Xarelto ir tiešas darbības antikoagulants.
Šī zāļu grupa veicina asins recēšanu un novērš asins recekļu veidošanos fibrīna veidošanās samazināšanās dēļ.
Tie ietekmē dažu ķermeņa elementu biosintēzi, ļaujot mainīt asins viskozitāti, kas noved pie asins recēšanas procesa inhibīcijas. Antikoagulantu Xarelto drīkst lietot gan terapeitiskā, gan profilaktiskā nolūkā.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa
Antikoagulantu tieša iedarbība.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Tas tiek izlaists pēc receptes.
Cik daudz ir Xarelto? Vidējā cena aptiekās ir 1500 rubļu.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
"Xarelto" ir pieejams tablešu veidā, kas pārklāts ar īpašu šķīstošu plēves pārklājumu ar rozā brūnu vai sarkanbrūnu pārklājumu. Tās ir apaļas, un tām ir iegravēts abpusēji izliektas puses. Pēc pārtraukuma ir redzama viendabīga balta masa, ko ieskauj krāsu šķīstošs apvalks.
- Tabletes satur: rivaroksabānu mikronizētā daudzumā 10, 15 vai 20 mg, kā arī palīgkomponentus: mikrokristālisko celulozi, kroskarmelozes nātriju, 5prP hipromelozi, laktozes monohidrātu, magnija stearātu un nātrija laurilsulfātu.
- Tabletes apvalka plēves pārklājums sastāv no dzelzs krāsas sarkanā oksīda, hipromelozes 15cP, titāna dioksīda un makrogola 3350.
Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.
Farmakoloģiskā iedarbība
Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.
Xarelto lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem ar priekškambaru mirgošanu, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.
Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.
Lietošanas indikācijas
Profilaktisks līdzeklis vēnu trombembolijai cilvēkiem, kuriem ir veikta būtiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm. Ortopēdiskiem intervāliem ieteicams lietot 10 mg tabletes.
- Xarelto 15 un 20 mg lieto kā profilaktisku līdzekli ne-vārstuālās izcelsmes priekškambaru fibrilācijai. Šajā gadījumā zāles palīdz novērst sistēmisku trombemboliju un insultu.
Zāles lieto, lai ārstētu dziļo vēnu trombozi un plaušu trombemboliju un profilaktisku līdzekli, lai novērstu plaušu embolijas un DVT atkārtošanos.
Kontrindikācijas
Vispārējas kontrindikācijas tabletēm Xarelto:
- Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- Grūtniecība;
- Zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret narkotikām;
- Aknu slimības ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
- Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 15 ml / min);
- Klīniski nozīmīga aktīva asiņošana (piemēram, intrakraniāla un gastrointestināla);
- Iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība;
- Vienlaicīga terapija ar citiem antikoagulantiem, piemēram, perorālie antikoagulanti (dabigatāns, varfarīns, apiksabāns), heparīni (dalteparīns, enoksaparīns), nefrakcionēts heparīns (UFH), heparīna atvasinājumi (fondaparinukss); izņēmumi ir gadījumi, kad pacients tiek pārnests no terapijas vai terapijas ar Xarelto vai ja UFH tiek nozīmēts mazās devās, lai saglabātu centrālās venozās vai arteriālās katetra caurlaidību.
Kontrindikācijas tablešu lietošanai atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas daudzuma:
- "2.5": akūtu koronāro sindromu ārstēšana ar antitrombocītu līdzekļiem pacientiem, kuriem notiek pārejoša išēmiska lēkme vai insults;
- “10”, “15” un “20”: bojājums vai stāvoklis, kad palielinās lielas asiņošanas risks (piemēram, muguras smadzeņu vai smadzeņu, acu, smadzeņu vai muguras smadzeņu operācijas aneurizma vai asinsvadu slimības, arteriovenozas anomālijas, neseni galvassāpes) muguras smadzenes, intrakraniāla asiņošana, aizdomas vai diagnosticētas barības vada varices, ļaundabīgu audzēju klātbūtne ar augstu asiņošanas risku, nesen pārnestu vai esošu kuņģa-zarnu čūlu);
- “10”: gadījumi, kad ķirurģija ir paredzēta ciskas kaula lūzumam.
Apstākļi / slimības, par kurām Xarelto tabletes paraksta piesardzīgi:
- Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi;
- Nieru mazspēja smaga (kreatinīna klīrenss 15-29 ml / min), ņemot vērā iespēju palielināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā;
- Sistēmiska terapija ar azola grupas vai cilvēka imūndeficīta vīrusa proteāzes inhibitoru pretsēnīšu līdzekļiem, izņemot flukonazolu;
- Vidēji smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss 30-49 ml / min), kurā pacienti saņem zāles, kas palielina rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā;
- Paaugstināts asiņošanas risks: tai skaitā bronhektāzes vai plaušu asiņošana, iedzimta vai iegūta trauksme, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē, nesen cieta akūta kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, asinsvadu retinopātija, retropija, anestone un anastropiska kuņģa čūla. mugurkaula vai smadzeņu asinsvadi, nesenā intracerebrālā vai intrakraniālā asiņošana pēc nesenās operācijas acis, smadzenes vai muguras smadzenes).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Pētījumi, kas saistīti ar Xarelto zāļu drošumu un efektivitāti grūtniecības laikā, tika veikti ar dzīvniekiem. Rezultātā tika atklāta rivaroksabāna toksiskā iedarbība uz nākamās mātes un bērna organismu. Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā, jo aktīvā viela var iekļūt caur placentu un iespējama asiņošana. Sievietēm, kas ir reproduktīvā vecumā, zāles ir atļautas tikai, lietojot kontracepciju.
Pētījumu rezultāti par iespējamu Xarelto saņemšanu zīdīšanas laikā ar dzīvniekiem liecināja, ka aktīvā viela izdalās pienā. Eksperimenti liecina, ka, barojot toksiskas vielas, tās var nonākt bērna ķermenī. Xarelto iedarbināšana ir atļauta tikai pēc laktācijas perioda beigām.
Devas un lietošanas veids
Norādītajās lietošanas instrukcijās: Xarelto tabletes 10 miligramos tiek lietotas neatkarīgi no ēdienreizēm, 15 un 20 miligramiem ēdienreizes laikā.
Pēc lielām operācijām uz ceļa locītavas ārstēšanas ilgums ir divas nedēļas, pēc lielām operācijām gūžas locītavā, piecas nedēļas. Sākotnējā deva tiek ņemta sešas līdz desmit stundas pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze. Terapeitiskā deva ir viena tablete dienā.
Izlaižot devu, nekavējoties jālieto Xarelto tablete un jāturpina regulāri lietot zāles nākamajā dienā, izmantojot ieteikumus. Lai kompensētu izlaisto devu, ir aizliegta divkāršotā deva.
Blakusparādības
Zāļu terapijas laikā pacientiem ar paaugstinātu jutību pret Rivaroksabānu tika novērotas šādas blakusparādības:
- Hematūrija;
- Hemoptīze, biežas deguna asiņošana;
- Perifēra tūska;
- Drudzis;
- Vispārējs vājums, nespēks;
- Ir iespējama hemorāģija acs ābolā;
- Aknu disfunkcija, dzelte;
- Palielināts aknu transamināžu aktivitātes līmenis
- Palielināta bilirubīna koncentrācija;
- Alerģiskas ādas reakcijas - nieze, nātrene, izsitumi, asiņošana zem ādas;
- No asinsrades sistēmas puses - dzelzs deficīta anēmijas attīstība, trombocitopēnija;
- Galvassāpes, ģībonis, reibonis, smadzeņu asiņošana;
- No sirds un asinsvadu puses - pazeminot asinsspiedienu, veidojas zilumi un hematomas zem ādas, retos gadījumos - tahikardija;
- No gremošanas trakta puses - dispepsijas simptomi, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, sausa mute, asiņošanas smaganas, hronisku gremošanas kanālu slimību pasliktināšanās, asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta.
Pārdozēšana
Ar zāļu pārdozēšanu nav ziņots par asiņošanu vai citām blakusparādībām. Ar pārmērīgu devu (no 50 mg un vairāk) ir iespējama ierobežota zāļu absorbcija, kas izraisa koncentrācijas plaknes veidošanos, nepalielinot rivaroksabāna vidējo koncentrāciju plazmā.
Lai novērstu pārdozēšanas simptomus, ieteicams lietot aktīvo ogli (hemodialīze nav efektīva). Turklāt, ja nepieciešams, jālieto simptomātiska ārstēšana. Nav specifiska antidota.
Ja rodas asiņošana, ir nepieciešams atlikt nākamo zāļu devu vai atcelt ārstēšanu no 5 līdz 13 stundām, ārstēšana tiek izvēlēta individuāli atkarībā no asiņošanas smaguma un atrašanās vietas. Ja asiņošanu nevar novērst, var izmantot specifiskas revakcinācijas aktivitātes (protrombīna komplekss, aktivēts protrombīna komplekss vai rekombinants VIIa faktors).
Īpaši norādījumi
Lietojot šo narkotiku, ir svarīgi regulāri kontrolēt asinsreces parametrus.
Kopumā Xarelto neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus. Ļoti retos gadījumos ir nevēlamas reakcijas, kas izraisa uzmanību un vispārēju sliktu sajūtu, kas prasa piesardzību.
Gados vecākiem pacientiem biežāk rodas asiņošana ar Xarelto. Tādēļ ir nepieciešama rūpīga devas izvēle.
Pirms ķirurģisko operāciju veikšanas ir svarīgi atcelt zāļu lietošanu ne mazāk kā vienu dienu pirms to uzsākšanas.
Narkotiku mijiedarbība
Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.
Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.
Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.
Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.
Atsauksmes
Mēs izlasījām dažus pārskatus par cilvēkiem, kas lieto Xarelto:
- Andrew. Es lietoju narkotiku nedaudz vairāk nekā 2 gadus, deva ir 20 mg dienā. Atriatīvās fibrilācijas un plandīšanās diagnoze. Es varu runāt par zāļu efektivitāti, nekādas komplikācijas.
- Albina. Xarelto ir efektīvs medikaments, un tas noteikti ir drošāks nekā varfarīns. Darbojas labi trombozes profilaksei, kā arī priekškambaru mirgošanai. Zāles ir lieliskas, tikai viena mīnuss ir augsta cena.
- Inna Pēc operācijas uz kājām (sāpīgs šuvums) ārsts noteica: Xarelto, Reopolyglukin (pirms pusdienām un vakarā, pēc pusdienām) un citus līdzekļus dažādos izplatīšanas veidos (pilinātājs, tabletes). Es atzīmēju, ka Xarelto labi palīdz novērst asins recekļu veidošanos asinsvados, īpaši pēc ķirurģiskas iejaukšanās. Pateicoties zāļu lietošanai, pēcoperācijas periods tika ātri un bez sarežģījumiem.
- Katerina. Man tika diagnosticēta nopietna IVC trombozes diagnoze, apakšējo ekstremitāšu ilealitāte un dziļās vēnas. Xarelto ordinēja kā antikoagulantu (asins retināšanas līdzekli) un lietoja 3,5 mēnešus. Šajā laikā blakusparādības netika konstatētas. Tomēr, lai atteiktos lietot šo narkotiku, viņš viņam izmaksāja un vēlējās barot bērnu ar krūti. Pros: bez blakusparādībām, vieglas uzņemšanas, nav nepieciešams uzturēt pastāvīgu asins recēšanas uzraudzību. Cons: cena, kontrindicēta zīdīšanas laikā.
Analogi
Xarelto ir oriģināls medikaments, kam nav analogu Krievijā vai svešzemju sastāvā. Ja ārsts ir parakstījis šo medikamentu, nav ieteicams to aizstāt, jo ir gandrīz neiespējami izvēlēties līdzvērtīgu aizstājēju.
Xarelto krievu vai importētie analogi ir šādas zāles:
- Elikvis;
- Varfarīns;
- Fraxiparīns;
- Heparīns;
- Cybor;
- Atenativ;
- Pradaksa;
- Enoksarīns;
- Sincumar;
- Aspekard - daudz lētāk;
- Aspirīns;
- Deplatt;
- Cardiomagnyl;
- Klopidogrels;
- Curantil;
- Plavix;
- Acetilsalicilskābe (lēta analog);
- Polocard;
- Trombonets;
- Tiklid.
Pirms analogu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Uzglabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks
Tabletes jāglabā prom no bērniem temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem. Derīguma termiņš ir 3 gadi no iepakojuma norādītās ražošanas dienas. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.
Xarelto
Cenas tiešsaistes aptiekās:
Xarelto ir tiešas iedarbības antikoagulants.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Xarelto ražo tabletes - abpusēji izliektas, apvalkotas ar ekstrudētu Bayer logotipu (krusta formā) vienā pusē, no otras puses - trīsstūris un devas apzīmējums:
- "2.5": apaļa gaiši dzeltena, šķērsgriezumā ir balta serde (blisteros ar 10 vai 14 gabaliem; kartona iepakojumā pa 10 blisteriem, kas satur 10 tabletes vai 1, 2, 4, 7, 12 un 14 blisterus) satur 14 tabletes);
- “10”: apaļa rozā, balta, viendabīga masa, ko ieskauj pauze, ko ieskauj rozā apvalks (blisteros, kas izgatavoti no alumīnija folijas, polivinilhlorīda (PVC) vai polivinilidēnhlorīda (PVCD) 5 vai 10 gab.) Kartona kastītē 1 blisterī, kas satur 5 tabletes vai 1 tableti. 3 un 10 blisteri ar 10 tabletēm);
- "15": rozā-brūna apaļa, balta, viendabīga masa, ko ieskauj rozā-brūna korpuss (blisteros, kas izgatavoti no alumīnija folijas, PVC vai PVC 10 un 14 gab., Kartona kastītē 10 blisteros, kas satur 10 tabletes vai 1, 2 un 3 blisteri, kas satur 14 tabletes);
- “20”: apaļa sarkana-brūna, balta, viendabīga masa, kas norobežota ar sarkanu brūnu apvalku (blisteros, kas izgatavoti no PVC, PVCD vai alumīnija folijas 10 un 14 gab., Kartona kastītē 10 blisteros, kas satur 10 tabletes vai 1 un 2 tabletes) blisteri, kas satur 14 tabletes).
Vienas tabletes sastāvs ar nosaukumu "2,5" / "10" / "15" / "20" ietver attiecīgi:
- Aktīvā viela: rivaroksabāns (mikronizēts) - 2,5 / 10/15/20 mg;
- Papildu komponenti: mikrokristāliskā celuloze - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroskarmelozes nātrijs - 3 mg, hipromeloze 5cP - 3 mg, laktozes monohidrāts - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnija stearāts - 0,6 mg, nātrija laurilsulfāts - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.
Tabletes plēves apvalka sastāvs ar apzīmējumu:
- "2,5": hipromeloze 15cP - 1,5 mg, titāna dioksīds - 0,485 mg, makrogols 3350 - 0,5 mg, dzelzs krāsu dzeltens oksīds - 0,015 mg;
- "10": hipromeloze 15cP - 1,5 mg, titāna dioksīds - 0,485 mg, makrogols 3350 - 0,5 mg, dzelzs krāsu sarkans oksīds - 0,015 mg;
- "15": hipromeloze 15cP - 1,5 mg, titāna dioksīds - 0,35 mg, makrogols 3350 - 0,5 mg, dzelzs krāsu sarkans oksīds - 0,15 mg;
- "20": hipromeloze 15cP - 1,5 mg, titāna dioksīds - 0,15 mg, makrogols 3350 - 0,5 mg, dzelzs krāsu sarkans oksīds - 0,35 mg.
Lietošanas indikācijas
Xarelto tabletes, atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas devas, ir norādītas lietošanai šādos gadījumos:
- "2.5": sirds un asinsvadu cēloņu un miokarda infarkta izraisītas nāves novēršana pacientiem pēc akūtā koronārā sindroma (ACS), kas turpināja palielināties sirds specifiskiem biomarkeriem (kombinācijā ar acetilsalicilskābi vai acetilsalicilskābi un tienopiridīnu - tiklopidīnu vai klopidogrelu)
- "10": venozās trombembolijas (VTE) profilakse pacientiem ar plašu ortopēdisku ķirurģisku iejaukšanos apakšējās ekstremitātēs;
- “15” un “20”: dziļo vēnu trombozes (DVT) un plaušu embolijas (PE) ārstēšana un novēršana; sistēmiskas trombembolijas un insultu profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija.
Kontrindikācijas
Vispārējas kontrindikācijas tabletēm Xarelto:
- Aknu slimības ar koagulopātiju, kas izraisa klīniski nozīmīgu asiņošanas risku;
- Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 15 ml / min);
- Klīniski nozīmīga aktīva asiņošana (piemēram, intrakraniāla un gastrointestināla);
- Iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība;
- Vienlaicīga terapija ar citiem antikoagulantiem, piemēram, perorālie antikoagulanti (dabigatāns, varfarīns, apiksabāns), heparīni (dalteparīns, enoksaparīns), nefrakcionēts heparīns (UFH), heparīna atvasinājumi (fondaparinukss); izņēmumi ir gadījumi, kad pacients tiek pārnests no terapijas vai terapijas ar Xarelto vai ja UFH tiek nozīmēts mazās devās, lai saglabātu centrālās vēnu vai artēriju katetra caurlaidību;
- Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- Grūtniecība;
- Zīdīšanas periods;
- Paaugstināta jutība pret zālēm.
Kontrindikācijas tablešu lietošanai atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas daudzuma:
- "2.5": akūtu koronāro sindromu ārstēšana ar antitrombocītu līdzekļiem pacientiem, kuriem notiek pārejoša išēmiska lēkme vai insults;
- “10”, “15” un “20”: bojājums vai stāvoklis, kad palielinās lielas asiņošanas risks (piemēram, muguras smadzeņu vai smadzeņu, acu, smadzeņu vai muguras smadzeņu operācijas aneurizma vai asinsvadu slimības, arteriovenozas anomālijas, neseni galvassāpes) muguras smadzenes, intrakraniāla asiņošana, aizdomas vai diagnosticētas barības vada varices, ļaundabīgu audzēju klātbūtne ar augstu asiņošanas risku, nesen pārnestu vai esošu kuņģa-zarnu čūlu);
- “10”: gadījumi, kad ķirurģija ir paredzēta ciskas kaula lūzumam.
Apstākļi / slimības, par kurām Xarelto tabletes paraksta piesardzīgi:
- Paaugstināts asiņošanas risks: tai skaitā bronhektāzes vai plaušu asiņošana, iedzimta vai iegūta trauksme, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē, nesen cieta akūta kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, asinsvadu retinopātija, retropija, anestone un anastropiska kuņģa čūla. mugurkaula vai smadzeņu asinsvadi, nesenā intracerebrālā vai intrakraniālā asiņošana pēc nesenās operācijas acis, smadzenes vai muguras smadzenes);
- Vidēji smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss 30-49 ml / min), kurā pacienti saņem zāles, kas palielina rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā;
- Nieru mazspēja smaga (kreatinīna klīrenss 15-29 ml / min), ņemot vērā iespēju palielināt rivaroksabāna koncentrāciju asins plazmā;
- Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi;
- Sistēmiska terapija ar azola grupas vai cilvēka imūndeficīta vīrusa proteāzes inhibitoru pretsēnīšu līdzekļiem, izņemot flukonazolu.
Dozēšana un administrēšana
Xarelto tabletes ar apzīmējumu "2,5" lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, 1 gab. 2 reizes dienā.
Pacienti pēc akūtas koronārās sindroma izraksta 1 tableti 2 reizes dienā. Tiem arī jālieto 75-100 mg acetilsalicilskābes (ASA) dienā vai 75-100 mg ASA kombinācijā ar 75 mg klopidogrela vai ar standarta diennakts ticlopidīna devu.
Ārstēšana ir regulāri jānovērtē, lai noteiktu līdzsvaru starp asiņošanas risku un išēmiskiem notikumiem.
Ārstēšanas ilgums ir 1 gads, dažos gadījumos iespējams pagarināt līdz 2 gadiem.
Ir ieteicams sākt terapiju ar tabletēm ar nosaukumu "2,5" pēc iespējas ātrāk pēc pacienta stāvokļa stabilizēšanas pašreizējās AKS laikā, ieskaitot revaskularizācijas procedūras. Zāles jāuzsāk ne ātrāk kā 24 stundas pēc hospitalizācijas un tad, kad tiek pārtraukta antikoagulantu parenterāla ievadīšana.
Xarelto tabletes ar apzīmējumu "10" lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdienreizes. VTE profilaksei ar lielām ortopēdiskām operācijām ieteicamā zāļu deva ir 1 tablete 1 reizi dienā.
Terapijas ilgums pēc lielas operācijas:
- Gūžas locītava - 5 nedēļas;
- Ceļa locītava - 2 nedēļas.
Sākotnējā zāļu deva jālieto pēc 6-10 stundām pēc operācijas, ja tiek sasniegta hemostāze.
Ja izlaidāt zāļu devu, nākamajā plānotajā uzņemšanas reizē pacients saņem 1 tableti: 2,5 mg vai 10 mg saskaņā ar dozēšanas shēmu.
Xarelto tabletes ar apzīmējumu "15" un "20" lieto iekšķīgi pēc ēšanas.
Ieteicamā deva sistēmiskas trombembolijas un insultu profilaksei pacientiem, kam nav priekškambaru izcelsmes priekškambaru fibrilācija, ir 20 mg 1 reizi dienā; pārkāpjot nieru darbību - 15 mg 1 reizi dienā. Maksimālā dienas deva ir 20 mg. Zāļu terapija tiek veikta tik ilgi, kamēr tā efektivitāte pārsniedz iespējamo komplikāciju risku.
Izlaižot nākamo devu, nākamo jālieto nekavējoties, un nākamajā dienā regulāri jālieto zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu.
Ieteicamā sākotnējā deva akūtas DVT vai plaušu embolijas ārstēšanai ir 15 mg 2 reizes dienā pirmajās 3 nedēļās, tad pacienti lieto 20 mg zāļu vienu reizi dienā, lai novērstu recidīvu un ārstētu DVT un PE. Maksimālā dienas deva: pirmajās 3 terapijas nedēļās - 30 mg; ar turpmāku apstrādi - 20 mg.
Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli pēc ārstēšanas ieguvuma novērtēšanas ar iespējamo asiņošanas risku. Minimālais ārstēšanas ilgums (vismaz 3 mēneši) jābalsta uz atgriezenisku riska faktoru novērtējumu. Lēmumam pagarināt terapijas ilgumu ilgāk vajadzētu balstīties uz pastāvīgo riska faktoru novērtējumu vai idiopātiskās DVT vai PE attīstību.
Izlaižot zāļu devu:
- Lietojot 15 mg devu, nekavējoties jālieto 2 reizes dienā, lai sasniegtu 30 mg dienas devu: tas nozīmē, ka jūs varat lietot 2 tabletes pa 15 mg vienā reizē;
- Lietojot devu 20 mg, nekavējoties lieto vienu reizi dienā.
Abos gadījumos nākamajā dienā Jums jāturpina regulāri lietot Xarelto saskaņā ar ieteicamo shēmu.
Vispārīgi ieteikumi zāļu lietošanai:
- Ja pacients nespēj norīt visu tableti, to var sasmalcināt un tieši pirms tā sajaukšanas ar ūdeni vai šķidru uzturu. Pēc sasmalcināto tablešu ar apzīmējumu "15" vai "20" uzklāšanas nekavējoties jāsagatavo maltīte;
- Ir pieļaujama sasmalcinātas tabletes ievadīšana nelielā ūdens daudzumā caur kuņģa cauruli. Pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai izmazgātu zāļu atliekas no zondes sienām. Pēc sasmalcināto tablešu ar nosaukumu "15" vai "20" uzklāšanas nekavējoties jāievada enterālā barība.
Blakusparādības
Xarelto tablešu lietošana atkarībā no tajās esošās aktīvās vielas devas var izraisīt dažu ķermeņa sistēmu blakusparādības.
Tabletes ar apzīmējumu "2,5", "15" un "20":
- Asinsrites un limfātiskā sistēma: bieži - anēmija; reti - trombocitēmija (ieskaitot trombocītu skaita pieaugumu);
- Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - ievērojami pazemināts asinsspiediens, hematoma; reti - tahikardija;
- Redzes orgāns: bieži - asiņošana acī (ieskaitot konjunktīvu);
- Aknu un žults ceļu: retos gadījumos - aknu darbības traucējumi; reti dzelte;
- Ādas un zemādas taukaudi: bieži - ekhimoze, nieze, izsitumi, ādas un zemādas asiņošana; reti - nātrene;
- Nervu sistēma: bieži - galvassāpes, reibonis; reti - ģībonis, intracerebrālā un intrakraniālā asiņošana;
- Gremošanas sistēma: bieži - dispepsija, slikta dūša, caureja, vemšana, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, aizcietējums, smaganu asiņošana, sāpes vēderā; reti - sausa mute;
- Skeleta-muskuļu sistēma, saistaudi un kauli: bieži - sāpes ekstremitātēs; reti - hemartroze; reti - asiņošana muskuļos;
- Imūnsistēma: reti - alerģisks dermatīts, alerģiska reakcija;
- Elpošanas sistēma: bieži - hemoptīze, deguna asiņošana;
- Urīnceļu un reproduktīvā sistēma: nieru bojājumi, asiņošana no urogenitālā trakta.
Tabletes ar apzīmējumu "2,5":
- Vispārēji traucējumi: bieži - vispārējā muskuļu spēka un tonusa samazināšanās, perifēra tūska, drudzis; reti - vispārējās labklājības pasliktināšanās; reti - vietējā tūska;
- Saindēšanās, komplikācijas un traumas pēc manipulācijām: bieži - sekrēcija no brūces, kontūzijas, asiņošana pēc medicīniskas manipulācijas; reti - asinsvadu pseidoeturisms;
- Instrumentālo un laboratorisko pētījumu rezultāti: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - bilirubīna koncentrācijas palielināšana, palielinot sārmainās fosfatāzes, lipāzes, laktāta dehidrogenāzes, amilāzes, gamma-glutamiltransferāzes aktivitāti; reti, konjugētā bilirubīna koncentrācijas palielināšanās (ar atbilstošu alanīna aminotransferāzes aktivitāti vai bez tās).
Tabletes ar apzīmējumu "10":
- Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - pēcoperācijas asiņošana; dažreiz - tahikardija, artēriju hipotensija, asiņošana, kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
- Gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša; reti - sāpes vēdera dobumā, dispepsija, aizcietējums, vemšana, diskomforts kuņģī, caureja, sausa mute, aknu darbības traucējumi;
- Citi: dažreiz - vājums, drudzis, lokalizēta vai perifēra tūska, astēnija, nogurums;
- Skeleta-muskuļu sistēma: dažreiz - sāpes ekstremitātēs;
- Laboratorijas pētījumi: bieži - paaugstināts laktāta dehidrogenāzes līmenis, aspartāta aminotransferāze; dažreiz - paaugstināts amilāzes, bilirubīna, lipāzes, sārmainās fosfatāzes līmenis; retos gadījumos paaugstināts konjugētā bilirubīna līmenis (vienlaikus palielinoties aknu transamināžu līmenim vai bez tā);
- Alerģiskas reakcijas: dažreiz - nātrene; reti, alerģisks dermatīts;
- Urīnceļu sistēma: dažreiz - nieru mazspēja;
- Centrālā nervu sistēma: dažreiz - syncopal apstākļi, galvassāpes, reibonis;
- Asinsrites un limfātiskā sistēma: bieži - anēmija; reti - trombocitēmija (ieskaitot trombocītu skaita pieaugumu);
- Dermatoloģiskās reakcijas: dažreiz - nieze, izsitumi uz ādas.
Tabletes ar apzīmējumu "15" un "20":
- Gremošanas sistēma: bieži - sāpes kuņģa-zarnu traktā, dispepsija, asiņošanas smaganas, kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot taisnās zarnas), caureja, slikta dūša, aizcietējums, vemšana; reti - sausa mute;
- Citi: bieži - pārmērīga hematoma ar zilumiem, asiņošana pēc procedūras; reti - izdalīšanās no brūces; reti - asinsvadu pseidoeturisms;
- Ķermenis kopumā: bieži - perifēra tūska, drudzis, vispārējās labklājības pasliktināšanās (tostarp vājums, astēnija); reti - neiecietība (tostarp trauksme); reti - vietējā tūska;
- Laboratorijas indikatori: bieži - paaugstināts transamināžu līmenis; reti - bilirubīna koncentrācijas palielināšana, palielinot sārmainās fosfatāzes, lipāzes, amilāzes, laktāta dehidrogenāzes, gamma-glutamiltransferāzes aktivitāti; retos gadījumos palielinās konjugētā bilirubīna koncentrācija (vienlaikus palielinoties alanīna aminotransferāzes aktivitātei vai bez tās).
Īpaši norādījumi
Pacientiem ar hemodinamiski nestabilu plaušu emboliju, kā arī gadījumos, kad nepieciešama trombektomija vai trombolīze, Xarelto “15” un “20” nav ieteicams kā alternatīva UFH, jo zāļu drošība un efektivitāte šādās klīniskās situācijās nav noteikta.
Terapijas laikā pacientiem jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta psihomotorisko reakciju uzmanība un ātrums, jo zāles var izraisīt ģīboni un reiboni.
Narkotiku mijiedarbība
Rivaroksabānam ir augsta farmakoloģiskā aktivitāte, tādēļ tikai ārstējošais ārsts var ņemt vērā Xarelto zāļu mijiedarbību ar vienlaikus lietojamām zālēm.
Uzglabāšanas noteikumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā, sausa un pasargāta no gaismas.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Vai tekstā ir kļūda? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.
Xarelto
Apraksts pašreizējā no 06/18/2014
- Latīņu nosaukums: Xarelto
- ATĶ kods: B01AF01
- Aktīvā viela: Rivaroksabāns (Rivaroksabāns)
- Ražotājs: Bayer Pharma AG., Vācija
Sastāvs
Tabletes satur: rivaroksabānu mikronizētā daudzumā 10, 15 vai 20 mg, kā arī palīgkomponentus: mikrokristālisko celulozi, kroskarmelozes nātriju, 5prP hipromelozi, laktozes monohidrātu, magnija stearātu un nātrija laurilsulfātu.
Tabletes apvalka plēves pārklājums sastāv no dzelzs krāsas sarkanā oksīda, hipromelozes 15cP, titāna dioksīda un makrogola 3350.
Atbrīvošanas forma
Xarelto ir pieejams apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Tiem ir apaļa abpusēji izliekta forma, rozā vai sarkanbrūnā krāsā, divpusējā gravēšana - no vienas puses - trīsstūris un devas apzīmējums, bet otrā - Bayer krusts. Tiek piedāvāti iepakojumi no 5 līdz 100 gabaliem.
Farmakoloģiskā iedarbība
Zāļu inhibējošais faktors XA, tiešās darbības antikoagulants.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Šīs zāles aktīvajai vielai - rivaroksabānam, kam raksturīga ātra iedarbība, paredzama devas atkarīga reakcija un augsta biopieejamība. Tajā pašā laikā nav nepieciešams uzraudzīt koagulācijas parametrus, praktiski nav nekādas nesaderības ar citiem pārtikas produktiem vai medikamentiem.
Narkotiku lieto kā profilaktisku pret insultu pacientiem, kas cieš no priekškambaru mirgošanas, vienlaikus pierādot labu efektivitāti un panesamību. Šo antikoagulantu var lietot vienu reizi dienā, ievērojot fiksētu devu.
Rivaroksabānam piemīt augsta absolūtā biopieejamība 80–100%. Galvenais komponents ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija sākas pēc 2-4 stundām. Kad ķermenis nonāk organismā, galvenā daļa rivaroksabāna ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, proti, plazmas albumīnu. Zāļu noņemšana notiek galvenokārt metabolītu veidā.
Indikācijas zāļu Xarelto lietošanai
Galvenās norādes ir šādas:
- vēnu trombembolijas novēršana pēc lielas ortopēdiskās operācijas apakšējās ekstremitātēs;
- insulta un sistēmiskas trombembolijas profilakse neelektriskas izcelsmes priekškambaru fibrilācijas laikā utt.
Kontrindikācijas
- aktīva asiņošana, kas skar īpaši svarīgus orgānus, piemēram, gremošanas traktu, intrakraniālo reģionu utt.
- aknu slimība, ko papildina koagulopātija, izraisot asiņošanas risku;
- zīdīšana, grūtniecība;
- pacientu vecums, kas jaunāks par 18 gadiem;
- iedzimta nepietiekamība vai laktāzes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- augsta jutība pret rivaroksabānu un citām palīgvielām.
Blakusparādības
Xarelto (Xarelto) ārstēšana var izraisīt dažādas nevēlamas blakusparādības, kas ietekmē gandrīz visus orgānus un sistēmas. Tomēr tie bieži ir mēreni.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:
- anēmija;
- slikta dūša, transamināzes, paaugstināta GGT aktivitāte;
- asiņošana pēc procedūrām, tostarp pēcoperācijas anēmija un asiņošana no brūcēm.
Notiek nedaudz retāk:
- trombocitēmija, palielināts trombocītu skaits;
- tahikardija, hipotensija;
- aizcietējums, caureja, sāpes un diskomforts vēderā, dispepsija, sausa mute;
- reibonis, galvassāpes, īstermiņa samaņas zudums;
- asiņošana no gremošanas trakta, deguna, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem;
- lokāla pietūkums, vispārējās labklājības pasliktināšanās, drudzis, alerģiskas reakcijas utt.
Norādījumi par Xarelto (metode un devas)
Saskaņā ar Xarelto lietošanas instrukcijām VTE profilakses periodā pēc nozīmīgām ortopēdiskām operācijām pacientam tiek noteikta dienas deva 10 mg zāļu. Terapijas ilgums ir 2-5 nedēļas atkarībā no iejaukšanās apjoma un sarežģītības.
Šīs zāles drīkst lietot jebkurā laikā, neatkarīgi no pārtikas lietošanas. Ja hemostaze ir sasniegta, Xarelto terapija ir jāuzsāk 6-10 stundas pēc operācijas. Ja izlaidāt devu, Xarelto jālieto nekavējoties, un nākamajā dienā Jums ir jāturpina terapija, kā parasti.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā rivaroksabāns parasti izraisa hemorāģiskas komplikācijas, kas saistītas ar zāļu farmakodinamiskajām īpašībām. Pašlaik rivaroksabāna specifiskais antidots nav izstrādāts.
Lai samazinātu rivaroksabāna uzsūkšanos, ieteicams lietot aktīvo ogli 8 stundas.
Mijiedarbība
Vienlaicīga Xarelto lietošana ar spēcīgākajiem izoenzīma CYP3A4 un P-gp inhibitoriem var izraisīt nieru un aknu klīrensa samazināšanos, kas izraisa būtisku sistēmiskās iedarbības un zāļu farmakodinamiskās iedarbības palielināšanos.
Ir pierādīts, ka klaritromicīns, eritromicīns un flukonazols var izraisīt dažādas rivaroksabāna koncentrācijas izmaiņas, taču to uzskata par normālas mainīguma secību un ir klīniski nenozīmīga.
Jāizvairās no rivaroksabāna un dronedarona kombinētas lietošanas, jo nav klīnisku datu par šādu kombināciju.
Xarelto un rifampicīna, kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-gp induktors, lietošana samazina zāļu farmakodinamisko iedarbību. Tāpēc ārstēšana ar šo narkotiku ar citām spēcīgām induktīvajām vielām jāveic piesardzīgi.
Pārdošanas noteikumi
Zāles pārdod tikai ar recepti.
Uzglabāšanas nosacījumi
Tabletes jāglabā vietā, kas ir aizsargāta pret bērniem, temperatūrā, kas mazāka par 30 ° C.
Derīguma termiņš
Ja ievērojat uzglabāšanas nosacījumus, zāles var lietot 3 gadus.
Analogi narkotiku Xarelto
Kā zināms, Xarelto analogus pārstāv tikai tās aktīvā viela vai INN Rivaroksabāns - tiešā iedarbībā esošs antikoagulants. Tāpēc tiek uzskatīts, ka tas ir tā galvenais aizstājējs. Vienlaikus 14 vienību iepakojuma cena ir 1956-2000 rubļu.
Xarelto vai Pradaksa - kas ir labāks?
Šo jautājumu uzdod daudzi pacienti, kas ir noraizējušies par iespējamās trombozes problēmu. Kā liecina jaunākie pētījumi, Xarelto un Pradax efektivitāte, novēršot asins recekļu veidošanos un asiņošanas risku priekškambaru mirgošanā, ir gandrīz vienāda. Lietojot katru no šīm zālēm, nav nepieciešama pastāvīga INR uzraudzība. Tajā pašā laikā šo zāļu izmaksas ir diezgan augstas salīdzinājumā ar citiem antikoagulantiem.
Alkohols un Xarelto
Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ārstēšana ar šo medikamentu ir pilnīgi nesaderīga ar alkohola lietošanu, jo tas var izraisīt nevēlamas sekas.
Atsauksmes par Xarelto
Lielākā daļa Xarelto pārskatu satur diskusiju par aktīvas vai latentās asiņošanas risku, kas skar jebkuru audu vai orgānu, kas bieži izraisa pēc hemorāģiskas anēmijas. Tajā pašā laikā pacientu atsauksmes par Xarelto, kas lietoja šo narkotiku, satur informāciju par biežām hemorāģiskām komplikācijām, tādām kā: vājums, reibonis, neskaidrība, elpas trūkums, pietūkums utt.
Arī pārskati par forumiem ir spilgtas diskusijas par augstajām izmaksām, kas nav pieejamas visiem pacientiem.
Cena Xarelto kur nopirkt
Šīs zāles tiek piedāvātas apvalkotās tabletes ar atšķirīgu aktīvās vielas saturu. Xarelto var iegādāties Maskavā jebkurā aptiekā ar ārsta recepti. Xarelto 10 mg cena 10 gab. Iepakojumā ir no 1226 rubļiem, xarelto 20 mg cena 14 gabaliem ir no 1564 rubļiem, un narkotiku 15 mg 28 gabaliem svārstās no 2857 līdz 3020 rubļiem.
Ja jums ir jāiegādājas šīs tabletes Sanktpēterburgā, tad jāatzīmē, ka Xarelto 20 mg cena ir daudz augstāka nekā zāles ar mazāku devu. Aptiekas Kijevā piedāvā šīs zāles par cenu 188 UAH.
Xarelto - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (2,5 mg tabletes, 10 mg, 15 mg un 20 mg) trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs
Šajā rakstā jūs varat izlasīt Xarelto zāļu lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī ārstu, ekspertu viedokli par Xarelta lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Analogi Xarelta pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto trombozes, embolijas un insulta un sirdslēkmes profilakses ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.
Xarelto ir selektīvs tiešs 10a faktora inhibitors iekšķīgai lietošanai. Koagulācijas kaskādē centrālā loma ir faktora 10 aktivizēšanai, lai veidotu faktoru 10a caur savu un ārējo ceļu.
Rivaroksabānam (zāļu Xarelto aktīvajai vielai) ir atkarīga no devas atkarīga no protrombīna laika un tā ir ļoti saistīta ar plazmas koncentrāciju, analizējot, izmantojot Neoplastin komplektu (izmantojot citus reaģentus, rezultāti atšķiras).
Rivaroksabāns palielina arī APTT devas atkarību un Heptest rezultātu, tomēr šie parametri nav ieteicami rivaroksabāna farmakodinamiskās iedarbības novērtēšanai.
Sastāvs
Rivaroksabāns (mikronizēts) + palīgvielas.
Farmakokinētika
Pēc 10 mg devas uzņemšanas Xarelto ātri uzsūcas, absolūtā biopieejamība ir augsta un ir 80-100%. Ēdiens neietekmē rivoksaksāna AUC un Cmax. Rivaroksabāna farmakokinētiku raksturo mērens mainīgums; individuālā variabilitāte (mainīguma koeficients) ir 30-40%, izņemot dienu un nākamo dienu pēc operācijas, kad variabilitāte ir augsta (70%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, ir 92-95%. Rivaroksabāns izdalās galvenokārt metabolītu veidā (aptuveni 2/3 devas), no kurām puse izdalās caur nierēm, bet otra puse - ar izkārnījumiem. 1/3 no lietotās devas izdalās tiešā veidā caur nierēm nemainītas vielas veidā, domājams, ka tas notiek galvenokārt ar aktīvu nieru sekrēciju. Rivaroksabāns tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A4, CYP2J2 izoenzīmiem, kā arī fermentiem, kas nav atkarīgi no citohroma P450 sistēmas. Galvenie biotransformācijas dalībnieki ir morfolīna grupa, kurā notiek oksidatīva sadalīšanās, un amīda grupas, kas tiek hidrolizētas.
Indikācijas
- insultu, sirdslēkmes un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija;
- dziļo vēnu trombozes un plaušu embolijas ārstēšana un to atkārtošanās novēršana;
- venozās trombembolijas profilakse pacientiem, kam veikta plaša ortopēdiska operācija uz apakšējām ekstremitātēm.
Atbrīvošanas formas
Tabletes, ar pārklājumu 2,5 mg, 10 mg, 15 mg un 20 mg.
Lietošanas instrukcija un shēma
Iekšā, ēdot.
Ja pacients nespēj norīt visu tableti, Xarelto var sasmalcināt un sajaukt ar ūdeni vai šķidru pārtiku, piemēram, ābolu eļļu, tieši pirms lietošanas. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties ieņemiet maltīti.
Sasmalcinātu Xarelto tableti var ievadīt caur kuņģa caurulīti. Pirms Xarelto lietošanas zondes stāvoklis kuņģa-zarnu traktā jāturpina saskaņot ar ārstu. Sasmalcinātā tablete jāievada caur kuņģa caurulīti nelielā ūdens daudzumā, pēc tam jāievada neliels ūdens daudzums, lai nomazgātu preparāta atlikumus no zondes sienām. Pēc sasmalcinātas Xarelto 15 vai 20 mg tablešu lietošanas nekavējoties jāievada enterālā barība.
Insultu un sistēmiskas trombembolijas profilakse pacientiem, kam ir ne-vārstuļu izcelsmes priekškambaru fibrilācija
Ieteicamā deva ir 20 mg 1 reizi dienā.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 49-30 ml / min) ieteicamā deva ir 15 mg 1 reizi dienā.
Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 20 mg.
Xarelto terapija jāuzskata par ilgstošu terapiju, ja vien ārstēšanas ieguvumi atsver iespējamo komplikāciju risku.
Darbības, lai izlaistu devu
Ja nākamā deva tiek izlaista, pacientam nekavējoties jālieto Xarelto un jāturpina nākamā diena, lai regulāri lietotu zāles saskaņā ar ieteicamo shēmu. Nelietojiet dubultu devu, kas veikta, lai kompensētu neatbildētos agrāk.
Blakusparādības
- anēmija;
- trombocitēmija;
- pēcoperācijas asiņošana (ieskaitot pēcoperācijas anēmiju un asiņošanu no brūces);
- tahikardija;
- arteriālā hipotensija (ieskaitot hipotensiju procedūru laikā);
- asiņošana (ieskaitot hematomas un retus muskuļu asiņošanas gadījumus);
- kuņģa-zarnu trakta asinsizplūdumi (ieskaitot gememezēzi, asiņošanas smaganas, asiņošana no taisnās zarnas, hematūrija, asiņošana no dzimumorgāniem, deguna asiņošana);
- slikta dūša, vemšana;
- aizcietējums, caureja;
- sāpes vēderā;
- diskomforta sajūta kuņģī;
- dispepsijas parādības;
- sausa mute;
- lokalizēta vai perifēra tūska;
- nogurums;
- vājums;
- astēnija;
- drudzis;
- nātrene (ieskaitot vispārinātas nātrenes gadījumus);
- alerģisks dermatīts;
- reibonis;
- galvassāpes;
- syncopal valstis;
- sāpes ekstremitātēs;
- nieze (ieskaitot vispārējo niezi);
- izsitumi uz ādas;
- nieru mazspēja (kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs);
- paaugstināts LDH līmenis, paaugstināts AAT un AAT līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis, amilāzes līmenis, bilirubīna līmenis asinīs, sārmainās fosfatāzes līmenis.
Kontrindikācijas
- klīniski nozīmīga asiņošana (piemēram, intrakraniāla, gastrointestināla);
- aknu slimības, ko pavada koagulopātija, kas palielina klīniski nozīmīgas asiņošanas risku;
- grūtniecība;
- paaugstināta jutība pret rivaroksabānu.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Kontrindicēta lietošana grūtniecības laikā.
Īpaši norādījumi
Rivaroksabana lietošana pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 15 ml / min) nav ieteicama.
Piesardzīgi, Xarelto jālieto pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-49 ml / min), kas saņem vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas var izraisīt rivaroksabāna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā, kā arī pacientiem ar CC mazāk par 15-30 ml. / min Pacientiem ar smagu nieru mazspēju rivaroksabana koncentrācija plazmā var ievērojami palielināties, kas var izraisīt palielinātu asiņošanas risku.
Pacienti ar smagu nieru mazspēju, kam ir paaugstināts asiņošanas risks, un pacienti, kas vienlaikus saņem sistēmisku terapiju ar azola grupas pretsēnīšu zālēm vai HIV proteāzes inhibitoriem, rūpīgi jānovēro, lai pēc ārstēšanas sākšanas noteiktu hemorāģiskas komplikācijas. Šāda uzraudzība var ietvert pacienta regulāru fizisku pārbaudi, rūpīgu novērošanu no ķirurģiskā brūces drenāžas un periodisku hemoglobīna līmeņa noteikšanu.
Jāievēro piesardzība, lietojot rivaroksabānu pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku, t.sk. ja ir iedzimtas vai iegūtas slimības, kas izraisa asiņošanu; nekontrolēta hipertensija smaga; kuņģa-zarnu trakta čūla, akūta stadija; nesen nodota peptiska čūla; asinsvadu retinopātija; neseno intrakraniālo vai intracerebrālo asiņošanu; intraspināla vai intracerebrālā asinsvadu patoloģija; neseno neiroķirurģiju (smadzeņu, muguras smadzeņu) vai oftalmoloģisko iejaukšanos.
Jāievēro piesardzība, ordinējot rivaroksabānu pacientiem, kuri saņem zāles, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), trombocītu agregācijas inhibitorus vai citus antitrombotiskus līdzekļus.
Narkotiku mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un spēcīgus izoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitorus, var samazināties nieru un aknu klīrenss un tādējādi ievērojami palielināt rivaroksabāna AUC.
Rivaroksabana un ketokonazola azola sērijas (400 mg 1 reizi dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīns, kombinēta lietošana izraisīja rivaroksabāna vidējā līdzsvara AUC palielināšanos par 2,6 reizes un rivaroksabāna vidējo Cmax pieaugumu 1,7 reizes, kas ir saistīta ar ievērojamu pieaugumu farmakodinamiskā iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot rivaroksabānu un HIV proteāzes inhibitoru ritonaviru (600 mg 2 reizes dienā), kas ir spēcīgs CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, tika panākts 2,5 reizes lielāks rivaroksabāna AUC un 1,6 reizes lielāks rivaroksabāna Cmax pieaugums, kam pievienots nozīmīgs t palielināta zāļu farmakodinamiskā iedarbība. Šajā sakarā ir jāievēro piesardzība Xarelto, ārstējot pacientus, kuri vienlaikus saņem sistēmiskas azola pretsēnīšu zāles vai HIV proteāzes inhibitorus.
Klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā), spēcīgs CYP3A4 inhibitors un vidēji spēcīgs P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC vērtības pieaugumu 1,5 reizes un Cmax 1,4 reizes. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās svārstās normālā diapazonā un tiek uzskatīta par klīniski nenozīmīgu.
Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā), mēreni inhibējot izoenzīmu CYP 3A4 un P-glikoproteīnu, izraisīja 1,3 reizes lielāku rivaroksabāna līdzsvara vidējo AUC un Cmax vērtību. Šis AUC pieaugums un Cmax palielināšanās mainās normālā diapazonā un tiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.
Vienlaicīga rivaroksabāna un rifampicīna lietošana, kas ir spēcīgs CYP 3A4 un P-glikoproteīna induktors, izraisīja rivaroksabāna vidējās AUC samazināšanos par aptuveni 50% un paralēli tā farmakodinamiskās iedarbības samazināšanos. Rivaroksabana lietošana kopā ar citiem spēcīgiem CYP3A4 induktoriem (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai Hypericum) var izraisīt arī rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Rivaroksabāna koncentrācijas samazināšanos plazmā uzskata par klīniski nenozīmīgu.
Pēc enoksaparīna (vienreizējas 40 mg devas) un rivaroksabāna (vienā devā 10 mg) kombinētas lietošanas tika novērota papildu ietekme uz antifaktora 10a aktivitāti, kam nav pievienota papildu ietekme uz asins koagulāciju (protrombīna laiks, APTT).
Enoksaparīns nemainīja rivaroksabāna farmakokinētiku.
Netika novērota farmakokinētiska mijiedarbība starp Xarelto un klopidogrelu (300 mg iekraušanas deva ar šādu 75 mg uzturošo devu), bet pacientu apakšgrupai bija klīniski nozīmīgs asiņošanas laika pieaugums, kas neatbilda trombocītu agregācijai un P-selektīna vai GP2b / 3a receptoru līmenim.
Pēc vienlaicīgas rivaroksabāna un 500 mg naproksēna lietošanas klīniski nozīmīga asiņošanas laika pagarināšanās netika novērota. Tomēr indivīdiem ir iespējama izteiktāka farmakodinamiskā reakcija.
Mijiedarbība ar pārtiku: rivaroksabānu devā 10 mg var lietot maltītes laikā vai atsevišķi.
Ietekme uz laboratorijas testiem: ietekme uz asins koagulācijas ātrumu (protrombīna laiks, APTT, Heptest) ir sagaidāma attiecībā uz rivaroksabāna darbības mehānismu.
Analogi narkotiku Xarelto
Xarelto aktīvās vielas strukturālie analogi nav. Zāles sastāvā ir unikāla aktīvā viela.
Farmakoloģiskās grupas analogi (līdzekļi trombozes un embolijas ārstēšanai):
- Avelysin Brown;
- Agrenox;
- Aktilize;
- Angiovīts;
- Aspizols;
- Aspirin Cardio;
- Acenokumarols;
- Acetilsalicilskābe;
- Brilints;
- Bufferīns;
- Warfarin Nycomed;
- Vinpocetīns;
- Wobenzym;
- Heparīns;
- Godasal;
- Dekstrāns;
- Detrombe;
- Dipiridamols;
- Zilt;
- Kalciparīns;
- Cardiomagnyl;
- Karināts;
- Karinat Forte;
- Clexane;
- Clivearin;
- Clopidex;
- Kolfīts;
- Complamin;
- Coplavix;
- Ksantinola nikotināts;
- Curantil;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- Pelentāns;
- Pentoksifilīns;
- Plavix;
- Plagrils;
- Plydols;
- Pradaksa;
- Ralofekts;
- Reogluman;
- Reopoliglyukīns;
- Ribasan Forte;
- Sincumar;
- Streptāze;
- Tagren;
- Tiklid;
- Tiklo;
- Trombots ACC;
- Thrombopol;
- Troparīns;
- Ukidana;
- Urokināzes medak;
- Fenilīns;
- Fibrinolizīns;
- Flogenzyme;
- Cybor;
- Egitrombe.