Tiešas darbības antikoagulanti: indikācijas un kontrindikācijas. Pārskats par līdzekļiem

Antikoagulanti ir viena no narkotiku grupām, kas ietekmē asins koagulācijas sistēmu, novēršot asins recekļu veidošanos asinsvados. Atkarībā no darbības mehānisma šīs zāles parasti iedala divās apakšgrupās: tiešie un netiešie antikoagulanti. Zemāk mēs runājam par pirmo antikoagulantu grupu - tiešu rīcību.

Asins koagulācijas sistēma: pamata fizioloģija

Asins koagulācija ir fizioloģisko un bioķīmisko procesu kombinācija, kuras mērķis ir apturēt agrāk sākto asiņošanu. Tā ir organisma aizsargājoša reakcija, novēršot masveida asins zudumu.

Asins koagulācija notiek divos posmos:

• primārā hemostāze;
• fermentu koagulāciju.

Primārā hemostāze

Šajā sarežģītajā fizioloģiskajā procesā ir iesaistītas trīs struktūras: asinsvadu siena, centrālā nervu sistēma un trombocīti. Kad tvertnes siena ir bojāta un sākas asiņošana, gludie muskuļi, kas atrodas tajā ap perforācijas vietu, tiek saspiesti un asins spazmas. Šī notikuma raksturs ir reflekss, tas ir, tas notiek nejauši pēc atbilstoša nervu sistēmas signāla.

Nākamais solis ir trombocītu saķere ar vietu asinsvadu sienas bojājumiem un agregācija (savienošana) starp tām. Pēc 2-3 minūtēm asiņošana apstājas, jo traumas vieta ir aizsērējusi ar asins recekli. Tomēr šis trombs joprojām ir vaļīgs, un asins plazma traumas vietā joprojām ir šķidrs, tāpēc noteiktos apstākļos asiņošana var attīstīties ar jaunu spēku. Primārās hemostāzes nākamās fāzes būtība ir tāda, ka trombocītiem tiek veikta virkne metamorfozes, kā rezultātā atbrīvojas no tiem 3 koagulācijas faktori: to mijiedarbība noved pie trombīna parādīšanās un sāk virkni ķīmisko reakciju - enzīmu koagulāciju.

Enzīmu koagulācija

Kad asinsvadu bojājumu zonā parādās trombīna pēdas, sākas audu koagulācijas faktoru mijiedarbības reakciju kaskāde, parādās vēl viens faktors - tromboplastīns, kas mijiedarbojas ar speciālu protrombīnu, veidojot aktīvu trombīnu. Šī reakcija notiek arī ar kalcija sāļu piedalīšanos, veidojas trombīns, kas mijiedarbojas ar fibrinogēnu un fibrīnu, kas ir nešķīstoša viela - tās šķiedras nogulsnējas.

Nākamais posms ir asins recekļu saspiešana, kas tiek panākta, saspiežot, saspiežot, kā rezultātā tiek atdalīts caurspīdīgs, šķidrs serums.
Un pēdējais posms ir iepriekš izveidotas trombas izšķīdināšana vai līze. Šī procesa laikā daudzas vielas savstarpēji mijiedarbojas, un rezultāts ir fibrinolizīna fermenta parādīšanās asinīs, iznīcinot fibrīna pavedienu un pārveidojot to par fibrinogēnu.
Jāatzīmē, ka daļa no koagulācijas procesos iesaistītajām vielām veidojas aknās, tieši piedaloties K vitamīnam: šī vitamīna trūkums izraisa koagulācijas procesu traucējumus.

Indikācijas un kontrindikācijas tiešās darbības antikoagulantu lietošanai

Izmantojiet šīs grupas narkotikas šādās situācijās:

• novērst asins recekļu veidošanos vai ierobežot to lokalizāciju dažādu ķirurģisku iejaukšanās laikā, jo īpaši sirdī un asinsvados;
• progresējošas stenokardijas gadījumā un akūtas miokarda infarkta gadījumā;
• ar dziļo vēnu un perifēro artēriju, smadzeņu, acu, plaušu artēriju emboliju un trombozi;
• ar izplatītu intravaskulāru koagulāciju;
• lai novērstu asins recēšanu vairākos laboratorijas izmeklējumos;
• lai saglabātu pazeminātu asins recēšanu hemodialīzes vai kardiopulmonālās apvedceļa laikā.

Katram no tiešās darbības antikoagulantiem ir savas kontrindikācijas lietošanai, galvenokārt:

Ir ieteicams būt uzmanīgiem, izrakstot šos medikamentus ļoti noplicinātiem pacientiem grūtniecības laikā, pirmo 3-8 dienu laikā pēc dzemdībām vai operācijas, ja Jums ir augsts asinsspiediens.

Tiešās darbības antikoagulantu klasifikācija

Atkarībā no struktūras struktūras un darbības mehānisma šīs grupas narkotikas ir iedalītas 3 apakšgrupās:

• nefrakcionēti heparīna preparāti (heparīns);
• zema molekulmasa heparīna zāles (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparīns un citi);
• heparinoīdi (sulfodeksīds, pentozāna polisulfāts);
• tiešie trombīna inhibitori - hirudīna zāles.

Nefrakcionēti heparīna preparāti

Šīs narkotiku klases galvenais pārstāvis ir pats heparīns.
Šīs zāles antitrombotiskā iedarbība ir tās ķēžu spēja inhibēt galveno asins koagulācijas fermentu, trombīnu. Heparīns saistās ar koenzīmu - antitrombīnu III, kā rezultātā tā aktīvāk saistās ar plazmas koagulācijas faktoru grupu, samazinot to aktivitāti. Ieviešot heparīnu lielā devā, tas arī kavē fibrinogēna pārveidošanos par fibrīnu.

Papildus iepriekš minētajai vielai ir vairākas citas sekas:

• palēnina trombocītu, leikocītu un sarkano asins šūnu agregāciju un saķeri;
• samazina asinsvadu caurlaidības pakāpi;
• uzlabo asinsriti blakus esošajos kuģos, nodrošinājumos;
• samazina asinsvadu sieniņu spazmas.

Heparīnu ražo injekcijas šķīduma veidā (1 ml šķīduma satur 5000 U aktīvo vielu), kā arī želeju un ziedu veidā lokālai lietošanai.

Heparīnu ievada subkutāni, intramuskulāri un intravenozi.

Zāles iedarbojas ātri, bet, diemžēl, salīdzinoši īsi - ar vienu intravenozu injekciju, tā sāk darboties gandrīz uzreiz un iedarbība ilgst 4-5 stundas. Ievadot muskuļos, efekts attīstās pēc pusstundas un ilgst līdz 6 stundām, subkutāni, attiecīgi pēc 45-60 minūtēm un līdz 8 stundām.

Heparīnu bieži ordinē ne tikai atsevišķi, bet kombinācijā ar fibrinolītiskiem līdzekļiem un antitrombocītu līdzekļiem.
Devas ir individuālas un atkarīgas no slimības rakstura un smaguma, kā arī no tā klīniskajām izpausmēm un laboratorijas parametriem.

Heparīna iedarbība jākontrolē, nosakot APTT - aktivētu daļēju tromboplastīna laiku - vismaz reizi divās dienās pirmajā terapijas nedēļā un pēc tam retāk - reizi 3 dienās.

Tā kā hemorāģiskā sindroma attīstība ir iespējama, ieviešot šo narkotiku, tā ir jāievada tikai slimnīcā, pastāvīgā medicīniskā personāla uzraudzībā.
Papildus hemorāģijām, heparīns var izraisīt alopēcijas, trombocitopēnijas, hiper aldosteronisma, hiperkalēmijas un osteoporozes attīstību.

Heparīna preparāti vietējai lietošanai ir Lioton, Linoven, Thrombophob un citi. Tās tiek izmantotas profilaksei, kā arī hroniskas vēnu nepietiekamības sarežģītai ārstēšanai: tās novērš asins recekļu veidošanos apakšējo ekstremitāšu sēnīšu vēnās, kā arī samazina ekstremitāšu pietūkumu, novērš to smagumu un mazina sāpju smagumu.

Zema molekulārā heparīna preparāti

Tā ir jauna paaudze ar heparīna īpašībām, bet ar vairākām labvēlīgām īpašībām. Inaktivējot Xa faktoru, tie visticamāk samazina asins recekļu risku, bet to antikoagulanta aktivitāte ir mazāk izteikta, kas nozīmē, ka asiņošana ir mazāka. Turklāt zemas molekulmasas heparīni absorbējas labāk un ilgst ilgāk, tas ir, lai sasniegtu efektu, ir nepieciešama mazāka zāļu deva un mazāks injekciju skaits. Bez tam, tie izraisa osteoporozi un trombocitopēniju tikai ārkārtējos gadījumos, ļoti reti.

Zemo molekulmasu heparīnu galvenie pārstāvji ir dalteparīns, Enoksaparīns, Nadroparīns, Bemiparīns. Apsveriet katru no tiem sīkāk.

Dalteparīns (Fragmin)

Asins recēšana nedaudz palēninās. Samazina agregāciju, praktiski neietekmē saķeri. Turklāt zināmā mērā tam piemīt imūnsupresīvas un pretiekaisuma īpašības.
Pieejams injekciju šķīduma veidā.

Zāles injicē vēnā vai subkutāni. Intramuskulāra injekcija ir aizliegta. Atbilstoši shēmai, atkarībā no slimības un pacienta smaguma. Dalteparīna lietošana var izraisīt trombocītu līmeņa samazināšanos asinīs, asiņošanas attīstību, kā arī lokālas un vispārējas alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācijas ir līdzīgas citām tiešās darbības antikoagulantu grupas (iepriekš uzskaitītajām) zālēm.

Enoksaparīns (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pēc subkutānas ievadīšanas ātri un pilnīgi uzsūcas asinīs. Maksimālā koncentrācija tiek konstatēta 3-5 stundu laikā. Pusperiods ir lielāks par 2 dienām. Izdalās ar urīnu.

Pieejams injekciju šķīduma veidā. To parasti injicē subkutāni vēdera sienas rajonā. Ievadītā deva ir atkarīga no slimības.
Blakusparādības ir standarta.
Nelietojiet šīs zāles pacientiem, kuriem ir bronhu spazmas.

Nadroparīns (Fraxiparin)

Papildus tiešai antikoagulantu iedarbībai, tai ir arī imūnsupresīvi, kā arī pretiekaisuma īpašības. Turklāt tas samazina β-lipoproteīnu un holesterīna līmeni asinīs.
Pēc subkutānas ievadīšanas tas gandrīz pilnībā absorbējas, maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek novērota pēc 4-6 stundām, pusperiods ir 3,5 stundas primārajā un 8-10 stundas pēc atkārtotas nadroparīna lietošanas.

Parasti injicē vēdera šķiedru: subkutāni. Lietošanas biežums ir 1-2 reizes dienā. Dažos gadījumos tiek lietots intravenozs ievadīšanas veids asins koagulācijas parametru kontrolē.
Deva ir noteikta atkarībā no patoloģijas.
Blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas citām šīs grupas zālēm.

Bemiparīns (Cybor)

Tam ir izteikta antikoagulanta un mērena hemorāģiska iedarbība.

Pēc subkutānas ievadīšanas zāles ātri un pilnībā uzsūcas asinīs, kur tā maksimālā koncentrācija tiek konstatēta pēc 2-3 stundām. Zāles pusperiods ir 5-6 stundas. Attiecībā uz šodienas audzēšanas metodi nav informācijas.

Formas izdalīšanās - šķīdums injekcijām. Lietošanas veids ir subkutāna.
Devas un terapijas ilgums ir atkarīgi no slimības smaguma.
Blakusparādības un kontrindikācijas ir uzskaitītas iepriekš.

Nav ieteicams lietot šo zāļu vienlaicīgi ar citiem antikoagulantiem, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, sistēmiskiem glikokortikoīdiem un dekstrānu: visas šīs zāles pastiprina bemiparīna iedarbību, kas var izraisīt asiņošanu.

Heparinoīdi

Tā ir pussintētiskas izcelsmes mukopolizaharīdu grupa, kurai piemīt heparīna īpašības.
Šīs klases zāles darbojas tikai uz Xa faktoru neatkarīgi no angiotenzīna III. Tiem ir antikoagulanta, fibrinolītiska un lipīdu samazinoša iedarbība.

Parasti tos lieto, lai ārstētu pacientus ar angiopātijām, ko izraisa paaugstināts glikozes līmenis asinīs: cukura diabēta gadījumā. Turklāt tie tiek izmantoti, lai novērstu trombozi hemodialīzes laikā un ķirurģisku operāciju laikā. Tos izmanto arī akūtu, subakūtu un hronisku aterosklerotisku, trombotisku un trombembolisku slimību gadījumā. Stiprināt stenokardijas pacientu ārstēšanas antianginālo iedarbību (ti, samazināt sāpju smagumu). Šīs grupas narkotiku galvenie pārstāvji ir sulfodeksīns un pentozāna polisulfāts.

Sulodeksīns (Wessel Due F)

Pieejams kapsulu un injekciju šķīduma veidā. Ieteicams ievadīt intramuskulāri 2-3 nedēļas, pēc tam iekšķīgi lietojot vēl 30-40 dienas. Ārstēšanas kurss ir 2 reizes gadā un biežāk.
Lietojot zāles, ir iespējama slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, hematomas injekcijas vietā un alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācijas ir izplatītas heparīna zālēm.

Pentozāna polisulfāts

Izšķīdinātās tabletes un šķīdumu injekcijām.
Ievadīšanas veids un deva ir atkarīga no slimības īpašībām.
Norīšana tiek absorbēta nelielos daudzumos: tā biopieejamība ir tikai 10%, subkutānas vai intramuskulāras ievadīšanas gadījumā biopieejamība ir 100%. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta 1-2 stundas pēc norīšanas, tā eliminācijas pusperiods ir vienāds ar dienu vai vairāk.
Pārējā zāļu daļa ir līdzīga citām antikoagulantu grupas zālēm.

Hirudīna preparāti

Viela, ko izdala dēles siekalu dziedzeri - hirudīns - ir līdzīga heparīna zālēm un ir antitrombotiskām īpašībām. Tās darbības mehānisms ir tieši saistīties ar trombīnu un neatgriezeniski to inhibēt. Tam ir daļēja ietekme uz citiem asinsreces faktoriem.

Ne tik sen tika izstrādāti preparāti, kuru pamatā ir hirudīns - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, bet tie netika plaši izmantoti, tāpēc to lietošanā vēl nav uzkrāta klīniskā pieredze.

Mēs vēlētos atsevišķi pateikt par divām salīdzinoši jaunām zālēm ar antikoagulantu - tas ir fondaparinukss un rivaroksabāns.

Fondaparinukss (Arixtra)

Šīm zālēm ir antitrombotiska iedarbība, selektīvi inhibējot faktoru Xa. Kad fondaparinukss iekļūst organismā, tas saistās ar antitrombīnu III un palielina Xa faktora neitralizāciju vairākos simtos reižu. Rezultātā asinsreces process tiek pārtraukts, trombīns netiek veidots, tāpēc asins recekļi nevar veidoties.

Ātri un pilnīgi uzsūcas pēc subkutānas ievadīšanas. Pēc vienreizējas zāļu injekcijas tā maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta pēc 2,5 stundām. Asinīs tas saistās ar antitrombīnu II, kas nosaka tā iedarbību.

Izmainīts galvenokārt ar urīnu. Pusperiods ir no 17 līdz 21 stundām atkarībā no pacienta vecuma.

Pieejams injekciju šķīduma veidā.

Ievadīšanas veids ir subkutāna vai intravenoza. Intramuskulāri nepiemēro.

Zāļu devas ir atkarīgas no patoloģijas veida.

Pacientiem ar samazinātu nieru darbību ir nepieciešama Arikstry devas pielāgošana atkarībā no kreatinīna klīrensa.

Pacienti ar izteiktu aknu funkcijas samazināšanos, zāles tiek lietotas ļoti uzmanīgi.
To nedrīkst lietot vienlaicīgi ar zālēm, kas palielina asiņošanas risku.

Rivaroksabāns (Xarelto)

Šai zālēm ir augsta selektivitāte pret faktoru Xa, kas inhibē tā aktivitāti. To raksturo augsta biopieejamība (80-100%), ja to lieto iekšķīgi (tas ir, tas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, ja to lieto iekšķīgi).

Maksimālā rivaroksabāna koncentrācija asinīs tiek konstatēta 2-4 stundu laikā pēc vienas norīšanas.

Izvadīts no ķermeņa uz pusi ar urīnu, pusi ar fekāliju masu. Pusperiods ir 5-9 līdz 11-13 stundas, atkarībā no pacienta vecuma.

Form atbrīvot - tabletes.
Ir norīts neatkarīgi no ēdienreizes. Tāpat kā lietojot citus tiešās iedarbības antikoagulantus, zāļu deva ir atkarīga no slimības veida un smaguma.

Rivaroksabana lietošana nav ieteicama pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar dažām pretsēnīšu vai HIV zālēm, jo ​​tie var palielināt Xarelto koncentrāciju asinīs, kas var izraisīt asiņošanu.

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem nepieciešama rivaroksabāna devas pielāgošana.
Sievietēm ar reproduktīvo vecumu ārstēšanas laikā ar šo medikamentu ir jābūt droši aizsargātām no grūtniecības.

Kā redzat, mūsdienu farmakoloģiskā rūpniecība piedāvā ievērojamu tiešo darbību izraisošo antikoagulantu narkotiku izvēli. Nekādā gadījumā, protams, jūs nevarat pašārstēties, visas zāles, to devu un lietošanas ilgumu nosaka tikai ārsts, pamatojoties uz slimības smagumu, pacienta vecumu un citiem nozīmīgiem faktoriem.

Kurš ārsts sazinās

Tiešus antikoagulantus paraksta kardiologs, flebologs, angiologs vai asinsvadu ķirurgs, kā arī hemodialīzes speciālists (nefrologs) un hematologs.

Antikoagulanti: būtiskas zāles

Komplikācijas, ko izraisa asinsvadu tromboze - galvenais sirds un asinsvadu slimību nāves cēlonis. Tāpēc mūsdienu kardioloģijā liela nozīme ir asinsvadu trombozes un embolijas (oklūzijas) attīstības novēršanai. Asins koagulāciju visvienkāršākajā formā var attēlot kā divu sistēmu mijiedarbību: trombocītu (šūnu, kas atbild par asins recekļa veidošanos), un olbaltumvielām, kas izšķīdinātas asins plazmā - koagulācijas faktoros, kas rada fibrīnu. Iegūtais trombs sastāv no trombocītu konglomerāta, kas ir sasaistīts ar fibrīna pavedieniem.

Lai novērstu asins recekļu veidošanos, tiek izmantotas divas zāļu grupas: antitrombocīti un antikoagulanti. Prettrombocītu līdzekļi inhibē trombocītu trombu veidošanos. Antikoagulanti bloķē enzīmu reakcijas, kā rezultātā veidojas fibrīns.

Mūsu rakstā mēs aplūkosim galvenās antikoagulantu grupas, indikācijas un kontrindikācijas to lietošanai, blakusparādības.

Klasifikācija

Atkarībā no lietošanas vietas tiek izdalītas tiešas un netiešas darbības antikoagulanti. Tiešie antikoagulanti inhibē trombīna sintēzi, kavē fibrīna veidošanos no fibrinogēna asinīs. Netiešie antikoagulanti kavē asins koagulācijas faktoru veidošanos aknās.

Tiešie koagulanti: heparīns un tā atvasinājumi, tiešie trombīna inhibitori, kā arī selektīvi Xa faktora inhibitori (viens no asins recēšanas faktoriem). Netiešie antikoagulanti ietver K vitamīna antagonistus.

1. K vitamīna antagonisti:
   • Fenindions (fenilīns);
   • Varfarīns (warfarex);
   • Acenokumarols (syncumar).
2. Heparīns un tā atvasinājumi:
   • Heparīns;
   • Antitrombīns III;
   • Dalteparīns (fragmin);
   • Enoksaparīns (anfibra, hemapaksāns, clexāns, enikss);
   • Nadroparīns (fraxiparīns);
   • Parnaparīns (Fluxum);
   • Sulodeksīds (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparīns (Cybor).
3. Tiešie trombīna inhibitori:
   • Bivalirudīns (angiox);
   • Dabigatrāna eteksilāts (Pradax).
4. Selektīvie faktora Xa inhibitori:
   • Apiksabāns (Eliquis);
   • Fondaparinukss (arixtra);
   • Rivaroksabāns (xarelto).

K vitamīna antagonisti

Netiešie antikoagulanti ir pamats trombotisku komplikāciju profilaksei. To tablešu formu var lietot ilgstoši ambulatorā veidā. Ir pierādīts, ka netiešo antikoagulantu lietošana samazina trombembolisko komplikāciju (sirdslēkmes, insultu) sastopamību priekškambaru mirgošanā un mākslīgā sirds vārsta klātbūtnē.

Fenilīnu pašlaik neizmanto, jo pastāv liels nevēlamu blakusparādību risks. Sincumar iedarbojas ilgstoši un uzkrājas organismā, tāpēc to lieto reti, jo ir grūti kontrolēt terapiju. Visbiežāk sastopamā narkotika no K vitamīna antagonistu grupas ir varfarīns.

Varfarīns atšķiras no citiem netiešajiem antikoagulantiem, pateicoties tās agrīnai iedarbībai (10–12 stundas pēc norīšanas) un ar ātru nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu pie mazām devām vai zāļu izņemšanas.

Darbības mehānisms ir saistīts ar šīs zāles un K vitamīna antagonismu. K vitamīns ir iesaistīts noteiktu asins recēšanas faktoru sintēzes procesā. Varfarīna ietekmē šis process tiek pārtraukts.

Varfarīns ir parakstīts, lai novērstu vēnu asins recekļu veidošanos un veidošanos. To lieto, lai ilgstoši ārstētu priekškambaru fibrilāciju un intrakardiālu trombu. Šādos apstākļos ievērojami palielinās sirdslēkmes un insultu risks, kas saistīts ar asinsvadu bloķēšanu ar atdalītiem tromiem. Varfarīna lietošana palīdz novērst šīs nopietnas komplikācijas. Šīs zāles bieži lieto pēc miokarda infarkta, lai novērstu atkārtotu koronāro katastrofu.

Pēc protēžu sirds vārstuļiem varfarīna lietošana ir nepieciešama vismaz vairākus gadus pēc operācijas. Tas ir vienīgais antikoagulants, ko izmanto, lai novērstu asins recekļu veidošanos uz mākslīgiem sirds vārstiem. Pastāvīga šo zāļu lietošana ir nepieciešama dažiem trombofilijas gadījumiem, jo ​​īpaši pretfosfolipīdu sindromam.

Varfarīnu ordinē paplašinātām un hipertrofiskām kardiomiopātijām. Šīs slimības ir saistītas ar sirds dobumu paplašināšanos un / vai tās sienu hipertrofiju, kas rada priekšnoteikumus intrakardiaka trombu veidošanai.

Ārstējot ar varfarīnu, nepieciešams novērtēt tā efektivitāti un drošību, kontrolējot INR - starptautisko normalizēto attiecību. Šis rādītājs tiek novērtēts ik pēc 4 līdz 8 nedēļām. Ārstēšanas fāzē INR vajadzētu būt 2,0 - 3,0. Šā rādītāja normālās vērtības saglabāšana ir ļoti svarīga asiņošanas novēršanai, no vienas puses, un palielināta asins recēšana, no otras puses.

Daži pārtikas produkti un garšaugi palielina varfarīna iedarbību un palielina asiņošanas risku. Tās ir dzērvenes, greipfrūti, ķiploki, ingvera sakne, ananāsu, kurkuma un citi. Vājināt kālija, Briseles kāposti, ķīniešu kāposti, bietes, pētersīļi, spināti, salāti lapās esošās zāļu antikoagulantās iedarbības. Pacienti, kas lieto varfarīnu, jūs nevarat atteikties no šiem produktiem, bet regulāri tos lietot nelielos daudzumos, lai novērstu pēkšņas zāļu svārstības asinīs.

Blakusparādības ir asiņošana, anēmija, lokāla tromboze, hematoma. Nervu sistēmas darbību var izjaukt ar noguruma, galvassāpes, garšas traucējumu attīstību. Dažreiz ir slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, caureja, aknu darbības traucējumi. Dažos gadījumos āda tiek ietekmēta, parādās pirkstu purpursarkana krāsa, parestēzijas, vaskulīts un ekstremitāšu atdzesēšana. Alerģiska reakcija var rasties nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

Varfarīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā. To nevajadzētu ordinēt jebkādiem nosacījumiem, kas saistīti ar asiņošanas draudiem (traumas, ķirurģija, iekšējo orgānu un ādas čūlas). Nelietojiet to aneurizmām, perikardītam, infekciozam endokardītam, smagu hipertensiju. Kontrindikācija ir nepietiekamas laboratorijas kontroles neiespējamība laboratorijas nepieejamības vai pacienta personības īpašību dēļ (alkoholisms, organizācijas trūkums, senils psihoze uc).

Heparīns

Viens no galvenajiem faktoriem, kas novērš asins recēšanu, ir antitrombīns III. Nefrakcionēts heparīns saistās ar to asinīs un vairākas reizes palielina molekulu aktivitāti. Rezultātā reakcijas, kas vērstas uz asins recekļu veidošanos asinsvados, tiek nomāktas.

Heparīns ir lietots vairāk nekā 30 gadus. Iepriekš tas tika ievadīts subkutāni. Tagad tiek uzskatīts, ka nefrakcionēts heparīns jāievada intravenozi, kas atvieglo terapijas drošību un efektivitāti. Subkutānai ievadīšanai ieteicams lietot zemas molekulmasas heparīnus, kurus mēs apspriedīsim tālāk.

Heparīnu visbiežāk lieto, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas akūtas miokarda infarkta laikā, tostarp trombolīzes laikā.

Laboratorijas kontrole ietver aktivētā daļējā tromboplastīna recēšanas laika noteikšanu. Heparīna terapijas laikā pēc 24–72 stundām tas būtu 1,5–2 reizes lielāks nekā sākotnējais. Ir nepieciešams arī kontrolēt trombocītu skaitu asinīs, lai nepalaistu garām trombocitopēnijas attīstību. Parasti heparīna terapija ilgst 3 līdz 5 dienas, pakāpeniski samazinot devu un atceļot to.

Heparīns var izraisīt hemorāģisko sindromu (asiņošanu) un trombocitopēniju (trombocītu skaita samazināšanos asinīs). Ilgstoša tā lietošana lielās devās ir alopēcijas (alopēcija), osteoporozes un hipoaldosteronisma attīstība. Dažos gadījumos rodas alerģiskas reakcijas, kā arī alanīna aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Heparīns ir kontrindicēts hemorāģiskā sindroma un trombocitopēnijas, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā, asiņošana no urīnceļiem, perikardīts un akūta sirds aneurizma.

Zema molekulmasa heparīni

Dalteparīnu, enoksaparīnu, nadroparīnu, paraparīnu, sulodeksīdu, bemiparīnu iegūst no nefrakcionēta heparīna. Tie atšķiras no pēdējiem ar mazāku molekulu izmēru. Tas palielina narkotiku drošību. Darbība kļūst ilgāka un paredzamāka, tāpēc maz molekulas masas heparīnu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas kontrole. To var veikt, izmantojot fiksētas devas - šļirces.

Zema molekulmasa heparīnu priekšrocība ir to efektivitāte subkutāni ievadot. Turklāt tiem ir ievērojami mazāks blakusparādību risks. Tāpēc šobrīd heparīna atvasinājumi aizvieto heparīnu no klīniskās prakses.

Zema molekulmasa heparīnus lieto, lai novērstu trombembolijas komplikācijas ķirurģisko operāciju un dziļo vēnu trombozes laikā. Tos lieto pacientiem, kuri atrodas uz gultas un kuriem ir augsts šādu komplikāciju risks. Turklāt šīs zāles ir plaši noteiktas nestabilai stenokardijai un miokarda infarktam.

Šīs grupas kontrindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā heparīna. Tomēr blakusparādību smagums un biežums ir daudz mazāks.

Tiešie trombīna inhibitori

Tiešie trombīna inhibitori, kā norāda nosaukums, tieši inaktivē trombīnu. Tajā pašā laikā tie kavē trombocītu darbību. Šo zāļu lietošanai nav nepieciešama laboratorijas uzraudzība.

Bivalirudīnu ievada intravenozi akūtas miokarda infarkta laikā, lai novērstu trombemboliskas komplikācijas. Krievijā šī narkotika vēl nav izmantota.

Dabigatāns (pradaksa) ir tablete, kas samazina trombozes risku. Atšķirībā no varfarīna, tas nesaskaras ar pārtiku. Pētījumi par šo medikamentu tiek veikti ar nemainīgu priekškambaru mirdzumu. Zāles ir apstiprinātas lietošanai Krievijā.

Selektīvie faktora Xa inhibitori

Fondaparinukss saistās ar antitrombīnu III. Šāds komplekss intensīvi inaktivē X faktoru, samazinot trombu veidošanās intensitāti. Viņš tiek iecelts subkutāni akūtu koronāro sindromu un vēnu trombozi, ieskaitot plaušu emboliju. Zāles neizraisa trombocitopēniju un neizraisa osteoporozi. Nav nepieciešama laboratorijas drošības kontrole.

Fondaparinukss un bivalirudīns ir īpaši indicēti pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Samazinot asins recekļu biežumu šajā pacientu grupā, šīs zāles ievērojami uzlabo slimības prognozi.

Fondaparinuksu ieteicams lietot akūtu miokarda infarktu. To nevar lietot tikai ar angioplastiku, jo tas palielina asins recekļu veidošanās risku katetros.

Xa faktora inhibitoru tabletes klīniskie pētījumi.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir anēmija, asiņošana, sāpes vēderā, galvassāpes, nieze, paaugstināta transamināžu aktivitāte.

Kontrindikācijas - aktīva asiņošana, smaga nieru mazspēja, nepanesība pret zāļu sastāvdaļām un infekciozais endokardīts.

Kas ir antikoagulanti. Saraksts, zāļu nosaukumi, blakusparādības, klasifikācija

Cilvēkiem bieži rodas problēmas ar sirds darbību un asinsvadu sistēmu. Profilaksei šo patoloģiju ārstēšana rada narkotikas - antikoagulantus. Kas tas ir, kā un cik daudz tos izmantot, tiek atklāts tālāk.

Kas ir antikoagulanti, darbības princips

Antikoagulantus sauc par zālēm, kas veic plazmas sašķidrināšanas funkciju. Tie palīdz novērst trombotisko mezglu veidošanos, samazina sirdslēkmes, insultu, kā arī venozo un artēriju aizsprostojumu veidošanos.

Jāatzīmē, ka iepriekš izveidojušies asins recekļi nav atjaunoti ar šādu zāļu palīdzību.

Narkotikas ir labi panesamas, veicina to cilvēku veselību, kuriem ir mākslīgie sirds vārsti vai nevienmērīga sirdsdarbība. Ja pacientam ir sirdslēkme vai ir cita sirds slimība (kardiomiopātija), viņš ir parakstījis arī antikoagulantus.

Šādu fondu darbība ir vērsta uz to, lai samazinātu asins koagulācijas spēju (koagulējamība), proti, to ietekme mazina vīrusu, kas var bloķēt asinsvadu locītavu, varbūtību. Ārstēšanas rezultātā tiek samazināts sirdslēkmes vai insulta risks.

Antikoagulanti (tas ir, to izmantošanas īpatnības ir aprakstītas turpmāk) ir iedalītas grupās:

• fizioloģiski - pastāvīgi ražo organisms un iekļūst asinsritē;
• patoloģiski - ja tie tiek atklāti plazmā, tie spēj parādīt jebkuras patoloģijas klātbūtni.

Pirmā grupa ir sadalīta:

• primārais (to sintēze notiek pastāvīgi);
• sekundārais (ražots pēc asins plūsmas faktoru dalīšanas, izšķīdinot fibrīnu tajā).

Primārie dabiskie preparāti

Šī zāļu grupa ir sadalīta:

• inhibitori, kas veidojas fibrīna paš replikācijas dēļ;
• antitrombīns - galvenais plazmas proteīnu faktors;
• antitromboplastīni ir faktors plazmas antikoagulācijas sistēmā.

Ja pacientam ir nosliece uz šo vielu samazināšanu, tad pastāv iespēja, ka viņš var veidot trombozi.

Dabisko primāro zāļu grupa:

Sekundārās fizioloģiskās zāles

Grupu zāles ietver formulu šādām aktīvajām vielām:

1. Antitrombīns I.
2. Antitrombīns IX.
3. XIa un Va rādītāji.
4. Febrinopeptīdi.
5. Auto-2-antikoagulants.
6. Antitromboplastīni.
7. PDF (vielas, kas rodas fibrīna izšķīdināšanas rezultātā).

Patoloģiskie preparāti

Attīstoties nopietnām slimībām asinsritē, veidojas imūnsugu inhibitori, kas darbojas kā specifiskas antivielas. Šādas struktūras ir paredzētas, lai novērstu koagulāciju.

Tie ietver VII, IX faktora inhibitorus. Autoimūnu slimību gaitā asinsritē parādās patoloģisks olbaltumvielu veids. Tiem ir antimikrobiālas īpašības un milzīga ietekme uz koagulācijas faktoriem (II, V, Xa).

Pretplatforma

Zāles samazina tromboksāna sintēzi un ir paredzētas insulta un sirdslēkmes profilaksei, kas var rasties, veidojot līmētus asins recekļus.

Aspirīns ir visizplatītākais un izdevīgākais antiagregants. Bieži vien pacientiem, kuriem ir bijusi krampji, ir noteikts aspirīns. Tas bloķē kondensēto asins veidojumu veidošanos koronārās artērijās. Pēc konsultēšanās ar ārstu ir iespējams lietot šo līdzekli nelielās devās (profilaksei).

Pacientiem, kuri ir nomainījuši insulta un sirds vārstuļu nomaiņu, ir noteikts ADP (adenozīna difosfāta receptoru inhibitori). Šīs zāles injicē vēnā un novērš trombu veidošanos, kas var aizsprostot traukus.

Preparāti trombozei:

Tāpat kā jebkurām citām zālēm, trombocītu agregātu līdzekļiem ir vairākas blakusparādības:

• pastāvīgs nogurums;
• bieža grēmas parādīšanās;
• galvassāpes;
• slikta dūša;
• sāpes vēderā;
• dramatiskas izmaiņas izkārnījumos;
• asins plūsma no deguna.

Ar šādām izpausmēm pacientam jāapmeklē medicīnas speciālists, lai pārdalītu zāles.

Ir arī blakusparādības, kurās nepieciešams pilnībā pārtraukt zāļu lietošanu:

1. Alerģiskas reakcijas (sejas, balsenes, mēles, ekstremitāšu, lūpu, izsitumu) pietūkums.
2. Vemšana, jo īpaši ar asins recekļu klātbūtni.
3. Krēsls ir tumšs vai asiņains.
4. Asins klātbūtne urīnā.
5. Grūti ieelpot un izelpot.
6. Nesaistīta runa.
7. Aritmijas pazīmes.
8. Dzeltenums, runājot uz ādas un acu olbaltumvielām.
9. Savienojumu sāpīgums.
10. Halucinācijas

Dažiem pacientiem ir noteikts laiks pret trombocītu trombocītu samazināšanu, tāpēc viņiem sistemātiski jāieņem asinis, lai pārbaudītu asins recēšanu.

Mutvārdu narkotiku jaunā paaudze

Antikoagulanti (kas tas ir un princips par līdzekļu ietekmi uz šajā pantā aprakstīto struktūru) ir nepieciešami daudzām slimībām. Saskaņā ar statistiku, vairumam no tiem ir vairāki ierobežojumi un blakusparādības. Taču ražotāji likvidē visus negatīvos aspektus, pateicoties tam, viņi atbrīvo jaunus un uzlabotus jaunās paaudzes līdzekļus.

Visiem antikoagulantiem ir gan pozitīvas, gan negatīvas puses. Zinātnieki veic papildu laboratorijas pētījumus par narkotikām, lai vēl vairāk ražotu vispārējus līdzekļus trombozes un ar to saistītu un slimību ārstēšanai. Šādas zāles tiek izstrādātas jaunākiem pacientiem (bērniem) un tiem, kam ir kontrindikācijas to lietošanai.

Mūsdienu zāļu priekšrocības:

• samazinātu spontānas asins plūsmas risku;
• narkotikas darbojas 1,5 stundu laikā;
• vairums cilvēku, kuriem ir ierobežotas norādes par karaspēku, jau var izmantot jaunākus produktus;
• ēdieni un citi medikamenti neietekmē PNP efektivitāti.

Trūkumi PNP:

• nepārtraukta līdzekļu pārbaude;
• šādi līdzekļi būtu jāizdzer nepārtraukti, bez trūkumiem, jo ​​tiem ir īss darbības laiks;
• reti, bet ir nevēlamas blakusparādības, kas saistītas ar sastāvdaļu nepanesību.

PUP sarakstā ir neliels naudas līdzekļu apjoms, jo lielākā daļa no tiem ir pārbaudes stadijā. Viens no jaunajiem produktiem ir Dabigatran, kas ir zema molekulas masa (trombīna inhibitors). Medicīnas speciālisti bieži to paraksta vēnu bloķēšanai (profilakses nolūkos).

Vēl 2 PNP, kurus pacienti ir viegli panesuši, ir Apixaban, Rivaroxaban. To priekšrocība ir tāda, ka terapijas laikā nav nepieciešama asins uzņemšana asinsreces traucējumu riska dēļ. Tie nereaģē uz citām lietotajām zālēm, kas ir viņu priekšrocība. Arī insulta un aritmijas lēkmes ir labi novēršamas.

Antikoagulantu klasifikācija: tieša, netieša darbība

Antikoagulantus (kas ir raksturs un to darbības princips ir apspriests informatīvos nolūkos, tāpēc pašapstrāde ir aizliegta) var iedalīt divās galvenajās apakšgrupās.

Tie ir:

• tieša darbība (spēj rīkoties tieši uz trombīnu, samazinot tā aktivitāti līdz minimumam, tādējādi atšķaidot asinsriti);
• netieša ietekme (ietekmē fermentu sintēzi (sekundāro izcelsmi), kas regulē asins recēšanu).

Zāles labi uzsūcas kuņģa sienās un galu galā izdalās ar urīnu.

• Heparīni (zema molekulmasa).
• Hirudīns.
• Nātrija hidrokrāts.
• Danaparodid.
• Lepirudīns.
• Heparīns.

• Patiesības.
• Monokumarīni.
• Dikumariny.

Herapin grupa

Galvenais un visbiežāk sastopamais tiešās darbības zāļu pārstāvis ir heparīns. Tās sastāvā ietilpst dažāda lieluma sulfatētie glikozaminoglikāni. Tam ir zema biopieejamība.

Zāles mijiedarbojas ar lielu skaitu citu ķermeņa komponentu:

Ārstēšana ar šo medikamentu pilnībā neaizsargā pret trombozi. Ja asins receklis jau ir parādījies un atrodas aterosklerotiskajā plāksnē, tad heparīns nespēj iedarboties uz to.

Heparīna zāles (perorālas tabletes un ziedes ārējai lietošanai:

1. "Venolife".
2. "Heparīns" (injekcija).
3. "Klevarīns".
4. "Heparīna ziede".
5. "Lioton gēls".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptīdi

No oligopeptīdu grupas antikoagulanti (kas tas ir un kā tie ietekmē ķermeni) ietekmē trombīna aktivitāti. Tie ir spēcīgi inhibitori, kas novērš asins recekļu veidošanos. Medicīnisko ierīču aktīvās sastāvdaļas ir apvienotas ar asins koagulācijas faktoriem, mainot to atomu atrašanās vietu.

Dažas grupas zāles:

Šie līdzekļi tiek izmantoti profilaksei:

• sirdslēkmes;
• varikozas vēnas;
• trombembolija;
• reoklusija pēc asinsvadu sieniņu plastiskās ķirurģijas.

Zema molekulmasa heparīni

Zemu molekulmasu heparīniem ir paaugstināts biopieejamais slieksnis un antitrombotiska iedarbība. To izmantošanas procesā ir iespējama hemoroja komplikāciju veidošanās risks. Zāļu sastāvdaļas mēdz ātri uzsūkties un ilgstoši izdalās.

Zāles šajā apakšgrupā pilnībā likvidē faktorus, kas veicina patoloģisku asins recēšanu.

Tie palielina trombīna sintēzi un būtiski neietekmē asinsvadu sieniņu kapacitāti. Preparāti palīdz uzlabot asins plūsmas reoloģiskās īpašības, kā arī pozitīvi ietekmēt asins piegādi visiem orgāniem, kā rezultātā tiek panākta stabila to funkciju stāvoklis.

Zema molekulmasa heparīnu zāļu nosaukumi:

Trombīna inhibitori

Šīs grupas galvenais pārstāvis ir „Grudin”. Tās sastāvā ir olbaltumvielas, kas iegūtas no dēles siekalām (medicīniskā). Tas ir tiešās iedarbības trombīna inhibitors.

Girudīnam ir analogi (Girugen, Girulog). Tie veicina dzīvības saglabāšanu pacientiem, kuri cieš no sirds slimībām. Šīm zālēm ir daudz priekšrocību, salīdzinot ar heparīna grupu. Līdzekļiem ir ilgstoša iedarbība.

Ražotāji sāk atbrīvot iekšķīgas lietošanas formas. Šo līdzekļu izmantošanas ierobežojumi var būt tikai cenu kategorijas dēļ.

"Lepirudīns" (rekombinantā medicīna) bloķē trombīnu un ir paredzēts profilaksei no trombozes. Zāles ir tiešs trombīna inhibitors, veic tā bloķēšanu. Zāles ir paredzētas, lai novērstu miokarda infarktu vai izvairītos no sirds operācijas stenokardijas dēļ.

Hirudīna preparāti

Šīs grupas zālēm ir dažas līdzības ar heparīna grupu, tām ir arī antitrombotiska iedarbība. To sastāvā ir viela, kas tiek ražota dēles - hirudīna siekalās. Tas saistās ar trombīnu un neatgriezeniski to novērš. Arī zāles daļēji ietekmē citus faktorus, kas ietekmē asins recēšanu.

Līdzekļi, kuru pamatā ir hirudīns:

Visas zāles nav tik sen pārdotas, tāpēc to lietošanas pieredze ir neliela.

Netiešo antikoagulantu saraksts: zāļu nosaukumi

Netiešās darbības antikoagulantus (kas aprakstīti iepriekš) apraksta tabulā:

Rīks samazina tauku saturu asinīs, palielinot asinsvadu sieniņu caurlaidību.

Tiešās darbības antikoagulantu saraksts un pārskats

Narkotiku (antikoagulantu) tieša darbība:

• "Heparīna ziede", kas ir pārdošanā 25g mēģenē, tā cena ir no 50 rubļiem., Produktu ražo Krievijas farmācijas uzņēmums.
• "Heparin-Akrikhin", tiek ražots kā gēls ārējai lietošanai, caurules tilpums ir 30 g, ražotājs ir Krievija, un tās izmaksas ir no 230 rubļiem.
• "Trombless", ko ražo Krievijas farmācijas uzņēmums kā gēls ārējai lietošanai, caurules tilpums ir 30 g, šīs zāles izmaksas svārstās no 250 līdz 300 rubļiem.
  
• "Venolife" - želeja ārējai lietošanai, tiek ražota caurules veidā, kuras tilpums ir 40 g, zāļu cena ir aptuveni 350 rubļu.

Kā ārstēšana un profilakse medicīnas speciālisti izraksta zāles, piemēram:

• "Clexane" - injekcija (ko ražo Francijas farmācijas uzņēmums). Zāles bloķē asinsvadu bloķēšanu ar trombiem līdzīgām tapām, maina asins recēšanu vērstu enzīmu sastāvu. Zāļu izmaksas ir 1500 rubļu.
• Faksiparīnu ražo arī Francijas uzņēmums. Aktīvā viela veicina asins retināšanu un samazina asins recekļu risku. Šī ir injicējama narkotika, kas maksā 2200 rubļu.
• "Fragmin" - amerikāņu ražošanas injekcija, kas paredzēta cilvēkiem, kuriem ir asins recekļu risks. Līdzekļu izmaksas - 2000 rubļi.

Indikācijas uzņemšanai

Antikoagulanti tiek parakstīti, ja pastāv trombozes risks un ja:

• ir noticis sirds mazspēja;
• ir mākslīgi implantēti sirds vārsti;
• ir hroniskas stadijas aneurizmas;
• atklāja parietālo trombozi sirdī;
• bija plaša miokarda infarkts.

Dažos gadījumos zāles tiek noteiktas kā profilakse un ārstēšana:

• kāju tromboflebīts;
• varikozas vēnas (varikozas vēnas);
• trombembolija, kas rodas pēc dzemdībām;
• piespiedu stāvoklis pēc operācijām.

Kontrindikācijas

Pirms antikoagulantu lietošanas pacientam jāiziet virkne testu.

Narkotikas ir kontrindicētas:

• aneurizma (intracerebrāla);
• gremošanas trakta slimības (čūla);
• hipertensija (portāls);
• trombocitopēnija;
  
• leikēmijas slimība;
• audzēji (ļaundabīgi);
• nieru darbības traucējumi aknās (nepietiekamība);
• augsts spiediens (vairāk nekā 180/100);
• pārmērīga dzeršana;

Iespējamās blakusparādības

Narkotikas var izraisīt šādus problēmsituācijas pacientiem:

• asins recekļu klātbūtne urīnā;
• tumšas vai melnas izkārnījumi;
• asiņainas plankumi zem ādas;
• ilgi asiņošana;
• asiņošanas smaganas;
• izsaucot vemšanu ar asins svītrām vai asiņainu atgrūšanu;
• sievietēm var mainīties menstruāciju asinsrites raksturs un daudzums (cikla garums un izplūdes daudzums).

Vai man ir vajadzīga ārsta recepte?

Tā kā antikoagulanti ietekmē asins recēšanu, asiņošana var notikt, ja netiek ievēroti uzņemšanas noteikumi (biežāk tie ir iekšējie asiņošana). Ir aizliegts iesaistīties pašapstrādē, sazinieties ar ārstu, kas sniegs detalizētus ieteikumus. No aptiekām šādas zāles pārdod bez ārsta speciālista.

Pants dizains: Oļegs Lozinsky

Video par antikoagulantiem

Antikoagulanti: zāles, darbības mehānisms un galvenās indikācijas:

Antikoagulanti: pārskats par narkotikām, indikāciju lietošana, alternatīvas

Antikoagulanti - zāļu grupa, kas nomāc asins koagulācijas sistēmas darbību un novērš asins recekļu veidošanos fibrīna veidošanās samazināšanās dēļ. Tie ietekmē dažu organismā esošo vielu biosintēzi, kas maina asins viskozitāti un kavē recēšanas procesus.

Antikoagulantus izmanto terapeitiskiem un profilaktiskiem nolūkiem. Tos ražo dažādās zāļu formās: tablešu, injekciju šķīdumu vai ziedes veidā. Tikai speciālists var izvēlēties pareizo medikamentu un tā devu. Nepietiekama terapija var kaitēt organismam un izraisīt nopietnas sekas.

Augstu mirstību no sirds un asinsvadu slimībām izraisa trombozes veidošanās: asinsvadu tromboze tika konstatēta gandrīz katru otro nāvi no sirds patoloģijas autopsijas laikā. Plaši izplatītais nāves un invaliditātes cēlonis ir plaušu embolija un vēnu tromboze. Šajā sakarā kardiologi iesaka sākt lietot antikoagulantus tūlīt pēc sirds un asinsvadu slimību diagnosticēšanas. To agrīna lietošana novērš asins recekļa veidošanos, tā palielināšanos un asinsvadu aizsērēšanu.

Kopš seniem laikiem tradicionālā medicīna izmantoja hirudīnu - slavenāko dabisko antikoagulantu. Šī viela ir daļa no dēles siekalām un tai ir tieša antikoagulanta iedarbība, kas ilgst divas stundas. Pašlaik pacientiem tiek noteiktas sintētiskās narkotikas, nevis dabiskās narkotikas. Ir zināmi vairāk nekā simts antikoagulantu medikamentu nosaukumi, kas ļauj izvēlēties vispiemērotāko, ņemot vērā organisma individuālās īpašības un to kombinētās lietošanas iespējas ar citām zālēm.

Lielākajai daļai antikoagulantu nav iedarbības uz asins recekli, bet gan uz asins koagulācijas sistēmas darbību. Daudzu transformāciju rezultātā tiek nomākti plazmas koagulācijas faktori un trombīna ražošana, kas ir vajadzīgs fibrīna pavedienu veidošanai, kas veido trombotisko trombu. Asins recekļu process palēninās.

Darbības mehānisms

Antikoagulanti iedarbības mehānismā ir sadalīti tiešās un netiešās darbībās:

• "Tiešiem" antikoagulantiem ir tieša iedarbība uz trombīnu un samazinās tā aktivitāte. Šīs zāles ir trombīna inhibitori, protrombīna deaktivatori un inhibē trombozes procesu. Lai izvairītos no iekšējās asiņošanas, ir nepieciešams kontrolēt asins koagulācijas parametrus. Tiešas iedarbības antikoagulanti ātri iekļūst organismā, labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, nonāk aknās ar hematogēnu, iedarbojas uz ārstniecisko iedarbību un izdalās ar urīnu.
• "Netiešie" antikoagulanti ietekmē asins koagulācijas sistēmas sānu enzīmu biosintēzi. Viņi pilnībā iznīcina trombīnu un ne tikai kavē tās darbību. Papildus antikoagulanta iedarbībai šīs grupas zāles uzlabo asins piegādi miokardam, atslābina gludos muskuļus, izņem urātus no organisma un samazina holesterīna līmeni. Piešķirt "netiešus" antikoagulantus ne tikai trombozes ārstēšanai, bet arī to profilaksei. Uzklājiet tos tikai iekšpusē. Tabletes ilgu laiku lieto ambulatorā veidā. Pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt protrombīna un trombozes līmeņa paaugstināšanos.

Atsevišķi emitējiet zāles, kas kavē asins recēšanu, piemēram, antikoagulantus, bet citus mehānismus. Tie ietver "acetilsalicilskābi", "aspirīnu".

Tiešas darbības antikoagulanti

Heparīns

Vispopulārākais šīs grupas pārstāvis ir heparīns un tā atvasinājumi. Heparīns inhibē trombocītu uzlikšanu un paātrina asins plūsmu sirdī un nierēs. Tajā pašā laikā tā mijiedarbojas ar makrofāgiem un plazmas proteīniem, kas neizslēdz trombu veidošanās iespēju. Zāles samazina asinsspiedienu, samazina holesterīna līmeni, uzlabo asinsvadu caurlaidību, kavē gludās muskulatūras šūnu proliferāciju, veicina osteoporozes veidošanos, inhibē imunitāti un palielina diurēzi. Heparīns vispirms tika izolēts no aknām, kas noteica tā nosaukumu.

Heparīnu ievada intravenozi ārkārtas gadījumos un subkutāni profilaktiskiem nolūkiem. Vietējai lietošanai tiek izmantotas ziedes un želejas, kuru sastāvā ir heparīns un kas nodrošina antitrombotisku un pretiekaisuma iedarbību. Heparīna preparātus uzklāj plānā kārtiņā uz ādas un berzē ar maigām kustībām. Parasti Lioton un Hepatrombin želejas tiek izmantotas tromboflebīta un trombozes, kā arī heparīna ziedes ārstēšanai.

Heparīna negatīvā ietekme uz trombozes procesu un paaugstinātu asinsvadu caurlaidību ir cēlonis augstam asiņošanas riskam heparīna terapijas laikā.

Zema molekulmasa heparīni

Zema molekulmasa heparīniem piemīt augsta biopieejamība un antitrombotiska iedarbība, ilgstoša iedarbība, zems hemoroja komplikāciju risks. Šo zāļu bioloģiskās īpašības ir stabilākas. Sakarā ar ātru uzsūkšanos un ilgu eliminācijas periodu zāļu koncentrācija asinīs saglabājas stabila. Šīs grupas zāles nomāc asins koagulācijas faktorus, kavē trombīna sintēzi, vāji ietekmē asinsvadu caurlaidību, uzlabo asins reoloģiskās īpašības un asins piegādi orgāniem un audiem, stabilizējot to funkcijas.

Zemās molekulmasas heparīni reti izraisa blakusparādības, tādējādi pārvietojot heparīnu no terapeitiskās prakses. Tās injicē subkutāni vēdera sienas sānu virsmā.

1. “Fragmin” ir dzidrs vai dzeltenīgs šķīdums, kam ir neliela ietekme uz trombocītu saķeri un primāro hemostāzi. Aizliegts iekļūt intramuskulāri. "Fragmin" lielās devās, kas paredzētas pacientiem tūlīt pēc operācijas, īpaši tiem, kam ir augsts asiņošanas risks un trombocītu disfunkcijas attīstība.
2. "Karinīns" ir "tiešs" antikoagulants, kas ietekmē lielāko daļu asinsreces fāžu. Zāles neitralizē koagulācijas sistēmas fermentus un tiek izmantotas trombembolijas ārstēšanai un novēršanai.
3. "Clexane" ir zāles ar antitrombotisku un pretiekaisuma farmakoloģisku iedarbību. Pirms viņa iecelšanas ir nepieciešams atcelt visas zāles, kas ietekmē hemostāzi.
4. "Fraksiparin" - risinājums ar antitrombotisku un antikoagulantu iedarbību. Subkutānas hematomas vai blīvi mezgli injekcijas vietā bieži izzūd, kas pēc dažām dienām pazūd. Sākotnēji ārstēšana ar lielām devām var izraisīt asiņošanu un trombocitopēniju, kas izzūd turpmākās terapijas procesā.
5. "Wessel Due F" ir dabisks produkts, kas iegūts no dzīvnieku zarnu gļotādas. Zāles inhibē koagulācijas faktoru aktivitāti, stimulē prostaglandīnu biosintēzi, samazina fibrinogēna līmeni asinīs. Wessel Due F sterilizē jau izveidoto trombu un izmanto, lai novērstu trombu veidošanos artērijās un vēnās.

Izmantojot zema molekulmasa grupas heparīnu grupas zāles, ir stingri jāievēro ieteikumi un norādījumi to lietošanai.

Trombīna inhibitori

Šīs grupas galvenais pārstāvis ir "Hirudīns". Narkotiku centrā ir proteīns, kas pirmo reizi atklāts medicīnisko dēļu siekalās. Tie ir antikoagulanti, kas tieši iedarbojas uz asinīm un ir tiešie trombīna inhibitori.

"Hirugen" un "Hirulog" ir sintētiskie "girudīna" analogi, kas samazina mirstības līmeni cilvēkiem ar sirds slimībām. Šīs grupas ir jaunas zāles, kurām ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar heparīna atvasinājumiem. Pateicoties to ilgstošajai iedarbībai, farmācijas nozare pašlaik izstrādā trombīna inhibitoru perorālas formas. Girugenas un Giruloga praktisko pielietojumu ierobežo to augstās izmaksas.

"Lepirudīns" ir rekombinants medikaments, kas neatgriezeniski saistās ar trombīnu un tiek lietots, lai novērstu trombozi un trombemboliju. Tas ir tiešs trombīna inhibitors, bloķējot tā trombogēnu aktivitāti un iedarbojoties uz trombīnu, kas atrodas trombā. Tas samazina mirstību no akūtas miokarda infarkta un nepieciešamību pēc sirds operācijas pacientiem ar krūšu kurvja stenokardiju.

Netiešie antikoagulanti

Narkotikas, netiešās darbības antikoagulanti:

• "Fenilin" - antikoagulants, kas ātri un pilnībā uzsūcas, viegli iekļūst histohematogēnajā barjerā un uzkrājas organisma audos. Šīs zāles, pēc pacientu domām, tiek uzskatītas par vienu no efektīvākajām. Tas uzlabo asins stāvokli un normalizē asins recēšanas parametrus. Pēc ārstēšanas pacientu vispārējais stāvoklis strauji uzlabojas: krampji un pēdu nejutīgums pazūd. Pašlaik Fenilin netiek lietots, jo pastāv augsts nevēlamo blakusparādību risks.
• "Neodikumarin" - līdzeklis, lai kavētu asins recekļu veidošanos. Neodikoumarīna terapeitiskais efekts neparādās uzreiz, bet pēc zāļu uzkrāšanās organismā. Tā inhibē asins koagulācijas sistēmas darbību, tai ir lipīdu līmeņa pazeminoša iedarbība un palielinās asinsvadu caurlaidība. Pacientiem ieteicams stingri ievērot uzņemšanas laiku un zāļu devu.
• Visbiežāk sastopamā narkotika šajā grupā ir varfarīns. Tas ir antikoagulants, kas bloķē asins recēšanas faktoru sintēzi aknās, kas samazina to koncentrāciju plazmā un palēnina asins recekļu veidošanos. "Varfarīns" izceļas ar tās agrīno iedarbību un ātru nevēlamo blakusparādību pārtraukšanu, lietojot mazākās devās vai pārtraucot zāļu lietošanu.

Video: Jauni antikoagulanti un varfarīns

Antikoagulantu lietošana

Antikoagulantu saņemšana ir indicēta sirds un asinsvadu slimībām:

Nekontrolēta antikoagulantu uzņemšana var izraisīt hemorāģisku komplikāciju attīstību. Ja antikoagulanti ir drošāki pret trombocītu veidojošiem līdzekļiem, jālieto paaugstināts asiņošanas risks.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Antikoagulanti ir kontrindicēti personām, kam ir šādas slimības:

• Peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla,
• Asiņošana hemoroīdi,
• Hronisks hepatīts un aknu fibroze, t
• Aknu un nieru mazspēja
• Urolitiāze,
• Trombocitopēniskā purpura,
• C un K vitamīna deficīts
• Endokardīts un perikardīts,
• Cavernoza plaušu tuberkuloze,
• Hemorāģiskais pankreatīts,
• Ļaundabīgi audzēji, t
• Miokarda infarkts ar hipertensiju, t
• Intracerebrālā aneurizma,
• Leikēmija
• Alkoholisms,
• Krona slimība,
• Hemorāģiskā retinopātija.

Antikoagulantiem ir aizliegts lietot grūtniecības, zīdīšanas, menstruāciju, agrīnā pēcdzemdību periodā, kā arī vecāka gadagājuma cilvēkiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Antikoagulantu blakusparādības ir: dispepsijas un intoksikācijas simptomi, alerģijas, nekroze, izsitumi, ādas nieze, nieru disfunkcija, osteoporoze, alopēcija.

Antikoagulantu terapijas komplikācijas - hemorāģiskas reakcijas, kas rodas no iekšējiem orgāniem: mutes, deguna, kuņģa, zarnu, kā arī asiņošana muskuļos un locītavās, asins izskats urīnā. Lai novērstu bīstamu ietekmi uz veselību, jāuzrauga asins pamatrādītāji un jāuzrauga pacienta vispārējais stāvoklis.

Pretplatforma

Pretitrombocītu līdzekļi ir farmakoloģiski līdzekļi, kas samazina asins recēšanu, nomācot trombocītu līmēšanu. To galvenais mērķis ir uzlabot antikoagulantu efektivitāti, un kopā ar tiem kavē asins recekļu veidošanos. Antitrombocītu līdzekļiem ir arī artrīta, vazodilatatora un spazmolītiska iedarbība. Redzams šīs grupas pārstāvis ir "acetilsalicilskābe" vai "aspirīns".

Vispopulārāko antitrombocītu līdzekļu saraksts:

• "Aspirīns" ir visefektīvākais antitrombocītu līdzeklis, kas pašlaik ir pieejams tabletēs un paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tas inhibē trombocītu agregāciju, izraisa vazodilatāciju un novērš asins recekļu veidošanos.
• "Tiklopidīns" - trombocītu agregāts, kas inhibē trombocītu saķeri, uzlabo mikrocirkulāciju un pagarina asiņošanas laiku. Zāles ir paredzētas trombozes profilaksei un koronāro artēriju slimības, sirdslēkmes un smadzeņu asinsvadu slimību ārstēšanai.
• "Tirofiban" - zāles, kas novērš trombocītu agregāciju, kā rezultātā rodas tromboze. Zāles parasti lieto kopā ar "heparīnu".
• "Dipiridamols" paplašina koronāro asinsvadu, paātrina koronāro asinsriti, uzlabo skābekļa piegādi miokardam, asins un reālā asinsrites reoloģiskās īpašības pazemina asinsspiedienu.