AGAPURIN

Baltas apvalkotās tabletes, apaļas, spīdīgas, abpusēji izliektas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts, bezūdens koloidāls silīcijs.

Korpusa sastāvs: nātrija karmeloze, kristāliskais saharoze, saharoze pulverī, talks, metilparabēns, titāna dioksīds, bezūdens koloidāls silīcijs, akācijas gumija.

60 gab. - tumšās stikla pudeles (1) - iepakojumā kartons.

Antispasmodisks no purīnu grupas. Uzlabo asins mikrocirkulāciju un reoloģiskās īpašības. Darbības mehānisms ir saistīts ar fosfodiesterāzes inhibīciju un cAMP uzkrāšanos trombocītos un ATP eritrocītos ar vienlaicīgu enerģijas potenciāla piesātinājumu, kas savukārt noved pie vazodilatācijas, kopējā perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās, insulta un minūtes asins tilpuma palielināšanās, būtiski nemainot sirds ritmu.

Paplašinot koronāro artēriju, palielinās skābekļa piegāde miokardam (antianginālais efekts), paplašinot plaušu traukus - uzlabo asins skābekļa veidošanos. Palielina elpošanas muskuļu tonusu (starpkultūru muskuļus un diafragmu). Tas samazina asins viskozitāti, palielina eritrocītu membrānas elastību (sakarā ar ietekmi uz patoloģiski mainītu eritrocītu deformējamību). Uzlabo mikrocirkulāciju asinsrites traucējumu zonās. Kad perifēro artēriju okluzīvais bojājums ("periodisks" slāpīgums) izraisa pastaigas attāluma pagarināšanos, teļš muskuļu nakts krampji un sāpes atpūtā.

Pēc perorālas lietošanas pentoksifilīns gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zāles ir pakļautas pirmajai pārejai caur aknām, veidojot 2 galvenos farmakoloģiski aktīvos metabolītus: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīnu (metabolītu I) un 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantīnu (metabolīts V). Metabolīta I un V koncentrācija asins plazmā attiecīgi ir 5 un 8 reizes augstāka par pentoksifilīnu.

Laiks, lai sasniegtu C_maks - 1 h. T_1/2 - 0,5-1,5 h.

Pentoksifilīns izdalās galvenokārt caur nierēm - 94% kā metabolīti (galvenokārt metabolīts V), zarnas - 4%, pirmās 4 stundas tiek novērsta līdz 90% devas. Tas izdalās mātes pienā.

Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā metabolītu ekskrēcija aizkavējas. Ar aknu darbības traucējumiem novērojama ilgstoša T._1/2 un palielināta biopieejamība.

- perifērās asinsrites traucējumi aterosklerotisko, diabētisko un iekaisuma procesu dēļ (tostarp ar periodisku claudication, ko izraisa ateroskleroze, diabētiskā angiopātija, iznīcinot endarterītu);

- išēmiskās ģenēzes smadzeņu asinsrites traucējumi;

- aterosklerotiska un discirculatory encefalopātija; angiopātijas (parestēzijas, Raynaud slimība);

- audu trofiskie traucējumi, kas radušies arteriālas vai venozas mikrocirkulācijas (trofiskas čūlas, postromboflebīta sindroms, sals, gangrēna) pārkāpumu dēļ;

- asinsrites traucējumi acs traukos (akūta un hroniska asinsrites mazspēja retikulā vai koroidā);

- asinsvadu ģenēzes vidus auss disfunkcija, kam seko dzirdes zudums.

- akūta miokarda infarkts;

- tīklenes asiņošana;

- akūta hemorāģiska insults;

- izteikta koronāro vai smadzeņu ateroskleroze;

- izteiktas sirds aritmijas;

- zīdīšanas periods;

- vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- paaugstināta jutība pret pentoksifilīnu, citiem metilksantīna atvasinājumiem vai citām sastāvdaļām, kas veido zāles.

Rūpīgi: smadzeņu un / vai koronāro asinsvadu ateroskleroze, īpaši arteriālās hipotensijas un sirds ritma traucējumu gadījumos; hroniska sirds mazspēja, aknu un nieru mazspēja, peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, nesena operācija (asiņošanas risks).

Tabletes iekšķīgi lieto, košļājamās, regulāri, vienlaicīgi, vēlams pēc ēšanas.

Zāles lieto, sākot ar 200 mg (2 tab.) 3 reizes dienā pirmajā nedēļā; smaga hipotensija un kuņģa-zarnu trakta vai centrālās nervu sistēmas kairinājuma simptomi, sākotnējā deva tiek samazināta līdz 100 mg (1 tab.) 3 reizes dienā.

Ārstēšanas kursa laikā 100 mg (1 tab.) 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 1200 mg dienā.

Nepietiekama nieru darbība ar kreatinīnu virs 400 mmol / l, deva tiek samazināta par 30-50%.

No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis; trauksme, miega traucējumi, krampji.

No ādas puses un zemādas taukiem: sejas ādas pietvīkums, asins plūdi uz sejas ādas un augšējās krūtis, pietūkums, palielināts naglu trauslums.

No gremošanas sistēmas puses: sausa mute, samazināta ēstgriba, zarnu atonija, holecistīta paasinājums, holestātiskais hepatīts.

No jutekļiem: redzes traucējumi, skotoma.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: tahikardija, aritmija, kardialģija, stenokardijas progresēšana, pazemināts asinsspiediens.

Asins veidojošo orgānu un hemostāzes sistēmas daļa: trombocitopēnija, leikopēnija, pancitopēnija, hipofibrinogenēmija; asiņošana no ādas, gļotādu, kuņģa, zarnu asinsvadiem.

Alerģiskas reakcijas: nieze, ādas pietvīkums, nātrene, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.

Laboratorijas indikatori: paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte: ALT, ACT, LDH un sārmainās fosfatāze.

Simptomi: vājums, reibonis, tahikardija, miegainība, izteikts asinsspiediena samazinājums, ādas apsārtums, samaņas zudums, drudzis (drebuļi), areflexija, toniski kloniski krampji, kuņģa-zarnu trakta asiņošanas pazīmes (vemšana "kafijas pamatne").

Ārstēšana: simptomātiska, kuras mērķis ir saglabāt elpošanas funkciju un asinsspiedienu.

Pentoksifilīns var pastiprināt tādu zāļu iedarbību, kas ietekmē asins koagulācijas sistēmu (netiešie un tiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi), antibiotikas (tostarp cefalosporīni - cefamandols, cefoperazons, cefotetāns), valproīnskābe.

Palielina antihipertensīvo līdzekļu, insulīna un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu efektivitāti.

Cimetidīns palielina pentoksifilīna koncentrāciju asins plazmā (blakusparādību risks).

Kombinēta lietošana ar citiem ksantīniem var izraisīt pārmērīgu nervu uztraukumu.

Pacienti ar labilu asinsspiedienu un arteriālas hipotensijas tendenci un pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem pakāpeniski palielina devu un izvēlas individuāli.

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, lietojot Agapurin, nepieciešama īpaši rūpīga medicīniskā uzraudzība. Ja narkotiku lietošanas laikā pacientiem ar asiņošanu acs tīklenē, zāles tiek nekavējoties atceltas.

Ārstēšanai jānotiek asinsspiediena kontrolē.

Pacientiem ar cukura diabētu, lietojot hipoglikēmiskus līdzekļus, nozīmēšana lielās devās var izraisīt hipoglikēmiju (nepieciešama devas pielāgošana). Lietojot vienlaikus ar antikoagulantiem, rūpīgi jāuzrauga asins koagulācijas parametri.

Pacientiem, kuriem nesen veikta operācija, nepieciešama sistemātiska hemoglobīna un hematokrīta kontrole.

Vecākiem cilvēkiem var būt nepieciešams samazināt devu (palielināta biopieejamība un samazināts izdalīšanās ātrums).

Smēķēšana var samazināt zāļu terapeitisko efektivitāti.

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Kontrindikācija: vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Nepietiekama nieru darbība ar kreatinīnu virs 400 mmol / l, deva tiek samazināta par 30-50%.

Rūpīgi: aknu mazspēja.

Vecākiem cilvēkiem var būt nepieciešams samazināt devu (palielināta biopieejamība un samazināts izdalīšanās ātrums).

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Uzglabāt temperatūrā 15-25 ° C sausā, tumšā vietā un bērniem nepieejamā vietā.

Norādījumi par Agapurin un tā analogu lietošanu

Agapurin ir populārs medikaments, ko plaši izmanto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Šīs zāles pozitīvi ietekmē asinsvadu sienas, uzlabo asins mikrocirkulāciju, samazina tā viskozitāti. Tādēļ tas ir paredzēts arī patoloģiskiem stāvokļiem, kas saistīti ar asins piegādi audiem un orgāniem ar skābekli (piemēram, galvassāpes, ģībonis).

Šajā rakstā mēs detalizēti apskatām vispārīgu informāciju par narkotikām, tās lietošanas indikācijām, kontrindikācijām un iespējamām blakusparādībām. Mēs arī aprakstām tās lietošanas un devas iezīmes.

Vispārīga informācija par narkotikām

Zāles Agapurin ir populāra ārstu un viņu pacientu vidū. Visbiežāk to nosaka sirds un asinsvadu sistēmas slimībām. Šis rīks ir izgatavots Slovākijā no augstas kvalitātes izejvielām. Apsveriet to sīkāk.

Narkotiku grupa, INN, darbības joma

Agapurin pieder īpašai zāļu grupai - purīna klases spazmolītiskie līdzekļi. Tiek uzskatīts arī par angioprotektoru, vazodilatatoru un mikrocirkulācijas korektoru. Tas nozīmē, ka tas spēj aizsargāt asinsvadus, samazināt augstu asinsspiedienu un uzlabot asins piegādi audiem un orgāniem.

Pentoksifilīna darbības mehānisms

Starptautiskais zāļu nepatentētais nosaukums ir unikālais aktīvās vielas nosaukums, kas ir iekļauts tā sastāvā un nosaka zāļu iedarbību. Agapurin ir tirdzniecības nosaukums, tā INN ir pentoksifilīns.

Visbiežāk zāles lieto tādās jomās kā kardioloģija, jo to uzskata par kardiovaskulāru narkotiku. Joprojām lieto Agapurin, lai ārstētu neiroloģiskos apstākļus, dermatoloģiju trofisko čūlu dziedināšanai, kā arī sporta medicīnā.

Izlaišanas formas, zāļu vidējā cena

Narkotiku Agapurin ražo slavenā farmakoloģiskā kompānija Zentiva. Šīs zāles tiek ražotas šādās zāļu formās:

• Tabletes Paredzēts iekšķīgai lietošanai. Viņiem ir balta krāsa, konkrētā smarža nav. Vienā tabletē var būt 100, 400 un 600 mg aktīvās vielas.
• Šķīdums injekcijām. Tas ir dzidrs, bezkrāsains šķidrums, kas tiek uzglabāts 5 ml stikla ampulās. Vienā ampulā ir 20 mg aktīvās vielas un papildus - ūdens un nātrija hlorīds. Šādas zāles ievada intravenozi, intraarteriāli un intramuskulāri. Iepakotas ampulas kartona kastītē ar 5 gab.

Zāļu cenas ir atkarīgas no tā izlaišanas veida, iedarbības apjoma vienā tabletē. Arī cenu politika var atšķirties dažādās pilsētās, reģionos. Šeit ir vidējās cenas Krievijā (1. tabula).

1. tabula. Dažādu Agapurin formu izmaksas

Cenas var nedaudz atšķirties. Daudzi cilvēki dod priekšroku narkotiku iegādei tiešsaistes aptiekās, jo to cenu politika parasti ir lojālāka. Viņi arī bieži nodrošina saviem klientiem bezmaksas piegādi.

Sastāvs, noderīgas īpašības

Zāļu sastāvs ietver dažādas sastāvdaļas. Svarīgākā sastāvdaļa ir aktīvā viela pentoksifilīns. Tas pieder spazmolītiskiem līdzekļiem, purīna atvasinājumiem. Šīs ķīmiskās vielas īpašības ir šādas:

• antitrombocītu (samazinot trombozes varbūtību);
• vazodilatators;
• asins mikrocirkulācijas uzlabošana;
• angioprotektīvs;
• spazmolītisks.

Antitrombocītu līdzekļu iedarbība uz ķermeni

Zāļu sastāvs ir nedaudz atšķirīgs atkarībā no zāļu formas, kādā tā ir norādīta:

1. Tabletes satur 100 mg aktīvās vielas, kā arī palīgvielas - koloidālo silīciju, laktozi, metilparabēnu, kukurūzas cieti, talku, saharozi, titāna dioksīdu, magnija stearātu.
2. Ilgstošām formām ir 400 vai 600 mg pentoksifilīna. Turklāt tie ietver hipromelozi, talku, povidonu, dimetikonu, kas nodrošina aktīvās vielas lēnu atbrīvošanu un ilgtermiņa iedarbību.
3. 1 ml šķīduma injekcijām satur 20 mg pentoksifilīna, kā arī īpašu ūdeni un nātrija hlorīdu.

Pirms zāļu parakstīšanas pacientam jāapsver atšķirības dažādu farmakoloģisko formu sastāvā. Dažām no tām var būt individuāla neiecietība pret vienu vai otru sastāvdaļu.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Zāļu farmakodinamika ir atkarīga no aktīvās vielas, kas ir tās sastāvā. Pentoksifilīns veicina šādus procesus organismā:

• fermenta fosfodiesterāzes inhibīcija;
• asinsvadu gludās muskulatūras relaksācija;
• paaugstināts cAMP līmenis trombocītos un ATP eritrocītos (vazodilatējoša iedarbība, sirdsdarbības ātruma samazināšanās);
• koronāro artēriju paplašināšanās, paaugstināts skābekļa piesātinājums asinīs (antianginālais efekts);
• palielināt starpkultūru muskuļu un diafragmas elpošanas muskuļu tonusu;
• labvēlīga ietekme uz centrālās nervu sistēmas darbību;
• samazināta asins viskozitāte;
• mikrocirkulācijas uzlabošana asinsrites traucējumu vietās.

Dažos gadījumos (piemēram, periodiska drudzēšana), ko papildina perifēro artēriju bojājumi, zāles palīdz mazināt sāpes, samazina krampju biežumu.

Farmakokinētika ir zāļu absorbcijas, izplatīšanas un noņemšanas procesu kombinācija. Zāles ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (ievadot perorāli) vai asinīs (ievadot intravenozi).

Aktīvā viela tiek apstrādāta aknās, kā rezultātā veidojas aktīvie metabolīti, kas nesaistās ar asins proteīniem. To koncentrācija ir 5-8 reizes lielāka par sākotnējo vielu un sasniedz maksimumu pēc 3 stundām.

Pusperiods (vairāk nekā 90%) rodas 4 stundas pēc zāļu lietošanas. Lielākā daļa zāļu izdalās caur nierēm ar urīnu, pārējo caur zarnām. Ja nieru bojājumi, metabolītu izdalīšanās ievērojami palēninās.

Lietošanas indikācijas, kontrindikācijas

Zāles jālieto tikai tad, ja ir atbilstošas ​​norādes. Starp tiem ir:

• Perifēro kuģu asinsrites pasliktināšanās. Šo stāvokli var izraisīt ateroskleroze, cukura diabēts, iekaisuma procesi. Bieži izrakstīti medikamenti periodiskai cikliskuma novēršanai uz aterosklerozes, diabētiskās angiopātijas, endarterīta.
• Trofiski neparasti apstākļi mikrocirkulācijas traucējumu fonā. Starp tiem - varikoza čūla, gangrēna, sals.
• Angioneuropātiskās patoloģijas. Tas var būt acrocianoze, ekstremitāšu nejutīgums (parestēzija), Raynaud slimība (ko izraisa krampji, kad temperatūra pazeminās).
• Asinsrites traucējumi smadzenēs ar išēmisku izcelsmi.
• Stroke efekta ārstēšana.
• Asinsrites pasliktināšanās acu traukos.
• Dzirdes zudums, kas radies asinsvadu asinsrites traucējumu dēļ vidusauss.
• Cerebrovaskulāras patoloģijas (atmiņas traucējumi, uzmanība, miega sajūta, reibonis, samaņas zudums), ko izraisa ateroskleroze.

Nelietojiet pašārstēšanos, jo narkotikām ir daudz kontrindikāciju. Nav ieteicams lietot šādu patoloģiju klātbūtnē:

• akūts miokarda infarkta periods;
• akūta hemorāģiskā insulta fāze;
• individuāla neiecietība pret aktīvo vielu vai palīgkomponentiem;
• koronāro vai smadzeņu aterosklerozi;
• smagi sirds ritma traucējumi;
• porfīrija;
• hipotensija;
• ievērojama asiņošana;
• tīklenes asiņošana.

Ārkārtīgi piesardzīgi, zāles tiek parakstītas peptiskas čūlas slimības, sirds, nieru vai aknu mazspējas gadījumā, tendence pazemināt asinsspiedienu, asiņošana pēc operācijas.

Lietošanas instrukcija tabletes 400 mg

Ilgstošas ​​formas, jo īpaši Agapurin Retard 400 mg, tiek nozīmētas, ņemot vērā pacienta individuālās īpašības. Devas un ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.

Devas

Ir vairākas iezīmes, kas saistītas ar šāda veida tablešu lietošanu:

• Vairumā gadījumu zāles jālieto 2 vai 3 tabletēm dienā. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1200 mg aktīvās vielas.
• Nieru patoloģijām dienā varat lietot ne vairāk kā 2 šīs zāles tabletes.
• Smagas aknu patoloģijas liecina par ilgstošu formu devas samazināšanu, ņemot vērā aktīvās vielas toleranci.
• Hipotensijas ārstēšana, tendence pazemināt asinsspiedienu, koronāro sirds slimību jāsāk ar minimālo pentoksifilīna devu. Tad devu pakāpeniski palielina līdz optimāla rezultāta sasniegšanai.

Tabletes jālieto pilnībā iekšā bez košļājamās, mazgājot ar pietiekamu šķidrumu. Labāk dzert zāles vienā un tajā pašā laikā tūlīt pēc ēšanas.

Iespējamās blakusparādības

Bieži vien, nepareizas zāļu lietošanas dēļ vai pārsniedzot ieteicamo devu, pacientiem var rasties dažādas negatīvas sekas. Starp blakusparādībām bieži novēro:

• galvassāpes, reibonis;
• krampji;
• miega traucējumi;
• trauksme;
• redzes traucējumi;
• asins veidošanās pārkāpums;
• asiņošana;
• slikta dūša un vemšana;
• smaguma sajūta un sāpes kuņģī;
• samazināta ēstgriba;
• sirds un asinsvadu patoloģijas (tahikardija, aritmija, pazemināts asinsspiediens);
• alerģiskas reakcijas uz ādas, kas izpaužas kā apsārtums, pietūkums, nieze, nātrene.

Daudz retāk rodas nopietnas veselības problēmas. Tas var būt tādas patoloģijas kā holecistīts, hepatīts, asiņošana no kuņģa, ko papildina kafijas krāsas vemšana. Dažos gadījumos smagas alerģiskas reakcijas var rasties angioedēmas vai anafilaktiska šoka veidā.

Agapurin kultūrisms

Agapurin bieži izmanto sporta medicīnā. Viņš ir paredzēts bodybuilders par sūknēšanu (aizpildot muskuļus ar asinīm, lai panāktu to piepildīšanu un izplatīšanu). Šo zāļu iedarbību nodrošina pentoksifilīna spēja paplašināt asinsvadus, uzlabot asinsriti, mikrocirkulāciju, samazināt tā viskozitāti. Tas veicina muskuļu masas aktīvu pieaugumu, radot atvieglojumus.

Režīms

Ir īpašs režīms lietot zāles kultūrisms. Šeit ir tās pamatnoteikumi:

1. Apmācības dienā sportisti pēc maltītes 3 reizes dienā lieto divas pentoksifilīna tabletes.
2. Ja sportists atpūšas, tad viņam ir jāizdzer viena tablete trīs reizes dienā tūlīt pēc ēšanas.
3. Kurss ilgst apmēram 20 dienas pēc kārtas. Tālāk jums vajadzētu veikt pārtraukumu uz mēnesi. Šajā gadījumā sportists ir iesaistīts kā parasti.

Ārstu un sportistu atsauksmes

Lielākā daļa sportistu, kas izmantoja narkotiku, labi par to runā. Šis rīks tiek izmantots sūknēšanai. Retos gadījumos tas var izraisīt negatīvas reakcijas sliktas dūšas, sāpes vēderā un dažreiz - reiboni. Bet ar šādu parādību pareizu izmantošanu gandrīz nekad nenotiek.

Šeit ir daži sportistu pārskati:

Labākie narkotiku analogi

Ir daudzas zāles, kas tiek uzskatītas par Agapurin analogiem. Dažām no tām ir viena un tā pati aktīvā viela. Tie ir strukturāli analogi. Viņiem ir tāds pats darbības mehānisms, tām ir tādas pašas indikācijas un kontrindikācijas, kā arī blakusparādības. Starp tiem populārākais un efektīvākais ir parādīts tabulā (2. tabula).

2. tabula. Agapurīna strukturālie analogi ar cenām

AGAPURIN SR 400

Instrukcijas medikamentiem AGAPURIN ® CP 400 (AGAPURIN ® SR 400)

starptautiskie un ķīmiskie nosaukumi: pentoksifilīns; 3,7-dimetil-1- (5-oksiheksil) -ksantīns;

Fizikālās un ķīmiskās pamatīpašības: baltas vai gandrīz baltas abpusēji izliektas tabletes;

Sastāvdaļas: 1 tablete satur 400 mg pentoksifilīna;

palīgvielas: hipromeloze, povidons 40, talks, magnija stearāts, baltā krāsviela Sepifilm 752, emulsijas dimetikons SE 2, makrogols 6 000.

Veidlapas izlaišana. Tabletes, apvalkotas, ilgstošas ​​darbības.

Farmakoterapeitiskā grupa. Perifērie vazodilatatori.

ATC kods С04АD03.

Farmakodinamika. Pentoksifilīns uzlabo spēju deformēt sarkano asins šūnu veidošanos, inhibē sarkano asins šūnu agregāciju, samazina trombocītu agregāciju, fibrinogēna līmeni, leikocītu saķeri ar endoteli, leikocītu aktivāciju un turpmāko endotēlija bojājumu, kā arī samazina asins viskozitāti. Tā rezultātā pentoksifilīns uzlabo mikrocirkulāciju, pateicoties uzlabotām asins reoloģiskajām īpašībām un trombozes profilaksei.

Pēc lielas pentoksifilīna devas ievadīšanas perifēro asinsvadu rezistence var samazināties. Pentoksifilīnam ir vāja pozitīva inotropiska iedarbība uz sirdi.

Farmakokinētika. Lietojot perorāli, pentoksifilīns ātri un gandrīz pilnībā (vairāk nekā 95%) uzsūcas kuņģa-zarnu traktā.

Pēc zāļu lietošanas pentoksifilīns tiek lēni atbrīvots 10–12 stundu laikā, tāpēc pastāvīga plazmas koncentrācija saglabājas apmēram 12 stundas.

Pēc pilnīgas uzsūkšanās pentoksifilīns tiek pakļauts bojāejas vielmaiņai. Pentoksifilīna absolūtā biopieejamība ir 20-30%. Galvenā aktīvā metabolīta (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantīna) saturs ir divreiz lielāks par pentoksifilīna koncentrāciju, abas vielas ir savstarpēji līdzsvarotas. Tā kā gan pentoksifilīnu, gan tā metabolītu uzskata par aktīvo vienību, un metabolīta biopieejamība ir ievērojami augstāka nekā pentoksifilīna.

Pentoksifilīna pusperiods pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 1,6 stundas.

Pentoksifilīns pilnībā metabolizējas, vairāk nekā 90% no lietotās devas izdalās caur nierēm nekonjugētu, ūdenī šķīstošu polāro metabolītu veidā. Aptuveni 94% un 4% pentoksifilīna izdalās attiecīgi kā metabolīti ar urīnu un izkārnījumiem. Aptuveni 2% no ievadītās devas izdalās nemainītā pentoksifilīna veidā. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem aizkavējas metabolītu izdalīšanās.

Pentoksifilīna eliminācijas pusperiods un absolūtā biopieejamība var palielināties aknu darbības traucējumu gadījumā.

Lietošanas indikācijas.

- Hroniski ķermeņa perifērijas traucējumi Reino slimība);

- cerebrovaskulāri asinsrites traucējumi (stāvoklis, ko izraisa ateroskleroze, piemēram, samazināta koncentrēšanās spēja, reibonis, atmiņas traucējumi un stāvoklis pēc insulta ar pastāvīgiem cerebrovaskulārās išēmijas simptomiem);

- akūta un hroniska tīklenes un koroidālā asinsvadu nepietiekamība;

- traucēta asins piegāde uz auss.

Devas un ievadīšana. Parastā deva ir 400 mg pentoksifilīna 2-3 reizes dienā. Pozitīvo ārstēšanas efektu var sagaidīt jau 2-4 nedēļu laikā, bet, lai sasniegtu maksimālu efektivitāti, ārstēšanas kurss ilgst vismaz 8 nedēļas.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1200 mg.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva jāsamazina par aptuveni 30-50% (līdz divām vai vienai tabletei dienā) (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min) atbilstoši individuālajai pielaidei.

Pacientiem ar smagu aknu disfunkciju devas samazināšana ir nepieciešama arī saskaņā ar individuālo toleranci.

Pacientiem ar hipotensiju, kam ir nestabila cirkulācija, kā arī pacientiem ar strauju asinsspiediena pazemināšanās risku (piemēram, pacientiem ar smagu koronāro sirds slimību vai ar smagu asinsvadu asinsvadu), ārstēšana jāsāk ar nelielām devām. Pēc tam deva pakāpeniski jāpalielina.

Tabletes tiek lietotas veselas, saspiežot ar nelielu šķidruma daudzumu (pusi tases), maltītes laikā vai tūlīt pēc tās.

Blakusparādības Šādas blakusparādības var rasties, jo īpaši pēc lielas zāļu devas lietošanas: drudzis, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, kuņģa spriedze vai pilnība, vemšana vai caureja. Var rasties sporādiska sirds aritmija (piemēram, tahikardija).

Reizēm nieze, ādas apsārtums un nātrene var attīstīties, dažos gadījumos, anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, piemēram, saistītas ar angioneirotisko tūsku, bronhu spazmu un pat triecienu.

Retos gadījumos novērota galvassāpes, reibonis, uzbudinājums un miega traucējumi, dažos gadījumos intrahepatiskā holestāze un paaugstināts transamināžu līmenis.

Atsevišķos gadījumos var attīstīties stenokardija, asinsspiediena pazemināšanās un asiņošana, īpaši pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas tendenci (piemēram, ādu vai gļotādu, kuņģi vai zarnas), dažos gadījumos arī trombocitopēniju.

- Zināma paaugstināta jutība pret pentoksifilīnu, citiem metilksantīniem vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;

- tīklenes asiņošana;

- akūts miokarda infarkta periods;

- grūtniecības un zīdīšanas periods;

- bērnu vecums līdz 18 gadiem.

Pārdozēšana Simptomi: Pentoksifilīna akūtas pārdozēšanas sākotnējie simptomi var būt slikta dūša, reibonis, aritmija, tahikardija, zems asinsspiediens. Ir iespējami šādi simptomi: drudzis, uzbudinājums, sejas pietvīkums, samaņas zudums, areflexija, tonizējoši-kloniski krampji un kafijas pupiņu krāsas vemšana kā zarnu trakta asiņošanas pazīme.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā pentoksifilīna turpmāka uzsūkšana jāpārtrauc, izņemot to (piemēram, kuņģa skalošanu) un / vai aizkavējot uzsūkšanos (piemēram, aktīvo ogli), un jāparaksta simptomātiska ārstēšana. Ja nepieciešams: uzturēt vai pielāgot asinsspiedienu, atbalstīt elpošanu un novērst krampjus.

Lietojuma iezīmes. Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar šādiem nosacījumiem:

- sirds aritmijas (aritmiju paasināšanās risks);

- hipotensija (turpmāka asinsspiediena pazemināšanās risks);

Agapurin SR 400 instrukcija

Agapurin SR 400 lietošanas instrukcijas

medicīnas zasosuvannya l_karskogo

AGAPURIN T С 400

(AGAPURIN T SR 400)

Noliktava

dyucha rechovina: pentoxifyne;

1 tablete Maisījums 400 mg pentoksificējas;

kodols: hipromeloze, povidons 40, talks, magnēzija stearāts;

obolon: barvnik gluži Sepifilm 752 (gpromeloza, mikrokristāliska celuloze, polietilēnglikols (makrogols) stearāts, titāna dioksīds (E 171)), dimethons, makrogols 6000.

Likarska forma

Tabletes, izliektas obolonkoyu, pagarinātas dienā.

Power-himicheskie jaudas pamatprincipi: bahl Abo Mayzhe bіlі double-pukli, apaļas tabletes, izliektas obolonkoyu.

Farmakoterapeitiskā grupa

Perifērijas vazodilatatori. Kods ATX С04А D03.

Farmakoloģijas iestādes

Pentoksifіlіn polіpshuє rheologіchnі varas spēku (plinnist), no izmaiņām p_dvischenu vyazkist asinis. Yogo farmakoloģiskās iestādes izskaidro tie, kas ir:

• polispshuє pogіrshenu zdatnіst eritrotsitіv uz deformāciju

• trombocītu agregācija;

• znizhu вис patoloģiski vizuāli augsts drudzis plazmas asinīs;

• aktīvie leikocīti un leikocītu saķere ar endotēlija sudīnu.

Pentoksīda dublēšanās sertsevu un cerebrovaskulārā letalitāte / abo nebija veiksmīga.

Ilgstoša vivilnennya pentoksifіlіnu ar narkotiku Agapurin T S 400 mg jālieto 10-12 gadu vecumā un visu laiku asinsritē. Vivіlnenyy pentoksifіlіn shvidko ka mayzhe nepieciešams absorbēt. Kad nāca līkumi, runas presistēmiskais metabolisms, lai sistēmas pieejamība kļūtu mazāk nekā 20-30%.

Pentoksifіlіn Mayzhe povnіstyu metabolіzuєatsya ir pechіntsі. Galvenais aktīvais metabolīts
1- (5-hidroksiheksil) - 3,7-dimetilksantīns (metabolīts I) tiek parādīts plazmā no asinīm līdz divām reizēm, lai koncentrētu vīrusu asinis, sākot ar daudzgadīgu novirzīšanu uz darba biochemine Caur tsentoksifіlіn un metabolītu I razkaydayutsya jaku aktīvs odinitsya. Vivedennya pentoxifilіnu є divfāzu; Kampaņas pirmais periods katram otrajam runai ir 0,4–8,8 gadi, bet metabolītiem - 1,0–1,6 gadi. Pentoksifikācijas plazmas plazmas perioda periods ir aptuveni 1,6 gadi.

Vivedennya vіdbuvatsya galvenokārt nirkami polāro polāro metabolītu ne-konjugētās formās; mazāk nekā 4% iet ar izkārnījumiem. Ja nenoteikts viglyad pentoksifilīns, izklaidējiet sevi nākamajā kilkostā.

Patsіnntіv іz s kapu nirkovoy abo stoykіnnogo disfunkcija perioda napіvvivedennya є dohshim, absolūti bіodatnostnіst zrostaє.

Klinik īpašības

Rāda

Podvzhennya tālu bērni, dodieties uz vietējo pasauli.

Iekšējā vuha disfunkcija, ko izraisa rozladami krovoobіgu (ieskaitot tugovu_t raptu vratu dzirdi).

Prototips

Jutīgums pret pentoksifyīnu, lokālā metilksantīna un abonentam uz narkotikām.

Gosti infarkt mіkarda.

Krovoviliv mozok chi іnsha ir klīniski nozīmīga asiņošana.

Virazki shlyunka ta / abo zarnas.

Krovovilivs pie pilsētas acs.

Yakshcho stunda lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv pie sіtkіvku acs, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Esiet droši

Tas ir vainīgs zasosovuvatsya regulāra lіkarskim vizuāli.

Attiecības ar labāko lіkarskim zobobami ka іnshі vidi vza modіy

Ar vienu medikamentu, kas saistīts ar zemāku preparātu, ir iespējams pieslēgt vienu stundu.

Kaitējums, dzeltenais znizhuyut artērijas disks.

Pentoksīds var mobilizēt vairākas antihipertensīvas slimības, un var salauzt muguras spiedienu.

Pēc pulksten zasosuvannі z adrenergіchnnymi gangloblokatorami jūs varat mēģināt ievērojami pazemināt artēriju saķeri. Centrālo nervu sistēmu var veikt pusotru stundu pēc adrenerģiskās runas.

Pentoksificējot varat izmēģināt antikoagulantus. Par. T

Pentoksifіlіn pіdvishchu уск biežums paātrināta asins plūsma pacientiem, ar vienu stundu lukuyut antikoagulanti, antitrombocītu un trombolītisku runu. Pacientiem, kuriem vienu stundu ir tikai antikoagulanti, ir nepieciešams protrombīna stunda.

Gadījumā, ja uztver

Mutiski protidіabetichnі preparati, іnsulіn.

Ir iespējams saprast tsukru samazināšanos asinīs un rozvitok gіpoglіkemіnyh reakcijām. Ir obligāti jāmaina tsukru asiņu kontrole prom_zhka stundā, es esmu vstanovlyuyuyutsya par ādas pacientu іndivіdualno.

Koncentrācija theophilus asinīs mob pіdvischuvatisya, i, kā nod, var zaglozhennya sekundāro efektіv stunda lіkuvannya zakhvoryuvan dichal traktu.

Mozhe v_dbuvatsya zrostannya p_vnya pentoksifіlіnu asins plazmā un pentoksificē spēku.

Īpaša zasosuvannya

Ar pirmajām pazīmēm, kas liecina par anapolaktiskās / anafilaktiskās reakcijas attīstību, pentoksikācija ir jānostiprina un jāgriežas, lai saņemtu palīdzību.

Tajā pašā laikā zastosuvannya pentoksifіlіnu patsієntam no hroniskas sirds mazspējas iepriekš uz kompensācijas fāzi asinsriti.

Tajā pašā laikā es ciešu In tsikh vipadkakh slіd zmenshiti deva іnsulіnu abo mutvārdu antidiabetichnyh vietās і īpaši ticami panākt ar pacientu.

Īpaši tīklenes medicīniskais viedoklis ir nepieciešams pacientiem ar sirds aritmijām, artēriju hipotensiju, koronāro sklerozi un klusumu, kas pārsteidza sirdslēkmi galvas aizmugurē.

Patsіntam іz sistemny chervonim vvchakom (SCV), vai nu tiem, kas pievienojies deputātiem ar audu un pentoksificētu palīdzību, var attiecināt tikai uz rizikіv i koristі pirmās puses analīzi.

Ar reālu riskantu krovovilivu vienu stundu zasosuvannі pentoksifіlіnu un mutvārdu antikoagulanti ir nepieciešams veikt cieņu un daļēji kontrolēt pazīmes asinsspiedienu (MNS).

Oskіlki pіd stundu lіkuvannya pentoksifіlіnom іsnuє riszy rozvitku aplasticheskoi anemії, uterіben regulāras kontroles zagalny analizu asinis.

Niroka paushenen funkciju gadījumā (klerens kreatīns ir mazāks par 30 ml / xb), bet ar smagu pechenka vivedennya pentoxifyne disfunkciju. Potrebenna uzraudzība.

Paci зnti s Porushennyam Funk Nirok. Pacientiem ar porushennyam nikrok (klyrens kreatinіnu mazāk nekā 30 ml / xh) ir titrēšana 50-70% ad hoc, deva likumpārkāpumu, neapšaubāmi, poroushenostora.

Pacienti ar smagu krāsns disfunkciju. Gadījumā, ja smaga disfunkcionāla ārstēšana sāpīga laizīšana, vrahovuyuch slogs sāpēm un tolerance bērna ādas daļai.

Īpaši respektējams ar nepieciešamību:

• pacientiem ar smagiem sirds aritmijām;

• pacientiem ar miokarda infarktu;

• patsіntniv ar artēriju hipotensiju;

• Pacienti ar smadzeņu un koronāro asinsvadu aterosklerozi, īpaši ar hipertensiju un sirds ritma traucējumiem. In cichpatients ar zastosuvannі narkotiku var uzbrukt stenokardiju, aritmiju un artēriju hipertensiju;

• patsіnntіv іz porushennyam funkcijas nyrok (klerens kreatīns zemāks 30 ml / xb);

• patsіntnіv іz nopietni ietekmē funkcijas krāsns;

• patsіnntіv іz vysokoyu shiln_styu uz asiņošanu, zumovlenuyu, piemēram, lіkuvannyam antikoagulanti abo porushpose zgortannya asinis. Šrodo asiņošana - div. rozdil "Protypokazannya";

• patsіnntіv іz vyrazkoyu shlyunka ka dvadadtsyatypaloj zarnas anamnēzē, patsієntіv, yakі nezdododno nodota ātri lіkuvannya (pіdvischeniy rzikennya asiņošana, sākumā modeli, sistēma, sistēma, sistēma, sistēma, sistēma, pacients, pacients, pacients, sistēma, rimas, asiņošana, asiņošana

• patsіnntіv, vienu un pusi, lai rimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom un antagonisti v_tamіnu K (div. rozdіl "starpsavienojums ar labāko lіkarskim zobobami ka іnshі vyіmodіy");

• patsіnntіv, domājams, vienas stundas otrimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom un protidіabetichnymi zobobami (div. rozdіl "Starpsavienojums ar ınshimi lіkarskimi zobobami ka ınshі vidєmodiiy")

Zastosuvannya pie lielā burvība

Agapurin® 400 mg protopuālu indikāciju maksts vecumā. Attiecībā uz narkotikām sievietēm viņi ierodas krūtīs uz laiku, lai tos novērstu.

Zdatn_st vplivati ​​par shvidkіst reaktsі ї kad Keruvannі transportlīdzekļi abo ushim mehānismiem

Vrahovuyuchi, scho chutlivih paitsіnntіv kad zastosuvannі narkotiku izgatavotājs fragmentus oncases reakcijas

Spiediet zasosuvannya dozi

Dozuvannya uz narkotiku Agapurin T S мг 400 mg jālieto licencēta persona, skatoties uz іndivіdualnі osoblivost_ patsієnta.

Tabletes tiek pagarinātas katru dienu (nav piemērotas) ar pietiekamu ūdens daudzumu. Trikalit lіkuvannya ir vainīgs vstanovlyuvaty lіkar fallowly klіnіchnogo nometnē ādas okremogo patsієnta.

Perifēro artēriju hronikas aizsprostošanās II fāzē ārpus Fontaine (remiksa kultūra).

Yasche nav paredzēts lietot 1 tableti ar 1 ilgstošas ​​Agapurin T devas tableti, 400 mg 3 reizes uz doba (1200 mg pentoksificēta doba).

Pacientiem ar zemu vai nestabilu arteriālās nospieduma situāciju ir nepieciešama devas korekcija.

Dozuvannya par patsіnntіv іz pomushhennyam funkcijas nirok (klyrens kreatinіnu mazāk nekā 30 ml / hv) būtu pidbirati, vrahovuyuchi іndivіdualnu pārnesamību.

Par sliktu smagu disfunkcionālu krāsns veidu. Risinājums par mazām priymaє lіkar devām, kas ir sāpīgas sāpes un tolerance pret preparātu.

Iekšējā vuha disfunkcija, ko izraisa rozladami krovoobіgu (ieskaitot tugovu_t raptu vratu dzirdi).

Yasche nav domājis par devuvannya, zasosovuvati 1 tabletes narkotiku Agapurin T С 400 mg 2 chi 3 reizes doba (800-1200 mg pentoksificē doba).

Smagu rozladіv krovoobіgu cob ei var prikorit gadījumā, piešķirot tabletes kombinācijā ar parenterālu pentoksificēšanu. Zagalnaya dobova deva (parenterāli + perorāli) nav vainojama 1200 mg pentoksificētā peristāzē.

Simptomātisko simptomu smaguma pakāpe ir iespējama vienreizējas perorālas devas kombinācijā ar perorālu perorālu (ar infūziju) vai parenterālu devu (infūziju).

Pacientiem ar zemu vai nestabilu artērijas nospieduma situāciju var būt nepieciešams izlabot devu.

Nirok funkcionalitātes traucējumu gadījumā (klerens kreatīns ir mazāks par 30 ml / hv) dosti nt titruvātu, līdz 50-70% ad hoc, meklēšanā saskaņā ar disciplīnu, par cenu 15.

Smagas disfunkcionālas zāles ārstēšanas gadījumā zāles ir atbildīgas par narkotiku lietošanu, pacienta sāpes pacieš pacienta ādas daļā.

Primіtka: gadījumā, ja caurbraukta caur shlunok-zarnu traktu (ganību iekļūšana, dienasgrāmata, operatīvais darbs ar zarnām vēsturē), papildus organisma tabletēm. Šķiet, ka stundas vivedennya vіdbuvatsya lish stundu stundu stundā, ne uzreiz nāk uz šo lielo cieņu.

Ar piekļuvi piemērotu klіnіchnogo dosvіdu Agapurin T S 400 mg nevar attiecināt uz bērniem.

Pārdozēšana

Simptomi Zamazorochennya, nudots, samazināts artēriju vise, tahikardija, lietošana, mērena, pamošanās, areflexija, tonizējoša klonāla tiesa, aritmija, blūza, acis,

Likuvalnі nāk. Ja nesen ir notikusi pārdozēšana, ir iespējams veikt vīrusu, abi perekkoditi podalshіy absorbcijas aktīvu glabāšanu.

Likuvania var būt simptomātiska, tāpat kā nevomicium specifiskais antidots. Lai uzzinātu vairāk, var būt nepieciešama piesardzīga aktīva terapija.

Nevidkladnі nonāk beigās smagu reakciju šokēšanas (šoks). Ievietojot venozo katetru, ar pirmajām pazīmēm (piemēram, plaukstas reakcija, (kropiv'yanka), prispivi, nespokіy, golovniy bіl, raptove sp_tnіnnya, nudota). Reizi nedēļā piemēram, 250-1000 mg metilprednzolona (w / w) un gstamіnovyh receptoru antagonisms.

Galveno simptomu smaguma pakāpe var būt nepieciešama, un asinsrites sākumā - galveno ieteikumu turpmākās dzīves funkcijas.

Uzvarētāju reakcijas

No nervu sistēmas puses.

Retos gadījumos: zapamorochennya, trīce, golovny b_l, p_dvishchennya temperatry t_la, nespok_y, rozladad sapnis.

Vēl sliktāk: pіdvischena pіtliv_st, parestēzija, tiesnesis.

Aseptiskā meningisma simptomi ir atkarīgi no gadījumiem ar autoimūnām slimībām (sistēmiskas sarkanās kakla, saulespuķu, ziedputekšņu). Visos simptomu gadījumos simptomi ir izteiktāki, kad pīlinga pentoksicē.

No sirds sudino sistēmas puses.

Retos gadījumos: sertseva aritmija (piemēram, tahikardija).

Rіdko: samazināts arterial_chiscus, stenokardija, aizdusa, perifēro embriju / angioneurotisko embriju.

Vēl sliktāk: pіdvishchennya arterialny vice.

Nevidomo: sirdsdarbība.

No zāliena sistēmas puses.

Bieži: nudota, blyuvannya, meteorisms, v_dchuttya zduttya pie slunku, diarya.

Rіdko: shlunkovі un zarnu asiņošana.

Nevidomo: shlunkovo-kishkovі rozladi, kas ir vēders.

Porushennya no sienas, kas zhovchnyh shlyah.

Vēl sliktāk: zastin zhovchі (iekšējā holestāze) un pechēnu fermentu (transamīnu, spīduma fosfatāzes) aktivitāte.

No sāniem zvēru.

No malas, alerģiskas reakcijas.

Bieži: reakcijas reakcijas - sverbіzh, erithema, kropiv'yanka.

Rіdko: asinsizliešana pie gaišajiem un gļotainajiem čaulām.

Vēl sliktāk: smagas reakcijas reakcijas, tāpat kā tās gatavojas pentoksificēt (angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks). Epіdermalny nekrolіz un Stīvensa-Džonsona sindroms.

Nevidomo: anafiklaktivnyh reakcijas, anafiklaktoіdnі Reakcija, alergichnyh shkіrnі Reakcija.

Pirmajā dekrēta sākumā zīme reakcijas pseido-domāšanas par simpātisko raksturu lіkarskogo zobobu ka negajno zvernutytesya uz lіkarya.

No orgāna puses.

Bieži: porushennya zoru, kon'jktivit

Vēl sliktāk: asinsizliešana skolas namā, vіdsharuvannya sіtkіvki.

Yakshcho stunda lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv pie sіtkіvku acs, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

No asins sistēmas un limfātiskās sistēmas puses.

Ridko: krovoviliv sechostat sistēmā.

Duzhe rіdko: vnutrіshnocherepna krovotech, trombotsitopenіya no trombotsitopenіchnoyu purpura i aplastichna anemіya (chastkove chi Povny pripinennya utvorennya vsіh klіtin krovі, pantsitopenіya), scho Mauger māte nāvējošu naslіdok. Pastāv regulāra asins attēla uzraudzība.

Іnshi: pvdvishchennya tempera tila.

Termіn pridatnostі

Precēties zberіgannya

Neprasa īpašus prātus zberіgannya.

Zberigatijs nav pieejams Missi bērniem.

Iepakojums. 10 tabletes blisterī; 2 blistere katrā kartona kastēs.

Kategoriju kategorija

Virobnik

AT "Saneka Pharmaceuticals".

Dažādi virobnik, ka yogo adreses m_tstsya provadzhennya dіyalnost_.

Nitryanska 100, 920 27 Glogovets, Slovākijas Republika.

Agapurin

Apraksts 02.02.2016

• Latīņu nosaukums: Agapurin
• ATĶ kods: C04AD03
• Aktīvā viela: Pentoksifilīns
• Ražotājs: Zentiva a.s (Slovākijas Republika)

Sastāvs

1 tablete satur 100 mg pentoksifilīna.

Papildus (kopā ar apvalku): bezūdens koloidālais silīcijs, nātrija karmeloze, laktozes monohidrāts, metilparabēns, kukurūzas ciete, talks, akācijas gumija, magnija stearāts, kristālisks un saharozes pulveris, titāna dioksīds.

Viena CP tablete satur 400 mg vai 600 mg pentoksifilīna.

Papildus (kopā ar apvalku): hipromeloze, talks, makrogols 6000, magnija stearāts, povidons 40, sepifilm 752 balts, dimetikona emulsija.

1 ml injekciju šķīduma satur 20 mg pentoksifilīna.

Pēc izvēles: ūdens d / in, nātrija hlorīds.

Atbrīvošanas forma

Zāles Agapurin ir izgatavotas tablešu veidā, 60 gab. Stikla pudelēs; retard tablešu veidā (CP), 20 gab. sekundārajā iepakojumā; injekciju šķīduma veidā ampulās ar 5 ml 5.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antiaggregators, vazodilatators, uzlabo mikrocirkulāciju.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Agapurin ir spazmolītiska terapeitiska viela un pieder pie purīnu grupas. Pentoksifilīna iedarbība ir vērsta uz asins reoloģisko īpašību uzlabošanu un mikrocirkulācijas uzlabošanu. Pentoksifilīna efektivitāte izpaužas, pateicoties tā spējai nomākt fosfodiesterāzi un palielināt ATP koncentrāciju eritrocītos un cAMP trombocītos ar paralēlu enerģijas potenciāla piepildīšanu. Šis darbības mehānisms izraisa sāpīgu vazodilatāciju, perifēro asinsvadu kopējā rezistences samazināšanos, asins minūšu un insulta tilpuma palielināšanos un turpinās bez būtiskām sirdsdarbības izmaiņām.

Pentoksifilīns paplašinās plaušu asinsvados un koronāro artēriju vidū, tādējādi palielinot skābekļa piegādi asinsritē un sirds muskulī (antianginālais efekts) un palielina elpošanas sistēmas muskuļu tonusu (diafragmu un starpkultūru muskuļus). Pentoksifilīna intravenozas ievadīšanas gadījumā tiek novērots ķīļveida cirkulācijas pieaugums un asinsrites apjoma palielināšanās caur sekcijas vienību. Smadzenēs palielinās ATP koncentrācija un palielinās CNS bioelektriskā aktivitāte. Samazinās asins viskozitāte un palielinās eritrocītu membrānu elastība (sakarā ar zāļu ietekmi uz patoloģiski deformētiem eritrocītiem). Zemās asinsrites zonās palielinās mikrocirkulācija. Ar intermitējošu klaudikāciju palielinās pastaigas maksimālais attālums un sāpju sindroma smagums mierā un nakts krampju biežums zemākajās ekstremitātēs (galvenokārt teļu muskuļos) arī samazinās.

Pentoksifilīnu raksturo ātrs aknu metabolisms un vairāku aktīvo metabolisko produktu izdalīšanās. Nozīmīgākie metabolīti tiek uzskatīti par 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantīnu, kuru koncentrācija plazmā ir 8 reizes lielāka nekā pentoksifilīna un 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīna koncentrācija serumā, kura plazmas līmenis ir 5 reizes lielāks par pentoksifilīna līmeni.

Šīs zāles biopieejamība ir mainīga un svārstās no 6-32%. Paralēlais ēdiens palielina pentoksifilīna Cmax par 28%, un tā AUC palielinās par 13%, bet 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīna Cmax palielinās par 20%.

Lietojot perorālas vienkāršas tabletes, vidējais pentoksifilīna TCmax ir 60 minūtes, vienlaikus lietojot retardas tabletes - 120-240 minūtes. Pēc pusstundas infūzijas ar pentoksifilīnu devā 200 mg, tā Vd līmenis ir 168 litri, un klīrenss ir 4500-5100 ml / min.

Novērotā T1 / 2 pēc 100 mg pentoksifilīna infūzijas ar infūziju ir 1,1 stundas pēc tablešu ievadīšanas - 0,4-0,8 stundas. T1 / 2 no diviem nozīmīgiem metabolisma produktiem svārstās no 1 līdz 1,6 stundām.

Noņemšana par 94% notiek caur nierēm un par 4% - zarnām, metabolītu veidā. Pirmo 4 stundu laikā aptuveni 90% pentoksifilīna izdalās.

Smagu nieru patoloģiju gadījumā metabolīti izdalās lēni.

Aknu patoloģijās novēro biopieejamības palielināšanos un T1 / 2 palielināšanos.

Lietošanas indikācijas

Agapurin lietošana ir indicēta, lai ārstētu:

• perifēro asinsrites traucējumi, kas rodas uz iekaisuma, diabētisko, aterosklerotisko procesu fona (ieskaitot periodisku klaudikāciju, kas saistīta ar endarterīta, diabētiskās angiopātijas, aterosklerozes) izzušanu;
• angioneuropātija (tostarp akrocianoze, parestēzijas, Raynaud slimība);
• trofiskie audu bojājumi, ko izraisa venozas vai arteriālas mikrocirkulācijas patoloģijas (ieskaitot iesaldēšanu, gangrēnu un varikozas čūlas);
• asinsrites patoloģijas akūtu un hronisku gaitu (ieskaitot smadzeņu aterosklerozi) išēmiskās etioloģijas smadzenēs;
• acu asinsrites pārkāpumi (ieskaitot nepietiekamu asins piegādi acs asinsvadu un tīklenes membrānām);
• stāvokļi, kas novēroti pēc insulta, gan išēmiska, gan hemorāģiska;
• asinsvadu traucējumi, kas saistīti ar vidusauss funkcionalitāti ar novērotiem dzirdes zudumiem.

Kontrindikācijas

Agapurina iecelšana absolūti kontrindicēta:

• izteikta ateroskleroze (smadzeņu vai koronāro);
• grūtniecība;
• miokarda infarkts (akūtā periodā);
• porfīrijas;
• zīdīšana;
• nozīmīgas sirds aritmijas;
• hemorāģiskais insults (akūtā periodā);
• personiska paaugstināta jutība pret pentoksifilīnu un / vai citām zāļu sastāvdaļām;
• nekontrolēta artēriju hipotensija;
• tīklenes asiņošana;
• masveida asiņošana;
• jaunāki par 18 gadiem.

Relatīvās kontrindikācijas ietver:

• labils asinsspiediens;
• CHF;
• čūlas čūla;
• nosliece uz artēriju hipotensiju;
• tendence uz asiņošanu;
• aknu / nieru slimība;
• pēcoperācijas stāvoklis.

Blakusparādības

Sense orgāni:

Nervu sistēma:

Āda:

• sejas pietvīkums;
• trausli nagi;
• karsti mirgo (parasti attiecībā pret krūšu un sejas augšējo daļu);
• pietūkums

Sirds un asinsvadu sistēma:

Gremošanas sistēma:

• zarnu atonija;
• smaguma sajūta kuņģī;
• holecistīta paasināšanās;
• slikta dūša / vemšana;
• asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• samazināta ēstgriba;
• holestātiskais hepatīts.

Asins veidošanas orgāni:

• pancitopēnija;
• hipofibrinogenēmija;
• trombocitopēnija;
• ādas asinsvadu asiņošanas attīstība;
• leikopēnija.

Alerģiskas izpausmes:

Laboratorijas pētījumu rādītāji:

• paaugstināts aknu transamināžu līmenis.

Agapurin, lietošanas instrukcijas

Lietošanas instrukcija Agapurina nodrošina iekšķīgi (vienā dienā) uzņemšanu kā vienkāršas tabletes un retard tabletes. Ieteicams lietot tableti tūlīt pēc ēdienreizes.

Norādot ārstēšanu ar parastajām tabletēm, pirmā terapijas nedēļa tiek veikta ar devu 200 mg (2 tabletes), lietojot trīs reizes dienā. Gadījumā, ja centrālās nervu sistēmas daļā parādās negatīvi simptomi, kuņģa-zarnu trakts vai straujš asinsspiediena pazemināšanās, devas jāsamazina uz pusi, saglabājot tabletes biežumu.

Terapijas kurss, parasti, trīs reizes dienā 100 mg (1 tablete) Agapurin tiek ordinēts 24 stundas, maksimālā dienas deva ir 1200 mg.

Ja konstatēta nieru darbības neveiksme, kuras kreatinīna līmenis pārsniedz 400 mmol / l, devu samazina par 30-50%.

Lietojot ilgstošas ​​zāļu formas, Agapurin retard tabletes, terapeitiskais kurss un devas tiek noteiktas individuāli atbilstoši diagnosticētās slimības klīniskajam attēlam un radītajai terapeitiskajai iedarbībai.

Agapurin 400 KP tabletes jālieto 2-3 reizes dienā, 600 KP - divas reizes dienā. Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 1200 mg.

Ja nieru patoloģijas ar CC ir mazāka par 30 ml / min, ne vairāk kā 24 stundas var lietot divas 400 mg tabletes.

Smagu aknu patoloģiju gadījumā ir nepieciešama ilgstošu tablešu devu samazināšana, ņemot vērā pentoksifilīna individuālo toleranci.

Gadījumā, ja Agapurin retard tiek iecelts pacientiem ar hipotensiju vai cilvēkiem, kuriem ir tendence pazemināt asinsspiedienu (koronāro artēriju slimību, smadzeņu asinsvadu stenozi utt.), Ārstēšana jāsāk ar minimālajām pentoksifilīna devām, pakāpeniski palielinot to līdz optimāli efektīvām vērtībām.

Agapurin injekciju šķīdumu var ievadīt / ievadīt, ievadīt / ieslēgt / m, ar pacienta ķermeņa horizontālo stāvokli.

Intravenozas infūzijas tiek veiktas dienas devā 100 mg (1 ampula), izšķīdinātas 250-500 ml nātrija hlorīda (0,9%) vai dekstrozes (5%) šķīdumu 1,5-3 stundas. Ar pozitīvu reakciju uz notiekošo infūziju var dubultot devu. Maksimāli dienā varat ievadīt / ievadīt 300 mg.

Sākotnēji ievada arteriju 100 mg devā, izšķīdinot 20-50 ml nātrija hlorīda šķīduma (0,9%). Nākotnē nozīmējiet 200-300 mg 30-50 ml nātrija hlorīda šķīduma (0,9%). Agapurin 100 mg ievadīšanas ātrumam jābūt vismaz 10 minūtēm. Novērotās asinsvadu aterosklerozes gadījumā asinsvadu artērijā nav atļauts ievadīt šķīdumu.

Gadījumā, ja nieru patoloģijas ir mazākas par 10 ml / min, injicējamo Agapurin devu samazina par 30-50%.

Šķīduma intramuskulāru ievadīšanu veic 1-2 reizes 24 stundu laikā ar devu 100 mg (1 ampula).

Pārdozēšana

Agapurin pārdozēšanas gadījumā novērojām: vājuma izpausmes, asinsspiediena pazemināšanos, reiboni, hipertermiju, tahikardiju, ģīboni, miegainību, beflexiju, bezsamaņu, nervu kairinājumu, tonizējošus krampjus, asiņošanas kuņģa-zarnu trakta simptomus (piemēram, vemšana personai, kurai ir izkārnījumi).

Šādu stāvokļu ārstēšanai jāatbilst novērotajiem simptomiem, paralēli uzturot (ja nepieciešams) normālu asinsspiedienu un elpošanas funkciju.

Mijiedarbība

Agapurin vienlaicīga lietošana ar citiem ksantīniem var izraisīt pastiprinātu nervu uztraukumu.

Pentoksifilīna iedarbība var pastiprināt valproiskābes iedarbību, zāles, kas ietekmē asins recēšanu (trombolītiskie līdzekļi, antikoagulanti), kā arī antibiotikas (ieskaitot cefalosporīnus).

Agapurin uzlabo insulīna, antihipertensīvo zāļu un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu efektivitāti.

Kombinācija ar zimetidīnu var palielināt pentoksifilīna saturu plazmā, kas palielina blakusparādību iespējamību.

Pārdošanas noteikumi

Visas Agapurin devas ir receptes.

Uzglabāšanas nosacījumi

Maksimālā iespējamā Agapurin zāļu uzglabāšanas temperatūra jebkurā zāļu formā ir 25 ° C.

Derīguma termiņš

100 mg un 400 mg tabletes uzglabā 5 gadus; 600 mg tabletes 4 gadus; injekciju šķīdumu 3 gadus.

Īpaši norādījumi

Agapurin terapija jāveic pastāvīgi kontrolējot asinsspiedienu. Pacientiem ar CHF nepieciešams kompensēt asinsriti.

Ar paralēlo antikoagulantu lietošanu ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt asins recēšanu.

Lielu Agapurin devu lietošana pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto hipoglikēmijas līdzekļus, var izraisīt smagu hipoglikēmiju, kas prasa devas pielāgošanu.

Pacientiem, kam nesen veikta operācija, sistemātiski jākontrolē hematokrīta un hemoglobīna koncentrācija.

Diagnosticējot pacienta zemo vai nestabilo asinsspiedienu, ir jāizmanto minimālā efektīvā Agapurin deva.

Gados vecāku pacientu ārstēšanai var būt nepieciešams pielāgot dozēšanas režīmu, jo izdalīšanās ātrums ir samazinājies.

Pacientiem, kas ir atkarīgi no nikotīna, var novērot Agapurin terapijas efektivitātes samazināšanos.

Injekcijas Agapurin saderība ar infūzijas šķīdumiem ir jāpārbauda atsevišķi.

Analogi

• Teonikol;
• Ksantinola nikotināts.

Sinonīmi

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpentāls;
• Flexital;
• Pentoksifilīns.

Bērniem

Tā kā Agapurin drošība un efektivitāte bērnībā ir pamatota, tā nav parakstīta pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Grūtniecības laikā (un laktācijas laikā)

Atsauksmes

Vairāk nekā 90% gadījumu Agapurine pārskati ir pozitīvi. Pacienti, kas lieto šo narkotiku, visbiežāk ir pilnīgi apmierināti ar tā efektivitāti un reti novēro nevēlamas blakusparādības.

Tāpat bieži vien jūs varat atrast ieteikumus un pārskatus par Agapurin lietošanu kultūrisms, lai tā sauktu par pampingu (muskuļu audu sablīvēšanās un paplašināšanās pēc fiziskās slodzes). Šajā gadījumā zāles tiek novietotas kā ātrākais muskuļu masas komplekts, kas rodas, uzlabojoties mikrocirkulācijai muskuļos. Jāatzīmē, ka pirms Agapurin lietošanas kultūrisms, vispirms jākonsultējas ar savu ārstu, jo šķietamā ārējā veselība ne vienmēr atbilst orgānu un ķermeņa sistēmu iekšējam stāvoklim.

Cena Agapurina, kur nopirkt

Agapurin vidējā cena ir:

• 100 mg tabletes Nr. 60 - 270 rubļi;
• tabletes ar CP 400 mg Nr. 20 - 200 rubļu;
• 600 mg CP tabletes Nr. 20 - 250 rubļu;
• injekcijas šķīdums 20 mg / ml № 5 - 130 rubļu.