Streptokināze (streptokināze)
Sinonīmi: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.
Indikācijas: plaušu embolija un tās zari, perifēro artēriju tromboze un embolija, virspusēja un dziļo vēnu tromboze (ekstremitātes, iegurņa), akūta miokarda infarkts (pirmo 12 stundu laikā), tīklenes asinsvadu tromboze un citi stāvokļi, kas rodas akūtu embolija un tromboze vai ar asins recekļu draudiem.
Kontrindikācijas: zāles ir kontrindicētas akūtā asiņošanā, hemorāģiskā diatēze, svaigas kuņģa-zarnu trakta čūlas, pēc nesenām operācijām ar smagu hipertensiju, septisko endokardītu, smadzeņu asinsrites traucējumiem, plaušu tuberkulozi (cavernous formas) grūtniecības pirmajā trimestrī.
Lietošana: intravenozi un, ja nepieciešams, intraarteriāli.
Intravenozu devu parasti ievada ar sākuma devu 250 000 SV (IE) 50 ml izotoniskā šķīduma 30 minūšu laikā. (30 pilieni minūtē). Pēc tam turpiniet streptokināzes [5] ievadīšanu ar devu 100 000 SV stundā. Kopējais ievadīšanas ilgums parasti ir 16-18 stundas, un turpmāka ārstēšana tiek veikta ar heparīnu un netiešiem antikoagulantiem.
Streptokināzes intravenozo injekciju lieto akūtas miokarda infarkta periodā (sākotnējā deva ir 20 000 SV; atbalsts - 2 000–4 000 SV minūtē 30–90 minūtes).
Formas izdalīšanās: liofilizētā veidā flakonos, kas satur 100 000; 250 000; 750 000 vai 1 500 000 IE streptokināzes [6]. Izšķīdināt tieši pirms lietošanas.
Glabāšana: B saraksts.
Ārzemēs tika ražots arī fibrinolītiskais medikaments Urokinase (Urokinase), kas aktivizē plazminogēnu un pārvērš to plazmīnā. Urokināze iegūta no cilvēka nieru šūnu kultūrām. Urokināzi galvenokārt izmanto tādām pašām indikācijām kā streptokināze, galvenokārt ar streptokināzes sliktu panesamību.
Injicē intravenozi. Parasti sākas ar 4 400 SV uz 1 kg ķermeņa masas 10 minūtes, pēc tam 4 400 SV / kg stundā 12 stundas, pēc tam lietojiet heparīnu vai perorālus antikoagulantus.
Produkta forma: flakonos liofilizēta pulvera veidā ar 5000 un 250 000 IE. Urokināze tiek izšķīdināta izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% glikozes šķīdumā.
Fibrinolizīns (Fibrinolysinum)
Fibrinolizīns (plazmins) ir organisma dabiskās antikoagulantu sistēmas fizioloģiskā sastāvdaļa.
Indikācijas: svaigas trombozes gadījumā (1 dienu ar koronāro asinsvadu un smadzeņu asinsvadu trombozi un perifēro artēriju zaru trombozi, ja nav gangrēnas; 5-7 dienas ar perifēro vēnu trombozi). Palielinoties asins recekļu dzīves ilgumam, fibrinolizīna efektivitāte samazinās.
Kontrindikācijas: hemorāģiskā diatēze, asiņošana, atvērtas brūces, peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, nefrīts, fibrinogenopēnija, plaušu tuberkuloze akūtā formā, staru slimība. Smadzeņu bojājumos relatīvā kontrindikācija ir augsts asinsspiediens (sistolisks virs 200 mm, diastoliskais 110–120 mm Hg).
Lietošana: zāles tiek ievadītas intravenozi. Fibrinolizīnu sausā veidā flakonā izšķīdina sterilā izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā ar ātrumu 100–160 V preparāta 1 ml. Šķīdumus sagatavo tieši pirms lietošanas, jo, kad tie stāv (istabas temperatūrā), tie zaudē aktivitāti.
Fibrinolizīna šķīdumam pievieno heparīnu ar ātrumu 10 000 SV par 20 000 SV fibrinolizīna, un maisījums tiek ievadīts vēnā ar sākotnējo ātrumu 10–15 pilieni minūtē. Ar labu toleranci ievadīšanas ātrums tiek palielināts līdz 15–20 pilieniem minūtē. Fibrinolizīna dienas deva parasti ir 20 000 - 40 000 SV; 3–4 stundu ieviešanas ilgums (5 000–8 000 SV stundā).
Produkts: hermētiski noslēgtos flakonos, kas katrs satur 10 000; 20 000; 30 000 un 40 000 DAĻAS fibrinolizīna.
Glabāšana: B saraksts.
Celiasis (Celyasa)
Indikācijas un kontrindikācijas: skatīt Fibrinolizīnu, Streptociasis.
Lietošana: ievadīts intravenozi vai intraarteriāli. Pirms ievadīšanas ampulas saturu izšķīdina 1-2 ml reopolyglukīna, kas ir izotonisks nātrija hlorīda vai 5% glikozes šķīduma šķīdums. Pēc pilnīgas izšķīdināšanas ampulas saturu ar šļirci pārvieto flakonā ar šķīdinātāju turpmākai ievadīšanai. Zāļu šķīdums paliek aktīvs 24 stundas.
Formas izdalīšanās: sausā veidā 1 ml ampulās, kas satur 100 000 katra; 250 000 vai 500 000 SV.
Pretitrombocītu līdzekļi. Antikoagulanti. Fibrinolītiskie līdzekļi.
Preparāti trombozes ārstēšanai: t
Pretitrombocītu līdzekļi (tiklopidīns, dipiridamols, acetilsalicilskābe, sulfinpirazons (antruramīns), indobufēns, tiklopidīns, klopidogrels, dipiridamols, abciximabs un dekstrāns).
Antikoagulanti (heparīns, fraxiparīns, enoksaparīns, neodikumarīns, fepromarons, syncumar, fenilin)
Fibrinolīti (streptokināze, urokināze, anistreplaza, TAP, amināze, reteplāze, alteplaza).
Pretplatforma
Slāpēt trombocītu saķeri un saķeri, balta tromba veidošanos ateromatozo asinsvadu bojājumu jomā.
Acetilsalicilskābe (aspirīns)
Neatgriezeniski inhibē COX-1 trombocītus. Samazina trombocītu agregācijas iekšējo faktoru sintēzi.
Pretitrombocītu iedarbība ilgst 7-10 dienas, ilgstoša aspirīna lietošana ir bīstama kuņģa-zarnu trakta asiņošana.
Tiklopidīns
Bloķē trombocītu ADP receptorus, kas neļauj tiem piestiprināt bojāto sienu.
- iznīcinot arteriālās slimības.
-Miokarda infarkts (subakūtā fāze).
-Stāvoklis pēc asins pārliešanas.
-Cerebrālās un kardiovaskulārās išēmijas bojājumu sekundārā profilakse pacientiem ar trombozes risku.
-Koronāro artēriju apvedceļu transplantācijas novēršana, izmantojot ekstrakorporālo asinsriti, hemodialīzi un centrālās tīklenes vēnas trombozi.
Rp.:Tab. Tiklopidīni 0,25 N. 30
D.S. 1 cilne. 2 reizes dienā pēc ēšanas.
Ar hemodialīzi.
Antikoagulanti
- tiešā iedarbība (heparīns, fraksiparīns) iedarbojas uz aktivētiem faktoriem
- netiešā darbība (fenilin, varfarīns) iedarbojas uz K atkarīgiem faktoriem
Heparīns
-Antikoagulanta tiešā iedarbība.
-Akūts miokarda infarkts.
Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)
D.t.d N.3 amp.
S.Po 1 ml intramuskulāri 4 reizes dienā.
Lai samazinātu apkopošanas spēju
trombocītu aktivizēšana fibrinolīze ar
akūta miokarda infarkts.
Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.
D.t.d N.10 amp.
S. 1 ampulas saturs
injicēt intravenozi
Heparīna pārdozēšana, kontrolējama
koagulogramma. Ja nepieciešams
ievadu var atkārtot ar plaisu
15 minūtes. (maksimālā deva nedrīkst būt
1 stundā pārsniedz 150 mg.)
Fenilīns
- netieša antikoagulanta darbība.
- trombembolijas novēršana (ieskaitot miokarda infarktu, pēc ķirurģiskas iejaukšanās);
- koronāro asinsvadu tromboze.
- apakšējo ekstremitāšu tromboflebīts un dziļo vēnu tromboze;
- Trombozes profilakse pēc protēžu sirds vārstuļu operācijas (nepārtraukta uzņemšana).
Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30
S. Viena tablete 1 reizi dienā.
Trombozes profilaksei ar atkārtotu
miokarda infarkts.
Fibrinolītiskie līdzekļi
izraisa strauju asins recekļu lizāciju AU ietekmētajos traukos. To darbības mehānisms ir plazmīna veidošanās stimulēšana (enzīms, kas iznīcina fibrīnu).
Streptokināze
-Akūts miokarda infarkts, plaušu artēriju trombembolija, tromboze un artēriju trombembolija (akūta perifēro artēriju tromboze, hroniska iznīcinoša endarterīta, retrotromboze pēc operācijām uz kuģiem, arteriovenozo šuntu iznīcināšana).
-Vēnu tromboze (iekšējo orgānu venozā tromboze, ekstremitāšu un iegurņa akūtā dziļo vēnu tromboze, retrotromboze pēc operācijām uz kuģiem).
-Arteriālā tromboze diagnostisku vai terapeitisku procedūru dēļ bērniem, asinsvadu tromboze kateterizācijā jaundzimušajiem.
Farmakoloģiskā grupa - fibrinolītiskie līdzekļi
Apraksts
Fibrinolītiskie līdzekļi vai fibrinolītiskie līdzekļi izraisa veidoto fibrīna pavedienu iznīcināšanu; tie galvenokārt veicina svaigu (vēl neorganizētu) asins recekļu rezorbciju.
Fibrinolītiskie līdzekļi ir sadalīti tiešās un netiešās darbības grupās. Pirmajā grupā ietilpst vielas, kas tieši ietekmē asins plazmu, fibrīna pavedienu saišķi, kas ir efektīvas in vitro un in vivo (fibrinolizīns vai plazmīns, enzīms, kas veidojas, aktivizējot asinīs esošo profibrinolizīnu).
Otrajā grupā ietilpst fermenti - profibrinolizīna aktivatori (alteplaza, streptokināze uc). Tie ir neaktīvi, tieši iedarbojoties uz fibrīna pavedieniem, bet, kad tos ievada organismā, tie aktivizē endogēno asins fibrinolītisko sistēmu (tie pārvērš profibrinolizīnu par fibrinolizīnu). Galvenais fibrinolītisko medikamentu lietojums pašlaik satur zāles, kas saistītas ar netiešo fibrinolītiku.
Sagatavošana
- Pirmās palīdzības komplekts
- Interneta veikals
- Par uzņēmumu
- Sazinieties ar mums
- Izdevēja kontakti:
- +7 (495) 258-97-03
- +7 (495) 258-97-06
- E-pasts: [email protected]
- Adrese: Krievija, 123007, Maskava, st. 5. galvenā līnija, 12.
Uzņēmumu grupas RLS ® oficiālā vietne. Krievu interneta narkotiku un aptieku sortimenta galvenā enciklopēdija. Zāļu atsauces grāmata Rlsnet.ru nodrošina lietotājiem piekļuvi instrukcijām, cenām un zāļu aprakstiem, uztura bagātinātājiem, medicīnas ierīcēm, medicīnas ierīcēm un citām precēm. Farmakoloģiskā atsauces grāmata ietver informāciju par izdalīšanās sastāvu un formu, farmakoloģisko iedarbību, lietošanas indikācijām, kontrindikācijām, blakusparādībām, zāļu mijiedarbību, narkotiku lietošanas metodi, farmācijas uzņēmumiem. Narkotiku atsauces grāmata satur medikamentu un zāļu tirgus cenas Maskavā un citās Krievijas pilsētās.
Informācijas nodošana, kopēšana, izplatīšana ir aizliegta bez RLS-Patent LLC atļaujas.
Citējot informācijas materiālus, kas publicēti vietnē www.rlsnet.ru, ir nepieciešama atsauce uz informācijas avotu.
Mēs esam sociālajos tīklos:
© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® REĢISTRĀCIJA
Visas tiesības aizsargātas.
Materiālu komerciāla izmantošana nav atļauta.
Informācija, kas paredzēta veselības aprūpes speciālistiem.
Fibrinolītiskie līdzekļi
Tās ir zāles, ko izmanto, lai izšķīdinātu radušos asins recekļus.
Fibrinolītiskie līdzekļi katalizē plazminu (fibrinolizīnu), proteolītisku enzīmu, kas iznīcina (lizē) fibrīna pavedienu, kas veido asins recekļa pamatu, kas var izraisīt esošo intravaskulāro trombu izšķīšanu.
Plazma, kas cirkulē asinīs, ātri tiek inaktivēta ar α.2-antiplasmīns un citi inhibitori, un tādēļ parasti neizraisa sistēmisku fibrinolīzi.
Tomēr asiņošanas risks joprojām pastāv, jo plazmīna specifika nav augsta, un tā var arī iznīcināt fibrinogēnu un dažus citus asins koagulācijas sistēmas faktorus.
Par fibrinolītiskiem līdzekļiem izmanto plazminogēna streptokināzi, urokināzi un cilvēka audu aktivatorus.
Streptokināze (Streptokinase, syn. Avelysin)
Β-hemolītiskā streptokoka atkritumi.
Proteīns ar molekulmasu 47 000 Da. Tai ir spēja saistīties ar plazminogēnu, kas izraisa tās struktūras konformāciju un proteolītiskās aktivitātes parādīšanos, kā rezultātā streptokināzes un plazminogēna komplekss iegūst spēju pārvērst plazminogēnu plazmīnā. Pēdējais noņem fibrīnu, kas noved pie iegūtā tromba līzes.
Piemērots fibrinolītiskai terapijai akūtas miokarda infarkta laikā (pirmajās 6 stundās), plaušu embolija un tās filiāles, ekstremitāšu, smadzeņu, tīklenes un citu akūtu emboliju un trombozi izraisošu traumu tromboze un trombembolija, lai izraisītu kuģu rekanalizāciju un asins plūsmas atjaunošana tajās.
Streptokināze (Streptokinase, syn. Avelysin)
Β-hemolītiskā streptokoka atkritumi.
Proteīns ar molekulmasu 47 000 Da. Tai ir spēja saistīties ar plazminogēnu, kas izraisa tās struktūras konformāciju un proteolītiskās aktivitātes parādīšanos, kā rezultātā streptokināzes un plazminogēna komplekss iegūst spēju pārvērst plazminogēnu plazmīnā. Pēdējais noņem fibrīnu, kas noved pie iegūtā tromba līzes.
Piemērots fibrinolītiskai terapijai akūtas miokarda infarkta laikā (pirmajās 6 stundās), plaušu embolija un tās filiāles, ekstremitāšu, smadzeņu, tīklenes un citu akūtu emboliju un trombozi izraisošu traumu tromboze un trombembolija, lai izraisītu kuģu rekanalizāciju un asins plūsmas atjaunošana tajās.
Intravenozi ievada no 250 000 SV devas 50 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma 30 minūšu laikā. Ar labu pārnesamību turpina ievadīt 100 000 SV stundā, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts, parasti 16-18 stundu laikā.
Ja nepieciešams, streptokināzi var ievadīt intraarteriāli.
Visos gadījumos streptokināzes ievadīšana jāuzsāk pēc iespējas ātrāk, jo vislabāko efektu var novērot ar svaigiem asins recekļiem.
Nevēlamās blakusparādības: asiņošana, alerģiskas reakcijas, tostarp anafilaktiskais šoks, drudzis, hipotensija.
FW: liofilizēts pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai flakonos pa 100 000, 250 000, 750 000 un 150000 SV.
Anistreplaza (Anisteplase, sin. Eminase)
Fibrinolītiskais līdzeklis, kas satur streptokināzes kompleksu ar acilētu lizīna plazminogēnu.
Acilgrupas klātbūtne novērš kompleksa spontānu aktivizēšanos asinīs.
Tika uzskatīts, ka acilgrupas noņemšana un kompleksa aktivācija notiks tikai pēc tam, kad pēdējais ir saistīts ar fibrīnu asins receklī. Tādējādi tika cerēts ierobežot anistreplāzes fibrinolītisko iedarbību tikai pret asins recekļiem un izvairīties no sistēmiskas iedarbības.
Diemžēl pat tad, ja to lieto tieši koronāro asinsvadu ieteicamajās devās (30 U), novēro arī sistēmisku fibrinolīzi.
Urokināze (Urokinase, syn. Abbokinase)
Sagatavots no cilvēka embrija šūnu kultūras.
Proteīns, kas sastāv no divām polipeptīdu ķēdēm, kas satur 411 aminoskābju atlikumus, kam ir proteolītiska aktivitāte un kas atšķirībā no streptokināzes ir tiešs plazminogēna aktivators, kas to pārvērš plazmīnā.
Izmanto, lai izšķīdinātu svaigus asins recekļus.
Piešķirt intravenozi, sākot ar ievadīšanas devu 1000-4500 U / kg un turpmāko infūziju ar ātrumu 4400 U / kg stundā.
Reti, salīdzinot ar streptokināzi, izraisa alerģiskus traucējumus. Tomēr specifika nav pietiekama, lai trombu sastāvā aktivizētu tikai fibrīna saistītu plazminogēnu, un līdz ar to, tāpat kā streptokināze, rodas sistēmiska fibrinolīze un var izraisīt asiņošanu.
FW: liofilizēts pulveris injekciju šķīdumu pagatavošanai pudelēs pa 100 000, 500 000 un 1000 000 SV.
Prowrokinase (Prourokinase, syn. Saruplase)
Rekombinantā viena ķēdes urokināze.
Tiek uzskatīts, ka, salīdzinot ar dubultās šķiedras urokināzi, ir lielāka selektivitāte pret plazminogēnu, kas saistīts ar fibrīnu, trombu sastāvā.
Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)
Rekombinants cilvēka audu plazminogēna aktivators (t-PA).
Proteīns, kas veidojas endotēlija šūnās. Satur 527 aminoskābju atliekas un tam ir proteolītiska aktivitāte. Katalizē plazminogēna konversiju uz plazmīnu.
Tā galvenokārt iedarbojas uz plazminogēnu, kas saistīts ar fibrīnu, un kas notiek iegūtajā trombā.
Asinīs tas saistās ar specifiskiem inhibitoriem, un tāpēc tam ir mazāka ietekme uz plazminogēnu, kas cirkulē asinīs, un tai arī nav ievērojamas ietekmes uz citiem koagulācijas sistēmas faktoriem, un mazākā mērā nekā sistēmiskā streptokināze un urokināze, tas ietekmē asins koagulāciju.
Lieto koronāro trombolīzi akūtas miokarda infarkta laikā, kā arī plaušu emboliju.
Piešķirt intravenozi, pirmās 15 mg bolus, tad nākamo 30 minūšu laikā pilienam, pamatojoties uz devu 0,75 mg / kg un pēc tam 0,5 mg / kg nākamajā stundā līdz kopējai devai 35 mg / kg.
Nevēlamās blakusparādības: hemorāģiskas komplikācijas, hipotensija, drudzis.
FW: 50 mg žāvēti pulveri flakonos.
Varikozas vēnas mājas lapa: varikozas vēnu simptomi un ārstēšana
Fibrinolīze ir asins recekļu izšķīdināšanas process. Attiecīgi fibrinolītiskie līdzekļi ir vielas, kas veicina asins recekļu izšķīšanu, jo iznīcinās fibrīna pavedieni, kas veido asins recekļu struktūru. Fibrinolītiskie līdzekļi tiek izmantoti tikai, lai izšķīdinātu jau izveidojušos asins recekļus, bet neaizkavē to atkārtotu parādīšanos. Turklāt šo zāļu lietošana var izraisīt trombocītu agregācijas palielināšanos un paaugstinātu jaunu asins recekļu veidošanās risku. Tāpēc tos ieceļ tikai ārkārtējos gadījumos.
Lietošanas indikācijas
Fibrinolītiskos līdzekļus lieto ārkārtas situācijās un akūtos kardiovaskulāros notikumos, tostarp ar mērķi saglabāt pacienta dzīvi. Tas tiek darīts pirmo divu vai trīs dienu laikā. Vēlākas narkotikas kļūst mazāk efektīvas. Norādes par asins recekļu izšķīdināšanu, izmantojot fibrinolītiskos līdzekļus, ir šādas patoloģijas:
1. Masveida plaušu trombembolija. Šajā stāvoklī asins recekļi bloķē šo kuģu zaru lūmenu. Neskatoties uz nosaukumu (artēriju), nevis arteriālo, bet vēnā asins plūsma tajās. Viņa steidzas uz plaušām, lai atbrīvotu oglekļa dioksīdu un iegūtu skābekli. Ja asins recekļi ir bloķēti, tiek traucēta gāzes apmaiņa. Lai izvairītos no pacienta nāves vai invaliditātes, viņam tiek piešķirti fibrinolītiskie līdzekļi.
2. Miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu uz EKG.
Šī slimība attīstās, ja sirds muskulim netiek piegādāts pietiekami daudz skābekļa. Tā rezultātā sākas audu nāve. Skābeklis neizplūst, jo asins recekļi ir daļēji bloķēti. Lai izšķīdinātu, tiek izmantota fibrinolītiskā terapija.
3. Smaga vēdera proksimālā dziļo vēnu tromboze. Ievērojami palielina plaušu trombembolijas risku, kas bieži izraisa pacienta nāvi. Vārds “proksimālais” nozīmē, ka asins recekļu aizsprostojumi atrodas tuvāk augšstilbam nekā kājām. Proksimālā tromboze novērota popliteal vai femorālā vēnā. To papildina ekstremitāšu pietūkums un stipras sāpes.
4. Centrālās tīklenes artērijas tromboze. Lai saglabātu redzējumu, veic fibrinolīzi ar atbilstošiem preparātiem.
5. Arteriovenozo šuntu tromboze. Arteriovenozs šunts ir saikne starp vēnu un artērijām. Tas var rasties traumas dēļ. Ja notiek arteriovenozs šunts, asins plūsmas ātrums bojātajos traukos samazinās zem to savienojuma līmeņa. Tas izraisa paaugstinātu asins recekļu risku.
Kā redzat, fibrinolītiskās terapijas indikācijas ir asins recekļu veidošanās vai recēšana no citām ķermeņa daļām asinsvados, kas apdraud cilvēka dzīvību vai veselību. Kad aizsērējusi artērijas ar asins recekļiem, ir audu nekroze, kas piedzīvo skābekļa badu. Lai novērstu nāvi, ir nepieciešams izšķīdināt trombu ar narkotiku palīdzību un atjaunot normālu asins plūsmu.
Darbības mehānisms
Fibrinolīti pēc iekļūšanas cilvēka ķermenī veicina plazminogēna pārvēršanos plazmīnā. Plazminogēns ir neaktīvs proteīns. Tas neietekmē asins koagulācijas sistēmu, līdz tas nav aktivizēts. Pēc aktivācijas ar fibrinolītiskiem līdzekļiem tā pārvēršas plazminogēnā formā, kas izraisa nesen veidota trombas fibriķu šķiedru iznīcināšanu. Šo procesu sauc par trombolīzi.
Fibrinolītiskās zāles
Fibrinolītiskās zāles iedala divās grupās:
- tieša iedarbība (fibrinolizīns);
- netieša darbība (urokināze, streptokināze, streptodekaza uc).
Atkarībā no spējas mijiedarboties ar fibrīnu, līdzekļi tiek arī sadalīti:
- salīdzinoši fibrīna specifika;
- nav fibrīna specifika.
Lielākā daļa zāļu ir pieejamas intravenozas ievadīšanas šķīdumu veidā vai pulveris tās pagatavošanai. Fibrinolītiskie līdzekļi tiek injicēti strūklas (šļirces) vai pilienu veidā (pakāpeniski, kā daļa no infūzijas šķīduma). Zāles ir pieejamas dažādās devās. Viņu viņu izvēlas un pēc tam ārsts pielāgo, atkarībā no lietošanas indikācijām un ārstēšanas rezultātiem.
Papildus intravenozas ievadīšanas preparātiem tiek izmantotas arī acu plēves ar fibrinolizīnu. Tās ir norādītas tikai vizuālās analizatora artēriju vai vēnu trombotiskiem bojājumiem.
Visbiežāk novērotā fibrinolītisko līdzekļu blakusparādība ir asiņošana. Šīs komplikācijas risks palielinās, ja paralēli tiek izmantoti heparīni, antitrombocītu līdzekļi vai citas zāles, kas inhibē asins recēšanu.
Narkotiku saraksts
Zemāk ir redzams to zāļu saraksts, kurās ir fibrinolītiskie līdzekļi. Tie ir narkotiku tirdzniecības nosaukumi. Aktīvā viela ir norādīta iekavās. Fibrinolītisko zāļu saraksts, ko var iegādāties Krievijas aptiekās, ietver:
- Metalīze (tenekteplaza).
- Streptāze (streptokināze).
- Avelysin Brown (streptokināze).
- Eberkināze (streptokināze).
- Tromboflux (streptokināze).
- Fortelizīns (stafilokināze).
- Fibrinolizīns (fibrinolizīns).
- Ukidāns (urokināze).
- Urokināze Medak (urokināze).
- Prourokināzes rekombinants (prourokināze).
- Purolāze (prourokināze).
- Gemase (prourokinase).
- Aktilize (alteplaza).
Visbiežāk izmantotais fibrinolītiskais ir streptokināze. Šī aktīvā viela ir iekļauta lielākajā šajā narkotiku grupā.
Fibrinolītiskie līdzekļi
Tie ir līdzekļi, kas spēj izšķīdināt fibrīna pavedienus vai novērst iegūto recekli.
To lieto sirdslēkmes un insultu dēļ, ko izraisa asins receklis vai trombs, kas aizsprosto sirds, smadzeņu asinsvadus un ko izmanto arī dažādām trombozēm un trombembolijai (plaušu embolija).
Tas ir sausais olbaltumvielu preparāts no dabiskā enzīma, kas izolēts no asins plazmas. Enzīmam ir spēja izšķīdināt fibrīnu. Ievadiet tikai vēnu pilienu. FV - 500 ml pudeles, kas satur 20 000 SV aktīvās vielas. Izšķīdina 0,9% nātrija hlorīda nātrija hlorīda.
Saņemiet streptokoku koloniju vitālās aktivitātes procesā. Tas ir labāks par fibrinolizīna aktivitāti, bet var izraisīt smagas alerģiskas reakcijas, tādēļ to lieto tikai svarīgu iemeslu dēļ (piemēram, akūtu miokarda infarktu, ko izraisa koronāro asinsvadu tromboze).
FV - ampulas ar saturu 250 000, 500 000 SV.
Plazmas aizvietojoši, asins aizstājēji un pretgaisa šķidrumi
Piemērots ar dažādiem akūtu un hronisku asins zudumu, šoku, ķermeņa intoksikāciju ar dažādām indēm, audzēja procesiem, kā arī ar dedzinošu slimību, zarnu infekcijām, kuras pavada ķermeņa dehidratācija. Vienkāršākais medikaments ir:
Nātrija hlorīda izotonisks šķīdums, kura osmotiskais spiediens ir vienāds ar asins un audu šķidruma osmotisko spiedienu. Tas tiek pielietots iekšā, p / uz, in / in, klizmas veidā un ārēji. Lielās devās - 200 ml. lieto dehidratācijai vai asins zudumam, ja nav citu asins aizstājēju šķidrumu. Jāatceras, ka izotonisks nātrija hlorīda šķīdums ļoti ātri iekļūst apkārtējos audos caur asinsvadu sienu. Sarežģītākām zālēm sastāvā ietilpst tabletes un Ringer-Locke šķīdums, kas satur nātrija hlorīdu, nātrija bikarbonātu, kālija hlorīdu, kalcija hlorīdu un glikozi.
Var izmantot glikozes šķīdumus atkarībā no koncentrācijas:
1 Šoks, kolapss - hipertonisks šķīdums (20% un 40%)
2 Kā vispārējs toniks sirds mazspējai, nervu un muskuļu izsīkumam - hipertonisks šķīdums (20% un 40%)
3 Ar dažādām saindēšanos, jo palielina urināciju un palielina aknu detoksikācijas funkciju - izotoniskos (5%) un hipertoniskos (20% un 40%) šķīdumus.
4 Dažādās aknu slimībās, īpaši Botkin slimības gadījumā, izotoniskie (5%) un hipertoniskie (20% un 40%) šķīdumi.
5Kad insulīna pārdozēšana - hipertonisks šķīdums (40%)
FV - tabletes ar 0,5 un 1,0, ampulas ar 5, 10, 20, 25 un 50 ml. 5, 10 un 40% šķīdumu, 200 un 400 ml pudeles. 5; 10; 20 un 40% r-ry.
Gelatinols - koloidāls 8% pārtikas želatīna šķīdums. Sastāvs un raksturs ir ļoti tuvu asins plazmai, tāpēc to lieto kā plazmas aizvietotājus un hemostatiskus līdzekļus.
FV - pudeles ar 250 un 500 ml sterila šķīduma.
Ūdens un sāls šķīdums, kas satur 6% zema molekulārā proteīna + nātrija, kālija, kalcija, magnija un hlora jonu. Tas saistās ar visiem asinīs cirkulējošajiem toksīniem, un tāpēc tam ir detoksikācijas efekts. To lieto saindēšanās, smagas zarnu slimības, dedzināšanas slimības, vēža gadījumā.
Kontrindikācijas: 1 BA; 2 gājiens; 3 Akūts nefrīts.
FV - pudeles pa 100, 200 un 400 ml., Sterili šķīdumi c.
Vidēja molekulārā proteīna sterils šķīdums, pievienojot 0,9% nātrija hlorīda p-ra. Kā asins zudumu, šoku, sadegšanas slimību izraisošs līdzeklis, kas aizvieto plazmu un hemostatiski.
Kontrindikācijas: 1 Sirds mazspēja; 2 gājiens; 3 Nieru slimība.
Fibrinolītiskās zāles: klasifikācija un darbības joma
Fibrinolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi, trombolītiskie līdzekļi, plazminogēna aktivators) ir zāles, kas var izšķīdināt intravaskulāros trombus un tiek izmantoti, lai ārstētu arteriālo un venozo trombozi, kā arī trombu lizēšanai plaušu embolijas laikā.
1938. gadā tika iegūta Streptokināze, un 1940. gadā tika aprakstīts tās darbības mehānisms. Un tikai 36 gadus vēlāk krievu kardiologs Jevgeņijs Ivanovičs Čazovs publicēja rakstu par intrakoronāru trombu izšķīdināšanu, izmantojot šo rīku.
Šī enzīma atklāšana ir samazinājusi nāves gadījumu skaitu akūtas miokarda infarkta laikā līdz pat 50%.
Kopš tā laika ir sintezētas vairāk attīstītas zāles. Mūsdienu plazminogēna aktivatoriem ir mazāk blakusparādību, pacienti tos vieglāk panes un uzrāda labākus rezultātus.
Klasifikācijas narkotiku grupa
Saskaņā ar fibrinolītisko darbību mehānismu ir tieša un netieša darbība.
Pirmajā grupā ietilpst zāles, kas, mijiedarbojoties ar fibrīna pavedieniem, izšķīdina tās. Šīs zāles ietver fibrinolizīnu. Šīm zālēm piemīt farmakoloģiska iedarbība, nonākot cilvēka organismā, un "in vitro". Nesen medicīnā šīs grupas zāles praktiski nav parakstītas.
Netiešie fibrinolītiskie līdzekļi (piemēram, Streptokinase, Urokinase) pārvērš Profibrinolizīnu (plazminogēnu) uz fibrinolizīnu (plazminu), kam ir terapeitiska iedarbība, proti, tā izšķīdina tikko izveidoto asins recekli. Šis process ir iespējams tikai dzīvā organismā.
Turklāt visi plazminogēna aktivatori, atkarībā no fibrīna selektivitātes, ir sadalīti nefibrīnu specifiskiem (streptokināzes) un fibrīna specifiskiem līdzekļiem (Prourokināzes rekombinants, Alteplaza, Tenekteplāze).
Nefibrīnu specifiski līdzekļi aktivizē profibrinolizīnu, kas ir saistīts un nesaistīts ar asins recekli, kas izraisa antikoagulantu sistēmas izsīkšanu un privātas hemorāģiskas komplikācijas.
Tiešās iedarbības trombolītiskajos līdzekļos efektivitāte ir zemāka nekā zāļu, kas aktivizē Profibrinolizīnu.
Iekšzemes medicīnā tiek izmantoti šādi netiešie fibrinolītiskie līdzekļi:
- Streptokināze;
- Alteplaza;
- Tenekteplaza;
- Prourukināzes rekombinants.
Lietojumprogrammas funkcijas
Visi fibrinolītiskie līdzekļi ir paredzēti, lai izšķīdinātu svaigus asins recekļus asinsvadu trombozē, dažāda lokalizācija.
Turklāt tos izmanto lokālo asins recekļu lizei arteriovenozo šuntu un perifēro intravenozo katetru līzēšanā.
Ieviešot fibrinolītiskās zāles venozai trombozei pirmajās 48 stundās 70% gadījumu, notiek asins recekļu izzušana.
Rādītāji būs vēl lielāki, ja terapija tiek uzsākta pirmo reizi 12 stundu laikā. Turklāt šajā gadījumā farmakoloģiskā iedarbība būs labāka, šajā gadījumā ir arī mazākas febrilas un hemorāģiskas komplikācijas.
Plazminogēna aktivatori ir paredzēti šādām slimībām:
- akūta miokarda infarkts;
- plaušu embolija;
- nestabila stenokardija;
- arteriovēnās šuntēšanas tromboze;
- primārā plaušu hipertensija;
- pēcdzemdību trombembolija.
Fleboloģijā narkotiku lietošanas indikācijas ir:
Blakusparādības un kontrindikācijas
Kontrindikācijas narkotiku lietošanai šajā grupā ir:
- dažādas asiņošanas;
- hemorāģiskā diatēze.
Turklāt trombolītisko līdzekļu ārstēšana ir atturēties no vairākām slimībām:
- plaušu tuberkuloze akūtā stadijā;
- kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
- iekaisuma procesi resnajā zarnā;
- akūts pankreatīts;
- miokarda iekaisums;
- radiācijas slimība;
- CNS audzēji;
- stāvoklis uzreiz pēc operācijas, dzemdības, spontāni un izraisīti aborti;
- viscerālo orgānu nesenā biopsija;
- sepse;
- diabētiskā retinopātija;
- arteriālā hipertensija, kad augšējais spiediens ir lielāks par 200, un zemāks spiediens ir 110 mm. Hg Art.
Relatīvās kontrindikācijas ietver:
- nieru un aknu mazspēja;
- menstruālā asiņošana;
- hipermenoreja;
- bronhiālā astma;
- vecums virs 75 gadiem;
- vairākas dienas pēc ārstēšanas ar antikoagulantiem.
Turklāt streptokināze jālieto piesardzīgi nesenās streptokoku infekcijas gadījumā.
Ja trombolītisko zāļu ārstēšanas laikā rodas asiņošana, pacientiem tiek parakstīti antifibrinolītiskie līdzekļi.
Pārtrauciet terapiju tikai tad, ja asiņošana apdraud pacienta dzīvi vai pacients jādarbojas steidzami.
Bagātīgas asiņošanas gadījumā pacientam var nozīmēt aminokapronskābi, cilvēka fibrinogēna ievadīšanu vai asins pārliešanu.
No blakusparādībām, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, var novērot:
- drudžains temperatūra;
- galvassāpes;
- alerģija, nātrene, sejas pietvīkums, nieze.
Ja rodas alerģiska reakcija, terapija tiek pārtraukta un, atkarībā no alerģijas smaguma, tiek parakstīti antihistamīni vai glikokortikoīdi.
Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 75 gadiem) ārstēšanas laikā ir augsts smadzeņu asiņošanas risks, tādēļ pirms fibrinolītisko līdzekļu lietošanas jāizvērtē visi plusi un mīnusi.
Populāro fibrinolītisko vielu saraksts
Mūsdienu medicīnā tiek izmantotas šādas zāles:
- Streptokināze ir enzīms, ko ražo atsevišķi β-hemolītisko streptokoku celmi. Farmācijas nozare ražo vairākas zāles, pamatojoties uz to: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux" un daudzas citas. Streptokināze katalizē profibrinolizīna pārveidošanos par fibrinolizīnu. Cilvēka organismā daļa streptokināzes saistās ar antivielām un zaudē farmakoloģisko aktivitāti. Šajā gadījumā zāļu izvadīšanas periods ir tikai 20 minūtes, bet fermenta pusperiods kopā ar profibrinolizīnu ir 1 h 20 min. Streptokināze ir antigēns, tāpēc tā izraisa antivielu sintēzi, kuras skaits palielinās ar katru jauno zāļu devu, kā rezultātā samazinās zāļu farmakoloģiskā aktivitāte. Parasti pēc piecām ārstēšanas dienām nav jēgas ievadīt zāles, jo tas gandrīz pilnībā saistās ar antivielām. Palielina arī antivielu veidošanās streptokoku infekcija, kurai sekoja tromboze.
- Urokināze ir enzīms, kas iegūts no cilvēka embrija cilvēka urīna un nieru šūnām. Tā arī aktivizē plazminogēnu, tā pārvēršas plazmīnā, kas izraisa asins recekļu līzi. Urokināze mijiedarbojas gan ar plazmu, kas saistīta ar asins recekli, gan ar to, ka tā cirkulē brīvi asinīs. Tādēļ, lietojot tādā pašā veidā kā streptokināzi, pastāv liels asiņošanas risks. Ar / injekcijām zāļu pusperiods ir tikai 9-16 minūtes. Gandrīz nekad neizraisa alerģiju, un pret to nerodas antivielas.
- Plazminogēna audu aktivators ir proteolītisks enzīms, kas līdzinās plazminogēna aktivatoram, ko ražo asinsvadu endotēlijs. Alteplāzi, rekombinanto plazminogēna audu aktivatora molekulu, kas iegūta gēnu inženierijas ceļā, izmanto medicīniskiem mērķiem. Zāles satur farmakoloģisku aktivitāti tikai fibrīna klātbūtnē. Zāles pusperiods ir tikai aptuveni 5 minūtes. Atšķirībā no streptokināzes nav imunogēna, tā spēj iznīcināt senos asins recekļus un tā terapeitiskā iedarbība ir spēcīgāka. Nomainot vairākas aminoskābes Alteplaza molekulā, tika iegūta jauna medikamenta Tenekteplaza, kas atšķiras ar lielāku fibrinospecifitāti un pusperioda ilgumu (apmēram 20 minūtes).
- Prourukināzes rekombinants. Tās trombolītiskās īpašības līdzīgas audu plazminogēna aktivatoram. Trombu klātbūtnē tā mijiedarbojas ar plazmogēnu, pārvēršot to plazmīnā, kas veido aktīvāku divslāņu Urokināzes molekulu no vienas ķēdes Prourokināzes molekulas.
Sakarā ar īso pussabrukšanas periodu fibrinolītiskie līdzekļi tiek ievadīti intravenozi, pilieni vai reaktīvi lēni ceturtdaļas stundā.
Pateicoties fibrinolītiskās terapijas lietošanai, tika saglabātas miljoniem dzīvību. Tāpēc, ja ir mazākās aizdomas par asins recekļa klātbūtni organismā, ir nepieciešams pēc iespējas ātrāk doties uz slimnīcu un sākt ārstēšanu.
Kas ir fibrinolītiskie līdzekļi un to klasifikācija
Cilvēka ķermenis ir ļoti sarežģīta sistēma, kurā pat viena neveiksme var izraisīt nopietnas sekas. Par laimi, medicīna un zinātne neuzturas, cilvēce katru gadu apgūst jaunus anatomijas noslēpumus un veidus, kā ietekmēt iekšējos procesus. Viens no izplatītākajiem veidiem, kā ietekmēt iekšējos sistēmiskos traucējumus organismā, ir zāles.
Tagad ir daudz dažādu narkotiku veidu, un, dzirdot viņu vārdu, cilvēks ne vienmēr saprot to mērķi. Tie ietver fibrinolītiskos līdzekļus, kuru vienīgais nosaukums ir pārsteidzošs. Tātad, tuvāk apskatīsim fibrinolītiskās zāles, kāda tā ir un kāpēc tās ir paredzētas.
Kāda ir šī nauda?
Fibrinolītiskie līdzekļi ir jebkura medicīnas ierīce, kas var stimulēt asins recekļa izšķīdināšanu. Tos sauc arī par trombolītiskām zālēm. Fibrinolītisko līdzekļu mērķis ir aktivizēt fibrinolīzi - asins recekļu izšķīdināšanas procesu.
Tādējādi asins fibrinolītiskā aktivitāte ir ķermeņa īpašība, kuras mērķis ir sarecēt recekļus.
Šī īpašība tos atšķir no antikoagulantiem, kas novērš asins recekļu veidošanos, inhibējot dažādu koagulācijas faktoru sintēzi vai funkciju.
Asins fibrinolītiskā sistēma, kas pastāv cilvēka organismā, ir iesaistīta arī trombu līzēšanā vai izdalīšanā brūču dzīšanas procesā. Šī sistēma kavē fibrīnu, kas inhibē enzīmu trombīnu.
Fibrinolītiskajā procesā iesaistītais aktīvais enzīms ir plazmīns, kas veidojas aktivācijas faktora ietekmē, kas atbrīvojas no endotēlija šūnām.
Lai labāk izprastu šo tēmu, atbildēsim uz jautājumu: fibrinolītiskais efekts - kas tas ir un kā to saprast? Šādu zāļu iedarbība ir vērsta uz asins recekļu ātru rezorbciju. Atšķirībā no koagulantiem, tie ir paredzēti, lai novērstu problēmu, nevis novērstu to.
Narkotiku klasifikācija
Pastāv divas galvenās fibrinolītisko līdzekļu klases: tieša un netieša darbība. Pirmie ir fibrinolīzes aktivatori, un otrs ir streptokināze un urokināze. Apsveriet šo fibrinolītisko vielu klasifikāciju sīkāk:
- Fibrinolīzes aktivators. Šo trombolītisko zāļu grupu lieto akūtu miokarda infarktu, cerebrovaskulāras trombozes insultu un plaušu emboliju. Akūta miokarda infarkta gadījumā audu aktivatori parasti ir labāki par streptokināzi.
- Streptokināze. Streptokināzi un anistroplāzi lieto akūtu miokarda infarktu, artēriju un vēnu trombozi un plaušu emboliju. Šie savienojumi ir antigēniski, jo tie ir iegūti no streptokoku baktērijām.
- Urokināze. Urokināzi dažreiz sauc par urīna plazminogēna aktivatoru, jo to ražo nieres un tas ir urīnā. Tam ir ierobežots klīniskais pielietojums, jo, tāpat kā streptokināze, tas izraisa ievērojamu fibrinogenolīzi; Lieto plaušu embolijas ārstēšanai.
Kad pieteikties
Fibrinolītiskā terapija ir apstiprināta insulta un sirdslēkmes ārkārtas ārstēšanai.
Visbiežāk lietotā trombolītiskās terapijas zāles ir fibrinolīzes aktivators, bet citas šīs grupas zāles var veikt šo funkciju.
Ideālā gadījumā pacientam šīs zāles jāsaņem pirmo 30 minūšu laikā pēc ierašanās slimnīcā. Šādos gadījumos šīs zāles ir paredzētas ātrai fibrinolītiskai iedarbībai.
Sirdslēkmes
Asins receklis var bloķēt sirds artērijas. Tas var izraisīt sirdslēkmi, kad daļa sirds muskuļa mirst skābekļa trūkuma dēļ. Tādējādi trombolītiskie līdzekļi ātri izšķīdina lielu recekli.
Tas palīdz atjaunot asins plūsmu uz sirdi un novērst sirds muskuļa bojājumus. Vislabākos rezultātus var sasniegt, ja zāles ievada 12 stundu laikā pēc sirdslēkmes sākuma.
Zāle vairumā cilvēku atjauno asins plūsmu uz sirdi. Tomēr dažiem pacientiem asins plūsma var nebūt pilnīgi normāla, un šajā sakarā var novērot sirds muskuļu bojājumus.
Insults
Vairums insulta gadījumu rodas, kad asins recekļi nonāk smadzenēs un bloķē asins plūsmu uz šo zonu.
Šādos gadījumos fibrinolītiskos līdzekļus var izmantot arī, lai ātri izšķīdinātu recekli.
Dozēšana 3 stundu laikā pēc pirmo insulta simptomu parādīšanās var palīdzēt novērst smadzeņu bojājumus un invaliditāti.
Šīs zāles lieto arī asins fibrinolītiskās aktivitātes mazināšanai.
Šādos gadījumos organisms nespēj novērst asins recekļu veidošanos, tāpēc tai ir nepieciešama medicīniskā palīdzība.
Tas ir svarīgi! Lai gan trombolīze parasti ir veiksmīga, ārstēšana nespēj izšķīdināt asins recekļus aptuveni 25% pacientu. Vēl 12% pacientu pēc tam ir pakļauti asins recekļu veidošanās vai asinsvadu aizsprostošanās tendencei.
Pat ja trombolīze izdodas, fibrinolītiskie līdzekļi nespēj labot audus, kas jau ir bojāti asinsrites traucējumu dēļ. Tādējādi pacientam var būt nepieciešama turpmāka ārstēšana, lai novērstu asins recekļu cēloņus un atjaunotu bojātus audus un orgānus.
Kontrindikācijas un blakusparādības
Asiņošana ir visizplatītākais risks, kas saistīts ar narkotiku lietošanu. Tas var būt arī dzīvībai bīstams. Neliela asiņošana no smaganām vai deguna var rasties aptuveni 25% pacientu, kas lieto zāles. Smadzeņu asiņošana notiek aptuveni 1% gadījumu.
Tas ir tāds pats risks pacientiem ar insultu un sirdslēkmi. Asiņošana bieži tiek novērota kateterizācijas vietā, lai gan ir iespējama kuņģa-zarnu trakta un smadzeņu asiņošana. Tādēļ pacienti, kas ir cietuši traumas vai kuriem ir bijusi smadzeņu asiņošana, parasti nav parakstīti fibrinolītiskie līdzekļi.
Papildus nopietnam iekšējās asiņošanas riskam ir iespējamas arī citas blakusparādības, piemēram:
- zilumi uz ādas;
- asinsvadu bojājumi;
- asins recekļu migrācija uz citu asinsvadu sistēmas daļu;
- nieru bojājumi pacientiem ar diabētu vai citu nieru slimību.
Lai gan fibrinolītiskie līdzekļi var droši un efektīvi uzlabot asins plūsmu un novērst simptomus daudziem pacientiem bez invazīvas operācijas, tie nav ieteicami visiem.
Šādas zāles ir aizliegtas pacientiem, kas lieto asins atšķaidītājus, kā arī cilvēkiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Šie nosacījumi ietver:
- augsts spiediens;
- asiņošana vai smags asins zudums;
- hemorāģiskā insults no asiņošanas smadzenēs;
- smaga nieru slimība;
- nesenā darbība.
Narkotiku saraksts
Runājot par fibrinolītiskām zālēm, saraksts var būt diezgan plašs, mēs tikai izsaucam dažus no tiem.
Visbiežāk sastopamās fibrinolītisko preču zīmes ir šādas:
Gandrīz visas šīs zāles ir pieejamas pēc receptes, jo tām ir plašs kontrindikāciju un blakusparādību klāsts, un tādēļ tās var kaitēt organismam.
Nekādā gadījumā nevar lietot šīs zāles bez ārsta receptes.
Secinājums
Ja Jums ir aizdomas par sirdslēkmes vai insulta simptomiem, Jums jāsazinās ar ātrās palīdzības mašīnu pēc iespējas ātrāk, bet jūs nekad nevarat sevi dziedināt. Tevi svētī!
Fibrinolītisko zāļu saraksts
FIBRINOLĪTISKIE RISINĀJUMI (fibrīna-j-grieķu līzes izšķīdināšana, iznīcināšana) - zāles, kas izšķīst vai veicina fibrīna pavedienu izšķīdināšanu, un izraisa svaigu un vēl neapstrādātu asins recekļu rezorbciju. Fibrinolītiskos līdzekļus izmanto trombembolisku komplikāciju profilaksei un ārstēšanai.
Fibrinolītiskie līdzekļi parasti tiek sadalīti narkotikās ar tiešu un netiešu darbību. Tiešās darbības fibrinolītiskās zāles ietver vielas, kas tieši ietekmē asins fibrinolītisko sistēmu in vitro un in vivo. Fibrinolītisko līdzekļu netiešā iedarbība ar rezorbcijas iedarbību atbrīvo endogēnās vielas, kas aktivizē fibrinolītisko sistēmu. Ar fibrinolītiskie tiešu pasākumu ietver tādus aktivatori fibrinolīzei (cm.) Kā strentokinaza, staphylokinase, urokināze, streptoliaza (streptaza), fibrinolītisku fermentu fibrinolizin, proteolītiskie fermenti (cm.): (. Cm) tripsīna (. Cm), chymotrypsin Trombolitin (tricīna un heparīna komplekss), kā arī sēņu proteāžu preparāti (aspergilīns, triholizīns uc).
Fibrinolītiskos fermentus saturošus līdzekļus lieto ne tikai atsevišķu vielu veidā, bet arī tā saucamo imobilizēto fermentu veidā. Pēdējiem ir ilgstoša iedarbība un tie spēj nodrošināt kontrolējamu zāļu vielas nogulsnēšanos attiecīgajos orgānos un audos, nepalielinot tā koncentrāciju vispārējā cirkulācijā. Starp imobilizētajiem ūdenī šķīstošajiem fibrinolītiskajiem līdzekļiem ir vietējais streptodekazas preparāts, kas satur streptokināzi.
Netiešo fibrinolītisko līdzekļu grupā ietilpst sintētiskas un dabiskas izcelsmes vielas, kas aktivizē fibrinolīzi, atbrīvojot profibrinolizīna (plazminogēna) aktivatorus no asinsvadu vai leikocītu sienām. Netiešai fibrinolītiskajai iedarbībai var būt daži vazodilatatori, piemēram, nikotīnskābe (skatīt), tā atvasinājumi. Netiešs veids, kā aktivizēt fibrinolīzi, arī adrenalīns (skatīt), acetilholīns (skatīt), vielas, kas veicina histamīna izdalīšanos (skatīt), pirogēni baktēriju lipopoliaharīdi, piemēram, pirohepa (skatīt).
No daudzajām vielām, kurām piemīt fibrinolītisko līdzekļu īpašības, medicīnas praksē trombozes ārstēšanai tika izmantots ierobežots skaits zāļu. Viens no aktīvākajiem starp tiem ir cilvēka asins plazmas dabiskā enzīma, fibrinolizīna, kas sašķeļ fibrīnu un fibrinogēnu, sagatavošana. Tā sadala šādas peptīdu saites, kuru hidrolīze izraisa ātru fibrīna molekulas atdalīšanos ūdenī šķīstošos fragmentos (fibrinopeptīdi). Turklāt tas var iznīcināt glikagona peptīdu saites organismā (5-laktoglobulīns, augšanas hormons, asins koagulācijas faktori V, VII, X un XII, daži seruma komplementa komponenti uc). Tomēr šīs īpašības parādās lielās fibrinolizīna koncentrācijās. trombīna izraisīta inhibējošā iedarbība uz trombocītu agregāciju Fibrinolizīns ietekmē kinīna sistēmu, kurai pievienojas aktīva pinea veidošanās (skatīt).
Dažādu fibrinolīzes aktivētāju darbības mehānismi atšķiras. Tādējādi streptokināzes aktivējošā iedarbība tiek veikta trīs dažādos veidos: veidojot kompleksu ar plazminogēnu, veidojot kompleksu ar īpašu proaktivatoru, kā arī streptokināzes tiešo iedarbību uz plazminogēna molekulu. Urokināze izraisa iekšējās arginil-valīna peptīda saites sašķelšanos plazminogēna molekulā un plazminu molekulu veidošanos. Stafilokināze aktivizē plazminogēnu, veicot konformācijas izmaiņas proenzīma molekulā, atbrīvojot fermenta aktīvo centru. Trypsīns aktivizē plazminogēnu, proteolītiski sadalot peptīdu saites, un aktīvi sadala fibrīna virzienus.
Streptokināze un urokināze spēj iekļūt trombā un aktivizēt fibrīnā adsorbēto profibrinolizīnu. Trombu līze streptokināzes un urokināzes ietekmē ir process, kurā rumam ir svarīga loma gan eksogēnā, gan endogēnā fibrīna pavedienu līzē. Turpretim fibrinolizīna trombolītiskā iedarbība attīstās galvenokārt gar trombu malām. Asins recekļu centrālās daļas ir rezistentas pret fibrinolizīnu. Iespējams, ka tas zināmā mērā ir saistīts ar vielu molekulmasas (masas) atšķirībām un to spēju iekļūt trombā.
Streptokināzes un urokināzes iedarbībā uz ķermeni pastāv ievērojamas atšķirības. Streptokināze ir svešķermeņi ķermenim, tāpēc, atkārtoti ievadot, tas var izraisīt alerģiskas reakcijas. Parasti pēc 1-2 nedēļām pēc pirmās streptokināzes infūzijas ievērojami palielinās antistreptokināzes titrs, sasniedzot maksimumu pēc 3-4 nedēļām. Pēc četriem mēnešiem to saturs samazinās līdz sākotnējam līmenim. Šajā sakarā šīs zāles var atkārtoti lietot ne agrāk kā 3 mēnešus pēc pirmās injekcijas atbilstošās devās un pievienojot kortikosteroīdus. Lai noteiktu ķermeņa paaugstināto jutību pret streptokināzi, varat izmantot antitreptokināzes antivielu titra definīciju.
Urokināze ir viela, kas saistīta ar cilvēka ķermeņa endogēnajām vielām, un tāpēc nerada streptokināzei raksturīgas alerģiskas reakcijas.
Proteolītisko fermentu preparātiem (triptīnam uc) ir spēcīga trombolītiska iedarbība. Tomēr, ievadot parenterāli, tās izraisa nopietnas komplikācijas, tostarp dažādu koagulācijas faktoru, hemorāģisko parādību iznīcināšanu, kas ierobežo iespēju izmantot šādas zāles rezorbcijas iedarbībai.
Viena no metodēm, lai palielinātu fibrinolītisko līdzekļu terapeitisko efektivitāti un samazinātu toksicitāti, ir to reģionālā intravaskulāra injekcija trombu atrašanās vietas apgabalā. Tas nodrošina augstu fibrinolītisko līdzekļu koncentrāciju trombu apvidū, un zema koncentrācija vispārējā cirkulācijā ļauj izvairīties no nevēlamām komplikācijām. E. Čazova un kolēģu darbs (1981) parādīja iespēju ieviest trombolītiskās vielas, izmantojot īpašu katetru, pat koronāro artēriju mutēs.
Vēl viena metode, kā palielināt sēnīšu proteolītisko zāļu trombolītisko aktivitāti un drošību, ir papildu sēnīšu proteāžu proteīnu frakcionēšana. Tajā pašā laikā ir iespējams iegūt specifiskāku fibrinolīzi un mazāk toksiskus proteāzes. Pētījuma par ģenētisko variabilitāti un mikroorganismu mutantu atlasi, kas ir specifiskāku fibrinolītisko vielu ražotāji, var kalpot tam pašam mērķim.
Galvenās fibrinolītisko līdzekļu lietošanas indikācijas ir perifēro asinsvadu trombembolija, īpaši ekstremitāšu dziļās vēnas, plaušu artērijas, acu asinsvadi, akūta miokarda infarkts, akūta tromboflebīts, hroniskas tromboflebīta paasināšanās. Fibrinolītisko līdzekļu lietošana smadzeņu asinsvadu trombozei sarežģī diagnozes grūtības. Ārstēšana tiek veikta tikai gadījumos, kad nav šaubu, ka pacientam ir trombotisks insults. Trombembolijas ārstēšanā ieteicams kombinēt fibrinolītisku līdzekļu lietošanu ar antikoagulantiem un trombocītu agregācijas inhibitoriem. Trombozes ārstēšanas efektivitāte, lietojot fibrinolītiskos līdzekļus, lielā mērā ir atkarīga no laika, kas pagājis kopš trombu rašanās, trombu lieluma un lokalizācijas, tās atgrūšanas pakāpes, fibrinogēna koncentrācijas asinīs, sirds un asinsvadu sistēmas stāvokļa utt. fibrinolītisko līdzekļu iedarbība ilgāk nekā arteriālā trombi. Miokarda infarkta gadījumā fibrinolītisko līdzekļu lietošana bieži vien ir saistīta ar pretsāpju iedarbību. Sāpju mazināšanas mehānisms ir saistīts ar fibrinolītisko līdzekļu spazmolītisko iedarbību, koronāro asinsrites tilpuma palielināšanos, sekundāro asins recekļu iznīcināšanu, mikrocirkulācijas uzlabošanos un išēmijas samazināšanos nekrozes centrā.
Fibrinolītisko līdzekļu pārdozēšanas gadījumā vai palielinot organisma atbildes reakciju pret to ievadīšanu, kā antagonisti tiek izmantoti fibrinolīzes inhibitori no dabīgiem proteāzes inhibitoriem, piemēram, panthripīns (skatīt), contrycal, ingitril, trasilols (skatīt) uc, kā arī dažas sintētiskās narkotikas. piemēram, aminokapronskābe (skat.), naraaminometilbenzoskābe (Amben), para-aminometil-lcikloheksānkarbonskābe uc Ja nepieciešams, izmanto arī fibrinogēnu (skatīt).
Kontrindikācijas fibrinolītisko zāļu lietošanai ir hemorāģiskā diatēze, asiņošana, atklātas brūces, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas, nefrīts, hepatīts, fibrinogenopēnija, plaušu tuberkuloze akūtā formā, staru slimība. Relatīvās kontrindikācijas ir smadzeņu asinsvadu bojājumi augstā asinsspiediena, smagas aterosklerozes un sirds un asinsvadu dekompensācijas fonā un cukura diabēts. Fibrinolītisko zāļu, jo īpaši streptokināzes, iecelšana grūtniecēm nav ieteicama (pirmajās 18 grūtniecības nedēļās), jo trofoblastu fibrīna slānis var tikt izjaukts, kas izraisa priekšlaicīgu placentas atdalīšanos.
Bibliogrāfija: faktiskās hemostaspoloģijas problēmas, ed. B. V. Petrovska et al., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou ar aptuveni Yu B. un Bokarev I. N. Trombozes un asiņošanas ārstēšana iekšējo slimību klīnikā, M., 1976; Mali-ko ar to un y P. II. un Kozlovs V. A. A un tuko un gul ltn un I un tromboliticheskoy a utaperapiya operācijā, M., 1976; C azo E. II. un L a līdz i! un KM antikoagulanti un fibrinolītiskie līdzekļi, M., 1977, B. K. M. Lakin.