošība tika novērtēta četros III fāzes pētījumos, kuros piedalījās 6097 pacienti, kuriem tika veikta ortopēdiska operācija apakšējo ekstremitāšu ārstēšanā (kopējais gūžas locītavas nomaiņa vai kopējā ceļa locītavas aizstāšana) un 3997 pacienti, kas hospitalizēti medicīnisku iemeslu dēļ un saņēma Xarel® 10 mg terapiju līdz 39 gadiem kā arī divos pētījumos par venozās trombembolijas III fāzes ārstēšanu, kurā bija 2194 pacienti, kuri saņēma Xarelto® vai 15 mg 2 reizes dienā 3 nedēļas pēc h. tam sekoja 20 mg deva 1 reizi dienā vai 20 mg 1 reizi dienā ar ārstēšanas ilgumu līdz 21 mēnesim.

Turklāt divu III fāzes pētījumu laikā, kuros piedalījās 7750 pacienti, tika iegūti dati par zāļu drošumu pacientiem ar ne-vārstuālās izcelsmes priekškambaru fibrilāciju, kuri saņēma vismaz vienu Xarelto® devu, kā arī 10 225 pacientus ar ACS, kas saņēma Vismaz viena Xarelto ® deva 2,5 mg (2 reizes dienā) vai 5 mg (2 reizes dienā) Xarelto ® kombinācijā ar acetilsalicilskābi vai acetilsalicilskābi ar klopidogrelu vai tiklopidīnu.

Sakarā ar farmakoloģisko darbības mehānismu Xarelto ® lietošana var būt saistīta ar palielinātu latentu vai acīmredzamu asiņošanas risku no orgāniem un audiem, kas var izraisīt pēc hemorāģisku anēmiju. Asiņošanas risks var palielināties pacientiem ar smagu nekontrolētu arteriālu hipertensiju un / vai lietojot kopā ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi.

Pazīmes, simptomi un smagums (ieskaitot iespējamo nāvi) atšķiras atkarībā no asiņošanas un / vai anēmijas atrašanās vietas, intensitātes vai ilguma.

Hemorāģiskas komplikācijas var izpausties kā vājums, sāpīgums, reibonis, galvassāpes, neizskaidrojams pietūkums, elpas trūkums vai šoks, ko nevar izskaidrot ar citiem cēloņiem. Dažos gadījumos anēmijas rezultātā attīstījās miokarda išēmijas simptomi, piemēram, sāpes krūtīs un stenokardija.

Kad tika ieviesta Xarelto ®, tika reģistrētas arī tādas labi zināmas komplikācijas, kas bija sekundāras pret smagu asiņošanu, piemēram, saspiešanas sindroms un nieru mazspēja hipoperfūzijas dēļ. Tādēļ, izvērtējot antikoagulantus ārstējošā pacienta stāvokli, jāapsver iespēja asiņot.

Turpmāk sniegti apkopoti dati par Xarelto ® novēroto blakusparādību biežumu. Grupās, kas sadalītas pēc biežuma, nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas to nopietnības samazināšanās secībā: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100 - A