Antikoagulanti - zāļu tieša un netieša iedarbība, jauna paaudze, indikācijas un kontrindikācijas

Pēc 50 gadiem, kuģi kļūst mazāk elastīgi un pastāv asins recekļu risks. Lai izvairītos no pārmērīga asins recekļu riska, ārsti izraksta antikoagulantus. Arī pretikoagulanti ir paredzēti, lai ārstētu varikozas vēnas.

Antikoagulanti ir zāļu grupa, kas ietekmē asins recekļu veidošanos asinīs. Tie novērš trombocītu koagulācijas procesu, kas ietekmē asins recekļu funkcionālās aktivitātes galvenos posmus, tādējādi bloķējot asins trombocītu veidošanos.

Lai samazinātu sirds un asinsvadu sistēmas slimību traģisko iznākumu skaitu, ārsti izraksta antikoagulantus.

Galvenais antikoagulantu darbības mehānisms ir novērst asins recekļu veidošanos un palielināšanos, kas var aizsprostot asinsvadu, tādējādi samazinot insulta un miokarda infarkta risku.

Antikoagulantu klasifikācija

Pamatojoties uz iedarbības mehānismu uz ķermeņa, pozitīvā efekta sasniegšanas ātrumu un darbības ilgumu, antikoagulanti ir sadalīti tiešā un netiešā veidā. Pirmajā grupā ietilpst zāles, kas tieši ietekmē asins recēšanu un aptur tās ātrumu.

Netiešiem antikoagulantiem nav tiešas iedarbības, tie tiek sintezēti aknās, tādējādi palēninot galvenos asins recēšanas faktorus. Tos ražo tablešu, ziedes, šķīduma injekcijām veidā.

Tiešas darbības antikoagulanti

Tās ir ātras iedarbības zāles, kam ir tieša ietekme uz asins recēšanu. Viņi piedalās asins recekļu veidošanās procesā asinīs un, pārtraucot jau izveidojušos veidošanās attīstību, aptur fibrīna pavedienu veidošanos.

Tiešās iedarbības antikoagulantiem ir vairākas zāļu grupas:

1. Nātrija hidrokrāts.
2. Heparīns.
3. Zema molekulmasa heparīns.
4. Hirudīns.
5. Danaparoid, lepirudīns.

Heparīns ir plaši pazīstams kā tiešs antikoagulants. Visbiežāk to lieto kā ziedi vai ievada intravenozi vai intramuskulāri. Galvenie heparīna medikamenti ir: nātrija reviparīns, adreparīns, enoksaparīns, kalcijs nadroparīns, nātrija paraparīns, nātrija tinzaparīns.

Vairumā gadījumu heparīna ziedes, kas iekļūst ādā, nav ļoti augstas. Parasti tās ir paredzētas hemoroīdu ārstēšanai, kāju un zilumu varikozas vēnas. Populārākas ziedes, kuru pamatā ir heparīns, ir:

Heparīnu saturošas zāles vienmēr izvēlas individuāli gan intravenozai, gan subkutānai ievadīšanai.

Parasti heparīniem ir terapeitiska iedarbība pāris stundas pēc patēriņa, turpinot saglabāt ietekmi uz ķermeni visas dienas garumā. Samazinot plazmas un audu faktoru aktivitāti, heparīni bloķē trombīnu un kalpo par šķērsli fibrīna pavedienu veidošanai, novēršot trombocītu saķeri.

Netiešie antikoagulanti

Samazinot protrombīna veidošanos aknās, bloķējot K vitamīna veidošanos, palēninot proteīnu S un C veidošanos, tie ietekmē asins recēšanu.

Netiešo antikoagulantu grupa ietver:

1. Indan-1,3-diona atvasinājumi, kas vienmēr tiek ražoti tablešu veidā. Narkotiku lietošanas ietekme notiek pēc 8 stundām un turpinās turēt visu dienu.
2. Kumarīns - narkotiku galvenā aktīvā viela ir cukuru veidā vairākos augos: saldais āboliņš, Zubrovka. Pirmo reizi šīs grupas zāles tika izgudrotas 20. gadsimtā un tika izņemtas no āboliņa lapām. Kumarīna preparātu grupa ietver (varfarīnu, neodikumarīnu, acenokumarolu (Sincumar)).

Jaunās paaudzes perorālie antikoagulanti

Mūsdienās mūsdienu antikoagulantu grupa ir kļuvusi par neaizstājamu narkotiku šādu slimību ārstēšanā: aritmija, išēmija, tromboze, sirdslēkmes uc Tomēr, tāpat kā jebkuras citas zāles, tām ir ļoti daudz blakusparādību. Farmakoloģiskā rūpniecība nav ieviesta, un antikoagulantu, kuriem nav blakusparādību uz citiem orgāniem, attīstība turpinās līdz pat šai dienai.

Turklāt ne visiem slimību veidiem, kurus tās drīkst izmantot. Aktīvi attīstās antikoagulantu grupa, kas nākotnē nebūs kontrindicēta bērniem, grūtniecēm un vairākiem pacientiem, kuriem aizliegts ārstēt pašreizējos antikoagulantus.

Priekšrocības un trūkumi

Antikoagulantu pozitīvās īpašības ir:

• Ievērojami samazina asiņošanas risku;
• Zāļu darbības sākšanas laiks ir samazināts līdz 2 stundām, un tās ir viegli izvadāmas no organisma;
• Pacientu, kuri var lietot antikoagulantus, klāsts ir paplašinājies, jo samazinās zāļu blakusparādību risks (aknas un kuņģa-zarnu trakta slimības, laktāzes nepanesība uc);
• Ievērojami samazināta citu narkotiku un pārtikas ietekme uz antikoagulantu iedarbību.

Tomēr jaunās paaudzes antikoagulantiem ir trūkumi:

1. Medikamenti ir regulāri, atšķirībā no vecās paaudzes antikoagulantiem, kuru lietošana var būt izlaista.
2. Ir kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks.
3. Lietošanas laikā daudzi pacienti piedzīvoja neiecietību pret jaunās paaudzes antikoagulantiem, ja vecāka gadagājuma narkotiku blakusparādības nebija.

Ir pierādīts, ka zāļu efektivitāte samazina insulta vai sirdslēkmes risku ar jebkura veida aritmijām.

Piešķirot perorālos antikoagulantus, atcerieties, ka ir daudz blakusparādību un kontrindikāciju. Pirms lietošanas pārliecinieties, ka esat izlasījis zāļu lietošanas instrukcijas un konsultējieties ar ārstu. Neaizmirstiet, ka, lietojot antikoagulantus, ir jāievēro īpaša diēta, noteikti pārbaudiet katru mēnesi un pārbaudiet noteiktus asins parametrus. Ja ir aizdomas par iekšēju asiņošanu, nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. Gadījumos, kad antikoagulantu lietošana izraisa asiņošanu, zāles jāaizstāj ar citu.

Prettrombocītu līdzekļi un antikoagulanti: zāļu atšķirība

Pret trombocītu veidojošie līdzekļi samazina asinis un novērš asins recekļu veidošanos traukos. Darbības mehānisms ķermenim atšķiras no antikoagulantiem. Plaši pieprasītie antitrombocītu līdzekļi ir:

• Aspirīns ir populārākais visā pasaulē, tomēr alerģijas slimniekiem bieži ir reakcija uz šo vielu;
• Dipiridamols - paplašina asinsvadus;
• Tiopidīns - lieto sirds išēmisko slimību, sirdslēkmes, kā arī trombozes profilaksei;
• Tirofiban - novērš trombocītu saķeri;
• Eptifibatīdam ir bloķējoša ietekme uz trombocītu saķeri.

Pārtraucot trombocītu saķeri, tie samazina asins recēšanas līmeni. Turklāt tie ir spazmolītiski līdzekļi un vazodilatatori.

Tiešas darbības antikoagulanti: indikācijas un kontrindikācijas. Pārskats par līdzekļiem

Antikoagulanti ir viena no narkotiku grupām, kas ietekmē asins koagulācijas sistēmu, novēršot asins recekļu veidošanos asinsvados. Atkarībā no darbības mehānisma šīs zāles parasti iedala divās apakšgrupās: tiešie un netiešie antikoagulanti. Zemāk mēs runājam par pirmo antikoagulantu grupu - tiešu rīcību.

Asins koagulācijas sistēma: pamata fizioloģija

Asins koagulācija ir fizioloģisko un bioķīmisko procesu kombinācija, kuras mērķis ir apturēt agrāk sākto asiņošanu. Tā ir organisma aizsargājoša reakcija, novēršot masveida asins zudumu.

Asins koagulācija notiek divos posmos:

• primārā hemostāze;
• fermentu koagulāciju.

Primārā hemostāze

Šajā sarežģītajā fizioloģiskajā procesā ir iesaistītas trīs struktūras: asinsvadu siena, centrālā nervu sistēma un trombocīti. Kad tvertnes siena ir bojāta un sākas asiņošana, gludie muskuļi, kas atrodas tajā ap perforācijas vietu, tiek saspiesti un asins spazmas. Šī notikuma raksturs ir reflekss, tas ir, tas notiek nejauši pēc atbilstoša nervu sistēmas signāla.

Nākamais solis ir trombocītu saķere ar vietu asinsvadu sienas bojājumiem un agregācija (savienošana) starp tām. Pēc 2-3 minūtēm asiņošana apstājas, jo traumas vieta ir aizsērējusi ar asins recekli. Tomēr šis trombs joprojām ir vaļīgs, un asins plazma traumas vietā joprojām ir šķidrs, tāpēc noteiktos apstākļos asiņošana var attīstīties ar jaunu spēku. Primārās hemostāzes nākamās fāzes būtība ir tāda, ka trombocītiem tiek veikta virkne metamorfozes, kā rezultātā atbrīvojas no tiem 3 koagulācijas faktori: to mijiedarbība noved pie trombīna parādīšanās un sāk virkni ķīmisko reakciju - enzīmu koagulāciju.

Enzīmu koagulācija

Kad asinsvadu bojājumu zonā parādās trombīna pēdas, sākas audu koagulācijas faktoru mijiedarbības reakciju kaskāde, parādās vēl viens faktors - tromboplastīns, kas mijiedarbojas ar speciālu protrombīnu, veidojot aktīvu trombīnu. Šī reakcija notiek arī ar kalcija sāļu piedalīšanos, veidojas trombīns, kas mijiedarbojas ar fibrinogēnu un fibrīnu, kas ir nešķīstoša viela - tās šķiedras nogulsnējas.

Nākamais posms ir asins recekļu saspiešana, kas tiek panākta, saspiežot, saspiežot, kā rezultātā tiek atdalīts caurspīdīgs, šķidrs serums.
Un pēdējais posms ir iepriekš izveidotas trombas izšķīdināšana vai līze. Šī procesa laikā daudzas vielas savstarpēji mijiedarbojas, un rezultāts ir fibrinolizīna fermenta parādīšanās asinīs, iznīcinot fibrīna pavedienu un pārveidojot to par fibrinogēnu.
Jāatzīmē, ka daļa no koagulācijas procesos iesaistītajām vielām veidojas aknās, tieši piedaloties K vitamīnam: šī vitamīna trūkums izraisa koagulācijas procesu traucējumus.

Indikācijas un kontrindikācijas tiešās darbības antikoagulantu lietošanai

Izmantojiet šīs grupas narkotikas šādās situācijās:

• novērst asins recekļu veidošanos vai ierobežot to lokalizāciju dažādu ķirurģisku iejaukšanās laikā, jo īpaši sirdī un asinsvados;
• progresējošas stenokardijas gadījumā un akūtas miokarda infarkta gadījumā;
• ar dziļo vēnu un perifēro artēriju, smadzeņu, acu, plaušu artēriju emboliju un trombozi;
• ar izplatītu intravaskulāru koagulāciju;
• lai novērstu asins recēšanu vairākos laboratorijas izmeklējumos;
• lai saglabātu pazeminātu asins recēšanu hemodialīzes vai kardiopulmonālās apvedceļa laikā.

Katram no tiešās darbības antikoagulantiem ir savas kontrindikācijas lietošanai, galvenokārt:

Ir ieteicams būt uzmanīgiem, izrakstot šos medikamentus ļoti noplicinātiem pacientiem grūtniecības laikā, pirmo 3-8 dienu laikā pēc dzemdībām vai operācijas, ja Jums ir augsts asinsspiediens.

Tiešās darbības antikoagulantu klasifikācija

Atkarībā no struktūras struktūras un darbības mehānisma šīs grupas narkotikas ir iedalītas 3 apakšgrupās:

• nefrakcionēti heparīna preparāti (heparīns);
• zema molekulmasa heparīna zāles (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparīns un citi);
• heparinoīdi (sulfodeksīds, pentozāna polisulfāts);
• tiešie trombīna inhibitori - hirudīna zāles.

Nefrakcionēti heparīna preparāti

Šīs narkotiku klases galvenais pārstāvis ir pats heparīns.
Šīs zāles antitrombotiskā iedarbība ir tās ķēžu spēja inhibēt galveno asins koagulācijas fermentu, trombīnu. Heparīns saistās ar koenzīmu - antitrombīnu III, kā rezultātā tā aktīvāk saistās ar plazmas koagulācijas faktoru grupu, samazinot to aktivitāti. Ieviešot heparīnu lielā devā, tas arī kavē fibrinogēna pārveidošanos par fibrīnu.

Papildus iepriekš minētajai vielai ir vairākas citas sekas:

• palēnina trombocītu, leikocītu un sarkano asins šūnu agregāciju un saķeri;
• samazina asinsvadu caurlaidības pakāpi;
• uzlabo asinsriti blakus esošajos kuģos, nodrošinājumos;
• samazina asinsvadu sieniņu spazmas.

Heparīnu ražo injekcijas šķīduma veidā (1 ml šķīduma satur 5000 U aktīvo vielu), kā arī želeju un ziedu veidā lokālai lietošanai.

Heparīnu ievada subkutāni, intramuskulāri un intravenozi.

Zāles iedarbojas ātri, bet, diemžēl, salīdzinoši īsi - ar vienu intravenozu injekciju, tā sāk darboties gandrīz uzreiz un iedarbība ilgst 4-5 stundas. Ievadot muskuļos, efekts attīstās pēc pusstundas un ilgst līdz 6 stundām, subkutāni, attiecīgi pēc 45-60 minūtēm un līdz 8 stundām.

Heparīnu bieži ordinē ne tikai atsevišķi, bet kombinācijā ar fibrinolītiskiem līdzekļiem un antitrombocītu līdzekļiem.
Devas ir individuālas un atkarīgas no slimības rakstura un smaguma, kā arī no tā klīniskajām izpausmēm un laboratorijas parametriem.

Heparīna iedarbība jākontrolē, nosakot APTT - aktivētu daļēju tromboplastīna laiku - vismaz reizi divās dienās pirmajā terapijas nedēļā un pēc tam retāk - reizi 3 dienās.

Tā kā hemorāģiskā sindroma attīstība ir iespējama, ieviešot šo narkotiku, tā ir jāievada tikai slimnīcā, pastāvīgā medicīniskā personāla uzraudzībā.
Papildus hemorāģijām, heparīns var izraisīt alopēcijas, trombocitopēnijas, hiper aldosteronisma, hiperkalēmijas un osteoporozes attīstību.

Heparīna preparāti vietējai lietošanai ir Lioton, Linoven, Thrombophob un citi. Tās tiek izmantotas profilaksei, kā arī hroniskas vēnu nepietiekamības sarežģītai ārstēšanai: tās novērš asins recekļu veidošanos apakšējo ekstremitāšu sēnīšu vēnās, kā arī samazina ekstremitāšu pietūkumu, novērš to smagumu un mazina sāpju smagumu.

Zema molekulārā heparīna preparāti

Tā ir jauna paaudze ar heparīna īpašībām, bet ar vairākām labvēlīgām īpašībām. Inaktivējot Xa faktoru, tie visticamāk samazina asins recekļu risku, bet to antikoagulanta aktivitāte ir mazāk izteikta, kas nozīmē, ka asiņošana ir mazāka. Turklāt zemas molekulmasas heparīni absorbējas labāk un ilgst ilgāk, tas ir, lai sasniegtu efektu, ir nepieciešama mazāka zāļu deva un mazāks injekciju skaits. Bez tam, tie izraisa osteoporozi un trombocitopēniju tikai ārkārtējos gadījumos, ļoti reti.

Zemo molekulmasu heparīnu galvenie pārstāvji ir dalteparīns, Enoksaparīns, Nadroparīns, Bemiparīns. Apsveriet katru no tiem sīkāk.

Dalteparīns (Fragmin)

Asins recēšana nedaudz palēninās. Samazina agregāciju, praktiski neietekmē saķeri. Turklāt zināmā mērā tam piemīt imūnsupresīvas un pretiekaisuma īpašības.
Pieejams injekciju šķīduma veidā.

Zāles injicē vēnā vai subkutāni. Intramuskulāra injekcija ir aizliegta. Atbilstoši shēmai, atkarībā no slimības un pacienta smaguma. Dalteparīna lietošana var izraisīt trombocītu līmeņa samazināšanos asinīs, asiņošanas attīstību, kā arī lokālas un vispārējas alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācijas ir līdzīgas citām tiešās darbības antikoagulantu grupas (iepriekš uzskaitītajām) zālēm.

Enoksaparīns (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pēc subkutānas ievadīšanas ātri un pilnīgi uzsūcas asinīs. Maksimālā koncentrācija tiek konstatēta 3-5 stundu laikā. Pusperiods ir lielāks par 2 dienām. Izdalās ar urīnu.

Pieejams injekciju šķīduma veidā. To parasti injicē subkutāni vēdera sienas rajonā. Ievadītā deva ir atkarīga no slimības.
Blakusparādības ir standarta.
Nelietojiet šīs zāles pacientiem, kuriem ir bronhu spazmas.

Nadroparīns (Fraxiparin)

Papildus tiešai antikoagulantu iedarbībai, tai ir arī imūnsupresīvi, kā arī pretiekaisuma īpašības. Turklāt tas samazina β-lipoproteīnu un holesterīna līmeni asinīs.
Pēc subkutānas ievadīšanas tas gandrīz pilnībā absorbējas, maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek novērota pēc 4-6 stundām, pusperiods ir 3,5 stundas primārajā un 8-10 stundas pēc atkārtotas nadroparīna lietošanas.

Parasti injicē vēdera šķiedru: subkutāni. Lietošanas biežums ir 1-2 reizes dienā. Dažos gadījumos tiek lietots intravenozs ievadīšanas veids asins koagulācijas parametru kontrolē.
Deva ir noteikta atkarībā no patoloģijas.
Blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas citām šīs grupas zālēm.

Bemiparīns (Cybor)

Tam ir izteikta antikoagulanta un mērena hemorāģiska iedarbība.

Pēc subkutānas ievadīšanas zāles ātri un pilnībā uzsūcas asinīs, kur tā maksimālā koncentrācija tiek konstatēta pēc 2-3 stundām. Zāles pusperiods ir 5-6 stundas. Attiecībā uz šodienas audzēšanas metodi nav informācijas.

Formas izdalīšanās - šķīdums injekcijām. Lietošanas veids ir subkutāna.
Devas un terapijas ilgums ir atkarīgi no slimības smaguma.
Blakusparādības un kontrindikācijas ir uzskaitītas iepriekš.

Nav ieteicams lietot šo zāļu vienlaicīgi ar citiem antikoagulantiem, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, sistēmiskiem glikokortikoīdiem un dekstrānu: visas šīs zāles pastiprina bemiparīna iedarbību, kas var izraisīt asiņošanu.

Heparinoīdi

Tā ir pussintētiskas izcelsmes mukopolizaharīdu grupa, kurai piemīt heparīna īpašības.
Šīs klases zāles darbojas tikai uz Xa faktoru neatkarīgi no angiotenzīna III. Tiem ir antikoagulanta, fibrinolītiska un lipīdu samazinoša iedarbība.

Parasti tos lieto, lai ārstētu pacientus ar angiopātijām, ko izraisa paaugstināts glikozes līmenis asinīs: cukura diabēta gadījumā. Turklāt tie tiek izmantoti, lai novērstu trombozi hemodialīzes laikā un ķirurģisku operāciju laikā. Tos izmanto arī akūtu, subakūtu un hronisku aterosklerotisku, trombotisku un trombembolisku slimību gadījumā. Stiprināt stenokardijas pacientu ārstēšanas antianginālo iedarbību (ti, samazināt sāpju smagumu). Šīs grupas narkotiku galvenie pārstāvji ir sulfodeksīns un pentozāna polisulfāts.

Sulodeksīns (Wessel Due F)

Pieejams kapsulu un injekciju šķīduma veidā. Ieteicams ievadīt intramuskulāri 2-3 nedēļas, pēc tam iekšķīgi lietojot vēl 30-40 dienas. Ārstēšanas kurss ir 2 reizes gadā un biežāk.
Lietojot zāles, ir iespējama slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, hematomas injekcijas vietā un alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācijas ir izplatītas heparīna zālēm.

Pentozāna polisulfāts

Izšķīdinātās tabletes un šķīdumu injekcijām.
Ievadīšanas veids un deva ir atkarīga no slimības īpašībām.
Norīšana tiek absorbēta nelielos daudzumos: tā biopieejamība ir tikai 10%, subkutānas vai intramuskulāras ievadīšanas gadījumā biopieejamība ir 100%. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta 1-2 stundas pēc norīšanas, tā eliminācijas pusperiods ir vienāds ar dienu vai vairāk.
Pārējā zāļu daļa ir līdzīga citām antikoagulantu grupas zālēm.

Hirudīna preparāti

Viela, ko izdala dēles siekalu dziedzeri - hirudīns - ir līdzīga heparīna zālēm un ir antitrombotiskām īpašībām. Tās darbības mehānisms ir tieši saistīties ar trombīnu un neatgriezeniski to inhibēt. Tam ir daļēja ietekme uz citiem asinsreces faktoriem.

Ne tik sen tika izstrādāti preparāti, kuru pamatā ir hirudīns - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, bet tie netika plaši izmantoti, tāpēc to lietošanā vēl nav uzkrāta klīniskā pieredze.

Mēs vēlētos atsevišķi pateikt par divām salīdzinoši jaunām zālēm ar antikoagulantu - tas ir fondaparinukss un rivaroksabāns.

Fondaparinukss (Arixtra)

Šīm zālēm ir antitrombotiska iedarbība, selektīvi inhibējot faktoru Xa. Kad fondaparinukss iekļūst organismā, tas saistās ar antitrombīnu III un palielina Xa faktora neitralizāciju vairākos simtos reižu. Rezultātā asinsreces process tiek pārtraukts, trombīns netiek veidots, tāpēc asins recekļi nevar veidoties.

Ātri un pilnīgi uzsūcas pēc subkutānas ievadīšanas. Pēc vienreizējas zāļu injekcijas tā maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta pēc 2,5 stundām. Asinīs tas saistās ar antitrombīnu II, kas nosaka tā iedarbību.

Izmainīts galvenokārt ar urīnu. Pusperiods ir no 17 līdz 21 stundām atkarībā no pacienta vecuma.

Pieejams injekciju šķīduma veidā.

Ievadīšanas veids ir subkutāna vai intravenoza. Intramuskulāri nepiemēro.

Zāļu devas ir atkarīgas no patoloģijas veida.

Pacientiem ar samazinātu nieru darbību ir nepieciešama Arikstry devas pielāgošana atkarībā no kreatinīna klīrensa.

Pacienti ar izteiktu aknu funkcijas samazināšanos, zāles tiek lietotas ļoti uzmanīgi.
To nedrīkst lietot vienlaicīgi ar zālēm, kas palielina asiņošanas risku.

Rivaroksabāns (Xarelto)

Šai zālēm ir augsta selektivitāte pret faktoru Xa, kas inhibē tā aktivitāti. To raksturo augsta biopieejamība (80-100%), ja to lieto iekšķīgi (tas ir, tas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, ja to lieto iekšķīgi).

Maksimālā rivaroksabāna koncentrācija asinīs tiek konstatēta 2-4 stundu laikā pēc vienas norīšanas.

Izvadīts no ķermeņa uz pusi ar urīnu, pusi ar fekāliju masu. Pusperiods ir 5-9 līdz 11-13 stundas, atkarībā no pacienta vecuma.

Form atbrīvot - tabletes.
Ir norīts neatkarīgi no ēdienreizes. Tāpat kā lietojot citus tiešās iedarbības antikoagulantus, zāļu deva ir atkarīga no slimības veida un smaguma.

Rivaroksabana lietošana nav ieteicama pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar dažām pretsēnīšu vai HIV zālēm, jo ​​tie var palielināt Xarelto koncentrāciju asinīs, kas var izraisīt asiņošanu.

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem nepieciešama rivaroksabāna devas pielāgošana.
Sievietēm ar reproduktīvo vecumu ārstēšanas laikā ar šo medikamentu ir jābūt droši aizsargātām no grūtniecības.

Kā redzat, mūsdienu farmakoloģiskā rūpniecība piedāvā ievērojamu tiešo darbību izraisošo antikoagulantu narkotiku izvēli. Nekādā gadījumā, protams, jūs nevarat pašārstēties, visas zāles, to devu un lietošanas ilgumu nosaka tikai ārsts, pamatojoties uz slimības smagumu, pacienta vecumu un citiem nozīmīgiem faktoriem.

Kurš ārsts sazinās

Tiešus antikoagulantus paraksta kardiologs, flebologs, angiologs vai asinsvadu ķirurgs, kā arī hemodialīzes speciālists (nefrologs) un hematologs.

Farmakoloģiskā grupa - antikoagulanti

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Antikoagulanti parasti inhibē fibrīna pavedienu izskatu; tie novērš asins recekļu veidošanos, veicina jau radušos asins recekļu veidošanos, palielina endogēno fibrinolītisko enzīmu ietekmi uz asins recekļiem.

Antikoagulanti ir iedalīti 2 grupās: a) tiešie antikoagulanti - ātras darbības (nātrija heparīns, kalcija suproparīns, nātrija enoksaparīns uc), kas ir efektīvi in ​​vitro un in vivo; b) netiešie antiakoagulanti (K vitamīna antagonisti) - ilgstošas ​​darbības (varfarīns, fenindions, acenokumarols uc), darbojas tikai in vivo un pēc latentā perioda.

Heparīna antikoagulanta iedarbība ir saistīta ar tiešu ietekmi uz asins koagulācijas sistēmu, jo veidojas kompleksi ar daudziem hemocoagulācijas faktoriem, un tas izpaužas kā I, II un III koagulācijas fāžu inhibīcija. Heparīns tiek aktivizēts tikai antitrombīna III klātbūtnē.

Netiešās darbības antikoagulanti - oksikumarīna, indandiona atvasinājumi, konkurētspējīgi inhibē K vitamīna reduktāzi, kas inhibē pēdējo aktivāciju organismā un aptur K-vitamīna atkarīgo plazmas hemostāzes faktoru sintēzi - II, VII, IX, X.

Antikoagulanti: pārskats par narkotikām, indikāciju lietošana, alternatīvas

Antikoagulanti - zāļu grupa, kas nomāc asins koagulācijas sistēmas darbību un novērš asins recekļu veidošanos fibrīna veidošanās samazināšanās dēļ. Tie ietekmē dažu organismā esošo vielu biosintēzi, kas maina asins viskozitāti un kavē recēšanas procesus.

Antikoagulantus izmanto terapeitiskiem un profilaktiskiem nolūkiem. Tos ražo dažādās zāļu formās: tablešu, injekciju šķīdumu vai ziedes veidā. Tikai speciālists var izvēlēties pareizo medikamentu un tā devu. Nepietiekama terapija var kaitēt organismam un izraisīt nopietnas sekas.

Augstu mirstību no sirds un asinsvadu slimībām izraisa trombozes veidošanās: asinsvadu tromboze tika konstatēta gandrīz katru otro nāvi no sirds patoloģijas autopsijas laikā. Plaši izplatītais nāves un invaliditātes cēlonis ir plaušu embolija un vēnu tromboze. Šajā sakarā kardiologi iesaka sākt lietot antikoagulantus tūlīt pēc sirds un asinsvadu slimību diagnosticēšanas. To agrīna lietošana novērš asins recekļa veidošanos, tā palielināšanos un asinsvadu aizsērēšanu.

Kopš seniem laikiem tradicionālā medicīna izmantoja hirudīnu - slavenāko dabisko antikoagulantu. Šī viela ir daļa no dēles siekalām un tai ir tieša antikoagulanta iedarbība, kas ilgst divas stundas. Pašlaik pacientiem tiek noteiktas sintētiskās narkotikas, nevis dabiskās narkotikas. Ir zināmi vairāk nekā simts antikoagulantu medikamentu nosaukumi, kas ļauj izvēlēties vispiemērotāko, ņemot vērā organisma individuālās īpašības un to kombinētās lietošanas iespējas ar citām zālēm.

Lielākajai daļai antikoagulantu nav iedarbības uz asins recekli, bet gan uz asins koagulācijas sistēmas darbību. Daudzu transformāciju rezultātā tiek nomākti plazmas koagulācijas faktori un trombīna ražošana, kas ir vajadzīgs fibrīna pavedienu veidošanai, kas veido trombotisko trombu. Asins recekļu process palēninās.

Darbības mehānisms

Antikoagulanti iedarbības mehānismā ir sadalīti tiešās un netiešās darbībās:

• "Tiešiem" antikoagulantiem ir tieša iedarbība uz trombīnu un samazinās tā aktivitāte. Šīs zāles ir trombīna inhibitori, protrombīna deaktivatori un inhibē trombozes procesu. Lai izvairītos no iekšējās asiņošanas, ir nepieciešams kontrolēt asins koagulācijas parametrus. Tiešas iedarbības antikoagulanti ātri iekļūst organismā, labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, nonāk aknās ar hematogēnu, iedarbojas uz ārstniecisko iedarbību un izdalās ar urīnu.
• "Netiešie" antikoagulanti ietekmē asins koagulācijas sistēmas sānu enzīmu biosintēzi. Viņi pilnībā iznīcina trombīnu un ne tikai kavē tās darbību. Papildus antikoagulanta iedarbībai šīs grupas zāles uzlabo asins piegādi miokardam, atslābina gludos muskuļus, izņem urātus no organisma un samazina holesterīna līmeni. Piešķirt "netiešus" antikoagulantus ne tikai trombozes ārstēšanai, bet arī to profilaksei. Uzklājiet tos tikai iekšpusē. Tabletes ilgu laiku lieto ambulatorā veidā. Pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt protrombīna un trombozes līmeņa paaugstināšanos.

Atsevišķi emitējiet zāles, kas kavē asins recēšanu, piemēram, antikoagulantus, bet citus mehānismus. Tie ietver "acetilsalicilskābi", "aspirīnu".

Tiešas darbības antikoagulanti

Heparīns

Vispopulārākais šīs grupas pārstāvis ir heparīns un tā atvasinājumi. Heparīns inhibē trombocītu uzlikšanu un paātrina asins plūsmu sirdī un nierēs. Tajā pašā laikā tā mijiedarbojas ar makrofāgiem un plazmas proteīniem, kas neizslēdz trombu veidošanās iespēju. Zāles samazina asinsspiedienu, samazina holesterīna līmeni, uzlabo asinsvadu caurlaidību, kavē gludās muskulatūras šūnu proliferāciju, veicina osteoporozes veidošanos, inhibē imunitāti un palielina diurēzi. Heparīns vispirms tika izolēts no aknām, kas noteica tā nosaukumu.

Heparīnu ievada intravenozi ārkārtas gadījumos un subkutāni profilaktiskiem nolūkiem. Vietējai lietošanai tiek izmantotas ziedes un želejas, kuru sastāvā ir heparīns un kas nodrošina antitrombotisku un pretiekaisuma iedarbību. Heparīna preparātus uzklāj plānā kārtiņā uz ādas un berzē ar maigām kustībām. Parasti Lioton un Hepatrombin želejas tiek izmantotas tromboflebīta un trombozes, kā arī heparīna ziedes ārstēšanai.

Heparīna negatīvā ietekme uz trombozes procesu un paaugstinātu asinsvadu caurlaidību ir cēlonis augstam asiņošanas riskam heparīna terapijas laikā.

Zema molekulmasa heparīni

Zema molekulmasa heparīniem piemīt augsta biopieejamība un antitrombotiska iedarbība, ilgstoša iedarbība, zems hemoroja komplikāciju risks. Šo zāļu bioloģiskās īpašības ir stabilākas. Sakarā ar ātru uzsūkšanos un ilgu eliminācijas periodu zāļu koncentrācija asinīs saglabājas stabila. Šīs grupas zāles nomāc asins koagulācijas faktorus, kavē trombīna sintēzi, vāji ietekmē asinsvadu caurlaidību, uzlabo asins reoloģiskās īpašības un asins piegādi orgāniem un audiem, stabilizējot to funkcijas.

Zemās molekulmasas heparīni reti izraisa blakusparādības, tādējādi pārvietojot heparīnu no terapeitiskās prakses. Tās injicē subkutāni vēdera sienas sānu virsmā.

1. “Fragmin” ir dzidrs vai dzeltenīgs šķīdums, kam ir neliela ietekme uz trombocītu saķeri un primāro hemostāzi. Aizliegts iekļūt intramuskulāri. "Fragmin" lielās devās, kas paredzētas pacientiem tūlīt pēc operācijas, īpaši tiem, kam ir augsts asiņošanas risks un trombocītu disfunkcijas attīstība.
2. "Karinīns" ir "tiešs" antikoagulants, kas ietekmē lielāko daļu asinsreces fāžu. Zāles neitralizē koagulācijas sistēmas fermentus un tiek izmantotas trombembolijas ārstēšanai un novēršanai.
3. "Clexane" ir zāles ar antitrombotisku un pretiekaisuma farmakoloģisku iedarbību. Pirms viņa iecelšanas ir nepieciešams atcelt visas zāles, kas ietekmē hemostāzi.
4. "Fraksiparin" - risinājums ar antitrombotisku un antikoagulantu iedarbību. Subkutānas hematomas vai blīvi mezgli injekcijas vietā bieži izzūd, kas pēc dažām dienām pazūd. Sākotnēji ārstēšana ar lielām devām var izraisīt asiņošanu un trombocitopēniju, kas izzūd turpmākās terapijas procesā.
5. "Wessel Due F" ir dabisks produkts, kas iegūts no dzīvnieku zarnu gļotādas. Zāles inhibē koagulācijas faktoru aktivitāti, stimulē prostaglandīnu biosintēzi, samazina fibrinogēna līmeni asinīs. Wessel Due F sterilizē jau izveidoto trombu un izmanto, lai novērstu trombu veidošanos artērijās un vēnās.

Izmantojot zema molekulmasa grupas heparīnu grupas zāles, ir stingri jāievēro ieteikumi un norādījumi to lietošanai.

Trombīna inhibitori

Šīs grupas galvenais pārstāvis ir "Hirudīns". Narkotiku centrā ir proteīns, kas pirmo reizi atklāts medicīnisko dēļu siekalās. Tie ir antikoagulanti, kas tieši iedarbojas uz asinīm un ir tiešie trombīna inhibitori.

"Hirugen" un "Hirulog" ir sintētiskie "girudīna" analogi, kas samazina mirstības līmeni cilvēkiem ar sirds slimībām. Šīs grupas ir jaunas zāles, kurām ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar heparīna atvasinājumiem. Pateicoties to ilgstošajai iedarbībai, farmācijas nozare pašlaik izstrādā trombīna inhibitoru perorālas formas. Girugenas un Giruloga praktisko pielietojumu ierobežo to augstās izmaksas.

"Lepirudīns" ir rekombinants medikaments, kas neatgriezeniski saistās ar trombīnu un tiek lietots, lai novērstu trombozi un trombemboliju. Tas ir tiešs trombīna inhibitors, bloķējot tā trombogēnu aktivitāti un iedarbojoties uz trombīnu, kas atrodas trombā. Tas samazina mirstību no akūtas miokarda infarkta un nepieciešamību pēc sirds operācijas pacientiem ar krūšu kurvja stenokardiju.

Netiešie antikoagulanti

Narkotikas, netiešās darbības antikoagulanti:

• "Fenilin" - antikoagulants, kas ātri un pilnībā uzsūcas, viegli iekļūst histohematogēnajā barjerā un uzkrājas organisma audos. Šīs zāles, pēc pacientu domām, tiek uzskatītas par vienu no efektīvākajām. Tas uzlabo asins stāvokli un normalizē asins recēšanas parametrus. Pēc ārstēšanas pacientu vispārējais stāvoklis strauji uzlabojas: krampji un pēdu nejutīgums pazūd. Pašlaik Fenilin netiek lietots, jo pastāv augsts nevēlamo blakusparādību risks.
• "Neodikumarin" - līdzeklis, lai kavētu asins recekļu veidošanos. Neodikoumarīna terapeitiskais efekts neparādās uzreiz, bet pēc zāļu uzkrāšanās organismā. Tā inhibē asins koagulācijas sistēmas darbību, tai ir lipīdu līmeņa pazeminoša iedarbība un palielinās asinsvadu caurlaidība. Pacientiem ieteicams stingri ievērot uzņemšanas laiku un zāļu devu.
• Visbiežāk sastopamā narkotika šajā grupā ir varfarīns. Tas ir antikoagulants, kas bloķē asins recēšanas faktoru sintēzi aknās, kas samazina to koncentrāciju plazmā un palēnina asins recekļu veidošanos. "Varfarīns" izceļas ar tās agrīno iedarbību un ātru nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu, lietojot mazākās devās vai pārtraucot zāļu lietošanu.

Video: Jauni antikoagulanti un varfarīns

Antikoagulantu lietošana

Antikoagulantu saņemšana ir indicēta sirds un asinsvadu slimībām:

Nekontrolēta antikoagulantu uzņemšana var izraisīt hemorāģisku komplikāciju attīstību. Ja antikoagulanti ir drošāki pret trombocītu veidojošiem līdzekļiem, jālieto paaugstināts asiņošanas risks.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Antikoagulanti ir kontrindicēti personām, kam ir šādas slimības:

• Peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla,
• Asiņošana hemoroīdi,
• Hronisks hepatīts un aknu fibroze, t
• Aknu un nieru mazspēja
• Urolitiāze,
• Trombocitopēniskā purpura,
• C un K vitamīna deficīts
• Endokardīts un perikardīts,
• Cavernoza plaušu tuberkuloze,
• Hemorāģiskais pankreatīts,
• Ļaundabīgi audzēji, t
• Miokarda infarkts ar hipertensiju, t
• Intracerebrālā aneurizma,
• Leikēmija
• Alkoholisms,
• Krona slimība,
• Hemorāģiskā retinopātija.

Antikoagulantiem ir aizliegts lietot grūtniecības, zīdīšanas, menstruāciju, agrīnā pēcdzemdību periodā, kā arī vecāka gadagājuma cilvēkiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Antikoagulantu blakusparādības ir: dispepsijas un intoksikācijas simptomi, alerģijas, nekroze, izsitumi, ādas nieze, nieru disfunkcija, osteoporoze, alopēcija.

Antikoagulantu terapijas komplikācijas - hemorāģiskas reakcijas, kas rodas no iekšējiem orgāniem: mutes, deguna, kuņģa, zarnu, kā arī asiņošana muskuļos un locītavās, asins izskats urīnā. Lai novērstu bīstamu ietekmi uz veselību, jāuzrauga asins pamatrādītāji un jāuzrauga pacienta vispārējais stāvoklis.

Pretplatforma

Pretitrombocītu līdzekļi ir farmakoloģiski līdzekļi, kas samazina asins recēšanu, nomācot trombocītu līmēšanu. To galvenais mērķis ir uzlabot antikoagulantu efektivitāti, un kopā ar tiem kavē asins recekļu veidošanos. Antitrombocītu līdzekļiem ir arī artrīta, vazodilatatora un spazmolītiska iedarbība. Redzams šīs grupas pārstāvis ir "acetilsalicilskābe" vai "aspirīns".

Vispopulārāko antitrombocītu līdzekļu saraksts:

• "Aspirīns" ir visefektīvākais antitrombocītu līdzeklis, kas pašlaik ir pieejams tabletēs un paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tas inhibē trombocītu agregāciju, izraisa vazodilatāciju un novērš asins recekļu veidošanos.
• "Tiklopidīns" - trombocītu agregāts, kas inhibē trombocītu saķeri, uzlabo mikrocirkulāciju un pagarina asiņošanas laiku. Zāles ir paredzētas trombozes profilaksei un koronāro artēriju slimības, sirdslēkmes un smadzeņu asinsvadu slimību ārstēšanai.
• "Tirofiban" - zāles, kas novērš trombocītu agregāciju, kā rezultātā rodas tromboze. Zāles parasti lieto kopā ar "heparīnu".
• "Dipiridamols" paplašina koronāro asinsvadu, paātrina koronāro asinsriti, uzlabo skābekļa piegādi miokardam, asins un reālā asinsrites reoloģiskās īpašības pazemina asinsspiedienu.

2. Antikoagulanti. Heparīna un netiešo antikoagulantu darbības mehānisms. Pieteikums. Komplikācijas. Tiešo un netiešo darbību antikoagulantu antagonisti.

Antikoagulanti tieši veic darbības veidu:

heparinoīdi - traxiparīns, enoksiparīns

kompleksu preparāti (saistoši Ca) - Trilon-B (EDTA) un citrāta-Na

antikoagulanti netieša darbība:

kumarīna atvasinājumi - neodikumarīns, syncumar, varfarīns, fepromarons

indandiona atvasinājumi - fenilīns

aspirīns (mazās devās)

Heparīna darbības mehānisms:

Heparīns ir skāba mukopolisaharīds, kas satur lielu daudzumu sērskābes atlikumu ar negatīvu lādiņu. Ietekmē pozitīvi lādētos asinsreces faktorus.

Farmakoloģiskā grupa: tiešas darbības antikoagulanti.

Darbības mehānisms: antitrombotiska iedarbība, kas saistīta ar tās tiešo iedarbību uz asins koagulācijas sistēmu. 1) negatīvās uzlādes dēļ tas bloķē I fāzi; 2) Piesaistoties plazmas antitrombīnam III un mainot molekulas konformāciju, heparīns veicina antitrombīna III paātrinātu paātrinājumu asins koagulācijas faktoru aktīvajos centros => trombu veidošanās inhibīcija - P fāzes pārkāpums;

3) fibrīna - III fāzes veidošanās pārkāpums; 4) palielina fibrinolīzi.

Ietekme: samazina trombocītu agregāciju, palielina asinsvadu caurlaidību, stimulē ķēdes cirkulāciju, ir spazmolītiska iedarbība (adrenalīna antagonists), samazina holesterīna un triglicerīdu līmeni serumā.

Pielietojums: akūtu miokarda infarktu, galveno vēnu un artēriju trombozi un emboliju, smadzeņu asinsvadus, lai saglabātu asins cirkulācijas stāvokli mākslīgajā asinsrites aparātā un hemodialīzes iekārtās. Blakusparādības: asiņošana, alerģiskas reakcijas, trombocitopēnija, osteoporoze, alopēcija, hipoaldosteronisms.

Kontrindicēts hemorāģiskā diatēze, ar paaugstinātu asinsvadu caurlaidību, asiņošanu, subakūtu bakteriālu endokardītu, smagiem aknu un nieru pārkāpumiem, akūtu un xr. Leikēmija, aplastiska un hipoplastiska anēmija, vēnu gangrēna.

Heparīna antagonists ir protamīna sulfāts, ubiquin, tolluidine blue.

Netiešas darbības antikoagulantu antagonists: K vitamīns (vikasols)

3. Pacientam ar pneimoniju, kura ķermeņa temperatūra bija 37,8 ° C, sākās antibiotiku terapijas kurss. Pēc 2 x injekcijām pacienta stāvoklis uzlabojās, bet tad karstums palielinājās, ķermeņa temperatūra sasniedza 39 °. Ārsts neatcēla antibiotiku, bet noteica bagātīgu dzērienu, diurētiku, C vitamīnu, prednizonu. Pacienta stāvoklis ir uzlabojies. Kādu antibiotiku varētu ārstēt pacients (tikai viena atbilde ir pareiza)?

Baktericīdu iedarbība

 baktēriju masveida nāve ar endotoksīnu (pirogēnu)  ​​siltumu

pārmērīga dzeršana + diurētiķis урет piespiedu diurēzi ar pirogēnu izdalīšanos no organisma

C vitamīns - pastiprinoši redoksu procesi

- pielāgošanās spēja un rezistence pret infekciju it ir antitoksiska iedarbība, pateicoties kortikosteroīdu ražošanas stimulācijai

Membrānas caurlaidība pretiekaisuma iedarbībā

prednizona pret toksisko iedarbību:

 endogēnu un eksogēnu vielu iznīcināšanā iesaistīto aknu enzīmu aktivitāte

Baktēriju šūnu sienas sintēzes pārkāpšana:

Antikoagulanti - kas tas ir, kāds tas ir un kā to pareizi lietot?

Antikoagulanti ir zāles, kas samazina asins viskozitāti un asins recekļus asinsvados. Šīs zāles ir neatņemama daļa no varikozas vēnas, dažādas trombozes, flebotrombozes un blakusslimībām.

Asins recekļi veidojas, līmējot balto asins šūnu - trombocītu un brīvi cirkulējošu proteīnu, ko sauc par koagulācijas faktoriem. Dažām zālēm ir tieša ietekme uz asins šūnu aktivitāti un dažiem fermentiem, citiem - ietekmē aknas un kavē asins recekļu regulējošo vielu sintēzi. Apsveriet, kas ir antikoagulanti, to devas, analizējiet to lietošanas priekšrocības un iezīmes.

Mēs iesakām lasīt:

Kad zāles ir parakstītas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir ļoti grūti izdarīt izvēli - tirgus piedāvā dažādas zāles, sākot ar intravenozas infūzijas injekcijām līdz perorāliem antikoagulantiem. Neskatoties uz dažādajām formām - norādes par šo līdzekļu izmantošanu ir vienādas. Tie ietver:

• Aterosklerotisko plankumu klātbūtne;
• Tromboflebīta vēnas;
• Akūta un hroniska tromboze;
• Jebkuras etioloģijas asiņošana;
• Dažādi sirds membrānu bojājumi;
• Mitrālie vārstu defekti;
• Aortas mīlestība;
• Vēnu vārstu un asins stāstu nepietiekamība;
• Trombembolija vai asinsvadu bloķēšana;
• DIC sindroms;
• Sirds ritma traucējumi;
• Endarterīts un tromboangiitis obliterāni.

Šīs slimības tieši vai netieši ietekmē asinis, veido komplikācijas paaugstinātas koagulācijas un asins recekļu veidošanās veidā - šis stāvoklis prasa atbilstošu terapiju. Antikoagulanti tiek nozīmēti ne tikai ārstēšanai, bet arī asins slimību profilaksei, kā arī sirds un asinsvadu sistēmai.

Neskatoties uz augsto efektivitāti, narkotikām ir dažas kontrindikācijas:

• Augšējās gremošanas sistēmas čūlas bojājumi;
• Iekšējā asiņošana;
• Aizkuņģa dziedzera, aknu, nieru un sirds slimības;
• Vitamīnu trūkums;
• Plaušu un sirds iekaisuma slimības;
• Sirdslēkmes un insultu;
• Trombocitopēniskā purpura;
• Smadzeņu asinsvadu aneurizma;
• Hemorāģiskā retinopātija;
• Krona slimība;
• Dažādas leikēmijas formas;
• Vecums virs 65 gadiem;
• Dzemdību un zīdīšanas periods.

Grūtniecība ir absolūta kontrindikācija šo zāļu parakstīšanai, jo jebkurš antikoagulants ir līdzeklis, lai mainītu asins kvalitātes īpašības, kas var ietekmēt augļa attīstību.

Antikoagulantu lietošanas galveno blakusparādību saraksts:

• Alerģiska reakcija;
• Ādas bojājumi;
• Gremošanas traucējumi;
• Pakāpeniska kaulu audu iznīcināšana;
• Matu izkrišana

Vairumā klīnisko gadījumu pārdozēšanas gadījumā rodas komplikācijas - ja zāļu dienas deva pārsniedz maksimāli pieļaujamo, kas izraisa visu veidu traucējumus.

Klasifikācija un darbības mehānisms

Asinis ir organisma šķidrums, kas ir audi. Viena no tās šūnām ir aizsargkonstrukcijas - trombocīti, kuru funkcija ir novērst asiņošanu. Parasti viņu iztikas līdzekļus regulē īpaši fermenti, kas tiek dabiski sintezēti organismā.

Kad rodas bojājumi, trombocīti saņem signālu, noslēdzas patoloģiskajā zonā un aizsprosto brūces. Ja audu integritāte nav salauzta, baltie ķermeņi brīvi cirkulē caur asinsriti, nesalīmē kopā un nerada recekli. Dažām slimībām ir nepieciešama antikoagulantu pieņemšana, palielinoties asins koagulācijai - samazinās aktīvo vielu koncentrācija, trombocīti sakrīt, mirst un veidojas asins recekļi.

Antikoagulantu klasifikācija balstās uz to darbības mehānismu. Saskaņā ar šo kritēriju atšķiras divas narkotiku grupas:

• Tiešie antikoagulanti, kam ir tieša ietekme uz trombu veidošanās procesu, kavē trombīna veidošanos, palēnina fibrinogēna aktivitāti un novērš tā reģenerāciju fibrīnā. Kopumā šis antikoagulantu darbības mehānisms samazina trombocītu spēju veidot recekļus;
• Netiešās darbības antikoagulanti - var samazināt asins recēšanas faktoru veidošanos aknās. Rezultātā trombocīti kļūst mazāk aktīvi, samazinās asins recekļu varbūtība.

Neskatoties uz dažādiem mehānismiem, tiešas un netiešas iedarbības antikoagulanti tiek vienlīdz izmantoti asins un asinsvadu slimību ārstēšanai.

Slimību patoģenēzi, klīnisko izpausmju pazīmēm un simptomu smagumam ir izšķiroša nozīme, izvēloties zāles, ko parakstīs ārstējošais ārsts.

Tiešas darbības antikoagulanti

Tiešiem antikoagulantiem ir tieša ietekme uz trombocītiem un to enzīmiem, samazinās nokrišņu un trombu procentuālais daudzums. Šim nolūkam tiek izmantoti preparāti, kuru pamatā ir heparīns, selektīvi faktori XA (holīnesterāzes) inhibitori un hirudīna preparāti. Mēs nesagatavosim antikoagulantu narkotiku sarakstu, bet analizēsim galvenos pārstāvjus.

Heparīns

Darbojas tieši uz trombīnu, samazina tā aktivitāti un arī novērš fibrinogēna pāreju uz fibrīnu. Izmantojot lielas devas, tas veicina asinsvadu paplašināšanos, samazina to caurlaidību, uzlabo asins plūsmu caur apvedceļiem un samazina trombocītu saķeri. Vis optimālākais ir intravenozas injekcijas, kā arī subkutāni vai intramuskulāri.

Sakarā ar lielo blakusparādību skaitu, injekcijas tiek veiktas slimnīcā ārsta uzraudzībā. Plaši tiek izmantotas ziedes un želejas ārējai lietošanai. Zāļu cena ir 250-400 rubļu.

Zema molekulmasa heparīni

Tie ir jaunākās paaudzes antikoagulanti, kas inhibē holīnesterāzi (CA) un angiotenzīnu-III, nodrošina augstu terapeitisko efektu. Svarīgs pozitīvs aspekts ir darbības selektivitāte - zāles inhibē trombocītu aktivitāti, bet tām ir maza ietekme uz asins recēšanu. Tādēļ medikamentiem ir minimāla blakusparādība, tie nerada asiņošanu un tiek plaši izmantoti klīniskajā praksē.

Šīs narkotiku grupas galvenie pārstāvji:

• Dalteparīns (Fragmin) - pieejams injekciju šķīdumu veidā, ko ievada intravenozi vai subkutāni. Intramuskulāri šāvieni ir stingri aizliegti. Tam ir maza ietekme uz asins koagulāciju, bet tā samazina trombocītu sedimentāciju. Ar nozīmīgām devām mazina iekaisumu un imunitāti. Vidējās izmaksas ir 2500-3000 rubļu;
• Enoksaparīns (Flenox, Novoparin, Kleksan) - šīs zāles injicē subkutāni, pēc tam tas gandrīz pilnībā uzsūcas asinīs. Darbība sākas gandrīz uzreiz un ilgst vairākas stundas. Zāļu cena ir no 800 līdz 1200 rubļiem;

• Nadroparīnu (Fraxiparin) plaši izmanto aterosklerozē, jo zāles ir ne tikai vērstas uz trombu veidošanās samazināšanu, bet arī cīņu pret iekaisumu un lipīdu līmeņa pazemināšanos asinīs. Visbiežāk zāles tiek injicētas subkutāni, bet intravenozi šķidrumi ir pieejami ārstējošā ārsta uzraudzībā. Jūs varat iegādāties risinājumu par 2-2,5 tūkstošiem rubļu;
• Bemiparīns (Cybor) ir klasisks antikoagulants, labi samazina balto asinsķermenīšu adhēziju un nogulumu veidošanos. Pieejams injekciju šķīdumā, visefektīvākā injekcija subkutāni.

Ārsti stingri neiesaka izmantot vairāku tipu antikoagulantus vienlaikus - zāļu ietekme no šīm zālēm nepalielinās un komplikāciju risks palielinās. Ieteicams sākt ārstēšanu ar injekcijām, vienmērīgi pārslēdzoties uz tablešu formu.

Heparinoīdi

Šīs zāles selektīvi inhibē CA, neietekmējot angiotenzīnu III. Narkotikām ir fibrinolītiska iedarbība, samazināta nokrišņu veidošanās asinīs, kā arī samazināta tauku koncentrācija.

Šīs grupas klasiskie pārstāvji:

• Pentozāna polisulfāts - tiek pārdots tabletēs un ampulās 2-2,5 tūkstošu rubļu apmērā. Vislielākā efektivitāte ir novērota, lietojot injekcijas;
• Wessel Due F (Sulodexin) ir pieejams injekciju šķīduma veidā, kā arī kapsulas iekšējai lietošanai. Sākotnējais kurss ietver injekciju sagatavošanu 15-20 dienas, pēc tam pāriet uz kapsulām, kuras tiek ņemtas 1-2 mēnešus. Vidējā cena ir 2000 rubļu.

Hirudīna antikoagulanti

Aktīvās vielas iedarbības mērķis ir samazināt asins recekļu veidošanos. Slimību ārstēšanai tiek izmantotas divas zāļu grupas:

• Xarelto (Rivaroxaban) - pārdod tabletes, kuru vērtība ir 1500 rubļu iepakojumā. Zāles selektīvi inhibē holīnesterāzi;
• Arixtra (Fondaparinux) injekcijas tiek veiktas intravenozi vai subkutāni, intramuskulāri ir kontrindicēta. Zāles ir dārgas, vidējās izmaksas ir 7000 rubļu.

Netiešie antikoagulanti

Netiešie antikoagulanti iedarbojas uz aknām, pēc tam tiek uzsākti sarežģīti mehānismi, kas ietekmē asins koagulācijas fermentu aktivitāti. Populārākie ir: Fenilīna un kumarīna antikoagulanti.

• Cincumar (Atcenocumarol) ir laba narkotika, bet tabletes iedarbība sākas 1-2 dienas pēc tā lietošanas. Lai izvēlētos devu, ieteicams sazināties ar ārstu. Vidējās izmaksas - 600-800 rubļi;
• Thrombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - pārdod tabletes, darbība sākas 2-3 stundas. Devu un ārstēšanas kursu izvēlas pēc medicīnisko testu nokārtošanas. Cena 700-1000 rubļu;
• Varfarīns labi uzsūcas zarnās, ātri iedarbojas uz aknām un uzlabo asins daudzumu. Tabletes ir lētas - jūs varat iegādāties par 80-100 rubļiem;
• Fenilīns (fenindions) - izdalīšanās forma ir līdzīga iepriekšējiem preparātiem, iedarbība sākas 7-12 stundas pēc ievadīšanas. Devu nosaka un pielāgo ārstējošais ārsts atkarībā no laboratorijas parametriem. Zāļu vidējā cena ir 100-150 rubļu.

Netiešo antikoagulantu terapeitiskā iedarbība, atšķirībā no tiešas ietekmes zālēm, tiek novērota pēc dažām stundām - tādēļ ir nepieciešams, lai tie uzkrājas aknu šūnās. Nevar teikt, ka tie būtu labākie antikoagulanti tabletes - bet ārstēšanu var veikt mājās.

Vairumam narkotiku ir aizliegts lietot kopā ar alkoholu - alkohols palielina terapeitisko efektu, izraisot asiņošanas un citu nevēlamu blakusparādību risku.

Jaunās paaudzes antikoagulanti

Nesen zinātnieki ir centušies izstrādāt jaunas zāles, kurām ir labāka efektivitāte, kuras darbība būs vērsta tieši uz vajadzīgo enzīmu bloķēšanu, kas izraisa slimību. Svarīgs mērķis ir tādu medikamentu radīšana, kuru blakusparādības ir minimālas un kuras var ārstēt neatkarīgi gan pieaugušajiem, gan bērniem.

Nesen jauni perorālie antikoagulanti, tablešu forma, ir ieguvuši plašu popularitāti. Šīs zāles ietver:

Medikamenti ir tiešie antikoagulanti - tie ietekmē trombocītus un to enzīmus. Netiešās darbības sagatavošana pašlaik nav izstrādāta.

Palīdzība ar pārdozēšanu

Visbiežāk sastopamās komplikācijas ir saindēšanās, ko var izraisīt zāļu devas pārkāpums vai tās lietošana ar alkoholiskajiem dzērieniem.

Šādā situācijā ir steidzami jāveic šādi pasākumi:

• Zvaniet ātrai palīdzībai;
• Dodiet pacientam gulēšanas pozīciju;
• Ja pārdozēšanas iemesls ir tabletes lietošana - nekavējoties izskalojiet kuņģi, dzeriet daudz ūdens un radiet mākslīgu vemšanu.

Ārsts pārbaudīs pacientu, ja nepieciešams, ievieto pilienu ar sāls šķīdumu vai K vitamīnu, kas izraisa pretēju efektu. Ja pacienta stāvoklis ir smags, nepieciešama hospitalizācija un plazmas pārliešana.

Antikoagulanti ir lieliskas zāles, ko lieto, lai ārstētu lielāko daļu asins un sirds un asinsvadu sistēmas slimību. Zāles var tieši iedarboties, inhibējot trombocītu aktivitāti vai netieši caur aknām. Lietojot tos, ir vērts būt uzmanīgiem - lai ievērotu devu, nevis kombinētu terapiju ar alkoholu, nevis veikt grūtniecības laikā vai zīdīšanas laikā. Ja ir saindēšanās pazīmes, konsultējieties ar ārstu.